מעכבי משאבת פרוטון - תרופות המיועדות לטיפול במחלות הקשורות לחומצה מערכת עיכולעקב ייצור מופחת של חומצה הידרוכלוריתעל ידי חסימת משאבת הפרוטונים - H + /K + -ATPase בתאי הקודקוד של רירית הקיבה. הם שייכים לתרופות נוגדות הפרשה.

	אומפרזול הוא באופן היסטורי מעכב משאבת הפרוטונים הראשון
	Esomeprazole - איזומר S של אומפרזול
	Pantoprazole
	Lansoprazole
	רבפרזול
	Dexlansoprazole הוא איזומר אופטי של Lansoprazole
	טנאטופרזול

על פי המבנה הכימי, כל מעכבי משאבת הפרוטונים הם נגזרות של בנזימידאזול ובעלי ליבה מולקולרית אחת. מעכבי משאבת פרוטון נבדלים רק ברדיקלים כימיים, המעניקים להם תכונות אינדיבידואליות לגבי משך התקופה הסמויה, משך פעולת התרופה, תכונות סלקטיביות ה-pH, אינטראקציה עם תרופות אחרות שנלקחות בו זמנית וכו'.

1.4.1. מנגנון פעולה

התאים הפריאטליים של בלוטות הקרן אחראים לייצור חומצה בקיבה. החוליה המרכזית בהפרשת חומצה הידרוכלורית היא מימן-אשלגן אדנוזין טריפוספטאז (H + / K + -ATPase), אשר, בהיותו מובנה בקרום האפיקלי (המכוון אל לומן הקיבה) של התא הפריאטלי, פועל בתור משאבת פרוטון המבטיחה העברת יוני מימן H+ דרך הממברנה לחלל הקיבה בתמורה ליוני אשלגן K+ בכיוונים הפוכים לשיפוע האלקטרוכימי עבור שני היונים, תוך שימוש באנרגיית ההידרוליזה של החומצה הטריפוספורית של אדנוזין (ATP) ) מולקולה. לאחר מכן, יון האשלגן K + כבר מועבר בחזרה לאורך השיפוע האלקטרוכימי, מה שגורם להעברה משותפת איתו של יון הכלור Cl - לתוך לומן הקיבה.

מולקולות של מעכבי משאבת פרוטון, המצטברות בצינוריות התוך-תאיות של תאים פריאטליים בסמיכות למולקולות H + /K + -ATPase, לאחר כמה טרנספורמציות הופכות לסולפנמיד טטרציקלי, הנכלל באופן קוולנטי בקבוצות הציסטאין של H + / K + -ATPase, ובכך גורם לכך שהאחרון לא יוכל להשתתף בתהליך הובלת יונים.

1.4.2. Lansoprazole (Lansoprazole)

נוסחה מבנית:

הרכב וצורת השחרור. Lansoprazole. כמוסות (30 מ"ג).

השפעה פרמקולוגית.חומר נגד אולקוס. מעכב ספציפי של H + -K + -ATPase. התרופה פועלת בשלב הסופי של הפרשת חומצה הידרוכלורית בקיבה, ומפחיתה את ייצור החומצה, ללא קשר לאופי הגורם המעורר.

אינדיקציות.כיב פפטי תְרֵיסַריוֹןאו קיבה בשלב החריף, רפלוקס ושט.

יישום.המינון היומי הוא 30 מ"ג במנה אחת. מהלך הטיפול הוא 4 שבועות, במידת הצורך ניתן להמשיך בטיפול למשך 2-4 שבועות. בחולים המקבלים תיאופילין, יש להקפיד על מתן Lansoprazole בזהירות ותחת השגחה רפואית צמודה. התרופה עלולה לגרום להשראת מערכות האנזים ציטוכרום P 450 שונות. יש ליטול תרופות סותרות חומצה המכילות אלומיניום ומגנזיום הידרוקסידים שעתיים לאחר נטילת לנסופרזול.

תופעות לוואי. לעיתים רחוקות - שלשול, עצירות; במקרים בודדים - פריחה בעור.

1.4.3. Pantoprazole (Pantoprazole)

נוסחה מבנית:


הרכב וצורת השחרור. Pantoprazole. כמוסות (40 מ"ג).

השפעה פרמקולוגית.מעכב H + -K + -ATPase. מפחית את רמת ההפרשה הבסיסית והמגורה (ללא קשר לסוג הגירוי) של חומצה הידרוכלורית בקיבה. בְּ כיב פפטיכיב תריסריון הקשור להליקובקטר פילורי, ירידה כזו בהפרשת הקיבה מגבירה את הרגישות של המיקרואורגניזם לאנטיביוטיקה. לפנטופרזול פעילות אנטי-מיקרוביאלית משלו נגד הליקובקטר פילורי.

אינדיקציות.כיב פפטי של הקיבה או התריסריון בשלב החריף, תסמונת זולינגר-אליסון, מיגור הליקובקטר פילורי(בקומבינציה עם טיפול אנטיביוטי), ריפלוקס ושט.

יישום.המינון הטיפולי הממוצע הוא 40 מ"ג ליום. המינון המרבי הוא 80 מ"ג ליום. משך מהלך הטיפול נקבע בהתאם להתוויות, אך הוא לא יעלה על 8 שבועות. לפני תחילת הטיפול, יש לשלול אפשרות של ניאופלזמה ממאירה בקיבה ובוושט, שכן השימוש בפנטופרזול מפחית את חומרת התסמינים ועלול לעכב את הקמת האבחנה הנכונה.

תופעות לוואי.שִׁלשׁוּל, כְּאֵב רֹאשׁ; לעיתים רחוקות - בחילות, כאבים בבטן העליונה, גזים, פריחה, גירוד, חולשה, סחרחורת; במקרים בודדים - בצקת, חום, ביטויים ראשוניים של מצבי דיכאון, ליקוי ראייה.

אינטראקציה עם תרופות אחרות.בשימוש בו זמנית בפנטופרזול, זה יכול לשנות את ספיגת התרופות, שספיגתם תלויה ב-pH של תכולת הקיבה (קטוקנזול). בשל העובדה שפנטופרזול עובר חילוף חומרים בכבד על ידי מערכת האנזים ציטוכרום P 450, לא ניתן לשלול את האפשרות. אינטראקציה בין תרופתיתעם תרופות שעברו חילוף חומרים על ידי אותה מערכת אנזים.

1.4.4. אומפרזול (אומפרזול)

נוסחה מבנית:

הרכב וצורת השחרור.אומפרזול. טבליות (20 מ"ג); כמוסות (10 מ"ג, 20 מ"ג); חומר יבש שעבר עירוי מסולף (בבקבוקון 1 - 40 מ"ג).

השפעה פרמקולוגית.מעכב H + -K + -ATPase. זה מעכב את הפעילות של H + -K + -ATPase באקסוקרינוציטים הקדמיים של הקיבה ובכך חוסם את השלב הסופי של הפרשת חומצה הידרוכלורית. זה מוביל לירידה בהפרשה הבסיסית והמגורה, ללא קשר לאופי הגירוי. השפעת התרופה מתרחשת במהירות, תלויה בגודל המינון הנלקח ונמשכת 24 שעות או יותר לאחר מנה בודדת של 20 מ"ג אומפרזול.

אינדיקציות.כיב פפטי של הקיבה והתריסריון בשלב החריף, דלקת בוושט של ריפלוקס, תסמונת זולינגר-אליסון.

יישום.מנה בודדת היא 20-40 מ"ג. המינון היומי הוא 20-40 מ"ג, תדירות השימוש היא 1-2 פעמים ביום. במקרים חמורים של המחלה, 40 מ"ג של התרופה ניתנים תוך ורידי פעם אחת ביום. משך הטיפול - 2-8 שבועות. לפני תחילת הטיפול, יש צורך לשלול נוכחות של תהליך ממאיר (במיוחד בחולים עם כיבי קיבה), שכן טיפול בתרופה עלול להסוות תסמינים ולדחות אבחנה נכונה. עם החמרה של כיב פפטי בקיבה ובתריסריון, התרופה נקבעת במינון של 20 מ"ג פעם אחת ביום בבוקר על בטן ריקה. לחולים עם ריפוי לקוי של כיבים בתריסריון מומלץ לרשום אומפרזול במינון של 40 מ"ג פעם ביום, המאפשר השגת ריפוי תוך 4 שבועות. למניעת הישנות של כיב תריסריון, 10 מ"ג נקבע פעם אחת ביום. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון ל-20-40 מ"ג פעם אחת ביום. למניעת הישנות של כיב קיבה בחולים עם ריפוי לקוי, מומלץ לרשום 20 מ"ג פעם ביום. לחולים עם ריפוי לקוי של כיבי קיבה מומלץ לרשום אומפרזול 40 מ"ג ליום, שיספק צלקות למשך 8 שבועות. עבור כיב פפטי הקשור להליקובקטר פילורי, אומפרזול נקבע במינון של 40 מ"ג ליום בשילוב עם אמוקסיצילין (1.5-3 גרם ב-2 מנות מחולקות) למשך שבועיים.

תופעות לוואי.עַל מערכת עצבים: לעיתים רחוקות - סחרחורת, כאב ראש, תסיסה, נמנום, נדודי שינה; paresthesia; במקרים מסוימים - דיכאון והזיות. עַל מערכת עיכול: לעיתים רחוקות - יובש בפה, הפרעות בטעם, שלשולים או עצירות, סטומטיטיס, כאבי בטן; פעילות מוגברת של אנזימי כבד בפלסמה בדם. עַל מערכת נשימה: לעיתים רחוקות - ברונכוספזם. על מערכת השרירים והשלד: ארתרלגיה, חולשת שרירים, מיאלגיה. על המערכת ההמטופואטית: לעיתים רחוקות - לויקופניה, טרומבוציטופניה. תגובות עור: פריחה, אורטיקריה, גירוד, אריתמה מולטיפורמה. אחר: ראייה מטושטשת, בצקת היקפית, הזעה מוגברת, חום.

אינטראקציה עם תרופות אחרות.אומפרזול יכול להאט את סילוקן של תרופות שעברו חילוף חומרים על ידי חמצון בכבד (במיוחד וורפרין, דיאזפאם ופניטואין).

משאבת פרוטון(מילים נרדפות: משאבת פרוטון, H + /K + -ATPase, מימן-אשלגן אדנוזין טריפוספטאז) הוא אנזים שמבצע תפקיד מהותיעם הפרשת חומצה הידרוכלורית בקיבה.

משאבת הפרוטונים מורכבת משתי יחידות משנה: α-subunit, שהיא שרשרת פוליפפטידית של 1033 שיירי חומצות אמינו ותת-β, שהוא גליקופרוטאין המכיל 291 שיירי חומצות אמינו, וכן שברי ציטופלזמה של פחמימות.

האיור העליון (מתוך המאמר של Lapina O.D.) מציג את מבנה משאבת הפרוטונים: שרשרת פוליפפטידα תת-יחידה חוצה את הממברנה עשר פעמים, ויוצרת 5 לולאות טרנסממברניות. N- ו-C-terminiα יחידות משנה נמצאות בציטופלזמה. חלק ניכר משרשרת הפוליפפטידים (כ-800 חומצות אמינו) יוצר תחום ציטופלזמי גדול, בו נמצא המרכז הפעיל של האנזים, בו מתרחשת הידרוליזה של ATP. קטיונים נעים על פני הממברנה דרך תעלה שנוצרת על ידי לולאות טרנסממברניות. N-terminusβ תת-יחידה ממוקמת בתוך הציטופלזמה, שרשרת הפוליפפטיד שלה חוצה את הממברנה פעם אחת בלבד. רוב תת-יחידת ה-b ממוקמת בצד החוץ-תאי של הממברנה. הוא מכיל אזורים שעוברים גליקוזילציה.

נוכח ב במספרים גדוליםבתאי הקודקוד (פריאטלי) של רירית הקיבה, משאבת הפרוטון (H + /K + -ATPase) מעבירה את יון המימן H + מהציטופלזמה אל חלל הקיבה דרך הממברנה הקודקודית של תאי הקודקוד בתמורה לאשלגן. יון K +, אותו הוא נושא לתוך התא. במקרה זה, שני הקטיונים מועברים כנגד הגרדיאנט האלקטרוכימי, ומקור האנרגיה להובלה זו הוא ההידרוליזה של מולקולת ה-ATP. במקביל עם פרוטוני מימן, אניוני כלוריד Cl - מועברים לתוך לומן הקיבה כנגד שיפוע אלקטרוכימי. יוני K+ הנכנסים לתא יוצאים ממנו לאורך שיפוע הריכוז יחד עם יוני Cl - דרך הממברנה האפיקלית של תאים פריאטליים. יוני H + נוצרים בכמויות שוות עם HCO 3 - במהלך ניתוק חומצה פחמנית H 2 CO 3 בהשתתפות פחמן אנהידראז. יונים HCO 3 - עוברים בדם באופן פסיבי לאורך שיפוע הריכוז דרך הממברנה הבזולטרית בתמורה ליון Cl. לפיכך, חומצה הידרוכלורית משתחררת לתוך לומן הקיבה בהשתתפות משאבת פרוטון בצורה של יוני H + ו- Cl -, ויוני K + עוברים דרך הממברנה בחזרה לתא הפריאטלי.

מעכבי משאבת פרוטון

פעולתם של מעכבי משאבת פרוטון (PPI), קבוצת התרופות האנטי-אולקוס היעילה ביותר, מבוססת על חסימת משאבת הפרוטונים. בהיותם נספגים במעי הדק ומגיעים דרך זרם הדם אל רירית הקיבה, מעכבי משאבת פרוטון מצטברים בצינוריות ההפרשה של תאי הקודקוד. כאן, PPIs (בערך pH חומצי) מופעלים ובשל טרנספורמציה תלוית חומצה, הופכים לסולפנמיד טטרציקלי, המשולב באופן קוולנטי בקבוצות הציסטאין העיקריות של משאבת הפרוטונים, ובכך שוללים את האפשרות לקונפורמציה שלו. מעברים ובכך חוסמים את האפשרות לייצור חומצה הידרוכלורית על ידי התא הפריאטלי.

כל מעכבי משאבת הפרוטונים (אומפרזול, פנטופרזול, לנסופרזול, רבפרזול ו-Esomeprazole) הם נגזרות של בנזימידאזול ויש להם דומה מבנה כימי, נבדלים רק במבנה הרדיקלים על טבעות הפירידין והבנזימידאזול.

חוסמי אשלגן תחרותיים

כמו מעכבי משאבת פרוטון, גם חוסמי אשלגן תחרותיים חוסמים את משאבת הפרוטונים (H + /K + -ATPase). עם זאת, בניגוד למעכבי משאבת פרוטון, שמממשים את השפעתם מדכאת החומצה על ידי קשירה קוולנטית לקבוצות הציסטאין של H + /K + -ATPase, K-CBA מקיים אינטראקציה תחרותית עם תחום ה-K + -קישור היוני של H + /K + -ATPase.

בשנת 2006, החוסם התחרותי הראשון באשלגן

מעכב קורוזיה אטמוספרי « H-M-1 »

מעכב קורוזיה אטמוספרי "N-M-1" מיועד כדי להגן על מוצרים מפני קורוזיה אטמוספרית ומיקרוביולוגיתבמהלך תפעול, אחסון, שימור והובלה בתנאי אקלים שונים (יבשתי, ימי, טרופי, ארקטי). הוא משמש גם להגנה על ציוד מפני קורוזיה חניה ושימור בין-תפעולי של ציוד חום וכוח.

"N-M-1" הוא אנלוגי של המעכב M-1. לייצור שלו במקום סינתטי חומצות שומןשבר C 10 -C 13 השתמשו בחומצות שומן C 10 -C 18.

מגן על מוצרים מפני נזק ביולוגי על ידי עיכוב הצמיחה של הסוגים הנפוצים ביותר של פטריות עובש.

להשגת פריימרים נגד קורוזיה מעוכבים עם תכונות הגנה משופרות וחיי שירות ארוכים של הצבע.

עבודת מחקר משותפת של NPP NOTECH LLC עם מפתח המעכבים M-1 ו-N-M-1 - המעבדה של מעכבי קורוזיה JSC VNIIneftekhim (סנט פטרסבורג) בהדרכתו של המדען הנכבד של הפדרציה הרוסית, פרופסור A. AND. Altsybeeva - הבטיח את הקירוב המקסימלי של המאפיינים הטכנולוגיים והמגנים של המעכב "N-M-1" לתכונות המעכב M-1.

מעכב H-M-1 אינו מבשר.

מפרטים:

מראה חיצוני- חומר משחתי

צֶבַע- חום

זוהי תוספת במשקל מולקולרי גבוה של חומצות שומן משבריר C 10 -C 18 ואמין מחזורי.

מְסִיסוּת(מסה אחוז ב-+25 מעלות צלזיוס):

במים עד 3;

בבנזין עד 80;

בשמנים תעשייתיים - לפחות 20;

בממיסים אורגניים עד 50%.

מגן על פלדה, ברזל יצוק, אבץ, ניקל, כרום, אלומיניום, נחושת וסגסוגותיה.

אֲרִיזָה: דלי יורו 18 ק"ג.

תכונות טכנולוגיות והגנה של המעכב "H-M-1" דומות לתכונות ולהרכב של המעכב M-1. מעכב "N-M-1" כלול ב- GOST 9.014-78 "הגנה אנטי קורוזיה זמנית של מוצרים. דרישות כלליות".

הכנת שמנים ותמיסות לשימור מעוכבים, ייצור ציפויים נגד קורוזיה.

מעכב קורוזיה אטמוספרי "N-M-1" משמש:

1. בצורה של 5 ... 10% פתרונות בממיסים נדיפים (בנזין, אתנול וכו ');
2. בצורה של 1 ... 3% פתרונות במים (מעובה);
3. בצורה של תוספים לשמנים מינרליים ודלקים (דיזל, סילון, נפט), ממירי חלודה, חומרי ניקוי בכמות של 0.1 ... 3% מהמסה;
4. בצורה של 0.2…3% משקל. תמיסות מימיותכאשר משלבים בדיקות הידרות ושימור עם שימוש נוסף במעכבי קורוזיה נדיפים;
5. על ידי החדרת אפוקסי אנטי קורוזיבי, ויניל, ויניל אפוקסי ופריימרים אחרים בכמות של עד 2.5% ממסת חומרי הצבע בשלב ייצורם.

הכנת שמנים ותמיסות מעכבים יכולה להתבצע על ידי החדרת המעכב ללא חימום או על ידי חימום (להימנע ממקורות של להבה פתוחה) עד 40-50 מעלות צלזיוס, בהתאם לעקביות של שמן המעכב והמעכב, עם ערבוב יסודי, עד לקבלת תערובת אחידה. במידת הצורך, מותר להתחמם עד +80 מעלות צלזיוס במסה של המעכב לפני השימוש. להכנת תמיסות מימיות, מעובה משמש, כי. פתרונות מי ברז נוטים להיות עכורים.

תקופת אחריות לאחסון: 24 חודשים מתאריך הייצור.

מפרטים:

מסיסות (מסה אחוז ב-+25 מעלות צלזיוס):

במים לא פחות מ-3%;

בבנזין 82.9%;

בשמנים תעשייתיים לא פחות מ-50%.

הכנת משטח

יש למסור את הפריטים נקיים. ההכנה לשימור מתבצעת בהתאם לסעיפים 4.5 של GOST 9.014 ESZKS.

שימור

שימור מוצרים (חלקים, רכיבים, מנגנונים וכו') באמצעות שמנים מעוכבים, דלקים וכן תמיסות של "N-M-1" בממיסים נדיפים מתבצע על ידי מריחה על משטח המתכת על ידי טבילה, הברשה, ריסוס או כל שיטה אחרת, כך שלא יהיו מקומות לא רטובים על המוצרים. לאחר מריחת התמיסה (שמן) על פני הציוד, הניחו לעודפי שמן להתנקז או לממס להתאדות. שימור החללים הפנימיים של מנגנונים (מערכות דלק וכו') ללא פירוקם מתבצע על ידי מחקר קצר טווח (שאיבה) בטמפרטורה שאינה עולה על 70 מעלות צלזיוס או על ידי מילוי המנגנון בשמן מעוכב (דלק, תמיסה).

שיעורי הצריכה של חומרים מעוכבים (שמנים, תמיסות וכו') נקבעים בהתאם לעיצוב המוצרים, אופן היישום, תנאי האחסון ותקופות.

נשמר לתקופות ארוכות של אחסון עם תמיסות של "N-M-1" בשמנים וממיסים נדיפים, מוצרים, רכיבים וחלקי ציוד עטופים בנייר שעווה או עטיפה.

אמצעי זהירות:מעכב קורוזיה אטמוספרי "N-M-1" הוא חומר רעיל נמוך. כאשר עובדים עם מעכב N-M-1, יש צורך שהצוות ישתמש בנעליים מיוחדות, סרבל, התקני בטיחות בהתאם לתקני התעשייה הסטנדרטיים. כאשר עובדים עם תמיסות מעכבים בשמנים, דלקים וממיסים נדיפים, יש צורך להקפיד על חוקים כללייםלעבוד עם חומרים דליקים או נפיצים. במקרה של מגע עם העור או הממברנות הריריות, יש לשטוף במים חמים או בתמיסה חלשה של סודה.

יישום של מעכב קורוזיה "N-M-1"

לְלֹא הגנה אמינהמפני קורוזיה, הציוד נכשל במהירות. הגנה נגד קורוזיה חשובה במיוחד במצבים בהם פעולתם של מבני מתכת או מנגנוני מתכת מתבצעת בסביבה כימית אגרסיבית, והם חשופים כל הזמן לאדים ולטמפרטורות גבוהות.

אנו לוקחים חלק בשחזור של מערכת אספקת המים של המזרקות של שמורת מוזיאון פטרהוף, שאין לה אנלוגים בעולם. מעכב קורוזיה "N-M-1" משמר צינורות והתקני סגירת מים עבור תקופת החורף. ממיר חלודה NOTECH משמש לצביעת מבני מתכת והגנה חיצונית על חיבורי צנרת.

מעכבי קורוזיה "FMT" ו-"N-M-1" שימשו לשימור אוסף הנשק של ההרמיטאז' הממלכתי.

ניתן לשלוח בקשה לרכישת מעכב קורוזיה "N-M-1" ל אימייל: . אנו מצפים לשתף פעולה.

בקשה לרכישה xממיר חלודה כימית "NOTECH" אתה יכול לשלוח למייל:. אנו מצפים לשתף פעולה.

סוכנים אנטי-הפרשים.
(IPN). הם תופסים מקום מרכזי בקרב תרופות נגד אולקוס. ראשית, זה נובע מהעובדה שהם עדיפים באופן משמעותי על תרופות אחרות מבחינת פעילות אנטי-הפרשה, וכתוצאה מכך, מבחינת יעילות קלינית. שנית, PPIs יוצרים סביבה חיובית להשפעה האנטי-הליקובקטרית של AB, כך שהם נכללים בכל משטרי ההדברה של הליקובקטר פילורי. מבין התרופות בקבוצה זו, אומפרזול נמצא כיום בשימוש ברפואת ילדים, Pantoprazole, Lansoprazole ו-rabeprazole נמצאים בשימוש נרחב במרפאה הפנימית.
פרמקודינמיקה. ההשפעה האנטי-הפרשה של תרופות אלו מתממשת לא על ידי חסימת הקולטנים המעורבים בוויסות הפרשת הקיבה, אלא על ידי השפעה ישירה על הסינתזה של HCl. תפקוד משאבת החומצה הוא השלב הסופי של טרנספורמציות ביוכימיות בתוך התא הפריאטלי, שתוצאתם היא ייצור חומצה הידרוכלורית (איור 3).
מעכבי משאבת פרוטון בתחילה אינם בעלי פעילות ביולוגית. אבל, בהיותם בסיסים חלשים מטבעם כימי, הם מצטברים בצינוריות הפרשה של תאים פריאטליים, שם, בהשפעת חומצה הידרוכלורית, הם הופכים לנגזרות סולפונאמיד, היוצרות קשרי דיסולפיד קוולנטיים עם הציסטאין של H + / K + -ATPase, מעכב אנזים זה. כדי לשחזר הפרשת פריאטלית

אורז. 3. מנגנוני פעולה של חומרים אנטי-הפרשים

התא נאלץ לסנתז חלבון אנזים חדש, אשר לוקח בערך 18 שעות.היעילות הטיפולית הגבוהה של PPIs נובעת מהפעילות האנטי-הפרשה המודגשת שלהם, הגבוהה פי 2-10 מזו של חוסמי H2-Histamine. בנטילת מנה טיפולית ממוצעת פעם ביום (ללא קשר לשעה ביום), הפרשת חומצת קיבה במהלך היום מדוכאת ב-80-98%, ואילו בנטילת חוסמי H2-Histamine - ב-55-70%. כיוון שכך, PPIs הם כיום החומרים היחידים המסוגלים לשמור על pH תוך קיבה מעל 3.0 במשך יותר מ-18 שעות ולעמוד בדרישות שנוסחה על ידי Burget עבור חומרים אידיאליים נגד כיבים. PPIs אינם משפיעים ישירות על ייצור פפסין וריר קיבה, אלא בהתאם לחוק " מָשׁוֹב» להעלות פי 1.6-4 את רמת הגסטרין בסרום, שמתנרמל במהירות לאחר הפסקת הטיפול.
פרמקוקינטיקה. כאשר נבלעת משאבת פרוטון PPI, נכנסת לסביבה החומצית של מיץ קיבה,
יכול להפוך בטרם עת לסולפנאמידים, אשר נספגים בצורה גרועה במעי. לכן, הם משמשים בקפסולות עמידות לחומצה. הזמינות הביולוגית של אומפרזול בזה צורת מינוןהוא בערך 65%, pantoprazole - 77%, ב Lansoprazole זה משתנה. התרופות עוברות חילוף חומרים מהיר בכבד, מופרשות דרך הכליות (אומפרזול, פנטופרזול) ומערכת העיכול (לנסופרזול). פרופיל הבטיחות של PPI לקורסי טיפול קצרים (עד 3 חודשים) גבוה מאוד. לרוב, כאב ראש (2-3%), עייפות (2%), סחרחורת (1%), שלשול (2%), עצירות (1% מהחולים). IN מקרים נדירים - תגובות אלרגיותבצורה של פריחה בעור או ברונכוספזם. עם צריכה ארוכת טווח (במיוחד במשך מספר שנים) של PPIs במינונים גבוהים (40 מ"ג אומפרזול, 80 מ"ג פנטופרזול, 60 מ"ג של לנסופרזול), מתרחשת היפרגסטרינמיה, דלקת קיבה אטרופית מתקדמת ולעיתים היפרפלזיה נודולרית של תאי אנטרוכרומאפין. רירית הקיבה. אבל הצורך בשימוש ארוך טווח במינונים כאלה הוא בדרך כלל רק בחולים עם תסמונת זולינגר-אליסון ובדלקת וושט שחיקתית-כיבית חמורה, שהיא נדירה ביותר ברפואת ילדים. אומפרזול ולנסופרזול מעכבים במידה בינונית ציטוכרום P-450 בכבד וכתוצאה מכך מאטים את סילוק חלק תרופות(דיאזפאם, וורפרין). יחד עם זאת, חילוף החומרים של קפאין, תיאופילין, פרופרנולול, כינידין אינו מופרע.
שחרר טופס ומינון. אומפרזול (אומז, losek, zerocid, ultop) זמין בכמוסות של 0.01; 0.02; 0.04 גרם, בבקבוקונים של 42.6 מ"ג נתרן אומפרזול (שווה ערך ל-40 מ"ג אומפרזול) למתן תוך ורידי. הוא משמש מגיל 6 במינון 10-20 מ"ג פעם אחת ביום לפני ארוחת הבוקר. בתסמונת זולינגר-אליסון, המקסימום המותר מנה יומיתיכול להיות 120 מ"ג, כאשר לוקחים יותר מ-80 מ"ג ליום, המינון מחולק לפי 2. כרגע פועל שוק התרופותברפובליקה של בלארוס, צורות חדשות של אומפרזול הופיעו: אומז אינסטה (20 מ"ג אומפרזול + 1680 מ"ג נתרן ביקרבונט), אומץ DSR (20 מ"ג אומפרזול + + 30 מ"ג דומפרידון איטי).
Esomeprazole (Nexium) - האיזומר השמאלי היחיד של אומפרזול (כל השאר הם racemates), זמין בטבליות של 0.02 גרם, מאושרות לשימוש מגיל 12, טבליה 1 פעם ביום לפני ארוחת הבוקר. יש לבלוע את הטבליות שלמות, לא ללעוס או לכתוש, ניתן להמיס במים שקטים.