שם לטיני
Chlorprothixenum
טופס שחרור
טבליות מצופות סרט
טבליה אחת מצופה בסרט מכילה:
חומר פעיל: chlorprothixene hydrochloride 15 מ"ג,
חומרי עזר: עמילן תירס, לקטוז מונוהידראט, סוכרוז, סידן סטארט, טלק;
הרכב מעטפת: hypromellose 2910/5, macrogol 6000, macrogol 300, טלק, לכה אלומיניום על בסיס צבע צהוב שקיעה.
חֲבִילָה
30 טבליות.
השפעה פרמקולוגית
ההשפעה האנטי פסיכוטית של Chlorprothixene קשורה להשפעה החוסמת שלו על קולטני דופמין. התכונות נוגדות ההקאה והכאבים של התרופה קשורות גם לחסימה של קולטנים אלה. Chlorprothixene מסוגל לחסום 5-HT2 - קולטנים, α1 - אדרנורצפטורים, כמו גם H1 - קולטני היסטמין, מה שקובע את תכונות האדרנו-חוסם לחץ דם ואנטי-היסטמין.
פרמקוקינטיקה
הזמינות הביולוגית של chlorprothixene כאשר נלקח דרך הפה היא כ-12%. Chlorprothixene נספג במהירות מהמעי, Cmax בסרום מגיע לאחר שעתיים. T1 / 2 הוא כ-16 שעות. Chlorprothixene חוצה את מחסום השליה ומופרש בחלב אם בכמויות קטנות. למטבוליטים אין פעילות אנטי פסיכוטית, הם מופרשים בצואה ובשתן.
אינדיקציות
Chlorprothixene הוא נוירולפטיקה הרגעה עם מגוון רחב של אינדיקציות, הכוללות:
- פסיכוזות, כולל סכיזופרניה ומצבים מאניים המתרחשים עם תסיסה פסיכומוטורית, תסיסה וחרדה;
- תסמונת גמילה "הנגאובר" באלכוהוליזם והתמכרות לסמים;
- היפראקטיביות, עצבנות, תסיסה, בלבול בחולים קשישים;
- הפרעות התנהגות בילדים;
- מצבי דיכאון, נוירוזות, הפרעות פסיכוסומטיות;
- נדודי שינה;
- כאב (בשילוב עם משככי כאבים).
התוויות נגד
- רגישות יתר לרכיבי Chlorprothixene;
- דיכאון של מערכת העצבים המרכזית מכל מוצא (כולל אלה הנגרמים על ידי צריכת אלכוהול, ברביטורטים או אופיאטים);
- תרדמת;
- קריסת כלי דם;
- מחלות של האיברים ההמטופואטיים;
- פיאוכרומוציטומה.
שימוש במהלך ההריון וההנקה
יש לתת כלורפרוטיקסן, במידת האפשר, לנשים בהריון ובמהלך ההנקה.
מינון ומתן
פסיכוזות, כולל סכיזופרניה ומצבים מאניים.
הטיפול מתחיל ב-50-100 מ"ג ליום, הגדלת המינון בהדרגה עד להשגת האפקט האופטימלי, לרוב עד 300 מ"ג ליום. במקרים מסוימים ניתן להעלות את המינון ל-1200 מ"ג ליום. מינון התחזוקה הוא בדרך כלל 100-200 מ"ג ליום. המינון היומי של Chlorprothixene Zentiva מתחלק בדרך כלל ל-2-3 מנות, לאור ההשפעה המרגיעה המובהקת של Chlorprothixene Zentiva, מומלץ לרשום חלק קטן יותר מהמינון היומי בשעות היום, ורובו בשעות הערב.
תסמונת גמילה מהנגאובר באלכוהוליזם והתמכרות לסמים.
המינון היומי, מחולק ל-2-3 מנות, הוא 500 מ"ג. מהלך הטיפול נמשך בדרך כלל 7 ימים. לאחר היעלמות תסמיני הגמילה, המינון מופחת בהדרגה. מינון תחזוקה של 15-45 מ"ג ליום מאפשר לייצב את המצב, מפחית את הסיכון לפתח בולמוס נוסף.
בחולים מבוגרים
בנוכחות היפראקטיביות, עצבנות, תסיסה, בלבול, נקבע 15-90 מ"ג ליום. המינון היומי מתחלק בדרך כלל ל-3 מנות.
לתיקון הפרעות התנהגות, Chlorprothixene Zentiva נקבע בשיעור של 0.5-2 מ"ג/ק"ג ממשקל הגוף.
מצבי דיכאון, נוירוזות, הפרעות פסיכוסומטיות.
Chlorprothixene Zentiva יכול לשמש לדיכאון, במיוחד בשילוב עם חרדה, מתח, כתוספת לטיפול נוגד דיכאון או בפני עצמו. ניתן לרשום Chlorprothixene Zentiva עבור נוירוזה והפרעות פסיכוסומטיות המלוות בהפרעות חרדה ודיכאון עד 90 מ"ג ליום. המינון היומי מתחלק בדרך כלל ל-2-3 מנות. מאחר שנטילת Chlorprothixene Zentiva אינה גורמת להתפתחות התמכרות או תלות בסמים, ניתן להשתמש בה לאורך זמן.
נדודי שינה. 15 - 30 מ"ג בערב שעה אחת לפני השינה.
כְּאֵב. היכולת של Chlorprothixene Zentiva להעצים את פעולתם של משככי כאבים יכולה לשמש בטיפול בחולים עם כאב. במקרים אלה, Chlorprothixene Zentiva נקבע יחד עם משככי כאבים במינונים של 15 עד 300 מ"ג.
תופעות לוואי
ישנוניות, טכיקרדיה, יובש בפה, הזעת יתר, קשיי לינה. תופעות הלוואי הללו, המתרחשות בדרך כלל בתחילת הטיפול, נעלמות לרוב עם המשך הטיפול.
תת לחץ דם אורתוסטטי עלול להתרחש, במיוחד עם מינונים גבוהים של Chlorprothixene.
סחרחורת, דיסמנוריאה, פריחות בעור, עצירות הם נדירים. תסמינים חוץ-פירמידליים נדירים במיוחד.
מתוארים מקרים בודדים של ירידה בסף העווית, התרחשות של לויקופניה שפירה חולפת ואנמיה המוליטית.
בשימוש ממושך, במיוחד במינונים גבוהים, עשויים להופיע: צהבת כולסטטית, גלקטורריאה, גינקומסטיה, ירידה בעוצמה ו/או חשק המיני, תיאבון מוגבר, עלייה במשקל.
הוראות מיוחדות
כלורפרוטיקסן צריך להינתן בזהירות לחולים הסובלים מאפילפסיה, פרקינסוניזם, עם טרשת עורקים מוחית קשה, עם נטייה להתמוטטות, עם אי ספיקת לב וכלי דם חמורה ונשימתית, עם הפרעות חמורות בתפקוד הכבד והכליות, סוכרת, היפרטרופיה של הערמונית.
השימוש ב-Chlorprothixene עלול להוביל לתוצאה חיובית כוזבת במהלך בדיקת הריון אימונוביולוגית בשתן, לעלייה כוזבת ברמת הבילירובין בדם, לשינוי במרווח QT באלקטרוקרדיוגרמה.
במהלך הטיפול בתרופה, מומלץ להימנע משתיית אלכוהול, כדי להימנע מהתחממות מוגברת.
השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנוני בקרה
לצריכה של Chlorprothixene יש השפעה שלילית על פעילויות הדורשות שיעור גבוה של תגובות נפשיות ופיזיות (למשל נהיגה ברכב, שירות מכונות, עבודה בגובה וכו').
תיאור
טבליות מצופות חומות, עגולות, עם משטח דו קמור. החתך מציג את הליבה של צבע כמעט לבן.
מתחם
טבליה אחת מכילה: חומר פעיל: chlorprothixene hydrochloride - 15 מ"ג, 25 מ"ג או 50 מ"ג; חומרי עזר:עמילן תירס, אבקת סוכר, טלק, סידן סטארט, לקטוז מונוהידראט, Opadry II (חום) (כולל פוליוויניל אלכוהול שעבר הידרוליזה חלקית, טלק, מאקרוגול 3350, טיטניום דו חמצני E 171, תחמוצת ברזל צהובה E 172, תחמוצת ברזל אדומה E 172, שחור E 172, אינדיגו קרמין E 132).
קבוצה תרופתית
תרופות אנטי פסיכוטיות. נגזרות של תיוקסנתן.
קוד ATC: N05AF03.
תכונות פרמקולוגיות
Chlorprothixene הוא חומר אנטי פסיכוטי מקבוצת ה- thioxanthenes.
ההשפעה האנטי-פסיכוטית של תרופות אלו קשורה לחסימה של קולטני דופמין, ואולי גם לחסימה של קולטני 5-HT (5-hydroxytryptamine, סרוטונין). In vivo, לכלורפרוטיקסן יש זיקה גבוהה לקולטני דופמין D1 ו-D2. לכלורפרותיקסן יש גם זיקה גבוהה לקולטני 5-HT2 ולקולטנים α1-אדרנרגיים, הדומה לפנותיאזינים במינון גבוה, לבומפרומאזין, כלורפרומאזין ותיאורידזין, וכן לאנטי-פסיכוטי קלוזפין. הוכח שלכלורפרוטיקסן יש זיקה לקולטני היסטמין (H1) ברמה של דיפנהידרמין. בנוסף, לכלורפרוטיקסן יש זיקה לקולטנים מוסקריניים כולינרגיים. פרופיל הקישור לקולטן של כלורפרוטיקסן דומה מאוד לזה של קלוזפין, עם זאת, לכלורפרוטיקסן יש זיקה גבוהה פי 10 לקולטני דופמין.
בכל המחקרים עם מודלים התנהגותיים לפעילות אנטי-פסיכוטית (חסימת קולטני דופמין), כלורפרוטיקסן הוכיח השפעה אנטי-פסיכוטית בולטת. הוכח קשר בין שני המודלים in vivo, זיקה חוץ גופית לקולטני דופמין D2 והמינון היומי הפואלי הממוצע של תרופה אנטי פסיכוטית.
בשימוש קליני, chlorprothixene הוא תרופה אנטי-פסיכוטית מרגיעה במינון גבוה במגוון רחב המשמש לטיפול בהפרעות פסיכוטיות מלבד דיכאון.
Chlorprothixene מפחית את החומרה או מבטל חרדה, אובססיות, תסיסה פסיכומוטורית, חוסר שקט, נדודי שינה, כמו גם הזיות, אשליות ותסמינים פסיכוטיים אחרים.
השכיחות הנמוכה מאוד של השפעות חוץ-פירמידליות (כ-1%) ודיסקינזיה מאוחרת (כ-0.05%) (בהתבסס על 11,487 חולים) מצביעה על כך שניתן להשתמש בכלורפרוטיקסן בהצלחה לטיפול תחזוקה בחולים עם הפרעות פסיכוטיות. למינונים נמוכים של chlorprothixene יש השפעה נוגדת דיכאון, מה שהופך אותו לשימושי עבור הפרעות פסיכיאטריות המאופיינות בחרדה, דיכאון וחרדה. כמו כן, במהלך הטיפול בכלורפרוטיקסן, חומרת התסמינים הפסיכוסומטיים יורדת.
Chlorprothixene אינו גורם להתמכרות, תלות או סובלנות. בנוסף, chlorprothixene מגביר את פעולתם של משככי כאבים, יש לו אפקט משכך כאבים משלו, כמו גם תכונות נוגדות גירוד ואנטי-הקאות.
פרמקוקינטיקה
יְנִיקָה
שיא ריכוזי הפלזמה מושגים כשעתיים (0.5 עד 6 שעות) לאחר מתן פומי. הזמינות הביולוגית הממוצעת דרך הפה של כלורפרוטיקסן היא כ-12% (טווח 5 עד 32%).
הפצה
נפח הפיזור לכאורה (Vd) הוא כ-15.5 ליטר/ק"ג. קשירת חלבון פלזמה - יותר מ-99%.
Chlorprothixene חוצה את מחסום השליה.
חילוף חומרים
Chlorprothixene עובר חילוף חומרים בעיקר על ידי sulfoxidation ו-N-demethylation של השרשרת הצדדית. הידרוקסילציה טבעתית וחמצון N מתרחשים במידה פחותה. כלורפרוטיקסן נמצא במרה, דבר המצביע על מחזור אנטרוהפטי. למטבוליטים אין פעילות אנטי פסיכוטית.
רבייה
זמן מחצית החיים (T½) הוא כ-15 שעות (מ-3 עד 29 שעות). הפינוי הסיסטמי הממוצע (Cls) הוא כ-1.2 ליטר לדקה. Chlorprothixene מופרש על ידי הכליות והמעיים.
כמויות קטנות מופרשות בחלב אם. יחס חלב/פלזמה בנשים מניקות נע בין 1.2 ל-2.6.
לא נמצאו הבדלים בריכוזי פלזמה או בשיעורי סילוק בין קבוצת הביקורת לקבוצת החולים עם אלכוהוליזם, ללא קשר אם האחרונים היו פיכחים או תחת השפעת אלכוהול במהלך המחקר.
חולים קשישים (מעל גיל 65)
הפרעה בתפקוד הכבד
ניסיון ביישום אינו מספיק.
תפקוד לקוי של הכליות
ניסיון ביישום אינו מספיק.
אינדיקציות לשימוש
הפרעות פסיכוטיות למעט דיכאון.
התוויות נגד
רגישות יתר לחומר הפעיל, לתיוקסנתנים אחרים או לכל אחד ממרכיבי העזר.
דיכאון של מערכת העצבים המרכזית, ללא קשר לסיבה (לדוגמה, שיכרון אלכוהול, ברביטורטים או אופיאטים), קריסת כלי דם, תרדמת.
Chlorprothixene עלול לגרום להארכה של מרווח QT. הארכה ממושכת של מרווח ה-QT עלולה להגביר את הסיכון להפרעות קצב ממאירות. לכן, chlorprothixene אסור בחולים עם היסטוריה של מחלות לב וכלי דם משמעותיות מבחינה קלינית (למשל, ברדיקרדיה חמורה (< 50 ударов в минуту)), недавно перенесенным инфарктом миокарда, нелеченной сердечной недостаточностью, гипертрофией сердца, аритмиями, при которых назначают антиаритмические средства IA и III классов), а также пациентам с желудочковой аритмией или пируэтной желудочковой тахикардией (torsade de pointes).
כלורפרוטיקסן אסור בחולים:
- עם היפוקלמיה לא מתוקנת,
- עם היפומגנזמיה לא מתוקנת,
- עם תסמונת הארכת מרווחי QT,
- במקביל נטילת תרופות שמאריכות את מרווח ה-QT.
מינון ומתן
מבוגרים
פסיכוזות: 50-100 מ"ג ליום במנות מחולקות. ניתן להעלות את המינון ל-600 מ"ג ליום.
מינון תחזוקה: 100-200 מ"ג ליום במנות מחולקות.
ילדים ובני נוער
Chlorprothixene אינו מומלץ לשימוש בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 עקב היעדר מחקרים מבוקרים נאותים.
תופעות לוואי
תופעות הלוואי השכיחות ביותר, שעלולות להופיע ביותר מ-10% מהמטופלים, הן יובש בפה, הפרשת רוק מוגברת, נמנום וסחרחורת.
רוב תופעות הלוואי תלויות במינון התרופה בשימוש. תדירות הופעת תופעות הלוואי וחומרתן בולטות ביותר בתחילת הטיפול ויורדות ככל שהטיפול נמשך. במיוחד בתחילת הטיפול עלולות להופיע הפרעות תנועה. ברוב המקרים, תופעות הלוואי הללו מתבטלות על ידי הפחתת מינון ו/או שימוש בתרופות אנטי-פרקינסוניות. שימוש מניעתי בתרופות נוגדות פרקינסון אינו מומלץ. תרופות אנטי-פרקינסוניות אינן עוזרות לדסקינזיה מאוחרת, להיפך, הן יכולות להחמיר את התסמינים. מומלצת הפחתת מינון או, במידת האפשר, הפסקת הטיפול. עבור אקאטיזיה מתמשכת, בנזודיאזפינים או פרופרנולול עשויים לעזור.
מידע על שכיחות תופעות הלוואי מוצג על בסיס נתוני ספרות ודיווחים ספונטניים.
התדירות מצוינת כך: לעתים קרובות מאוד (>1/10); לעתים קרובות (>1/100 ו<1/10); нечасто (>1/1000 ו<1/100); редко (>1/10000 ו<1/1000); очень редко (< 1/10000); либо неизвестно (не может быть оценена на основании существующих данных).
ממערכת הדם והלימפה:לעיתים רחוקות - טרומבוציטופניה, נויטרופניה, לויקופניה, אגרנולוציטוזיס.
ממערכת החיסון:לעיתים רחוקות - רגישות יתר, תגובות אנפילקטיות.
מהמערכת האנדוקרינית:לעיתים רחוקות - היפרפרולקטינמיה.
מהצד של חילוף החומרים והתזונה:לעתים קרובות - תיאבון מוגבר, עלייה במשקל; לעתים רחוקות - אובדן תיאבון, ירידה במשקל; לעיתים רחוקות - היפרגליקמיה, פגיעה בסבילות לגלוקוז.
הפרעות נפשיות:לעתים קרובות - נדודי שינה, עצבנות, תסיסה, ירידה בחשק המיני.
ממערכת העצבים:לעתים קרובות מאוד - נמנום, סחרחורת; לעתים קרובות - דיסטוניה, כאב ראש; לעתים רחוקות - דיסקינזיה מאוחרת, פרקינסוניזם, עוויתות, אקתיזיה; לעתים רחוקות מאוד - תסמונת ממאירה נוירולפטית.
מהצד של איבר הראייה:לעתים קרובות - הפרעה לינה, לקות ראייה; לעתים רחוקות - עווית של המבט.
מהצד של הלב:לעתים קרובות - טכיקרדיה, דפיקות לב; לעיתים רחוקות - הארכה של מרווח QT.
מהצד של כלי הדם:לעתים רחוקות - תת לחץ דם, גלי חום; לעתים רחוקות מאוד - תרומבואמבוליזם ורידי.
ממערכת הנשימה, איברי החזה ומדיאסטינום:לעתים רחוקות - קוצר נשימה.
ממערכת העיכול:לעתים קרובות מאוד - יובש בפה, ריור מוגבר; לעתים קרובות - עצירות, דיספפסיה, בחילה; לעתים רחוקות - הקאות, שלשולים.
מהצד של הכבד ודרכי המרה:לעתים רחוקות - שינוי בפרמטרים מעבדתיים של תפקודי כבד; לעתים רחוקות מאוד - צהבת.
מהעור והרקמות התת עוריות:לעתים קרובות - הזעת יתר; לעתים רחוקות - פריחה, גירוד, רגישות לאור, דרמטיטיס.
ממערכת השרירים והשלד ומרקמת החיבור:לעתים קרובות - מיאלגיה; לעיתים רחוקות - קשיחות שרירים.
מהצד של הכליות ודרכי השתן:לעתים רחוקות - הפרה של מתן שתן, אצירת שתן.
השפעה על מהלך ההריון, מצבים לאחר לידה ולידה:לא ידוע - תסמונת גמילה בילודים.
מאיברי המין ובלוטת החלב:לעיתים רחוקות - הפרעות בשפיכה, הפרעות זיקפה; לעיתים רחוקות - גינקומסטיה, גלקטורריאה, אמנוריאה.
הפרעות כלליות והפרעות באתר ההזרקה:לעתים קרובות - אסתניה, עייפות.
בעת נטילת Chlorprothixene, כמו בתרופות אנטי-פסיכוטיות אחרות, נצפו תופעות הלוואי הנדירות הבאות: הארכת מרווח ה-QT, הפרעות קצב חדריות (פרפור חדרים, טכיקרדיה חדרית), טורסאד דה פוינטס ומוות פתאומי.
מקרים של פריאפיזם, זקפות פין ממושכות ובדרך כלל כואבות, העלולות להוביל להפרעת זיקפה, דווחו בתדירות לא ידועה בעת נטילת תרופות אנטי פסיכוטיות.
הפסקה פתאומית של Chloprothixene עלולה להוביל להתפתחות של תסמונת "גמילה". התסמינים השכיחים ביותר הם בחילות, הקאות, אנורקסיה, שלשולים, רינוריאה, הזעה, מיאלגיה, פרסטזיה, נדודי שינה, עצבנות, חרדה ותסיסה. מטופלים עלולים גם לחוות סחרחורת, פגיעה בשליטה על טמפרטורת הגוף ורעד. התסמינים מתחילים בדרך כלל תוך 1-4 ימים מהגמילה וחולפים תוך 1-2 שבועות.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
שילובים הדורשים זהירות בעת השימוש
Chlorprothixene עשוי להגביר את ההשפעה המרגיעה של אלכוהול, את ההשפעות של ברביטורטים ותרופות אחרות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית.
תרופות אנטי פסיכוטיות עשויות להגביר או להפחית את ההשפעה של תרופות להורדת לחץ דם. ההשפעה נגד יתר לחץ דם של guanethidine ותרופות הפועלות באופן דומה מופחתת.
שימוש במקביל בתרופות אנטי פסיכוטיות וליתיום מגביר את הסיכון לרעילות עצבית. תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות ואנטי פסיכוטיות מעכבות הדדית את חילוף החומרים של זה.
Chlorprothixene יכול להפחית את היעילות של levodopa ואת ההשפעה של תרופות אדרנרגיות ולהגביר את ההשפעה של תרופות אנטיכולינרגיות.
שימוש בו זמנית עם metoclopramide ו piperazine מגביר את הסיכון לפתח הפרעות חוץ-פירמידליות.
ההשפעה האנטי-היסטמינית של chlorprotiixen עשויה לדכא או לבטל את תגובת האלכוהול/דיסולפירם.
הארכת מרווח ה-QT הקשורה לשימוש בתרופות אנטי פסיכוטיות עלולה להחמיר על ידי שימוש במקביל בתרופות אחרות המאריכות את מרווח ה-QT.
מתן משותף עם התרופות הבאות המאריכות את מרווח ה-QT אינו התווית:
- תרופות אנטי-אריתמיות מסוג IA ו-III (כגון כינידין, אמיודרון, סוטלול),
- כמה תרופות אנטי פסיכוטיות (כגון thioridazine),
כמה אנטיביוטיקה מקרולידים (למשל אריתרומיצין),
- כמה אנטיהיסטמינים (למשל טרפנדין, אסטמיזול),
- כמה אנטיביוטיקה של קווינולון (לדוגמה, מוקסיפלוקסצין).
רשימה זו אינה ממצה, השימוש במקביל בתרופות אחרות שעלולות לגרום להארכה משמעותית של מרווח ה-QT (כגון ציספריד, ליתיום) הוא גם התווית נגד.
יש להימנע משימוש בו-זמני בתרופות הגורמות להפרעות אלקטרוליטים, כגון משתני תיאזיד, ואשר עלולות להגביר את ריכוז הכלורפרוטיקסן בפלסמת הדם עקב עלייה אפשרית בסיכון להארכת מרווח ה-QT ולהתפתחות הפרעות קצב ממאירות.
תרופות אנטי פסיכוטיות עוברות חילוף חומרים על ידי מערכת ציטוכרום P450 בכבד.
מוצרים תרופתיים המעכבים ציטוכרום CYP 2D6 (למשל, paroxetine, fluoxetine, chloramphenicol, disulfiram, isoniazid, מעכבי MAO, אמצעי מניעה אוראליים, ובמידה פחותה בוספירון, sertraline או citalopram) עלולים להגביר את ריכוזי כלורפרוטיקסן בפלזמה. השימוש בו-זמני של כלורפרוטיקסן ותרופות בעלות פעולה אנטי-כולינרגית משפר את האפקט האנטי-כולינרגי הזה.
אמצעי זהירות
תסמונת נוירולפטית ממאירה
בעת נטילת תרופות אנטי פסיכוטיות, דווחו מקרים של תסמונת ממאירה נוירולפטית עם התסמינים הבאים: היפרתרמיה, קשיחות שרירים, תפקוד לקוי של מערכת העצבים האוטונומית, פגיעה בהכרה ועלייה בקריאטין קינאז בסרום. הסיכון עשוי להיות גבוה יותר כאשר נוטלים תרופה חזקה.
בין המקרים עם תוצאה קטלנית, בעיקר חולים עם תסמונת מוח אורגנית קיימת, פיגור שכלי והתעללות באופיאטים או אלכוהול.
טיפול: הפסקת נטילת תרופות אנטי פסיכוטיות, טיפול אשפוז תומך סימפטומטי וכללי. התסמינים עשויים להימשך עד שבוע לאחר הפסקת התרופות האנטי-פסיכוטיות דרך הפה.
עקב הרחבת אישונים, חולים עם תא קדמי רדוד וגלאוקומה סגורת זווית עלולים לפתח גלאוקומה חריפה.
בשל הסיכון להפרעות קצב ממאירות, יש להשתמש ב-Chlorprothixene בזהירות בחולים עם היסטוריה של מחלות לב וכלי דם ובמטופלים עם היסטוריה משפחתית של מרווח QT ממושך.
לפני תחילת הטיפול, יש צורך לבצע מחקר א.ק.ג. עם מרווח QT של מעל 450 אלפיות השנייה בגברים ו-470 אלפיות השנייה בנשים, כלורפרוטיקסן אסורה.
במהלך הטיפול, הצורך בבדיקת א.ק.ג מוערך על ידי הרופא בנפרד. אם מרווח ה-QT מתארך במהלך הטיפול, יש צורך לרשום מינונים נמוכים יותר של Chlorprothixene; אם מרווח ה-QT מוארך יותר מ-500 אלפיות השנייה, יש להפסיק את הטיפול.
במהלך הטיפול, מומלץ להעריך מעת לעת את מאזן האלקטרוליטים.
יש להימנע משימוש במקביל בתרופות אנטי פסיכוטיות אחרות.
יש להשתמש בכלורפרוטיקסן בזהירות בחולים עם תסמונת מוח אורגנית, הפרעות עוויתות, פגיעה חמורה בכבד או בכליות, מיאסטניה גרביס והיפרטרופיה שפירה של הערמונית.
מקרים של התפתחות פריאפיזם דווחו עם שימוש בתרופות אנטי פסיכוטיות עם אפקט חסימת α-אדרנרגי. האפשרות של נוכחות של השפעה זו ב- Chloprothixene אינה נכללת. פריאפיזם חמור עשוי לדרוש טיפול רפואי. יש ליידע את המטופלים על הצורך לפנות לטיפול רפואי חירום אם מתפתחים סימנים ותסמינים של פריאפיזם.
יש להקפיד על אמצעי זהירות בחולים עם:
- פיאוכרומוציטומה,
ניאופלזיה עקב פרולקטין
- תת לחץ דם חמור או חוסר ויסות אורתוסטטי,
- מחלת פרקינסון,
- מחלות של המערכת ההמטופואטית,
- יתר פעילות בלוטת התריס,
- הפרה של מתן שתן, אצירת שתן, היצרות של פילורוס הקיבה, חסימת מעיים.
Chlorprothixene יכול לשנות את ריכוז האינסולין והגלוקוז בדם, כך שחולים עם סוכרת עשויים להזדקק להתאים את המינונים של תרופות היפוגליקמיות.
כדי לקבל החלטה לגבי האפשרות להפחית את מינון התחזוקה במהלך טיפול ארוך טווח, במיוחד במינונים יומיומיים מרביים, יש צורך לעקוב באופן קבוע אחר מצב המטופלים.
דווח על התפתחות תרומבואמבוליזם ורידי בזמן נטילת תרופות אנטי פסיכוטיות. בשל העובדה שמטופלים המטופלים בתרופות אנטי פסיכוטיות מצויים לעיתים קרובות בסיכון לפתח תרומבואמבוליזם ורידי, יש לזהות גורמי סיכון לפתח תרומבואמבוליזם ורידי לפני ובמהלך הטיפול בכלורפרוטיקסן ולנקוט באמצעי מניעה.
שימוש בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 שנים
Chlorprothixene אינו מומלץ לשימוש בילדים ובני נוער. אין מספיק נתונים ממחקרים על היעילות והבטיחות של chlorprothixene בילדים ובני נוער. לפיכך, יש לרשום את Chlorprothixene לילדים ולמתבגרים (מתחת לגיל 18) רק אם קיימת התוויה לשימוש ולאחר הערכה מדוקדקת של יחס התועלת-סיכון.
מטופלים מבוגרים
תגובות לוואי של כלי דם במוח
יש להשתמש בכלורפרוטיקסן בזהירות בחולים בסיכון לשבץ מוחי.
בניסויים קליניים אקראיים, מבוקרי פלצבו, של תרופות אנטי-פסיכוטיות לא טיפוסיות מסוימות בחולים עם דמנציה, נצפתה עלייה של פי 3 בסיכון לתופעות לוואי של כלי דם במוח. המנגנון לעלייה זו בסיכון אינו ידוע. לא ניתן לשלול סיכון מוגבר עם שימוש בתרופות אנטי פסיכוטיות אחרות בקבוצות אחרות של חולים.
חולים קשישים רגישים במיוחד ליתר לחץ דם אורתוסטטי.
שיעור תמותה מוגבר בחולים קשישים עם דמנציה. נתונים משני מחקרים תצפיתיים גדולים הראו שלמטופלים קשישים עם דמנציה שנטלו תרופות אנטי פסיכוטיות היה סיכון מוגבר מעט למוות בהשוואה לחולים שלא נטלו תרופות אנטי פסיכוטיות. אין מספיק נתונים כדי להעריך במדויק את גודל הסיכון ואת הסיבות להגדלתו.
Chlorprothixene אינו מומלץ לטיפול בהפרעות התנהגות בחולים קשישים עם דמנציה.
טבליות "Chlorprothixen" (או "Chlorprothixen Zentiva") - תרופה בעלת השפעה נוגדת פרכוסים, אנטי פסיכוטית, נוירולפטית, משכך כאבים. זה יכול להירשם על ידי רופאים עבור מגוון שלם של בעיות, החל מדיכאון ועד פגיעה מוחית. מאמר זה מכיל מידע מפורט על התרופה "Chlorprothixen": ממה ובאיזה כמות היא נרשמה, אילו התוויות נגד יש לה, אילו תופעות לוואי היא גורמת. תלמד גם איך הרופאים והמטופלים עצמם מדברים עליו.
אינדיקציות לשימוש
ניתן לרשום את התרופה "Chlorprothixen", שההוראה אליה כלולה תמיד בחבילה, לבעיות בריאות כאלה:
הפרה של תגובות התנהגותיות אצל ילדים.
פסיכוזה, כולל סכיזופרניה ותסמונת מאנית, המלווה בפחד, תוקפנות, חרדה.
נוירוזה, דיכאון.
בלבול תודעה, תסיסה אצל קשישים.
טכיקרדיה - עלייה בקצב הלב.
בעיות באקומודציה - יכולת העיניים לראות חפצים במרחקים שונים.
סְחַרחוֹרֶת.
הזעה חזקה.
עלייה במשקל הגוף.
דיסמנוריאה היא סימפטום האופייני לנשים המשתמשות ב-Chlorprothixen. השפעת הכדורים הללו היא כזו שכאשר הם נלקחים, למין היפה בימי הווסת יש כאבים עזים בבטן התחתונה.
פריחות בעור.
ירידה בעוצמה.
תיאבון מוגבר.
גלקטוריה - הפרשה מהפטמות של נוזל שאינו חלב אם.
התרחשות של לויקופניה שפירה.
גינקומסטיה היא הגדלה של בלוטות החלב אצל גברים.
מנת יתר
אם החולה לקח בטעות או בכוונה את Chlorprothixenum במינון גבוה, אז ההשלכות של יחס כל כך לא קשוב כלפי עצמו יכולות להיות עצובות. תסמיני מינון יתר הם כדלקמן: ישנוניות, תרדמת, טכיקרדיה, חום, ערפול הכרה, אי ספיקת נשימה, עוויתות.
הטיפול במקרה זה צריך להיות מהיר. זה הכרחי להתקשר לרופא, ולפני הגעתו, יש צורך לשטוף את הבטן, לתת למטופל פחם פעיל או Enterosgel. חשוב לזכור שאסור לגרום להקאה, מכיוון שהדבר עלול להוביל לכך שהאדם שואף את הקאות שלו. לפני הגעת האמבולנס, יש צורך לספק למטופל מנוחה במיטה, לשלוט בטמפרטורת הגוף שלו, כמו גם בלחץ הדם.
יתרונות התרופה
התרופה "Chlorprothixen" היא כלי יעיל במאבק נגד מצבי פאניקה ומאניה בשלב הראשוני שלהם.
תופעות הלוואי הן הרבה פחות מתרופות דומות אחרות.
חסרונות התרופה
זה מאוד ממכר, ולכן קשה למטופל לעבור לתרופה אחרת.
בהפרעות נפשיות חמורות, ייתכן שהתרופה לא תעזור במלואה.
רגישות יתר אישית לתרופה.
דעות המטופלים
ביקורות על התרופה "Chlorprothixen" מאנשים אינן חד משמעיות: מישהו משבח את התרופה הזו, וחלקם מבקרים אותה בקנאות. אותם מטופלים שתרופה זו עזרה להתמודד עם דיכאון, נוירוזות, פסיכוזות מדברים על כך בצורה חיובית. המטופלים עצמם מציינים את העובדה שאחרי הטיפול ב-Chlorprothixene מצבם השתפר משמעותית, הם באמת התחילו להירגע ולהסתפק בחיים כפי שהם. אם מוקדם יותר חולים אלה לא יכלו לישון כרגיל, אז לאחר טיפול בתרופה הם מפסיקים להתלונן על בעיות שינה.
עם זאת, התרופה "Chlorprothixen" ביקורות לא רק מחמיאה, אלא גם שלילית. חלק מהמטופלים אומרים כי לאחר טיפול בתרופה זו מצבם הבריאותי החמיר. עם זאת, המצב עם הנפש חזר לקדמותו. אבל יחד עם זאת, אנשים כאלה אינם מרוצים מהתרופה הזו, כי לאחר הטיפול הם מרגישים רע: הם מרגישים סחרחורת, עכורה בעיניים, יש עייפות, עייפות, ואין רצון לעבוד.
דעות הרופאים
פסיכותרפיסטים גם ממליצים למטופליהם על התרופה "Chlorprothixen". ביקורות מרופאים גלולות כאלה מקבלים רק חיובי. מומחים באמת מוכיחים שיש השפעה של התרופה הזו, והיא נראית לעין. לכן, הם רושמים תרופה זו למטופליהם המגיעים אליהם לקביעת תור.
פסיכותרפיסטים מסבירים גם מדוע יש אנשים שלא אוהבים את התרופה הזו ומדוע יש להם תופעות לוואי כאלה. העובדה היא שאם אדם מטופל באופן עצמאי בטבליות Chlorprothixen ללא מרשם רופא, אז ההשפעה שלהם באמת יכולה להיות שלילית. קריאת ההוראות אינה מספיקה, שכן כל מטופל הוא אינדיבידואלי והמינון המצוין בתוספת לא תמיד מתאים לו. כן, לאנשים יש אבחנות שונות. לכן, אתה צריך ללכת להתייעצות עם מומחים, לעקוב אחר ההמלצות שלהם כיצד לקחת גלולות, באיזו כמות ולכמה זמן. בקרב חולים העונים על מרשם הרופא, לתרופה "Chlorprothixen" יש רק ביקורות חיוביות.
על פי הרכב וצורת השחרור, לתרופה המתוארת במאמר זה יש אמצעים דומים. אלו הם כדורים "טרוקסל", "כלורפרוטקסן לכיבה". הם מכילים את אותו מרכיב פעיל - chlorprothixene hydrochloride. אבל מבחינת ההשפעה הניתנת להשגה, לכלי יש יותר אנלוגים. אז אתה יכול להחליף את הטבליות שאליהם מוקדש המאמר לגלולות "Klopiksol", "Flyuanksol", פתרונות הזרקה "Klopiksol Depot", "Flyuanksol Depot", "Amizepin". את התרופה "Chlorprothixen", אנלוגים שלה הם גם יעילים מאוד, ניתן לרכוש בכל בית מרקחת.
הוראות מיוחדות והתוויות נגד
אסור ליטול תרופה זו עבור אפילפסיה, בעיות לב, עם הפרות של הכבד, הכליות, hematopoiesis.
אם אישה מטופלת עם Chlorprothixen, היא עלולה לחוות תוצאות שגויות של בדיקת הריון, ולכן היא צריכה להכיר את התכונה הזו של התרופה. כך גם לגבי תוצאות בדיקת שתן לבילירובין. פירושו "Chlorprothixen" במקרה זה יכול גם להראות תוצאה חיובית שגויה.
במהלך הטיפול בתרופה זו, אסור לשתות כל משקאות אלכוהוליים.
בתקופת הטיפול יש להימנע מעבודה מסוכנת וכן מפעילויות הדורשות תשומת לב מוגברת.
אם למטופל יש מחלות לב וכלי דם, גלאוקומה או נטייה לכך, כיב קיבה, אז לפני הטיפול יש צורך להשוות את הסיכון והתועלת עבור קטגוריות כאלה של חולים.
עם רגישות מוגברת למרכיבי התרופה, עם תרדמת, עם קריסת כלי דם, אין להשתמש ב- Chlorprothixen.
כמו כן, אסור ליטול אותו עם pheochromocytoma - גידול הורמונלי של תאי כרומפין של מערכת האדרנלין של בלוטות יותרת הכליה או לוקליזציה חוץ-אדרנלית.
מחיר
פירושו "Chlorprothixen", שמחירו תלוי במינון הטבליות המיוצרות, במיקום בית המרקחת (אם אתה קונה בבירה, התרופה תהיה יקרה יותר מקנייתה בערים אחרות), וכן ב- קידום השקע עצמו, אינו תרופה יקרה. בממוצע, העלות של גלולות (15 מ"ג) בכמות של 30 חתיכות נעה בין 220-260 רובל. ועבור טבליות במינון של 50 מ"ג, תצטרך לשלם בין 330 ל 370 רובל לחבילה.
תנאי אחסון, תאריך תפוגה, יצרן
שמור את התרופה "Chlorprothixen" צריכה להיות מחוץ להישג ידם של ילדים. טמפרטורת האחסון האופטימלית צריכה להיות לפחות 10 ולא יותר מ-25 מעלות. חיי המדף של התרופה הם 3 שנים, ולאחר מכן יש להשליך את הטבליות.
שימוש במהלך ההריון
הבטיחות של התרופה "Chlorprothixen" בזמן שאישה נמצאת במצב מעניין לא נחקרה. לכן, ניתן להשתמש בתרופה זו במהלך ההריון רק אם התועלת של טיפול זה עבור האם לעתיד עולה על הסיכון לעובר.
באנשים שנטלו גלולות אלו במהלך השליש השלישי להריון, תינוקות נולדו עם הפרעות חוץ-פירמידליות, כמו גם עם תסמונת גמילה, המאופיינת בביטויים שליליים כמו ישנוניות, אי ספיקת נשימה, יתר לחץ דם, יתר לחץ דם, רעד. ואת כל זה ניתן לראות ביילודים שאמהותיהם טופלו ב- Chlorprothixen. למרות שאצל תינוקות רבים, התסמינים הנ"ל נעלמו מעצמם תוך מספר ימים ללא טיפול מיוחד. אבל היו גם מקרים שנאלצתי להישאר בבית החולים זמן רב לצורך שליטה וטיפול. לכן, על מנת להגן על תינוקך שטרם נולד מבעיות כאלה, אין להשתמש בגלולות אלו במהלך ההריון.
אינטראקציה עם תרופות אחרות טבליות "Chlorprothixen"
השימוש בתרופה זו יחד עם תרופות המכילות אתנול, כמו גם כדורי שינה, תרופות הרגעה, משככי כאבים נרקוטיים, יכולים להגביר את ההשפעה המעכבת של התרופה לה מוקדש המאמר למערכת העצבים המרכזית. בזמן נטילת טבליות אלו עם אדרנלין, חולים עלולים לחוות טכיקרדיה ויתר לחץ דם עורקי. כמו כן, סוכן זה מסוגל להפחית את סף הפעילות העוויתית, לכן, חולים הסובלים מאפילפסיה דורשים התאמת מינון נוספת עם תרופות אנטי אפילפטיות. והשימוש בו-זמני של התרופה עם טבליות "Haloperidol", "Reserpine", "Metoclopramide" יכול לגרום להפרעות חוץ-פירמידליות.
עכשיו אתה יודע הרבה על Chlorprothixen. אנלוגים של תרופה זו ידועים גם לך. סיפרנו באילו מקרים הרופאים רושמים תרופות ובאיזה מינון. נקבע כי מדובר בתרופה רצינית, אם משתמשים בה בצורה לא נכונה, החולים עלולים לחוות השפעות שליליות. הרופאים מדברים בצורה חיובית על טבליות Chlorprothixen, אך יחד עם זאת הם ממליצים בחום למטופליהם לעקוב אחר משטר המינון. ואכן, עם טיפול לא נכון, אדם עלול להיתקל בבעיות בריאותיות.
הרכב וצורת שחרור התרופה
טבליות מצופות סרט מחום בהיר לצהוב בהיר, עגול, דו קמור; נוף בהפסקה - הליבה היא מלבן לכמעט לבן.
חומרי עזר: עמילן תירס - 37.5 מ"ג, לקטוז מונוהידראט - 135 מ"ג, סוכרוז - 20 מ"ג, סידן סטראט - 3.75 מ"ג, טלק - 3.75 מ"ג.
הרכב מעטפת הסרט: hypromellose 2910/5 - 3.6594 מ"ג, מאקרוגול 6000 - 0.1333 מ"ג, מאקרוגול 300 - 0.9166 מ"ג, טלק - 2.4194 מ"ג, טיטניום דו חמצני - 0.3423 מ"ג, צבע ברזל תחמוצת צהובה - 0.029 מ"ג.
10 חתיכות. - שלפוחיות (3) - חבילות קרטון.
10 חתיכות. - שלפוחיות (5) - חבילות קרטון.
השפעה פרמקולוגית
חומר אנטי פסיכוטי (נוירולפטי), נגזרת של תיוקסנתן. יש לו השפעה אנטי פסיכוטית, נוגדת דיכאון, הרגעה, בעל פעילות חסימת אלפא אדרנרגית.
הוא האמין כי ההשפעה האנטי פסיכוטית קשורה לחסימה של קולטני דופמין פוסט-סינפטיים במוח. ההשפעה האנטי-מטית קשורה לחסימה של אזור ההדק של הכימורצפטור של המדולה אולונגטה. השפעת ההרגעה נובעת מהיחלשות עקיפה של פעילות המערכת הרשתית של גזע המוח. מדכא את שחרור רוב ההורמונים של ההיפותלמוס ובלוטת יותרת המוח. אולם כתוצאה מחסימת הגורם המעכב פרולקטין, המעכב את שחרור הפרולקטין מבלוטת יותרת המוח, ריכוז הפרולקטין עולה.
מבחינת מבנה כימי ותכונות פרמקולוגיות, תיוקסנתנים דומים לנגזרות פיפרזין של פנותיאזין.
פרמקוקינטיקה
מטבוליזם בכבד. הוא מופרש בעיקר על ידי הכליות.
אינדיקציות
פסיכוזה ומצבים פסיכוטיים המלווים בחרדה, פחד, תסיסה פסיכומוטורית, אגרסיביות, כולל. עם דיכאון-פרנואידי, מעגלי, עם סכיזופרניה איטית פשוטה עם תסמינים פסיכופתיים ונוירוזה, ועם מחלות נפש אחרות; אנצפלופתיה לקויה במחזור הדם, פגיעה מוחית טראומטית (כחלק מטיפול משולב), דליריום אלכוהולי; הפרעות שינה במחלות סומטיות; הצורך בטיפול ארוך טווח במצב של התרגשות וחרדה, הפרעות פסיכוסומטיות, נוירוטיות והתנהגותיות בילדים; מצבים עוויתיים וספסטיים במערכת העיכול; טיפול תרופתי; דרמטוזיס, מלווה בגירוד מתמשך; תגובות אלרגיות.
התוויות נגד
דיכאון CNS, כולל עם שיכרון אלכוהול, ברביטורטים ותרופות אחרות בעלות השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית, שינויים פתולוגיים בתמונת הדם, מיאלודפרסיה, הנקה, רגישות יתר לכלורפרוטיקסן.
מִנוּן
אִישִׁי. במתן דרך הפה למבוגרים, המינון היומי משתנה בין 10 מ"ג ל-600 מ"ג, לילדים - מ-5 מ"ג ל-200 מ"ג. תדירות המתן ומשך הטיפול נקבעים לפי האינדיקציות.
תופעות לוואי
מהצד של מערכת העצבים המרכזית:עיכוב פסיכומוטורי אפשרי, תסמונת חוץ-פירמידלית קלה, עייפות, סחרחורת; במקרים בודדים, עלייה פרדוקסלית בחרדה אפשרית, במיוחד בחולים עם מאניה או סכיזופרניה.
ממערכת העיכול:צהבת כולסטטית אפשרית.
מהצד של מערכת הלב וכלי הדם:טכיקרדיה אפשרית, שינויים באק"ג, תת לחץ דם אורתוסטטי.
מהצד של איבר הראייה:עכירות אפשרית של הקרנית והעדשה עם פגיעה בראייה.
מהמערכת ההמטופואטית:אגרנולוציטוזיס אפשרי, לויקוציטוזיס, לויקופניה, אנמיה המוליטית.
מהמערכת האנדוקרינית:גלי חום תכופים, אמנוריאה, גלקטורריאה, גינקומסטיה, היחלשות העוצמה והחשק המיני אפשריים.
מהצד של חילוף החומרים:הזעה מוגברת אפשרית, חילוף חומרים לקוי של פחמימות, תיאבון מוגבר עם עלייה במשקל הגוף.
תגובות דרמטולוגיות:רגישות לאור, פוטודרמטיטיס אפשריים.
השפעות כתוצאה מפעולה אנטיכולינרגית:יובש בפה, עצירות, הפרעות לינה, דיסוריה.
אינטראקציה בין תרופתית
בשימוש בו-זמני עם חומרי הרדמה, אופיואידים, תרופות הרגעה, תרופות היפנוטיות, תרופות אנטי פסיכוטיות, אתנול, תרופות המכילות אתנול, ההשפעה המעכבת על מערכת העצבים המרכזית מוגברת.
עם שימוש בו-זמני עם תרופות להורדת לחץ דם, ההשפעה של לחץ דם מוגברת.
עם שימוש בו-זמני עם תרופות אנטי-כולינרגיות, אנטי-היסטמין, אנטי-פרקינסוניות, ההשפעה האנטי-כולינרגית מוגברת.
עם שימוש בו-זמני עם גורמים הגורמים לתגובות חוץ-פירמידליות, תיתכן עלייה בתדירות ובחומרה של תגובות חוץ-פירמידליות; עם levodopa - אפשר לעכב את הפעולה האנטי-פרקינסונית של levodopa; עם ליתיום קרבונט - תסמינים אקסטרה-פירמידליים בולטים, השפעות נוירוטוקסיות אפשריות.
בשימוש בו-זמני עם אפינפרין, ניתן לחסום את ההשפעות האלפא-אדרנרגיות של אפינפרין וכתוצאה מכך לפתח יתר לחץ דם עורקי חמור וטכיקרדיה.
עם שימוש בו זמנית עם phenothiazines, metoclopramide, haloperidol, reserpine, הפרעות חוץ פירמידליות עלולות להתפתח; עם quinidine - אפשר להגביר את ההשפעה המעכבת על הלב.
הוראות מיוחדות
אין להשתמש בו לאפילפסיה, נטייה להתמוטטות, פרקינסוניזם, מומי לב בשלב של דקומפנסציה, טכיקרדיה, טרשת עורקים מוחית, הפרעות חמורות בתפקוד הכבד והכליות, הפרעות המטופואטיות, קכקסיה, בגיל מבוגר.
במידת הצורך, יש להשוות את השימוש בכלורפרוטיקסן עם הסיכונים והיתרונות של טיפול בחולים עם אלכוהוליזם כרוני, מחלות של מערכת הלב וכלי הדם (סיכון מוגבר לפתח יתר לחץ דם חולף), תסמונת ריי, וכן עם גלאוקומה או נטייה למחלות לב. זה, כיב פפטי בקיבה ובתריסריון, שתן מאוחר, התקפים אפילפטיים, רגישות יתר לתיוקסנתנים אחרים או פנותיאזינים.
בעת שימוש בכלורפרוטיקסן, יתכנו תוצאות חיוביות שגויות של בדיקת הריון אימונולוגית באמצעות שתן, וכן תוצאות חיוביות שגויות של בדיקת שתן לבילירובין.
הימנע משתיית אלכוהול במהלך הטיפול.
השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנוני בקרה
אסור להשתמש בקשישים.
שם מותג מיושן:Chlorprothixene Zentiva צורת מינון: טבליות מצופות סרטמתחם:טבליה אחת מצופה סרט של 15 מ"ג מכילה:
חומר פעיל: chlorprothixene hydrochloride - 15 מ"ג;
עמילן תירס - 10 מ"ג, לקטוז מונוהידראט - 92 מ"ג, סוכרוז - 10 מ"ג, סידן סטארט - 1.5 מ"ג, טלק - 1.5 מ"ג; נדן סרט: hypromellose 2910/5 - 2.011 מ"ג, מאקרוגול 6000 - 0.069 מ"ג, מאקרוגול 300 - 0.49 מ"ג, טלק - 1.43 מ"ג, לכה אלומיניום על בסיס צבע צהוב שקיעה (E 110) - 1 מ"ג.
טבליה אחת 50 מ"ג מצופה בסרט מכילה :
חומר פעיל:כלורפרוטיקסן הידרוכלוריד - 50 מ"ג;
חומרי עזר: ליבה:
עמילן תירס - 37.5 מ"ג, לקטוז מונוהידראט - 135 מ"ג, סוכרוז - 20 מ"ג, סידן סטארט - 3.75 מ"ג, טלק - 3.75 מ"ג; נדן סרט: hypromellose 2910/5 - 3.6594 מ"ג, מאקרוגול 6000 - 0.1333 מ"ג, מאקרוגול 300 - 0.9166 מ"ג, טלק - 2.4194 מ"ג, טיטניום דו חמצני - 0.3423 מ"ג, צבע ברזל תחמוצת צהובה - 0.0290 מ"ג. תיאור:טבליות 15 מ"ג:
טבליות עגולות, דו קמורות, כתומות מצופות סרט. מראה שבר: גרעין מלבן לכמעט לבן.טבליות 50 מ"ג: טבליות עגולות, דו קמורות, מצופות בסרט מחום בהיר עד צהוב בהיר. מראה שבר: גרעין מלבן לכמעט לבן.
קבוצה תרופתית:אנטי פסיכוטי (נוירולפטי) ATX:N.05.A.F.03 Chlorprothixene
פרמקודינמיקה:Chlorprothixene הוא נוירולפטיקה, נגזרת של thioxanthene. יש לו השפעה אנטי פסיכוטית, מרגיעה בולטת והשפעה נוגדת דיכאון מתונה.
פרמקודינמיקה
ההשפעה האנטי-פסיכוטית של כלורפרוטיקסן קשורה להשפעה החוסמת שלו על קולטני דופמין.
בניגוד לתיוקסנתנים אחרים, יש לו השפעה מרגיעה בולטת, שכן הוא מדכא את הגירוי של היווצרות הרשתית של גזע המוח, וכן פועל כחומר נוגד הקאות על ידי עיכוב קולטנים כימו בחוט השדרה. השפעת הכאבים של התרופה קשורה גם לחסימה של קולטנים אלה.
במקרים נדירים תיתכן התפתחות של תסמונת נוירולפטית ממאירה (היפרתרמיה, נוקשות, אקינזיה, תרדמת), במצב זה יש צורך להפסיק מיד את נטילת הכלורפרוטיקסן ולהתחיל טיפול סימפטומטי ביחידה לטיפול נמרץ או במחלקה להרדמה והחייאה. .
מה שנקרא דיסקינזיה מאוחרת (כרונית - מאוחרת) עלולה להתרחש במהלך שימוש ארוך טווח בתרופה (במיוחד בחולים מעל גיל 65) כתסמין של רגישות מוגברת של המערכת הדופמינרגית (תנועות כוריאוטטואידיות לא מודעות אינן חיוביות מבחינה פרוגנוסטית). צריכה נוספת של תרופות נוירולפטיות מסווה את הסימפטומים, ולכן יש צורך לעקוב בקפידה אחר מצב החולים.
קיים גם סיכון גבוה למדי להתקפים אפילפטיים.
במקרים נדירים ניתן להבחין בעלייה בחרדה, בעיקר בחולים עם הפרעות מאניות וסכיזואפקטיביות (במקרים אלו עדיף לעבור לטיפול בתרופות נוירולפטיות עם השפעה מתפתחת במהירות כמו הלופרידול).
תדירות תופעות הלוואי המפורטות להלן נקבעה על פי הסיווג של ארגון הבריאות העולמי: לעתים קרובות מאוד (≥ 1/10); לעתים קרובות (≥ 1/100 ו< 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (≥ 1/10000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных).
הפרעות במערכת העצבים:
לעתים קרובות מאוד - נמנום, סחרחורת; לעתים קרובות - כאב ראש, דיסטוניה; לעתים רחוקות - אקתיזיה, דיסקינזיה מאוחרת, פרקינסוניזם, עוויתות; לעתים רחוקות - התקפים אפילפטיים; לעיתים רחוקות מאוד - תסמונת ממאירה נוירולפטית (היפרתרמיה, נוקשות, אקינזיה, תרדמת).הפרעות נפשיות: לעתים קרובות - נדודי שינה, עצבנות, תסיסה, ירידה בחשק המיני.
הפרעות בדרכי הנשימה, בית החזה והמדיאסטינלי:לעתים רחוקות - גודש באף, קוצר נשימה; לעתים רחוקות מאוד - אסטמה של הסימפונות, בצקת גרון.
הפרעות לב:לעתים קרובות - טכיקרדיה (במיוחד לאחר הפסקה פתאומית של טיפול), דפיקות לב; לעיתים רחוקות - הארכה של מרווח ה-QT על ה-ECG, הפרעת קצב חדרית (כולל פרפור חדרים, טכיקרדיה חדרית, טכיקרדיה חדרית טורסאד דה פוינטס ( torsade de pointes) ומוות פתאומי); לעתים רחוקות מאוד - ברדיקרדיה, דום לב.
הפרעות כלי דם: לעתים קרובות - תת לחץ דם אורתוסטטי; לעתים רחוקות - ירידה בלחץ הדם (BP), "גאות" של דם לעור; לעתים רחוקות מאוד - תרומבואמבוליזם ורידי; תדירות לא ידועה - תסחיף ריאתי, פקקת ורידים עמוקים.
הפרעות במערכת העיכול: לעתים קרובות מאוד - יובש של רירית הפה, ריור מוגבר; לעתים קרובות - עצירות, דיספפסיה, בחילה; לעתים רחוקות - הקאות, שלשולים.
הפרעות בכבד ובדרכי המרה: לעתים רחוקות מאוד - צהבת, צהבת כולסטטית (מבוססת על תגובה אימונופתולוגית).
הפרעות עור ורקמות תת עוריות: לעתים קרובות - הזעה מוגברת, לעיתים רחוקות - פריחה בעור, גירוד, דרמטיטיס, תגובות רגישות לאור; לעתים רחוקות - אריתמה, אקזמה.
הפרעות שרירים ושלד ורקמות חיבור: לעתים קרובות - מיאלגיה; לעתים רחוקות - קשיחות שרירים; לעיתים רחוקות מאוד - תסמונת דמוית לופוס.
הפרעות בכליות ובדרכי השתן: לעתים רחוקות - הפרה של מתן שתן, אצירת שתן; לעתים רחוקות מאוד - hyperuricosuria.
הריון, לאחר לידה ומצבים סביב הלידה: התדירות אינה ידועה - תסמונת ה"ביטול" בילודים (ראה סעיף "שימוש בהריון ובמהלך הנקה").
הפרעות באיברי המין והשד: לעתים רחוקות - הפרה של שפיכה, הפרעות זיקפה; לעיתים רחוקות - גינקומסטיה, גלקטורריאה, אמנוריאה; תדר לא ידוע - פריאפיזם.
הפרעות במערכת האנדוקרינית: לעיתים רחוקות - היפרפרולקטינמיה.
הפרעות מטבוליות ותזונתיות: לעתים קרובות - תיאבון מוגבר, עלייה במשקל; לעתים רחוקות - אובדן תיאבון, ירידה במשקל; לעיתים רחוקות - היפרגליקמיה, פגיעה בסבילות לגלוקוז.
הפרות של איבר הראייה: לעתים קרובות - הפרה של לינה, לקות ראייה; לעתים רחוקות - משבר אוקולורי (עווית עין); לעיתים רחוקות מאוד (לאחר טיפול ארוך טווח במינונים גבוהים) - רטיניטיס פיגמנטוזה, עכירות של העדשה, משקעים (משקעים).
הפרעות בדם ובמערכת הלימפה: לעיתים רחוקות - טרומבוציטופניה, לויקופניה, נויטרופניה, אגרנולוציטוזיס; לעתים רחוקות מאוד - אנמיה המוליטית, פורפורה טרומבוציטופנית, פנציטופניה, אאוזינופיליה.
הפרעות במערכת החיסון: לעיתים רחוקות - תגובות רגישות יתר, תגובות אנפילקטיות.
הפרעות כלליות והפרעות באתר ההזרקה: לעתים קרובות - אסתניה, עייפות מוגברת; לעתים רחוקות - הפרה של ויסות חום.
נתונים מעבדתיים ואינסטרומנטליים:לעיתים רחוקות - סטייה מהנורמהפרמטרים מעבדתיים של תפקודי כבד.
תסמונת גמילה: הפסקה פתאומית של טיפול בכלורפרוטיקסן עלולה להיות מלווה בתסמונת "גמילה". התסמינים השכיחים ביותר הם בחילות, הקאות, אנורקסיה, שלשולים, רינוריאה, הזעה, מיאלגיה, פרסטזיה, נדודי שינה, אי שקט, חרדה ותסיסה. מטופלים עלולים גם לחוות ורטיגו, תחושות מתחלפות של חום וקור ורעד בגפיים. התסמינים מתרחשים בדרך כלל תוך 1-4 ימים לאחר הגמילה וחולפים לאחר 7-14 ימים.
מנת יתר:תסמינים : ישנוניות, תרדמת, עוויתות, הלם, הפרעות חוץ-פירמידליות, היפרתרמיה / היפותרמיה, דיכאון נשימתי, ירידה מתמשכת בלחץ הדם (עלולה להתרחש לאחר מספר שעות ולהימשך 2-3 ימים), טכיקרדיה, מיוזיס. במקרים חמורים, פגיעה בתפקוד הכליות. שינויים בפרמטרים של ECG, הארכת מרווח ה-QT, Torsade de Pointes, דום לב והפרעות קצב חדריות נצפו עם מנת יתר בו-זמנית עם תרופות המשפיעות על הלב.
יַחַס : סימפטומטי ותומך. יש לבצע שטיפת קיבה בהקדם האפשרי לאחר הבליעה, מומלץ להשתמש בפחם פעיל. יש לנקוט באמצעים לתמיכה בפעילות מערכת הנשימה והלב וכלי הדם. אין להשתמש (אדרנלין) בגלל זה יכול להוביל לירידה שלאחר מכן בלחץ הדם. ניתן לעצור עוויתות עם דיאזפאם, והפרעות חוץ-פירמידליות עם ביפרידן.
מינון של 2.5 עד 4 גרם עלול להיות קטלני (בתינוקות, כ-4 מ"ג/ק"ג). חלק מהמבוגרים שרדו לאחר נטילת 10 גרם, ילד בן שלוש שרד לאחר נטילת 1 גרם.
אינטראקציה:שילובים הדורשים אמצעי זהירות
Chlorprothixene עשוי להגביר את ההשפעה המרגיעה של אלכוהול ואת ההשפעות של ברביטורטים ותרופות אחרות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית (כגון תרופות נוגדות דיכאון, תרופות אנטי אפילפטיות, משככי כאבים, משככי שרירים, תרופות אנטי פסיכוטיות, אנטיהיסטמינים מהדור הראשון וכו').
תרופות אנטי פסיכוטיות עשויות להגביר או להפחית את ההשפעה של תרופות להורדת לחץ דם; ההשפעה נגד יתר לחץ דם של guanethidine ותרופות הפועלות באופן דומה מופחתת.
שימוש בו-זמני בתרופות אנטי-פסיכוטיות ותכשירי ליתיום מגביר את הסיכון לרעילות עצבית.
תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות ואנטי פסיכוטיות מעכבות הדדית את חילוף החומרים של זה.
Chlorprothixene עשוי להפחית את ההשפעה של levodopa ותרופות אדרנרגיות ולהגביר את ההשפעה של תרופות אנטיכולינרגיות.
עם שימוש בו-זמני של metoclopramide, piperazine, phenothiazines, haloperidol ו-reserpine, הסיכון לתסמינים חוץ-פירמידליים עולה.
השפעת האנטי-היסטמין של chlorprothixene עשויה להפחית או להעלים את הסימפטומים של תגובת דיסולפירם-אתנול.
עלייה במרווח ה-QT ב-ECG הקשור לטיפול בתרופות אנטי-פסיכוטיות עשויה להחמיר בזמן נטילת תרופות אחרות המגדילות משמעותית את מרווח ה-QT.
שימוש בו-זמני ב-chlorprothixene הוא התווית נגד עם התרופות הבאות (ראה סעיף "התוויות נגד"):
תרופות אנטי-אריתמיות מסוג I ו-III (לדוגמה, דופטיליד)
תרופות אנטי פסיכוטיות מסוימות (לדוגמה, )
כמה אנטיביוטיקה מקבוצת המקרולידים (לדוגמה,)
כמה אנטיהיסטמינים (למשל, טרפנדין)
כמה אנטיביוטיקה מקבוצת הקינולונים (לדוגמה,)
תכשירי ציספריד וליתיום
כמו כן, אין להשתמש בתרופות הגורמות להפרעות אלקטרוליטים, כגון משתני תיאזיד (היפוקלמיה), ותרופות המגבירות את ריכוז הכלורפרוטיקסן בפלסמת הדם, שכן הדבר עלול להגביר את הסיכון להארכת מרווח ה-QT ולהופעת ממאירות. הפרעות קצב (ראה סעיף "התוויות נגד").
תרופות אנטי פסיכוטיות עוברות חילוף חומרים על ידי איזואנזימים של מערכת הציטוכרום P450 בכבד. תרופות המעכבות איזואנזימי CYP 2D 6 (לדוגמה, מעכבי MAO, אמצעי מניעה פומיים, במידה פחותה -, או), יכולות להגביר את ריכוז הכלורפרוטיקסן בפלזמה.
השימוש בו-זמני של כלורפרוטיקסן עם תרופות אנטיכולינרגיות משפר את האפקט האנטיכולינרגי.
Chlorprothixene יכול לחסום את ההשפעות α-אדרנרגיות של אפינפרין (אדרנלין), מה שעלול להוביל לירידה בלחץ הדם וטכיקרדיה בשימוש יחד.
Chlorprothixene גם מוריד את סף ההתקפים, מה שעלול לחייב התאמות במינון של תרופות אנטי אפילפטיות.
בטיפול בכלורפרוטיקסן, ריכוז הפרולקטין בפלסמת הדם עשוי לעלות - כאשר משתמשים בו בשילוב עם ברומוקריפטין, ייתכן שיהיה צורך בהתאמת מינון.
Thioxanthenes עשוי להסוות את ההשפעה האוטוטוקסית של תרופות אחרות (טיניטוס, ורטיגו וכו').
הוראות מיוחדות:חולים המקבלים טיפול ארוך טווח בתרופה, במיוחד במינונים גבוהים, צריכים להיות במעקב קפדני על ידי מומחה, ומדי פעם יש צורך להעריך את האפשרות להפחית את מינון התחזוקה.
תסמונת נוירולפטית ממאירה
האפשרות לפתח תסמונת ממאירה נוירולפטית (היפרתרמיה, קשיחות שרירים, רמת הכרה לא יציבה, חוסר יציבות של מערכת העצבים האוטונומית) קיימת עם שימוש בתרופות אנטי פסיכוטיות כלשהן. מטופלים עם תסמונת נזק מוחי אורגני קיימת, פיגור שכלי, שימוש לרעה באופיאטים ואלכוהול נוטים יותר למות.
יַחַס: הפסקת טיפול אנטי פסיכוטי. טיפול סימפטומטי ואמצעים תומכים כלליים. Dantrolene ו-bromocriptine עשויים להיות מועילים.
התסמינים עשויים להימשך שבוע או יותר לאחר נטילת תרופות אנטי פסיכוטיות.
בַּרקִית
התקפי גלאוקומה חריפים עקב הרחבת אישונים יכולים להתרחש בחולים עם תסמונת החדר הקדמי הרדוד נדיר ובחולים עם זווית חדר צר.
הארכת מרווחיםQT
בשל הסיכון להפרעות קצב ממאירות, יש להשתמש בתרופה בזהירות בחולים עם היסטוריה של מחלות לב וכלי דם או היסטוריה משפחתית של הארכת QT.
לפני תחילת הטיפול, חובה לערוך מחקר א.ק.ג.
השימוש בתרופה אינו התווית אם מרווח ה-QTc עולה על 450 אלפיות השנייה בגברים או 470 אלפיות השנייה בנשים בתחילת הטיפול (ראה סעיף "התוויות נגד"). במהלך הטיפול, יש להעריך את הצורך בניטור א.ק.ג על בסיס אינדיבידואלי. במהלך תקופת הטיפול, יש להפחית את המינון אם מרווח ה-QT גדל, ולהפסיק את הטיפול אם מרווח ה-QTc הוא> 500 msec.
בדומה לתרופות פסיכוטרופיות אחרות, התרופה יכולה להשפיע על פרמטרים גליקמיים בחולי סוכרת, מה שעלול לדרוש התאמה של טיפול אנטי-סוכרתי (אינסולין או תרופות היפוגליקמיות דרך הפה).
רגישות יתר לפנותיאזינים עלולה להעיד על רגישות יתר לתיוקסנתנים.
תרומבואמבוליזם ורידי
דווחו מקרים של תרומבואמבוליזם ורידי (VTE) עם שימוש בתרופות אנטי פסיכוטיות. מאחר שלמטופלים שטופלו בתרופות אנטי פסיכוטיות יש לעתים קרובות גורמי סיכון לטרומבואמבוליזם ורידי, יש לזהות את כל גורמי הסיכון האפשריים ל-VTE לפני ובמהלכו, ולנקוט באמצעי מניעה.
מטופלים מעל גיל 65
כמה תרופות אנטי-פסיכוטיות לא טיפוסיות נקשרו עם סיכון מוגבר של פי 3 בערך לתופעות לוואי מוחיות באוכלוסיית חולים עם דמנציה במחקרים אקראיים מבוקרי פלצבו.
מנגנון הסיכון המוגבר אינו ידוע. לא ניתן לשלול סיכון מוגבר דומה עבור תרופות אנטי פסיכוטיות אחרות וקבוצות חולים אחרות. בחולים עם גורמי סיכון לשבץ מוחי, יש להשתמש בתרופה בזהירות.
השימוש בתרופה עלול להוביל לתוצאה חיובית כוזבת בעת ביצוע בדיקת הריון אימונוביולוגית בשתן, אינדיקטורים שווא של היפרבילירובינמיה וכן שינוי במרווח ה-QT באלקטרוקרדיוגרמה.
פריאפיזם
בשימוש בתרופות אנטי פסיכוטיות החוסמות קולטנים α-אדרנרגיים, נצפו מקרים של פריאפיזם, ותופעה זו אפשרית בשימוש בתרופה. מקרים חמורים של פריאפיזם עשויים לדרוש טיפול רפואי. יש לייעץ לחולים לפנות לטיפול רפואי אם מתפתחים סימנים ותסמינים של פריאפיזם.
במהלך הטיפול, יש להימנע מנטילת חומרים המכילים, חשיפה לטמפרטורות גבוהות במיוחד (סיכון להתפתחות מכת חום), בידוד יתר.
על מנת להימנע מהתפתחות תסמונת "הגמילה", יש צורך להפסיק את הטיפול בתרופה בהדרגה.
לקטוז וסוכרוז
טבליות Chlorprothixen Sanofi מכילות לקטוז וסוכרוז. מטופלים עם אי סבילות ללקטוז או פרוקטוז תורשתית נדירה, מחסור בלקטאז או תת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז, חסר סוכראז/איזומלטאז אסור ליטול את התרופה.
Sanofi Chlorprothixene 15 מ"ג מכיל לכה אלומיניום על בסיס צבע צהוב שקיעה (E 110), העלול לגרום לתגובות אלרגיות.
השפעה על היכולת לנהוג בהובלה. ראה. ופרווה.:ל- Chlorprothixene יש השפעה מרגיעה, לכן, במהלך הטיפול, יש לנקוט זהירות בנהיגה בכלי רכב ועיסוק בפעילויות אחרות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות ריכוז מוגבר ומהירות של תגובות פסיכו-מוטוריות. יש להזהיר את החולים מראש על פגיעה אפשרית ביכולת לנהוג ברכב ולעבוד עם מנגנונים.
טופס שחרור / מינון:טבליות מצופות בסרט, 15 מ"ג ו-50 מ"ג.
חֲבִילָה:10 טבליות בשלפוחית PVC/אל.
3 או 5 שלפוחיות עם הוראות שימוש בקופסת קרטון.
תנאי אחסון:בטמפרטורה שאינה גבוהה מ-25 מעלות צלזיוס.
הרחק מהישג ידם של ילדים.
תאריך אחרון לשימוש:אין להשתמש לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה.
תנאים לניפוק מבתי מרקחת:על מרשם שם מותג מיושן: Chlorprothixene Zentiva שנה שם תאריך: 18.06.2018 מספר רישום: P N012015/01 תאריך רישום: 21/06/2010 / 18/06/2018 סגור הוראות