Clopixol היא תרופה מקבוצת הנוירולפטיקה, בעלת השפעה אנטי פסיכוטית, נוירולפטית והרגעה בולטת. לאור החלקות תופעות לוואי, משמש למצבים פסיכופתולוגיים רבים, רמות שונות של חומרה, חומרת התסמינים ושלבי התפתחות של תהליכים פתולוגיים.
שם: קלופיקסול (קלופיקסול)
טופס שחרור: טבליות ותמיסה באמפולות
אינדיקציות לשימוש ב-clopixol הן:
- פיגור שכלי של אטיולוגיה לא מוגדרת.
- הפרעות נפשיות אורגניות או אי-אורגניות של אטיולוגיה ובראשית לא מוגדרת.
- שונות.
- מצב נפשיעם פרנויה קשה.
- פסיכוזות אנאורגניות של אטיולוגיות שונות.
- ביטויים אפיזודיים של הפרעות דיכאון.
- הפרעות התנהגות, כולל התמצאות בזמן ובמרחב.
- ליקוי קוגניטיבי.
- קומפלקס הזוי-הזוי של בראשית לא מוגדרת.
- מצבי חרדה וגירוי ספונטניים ובלתי נשלטים בצורה גרועה.
השפעות פרמקולוגיות
לקלופיקסול יש אפקט חסימה סלקטיבי של קולטנים דופמינרגיים ואדרנרגיים במוח התיכון, הנובע מהאפקט האנטי פסיכוטי המוחלק שלו. ההשפעה המרגיעה של התרופה נובעת מהשפעת חסימת האדרנו של נוירונים של היווצרות הרשתית.
התרופה עוברת בצורה חלשה דרך מחסום הדם-מוח ולמעשה אינה חודרת לחלב אם. הוא מופרש בעיקר עם צואה, מעט - עם שתן. הפרעות שונות בפעילות הכליות בהיסטוריה אינן משפיעות באופן משמעותי על הפרשת התרופה.
תכונה אופיינית של התרופה היא ההשפעה הטיפולית הטובה שלה נגד הפרעות התנהגות, שעל בסיסן היא ניתנת לרוב לחולים עם דמנציה והפרעות התנהגותיות קשורות.
יש הבדל מסוים בהשפעת ההשפעה המרגיעה והאנטי פסיכוטית של התרופה - לאחר הזרקה בודדת, ההשפעה האנטי פסיכוטית מתרחשת לאחר ארבע שעות ויכולה להימשך עד שלושה ימים. השפעת ההרגעה מתרחשת שעתיים לאחר המתן, מגיעה לרמה מקסימלית בשמונה שעות, ולאחר מכן, תוך 10-12 שעות, פוחתת בהדרגה.
הוראות שימוש במחסן קלופיקסול
צורת המחסן היא אחד מהשחרורים היעילים ביותר של התרופה לטיפול בהפרעות סכיזופרניות מכל שלב וצורה, ועם סיבוכים של הפרעות נפשיות נלוות. בנוסף, צורה זו של התרופה clopixol מיועדת למצבים פסיכוטיים שונים המלווים בתסביך הזוי, אשליות פרנואידיות, הפרעות קוגניטיביות ואינטלקטואליות. כמו כן, התרופה יעילה במניעה, פיתוח וביטול עוינות, חרדה ואגרסיביות מוגברת.
התוויות נגד ומגבלות של clopixol
Clopixol על כל צורותיו בהחלט לא מומלץ לשימוש במקרים של הרעלה חריפהאלכוהול, כמו גם חומרים המכילים ברביטורטים ואופיאטים. בנוסף, יש לקחת בחשבון טיפול בלעדי של תרופות כאלה עם clopixol. כמו כן, clopixol אינו נקבע במצבים קרובים לתרדמת, עם הפרות מערכת המטופואטית, במהלך ההריון וההנקה חלב אם.
הגבלות הן תסמונות עוויתיות, כולל תסמונות ממקור אפילפטי, מחלות מסובכות של כבד, כליות ו מערכות לב וכלי דם s - הפרעות קצב, לחץ דם נמוך, הפרעות בכלי הדם של אטיולוגיות שונות ובראשית. בזהירות, התרופה נרשמה עבור פתולוגיות אורגניות ואנאורגניות של המוח - מחלות פרקינסון ואלצהיימר. במקרה זה, יש צורך במעקב אחר המטופל מסביב לשעון. בשל הגירוי של ייצור פרולקטין, קלופיקסול מוגבל בסרטן השד.
תופעות לוואי של clopixol
מערכת עצבים.
עם שימוש ממושך ב-clopixol, ביטויים של קשיחות שרירים, היפואקינזיה, עוויתות והפרעות אחרות של אטיולוגיה חוץ-פירמידלית אפשריים. תסמינים אלה מתרחשים לרוב כאשר עלייה חדהמינון התרופה או בשלבים הראשונים של הטיפול. מקרים תכופים של סחרחורת ישנוניות מוגברת, הפחתת מהירות התגובות המוטוריות. לעתים רחוקות מאוד, תסמונת נוירולפטית ממאירה מתרחשת עם כל הסימפטומים הטבועים בה - חום, קשיחות מתמשכת של שרירי השלד, הפרעות בתפקוד וגטטיבי, הפרעות של השפעה ותודעה, עד לתרדמת.
מערכת הלב וכלי הדם והמערכת ההמטופואטית.
עלייה בקצב הלב, ירידה לחץ דם, אגרנולוציטוזיס פעיל. פתולוגיות טרומבוטיות של כלי ורידי הן נדירות ביותר. גפיים תחתונותואזור האגן.
מערכת נשימה.
בצקת בגרון, ביטויים של תופעות אסתמטיות, דלקת סימפונות, אטיולוגיות שונות אפשריות.
מערכת עיכול.
לעתים קרובות יש יובש של הרירית בפנים חלל פה, עצירות, תופעות שיתוק ביחס לתנועתיות של המעי הגס, שעלולות לעורר קשות חסימת מעיים. צהבת ודלקת בכבד שכיחות פחות.
מערכת האורגניטלית.
אצירת שתן שכיחה מחזור חודשיאולי ירידה בפעילות המינית.
אַחֵר.
בתחילת הטיפול, ברוב המקרים, ישנם ביטויים ספונטניים של עייפות מוגברת ונמנום, אשר נעלמים עם השימוש בתרופה. צוינו מקרים בודדים של בצקת מוחית. גם העלאת יתר והזעה מוגברת נפוצות.
התרופה רגישה מאוד לתסמונת הגמילה, לכן, אם מסרבים לטיפול נוסף, יש להפחית את המינון בהדרגה. דלקת כבד כרונית בהיסטוריה דורשת מינון נמוך יותר של התרופה. במידת הצורך, מינוי תרופות נגד פרקינסון.
מתחם
חומר פעיל: zuclopenthixol dihydrochloride 2.364 מ"ג או 11.82 מ"ג, המקביל ל-2 מ"ג או 10 מ"ג זוקלופנתיקסול.
חומרי עזר:עמילן תפוחי אדמה, לקטוז מונוהידראט, תאית מיקרו-גבישית, קופובידון, גליצרול 85%, טלק, מודרן שמן קיקיון, מגנזיום סטיארט.
צדף:
טבליות 2 מ"ג: Opadry ורוד 02F240015 (היפרומלוז, מאקרוגול 6000, טיטניום דו חמצני (E171), תחמוצת ברזל אדום (E172));
טבליות 10 מ"ג: Opadray red 02F250002 (היפרומלוז, מאקרוגול 6000, טיטניום דו חמצני (E171), אדום תחמוצת ברזל (E172)).
תיאור
טבליות מצופות בסרט, 2 מ"ג:טבליות עגולות, דו קמורות, מצופות בסרט, ורוד חיוור.
טבליות מצופות בסרט, 10 מ"ג:טבליות עגולות, דו קמורות, חומות-ורדרדות מצופות סרט.
קבוצה תרופתית
תרופות אנטי פסיכוטיות. נגזרות של תיוקסנתן.
קוד ATX: N05AF05.
פרמקודינמיקה
Zuclopenthixol היא תרופה אנטי פסיכוטית המופקת מתיוקסנתן. הפעולה האנטי פסיכוטית של אלה תרופותקשור לחסימה של קולטני דופמין, וגם, אולי, חסימה של קולטני 5-HT.
ב מבחנהל-Zuclopenthixol יש זיקה גבוהה לקולטני דופמין D1 ו-D2, קולטנים α1-אדרנרגיים ו-5-HT2, אך אין לו זיקה לקולטנים כולינרגיים מוסקריניים. לתרופה זיקה חלשה לקולטני היסטמין (H1), ואין לה פעילות חוסמת α2-אדרנרגית. ב vivoהזיקה לקולטני D2 גוברת על פני הזיקה לקולטני D1.
בכל המחקרים עם מודלים התנהגותיים לפעילות אנטי פסיכוטית (חסימת קולטני דופמין), זוקלופנתיקסול הראה השפעה אנטי פסיכוטית בולטת. הוכח הקשר בין הדגמים ב vivo, זיקה לקולטני דופמין D2 ב מבחנהומינון אוראלי ממוצע של תרופה אנטי פסיכוטית.
עַכָּבָּה פעילות מוטוריתוזמן שינה מוגבר שנגרם על ידי אלכוהול וברביטורטים בעכברים מרמזים על אפקט הרגעה בשימוש קליני.
כמו רוב התרופות האנטי-פסיכוטיות, זוקלופנתיקסול מעלה את רמות הפרולקטין בסרום באופן תלוי מינון.
בְּ פרקטיקה קלינית Clopixol נקבע לטיפול בפסיכוזות חריפות וכרוניות.
בנוסף להפחתה משמעותית או ביטול מוחלט של הזיות, אשליות והפרעות חשיבה, לזוקלופטיקסול יש השפעה בולטת גם על התסמינים הנלווים - עוינות, חשדנות, תסיסה ואגרסיביות.
ל- Zuclopenthixol יש אפקט הרגעה חולף, תלוי מינון. התפתחות של אפקט הרגעה בתחילת הטיפול מהווה בדרך כלל יתרון בטיפול בפסיכוזה חריפה.
סבילות להשפעה הרגעה הלא ספציפית של התרופה מתפתחת במהירות.
פרמקוקינטיקה
קְלִיטָה
הריכוז המרבי (Tmax) של zuclopenthixol בסרום לאחר מתן פומי מושג לאחר כ-4 שעות. הזמינות הביולוגית דרך הפה של זוקלופנתיקסול היא כ-44%.
הפצה
נפח ההפצה הנראה (Vd)p הוא כ-20 ליטר/ק"ג. הקישור לחלבוני פלזמה הוא כ-98-99%.
טרנספורמציה ביולוגית
Zuclopenthixol עובר חילוף חומרים בעיקר על ידי sulfoxidation של שרשרת צד ו-N-dealkylation וצימוד עם חומצה גלוקורונית. למטבוליטים אין פעילות אנטי פסיכוטית. התוכן של zuclopenthixol עולה על התוכן של מטבוליטים שלו במוח וברקמות אחרות. פולימורפיזם גנטי הודגם.
חיסול
זמן מחצית החיים בפלזמה (t1/2β) הוא כ-20 שעות. הפינוי הסיסטמי הממוצע (Cls) הוא בערך 0.86 ליטר/דקה. Zuclopenthixol מופרש בעיקר דרך המעיים ובמידה קטנה על ידי הכליות (כ-10%). כ-0.1% מופרש על ידי הכליות ללא שינוי.
כמויות קטנות של זוקלופנתיקסול מופרשות בחלב אם. יחס הריכוז בחלב ובפלסמה בדם בנשים מניקות שנטלו זוקלופנתיקסול דרך הפה או זוקלופנתיקסול בצורה של דקנואט פרנטרלית היה כ-0.3.
ליניאריות
הפרמקוקינטיקה של התרופה היא ליניארית. לאחר נטילת 20 מ"ג של zuclopenthixol פעם ביום, ריכוז Cmin הוא כ-25 ננומול לליטר.
מטופלים מבוגרים
פרמטרים פרמקוקינטיים אינם תלויים בדרך כלל בגיל המטופל.
פגיעה בתפקוד הכליות
הפרמקוקינטיקה של zuclopenthixol בחולים עם תפקוד כליות לקוי לא נחקרה. בהתבסס על נתוני האלימינציה, ניתן להניח כי לפגיעה בתפקוד הכליות לא תהיה השפעה משמעותית על ריכוז הזוקלופטיקסול בסרום הדם.
תפקוד כבד לקוי
פרמקוקינטיקה בחולים עם תפקוד כבד מופחת לא נחקרה.
אינדיקציות לשימוש
הפרעות פסיכוטיות למעט דיכאון.
מינון ומתן
משטר מינון
התקף חריף של סכיזופרניה, הפרעות פסיכוטיות אחרות, התקף חריף של חרדה קשה ומאניה
10-50 מ"ג ליום. בהפרעות פסיכוטיות בינוניות וחמורות, המינון הראשוני של 20 מ"ג ליום עשוי, במידת הצורך, לעלות ב-10-20 מ"ג ליום לאחר 2-3 ימים. במקרים מסוימים, ייתכן שתידרש מינון יומי של עד 75 מ"ג.
הטבליות של 2 מ"ג מיועדות למינונים של פחות מ-10 מ"ג ליום.
סכיזופרניה כרונית ואַחֵרהפרעות פסיכוטיות כרוניות
מינון תחזוקה 20-40 מ"ג ליום.
מטופלים מבוגרים
2-6 מ"ג ליום, במידת הצורך, ניתן להעלות את המינון ל-10-20 מ"ג ליום.
יְלָדִים
אין להשתמש בטבליות Clopixol בילדים עקב ניסיון קליני לא מספיק.
פגיעה בתפקוד הכליות
חולים עם תפקוד כליות לקוי ניתן לתת Clopixol במינונים רגילים.
תפקוד כבד לקוי
יש להשתמש בקלופיקסול בזהירות בחולים עם ליקוי כבד. במידת האפשר, יש לעקוב אחר ריכוז התרופה בסרום הדם.
תופעות לוואי
תגובות הלוואי השכיחות ביותר, שעלולות להופיע ביותר מ-10% מהחולים, הן יובש בפה, נמנום, אקתיזיה, היפרקינזיה, היפוקינזיה.
רוֹב תגובות שליליותתלויים במינון. תדירות המופע של תגובות שליליות ועוצמתן בולטות ביותר בשלבים המוקדמים של הטיפול ויורדות ככל שהטיפול נמשך.
הפרעות חוץ-פירמידליות עלולות להתרחש, במיוחד על שלבים מוקדמיםיַחַס. ברוב המקרים, תגובות לוואי אלו נשלטות בהצלחה על ידי הפחתת מינון ו/או שימוש בתרופות אנטי-פרקינסוניות. עם זאת, השימוש השגרתי בתרופות נוגדות פרקינסון למניעת תופעות לוואי אינו מומלץ. הם אינם מקלים על הסימפטומים של דיסקינזיה מאוחרת ועלולים להחמיר אותם. מומלצת הפחתת מינון או, במידת האפשר, הפסקת הטיפול בזוקלופטיקסול. עבור אקאטיזיה מתמשכת, בנזודיאזפינים או פרופרנולול עשויים לעזור.
תדירות התרחשותן של תגובות לוואי מסומנת כ: לעתים קרובות מאוד (≥ 1/10), לעתים קרובות (מ ≥ 1/100 עד
הפרעות בדם ובמערכת הלימפה
נדיר: טרומבוציטופניה, נויטרופניה, לויקופניה, אגרנולוציטוזיס.
הפרעות במערכת החיסון
נדיר: רגישות יתר, תגובות אנפילקטיות.
הפרעות אנדוקריניות
נדיר: היפרפרולקטינמיה.
הפרעות מטבוליות ותזונתיות
לעתים קרובות: תיאבון מוגבר, עלייה במשקל.
לעיתים רחוקות: אובדן תיאבון, ירידה במשקל.
לעיתים רחוקות: היפרגליקמיה, פגיעה בסבילות לגלוקוז, היפרליפידמיה.
הפרעות נפשיות
שכיח: נדודי שינה, דיכאון, חרדה, עצבנות, חלומות יוצאי דופן, תסיסה, ירידה בחשק המיני.
לעיתים רחוקות: אדישות, סיוטים, הגברת החשק המיני, בלבול.
הפרעות במערכת העצבים
שכיח מאוד: ישנוניות, אקתיזיה, היפרקינזיה, היפוקינזיה.
שכיח: רעד, דיסטוניה, היפרטוניות של השרירים, סחרחורת, כְּאֵב רֹאשׁ, פרסטזיה, הפרעות קשב, אמנזיה, הפרעות בהליכה.
נדיר: דיסקינזיה מאוחרת, היפרפלקסיה, דיסקינזיה, פרקינסוניזם, סינקופה, אטקסיה, הפרעות דיבור, היפוטוניות, הפרעות עוויתות, מיגרנה.
נדיר מאוד: תסמונת ממאירה נוירולפטית.
הפרות של איבר הראייה
לעתים קרובות: הפרעה לינה, לקות ראייה.
נדיר: תנועה גלגלי עיניים, מידריאזיס.
הפרעות שמיעה ומבוך
לעתים קרובות: סחרחורת.
נדיר: היפראקוזיס, טינטון.
הפרעות לב
לעתים קרובות: טכיקרדיה, דפיקות לב.
נדיר: הארכה של מרווח QT.
הפרעות כלי דם
לעיתים רחוקות: הורדת לחץ דם, גלי חום.
נדיר מאוד: תרומבואמבוליזם ורידי.
הפרות של מערכת נשימה, איברים חזהומדיאסטינום
לעתים קרובות: גודש באף, קוצר נשימה.
הפרעות במערכת העיכול
נפוץ מאוד: יובש בפה.
לעתים קרובות: ריור מוגבר, עצירות, הקאות, דיספפסיה, שלשולים.
נדיר: כאבי בטן, בחילות, גזים.
הפרעות בכבד ובדרכי המרה
לעתים רחוקות: שינויים בפרמטרים מעבדתיים של תפקודי כבד.
נדיר מאוד: דלקת כבד כולסטטית, צהבת.
הפרעות בעור וברקמות התת עוריות
לעתים קרובות: הזעת יתר, גירוד.
נדיר: פריחה, רגישות לאור, הפרעות פיגמנטציה, סבוריאה, דרמטיטיס, פורפורה.
הפרעות שרירים, שלד ורקמות חיבור
לעתים קרובות: כאבי שרירים.
נדיר: קשיחות שרירים, טריזמוס, טורטיקוליס.
הפרעות בכליות ובדרכי השתן
לעיתים קרובות: בריחת שתן, אצירת שתן, פוליאוריה.
הֵרָיוֹן, תקופה שלאחר לידהומצבים סביב הלידה
שכיחות לא ידועה: תסמונת גמילה של יילודים.
הפרות של מערכת רבייהובלוטות החלב
לעיתים רחוקות: הפרעות בשפיכה, הפרעות זיקפה, אנורגזמיה (בנשים), יובש פות.
נדירים: גינקומסטיה, גלקטורריאה, אמנוריאה, פריאפיזם.
הפרעות ותגובות כלליות באתר ההזרקה
לעתים קרובות: אסתניה, עייפות, אי נוחות, כאב.
נדיר: צמא, היפותרמיה, פיירקסיה.
המקרים הנדירים הבאים של הארכת מרווח QT, הפרעות קצב חדריות (פרפור חדרים וטכיקרדיה חדרית), Torsades de Pointes נצפו עם זוקלופטיקסול, כמו עם תרופות אנטי-פסיכוטיות אחרות. טכיקרדיה חדרית(torsade de pointes) ומוות פתאומי.
הפסקה פתאומית של zuclopenthixol עלולה להוביל להתפתחות של תסמונת "גמילה". רוב תסמינים שכיחים- בחילות, הקאות, אנורקסיה, שלשולים, רינוריאה, הזעה, מיאלגיה, פרסטזיה, נדודי שינה, עצבנות, חרדה ותסיסה. מטופלים עשויים לחוות גם סחרחורת, תחושות חום/קור ורעד. התסמינים מתחילים בדרך כלל תוך 1-4 ימים לאחר הפסקת התרופה ומשתפרים תוך 1-2 שבועות.
התוויות נגד
רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מחומרי העזר המפורטים בסעיף "הרכב".
דיכאון של מערכת העצבים המרכזית, ללא קשר לסיבה (לדוגמה, שיכרון אלכוהול, ברביטורטים או אופיאטים), קריסת כלי דם, תרדמת.
מנת יתר
תסמינים
ישנוניות, תרדמת, תסמינים חוץ-פירמידליים ( הפרעות תנועה), עוויתות, הלם, היפרתרמיה/היפותרמיה.
עם מנת יתר של zuclopenthixol בחולים הנוטלים בו זמנית תרופות המשפיעות על פעילות הלב, דווח על התפתחות של שינויים ב-ECG, הארכת מרווח ה-QT, torsades de pointes, מקרים של דום לב והפרעות קצב חדריות.
המינון היומי היומי הגבוה ביותר של זוקלופטיקסול המקובל במחקרים קליניים היה 450 מ"ג.
יַחַס
סימפטומטי ותומך. יש לנקוט באמצעים לתמיכה בפעילות מערכת הנשימה והלב וכלי הדם. אין להשתמש באפינפרין (אדרנלין) בגלל זה יכול להוביל לירידה שלאחר מכן בלחץ הדם. ניתן לעצור עוויתות עם דיאזפאם, והפרעות תנועה עם biperiden.
אמצעי זהירות
תסמונת נוירולפטית ממאירה
בעת נטילת תרופות אנטי פסיכוטיות, דווחו מקרים של תסמונת ממאירה נוירולפטית עם התסמינים הבאים: היפרתרמיה, קשיחות שרירים, חוסר תפקוד של מערכת העצבים האוטונומית, פגיעה בהכרה ועלייה בקריאטין פוספוקינאז בסרום.
הסיכון עשוי להיות גבוה יותר כאשר נוטלים תרופה חזקה.
בין המקרים עם תוצאה קטלניתרוב החולים עם אורגני קיים תסמונת המוח, פיגור שכלי והתעללות באופיאטים או אלכוהול.
טיפול: הפסקת נטילת תרופות אנטי פסיכוטיות, טיפול אשפוז תומך סימפטומטי וכללי.
התסמינים עשויים להימשך עד שבוע לאחר הפסקת התרופות האנטי-פסיכוטיות דרך הפה.
יש להשתמש ב- Zuclopenthixol בזהירות בחולים עם תסמונת מוח אורגנית, הפרעות התקפים ו מחלה רציניתכָּבֵד.
התגובה לגלוקוז ולאינסולין עשויה להשתנות, ולכן חולים עם סוכרתייתכן שתידרש התאמת מינון של תרופות היפוגליקמיות.
כדי לקבל החלטה לגבי האפשרות להפחית את מינון התחזוקה במהלך טיפול ארוך טווח, במיוחד במינונים יומיומיים מרביים, יש צורך לעקוב באופן קבוע אחר מצב המטופלים.
Zuclopenthixol עלול לגרום להארכה של מרווח ה-QT. מרווחי QT ממושכים עשויים להגביר את הסיכון להפרעות קצב ממאירות. לכן, יש להשתמש ב-zuclopenthixol בזהירות בחולים עם היפוקלמיה, היפומגנזמיה; חולים בעלי נטייה גנטית להתפתחות הפרעת קצב; חולים עם היסטוריה של מחלות לב וכלי דם, למשל, הארכת מרווח QT, ברדיקרדיה חמורה (
יש להימנע משימוש במקביל בתרופות אנטי פסיכוטיות אחרות.
דווח על התפתחות תרומבואמבוליזם ורידי בזמן נטילת תרופות אנטי פסיכוטיות. בשל העובדה שמטופלים המטופלים בתרופות אנטי-פסיכוטיות נמצאים לרוב בסיכון לפתח תרומבואמבוליזם ורידי, יש לזהות גורמי סיכון לתרומבואמבוליזם ורידי לפני ובמהלך הטיפול בזוקלופטיקסול ולנקוט באמצעי מניעה.
מטופלים מבוגרים
תגובות לוואי של כלי דם במוח
יש להשתמש ב- Zuclopenthixol בזהירות בחולים בסיכון לשבץ מוחי.
במהלך אקראי מבוקר פלצבו מחקר קליניכמה תרופות אנטי פסיכוטיות לא טיפוסיות נקשרו לסיכון מוגבר פי 3 לאירועים מוחיים בחולים עם דמנציה. תגובות שליליות. המנגנון לעלייה זו בסיכון אינו ידוע. לא ניתן לשלול סיכון מוגבר עם שימוש בתרופות אנטי פסיכוטיות אחרות בקבוצות אחרות של חולים.
תמותה מוגברת בחולים קשישים עם דמנציה
נתונים משני מחקרים תצפיתיים גדולים הראו שחולים קשישים עם דמנציה שטופלו בתרופות אנטי פסיכוטיות חוו עלייה קלהסיכון למוות בהשוואה לחולים שאינם נוטלים תרופות אנטי פסיכוטיות. אין מספיק נתונים כדי להעריך במדויק את גודל הסיכון ואת הסיבות להגדלתו.
Zuclopenthixol אינו רשום לטיפול הפרעות התנהגותבחולים קשישים עם דמנציה.
חומרי עזר
השתמש במהלך ההריון ובמהלך הנקה
הֵרָיוֹן
במהלך ההריון, יש להימנע משימוש בתרופה במידת האפשר.
יילודים שאמהותיהם נטלו תרופות אנטי-פסיכוטיות (כולל זוקלופטיקסול) במהלך השליש השלישי להריון עלולים לחוות סימנים של תגובות שליליות, כולל תסמינים חוץ-פירמידליים ו/או תסמונת גמילה, אשר לאחר הלידה עשויות להשתנות בחומרה ובמשך. דווחו מקרים של תסיסה, יתר לחץ דם, יתר לחץ דם, רעד, נמנום, דיכאון נשימתי וקשיי האכלה. לפיכך, יש לעקוב מקרוב אחר יילודים.
רעילות רבייה הוכחה במחקרים בבעלי חיים.
תקופת ההנקה
במהלך ההנקה, ניתן להשתמש ב-Klopiksol רק אם זה נחשב הכרחי מבחינה קלינית. במקרה זה, מומלץ לעקוב אחר מצבו של היילוד, במיוחד ב-4 השבועות הראשונים לאחר הלידה. קלופיקסול מופרש בחלב אם בריכוזים כה קטנים עד שאין לו השפעה טיפולית על ילודים.
המינון שסופג הילד הוא כ-1% מהמינון שנוטלת האם ביחס למשקל הגוף.
פוריות
תופעות הלוואי הבאות דווחו בבני אדם: היפרפרולקטינמיה, גלקטורריאה, אמנוריאה, הפרעות זיקפה וכשל בשפיכה. אירועים אלו יכולים להשפיע לרעה על תפקוד מיניופוריות אצל נשים ו/או גברים.
עם התפתחות של היפרפרולקטינמיה, גלקטוריה, אמנוריאה או הפרעות בתפקוד המיני משמעותיים מבחינה קלינית, מומלץ להפחית את המינון (במידת האפשר) או להפסיק את נטילת התרופה. תופעות אלו הפיכות עם הפסקת התרופה.
מתן zuclopenthixol לחולדות זכרים ונקבות היה קשור לעיכוב קל בהזדווגות. בניסוי בו ניתנה זוקלופנתיקסול עם מזון, הייתה הפרה של פעילות ההזדווגות וירידה בתדירות ההפריה.
השפעה על יכולת הנהיגה כלי רכב, מנגנונים
לקלופיקסול עשויה להיות השפעה קטנה או מתונה על היכולת לנהוג בכלי רכב ומנגנונים, במיוחד בתחילת הטיפול או כאשר המינון מוגבר.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
Zuclopenthixol עשוי לעלות פעולת הרגעהאלכוהול, ברביטורטים ומדכאים אחרים של מערכת העצבים המרכזית.
תרופות אנטי פסיכוטיות עשויות להגביר או להפחית את ההשפעה של תרופות להורדת לחץ דם. השפעה נגד יתר לחץ דם של guanethidine וכדומה תרופות פעילותיורד.
שימוש במקביל בתרופות אנטי פסיכוטיות וליתיום מגביר את הסיכון לרעילות עצבית.
תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות ואנטי פסיכוטיות מעכבות הדדית את חילוף החומרים של זה.
Zuclopenthixol עשוי להפחית את היעילות של levodopa ואת ההשפעה של תרופות אדרנרגיות.
שימוש בו זמנית עם metoclopramide ו piperazine מגביר את הסיכון לפתח הפרעות חוץ-פירמידליות.
מאחר שזוקלופנתיקסול עובר חילוף חומרים חלקי על ידי האיזואנזים CYP2D6, מתן בו-זמנית עם תרופות המעכבות איזואנזים זה עשוי להוביל לירידה בפינוי זוקלופנתיקסול.
מתן משותף עם התרופות הבאות המאריכות את מרווח ה-QT אינו מומלץ.
מחלקות התרופות הרלוונטיות כוללות:
תרופות נוגדות הפרעות קצב מסוג IA ו-III (למשל, quinidine, amiodarone, sotalol), כמה תרופות אנטי פסיכוטיות (למשל, thioridazine), כמה אנטיביוטיקה מקרולידים (למשל, אריתרומיצין), כמה אנטיהיסטמינים(למשל, terfenadine, astemizole), כמה אנטיביוטיקה של קווינולון (למשל, moxifloxacin).
רשימה זו אינה ממצה, ויש להימנע גם משימוש במקביל בתרופות אחרות העלולות לגרום להארכה משמעותית של מרווח ה-QT (כגון ציספריד, ליתיום).
תרופות שגורמות הפרעות אלקטרוליטים, כגון משתני תיאזיד (היפוקלמיה), ומסוגלים להגביר את ריכוז הזוקלופטיקסול בפלסמת הדם, עקב עלייה אפשרית בסיכון להארכת מרווח ה-QT והתפתחות של הפרעות קצב ממאירות.
תאריך אחרון לשימוש
אין להשתמש לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה.
תנאי ניפוק מבתי מרקחת
לפי מרשם.
שם היצרן וכתובתו
X. Lundbeck A/O
Ottiliaway 9,
2500 ואלבי,
סוכנות בבלארוס
מינסק, סט. V. Khoruzhey, 22-1402.
טל': (+375 17) 242 16 33, פקס: (+375 17) 242 16 40.
במאמר זה תוכלו לקרוא את הוראות השימוש מוצר תרופתי קלופיקסול. מוצגות ביקורות של מבקרים באתר - צרכני תרופה זו, כמו גם חוות דעת של רופאים של מומחים על השימוש ב- Clopixol בתרגול שלהם. אנו מבקשים ממך להוסיף באופן פעיל את הביקורות שלך על התרופה: התרופה עזרה או לא עזרה להיפטר מהמחלה, אילו סיבוכים ותופעות לוואי נצפו, אולי לא הוכרזו על ידי היצרן בהערה. אנלוגים של Clopixol בנוכחות אנלוגים מבניים קיימים. שימוש לטיפול בסכיזופרניה, פסיכוזה במבוגרים, ילדים, וכן במהלך הריון והנקה. הרכב התרופה.
קלופיקסול- חומר אנטי פסיכוטי (נוירולפטי), נגזרת של תיוקסנתן. מאמינים כי ההשפעה האנטי-פסיכוטית של זוקלופטיקסול (החומר הפעיל של התרופה Clopixol) נובעת מחסימה של קולטני דופמין במערכת העצבים המרכזית. לנגזרות Thioxanthene יש זיקה גבוהה לקולטני דופמין D1 ו-D2.
Zuclopenthixol מייצר אפקט הרגעה מהיר, חולף ותלוי מינון עד להתפתחות פעולה אנטי פסיכוטית.
להבדיל מהידרוכלוריד זוקלופטיקסול, ל-zuclopenthixol אצטט משך פעולה ארוך יותר - 2-3 ימים, ו-zuclopenthixol decanoate הוא צורת מחסן והשפעתו נמשכת 2-4 שבועות.
מתחם
Zuclopenthixol dihydrochloride + חומרי עזר.
פרמקוקינטיקה
לאחר מתן דרך הפה, זוקלופנתיקסול נספג במהירות ממערכת העיכול. Cmax בפלזמה בדם מגיע לאחר 3-6 שעות הזרקה תוך שריריתבצורת דיפו, Cmax בפלזמה בדם מגיע לאחר 36 שעות. 3 ימים לאחר ההזרקה, הרמה היא כ-1/3 מהמקסימום. Zuclopenthixol מופץ בכל הגוף, עם ריכוזים גבוהים יותר בכבד, בריאות, מעיים וכליות, וריכוזים נמוכים יותר בלב, בטחול, במוח ובדם. קשירת חלבון פלזמה 98%. חודר דרך מחסום השליה, מופרש בחלב אם. Zuclopenthixol עובר חילוף חומרים על ידי sulfoxidation, N-dealkylation וגלוקורונידציה. למטבוליטים אין פעילות פסיכו-פרמקולוגית. זה מופרש בעיקר עם צואה בצורה של חומר ללא שינוי ומטבוליט N-dealkylated.
אינדיקציות
למתן דרך הפה:
- שלב מאניה של פסיכוזה מאניה-דיפרסיה;
- פיגור שכלי בשילוב עם תסיסה פסיכומוטורית, תסיסה והפרעות התנהגותיות אחרות;
- דמנציה סנילי עם רעיונות פרנואידים, בלבול, חוסר התמצאות, הפרעות התנהגותיות.
עבור ניהול i/m:
- טיפול ראשוני בפסיכוזות חריפות, מצבים מאניים ופסיכוזות כרוניות בשלב החריף.
עבור ניהול i/m של טופס המחסן:
- טיפול תחזוקה בסכיזופרניה ופסיכוזות פרנואידיות.
שחרור טפסים
טבליות מצופות בסרט 2 מ"ג, 10 מ"ג ו-25 מ"ג.
תמיסה להזרקה תוך שרירית (שמנונית) דיפו (זריקות באמפולות להזרקה).
תמיסה להזרקה תוך שרירית (שמנונית) Akufaz (זריקות באמפולות להזרקה).
הוראות שימוש ומינונים יעילים של התרופה
בְּתוֹך. המינונים נבחרים בנפרד, בהתאם למצבו של המטופל; בדרך כלל מתחילים במינונים קטנים, המוגדלים במהירות כדי להשיג את האפקט האופטימלי.
עם החמרה של סכיזופרניה, אחר חריפה הפרעות נפשיות, תסיסה קשה, מאניה - בדרך כלל 10-50 מ"ג ליום, בעוד עם הפרעות ומצבים חמורים לְמַתֵןבדרך כלל מתחילים עם 20 מ"ג ליום, ואז, במידת הצורך, גדל המינון ב-10-20 מ"ג כל 2-3 ימים ל-75 מ"ג ליום או יותר.
עם כרוני הפרעות נפשיות(סכיזופרניה ופסיכוזות אחרות) במינון תחזוקה - 20-40 מ"ג ליום.
עם תסיסה בחולים עם אוליגופרניה - בדרך כלל 6-20 מ"ג ליום; במידת הצורך, המינון גדל ל-25-40 מ"ג ליום.
עם תסיסה ובלבול בחולים עם הפרעות סניליות - בדרך כלל 2-6 מ"ג ליום (רצוי בערב); במידת הצורך - 10-20 מ"ג ליום.
תופעות לוואי
- סְחַרחוֹרֶת;
- ישנוניות (במיוחד בעת שימוש בתרופה במינונים גבוהים ובתחילת הטיפול);
- התפתחות של הפרעות חוץ-פירמידליות (בעיקר בתחילת הטיפול);
- הפרעה לינה;
- דיסקינזיה מאוחרת;
- טכיקרדיה;
- תת לחץ דם אורתוסטטי;
- פה יבש;
- עצירות;
- שינויים חולפים קלים בבדיקות כבד;
- אצירת שתן.
התוויות נגד
- מנת יתר חריפה של ברביטורטים, אגוניסטים של קולטני אופיואידים;
- שיכרון אלכוהול חריף;
- תרדמת;
- רגישות יתר לזוקלופטיקסול.
שימוש במהלך ההריון וההנקה
השימוש בקלופיקסול במהלך ההריון וההנקה (הנקה) אינו מומלץ.
Zuclopenthixol נמצא בחלב אם בריכוז נמוך.
שימוש בילדים
לא מסומן.
הוראות מיוחדות
Clopixol אינו משמש בחולים עם אי סבילות לתרופות אנטי פסיכוטיות דרך הפה, כמו גם בחולים עם מחלת פרקינסון.
השתמש בזהירות רבה בחולים עם תסמונת עווית, דלקת כבד כרוניתומחלות לב וכלי דם.
בְּ שימוש לטווח ארוךיש צורך במעקב קפדני אחר מצבו של המטופל.
יש לזכור כי בעת שימוש נוירולפטיקה, נדיר, אבל סיבוך אפשריקטלני, היא התפתחות של תסמונת ממאירה נוירולפטית (MNS). במקרים כאלה, יש להפסיק מיד את השימוש בתרופות אנטי פסיכוטיות ולהתחיל טיפול סימפטומטי דחוף.
במהלך תקופת הטיפול ב- Clopixol, יש לרשום תרופות אנטי-פרקינסוניות רק אם קיימות אינדיקציות מתאימות ואין להשתמש בהן באופן מניעתי.
אין להשתמש בקלופיקסול במקביל עם גואנתידין ותרופות אחרות בעלות מנגנון פעולה דומה.
השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנוני בקרה
במהלך תקופת הטיפול בזוקלופנתיקסול, במיוחד בתחילת הדרך, יש להימנע מפעילויות הדורשות ריכוז גבוה של קשב ותגובות פסיכומוטוריות מהירות.
אינטראקציה בין תרופתית
בשימוש בו-זמני עם תרופות בעלות השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית, עם אתנול (אלכוהול), תרופות להרדמה, השפעתן המעכבת על מערכת העצבים המרכזית עולה, השפעת תרופות להרדמה מתעצמת.
עם שימוש בו-זמני עם guanethidine, ירידה או עיכוב מוחלט של ההשפעה היפואתית של guanethidine אפשרית.
מתואר מקרה של התפתחות NMS עם שימוש בו-זמני עם קלוראזפט.
עם שימוש בו זמנית, ניתן להפחית את ההשפעות של levodopa ותרופות אדרנרגיות.
עם שימוש בו-זמני עם ליתיום קרבונט, תופעות הלוואי של Clopixol עשויות להיות מוגברות.
עם שימוש בו-זמני עם metoclopramide, piperazine מגביר את הסיכון לפתח תסמינים חוץ-פירמידליים.
אנלוגים של התרופה Clopixol
אנלוגים מבניים לפי חומר פעיל:
- דיפו קלופיקסול;
- Clopixol Acufaz.
אנלוגים עבור קבוצה פרמקולוגית(נוירולפטיקה):
- Abilify;
- אזלפטין;
- טרטרט אלימאזין;
- עמיזין;
- Aripiprazole;
- אריפריזול;
- Betamax;
- Haloperidol;
- דרפרידול;
- Zalasta;
- זילאקסרה;
- זיפרקסה;
- Invega;
- Quentiax;
- קטיאפין;
- קלוזפין;
- קומנטל;
- לקבל;
- Levomepromazine maleate;
- Leponex;
- לפטינורם;
- מירניל;
- מודיטן;
- מחסן מודיטן;
- נוילפטיל;
- olanzapine;
- Piportil;
- פרוזין;
- רידונקס;
- Rispen;
- ריספרידון;
- Risset;
- סרוקוול;
- Seroquel Prolong;
- Sonapax;
- סולפיריד;
- Teraligen;
- תיודזין;
- תיאוריל;
- טורנדו;
- טריפטזין;
- פלופנזין;
- כלורפרומזין הידרוכלוריד;
- כלורפרוטיקסן;
- Eglonyl;
- אטאפרזין.
בהיעדר אנלוגים של התרופה לחומר הפעיל, אתה יכול לעקוב אחר הקישורים למטה למחלות שהתרופה המקבילה מסייעת בהן ולראות את האנלוגים הזמינים להשפעה הטיפולית.
קלופיקסול הוא חומר נוירולפטי הקשור לנגזרות תיוקסנתן, בעל השפעות אנטי פסיכוטיות, נוירולפטיות והרגעות.
שחרר צורה והרכב
צורת המינון של Clopixol הן טבליות - דו קמורות, עגולות, מצופות (50 או 100 חתיכות במיכלי פלסטיק, מיכל 1 בקופסת קרטון).
החומר הפעיל של התרופה הוא zuclopenthixol dihydrochloride, שתכולתו בטבליה 1 תלויה בצבע הקליפה שלה:
- אדום-חום - 29.55 מ"ג (מתאים לתוכן של zuclopenthixol 25 מ"ג);
- חום-ורדרד - 11.82 מ"ג (המתאים לתוכן של זוקלופנתיקסול 10 מ"ג);
- ורוד בהיר - 2.364 מ"ג (מתאים לתכולת זוקלופנתיקסול 2 מ"ג).
רכיבי עזר: לקטוז מונוהידראט, עמילן תפוחי אדמה, תאית מיקרו-גבישית, גליצרול 85%, קופובידון, טלק, מגנזיום סטארט, שמן קיק מוקשה.
הרכב הציפוי: מאקרוגול 6000, היפרומלוז 5, טיטניום דו חמצני, תחמוצת ברזל אדומה.
אינדיקציות לשימוש
- מצבים של חרדה מוגברת, תסיסה, תוקפנות, עוינות;
- פיגור שכלי, בשילוב עם תסיסה, תסיסה פסיכומוטורית, הפרעות התנהגותיות אחרות;
- סכיזופרניה חריפה וכרונית והפרעות פסיכוטיות אחרות, במיוחד עם אשליות פרנואידיות, הזיות והפרעות חשיבה;
- שלב מאניה של פסיכוזה מאניה-דיפרסיה;
- דמנציה סנילי עם חוסר התמצאות, רעיונות פרנואידים, בלבול, הפרעות התנהגותיות.
התוויות נגד
- מצבי תרדמת;
- שיכרון אלכוהול חריף;
- הרעלה חריפה עם ברביטורטים;
- שיכרון חריף עם משככי כאבים אופיואידים.
בזהירות רבה יש למנות חולים עם מחלות לב וכלי דם (כולל הפרעות קצב), דלקת כבד כרונית, תסמונת עווית, וכאלה שיש להם רגישות יתרלמרכיבי התרופה.
שיטות יישום ומינון
Clopixol נלקח דרך הפה, המינון נבחר בנפרד בהתאם לאבחנה ומצבו של המטופל. מנה יומיתמותר ליטול את התרופה במספר מנות.
- התקף חריף של סכיזופרניה, הפרעות פסיכוטיות חריפות אחרות, מאניה, תסיסה קשה - בדרך כלל בשימוש ב-10-50 מ"ג;
- הפרעות פסיכוטיות בינוניות וחמורות - המינון הראשוני הוא 20 מ"ג, במידת הצורך ניתן להגדילו ב-10-20 מ"ג כל 2-3 ימים עד 75 מ"ג או יותר;
- מצבים פסיכוטיים כרוניים בסכיזופרניה ופסיכוזות כרוניות אחרות - מינון התחזוקה הוא 20-40 מ"ג;
- תסיסה בחולים עם אוליגופרניה - מנה 6-20 מ"ג, במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון ל-25-40 מ"ג;
- הפרעות סניליות, המלוות בתסיסה ובלבול - יש ליטול 2-6 מ"ג (רצוי בערב), במידת הצורך ניתן להעלות את המינון ל-10-20 מ"ג.
תופעות לוואי
השימוש בקלופיקסול עשוי להיות מלווה בתופעות הלוואי הבאות:
- מערכת העצבים: הפרעה בהתאמות, נמנום, בתחילת הטיפול - תסמינים חוץ-פירמידליים (ברוב המקרים, התפתחותם מתוקנת על ידי הורדת המינון ו/או מתן מרשם לתרופות אנטי-פרקינסוניות, אך השימוש המתמיד בהן למטרות מניעתיות אינו מומלץ. ); לעיתים נדירות - טיפול ארוך טווחדיסקינזיה מאוחרת אפשרית (מומלצת הפחתת מינון או הפסקת טיפול, תרופות אנטי-פרקינסוניות אינן יעילות במצב זה);
- מערכת לב וכלי דם: טכיקרדיה, סחרחורת אורתוסטטית; לעיתים רחוקות - תת לחץ דם אורתוסטטי;
- מערכת העיכול: עצירות, יובש בפה, לעיתים רחוקות - שינויים קלים בבדיקות כבד;
- מערכת השתן - אצירת שתן.
תסמינים של מנת יתר של Clopixol הם: ישנוניות, עוויתות, הפרעות חוץ-פירמידליות, תרדמת, הלם, היפר- או היפותרמיה, יתר לחץ דם עורקי. בְּ מצב דומהמומלץ שטיפת קיבה ושימוש בחומר ספיגה. בעתיד מתבצע טיפול סימפטומטי ותומך. אין ליטול אפינפרין, מכיוון שעלולה להתרחש ירידה נוספת בלחץ הדם (BP), עוויתות נעצרות על ידי דיאזפאם, תסמינים חוץ-פירמידליים - על ידי biperiden.
הוראות מיוחדות
בטיפול ארוך טווח בקלופיקסול, על מנת לקבל החלטה להפחית את מינון התחזוקה, נדרש לערוך מעת לעת ניטור קליני יסודי של מצב החולים.
יש לזכור כי בעת שימוש בתרופות נוירולפטיות (כולל זוקלופטיקסול) ב מקרים נדיריםעלול לפתח תסמונת ממאירה נוירולפטית (NMS) עם תוצאה קטלנית. התסמינים העיקריים כוללים קשיחות שרירים, היפרתרמיה ופגיעה בהכרה על רקע תפקוד לקוי של NNS של מערכת העצבים האוטונומית - לחץ דם לאבילי, הזעה מוגברת, טכיקרדיה. עם הביטויים של התסמינים לעיל, נדרשת נסיגה מיידית של Clopixol ומינוי טיפול תומך ותסמיני.
במהלך הטיפול יש להיזהר בנהיגה ברכב ובמנגנונים מורכבים אחרים.
אינטראקציה בין תרופות
מגביר את ההשפעה המרגיעה של ברביטורטים, אתנול ותרופות אחרות בעלות השפעה מדכאת על המרכז מערכת עצבים(CNS).
עשוי להפחית את היעילות של levodopa ותרופות אדרנרגיות אחרות.
הסיכון לפתח הפרעות חוץ-פירמידליות עולה בשילוב עם פיפרזין ומטוקלופרמיד.
תנאי האחסון
יש לאחסן מתחת ל-25 מעלות צלזיוס, הרחק מהישג ידם של ילדים.
חיי מדף - 5 שנים.
צורת מינון"type="checkbox">
צורת מינון
טבליות מצופות בסרט, 2 מ"ג ו-10 מ"ג
מתחם
טבליה אחת מכילה
החומר הפעיל הוא zuclopenthixol dihydrochloride 2.364 מ"ג ו-11.82 מ"ג, במונחים של zuclopenthixol 2 מ"ג ו-10 מ"ג, בהתאמה,
חומרי עזר: עמילן תפוחי אדמה, לקטוז מונוהידראט, תאית מיקרו-גבישית, קופובידון, גליצרול (85%), טלק, שמן קיק מוקשה, מגנזיום סטארט,
מעטפת: היפרומלוז 5, מאקרוגול 6000, טיטניום דו חמצני (E171), תחמוצת ברזל אדום (E172).
תיאור
טבליות ורוד בהיר, עגול, דו קמור, מצופות סרט (למינון של 2 מ"ג).
טבליות עגולות, דו קמורות, חומות-ורדרדות מצופות סרט (למינון של 10 מ"ג).
קבוצה תרופתית
תרופות פסיכוטרופיות.
נוירולפטיקה (אנטי פסיכוטיות). נגזרות תיאוקסנתן.
Zuclopenthixol.
קוד ATX: N05AF05.
תכונות פרמקולוגיות
קלופיקסול היא תרופה אנטי פסיכוטית (נוירולפטיקה) מקבוצת התיוקסנתנים.
פרמקוקינטיקה
הזמינות הביולוגית דרך הפה של זוקלופנתיקסול היא כ-44%. הריכוז המרבי בסרום הדם מגיע תוך 4 שעות בערך.
נפח הפצה לכאורה (Vd)β הוא כ-20 ליטר/ק"ג. הקישור לחלבוני פלזמה הוא כ-98-99%.
Zuclopenthixol חוצה מעט את מחסום השליה ומופרש בחלב אם בכמויות קטנות. זמן מחצית החיים הוא כ-20 שעות. למטבוליטים אין פעילות אנטי פסיכוטית והם מופרשים בעיקר בצואה ובחלקו עם שתן.
עם טיפול תחזוקה בחולים עם סכיזופרניה עם חומרה קלה או בינונית של המחלה, מומלץ ריכוז מינימלי (כלומר, נמדד מיד לפני מתן) בסרום של התרופה ב-2.8-12 ננו"ג/מ"ל (7-30 ננומול/ליטר).
פרמקודינמיקה
ההשפעה האנטי-פסיכוטית של נוירולפטיקה קשורה לחסימה של קולטני דופמין, ואולי גם לחסימה של קולטני 5-HT (5-hydroxytryptamine).
במבחנה, ל-zuclopenthixol יש זיקה גבוהה לקולטני דופמין D1 ו-D2, כמו גם לקולטנים α1-אדרנרגיים ולקולטני סרוטונין 5-HT2, אך אין לו זיקה לקולטנים כולינרגיים מוסקריניים. ל-Zuclopenthixol יש זיקה חלשה ל-H1 קולטני היסטמין, ואין לו פעילות חוסמת α2-אדרנרגית. In vivo, הזיקה לקולטני D2 שולטת על פני הזיקה לקולטני D1.
כמו רוב התרופות האנטי פסיכוטיות, זוקלופנתיקסול מעלה את רמות הפרולקטין בסרום.
Zuclopenthixol מיועד לטיפול בפסיכוזות חריפות וכרוניות. בנוסף להפחתה או ביטול מוחלט של התסמינים העיקריים של סכיזופרניה כמו הזיות, דלוזיות והפרעות חשיבה, לזוקלופטיקסול יש השפעה גם על התסמינים הנלווים - עוינות, חשדנות, תסיסה ואגרסיביות.
ל- Zuclopenthixol יש אפקט הרגעה חולף, תלוי מינון. ההתפתחות המהירה של הרגעה בתחילת הטיפול היא בדרך כלל יתרון בטיפול בפסיכוזות חריפות. סבילות להשפעה הרגעה הלא ספציפית של התרופה מתפתחת במהירות. ההשפעה המעכבת הספציפית של Clopixol מועילה במיוחד בטיפול בחולים עם תסיסה, אי שקט, עוינות או תוקפנות.
אינדיקציות לשימוש
טיפול בפסיכוזה, בפרט סכיזופרניה.
מינון ומתן
אופן היישום: בפנים.
טווח המינון הוא 4-150 מ"ג ליום מחולק למספר מנות. בדרך כלל המינון ההתחלתי הוא 20-30 מ"ג ליום (מצבים חריפים דורשים לפעמים מינונים גבוהים יותר) ומוגדל במידת הצורך. מינון תחזוקה - 20-50 מ"ג ליום.
המינון היחיד המרבי הוא 40 מ"ג.
כאשר מעבירים מטופלים מנטילת תרופות דרך הפה לנטילת צורות דיפו של תרופות אנטי פסיכוטיות, אין להפסיק את הטיפול בפתאומיות, יש לבצע את הביטול בהדרגה במשך מספר ימים לאחר ההזרקה הראשונה.
לפי התקן פרקטיקה רפואיתלחולים קשישים יש לרשום רבע או מחצית מהמינון הראשוני הרגיל.
טבליות Clopixol אינן מיועדות לשימוש בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 (בשל נתונים קליניים לא מספיקים).
Clopixol עשוי להינתן במינונים רגילים לחולים עם תפקוד כליות לקוי. בְּ אי ספיקת כליותיש להפחית את המינון למחצית מהמינון הרגיל.
יש להשתמש בקלופיקסול בזהירות בחולים עם מחלת כבד. לחולים עם תפקוד כבד לקוי יש לרשום מחצית מהמינונים המומלצים, ובמידת האפשר לעקוב אחר רמת התרופה בסרום הדם.
תופעות לוואי"type="checkbox">
תופעות לוואי
רוב תופעות הלוואי תלויות במינון. תדירות הופעת תופעות הלוואי ועוצמתן בולטות ביותר בשלבים המוקדמים של הטיפול ויורדות ככל שהטיפול נמשך.
נפוץ מאוד (³1/10)
ישנוניות, אקתיזיה, היפרקינזיה, היפוקינזיה
פה יבש
לעתים קרובות (מ-³1/100 עד<1/10)
רעד, דיסטוניה, היפרטוניות בשרירים, סחרחורת, כאב ראש, פרסטזיה, הפרעת קשב, אמנזיה, הפרעה בהליכה
נדודי שינה, דיכאון, חרדה, עצבנות, חלומות חריגים, תסיסה, ירידה בחשק המיני
טכיקרדיה, דפיקות לב
סחרחורת מערכתית
קוצר נשימה, גודש באף
הפרעת לינה, לקות ראייה
ריור מוגבר, עצירות, הקאות, דיספפסיה, שלשול
תיאבון מוגבר, עלייה במשקל
בריחת שתן, אצירת שתן, פוליאוריה
הזעה מוגברת, גירוד
מיאלגיה
אסתניה, עייפות, חולשה, כאב
נדיר (מ-³1/1000 עד<1/100)
דיסקינזיה טרדיבית, היפרפלקסיה, דיסקינזיה, פרקינסוניזם, סינקופה, אטקסיה, הפרעות דיבור, היפוטוניות, הפרעות עוויתות, מיגרנה
אדישות, סיוטים, הגברת החשק המיני, בלבול
ירידה בלחץ הדם, "גלי חום"
תנועה לא רצונית של גלגלי העיניים, מידריאזיס (אישונים מורחבים)
היפראקוזיה (תפיסה מוגברת של צלילים נורמליים), טינטון
כאבי בטן, בחילות, גזים
ירידה בתיאבון, ירידה במשקל
הפרעות בשפיכה, הפרעות בזיקפה, הפרעת אורגזמה נשית, יובש בפות
פרמטרים מעבדתיים חריגים של תפקודי כבד
פריחה בעור, רגישות לאור, הפרעת פיגמנטציה, סבוריאה, דרמטיטיס, פורפורה
קשיחות שרירים, טריזמוס, טורטיקוליס
צמא, היפותרמיה, פיירקסיה
נדיר (מ-³1/10000 עד<1/1000)
מרווח QT ממושך באלקטרוקרדיוגרמה
היפרגליקמיה, פגיעה בסבילות לגלוקוז, היפרליפידמיה
גינקומסטיה, גלקטוריה, אמנוריאה, פריאפיזם
היפרפרולקטינמיה
טרומבוציטופניה, נויטרופניה, לויקופניה, אגרנולוציטוזיס
רגישות יתר, תגובות אנפילקטיות
לעיתים נדירות (<1/10000)
תסמונת נוירולפטית ממאירה
תרומבואמבוליזם ורידי
דלקת כבד כולסטטית, צהבת
לא ידוע (לא ניתן להעריך על פי נתונים קיימים)
תסמונת גמילה בילודים.
הפרעות חוץ-פירמידליות עלולות להתרחש, במיוחד בשלב מוקדם של הטיפול. ברוב המקרים, תופעות הלוואי הללו נשלטות בהצלחה על ידי הפחתת מינון ו/או שימוש בתרופות אנטי-פרקינסוניות. עם זאת, השימוש השגרתי בתרופות נוגדות פרקינסון למניעת תופעות לוואי אינו מומלץ. הם אינם מקלים על הביטויים של דיסקינזיה מאוחרת ועלולים להחמיר אותם. מומלצת הפחתת מינון או, במידת האפשר, הפסקת הטיפול בזוקלופטיקסול. עבור אקתיזיה מתמשכת, בנזודיאזפינים או פרופרנולול עשויים להיות מועילים.
בעת נטילת זוקלופטיקסול, דווחו גם תופעות הלוואי הבאות המתרחשות בעת נטילת תרופות אנטי פסיכוטיות אחרות:
במקרים נדירים
הארכת מרווח QT
הפרעות קצב חדריות - טכיקרדיה ופרפור
מוות פתאומי
אִי סְפִיקַת הַלֵב
התפתחות טכיקרדיה חדרית פולימורפית מסוג "פירואטה" (torsade de pointes).
הפסקה פתאומית של התרופה עלולה להיות מלווה בהתרחשות של תגובות גמילה. התסמינים השכיחים ביותר הם: בחילות, הקאות, אנורקסיה, שלשולים, רינוריאה, הזעה, מיאלגיה, פרסטזיה, נדודי שינה, עצבנות, חרדה ותסיסה; חולים עלולים גם לחוות סחרחורת, תחושות נוספות של חום וקור ורעד.
התסמינים מתחילים בדרך כלל תוך 1 עד 4 ימים לאחר הגמילה וחולפים תוך 7 עד 14 ימים.
התוויות נגד
רגישות יתר לזוקלופטיקסול או לכל אחד ממרכיבי העזר
רגישות יתר ידועה לתרופות מקבוצת thioxanthenes
שיכרון חריף עם אתנול, ברביטורטים ואופיאטים
הִתמוֹטְטוּת
דיכוי תודעה מכל מוצא
חשד לפגיעה מוחית תת-קורטיקלית או מבוססת
אי סבילות תורשתית לגלקטוז, מחסור בלקטאז או חוסר ספיגה של גלוקוז וגלקטוז
ילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 (בשל נתונים קליניים לא מספיקים).
בקפידה
מחלות אורגניות של המוח
פיגור שכלי
אפילפסיה (ומצבים בעלי נטייה לאפילפסיה, כגון גמילה מאלכוהול או נזק מוחי)
כשל בכבד,
מחלת כבד
אי ספיקת כליות
היסטוריה של מחלות לב וכלי דם, כולל הארכה של מרווח QT, ברדיקרדיה משמעותית (<50 ударов в минуту), недавно перенесенный острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмия
היפוקלמיה, היפומגנזמיה ונטייה גנטית למצבים כאלה
נוכחות של גורמי סיכון לשבץ מוחי (כולל טרשת עורקים חריפה)
פרקינסוניזם
תלות באופיואידים ואלכוהול
מחלה קשה בדרכי הנשימה
גלאוקומה עם סגירת זווית
היפרטרופיה של הערמונית
תת פעילות בלוטת התריס, יתר פעילות בלוטת התריס
מיאסטניה גרביס
פיאוכרומוציטומה
הריון והנקה.
אינטראקציות תרופתיות
Clopixol עשוי להגביר את ההשפעה המרגיעה של אלכוהול, את ההשפעה של ברביטורטים ומדכאים אחרים של מערכת העצבים המרכזית.
Clopixol יכול להעצים את ההשפעות של חומרי הרדמה כלליים ונוגדי קרישה, כמו גם להאריך את פעולתם של מרפי שרירים.
Clopixol עשוי לשפר את ההשפעה האנטי-כולינרגית של אטרופין וחומרים אחרים בעלי תכונות אנטי-כולינרגיות.
שימוש בו-זמני בתרופות כגון metoclopramide, piperazine או תרופות אנטי-פרקינסוניות עלול להגביר את הסיכון לפתח הפרעות חוץ-פירמידליות כגון דיסקינזיה מאוחרת.
השימוש המשולב בתרופות אנטי פסיכוטיות ובליתיום או סיבוטרמין נקשר לסיכון מוגבר לרעילות עצבית.
תרופות אנטי פסיכוטיות עשויות לשפר את ההשפעה הקרדיו-דיכאונית של כינידין, את ספיגת הקורטיקוסטרואידים ודיגוקסין.
ההשפעה של תרופות להורדת לחץ דם מרחיבות כלי דם כמו הידראלזין וחוסמי אלפא (למשל דוקאזוזין) או מתילדופה עשויה להיות מוגברת.
תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות ואנטי פסיכוטיות מעכבות הדדית את חילוף החומרים של זה.
מכיוון שזוקלופנתיקסול עובר חילוף חומרים חלקי על ידי האיזואנזים CYP2D6, מתן בו-זמנית עם תרופות המעכבות איזואנזים זה עלול להוביל לירידה בפינוי זוקלופנתיקסול, מה שמגביר את הסיכון לתופעות לוואי ולהתפתחות של רעילות לב.
ניתן להגביר את העלייה במרווח ה-QT, האופיינית לטיפול אנטי-פסיכוטי, תוך נטילת תרופות המאריכות את מרווח ה-QT באופן משמעותי: תרופות אנטי-אריתמיות מסוג IA ו-III (קינידין, אמיודרון, סוטלול, דופטיליד), חלקן אנטי פסיכוטיות (תיורידאזין), חלקן אנטיביוטיקה - מקרולידים (אריתרומיצין) וחומרים אנטיבקטריאליים מסדרת הקינולונים (גטיפלוקסצין, מוקסיפלוקסצין), כמה אנטיהיסטמינים (טרפנדין, אסטמיזול), כמו גם ציספריד, ליתיום ותרופות אחרות המגדילות את מרווח ה-QT. הימנע משימוש מקביל ב- Clopixol ובתרופות לעיל.
קלופיקסול צריך להינתן בזהירות במקביל לתרופות הגורמות להפרעות אלקטרוליטים (משתנים דמויי תיאזיד ותיאזידים) ותרופות העלולות להגביר את ריכוז הזוקלופטיקסול בפלסמת הדם, עקב עלייה אפשרית בסיכון להארכת מרווח ה-QT התרחשות של הפרעות קצב ממאירות.
תרופות אנטי-פסיכוטיות יכולות להפריע להתפתחות הפעולה של אדרנלין וחומרים סימפטומימטים אחרים, כמו גם לחסום את ההשפעה נגד יתר לחץ דם של גואנתידין וחוסמים דומים.
תרופות אנטי-פסיכוטיות עלולות גם להפריע לפעולת לבודופה, תרופות אדרנרגיות ונוגדי פרכוסים.
הוראות מיוחדות
בטיפול ממושך, במיוחד במינונים גבוהים (מעל 25-40 מ"ג ליום), יש צורך במעקב קפדני, תוך הערכת מצבם של החולים על מנת להחליט אם ניתן להפחית את מינון התחזוקה.
כאשר מטפלים בתרופות נוירולפטיות כלשהן, קיימת אפשרות לפתח תסמונת ממאירה נוירולפטית (MNS). התסמינים העיקריים של NMS הם היפרתרמיה, קשיחות שרירים ופגיעה בהכרה בשילוב עם תפקוד לקוי של מערכת העצבים האוטונומית (לחץ דם פגום, טכיקרדיה, הזעה מוגברת). הסיכון עלול לעלות אם משתמשים בחומרים חזקים יותר. חולים עם מחלת מוח אורגנית, פיגור שכלי והיסטוריה של התמכרות לאלכוהול ולאופיאטים מהווים את הרוב המכריע של מקרי המוות. בנוסף להפסקה מיידית של תרופות אנטי פסיכוטיות, שימוש באמצעים תומכים כלליים ובטיפול סימפטומטי הוא חיוני. Dantrolene ו-bromocriptine עשויים להיות אפשרויות טיפול מוצלחות. התסמינים עשויים להימשך יותר משבוע לאחר הפסקת תרופות אנטי פסיכוטיות דרך הפה וקצת יותר כאשר מדובר בתרופות בצורת מחסן.
עם הפסקה פתאומית של תרופות אנטי-פסיכוטיות תוארו מקרים של תגובות גמילה - בחילות, הקאות, הזעה ונדודי שינה, ויתכן גם חזרה של תסמינים פסיכוטיים. צוינו מקרים של התפתחות של הפרעות תנועה לא רצוניות (לדוגמה, אקתיזיה, דיסטוניה ודיסקינזיה). לכן, מומלצת נסיגה הדרגתית של התרופה.
עם סוכרת נלווית, נטילת Clopixol עשויה לשנות את רמות האינסולין והגלוקוז בדם, מה שעלול לדרוש התאמת מינון של תרופות היפוגליקמיות.
כמו תרופות אחרות השייכות לקבוצה הטיפולית של נוירולפטיקה, Clopixol יכול לגרום להארכה של מרווח QT.
מרווחי QT ממושכים עשויים להגביר את הסיכון להפרעות קצב ממאירות.
היו דיווחים על מקרים של תרומבואמבוליזם ורידי בחולים שקיבלו תרופות אנטי פסיכוטיות. בשל העובדה שמטופלים המטופלים בתרופות אנטי-פסיכוטיות נמצאים לרוב בסיכון לפתח תרומבואמבוליזם ורידי, יש לזהות גורמי סיכון לפתח תרומבואמבוליזם ורידי לפני ובמהלך הטיפול בקלופיקסול ולנקוט באמצעי זהירות.
בניסויים קליניים אקראיים מבוקרי פלצבו של שימוש בתרופות אנטי-פסיכוטיות לא טיפוסיות מסוימות בחולים עם דמנציה, נצפתה עלייה של פי 3 בסיכון לתופעות לוואי של כלי דם במוח. המנגנון לעלייה זו בסיכון אינו ידוע. לא ניתן לשלול סיכון מוגבר עם שימוש בתרופות אנטי פסיכוטיות אחרות בקבוצות אחרות של חולים. בחולים בסיכון לשבץ מוחי, יש להשתמש ב- Clopixol בזהירות.
חולים קשישים זקוקים למעקב קפדני מכיוון שהם רגישים במיוחד לתופעות לוואי כגון הרגעה, יתר לחץ דם, בלבול ושינויים בטמפרטורת הגוף.
נתונים משני מחקרים תצפיתיים גדולים הראו שלמטופלים קשישים עם דמנציה שנטלו תרופות אנטי פסיכוטיות היה סיכון מוגבר מעט למוות בהשוואה לחולים שלא נטלו תרופות אנטי פסיכוטיות. אין מספיק נתונים כדי להעריך במדויק את גודל הסיכון ואת הסיבות להגדלתו.
Clopixol אינו רשום לטיפול בהפרעות התנהגות בחולים עם דמנציה.
כאשר שותים אלכוהול במהלך הטיפול בזוקלופטיקסול, תיתכן עלייה בהשפעה המעכבת על מערכת העצבים המרכזית.
יש להימנע מטיפול במקביל עם תרופות אנטי פסיכוטיות אחרות.
הריון והנקה
יש להשתמש בקלופיקסול במהלך ההריון רק אם התועלת המיועדת לאם גוברת על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.
יילודים שאמהותיהם נטלו תרופות אנטי-פסיכוטיות בשלב מאוחר של ההריון או במהלך הצירים עלולים להראות סימני שיכרון כגון עייפות, רעד וריגוש יתר. בנוסף, לילודים אלו יש ציון אפגר נמוך.
יילודים של אמהות שנטלו תרופות אנטי-פסיכוטיות (כולל זוקלופטיקסול) במהלך השליש השלישי להריון נמצאים בסיכון לפתח תופעות לוואי כולל הפרעות חוץ-פירמידליות ו/או תסמיני גמילה, שעוצמתם ומשך הזמן שלהם עשויים להשתנות לאחר הלידה. היו מקרים של תסיסה, יתר לחץ דם, יתר לחץ דם, רעד, נמנום, מצוקה נשימתית או הפרעות האכלה. לכן, יש לעקוב בקפידה אחר ילודים.
מכיוון שזוקלופנתיקסול נמצא בחלב אם בריכוזים נמוכים, לא סביר שהוא יגרום נזק לתינוק במינונים טיפוליים. המינון שנלקח דרך הפה על ידי תינוק הוא פחות מ-1% ממשקל המנה האימהית המקבילה (במ"ג/ק"ג). במהלך הטיפול בקלופיקסול, המשך הנקה מותרת אם הדבר נחשב הכרחי מבחינה קלינית. עם זאת, מומלץ לעקוב אחר מצבו של היילוד, במיוחד ב-4 השבועות הראשונים לאחר הלידה.
תכונות של השפעת התרופה על היכולת לנהוג ברכב או מנגנונים שעלולים להיות מסוכנים
יש להזהיר את המטופלים לגבי ההשפעה המרגיעה של התרופה וההשפעה האפשרית של מתןה על היכולת לנהוג בכלי רכב ומנגנוני בקרה.
מנת יתר
תסמינים: ישנוניות, תרדמת, הפרעות תנועה, עוויתות, הלם, היפרתרמיה/היפותרמיה.
במקרה של מנת יתר במקביל לשימוש בתרופות המשפיעות על פעילות הלב, דווח על התפתחות של שינויים ב-ECG, הארכת מרווח QT, טכיקרדיה חדרית פולימורפית מסוג "פירואטה", דום לב והפרעת קצב חדרית.
טיפול: סימפטומטי ותומך. יש לנקוט באמצעים לתמיכה בפעילות מערכת הנשימה והלב וכלי הדם. אין להשתמש באפינפרין (אדרנלין) בגלל זה יכול להוביל לירידה שלאחר מכן בלחץ הדם. ניתן לעצור עוויתות עם דיאזפאם, והפרעות תנועה עם biperiden.
טופס שחרור ואריזה
תנאי ניפוק מבתי מרקחת
על מרשם
יַצרָן
H. Lundbek A/O Ottiliavaj 9, DK-2500 Valby, קופנהגן, דנמרק