"אופילין": ביקורות. "Eufillin": אינדיקציות לשימוש. נגזרות פורין כחומרים רפואיים של קבוצות תרופות שונות. הערך של אנטי-מטבוליטים ביצירת תרופות חדשות מה עדיף תיאופילין או אמינופילין

תיאופילין (eufillin) היא התרופה המועדפת לטיפול ברונכוספזם שהתפתחה על רקע של β 2 -AR עקשן, בעיקר עם סטטוס אסטמטי. התרופה יעילה בהישנות מתמשכת אסטמה של הסימפונות.

פרמקוקינטיקה

תיאופילין ואמינופילין נספגים היטב ומהיר כאשר הם נלקחים דרך הפה באבקות, טבליות ותמיסה: הזמינות הביולוגית עולה על 90%. תמיסות מימיות(ובילדים מעל גיל 5 - 5 ... 10% תמיסות אלכוהול) משמשים להפחתת ההשפעה המגרה של תיאופילין במערכת העיכול.

הספיגה של תמיסות תיאופילין ואמינופילין הניתנות דרך פי הטבעת מתרחשת גם היא מהירה ומלאה, מה שלא ניתן לומר על נרות פי הטבעת, הספיגה של תיאופילין מהם איטית, לא שלמה ולא עקבית. מינוי תיאופילין דרך פי הטבעת, אפילו בצורה של תמיסות, מומלץ רק אם אי אפשר לקחת אותו דרך הפה (למשל, עם הקאות). ההשפעה הבולטת והמהירה ביותר מתקבלת במתן תוך ורידי (סילוני או, טוב יותר, טפטוף) של תכשירי תיאופילין.

הזרקות תוך שריריות שלהם מובילות למשקעי תיאופילין ברקמות, וכתוצאה מכך כאבים במקום ההזרקה, והספיגה איטית ולא עקבית. בילדים מעל גיל חודש ובמבוגרים תיאופילין נקשר לחלבונים ב-50-60%, ביילודים - ב-30-40%.

ברקמות, התרופה מופצת באופן שווה; האיזון בין תכולת התיאופילין בדם וברקמות נוצר שעה לאחר מתן תוך ורידי.

נפח הפצהבילדים מעל גיל חודש ובמבוגרים (0.3 ... 0.7, בממוצע - 0.45 ליטר / ק"ג) מצביע על כך שלתיאופילין יש יכולת בולטת מתונה, עוזב מיטת כלי דםמצטברים ברקמות. ביילודים, נפח ההפצה של תיאופילין מעט גבוה יותר (0.7 ליטר/ק"ג), מה שנובע בעיקר מהקשירה הנמוכה יותר לחלבוני פלזמה.

"המדריך לרופא הילדים ל פרמקולוגיה קלינית", V.A. גוסל

אפדרין יציב חומצה, אינו מושבת על ידי MAO ו-COMT, נספג היטב מערכת עיכול. זה יכול לשמש לא רק בצורה של הזרקות, אלא גם בפנים ובשאיפה. כאשר נלקח דרך הפה, האפקט מרחיב את הסימפונות מתממש לאחר 30-40 דקות, עם מתן תוך שרירי - לאחר 15-20 דקות. משך התרופה, ללא קשר לדרך הניהול, הוא 4 ... 6 שעות. אפדרין הידרוכלוריד חלש ...

ניתן לחלק את התרופות הללו לתרופות המקלות ומעוררות כייוח של הסוד, ותרופות מוקוליטיות (הפרשות). תרופות המקלות וממריצות את הכייח של הפרשות הסימפונות מתאפיינות בתכונות הפרמקודינמיות הבאות, אשר לכל תרופה עשויות להיות באופן מלא או חלקי: על ידי עטיפה של הקרום הרירי, יש להן השפעה אנטי דלקתית, המפחיתה את ההפרשה (תרופות מ- שורשים של מרשמלו, ליקריץ, אלקמפן, עלה פסיליום, …

פרמקודינמיקה על ידי פעולה על הקולטנים התואמים של תאים מכתשי מסוג II, גלוקוקורטיקואידים משפרים את היווצרותם של חומרים פעילי שטח בהם. רישום תרופות אלו לילדים שכבר פיתחו SDR כביטוי של BGM אינו עובד. לסינתזה של כמות מספקת של חומרים פעילי שטח בריאות, נדרשות 24-48 שעות בין כניסת הגלוקוקורטיקואידים לבין הלידה. אינסולין מונע התפתחות השפעת הסטרואידים. ככל שמידת הפגיות של הילד גדולה יותר, ...

פרמקודינמיקה לתרופות יש את היכולת לעורר בעיקר β2-AR (במיוחד שרירי הסימפונות), להשפיע מעט על β1-AR (למשל, שריר הלב) ולא לעורר כלי α-AR. אפקט מרחיב הסימפונות בולט פחות ב-β2-AM סלקטיבי מאשר באדרנלין. בצורת שאיפות ובעל פה, תרופות משמשות להקלה על עווית סימפונות מתחילה או בולטת בינונית, כמו גם לשיפור ההשפעה של אמינופילין במתחם הסמפונות ...

בעת בחירת תרופה, יש לקחת בחשבון את הדברים הבאים: נוכחות של פעיל תהליך דלקתיבדרכי הנשימה, במיוחד בילדים בשנות החיים הראשונות, מחייב מינוי תרופות בעלות אפקט עוטף, המעצבן באופן מינימלי את הקרום הרירי; בחולים עם היסטוריה "אלרגית", עלולות להתרחש תגובות אלרגיות כאשר רושמים להם תרופות מצמחי מרפא (במיוחד בילדים עם אלרגיה לאבקה), תכשירי אנזימים ואצטילציסטאין; ...

EUFILLIN (Euphyllinum). תיאופילין עם 1,2-אתילןדיאמין. התוכן של תיאופילין הוא כ-80%, אתילן-דיאמין - 20%. מילים נרדפות: Aminocardol, Aminophyllinum, Ammophyllin, Diaphyllin, Genophyllin, Methaphyllin, Neophyllin, Novphyllin, Synthophyllin, Theophyllamin, Theophylline ethylendiamine ועוד. לבן או לבן עם גוון צהבהב אבקה גבישית עם ריח קל של אמוניה. מסיס במים. תמיסות מימיות (pH 9.0 9.7) מוכנות באופן אספטי. ההשפעה של אופילין נובעת בעיקר מתכולת התיאופילין שבו. אתילנדיאמין משפר פעילות נוגדת עוויתות ומקדם את פירוק התרופה. מנגנון הפעולה המולקולרי של אמינופילין דומה בעצם לזה של תיאופילין. מאפיינים חשובים של אמינופילין הם מסיסותו במים והאפשרות למתן פרנטרלי (תוך ורידי). כמו תיאופילין, אופילין מרפה את שרירי הסימפונות, מוריד את ההתנגדות כלי דם, מתרחב כלי דם כליליים, מוריד לחץ במערכת עורקי הריאה, מגביר את זרימת הדם הכלייתית, בעל אפקט משתן, הקשור בעיקר לירידה בספיגה חוזרת של הצינוריות; גורם לעלייה בהפרשת מים ואלקטרוליטים בשתן, בעיקר יוני נתרן וכלור. התרופה מעכבת מאוד את הצטברות הטסיות. Eufillin משמש לאסטמה הסימפונות ולסמפונות של אטיולוגיות שונות (בעיקר לעצירת התקפים); יתר לחץ דם במחזור הדם הריאתי, כמו גם באסתמה לבבית, במיוחד כאשר התקפים מלווים בעווית הסימפונות והפרעות נשימה כמו Cheyne Stokes. מומלץ גם להקלה על משברים כלי דם מוחיים ממקור טרשת עורקים ושיפור מחזור הדם במוח, הפחתת לחץ תוך גולגולתי ובצקת מוחית בשבץ איסכמי, כמו גם ב אי ספיקה כרוניתמחזור הדם במוח. התרופה משפרת את זרימת הדם הכלייתית וניתן להשתמש בה אם יש צורך בכך. הקצה אמינופילין בפנים, לשרירים, ורידים ומיקרוקליסטרים. תמיסות Eufillin אינן מוזרקות מתחת לעור, מכיוון שהן גורמות לגירוי ברקמות. אופן המתן תלוי במאפייני המקרה: בהתקפים חריפים של אסטמה של הסימפונות ושבץ מוחי, הוא ניתן לווריד, במקרים פחות חמורים - תוך שרירית או דרך הפה. בפנים, מבוגרים לוקחים 0.15 גרם לאחר ארוחות 1 עד 3 פעמים ביום. ילדים בפנים ניתנים בשיעור של 7-10 מ"ג/ק"ג ליום ב-4 מנות מחולקות. משך מהלך הטיפול הוא ממספר ימים עד מספר חודשים. בווריד, מבוגרים מוזרקים באיטיות (בתוך 4-6 דקות) ב-0.12 0.24 גרם (5-10 מ"ל מתמיסה של 2.4%), אשר מדוללים קודם לכן ב-10-20 מ"ל של תמיסת נתרן כלוריד איזוטונית. עם הופעת דפיקות לב, סחרחורת, בחילות, קצב המתן מואט או עובר ל הקדמה בטפטוף, שעבורו 10 - 20 מ"ל של תמיסה 2.4% (0.24 0.48 גרם) מדולל ב- 1OO - 150 מ"ל של תמיסת נתרן כלוריד איזוטונית; ניתן בקצב של 30 - 50 טיפות לדקה. אם אי אפשר להזריק לווריד, 1 מ"ל של תמיסה 24% מוזרק לשריר. Eufillin ניתנת פרנטרלית עד 3 פעמים ביום למשך לא יותר מ-14 ימים. ילדים ניתנים לווריד בשיעור של מנה בודדת של 2-3 מ"ג/ק"ג. התרופה אינה מומלצת לילדים מתחת לגיל 14 (בשל תופעות לוואי אפשריות). אתה יכול להקצות aminophylline רקטלי בצורה של microclysters. מינון למבוגרים 10 - 20 מ"ל של תמיסה 2.4% ב- 20 - 25 מ"ל מים חמים; ילדים פחות, לפי גיל. מינונים גבוהים יותר של אמינופילין למבוגרים בתוך, תוך שרירית ופי הטבעת: יחיד 0.5 גרם, יומי 1.5 גרם; בווריד: יחיד 0.25 גרם, יומי 0.5 גרם. מינונים גבוהים יותר לילדים בפנים, תוך שרירית ופי הטבעת: יחיד 7 מ"ג/ק"ג, יומי 15 מ"ג/ק"ג; לווריד: יחיד - 3 מ"ג/ק"ג. בעת נטילת אמינופילין בפנים (במיוחד כאשר נלקח על בטן ריקה), יתכנו תסמינים דיספפטיים הקשורים להשפעה המעצבנת של התרופה; עם מתן תוך ורידי מהיר, סחרחורת אפשרית, כְּאֵב רֹאשׁ, דפיקות לב, בחילות, הקאות, עוויתות, ירידה חדה בלחץ הדם. מתן תוך ורידי צריך להתבצע תחת ניטור קפדני של זרימת הדם, הנשימה ורווחתו הכללית של המטופל. במקרה של רגישות יתר לאתילנדיאמין, דלקת עור פילינג, תגובת חום ואחרים אפשריים. תופעות לוואי; עם מתן תוך שרירי של aminophylline, כאב באתר ההזרקה אפשרי. עם מתן פי הטבעת, עלול להתרחש גירוי של רירית פי הטבעת. השימוש באמינופילין, במיוחד תוך ורידי, אסור בלחץ דם נמוך מאוד, טכיקרדיה התקפית, אקסטרסיסטולה, אפילפסיה. כמו כן, אסור להשתמש בתרופה באי ספיקת לב, במיוחד הקשורה לאוטם שריר הלב, כאשר יש אי ספיקה כלילית והפרעות קצב לב. טופס שחרור: טבליות של 0.015 גרם; תמיסה של 24% באמפולות עבור הזרקה תוך שריריתותמיסת 2.4% באמפולות של 10 מ"ל להזרקה לווריד. אחסון: רשימה ב' בכלי סגור היטב, מוגן מאור. רפ.: סול. אופיליני 2.4% 10 מ"ל D.t.d. 3 באמפר. S. בווריד (מדולל ב-20 מ"ל תמיסת נתרן כלוריד איזוטונית). היכנס לאט! רפ.: סול. אופיליני 24% 1 מ"ל D.t.d. N. 6 באמפר. S. 1 מ"ל לתוך השרירים 1-2 פעמים ביום Rp.: Euphyllini O.1 Erhedrini hydrochloridi 0.025 Sacchari 0.2 M.f. pulv. ד.ט.ד. נ' 12 בכובעים. לְהַגלִיד. S. 1 כמוסה 2-3 פעמים ביום (לאסטמה הסימפונות) Rp.: Tab. אופיליני 0.15 D.t.d. N. ZO S. 1 טבליה 1-3 פעמים ביום (לאחר ארוחות) מיוצרת בחו"ל (הונגריה), התרופה "Diaphyllin 24%" (Diaphyllinum) מכילה ב-1 אמפולה 1 מ"ל של תמיסה 24% (0.24 גרם) של אופילין. ו-0.01 גרם

על מנת להבחין בין תיאופילין-סידן סליצילט מאמינופילין או אמינופילין, כמות קטנה של חומר הבדיקה עוברת בכור כור עם טיפת אמוניה ולאחר מכן מטופלת בטיפת תמיסת נתרן רודיזונאט. נוצר רק סידן רודיסון (השווה עמ' 738), לא נוצר רודיסון סגול אתילנדיאמין.

עופילין (Eubu1Um). בְּ פרקטיקה רפואיתנגזרת של תיאופילין - eufillin משמש. זהו שילוב של מולקולה אחת של תיאופילין עם מולקולה אחת של אתילןדיאמין

אופילין היא אבקה גבישית לבנה או לבנה עם גוון צהבהב עם ריח אמוניה קל, מסיס במים עם תגובת קליפה. באוויר הוא סופג פחמן דו חמצני, וכתוצאה מכך יורדת המסיסות במים. נותן תגובה Murexide דומה לפורינים אחרים (קפאין, תיאוברומין, תיאופילין). כאשר התרופה מעורבבת עם תמיסה של גופרת נחושת, מופיע צבע סגול.

בהתאם לדרישות Global Fund X, כמות התיאופילין בתכשיר האופילין נקבעת בעקיפין בשיטת הנטרול לאחר ייבוש והרתחה של התכשיר להסרת אתילינדיאמין. התוכן של תיאופילין נטול מים בתכשיר

Eufillin להזרקה צריך להכיל 18-22% אתילנדיאמין ו-75-82% תיאופילין.

EUFILLIN. THEOPHYLLINE עם 1,2-ETHYLENEDIAMINE O

גם לסיווג תרופתי וגם לסיווג כימי יש חסרונות. חִסָרוֹן סיווג תרופתיהוא שחומרים בעלי מבנה ומקור כימי שונים משולבים לקבוצה אחת של חומרים רפואיים. לדוגמה, קבוצת הסוכנים הקרדיווסקולריים משלבת תרכובות טבעיות מהסדרה ההטרוציקלית (אלקלואידים - תיאופילין, אופילין, דיפרופיל-

קביעה ספקטרופוטומטרית באמצעות אצטיל-אצטון ו-p-dimethylaminobenzaldehyde כאשר מטופלים באצטיל-אצטון, נתרן הידרוקסיד ו-p-dimethylaminobezaldehyde, קפאין נותן צבע כחול. זה מבוסס על זה כימותבנוכחות תיאוברומין, תיאופילין, אמינופילין ובסיסי פורין ופירימידין אחרים. אלקלואידים ובסיסים אחרים אינם מפריעים לקביעה.

פורין אינו מצוי בטבע, אך תרכובות פורין מופצות באופן נרחב בממלכות החי והצומח. מבין אלה, כמו תרופותמשתמשים בקפאין, תיאוברומין, תיאופילין, מתיל קפאין ונגזרותיהם - דיורטין, אמינופילין.

אופילין נחקר בחיפוש אחר תכשירים מסיסים של תיאופילין. זהו מלח של תיאופילין עם בסיס אורגני, אתילןדיאמין, המתקבל בשל התכונות החומציות של תיאופילין.

כ-0.3 גרם אמינופילין מומס בכוס ב-Oml של תמיסת אמוניה, 30 מ"ל של 0.1 n. תמיסת חנקתי כסף, מחוממת על ידי הורדת הכוס עם התמיסה למים רותחים למשך 10 דקות ומוזגת מדוללת חומצה אצטיתעד לריח הצלול של האחרון. משקע מלח הכסף תיאופילין מועבר לתסנין נטול אפר ונשטף במים עד שמי השטיפה אינם מגיבים עוד ליון הכסף. המשקע יחד עם המסנן מועבר לכוס, מומס בחימום ב-10 מ"ל חומצה חנקתית, מקורר, מוסיפים 90 מ"ל מים ומטטרלים ב-0.1 N. תמיסת אמוניום תיאוציאנט עד לצבע כתום-אדמדם (אינדיקטור - אלום אמוניום ברזל). 1 jl 0.1 n. תמיסת אמוניום תיאוציאנט מתאימה ל-0.01812 גרם תיאופילין נטול מים, שאמור להיות 75-82% בתכשיר.

פעולת התיאופילין קרובה לאלקלואידים פורין אחרים. הוא משמש להרחבת כלי דם באי ספיקת כלילית כרונית, באסטמה של הסימפונות, וגם כמשתן. זהו החלק העיקרי של אופילין.

תיאופילין ותיאוברומין, בשל תכונותיהם החומציות, יוצרים מלחים מסיסים במים עם מתכות (תאוברומין-Na, temisal) ובסיסים אורגניים (אופילין).

בנוסף לחמצן, במהלך האחסון, תרופות יכולות לקיים אינטראקציה עם פחמן דו חמצני באוויר. דייפנין מתפרק ליצירת דיפניל הידנטואין תחמוצת מגנזיום בלתי מסיס הופך למגנזיום קרבונט אופילין בסיסי, באינטראקציה עם פחמן דו חמצני באוויר, הופך לתיאופילין בלתי מסיס. מלחי רגודיום של מתכות אלקליות וחלשות חומצה אורגנית (מלחי נתרןסולפנאמידים, נגזרות חומצה ברביטורית), נגזרות פורין (אופילין), תכשירים אנאורגניים של מגנזיום, אבץ, עופרת וכו',

לאופילין, כמו תיאופילין, יש אפקט מרחיב כלי דם ומשתן. הוא משמש לאסטמה של הסימפונות, אנגינה פקטוריס.

Eufillin, תרכובת של תיאופילין (80-85%) ואתילנדיאמין (14-18%) 7HsN402-(H2)2(NH2)2, חומר דליק אבקתי צבע לבן. מול. משקל 240.1 צפיפות לכאורה 500 ק"ג/ליטר מתמוסס היטב במים. אבק נשבר באוויר שבריר אבק נפץ 250 מיקרון יש נמוך יותר. מגבלת vzr 50.0 גרם לכבות על משטח פתוח עם ערפל מים וחומרי הרטבה.

לְכָל בתקופה האחרונההחשיבות של תיאופילין עלתה באופן משמעותי עקב הכנת תרכובת מסיסה מאוד של תיאופילין עם אתילןדיאמין, המכונה אופילין או אמינופילין

קביעה ארגנטומטרית של תיאופילין באמינופילין. 250 מ"ג מהתרופה מומסים במים, מוסיפים 8 מ"ל תמיסת אמוניה ומחממים את התערובת באמבט מים עד להמסה. הוסף 20 מ"ל של 0.1 N. תמיסת חנקתי כסף, מחממים עוד 15 דקות, התערובת מקוררת ל-5-10 מעלות צלזיוס ומסוננת לאחר 20 דקות. את המשקע שוטפים במים 3 פעמים עם 10 מ"ל, מאחדים את התסנין והנוזל התעשייתי, מחמצים בחומצה חנקתית ומוסיפים 3 מ"ל עודפי חומצה. מצננים, מוסיפים 2 מ"ל תמיסת ברזל אמוניום אלום

נגזרות הפורין כוללות אלקלואידים של קקאו (תאוברומין), קפה ותה (קפאין) ותה (תיאופילין או אופילין). הם קסנטינים מתילתיים בחנקן.

תיאוברומין ותיאופילין (ונגזרותיהם - דיורטין ואופילין) הם משתנים ומרחיבים כלי דם כליליים, הם חלק מתרופות שונות להורדת לחץ דם, אסתמטיות ואחרות.

הערה. אופילין להזרקה חייב להכיל אתילנדיאמין 18-22/o, תיאופילין 75-82% ולעמוד בבדיקה הנוספת הבאה.

במתן דרך הפה, אופילין נספג היטב במערכת העיכול, ריכוז התיאופילין בפלסמת הדם תלוי במינון הנלקח ובמצב התפקודי של הכבד (טבלה 11-3).

צריכת תמיסות מימיות-אלכוהוליות של אמינופילין בפנים מגבירה את ספיגת התיאופילין, בעוד שריכוזו בפלסמת הדם והאפקט הטיפולי קרובים לאלו במתן תוך ורידי. ספיגת תיאופילין מנרות פי הטבעת היא חלקית, איטית ומשתנה. עם מתן תוך ורידי של אמינופילין, ריכוז התיאופילין בפלזמה יורד ל-5 מיקרוגרם לליטר בתום שעה, לאחר 7 שעות התרופה נעדרת בדם. כאשר נוטלים תכשירים ממושכים של תיאופילין, התרופה בפלסמת הדם מזוהה לאחר שעתיים, ציין במשך 4-8 שעות, ולאחר 12 שעות התוכן של תיאופילין הוא 20-30% מהמקסימום.

משטר מינון. Eufillin (in/in) היא התרופה המועדפת להקלה על חסימה חריפה של הסימפונות. מטופלים שלא נטלו תיאופילין באופן שיטתי לפני אפיזודה של חסימת סימפונות, אמינופילין ניתנת בהלם (5.6 מ"ג/ק"ג למשך 30 דקות) ובמינוני תחזוקה (0.9 מ"ג/ק"ג למשך 3.5 שעות) בטפטוף / בטפטוף עם התפתחות של סימפונות חריפים. חסימה על רקע כמובן טיפול בתיאופילין, יש להפחית את המינון של אמינופילין ב-50% או יותר. תכשירי תיאופילין ארוכי טווח דרך הפה (טבליות או כמוסות המכילות תיאופילין מוקפסת מיקרו במינונים של 100, 200 ו-300 מ"ג) הן התרופות המועדפות לטיפול בחולים עם תסמינים ליליים של חסימת הסימפונות, טיפול ארוך טווחחולים עם חסימה חמורה דרכי הנשימהויתר לחץ דם ריאתי. התרופות נקבעות החל ממינונים קטנים עם עליה הדרגתית (בהיעדר תופעות לוואי) עד להשגת שיפור קליני, למשל, ביום ה-1-3 לטיפול 200-400 מ"ג, ביום ה-4-6 400-600 מ"ג, ביום ה-7-9 600-800 מ"ג או יותר (לא יותר מ 1000 -1200 מ"ג). במידת הצורך, ריכוז התיאופילין בפלסמת הדם נקבע 4 שעות לאחר המנה הבאה (בתנאי שמשטר המינון לא השתנה תוך 3 ימים קודמים).

תרופות אנטיכולינרגיות, חוסם קולטנים מוסקריניים, גורמים להרחבת סימפונות על ידי קשירה לקולטנים מוסקריניים בשרירים החלקים של דרכי הנשימה, ובכך מונעים את פעולתו של אצטילכולין המשתחרר מהקצוות הפאראסימפטיים של עצב הוואגוס. תרופות אנטיכולינרגיות אינן מונעות את כל סוגי הסימפונות, אך הן יעילות נגד בעיות נשימה הנגרמות על ידי חומרים מגרים שונים. אנטגוניסטים של קולטן מוסקריני מפחיתים גם את הפרשת הריר.

ידוע ב של היוםאנטגוניסטים של קולטן מוסקריני אינם סלקטיביים עבור קולטני M2 ו-M3, ואוטואנטגוניזם של קולטני M2 בטרמינלים פרה-סינפטיים כולינרגיים עשוי להפחית את יעילות האנטגוניזם בקולטני שריר חלק M3. אנטגוניסטים לקולטן M3 סלקטיביים הם בעלי יתרון טיפולי ברור.

אנטגוניסטים מוסקריניהקולטנים כוללים את התרופות אטרופין לטווח קצר, איפראטרופיום ברומיד ואוקסיטרופיום ברומיד, וכן את התרופה ארוכת הטווח tiotropium bromide. תרופות אלו משמשות במרפאה בשאיפה להפחתת תופעות לוואי מערכתיות, הקשורות בדרך זו או אחרת עם אנטגוניסטים של קולטן מוסקריני. במהלך השאיפה, תרופות נספגות בכמויות קטנות במחזור המערכתי של הריאה, מבלי לחדור למחסום הדם-מוח ולגרום לתופעות לוואי קלות. הרחבת הסימפונות המרבית מושגת בדרך כלל 30 דקות לאחר תחילת המתן ונמשכת עד 5 שעות בשילוב עם תרופות פעולה קצרהועד 15 שעות בשילוב עם tiotropium bromide.

בטיפול באסתמההיעילות של תרופות אלו מושווה ליעילות של אגוניסטים β2-אדרנרגיים בשאיפה והשימוש הוא שיטה בסיסית לטיפול במחלות ריאות חסימתיות כרוניות.

Xanthines - אופילין, תיאופילין

קסנטיניםנמצא בשימוש נרחב בטיפול באסתמה מאז תחילת המאה ה-20, כאשר היו עדויות ש"חזק" מקל על תסמיני אסטמה. שייק קפה, תה ושוקולד מכילים קסנטינים טבעיים כמו קפאין ותיאוברומין. הקסנטין העיקרי בשימוש קליני הוא תיאופילין, שלעתים נכלל בתערובת של תיאופילין ואתילנדיאמין (אמינופילין). משתמשים גם במפילין ואליקסופלין. קסאנטינים ניתנים בדרך כלל דרך הפה, אך הם עוברים חילוף חומרים מהיר ויש להם זמן מחצית חיים ביולוגי קצר. מגבלה זו מתגברת על ידי שימוש בתרופות העוברות חילוף חומרים איטיות המגיעות לריכוז הפלזמה המקסימלי שלהן לאחר 16-18 שעות.

ביתהבעיה בשימוש בקסנטינים כמרחיבים סימפונות היא המיקוד הטיפולי הצר שלהם; לריכוזי פלזמה מעל 10 מיקרוגרם/מ"ל יש השפעה על הרחבת הסימפונות, ולריכוזים מעל 20 מיקרוגרם/מ"ל יש סיכון גבוה לתופעות לוואי כמו בחילות, הפרעות קצב לב ועוויתות. יש למדוד את ריכוזי הקסנטין בפלזמה באופן קבוע. לטיפול באסתמה חריפה, מומלץ לתת אמינופילין לאט תוך ורידי במינון מתאים.

לטיפול באסתמה חריפהלחולים שאינם משתמשים בתרופת תיאופילין נקבע מינון של 5 מ"ג/ק"ג ומוגדר ל-4 מ"ג/ק"ג כל 6 שעות לילדים מגיל שנה עד 9 שנים, 3 מ"ג/ק"ג כל 6 שעות לילדים בגילאי 9-16. מעשנים, 3 מ"ג/ק"ג כל 8 שעות במבוגרים ללא עישון ו-2 מ"ג/ק"ג בקשישים.

חשוב לקחת בחשבון אינטראקציהסמים, כי כתוצאה מכך, ניתן להגדיל את ריכוז התיאופילין בסרום (על ידי ברביטורטים, בנזודיאזפינים) או להפחית (על ידי סימטידין, אריתרומיצין, ציפרלקס, אלופורינול). אינטראקציות אלו יכולות לשנות את ריכוז התיאופילין בסרום, ולכן המינון שלו נבחר בנפרד. הטיפול מתחיל במינון הנמוך ביותר, ואם הוא נסבל היטב ולא מופיעים תסמינים, ניתן להעלות את המינון בשלבים עד למקסימום המומלץ. תוך 3 ימים, טיטרציה של המינון מופסקת כך שרמת הסרום של התרופה מתייצבת. בְּ חולים קשיםרמת התרופה בסרום הדם מנוטרת כל 24 שעות. יש להתאים את המינון כך שריכוז הסרום יהיה 5-15 מק"ג/מ"ל.

תרופותטווח ארוך אינם מתאימים לטיפול באסתמה חריפה, המטופלת בתרופות אחרות, כולל פעולה מיידית.
לטיפול באסתמה ליליתתרופות נלקחות בשעה 20.00, בעוד רמת התיאופילין בסרום מנוטרת. רצוי לטיטר את המינון במרווחים קטנים, להגדיל אותו כל 3 ימים רק אם המטופל סובל אותו היטב ואין תופעות לוואי.

מאמינים בכך קסנטיניםלגרום להרחבת סימפונות על ידי עיכוב איזואנזימי פוספודיאסטראז. אנזימים אלו מעורבים במטבוליזם של שליחים שניים המעורבים בהרפיית שרירי דרכי הנשימה (cAMP ו-cGMP). עיכוב של PDE-3 ו-PDE-4 בשרירים החלקים של דרכי הנשימה מוביל להצטברות תוך תאית של cAMP ובהתאם, להרפיית שרירים חלקים.

תיאופילין ואמינופילין נספגים היטב ומהיר כאשר הם נלקחים דרך הפה באבקות, טבליות ותמיסה: הזמינות הביולוגית עולה על 90%. תמיסות מימיות (ובילדים מעל גיל 5 - 5 ... 10% תמיסות אלכוהול) משמשות להפחתת ההשפעה המעצבנת של תיאופילין במערכת העיכול.

ברקמות, התרופה מופצת באופן שווה; האיזון בין תכולת התיאופילין בדם וברקמות נוצר שעה לאחר מתן תוך ורידי.

הערך של נפח ההפצה בילדים מעל גיל חודש ובמבוגרים (0.3 ... 0.7, בממוצע - 0.45 ליטר / ק"ג) מצביע על כך שלתיאופילין יש יכולת בולטת מתונה להצטבר ברקמות לאחר עזיבת המיטה כלי הדם. ביילודים, נפח ההפצה של תיאופילין מעט גבוה יותר (0.7 ליטר/ק"ג), מה שנובע בעיקר מהקשירה הנמוכה יותר לחלבוני פלזמה.

"מדריך לרופא ילדים בפרמקולוגיה קלינית", V.A. גוסל

פרמקודינמיקה בהיותו אדרנומימטי עקיף, הוא מקדם שחרור של נוראפינפרין (משדר של דחפים עצביים ברוב הסינפסות ההיקפיות מחלקה סימפטיתמערכת העצבים האוטונומית) מסיומות פרה-סינפטיים, מעכבת את ספיגה מחדש, מגבירה את הרגישות של כל סוגי האדרנורצפטורים לנוראפינפרין ואדרנלין. מבחינת פעילות, הוא נחות משמעותית מהאחרון. "תשישות" של סיומות פרה-סינפטיות בהשפעת תכופים הקדמה מחדשאפדרין יכול להוביל להתפתחות התופעה...

בגרסה זו של SBO, השימוש בתרופות המעוררות β2-AR של הסימפונות אינו הולם בשל החומרה המינימלית של המרכיב הסימפונות של חסימת הסימפונות. תיאופילין היא התרופה המועדפת במתן עזרה ראשונה לחולים כאלה. בעל פעילות אנטי-אלרגית (עיכוב שחרור מתווכי אנפילקסיס מ תאי תורן, ירידה בסינתזה של PGT2a וכו'), תיאופילין מפחית את הלחץ במחזור הדם הריאתי, גורם לדה גודש בינוני ...

תרופות המשמשות למניעה וטיפול במצוקה נשימתית בפגים. בְּ ספרות ביתיתבמקום המונח "מצוקת נשימה", המונח "תסמונת מצוקה נשימה" (RDS) נפוץ יותר. יש הרבה חוץ ריאות ( בקע סרעפתי, מומים מולדיםלב) וגורמים ריאתיים (פנאומופתיה, מומים בריאות) להפרעות נשימה (DR). רפואית, כירורגית וסוגים אחרים של השפעה על גורמים אלה בו זמנית ...

אפדרין יציב בחומצה, אינו מושבת על ידי MAO ו-COMT, נספג היטב ממערכת העיכול. זה יכול לשמש לא רק בצורה של הזרקות, אלא גם בפנים ובשאיפה. כאשר נלקח דרך הפה, ההשפעה מרחיבה את הסימפונות מתממשת לאחר 30 ... 40 דקות, כאשר ניתנת תוך שרירית - לאחר 15 ... 20 דקות. משך התרופה, ללא קשר לדרך הניהול, הוא 4 ... 6 שעות. אפדרין הידרוכלוריד חלש ...

4.17.2. תיאופילין

לטיפול בקרופ ויראלי, תרופה זו בצורתה הטהורה

כמעט לא מיושם. אבל כל רופא ילדים מכיר

eufillin (aminophylline), שהוא שילוב

תיאופילין עם אתילנדיאמין (האחרון מגביר

אופילין, ללא ספק, היא אחת התרופות

בשימוש הנפוץ ביותר בטיפול המורכב של ויראלי

השפעתו על המודינמיקה, בהשוואה לאפדרין,

מאפשר לנו לציין מספר השפעות שונות מהותית.

משמעותיים במיוחד הם אפקט מרחיב כלי הדם, ההפחתה

התנגדות ולחץ היקפי במעגל הקטן

הנקודה השלילית העיקרית וכמעט היחידה

אמינופילין קשורה להשפעתו על שריר הלב - עלייה

בהיבט זה, האנלוגיה עם אפדרין מתאימה, אבל הרבה

מסקנה מעשית חשובה יותר היא שהשילוב

יש לשקול בבירור את השימוש בתרופות אלו,

כבלתי מקובל. עמדה זו יכולה להיות במידה רבה

הסביר את היחס השלילי כלפי אפדרין. נוגד עוויתות

הפעילות של אופילין וגם של אפדרין זהה בערך, אבל

מספר התגובות השליליות באחרון אינו פרופורציונלי

כדאיות הבחירה באופילין נובעת מהמכלול

מספר ההשפעות החיוביות הטבועות שלו, לא קשורות

ישירות עם השפעות על המודינמיקה ו

1. הפחתת הצטברות הטסיות חשובה, במיוחד

בנוכחות מספר גדולגורמים המשבשים את ריאולוגיית הדם.

2. גירוי פעילות ההתכווצות של הסרעפת ו

3. הפרשת שתן מוגברת של יוני נתרן וכלור, אשר

יכול להיות מאוד מועיל בעת שימוש בהידרוקורטיזון,

פרדניזולון ופורוזמיד.

4. פעילות אנטי אלרגית המבוססת על עיכוב

שחרור מתווכי אנפילקסיס מתאי פיטום.

5. גירוי סינתזה של חומרים פעילי שטח.

כל האמור לעיל מאפשר לנו לשקול eufillin ב

כתרופה המועדפת לטיפול בקרופ ויראלי,

מיועד לא רק לטיפול חירום, אלא גם עבור

ביצוע טיפול מתוכנן.

אם כבר מדברים על שיטות ההקדמה שלה, יש להדגיש

בחירה מספקת - בעל פה, פי הטבעת,

שאיפה, פנימה / מ', פנימה / פנימה.

הזרקה תת עורית מסוכנת (גירוי ברקמות, חד

כְּאֵב). הזרקת IM, לפחות לטיפול

croup ויראלי לא יכול להיחשב רציונלי, שכן

הספיגה של התרופה איטית למדי, והכאב משמעותי.

לטיפול חירום, מומלץ ביותר להיכנס / פנימה,

מתן טפטוף איטי מאוד ואפילו טוב יותר (ב

תמיסת נתרן כלוריד איזוטונית). כשלוקחים בחשבון את הרגעים

הקשורים לסכנות של הזרקה תוך ורידית (ראה 4.16.) - אופטימלי

מסלול שאיפה ( משאף קולי, מינימלית

השימוש באופילין מיועד באותה מידה עבור

כל צורות קליניותקבוצה ויראלית.

מינון הולם של התרופה חשוב ביותר. קָטָן

מינונים חסרי משמעות, ומינון גבוה יכול להוביל להתפתחות

השפעות רעילות. האחרונים כוללים טכיקרדיה, כאבי ראש

כאב, רעד בשרירים, בחילות. מדי פעם יש מרגש

אם evfillin מסומן, אז המינון שלו לא צריך להיות פחות מ

4-5 מ"ג/ק"ג ליום. האפשרויות להגדיל אותו הן משמעותיות מאוד,

והשימוש באפשרויות הללו מוצדק לעתים קרובות מאוד.

שימו לב שלילדים מתחת לגיל שנה, המינון היומי המרבי

שווה בערך ל 20 מ"ג / ק"ג, ומשנה עד 9 שנים יכול

להגיע ל-30 מ"ג/ק"ג ליום!

בפועל קשה מאוד להתמודד עם מינון יתר.

לעתים רחוקות, ומצבים הפוכים בדיוק - כמה שתרצה.

כניסה ברשימת התורים: "עופילין 0.01 x 3 פעמים בפנים" עבור

ילד בן שנה הוא אופייני לחלוטין.

הגרסה המצוינת של מינוי eufillin שימושית בלבד

תיאורטית, והדבר היחיד שמצדיק את זה הוא

היעדר לא רק השפעות חיוביות, אלא גם שליליות.

זה הרבה יותר גרוע כאשר, למרות הבכי של הילדים והיבבות של האם

ליד הדלת של חדר המניפולציה, עם התגברות משמעותית

קשיים טכניים, וריד הוא ניקוב, רק כדי

הזן eufillin במינון של 1-2 מ"ג/ק"ג. אי קבילות כאלה

פעולות חד משמעיות, ולו רק בגלל האפשרי תיאורטית

ההשפעה החיובית אינה תואמת את הסיכון להידרדרות.

לסיכום המידע לעיל, נציין את הדברים הבאים.

1. ישנן 4 אפשרויות לשימוש באמינופילין:

א) טיפול חירום - croup II (פחות פעמים I-II).

באופן אופטימלי - ב / בהקדמה. מסלול השאיפה אפשרי, אבל

היעילות נמוכה באופן ניכר;

ב) טיפול מתוכנן ב-compensed crup - הכנסה דרך הפה

או, אם האחרון הוא בלתי אפשרי (גיל, שלילי

תגובות פסיכו-רגשיות) מתן שאיפה;

ג) טיפול מתוכנן לילדים שעברו את שלב המתן

טיפול דחוף. בחירת דרכי הניהול דומה לקודמת.

ד) מתן תוך ורידי מתוכנן, אפשרי רק באותם מקרים

כאשר למטופל מסופקת גישה ורידית מתמדת, -

לדוגמה, הווריד התת-שוקי עובר צנתור.

2. עם croup II-III, מתן אמינופילין עשוי להיות מוצדק

רק על רקע שאיפת חמצן במסכה, בתנאי ש

3. עם croup decompensated, הקדמה של aminophylline

התווית נגד מכיוון שהסיכון להיפוקסיה מוגבר באופן משמעותי

שריר הלב. ברור כי לאחר הבטחת הפטנציה של מערכת הנשימה

דרכים לכלול זריקות תוך ורידי של אמינופילין בטיפול המתוכנן -

א) טיפול אינהלציה:

0.2 מ"ל של תמיסה 2.4% לק"ג משקל לאינהלציה. כל מ"ל

מדולל עם 5-10 מ"ל של מי מלח;

ילדים עד שנה 3-5 מ"ג/ק"ג, מעל שנה מ"ג/ק"ג.

א) מתן אינהלציה:

0.25 מ"ל של תמיסה 2.4% לק"ג משקל גוף עבור 3-4 אינהלציות;

ב) מינוי בפנים:

5-10 מ"ג/ק"ג ב-3-4 מנות;

טפטוף, במרווח של 6 שעות בתמיסה איזוטונית

מדריך הכימאי 21

כימיה וטכנולוגיה כימית

תיאופילין אופילין

בנוסף לחמצן, במהלך האחסון, תרופות יכולות לקיים אינטראקציה עם פחמן דו חמצני באוויר. דייפנין מתפרק ליצירת דיפניל הידנטואין תחמוצת מגנזיום בלתי מסיס הופך למגנזיום קרבונט אופילין בסיסי, תוך אינטראקציה עם פחמן דו חמצני באוויר, הופך לתיאופילין בלתי מסיס. מלחי מתכות אלקליות וחומצות אורגניות חלשות (מלחי נתרן של סולפנאמידים, נגזרות חומצה ברביטורית), נגזרות פורין (אופילין), תכשירים אנאורגניים של מגנזיום, אבץ, עופרת וכו',

התוויות נגד. מצב של תסיסה פסיכומוטורית, חרדה ו הפרעת חרדה, טרשת עורקים קשה ומחלות לב וכלי דם, היסטוריה של שימוש בסמים ותלות בסמים, אלכוהוליזם, גלאוקומה, יתר לחץ דם עורקי, פעילות יתר של בלוטת התריס, פסיכוזה, אפילפסיה והפרעות עוויתיות אחרות, פגיעה בתפקוד הכבד והכליות, תסמונת טורט והפרעות היפר-קינטיות אחרות (כולל טיקים), רגישות צולבת לאמפטמינים ותרופות אדרנרגיות וסימפטומימטיות אחרות. קפאין אסור גם במקרה של רגישות יתר לנגזרות קסנטין אחרות (אופילין, תיאופילין).

Eufillin-Darnitsa (תיאופילין)

יַצרָן:

מרכיבים פעילים של Euphyllin-Darnitsa:

טופס שחרור Eufillina-Darnitsa:

תמיסה להזרקה 2%, 5 מ"ל או 10 מ"ל באמפולות מס' 10; 10 מ"ל באמפולות מס' 5.

למי מוצג אופילין-דרניצה?

תסמונת חסימת ברונכו: כרונית ברונכיטיס חסימתיתבשלב החריף, אסתמה הסימפונות (תרופת הבחירה בחולים עם אסטמה של מאמץ גופני וכתרופה נוספת לצורות אחרות של אסטמה), סטטוס אסטמטיס (טיפול משלים), אמפיזמה ריאתית, מחלת ריאות חסימתית כרונית בשלב החריף, דום נשימה בתינוק. הפרה של מחזור הדם המוחי לפי סוג איסכמי (כחלק מ טיפול משולב). אי ספיקת חדר שמאל עם ברונכוספזם ואי ספיקת נשימה מסוג Cheyne-Stokes, יתר לחץ דם ריאתי, cor pulmonale, תסמונת בצקתית של התהוות הכליות (כחלק מטיפול מורכב).

כיצד להשתמש ב-Euphyllin-Darnitsa?

התרופה ניתנת תוך ורידי באיטיות. המינון של התרופה נבחר בנפרד, תוך התחשבות באפשרות של שיעורי הפרשה שונים בחולים שונים.

למבוגרים, התרופה נקבעת ב-10 מ"ג/ק"ג, בממוצע, otmg ליום, מחולקת על פני 1-3 זריקות. עבור חולים עם משקל גוף נמוך, המינון של התרופה מופחת ב-1 מ"ג ליום, בעוד במתן הראשון - לא יותר מ-1 מ"ג.

לילדים בגילאי 6-17, התרופה נקבעת במינון של 13 מ"ג / ק"ג משקל גוף, לילדים מתחת לגיל 6 - 16 מ"ג / ק"ג משקל גוף ליום ב-1-3 זריקות.

התרופה ניתנת בשליטה לחץ דם, קצב הלב, קצב הנשימה והמצב הכללי של המטופל. משך הטיפול תלוי בחומרת ומהלך המחלה, ברגישות לתרופה ויכול לנוע בין מספר ימים לשבועיים.

השימוש במהלך ההריון וההנקה אפשרי רק מסיבות בריאותיות. בזהירות רבה, יש להשתמש בתרופה לטיפול בחולים עם אוטם שריר הלב בשלב החריף.

תופעות לוואי של Euphyllin-Darnitsa.

ממערכת העצבים: תסיסה, חרדה, נדודי שינה, כאבי ראש, רעד, עצבנות.
מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: דפיקות לב, הפרעות קצב, טכיקרדיה, אקסטרה-סיסטולה, הורדת לחץ דם, אי ספיקת לב, תדירות מוגברת של התקפי אנגינה, קריסה (עם מתן מהיר תוך ורידי).
ממערכת השתן: משתן מוגבר.
בנשים בהריון: העובר מתבטא בטכיקרדיה (בשימוש בשליש האחרון).
תגובות אלרגיות: פריחה בעור, גירוד בעור.
תגובות מקומיות: תגובות באתר ההזרקה (דחיסה, היפרמיה, כאב).

תופעות הלוואי פוחתות עם ירידה במינון התרופה.

למי אסור אופילין-דרניצה?

רגישות יתר למרכיבי התרופה (כולל נגזרות קסנטין אחרות: קפאין, פנטוקסיפלין, תיאוברומין). בצקת ריאות. יתר לחץ דם עורקי חמור, טרשת עורקים נפוצה בכלי הדם, שבץ דימומי, דימום ברשתית, אי ספיקת לב כרונית מנותקת, טכיאריתמיה. מוכנות מוגברת לעוויתות, אפילפסיה. כבד ו/או חמור אי ספיקת כליות. תת פעילות בלתי מבוקרת של בלוטת התריס. אֶלַח הַדָם. כיב פפטי ו תְרֵיסַריוֹן(בשלב החריף), ריפלוקס גסטרווושטי, דימום בהיסטוריה עדכנית.

אינטראקציה של אופילין-דרניצה.

אין להשתמש יחד עם נגזרות קסנטין אחרות. משפר את ההשפעה של סימפטומימטים ומשתנים (עקב סינון גלומרולרי מוגבר), מפחית את היעילות של תכשירי ליתיום ו?-אדרנרגיים. בשילוב עם phenobarbital, phenytoin, rifampicin, isoniazid, carbamazepine, sulfinpyrazone, aminoglutethimide ו-moracizin, נצפית ירידה ביעילות של aminophylline, אשר עשויה לדרוש עלייה במינון שלו. בשימוש בו-זמני עם אנטיביוטיקה מקרולידים, lincomycin, allopurinol, cimetidine, isoprenaline, propranolol, אמצעי מניעה אוראליים, אנוקסצין, אתנול, disulfiram, fluoroquinolones, interferon-? רקומביננטי, methotrexate, mexiletin, propafenone, thiabendazole, ticlopidine, verapamil, ועם חיסון נגד שפעת, עוצמת הפעולה עלולה לעלות, מה שיחייב ירידה במינון של aminophylline. בזהירות למנות בו זמנית עם נוגדי קרישה.

מנת יתר של Euphyllin-Darnitsa.

תסמינים: אנורקסיה, בחילות, הקאות, כאבי ראש, סחרחורת, תסיסה, עצבנות. לפעמים הביטויים הראשונים עשויים להיות פרכוסים, הפרעת קצב חדרית. בְּ הרעלה קשה, במיוחד אצל ילדים, התקפי אפילפטואיד יכולים להתפתח ללא התרחשות של חומרי מוצא.

יַחַס. הפסקת טיפול תרופתי. אם מתרחשים עוויתות, שמרו על סבלנות דרכי הנשימה ותן חמצן. כדי לעצור התקפה, עשה מתן תוך ורידידיאזפאם במינונים של 0.1-0.3 מ"ג/ק"ג (אך לא יותר מ-10 מ"ג). לבחילות והקאות קשות, יש לתת metoclopramide או ondansetron תוך ורידי. במידת הצורך, בצע hemoperfusion, המודיאליזה פחות יעילה.

Eufillin-Darnitsa (תיאופילין)

Eufillin-Darnitsa (תיאופילין) ביקורות - הוראות Eufillin-Darnitsa (תיאופילין) - תיאור התרופה - תיאור Eufillin-Darnitsa (תיאופילין) - לקנות Eufillin-Darnitsa (תיאופילין) - מידע מפורט Eufillin-Darnitsa (תיאופילין)

Teopek או Eufillin מה עדיף: 7 אינדיקציות בהריון ולא רק

תכשירי Teopek ו-Eufillin ניתן לרכוש בבית מרקחת ללא מרשם, למחלות נשימה חסימתיות - אסטמה, כל סוגי הברונכיטיס, דום נשימה בשינה ויתר לחץ דם ריאתי, נרשמים תכשירים מיוחדים להוצאת ליחה. תרופות המבוססות על תיאופילין עוזרות לחזק את שרירי הנשימה ולהקל על הנשימה.

Neophyllin: הוראות שימוש בתרופה

המרכיב הפעיל העיקרי של הטבליות הוא תיאופילין, שבגללו מסלק אנגיוספזם, זרימת הדם משתפרת והדם רווי בחמצן. תיאופילין מונע היווצרות של קרישי דם, יש גם השפעה אנטי אלרגית.

התרופה Neophyllin מיועדת לאנשים עם מחלות כמו אסתמה של הסימפונות, דום נשימה לילי, יתר לחץ דם ריאתי, ברונכיטיס חסימתית כרונית.

התרופה נלקחת דרך הפה לפני הארוחות או שעתיים לאחריה. מותר לשתות טבליה רק עם מים נקיים. המינון של התרופה נבחר אך ורק על ידי הרופא המטפל, בהתאם לגיל, משקל הגוף ומאפיינים מטבוליים.

השימוש בניאופילין במהלך ההריון מותר אם התועלת לנשים בהריון גבוהה מהסיכון הצפוי לתינוק. המינון של התרופה נקבע רק על ידי גינקולוג! על תאריכים אחרונים Neophyllin הוא מסוכן, כאשר הוא נספג בדם, החומר הפעיל עלול להזיק - לגרום לדופק מהיר בילד ולעכב את התכווצות הרחם.

לפני נטילת Neophyllin, יש צורך להכיר את האינדיקציות והתוויות נגד של התרופה.

במהלך השימוש בתרופה Neophyllin, אסור ליטול תרופות הכוללות תיאופילין, קפאין, תיאוברומין. כמו כן, מומלץ להוציא מהתזונה קפה טבעי, תה חזק, שוקולד מריר ומשקאות מוגזים. שתיית אלכוהול במהלך הטיפול אסורה בהחלט!

טבליות Eufillin: למה נרשמה התרופה

עם שיעול יבש, כתסמין של SARS, שפעת או חצבת, לרוב נרשמות תרופות - Ambroxol או Bromhexine, המסייעות בהסרת כיח. אם החולה משתעל במשך זמן רב, ניתן לרשום Eufillin.

חיזוק שרירי הנשימה;
מקדם מילוי דם בחמצן;
מרגיע את תאי השריר של עץ הסימפונות;
מסיר משברים כלי דם במוח;
מרחיב את כלי הלב;
בעל השפעות נוגדות עוויתות ואנטי דלקתיות
מפחית לחץ תוך גולגולתי בשבץ איסכמי;
משפר את זרימת הדם הכלייתית.

לרוב, Eufillin נקבע עבור כל סוגי הברונכיטיס והפרעות עבודה. מערכת נשימה. Eufillin זמין בטבליות ובאמפולות עם תמיסת הזרקה. התרופה ניתנת לווריד ולתוך השריר. ככלל, מינון קטן של Eufillin נקבע עבור ברונכיטיס, עם זאת, טיפול בתרופה זו מותר רק בפיקוח רופא בבית חולים או אחות בעת טיפול בבית. יש צורך במרשם לקניית התרופה.

בין התוויות הנגד לשימוש בתרופה ניתן להבחין בכאבי ראש עזים, דם בצואה, בחילות, הקאות וסחרחורת. אם התרופה אינה סובלנית, יש להחליף את התרופה - הרופא עשוי לרשום Pentoxifylline, כתרופה דומה.

במהלך ההריון שותים את Eufillin רק במקרים קיצוניים. וספאזם במהלך רעלת הריון יכול לגרום להפרה של זרימת הדם, לכן, ב מקרים נדיריםהשימוש באופילין מוצדק. עם גסטוזיס, בצקת חמורה מוסרת על ידי טפטפת עם תכשירי Eufillin ומגנזיה. יש ליטול אופילין אך ורק על פי מרשם הרופא ואם מופיעות תופעות לוואי: בחילות, סחרחורת, אלרגיות, ירידה חדה בלחץ, עוויתות, יש להודיע במהירות לרופא ולהפסיק ליטול את התרופה.

כיצד לקחת Eufillin לילדים עם שיעול: מינון התרופה

הוראות השימוש בתרופה קובעות כי טבליות Eufillin מותרות לילדים מגיל 14 שנים. המינון הסטנדרטי של התרופה הוא 300 מ"ג בבוקר ובערב לפני השינה. עם מחלה מתקדמת, הרופא עשוי לרשום את התרופה שלוש פעמים ביום או 500 מ"ג של Eufillin בלילה. אתה צריך לשתות את התרופה לאחר ארוחה עם מספיק מים.

המינון הראשוני של התרופה לחולים השוקלים יותר מ-60 ק"ג הוא 200 מ"ג בכל פעם. למחרת, אם אין תופעות לוואי, יש ליטול את התרופה פעמיים ביום. לחולים במשקל של עד 60 ק"ג מומלץ ליטול מינון מופחת של 100 מ"ג בכל פעם.

ניתן למצוא את המינון של התרופה Eufillin לילדים על ידי לימוד ההוראות שניתן למצוא באריזה או באינטרנט.

על פי הוראות הרופא, ניתן לרשום אופילין לילדים מגיל 6 שנים. במחלות כרוניות ניתן להשתמש בתרופה בהמלצת רופא. המינון ושיטת הניהול נקבעים רק על ידי אף אוזן גרון או רופא ילדים.

תוך ורידי, התרופה Eufillin ניתנת רק בבית חולים בפיקוח צוות רפואי!

עם התקפי אסטמה או ברונכיטיס מתקדמת, ייתכן שיהיה צורך בטפטפת עם Eufillin, אך היא מיועדת לילדים מעל גיל 14. מינון התרופה הוא 2-3 מ"ג לק"ג ממשקלו של הילד. לא כדאי לרשום זריקות וטיפות של התרופה לפני השינה, התרופה עלולה לגרום לעוררות יתר. אם יש לציין אופילין בערב, יש לשלב אותו עם כדורי שינה.

אנלוגים לאופילין: ביקורות מטופלים

עופילין, העיקרית חומר פעילשהוא תיאופילין, יש אנלוגים מודרניים- Teopak, Neophyllin, Theotard. הם שונים בעיקר במינון של תיאופילין וחומרי עזר.

קח באותו זמן הכנות דומותזה אסור בתכלית האיסור - תיתכן מנת יתר, מה שעלול לגרום לתוצאות שליליות.

מטופלים נותנים בעיקר משוב חיובי על תרופות המבוססות על תיאופילין. הם חוסכים היטב מקוצר נשימה בלילה ודום נשימה, עוזרים בברונכיטיס. זריקות אופילין מיטיבות עם התקפי אסטמה והתקפי שיעול קשים.

גַם פעולה טובהלספק אינהלציות על בסיס Euphyllin עם מי מלח או קומפרסים עם Euphyllin ודימקסיד.

לנשים בהריון, מה עדיף: Teopek או Eufillin (וידאו)

תופעות לוואי של תרופות המבוססות על תיאופילין על הגוף מתבטאות בהפרעה במערכת העיכול, בהפרעות בלב, עייפותועצבנות, גילויים תגובה אלרגית. אם מופיע סימפטום בלתי רצוי כלשהו, עליך לפנות לעזרה מוסמכת ולהחליף את הטיפול.

Eufillin - הוראה, אנלוגים

Eufillin LLC "NIKO" אוקראינה

- רפירושו לפעול על מערכת הנשימה

- R03תרופות המשמשות למחלות דרכי אוויר חסימתיות

- R03Dחומרים אחרים לשימוש מערכתי במחלת דרכי אוויר חסימתיות

- R03D A04תיאופילין

תמיסת Eufillin להזרקה, 20 מ"ג/מ"ל, 5 מ"ל באמפר. #10

תמיסת Eufillin להזרקה, 20 מ"ג/מ"ל, 10 מ"ל באמפר. #10

הוראות לשימוש

מתחם

מרכיב פעיל: תיאופילין;

1 מ"ל של תמיסה מכיל 20 מ"ג של תיאופילין;

חומרי עזר: טריהידראט נתרן אצטט, נתרן הידרוקסיד, מים להזרקה.

צורת מינון

זריקה.

קבוצה תרופתית

אמצעים לשימוש מערכתי במחלות נשימה חסימתיות. Xanthines. תיאופילין. קוד ATC R03D A04.

אינדיקציות

תסמונת חסימת סימפונות באסתמה של הסימפונות, ברונכיטיס, אמפיזמה ריאתית, הפרעות במרכז הנשימה (דום נשימה התקפי בשינה), " cor pulmonale».

התוויות נגד

רגישות יתר למרכיבי התרופה, כמו גם לנגזרות קסנטין אחרות (קפאין, פנטוקספילין, תיאוברומין), אי ספיקת לב חריפה, אנגינה פקטוריס, אוטם חריףשריר הלב, טכיקרדיה התקפית, חוץ-סיסטולה, יתר לחץ דם ולחץ דם עורקי חמור, טרשת כלי דם נפוצה, בצקת ריאות, שבץ דימומי, דימום ברשתית, היסטוריה של דימומים, כיב פפטיקיבה ותריסריון (בשלב החריף), ריפלוקס גסטרו-וושטי, אפילפסיה, מוכנות מוגברת לעוויתות, תת פעילות בלתי מבוקרת של בלוטת התריס, פעילות יתר של בלוטת התריס, בלוטת התריס, אי ספיקת כבד ו/או כליות, אלח דם, הריון, תקופת הנקה, יַלדוּתעד גיל 14.

מינון ומתן

התרופה ניתנת תוך ורידי. המינון של התרופה נבחר בנפרד, תוך התחשבות באפשרות של קצב הפרשה שונה.

אם המטופל נוטל תיאופילין דרך הפה, מנה של תיאופילין ניהול פרנטרלילְהַפחִית.

כאשר התרופה ניתנת, המטופל נמצא במצב שכיבה; הרופא עוקב אחר לחץ הדם, קצב הלב, קצב הנשימה ו מצב כלליחוֹלֶה.

התמיסה מוכנה מיד לפני השימוש - למתן סילון, מנה בודדת של התרופה מדוללת בתמיסת נתרן כלורי 0.9%; עבור הזרקת טפטוף תוך ורידי, מנה בודדת של התרופה מדוללת מראש בתמיסת נתרן כלורי 0.9%.

בולוס תוך ורידי מוזרק לאט (לפחות 5 דקות), טפטוף תוך ורידי - בקצב של טיפות לדקה.

בעת מתן התרופה, המינון מחושב לתיאופילין במיליגרם, בהינתן ש-1 מ"ל מהתרופה מכיל 20 מ"ג תיאופילין.

מבוגרים מוזרקים לווריד בבולוס במינון יומי של 10 מ"ג/ק"ג ממשקל הגוף (מ"ג ממוצע של תיאופילין), מחולק ל-3 זריקות. במקרה של cachexia ואצל אנשים עם משקל גוף נמוך ראשוני, המינון היומי מופחת למ"ג, בעוד שבמהלך הניהול הראשון לא ניתנים יותר מ-1 מ"ג.

עם הופעת קצב לב מוגבר, סחרחורת, בחילות, קצב המתן מופחת או עובר למתן טפטוף של התרופה.

ילדים מעל גיל 14: טפטוף תוך ורידי במינון מג/ק"ג משקל גוף.

המינון היחיד המרבי לילדים מעל גיל 14 הוא 3 מ"ג/ק"ג ממשקל הגוף.

המינון היומי המרבי שניתן להשתמש בו ללא מעקב אחר ריכוז התיאופילין בפלזמה הוא 18 מ"ג/ק"ג משקל גוף לילדים מעל גיל 16 - 13 מ"ג/ק"ג משקל גוף (או 900 מ"ג).

משך הטיפול תלוי בחומרת ובמהלך המחלה ובסבילות הטיפול, אך לא יעלה על 14 ימים.

הליך העבודה עם האמפולה.

1. הפרידו אמפולה אחת מהגוש ונערו אותה, מחזיקים אותה בצוואר.

2. סחטו את האמפולה ביד, בזמן שלא אמורה להיות דליפה של התרופה, גלגלו והפרדו את הראש בתנועות סיבוב.

3. חבר מיד את המזרק לאמפולה דרך החור.

4. הפוך את האמפולה ושאב לאט את תכולתה לתוך המזרק.

5. הנח את המחט על המזרק.

תגובות שליליות

ממערכת העצבים: תסיסה, חרדה, נדודי שינה, סחרחורת, כאבי ראש, עצבנות, רעד, עוויתות, הזיות.

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: קצב לב מוגבר, הפרעות קצב, טכיקרדיה, אקסטרסיסטולה, הורדת לחץ דם, אי ספיקת לב, תדירות מוגברת של התקפי אנגינה, קריסה (במתן מהיר תוך ורידי).

ממערכת העיכול: שלשולים, אטוני מעיים.

ממערכת השתן: משתן מוגבר, קושי במתן שתן.

תגובות אלרגיות: פריחה בעור, גירוד בעור, בצקת קווינקה.

תגובות מקומיות: באתר ההזרקה (לחץ, היפרמיה, כאב), טמפרטורה תת חום.

מנת יתר

בריכוזים של תיאופילין בפלסמה בדם מעל 20 מ"ג/ק"ג, שטיפת פנים, נדודי שינה, תסיסה מוטורית, חרדה, פוטופוביה, אנורקסיה, שלשולים, בחילות, הקאות, כאבים אפיגסטריים, דימום במערכת העיכול, טכיפניאה, טכיקרדיה, עווית חדרית, רעידות חדריות, רעידות. , היפרונטילציה, תת לחץ דם עורקי. בהרעלה חמורה, עלולים להתפתח התקפי אפילפטואיד (במיוחד בילדים, ללא התרחשות של חומרים מבשרים), היפוקסיה, חמצת מטבולית, היפרגליקמיה, היפוקלמיה, נמק שרירי השלד, בלבול, אי ספיקת כליות עם מיוגלובינוריה. סיבוכים חמורים וסימני שיכרון הנובעים ממנת יתר כרונית שכיחים יותר בחולים מבוגרים (מעל גיל 60) עם ריכוזי תיאופילין בפלזמה העולים על 30 מ"ג/ק"ג. בריכוז של הסוכן בפלסמת הדם מעל 40 מ"ג/ק"ג, עלולה להתפתח תרדמת.

הטיפול תלוי בחומרת הסימפטומים וכולל גמילה מהתרופה, תיקון המודינמיקה, גירוי של הפרשת תיאופילין מהגוף (דיורזה מאולצת, דימום, ספיגת פלזמה, המודיאליזה, דיאליזה פריטונאלית), מינוי של תרופות סימפטומטיות, טיפול בחמצן, מלאכותי. אוורור של הריאות. דיאזפאם משמש להקלה על התקפים. השימוש בברביטורטים אינו הולם.

למען יעילות ובטיחות, יש לשמור על ריכוז התרופה בסרום בגבולות של מ"ג/ק"ג, בהיעדר אפשרות לקבוע את ריכוז התיאופילין בדם, המינון היומי שלה לא יעלה על 10 מ"ג/ק"ג.

השתמש במהלך הריון או הנקה

השימוש בתרופה במהלך ההריון הוא התווית נגד. תיאופילין נכנס חלב אםלכן, במהלך תקופת הטיפול בתרופה יש להפסיק את ההנקה.

לילדים מתחת לגיל 14 לא רושמים את התרופה.

אמצעי אבטחה מיוחדים

לפני הכנסת התמיסה יש לחמם לטמפרטורת הגוף.

תכונות האפליקציה

במחלות קשות של מערכת הלב וכלי הדם, כבד, זיהום ויראלי, עם היפרתרמיה ממושכת, היפרטרופיה של הערמונית, היפוקסיה חמורה, סוכרת, גלאוקומה, קשישים (מעל גיל 60) יש להפחית את מינון התרופה ולהשתמש בזהירות.

חום, ללא קשר לגורם שלו, יכול להפחית את קצב סילוק התיאופילין.

השפעות התרופה יכולות להשתפר באופן משמעותי על ידי שימוש בו-זמני במזונות עתירי קפאין או תיאוברומין (קפה, תה, שוקולד וכו').

היכולת להשפיע על קצב התגובה בעת נהיגה בכלי רכב או עבודה עם מנגנונים אחרים

אינטראקציה עם מוצרים תרופתיים אחרים וצורות אחרות של אינטראקציה

אפדרין, בטא-אגוניסטים, קפאין ופורוזמיד משפרים את השפעת האמינופילין.

מגביר את הסבירות לתופעות לוואי של קורטיקוסטרואידים, מינרלוקורטיקואידים (היפרנתרמיה), תרופות להרדמה כללית (מגדיל את הסיכון להפרעות קצב חדריות, התקפים).

בשילוב עם phenobarbital, phenytoin, rifampicin, isoniazid, carbamazepine או sulfinpyrazone, נצפית ירידה ביעילות של aminophylline, אשר עשויה לדרוש עלייה במינון התרופה.

Aminoglutethimide, Moratsizin כמעוררי חמצון מיקרוזומליים מגבירים את הפינוי של אופילין, מה שעשוי לדרוש הגדלת המינון שלו.

הפינוי יורד בשילוב עם אנטיביוטיקה מקרולידים, lincomycin, allopurinol, cimetidine, isoprenaline, חוסמי בטא, אשר עשויים לדרוש הפחתת מינון.

תרופות נגד שלשולים, סופחי מעיים נחלשים ואמצעי מניעה המכילים אסטרוגן דרך הפה, חוסמי H2-Histamine, חוסמי תעלות סידן איטיים, מקסילטין משפרים את ההשפעה (הם נקשרים למערכת האנזימטית ציטוכרום P450 ומשנים את חילוף החומרים של אמינופילין).

במקרה של שימוש בשילוב עם אנוקסצין ופלורוקינולונים אחרים, מינונים קטנים של אתנול, דיסולפירם, אינטרפרון אלפא רקומביננטי, מתוטרקסט, פרופאנון, תיאבנדזול, טיקלופידין, ורפמיל ועם חיסון נגד שפעת, עוצמת ההשפעה של אופילין עלולה לעלות, מה שעלול לעלות. דורשים הפחתת המינון שלו.

עם שימוש בו-זמני של levofloxacin ו-theophylline, יש צורך לשלוט על רמת התיאופילין בדם והתאמת המינון המתאימה.

התרופה מעכבת את ההשפעות הטיפוליות של ליתיום קרבונט וחוסמי בטא. מינוי חוסמי בטא מפריע לפעולת הרחבת הסימפונות של אופילין ועלול לגרום לעווית הסימפונות.

Eufillin מגביר את פעולתם של משתנים על ידי הגברת הסינון הגלומרולרי והפחתת ספיגה חוזרת של הצינוריות.

בזהירות, אמינופילין נקבע בו זמנית עם נוגדי קרישה, עם נגזרות אחרות של תיאופילין או פורין. לא מומלץ להשתמש באמינופילין עם תרופות המרגשות את המרכז מערכת עצבים(מגביר רעילות עצבית). בשימוש עם מעכבי ספיגה חוזרת של מונואמין לא סלקטיביים, עיכוב של תגובות פסיכומוטוריות אפשרי.

תכונות פרמקולוגיות

פרמקודינמיקה. מרחיב סימפונות, נוגד עוויתות, מרחיב כלי דם. מנגנון הפעולה של תיאופילין נובע בעיקר מחסימת קולטני אדנוזין, עיכוב של PDE, עלייה בתכולת cAMP תוך תאי וירידה בריכוז התוך תאי של יוני סידן. מרגיע שרירים חלקים איברים פנימיים(סימפונות, מערכת העיכול, דרכי המרה, רחם), כלי דם כליליים, מוחיים וריאותיים, מתרחבים עורקים כליליים, מפחית את ההתנגדות של כלי הדם ההיקפיים. הוא מגביר את הטונוס של שרירי הנשימה (שרירים בין צלעיים וסרעפת), מפחית את ההתנגדות של כלי הריאה ומשפר את חמצון הדם, מפעיל את מרכז הנשימה של המדולה אולונגטה, מגביר את רגישותו לפחמן דו חמצני, משפר את האוורור המכתשי, מה שמוביל ל ירידה בחומרה ובתדירות של אפיזודות דום נשימה. תיאופילין מבטל אנגיוספזם, מגביר את זרימת הדם הצדדית וריווי החמצן, מפחית בצקת מוחית פריפוקלית וכללית, מפחית את נוזל המוח ובהתאם, לחץ תוך גולגולתי. זה משפר את התכונות הריאולוגיות של הדם, מפחית פקקת, מעכב את הצטברות הטסיות (מעכב את גורם הפעלת הטסיות ואת פרוסטגלנדין F2alpha), מגביר את העמידות של אריתרוציטים לעיוותים ומנרמל את המיקרו-סירקולציה. יש לו השפעה אנטי-אלרגית, מדכא את דה-גרנולציה של תאי פיטום ומפחית את רמת המתווכים לאלרגיה (סרוטונין, היסטמין, לויקוטריאנים). משפר את זרימת הדם הכלייתית, בעל אפקט משתן עקב ירידה בספיגה חוזרת של הצינורית, מגביר הפרשת מים, יוני כלוריד, נתרן וכו'.

השפעות טיפוליות מתפתחות תוך דקות לאחר ההזרקה.

פרמקוקינטיקה. הקישור של תיאופילין לחלבוני פלזמה הוא: במבוגרים בריאים - כ-60%, בחולים עם שחמת הכבד - 35%. חודר דרך מחסומים היסטוריים, מתפזר ברקמות. כ-90% מהתיאופילין עובר חילוף חומרים בכבד בהשתתפות מספר איזואנזימים ציטוכרום P450 למטבוליטים לא פעילים - חומצה 1,3-דימתילורית, חומצה 1-מתילורית ו-3-מתילקסנטין. הוא מופרש בעיקר על ידי הכליות כמטבוליטים; בצורה ללא שינוי, הוא מופרש במבוגרים עד 13%, בילדים - עד 50% מהתרופה. מופרש חלקית בחלב אם. זמן מחצית החיים של תיאופילין תלוי בגיל ובנוכחות של מחלות נלוותוהוא: בחולים מבוגרים עם אסתמה של הסימפונות במשך שעות, לאנשים המעשנים שעות, לקשישים, לאי ספיקת לב, פגיעה בתפקודי כבד, בצקת ריאות, COPD - יותר מ-24 שעות.

ריכוזים טיפוליים של תיאופילין בדם הם: להשגת אפקט מרחיב סימפונות, µg/ml, להשפעה מעוררת על מרכז הנשימה, µg/ml. ריכוזים רעילים - מעל 20 מיקרוגרם/מ"ל.

תכונות פיזיקליות וכימיות בסיסיות

נוזל שקוף חסר צבע או מעט צהבהב.

אי התאמה

אין להשתמש באותו מזרק עם תרופות אחרות להזרקה, למעט תמיסת נתרן כלוריד איזוטונית, עקב אי התאמה תרופתית. לא ניתן להשתמש בתרופה עם תמיסות גלוקוז, תמיסת גלוקוז, פרוקטוז ולוולוז.

יש צורך לקחת בחשבון את ה-pH של הפתרונות, הם משמשים יחד עם aminofillin: התכשיר התרופות אינו תואם פתרונות חומצה.

תאריך אחרון לשימוש

תנאי אחסון

יש לשמור הרחק מהישג ידם של ילדים, באריזה המקורית, בטמפרטורה שלא תעלה על 25 0C.

חֲבִילָה

5 מ"ל או 10 מ"ל באמפולות מס' 10.

קטגוריית חגים

יַצרָן

מקום

אוקראינה, 86117, אזור דונייצק, G. Makeevka, st. אנגלס, 1.

אנלוגים לתרופה: אופילין

הקוד של מרכזיית הטלפון והמבנה האוטומטיים תואמים.