(!LANG: תרופה יעילה לטיפול בגאוט - אלופורינול: הוראות שימוש, מחיר, חוות דעת, אנלוגים לתרופה. הוראות שימוש אלופורינול (אלופורינול) תור לאלופורינול

אלופורינול היא תרופה נגד גאוט קבוצה פרמקולוגיתמעכבי xanthine oxidase. התרופה משבשת את הסינתזה חומצת שתן. הפעולה העיקרית של אלופורינול היא אורוסטטית, הוא מעכב את פעולת האנזים xanthine oxidase, הממריץ את החמצון של היפוקסנטין לקסנטין, והפיכתו לאחר מכן לחומצת שתן. חומרים אלו מסיסים הרבה יותר בקלות. לפיכך, התרופה מפחיתה את רמת חומצת השתן בגוף ומסייעת בהמסת האוראטים, ובכך מונעת את שקיעתם ברקמות ובכליות.

אלופורינול נספג היטב במערכת העיכול, ומגיע לריכוז הפלזמה המרבי שלו תוך 3-5 שעות. החומר כמעט אינו נקשר לחלבוני פלזמה, הוא מופרש בעיקר על ידי הכליות, כ-20% מופרש על ידי המעיים תוך 48-72 שעות.

שחרר צורה והרכב

Allopurinol זמין בצורה של טבליות של 100 ו-300 מ"ג, ארוזות בשלפוחיות של 10 חתיכות או בבקבוקונים של 50 חתיכות. טבליה אחת מכילה 100 או 300 מ"ג של אלופורינול, כמו גם חומרי עזר: סוכרוז, עמילן תפוחי אדמה, מגנזיום stearate, ג'לטין מזון, לקטוז מונוהידראט, סיליקון דו חמצני קולואידי.

אינדיקציות לשימוש באלופורינול

השימוש ב-Allopurinol מיועד למחלות המלוות בהיפר-אוריצמיה, שלא ניתן לשלוט בה רק באמצעות תזונה, עם רמת חומצת שתן בטווח של 500 מיקרומול ומעלה. מחלות כאלה כוללות גאוט (ראשונית ומשנית), urate urolithiasis, urate nephropathy, nephrolithiasis עם היווצרות של urates. השימוש באלופורינול מתרחש בטיפול בהיפראוריצמיה ראשונית ומשנית במצבים ומחלות כגון: אי ספיקת כליות, טיפול מסיבי בקורטיקוסטרואידים, סוגים שוניםהמטובלסטומה: לוקמיה חריפה, לוקמיה מיאלואידית כרונית, לימפוסרקומה, כמו גם ציטוסטטיות ו טיפול בקרינהגידולים (כולל בילדים), פסוריאזיס. אלופורינול משמש לפתולוגיות הקשורות להפרעות אנזימים (תסמונת Lesch-Nychen), נרחבת פציעות טראומטיות, הפרה של חילוף החומרים של פורין בילדים, היווצרות של אבני אוקסלט-סידן מעורבות. לטיפול בילדים מעל גיל 15 משתמשים באלופורינול לטיפול בנפרופתיה אוראטית שהתעוררה על רקע לוקמיה.

התוויות נגד

השימוש ב- Allopurinol הוא התווית נגד לאנשים עם אי סבילות רכיב פעילאו מרכיבי עזר של התרופה. התוויות נגד אחרות הן הפרעות בתפקוד כבד, אי ספיקת כליות עם פינוי קריאטינין של פחות מ-2 מ"ל לדקה, גיל עד 15 שנים. Allopurinol אינו נקבע במקרים בהם ניתן לשלוט ברמות חומצת השתן בפלזמה באמצעות דיאטה.

בזהירות, התרופה נקבעת לחולים עם hematopoiesis לקוי, עם אי ספיקת כבד וכליות. כמו כן עם יתר לחץ דם עורקי ואי ספיקת לב, כאשר החולה מטופל במעכבי אנזים הממיר אנגיוטנסין ומשתנים. Allopurinol אינו רשום עבור אנשים הסובלים מהתקפים חריפים של גאוט, טיפול בתרופה ניתן להתחיל רק כאשר מצבו של החולה משתפר.

אופן היישום והמינון של Allopurinol

ההוראות לאלופורינול אומרות שיש ליטול את הטבליות דרך הפה עם כמות מספקת של מים. מומלץ ליטול את התרופה לאחר הארוחות. במהלך הטיפול באלופורינול יש צורך בשתיית נוזלים ככל האפשר על מנת לשמור על משתן תקין. מהלך הטיפול והמינון המדויק של התרופה יכולים להיקבע רק על ידי רופא, בהתבסס על מצב המטופל וכמות חומצת השתן בדם.

המינון היומי המינימלי של התרופה הוא 100 מ"ג, המקסימום - 800 מ"ג, הממוצע - 200-300 מ"ג. על פי ההוראות לאלופורינול, מומלץ להתחיל בטיפול במינון מינימלי של 100 מ"ג ליום, ולהתאים אותו בהדרגה. לשם כך, יש צורך לבצע ניתוח שבועי של רמת חומצת השתן בדם. לטיפול בהיפראוריצמיה מתונה, נקבעים 200-400 מ"ג ליום במהלך של 2-4 שבועות, ולאחר מכן המינון מופחת ל-200-300 מ"ג. בהיפראוריצמיה חמורה וגאוט, 600-800 מ"ג של Allopurinol נקבעים במהלך של 2-4 שבועות, ולאחר מכן המינון מופחת ל-100-300 גרם ליום. מינון תחזוקה הוא 200-600 מ"ג, ניתן ליטול למשך מספר חודשים. אין להפסיק את הטיפול יותר מ-3 ימים, מכיוון שהטיפול דורש פרק זמן ארוך. למניעת hyperuricemia במהלך הקרנות או כימותרפיה, 400 מ"ג נקבעים. אין ליטול יותר מ-300 מ"ג מהתרופה בכל פעם, יש לחלק מינון של יותר מ-300 מ"ג למספר חלקים.

ההוראות לאלופורינול אומרות שהמינון לילדים צריך להיות 10-20 מ"ג לכל ק"ג משקל. יש לחלק את המינון ל-3 חלקים וליטול 3 פעמים ביום. עבור ילדים מעל גיל 15, המינון המרבי הוא 400 מ"ג ליום.

תופעות לוואי של Allopurinol

השימוש ב-Allopurinol גורם לעיתים רחוקות לתופעות לוואי. בשלב הראשוני של הטיפול, החולים עלולים לחוות התקפי גאוט. תופעות הלוואי הבאות אפשריות:

• מהצד מערכת המטופואטית: אאוזינופיליה, לויקופניה, לויקוציטוזיס, טרומבוציטופניה;
• ממערכת הכבד והרב: נמק בכבד, דלקת כבד גרנולומטית, פעילות מוגברת של אנזימי כבד;
• מהצד של המרכז מערכת עצבים: אטקסיה, דיכאון, כאבי ראש, שיתוק, נמנום, תרדמת;
• מהחושים: קטרקט, ראייה מטושטשת, ירידה בתחושות הטעם;
• מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: ברדיקרדיה, הורדת לחץ דם.

הוראות מיוחדות

לגבי השפעת אלופורינול על גופן של נשים בהריון, לא נערכו מחקרים. עם זאת, לא מומלץ להשתמש בו במהלך ההריון. מכיוון שאלופורינול עובר לחלב אם, יש להשעות את ההנקה למשך תקופת הטיפול.

Allopurinol-EGIS: הוראות שימוש וסקירות

Allopurinol-EGIS היא תרופה אנטי-אוט בעלת אפקט היפואוריצמי.

שחרר צורה והרכב

התרופה זמינה בצורה של טבליות: אפרפר-לבן או לבן, עגול, שטוח, עם שיפוע, מעט או ללא ריח, קו הפרדה בצד אחד וחרוט "E 351" (מינון 100 מ"ג) או "E 352 "(מינון 300 מ"ג) לאחר (מינון 100 מ"ג: 50 חתיכות בבקבוק זכוכית צבע חום, בקופסת קרטון 1 בקבוק; מינון 300 מ"ג: 30 יח'. בבקבוק זכוכית חום, בקופסת קרטון 1 בקבוק; כל חבילה מכילה גם הוראות לשימוש ב- Allopurinol-EGIS).

טבליה 1 מכילה:

• רכיב פעיל: אלופורינול - 100 או 300 מ"ג;
• רכיבי עזר: מינון 100 מ"ג - פובידון K25, לקטוז מונוהידראט, מגנזיום stearate, עמילן תפוחי אדמה, עמילן נתרן קרבוקסימטיל (סוג A), טלק; מינון 300 מ"ג - ג'לטין, מגנזיום סטארט, תאית מיקרו-גבישית, סיליקון דו-חמצני קולואידי נטול מים, עמילן נתרן קרבוקסימטיל (סוג A).

תכונות פרמקולוגיות

פרמקודינמיקה

Allopurinol-EGIS היא תרופה בעלת פעילות אנטי-אוט והיפואוריצמית. המרכיב הפעיל שלו הוא אנלוגי מבני של היפוקסנטין. מנגנון הפעולה של התרופה נובע מהתכונה של אלופורינול ואוקסיפורינול, המטבוליט הפעיל העיקרי שלה, לעכב קסנטין אוקסידאז. Xanthine oxidase הוא אנזים שנדרש להמיר היפוקסנטין לקסנטין וקסנטין לחומצת שתן.

עוזר להפחית את ריכוז חומצת השתן בסרום הדם ובשתן, אלופורינול מונע שקיעת גבישי חומצת שתן ברקמות, כולל חיזוק פירוקם. יחד עם דיכוי הקטבוליזם של פורין, בחולים עם היפר-אוריצמיה (לא כולם, רק חלקם), כמות גדולה של היפוקסנטין וקסנטין מעורבת בהיווצרות מחדש בסיסי פורין. זה גורם לעיכוב של ביוסינתזה של פורין דה נובו על ידי מנגנון משוב, המתווך על ידי עיכוב של האנזים hypoxanthine-guanine phosphoribosyltransferase.

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן דרך הפה, אלופורינול נספג במהירות מהחלק העליון מערכת עיכול. פעילותו במתן דרך הפה מאושרת על ידי תוצאות מחקרים פרמקוקינטיים. בדם, אלופורינול נקבע לאחר 0.5-1 שעה, והריכוז המרבי (Cmax) מגיע ל-1.5 שעות לאחר הבליעה. הזמינות הביולוגית של אלופורינול נעה בין 67 ל-90%. לאחר הגעה ל-Cmax, רמת אלופורינול יורדת במהירות, לאחר 6 שעות מרגע המתן בפלזמה בדם, הוא נמצא רק בריכוזים עקביים.

אלופורינול כמעט ואינו נקשר לחלבוני פלזמה.

ה-V d לכאורה (נפח הפצה) הוא כ-1.6 ליטר/ק"ג. זה מצביע על ספיגה בולטת מספיק של התרופה על ידי רקמות. ההנחה היא שההצטברות הגבוהה ביותר של אלופורינול והמטבוליט הפעיל העיקרי שלו (אוקסיפורינול) מתרחשת ברירית המעי ובכבד, כאן נרשמת הפעילות הגבוהה של קסנטין אוקסידאז.

הטרנספורמציה הביולוגית של אלופורינול ממשיכה תחת הפעולה של קסנטין אוקסידאז ואלדהיד אוקסידאז עם היווצרות מטבוליט של אוקסיפורינול, המעכב את הפעילות של קסנטין אוקסידאז. Cmax של אוקסיפורינול בפלזמה מגיע לאחר 3-5 שעות. הוא מאופיין בפעילות מעכבת פחות בולטת כנגד קסנטין אוקסידאז, אך ירידה איטית יותר ברמת הריכוז בדם ובזמן מחצית חיים ארוך יותר (T 1/2) בהשוואה לאלופורינול. תכונות אלו של אוקסיפורינול גורמות לשימור דיכוי יעיל של פעילות קסנטין אוקסידאז למשך 24 שעות לאחר נטילת Allopurinol-EGIS במנה יומית אחת. עם תפקוד כליות תקין, רמת האוקסיפורינול בפלסמת הדם עולה באיטיות עד הגעה לריכוז שיווי משקל. לאחר נטילת 300 מ"ג אלופורינול ליום, ריכוזו בפלסמה בדם הוא בדרך כלל ברמה של 5 עד 10 מ"ג לליטר.

בנוסף לאוקספורינול, המטבוליטים של אלופורינול הם אלופורינול-ריבוסיד ואוקסיפורינול-7-ריבוסיד.

דרך הכליות, 70% מהמינון היומי של אלופורינול מופרש בצורה של אוקסיפורינול וכ-10% ללא שינוי. השאר (~ 20%) מופרש דרך המעיים ללא שינוי. T 1/2 של אלופורינול הוא 1-2 שעות, אוקסיפורינול - מ 13 עד 30 שעות.

במקרה של תפקוד כליות לקוי, הפרשת התרופה מואטת באופן משמעותי; בטיפול ממושך זה יכול להוביל לעלייה בריכוז אלופורינול ואוקסיפורינול בפלסמת הדם. לכן, בחולים עם תפקוד כליות לקוי, יש להשתמש במינון מופחת של אלופורינול לטיפול. יש לזכור כי אלופורינול ונגזרותיו מוסרים מהגוף במהלך המודיאליזה.

חולים קשישים אינם זקוקים להתאמת מינון בהיעדר פתולוגיה נלווית של כליות.

אינדיקציות לשימוש

השימוש ב-Allopurinol-EGIS מיועד לדכא יצירת חומצת שתן ומלחיה בתנאים הבאים, העלולים להיות מלווה בהצטברות של חומצת שתן ומלחיה:

• גאוט אידיופתי;
• מחלת אורוליתיאזיס, מלווה ביצירת 2,8-דיהידרוקסיאדנין (2,8-DHA) calculi מחומצת שתן עקב פעילות מופחתת של אדנין פוספוריבוסילטרנספראז;
• נפרופתיה חריפה של חומצת שתן;
• היפראוריצמיה, שהתרחשותה הספונטנית נובעת ממחלות גידול ותסמונת מיאלופרוליפרטיבית עם מהירות גבוההחידוש אוכלוסיית התאים, או לאחר טיפול ציטוטוקסי;
• הפרעות אנזימטיות המלוות בייצור יתר של מלחי חומצת שתן, לרבות תסמונת Lesch-Nychen, ירידה בפעילות של hypoxanthine-guanine phosphoribosyltransferase, glucose-6-phosphatase (כולל גליקוגנוז), אדנין פוספוריבוסילטרנספראז, פעילות מוגברת של synphoribosylphosphatase. .

בנוסף, Allopurinol-EGIS נקבעת לחולים עם hyperuricosuria למניעה וטיפול ב- urolithiasis, המלווה ביצירת אבנית מעורבת של סידן-אוקסלט, בהם תזונה וצריכת נוזלים מוגברת לא הניבו את התוצאה הרצויה.

התוויות נגד

מוּחלָט:

• התקף חריף של גאוט;
• כשל בכבד;
• שלב של אזוטמיה של אי ספיקת כליות כרונית;
• המוכרומטוזיס ראשוני;
• היפראוריצמיה אסימפטומטית;
• תקופת ההריון;
• הנקה;
• גיל עד 3 שנים;
• רגישות יתרלמרכיבי התרופה.

בנוסף, טבליות Allopurinol-EGIS 100 מ"ג אסורות בחולים עם אי סבילות תורשתית לגלקטוז, מחסור בלקטאז, תסמונת תת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז.

בזהירות, מומלץ לרשום Allopurinol-EGIS עבור הפרות של תפקודי כבד, תת פעילות של בלוטת התריס, סוכרת, יתר לחץ דם עורקי, טיפול במקביל עם מעכבי אנזים ממיר אנגיוטנסין (ACE), משתנים, בקשישים.

עבור ילדים מתחת לגיל 15, השימוש בתרופה מיועד רק לטיפול סימפטומטי בהפרעות אנזימים או במהלך תקופת הטיפול הציטוסטטי ללוקמיה וניאופלזמות ממאירות אחרות.

Allopurinol-EGIS, הוראות שימוש: שיטה ומינון

טבליות Allopurinol-EGIS נלקחות דרך הפה, לאחר ארוחות ונשטפות עם הרבה מים.

בהתאם למשטר המינון, יש להשתמש בטבליות Allopurinol-EGIS 100 מ"ג או 300 מ"ג.

המינון שנקבע נלקח פעם אחת ביום. במקרים בהם המינון היומי גבוה מ-300 מ"ג או שלמטופל יש תסמינים של אי סבילות ממערכת העיכול, יש ליטול את המינון שנקבע במספר מנות.

• מבוגרים: מינון ראשוני - 100 מ"ג פעם אחת ביום. בהיעדר מספיק פעולה קלינית(אם רמת ריכוז חומצת השתן בסרום הדם נשארת גבוהה), מוצגת עלייה הדרגתית במינון היומי של התרופה עד להשגת האפקט הרצוי. עם מהלך קל של המחלה, המינון היומי של Allopurinol-EGIS הוא בדרך כלל 100-200 מ"ג, עם מהלך מתון - 300-600 מ"ג, עם מהלך חמור - 700-900 מ"ג. בעת קביעת מינון אינדיבידואלי, ניתן לקחת בחשבון את משקל הגוף של המטופל. במקרה זה, המינון היומי של אלופורינול צריך להיות בטווח של 2 עד 10 מ"ג לכל 1 ק"ג של משקל המטופל;
• ילדים מגיל 3 עד 10 שנים: בשיעור של 5-10 מ"ג לכל 1 ק"ג ממשקל הגוף של הילד ליום;
• ילדים מגיל 10 עד 15 שנים: 10-20 מ"ג לכל ק"ג משקל גוף ליום. המינון היומי המרבי הוא 400 מ"ג.

אם המינון שנקבע הוא פחות מ-100 מ"ג, ניתן לקבל שתי מנות של 50 מ"ג באמצעות הקו המפריד בטבליה.

לטיפול בחולים קשישים, יש להשתמש במינונים המינימליים היעילים של Allopurinol-EGIS.

יש לנקוט זהירות בבחירת מינון בחולים עם תפקוד כליות לקוי, במיוחד בקשישים. עלייה במינון אלופורינול צריכה להיות מלווה בניטור קבוע של ריכוז חומצת השתן בסרום הדם במרווח של 7-21 ימים.

באי ספיקת כליות חמורה ואחרים פתולוגיות כליות, כולל תפקוד כליות לקוי עקב התפתחות נפרופתיה חריפה של חומצת שתן, המינון של אלופורינול לא יעלה על 100 מ"ג פעם ביום או במרווחים של יותר מיום אחד. רצוי שהמינון של Allopurinol-EGIS ישמור על רמת ריכוז האוקסיפורינול בפלסמת הדם בטווח מתחת ל-100 µmol/l (15.2 mg/l).

אם המטופל נמצא בהמודיאליזה עם מרווח בין הפגישות של 1-3 ימים, אזי רצוי לשקול מעבר למשטר טיפול חלופי, הכולל נטילת אלופורינול במינון של 300-400 מ"ג מיד לאחר הפגישה המודיאליזה. במקרה זה, Allopurinol-EGIS אינו נלקח בין הפגישות המודיאליזה.

במקרה של תפקוד כליות לקוי, יש לנקוט זהירות מיוחדת במידת הצורך. טיפול משולבעם משתני תיאזיד. יש להשתמש במינון האפקטיבי הנמוך ביותר של אלופורינול ולעקוב מקרוב אחר תפקוד הכליות.

לטיפול בחולים עם תפקוד כבד לקוי, יש להשתמש במינון מופחת של התרופה ולעקוב אחר פרמטרים מעבדתיים של תפקודי כבד בשלב מוקדם של הטיפול.

בחולים עם מחלות ניאופלסטיות, תסמונת Lesch-Niechen ומצבים אחרים המלווים בעלייה בחילוף החומרים של מלחי חומצת שתן, מתוקנת ההיפר-אוריצמיה ו(או) ההיפר-אוריקוזוריה הקיימת לפני תחילת הטיפול הציטוטוקסי עם אלופורינול. המינון של Allopurinol-EGIS צריך להיות בטווח הגבול התחתון של המינון המומלץ. מומלץ לבצע הידרציה מספקת, התורמת לשמירה על משתן מיטבי, ובסיסיות של שתן, המגבירה את מסיסות חומצת השתן ומלחיה.

כדי להתאים את המינון של Allopurinol-EGIS, יש צורך להעריך באופן קבוע, תוך התבוננות במרווח האופטימלי בין המחקרים, את רמת מלחי חומצת השתן בסרום הדם, את ריכוז חומצת השתן וה-urates בשתן.

תסמינים: בחילות, הקאות, סחרחורת, שלשולים. מנת יתר משמעותית של אלופורינול עלולה לגרום לעיכוב בולט של פעילות קסנטין אוקסידאז, אשר, ללא ביטויים ברורים, עשויה להשפיע על טיפול נלווה עם 6-מרקפטופורין, אזתיופרין ותרופות אחרות.

טיפול: להסרת אלופורינול ונגזרותיו בשתן, יש צורך לנקוט באמצעים מתאימים לשמירה על משתן מיטבי, כולל מינוי המודיאליזה בנוכחות אינדיקציות קליניות. אין נוגדן ספציפי לאלופורינול.

הוראות מיוחדות

תדירות תופעות לוואיעם מונותרפיה שונה מזה בשימוש ב-Allopurinol-EGIS בשילוב עם תרופות אחרות, בנוסף, זה תלוי במינון התרופה ובמצב תפקודי הכליות והכבד אצל המטופל.

יש להפסיק את הטיפול באלופורינול באופן מיידי אם מתפתחות תגובות רגישות יתר רב-איברים מאוחרות (או תסמונת רגישות יתר לתרופה), ולעולם אין להתחיל מחדש. הביטוי של התסמונת יכול להיות שילוב שונה של התסמינים הבאים: פריחה בעור, חום, וסקוליטיס, ארתרלגיה, לימפדנופתיה, פסאודולימפומה, לויקופניה, hepatosplenomegaly, אאוזינופיליה, בדיקות תפקודי כבד לא תקינות, תסמונת דרכי המרה הנעלמות.

יש לזכור כי בחולים עם פגיעה בתפקודי כליות ו/או כבד, התפתחות תגובות רגישות יתר מוכללות עלולה להיות קטלנית.

התפתחות של הפרעה בתפקוד הכבד עלולה להתרחש ללא סימנים ברורים של רגישות יתר כללית.

תופעות הלוואי השכיחות ביותר הקשורות לשימוש באלופורינול הן תגובות עור, המתבטאות בדרך כלל בגירוד, פריחה מקולופפולרית או קשקשת, פורפורה, מקרים נדירים- נגעי עור פילינג (נמק אפידרמיס רעיל או תסמונת סטיבנס-ג'ונסון). אם מתרחשות תגובות עוריות, יש להפסיק מיד את הטיפול באלופורינול. אם הם היו קלים, אז לאחר היעלמות הסימנים, הטיפול מחודש במינון נמוך יותר של אלופורינול, אשר במידת הצורך ניתן להגדיל בהדרגה. עם הישנות של תגובות עור, החולה הוא התווית בשימוש נוסף של allopurinol.

הביטוי של כל תגובות של אי סבילות אינדיבידואלית לאלופורינול הוא אבחנה קלינית הדורשת החלטות מתאימות.

לימפדנופתיה אנגיואימונובלסטית נסוגה לאחר הפסקת הטיפול באלופורינול.

נוצר קשר בין נוכחות האלל HHA-B*5801 במטופל לבין התפתחות תגובות רגישות יתר לאלופורינול. לכן, אם ידוע כי חולה הוא נשא של האלל NHA-B*5801, יש לרשום Allopurinol-EGIS רק במקרים בהם ההשפעה הצפויה של הטיפול עולה על הסיכון הפוטנציאלי. במקרה זה, יש ליידע את המטופל לגבי הסימפטומים של התפתחות תסמונת רגישות יתר, נמק אפידרמיס רעיל ותסמונת סטיבנס-ג'ונסון והצורך להפסיק מיד את נטילת הגלולות עם הסימן הראשון להופעתן.

כדי לשפר את מצבם של חולים עם היפר-אוריצמיה אסימפטומטית, יחד עם חיסול הגורם הבסיסי להיפר-אוריצמיה, יש לבצע שינויים בתזונה ובצריכת הנוזלים.

התקף חריף של גאוט עשוי להתרחש בתחילת השימוש באלופורינול. כדי למנוע סיבוך זה, מומלץ לבצע טיפול מונע עם קולכיצין או תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) לפחות 30 יום לפני המינוי של Allopurinol-EGIS. עם התפתחות של התקף חריף של גאוט במהלך הטיפול עם אלופורינול, יש להמשיך אותו באותו מינון ולרשום בנוסף NSAID מתאים.

עם ניאופלזמות ממאירות וטיפול מתאים נגד גידולים, תסמונת Lesch-Niechen, היווצרות חומצת שתן מוגברת, במקרים נדירים זה גורם עלייה משמעותיתהריכוז המוחלט של קסנטין בשתן והשקעת קסנטין ברקמות דרכי השתן. כדי למנוע או למזער את הסבירות לסיבוך זה, המטופל צריך לקבל לחות מספקת לצורך דילול שתן מיטבי.

על רקע טיפול נאות באלופורינול, תיתכן התמוססות של אבני חומצת שתן גדולות הממוקמות באגן הכליה, אך אין סבירות להיצמד שלהן לשופכנים.

בשל העובדה שהשפעת אלופורינול יכולה להשפיע על התוכן וההפרשה של ברזל המופקד בכבד, מומלץ לחולים עם המוכרומטוזיס (כולל קרובי משפחתם) לרשום את התרופה בזהירות.

השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנונים מורכבים

במהלך תקופת נטילת Allopurinol-EGIS, על המטופלים לסרב למתן כלי רכבו מנגנונים מורכביםלתקופה מספיקה כדי להבטיח שלא יהיו כאלה תגובות שליליותתרופה, כגון נמנום, סחרחורת (ורטיגו), אטקסיה.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

השימוש ב- Allopurinol-EGIS במהלך ההיריון וההנקה הוא התווית נגד.

חריג במהלך ההריון הם מקרים שבהם נטילת התרופה מהווה איום פחות על האם והעובר מאשר המחלה עצמה, ויש לא פחות מסוכנים. שיטות חלופיותיַחַס.

יישום בילדות

השימוש ב-Allopurinol-EGIS בילדים מתחת לגיל 15 מיועד רק לטיפול סימפטומטי בהפרעות אנזימים או במהלך תקופת הטיפול הציטוסטטי ללוקמיה וניאופלזמות ממאירות אחרות.

השימוש בטבליות לטיפול בילדים מתחת לגיל שלוש הוא התווית נגד.

לתפקוד כליות לקוי

השימוש ב-Allopurinol-EGIS לטיפול בחולים עם אי ספיקת כליות כרונית בשלב של אזוטמיה הוא התווית נגד.

באי ספיקת כליות חמורה ופתולוגיות כליות אחרות, כולל תפקוד כליות לקוי עקב התפתחות נפרופתיה חריפה של חומצת שתן, המינון של אלופורינול לא יעלה על 100 מ"ג פעם ביום או במרווחים של יותר מיום אחד. רצוי שמינון התרופה יבטיח שמירה על רמת הריכוז של אוקסיפורינול בפלסמת הדם בטווח מתחת ל-100 מיקרומול/ליטר (15.2 מ"ג/ליטר).

אם המטופל נמצא בהמודיאליזה, המרווח בין הפגישות הוא 1-3 ימים, אז יש לשקול לעבור למשטר טיפולי בו נוטלים אלופורינול במינון של 300-400 מ"ג מיד לאחר הפגישת המודיאליזה, והתרופה. לא נלקח בין פגישות המודיאליזה.

במקרה של תפקוד כליות לקוי, יש לנקוט זהירות מיוחדת אם יש צורך בטיפול משולב עם משתני תיאזיד. יש להשתמש במינון האפקטיבי הנמוך ביותר של Allopurinol EGIS ולעקוב בקפידה אחר תפקוד הכליות.

לתפקוד כבד לקוי

המינוי של Allopurinol-EGIS לטיפול בחולים עם אי ספיקת כבד הוא התווית נגד.

יש לנקוט זהירות בהפרות של תפקודי כבד.

שימוש בקשישים

יש להשתמש ב-Allopurinol-EGIS בזהירות בחולים מבוגרים.

לטיפול, יש להשתמש במינון היעיל המינימלי של התרופה.

אינטראקציה בין תרופות

• azathioprine, 6-mercaptopurine: אם יש צורך בטיפול במקביל עם Allopurinol-EGIS, המינון של 6-mercaptopurine או azathioprine צריך להיות רק ¼ מהמינון הרגיל. זאת בשל העובדה ש-6-mercaptopurine מושבת על ידי האנזים xanthine oxidase, עיכוב פעילות xanthine oxidase תורם להארכה משמעותית של הפעולה של תרכובות אלו;
• vidarabine (adenine arabinoside): T 1/2 מ-vidarabine עולה, הסיכון לפתח השפעות רעילות מוגברות עולה, לכן מומלץ לנקוט משנה זהירות בטיפול משולב;
• probenecid וסוכני uricosuric אחרים, סליצילטים במינונים גבוהים: עשויים לתרום להפרשה מוגברת של אוקסיפורינול ולהפחית את הפעילות הטיפולית של Allopurinol-EGIS;
• כלורפרומיד: מגביר את הסיכון לפתח היפוגליקמיה ממושכת בחולים עם תפקוד כליות לקוי;
• וורפרין ונוגדי קרישה אחרים - נגזרות קומרין: מגבירים את פעילותם;
• פניטואין: אלופורינול עשוי לדכא את החמצון של פניטואין בכבד;
• תיאופילין: חילוף החומרים של תיאופילין מעוכב, לכן יש לעקוב אחר ריכוזו בסרום הדם הן בתחילת הטיפול הנלווה והן עם עלייה במינון אלופורינול;
• ampicillin, amoxicillin: להגביר את הסיכון לתגובות שליליות מהעור, ולכן מומלץ להשתמש באנטיביוטיקה אחרת;
• bleomycin, cyclophosphamide, doxorubicin, procarbazine, mechlorethamine (סוכנים ציטוטוקסיים): בחולים עם מחלות ניאופסטיות (למעט לוקמיה), יש דיכוי מוגבר של פעילות מח העצם על ידי חומרים ציטוטוקסיים, אך השפעתם הרעילה אינה מוגברת בשילוב עם אלופורינול;
• ציקלוספורין: יש צורך לקחת בחשבון את הסיכון לרעילות מוגברת של ציקלוספורין הקשורה לעלייה בריכוזו בפלסמת הדם;
• דידנוזין: מינון יומי של אלופורינול 300 מ"ג גורם לעלייה ב-C max בפלסמת הדם של דידנוזין בערך פי 2, בעוד שה-T 1/2 של דידנוזין אינו משתנה. מומלץ להימנע משילוב של תרופות אלו, אך אם הטיפול הנלווה מוצדק מבחינה קלינית, יש להפחית את מינון הדידנוזין ולעקוב בקפידה אחר מצבו של המטופל;
• מעכבי ACE: נקבע בזהירות, מכיוון שהוא קשור לסיכון מוגבר ללוקופניה;
• משתני תיאזיד, כולל הידרוכלורותיאזיד: מגבירים את הסבירות להתפתחות תגובות רגישות יתר הקשורות לאלופורינול, במיוחד עם תפקוד כליות לקוי.

אנלוגים

אנלוגים של Allopurinol-EGIS הם: Allopurinol, Adenurik, Azurix, Allupol, Alopron, Purinol, Sanfipurol וכו'.

תנאי האחסון

התרחק מילדים.

אחסן מתחת ל-25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף - 5 שנים.

אלופורינול היא תרופה המפחיתה ביעילות את ריכוז חומצת השתן. זה מונע שקיעת מלחי חומצת שתן בכליות, שַׁלפּוּחִית הַשֶׁתֶןומפרקים. לאחת המחלות המפורסמות ביותר מערכת גניטורינאריתהמכונה אורוליתיאזיס. מחלה זו מגוונת מאוד, שכן אבנים בכליות ובשלפוחית ​​השתן יכולות להיות בעלות אופי שונה מאוד ובהתאם להן דורשות טיפול שונה.אלופורינול היא תרופה המונעת שקיעה ועלייה של urates.

אלופורינול

מנגנון היווצרות האוראטים - מלחים של חומצת שתן ונתרן או אשלגן, נחקר מעט. רק ידוע כי על רקע צריכת מים לא מספקת, חומצת שתן בשתן מצטברת בריכוז גבוה מדי ומגבירה את חומציות השתן. כתוצאה מכך, מלחי הנתרן והאשלגן שלו משקעים. יתר על כן, מלחים יכולים להיות מופקדים לא רק בשלפוחית ​​השתן או בכליות, אלא גם במפרקים, ולגרום למחלה לא נעימה כמו גאוט.

אלופורינול היא תרופה שיכולה להרוס את המנגנון ליצירת חומצת שתן. האחרון מופיע כתוצאה משרשרת ארוכה של טרנספורמציות. אלופורינול, ונגזרתו, אוקסיפורינול, מסוגלים לעכב את פעילות האנזים קסנטין אוקסידאז.

והאנזים הזה, בתורו, אחראי לחמצון היפוקסנטין והפיכתו לקסנטין. בלעדיו, התגובה אינה מתרחשת או מתבצעת בנפח נמוך מדי, כתוצאה מכך, הסינתזה של חומצת השתן מופרעת וחומר זה מיוצר בכמות קטנה יותר.

כך הם משיגים ירידה בריכוז חומצת השתן בשתן, ירידה ב-pH ובהתאם גם פירוק האוראטים.

התרופה ניתנת לחולים שמחלתם קשורה לעלייה בריכוז חומצת השתן:

• נפרופתיה אורטית - חריפה וכרונית. אוראטים בצורת גבישים מופקדים בצינוריות הדיסטליות ובצינורות האיסוף. Urates לעורר חסימה של tubules, ניוון של רקמת הכליה. תאים זרים מצטברים סביב הגבישים - ענקיים, חד-גרעיניים;
• urate urolithiasis - נפרוליתיאזיס. נקרא נוצר ברקמת הכליה או דרכי שתןאבנים בקוטר של עד כמה סנטימטרים. הרכב החשבון כולל תמיד חלקים אורגניים ואי-אורגניים. על פי הסטטיסטיקה, אבני urate נדירות - רק 5% מכלל המקרים;
• - בקצב קבוע ומספק רמה גבוהה urates חומצת שתן נוצרים בכל המפרקים ואיברים אחרים. התפתחות המחלה טומנת בחובה הרס מוחלט של המפרקים;
• אנומליות מולדות - תסמונת Leschi-Nien, חוסר באדנין פוספוריבוסילטרנספראז.

במקרים כאלה, כאשר לא ניתן להפחית את נפח חומצת השתן על ידי דיאטה, אלופורינול נקבע.

מתחם

התרופה מיוצרת בשתי צורות: אלופורינול 100 ואלופורינול 300.

הטאבלט מכיל:

• allopurinol או 1-H-pyrazolo-(3,4-d)-pyrimidin-4-ol - 100 או 300 מ"ג, בהתאמה;
• מרכיבים נוספים - לקטוז, עמילן, טלק, מגנזיום stearate, polyvidone, סודיום עמילופקטין גליקולט. הטבליה של 300 מ"ג אינה כוללת לקטוז. חומרים אלו משמשים רק כמעטפת הגנה המבטיחה את העברת התרופה למעי הדק ולתריסריון 12, שם התרופה נספגת.

טופס שחרור

התרופה זמינה בטבליות, 30 או 50 יח'. בחפיסה. מוצעת אריזת שלפוחית ​​- 3-5 לקופסה, או בקבוקון 1. הטאבלט מכוסה במעטפת לבנה. חיי המדף של המוצר הם 5 שנים מתאריך ההנפקה.

המחיר נקבע לפי מינון החומר הפעיל, היצרן ומספר הטבליות באריזה:

• אלופורינול 100 50 יח'. עולה בין 72 ל 95 רובל. לאריזה;
• 30 יחידות. allopurinol 300 עלות מ 85 ל 117 רובל. לאריזה;
• עלות 50 יחידות. אלופורינול 300 הוא 268-400 r.

מנגנון פעולה

אלופורינול, כמו גם תוצאת פירוקו - אוקסיפורינול, פועל כמעכב של קסנטין אוקסידאז. על ידי הגבלת פעולת האנזים, החומר מונע את הפיכת הקסנטין לחומצת שתן, מה שמוביל לירידה בריכוז. תהליך הריקבון מתרחש מהר מאוד, ממש בהשפעת קסנטין אוקסידאז - למעשה, התרופה מספקת לאנזים את האפשרות "לעבוד" איתו במקום קסנטינים. בהתאם, יורדת גם כמות האוראטים בדם, מה שמונע שקיעת מלחים ברקמות.

אלופורינול נספג בדם באופן פעיל: שעה וחצי לאחר הצריכה, הריכוז המרבי נצפה. לחומר זמן מחצית חיים קצר למדי - שעתיים, הוסר בעיקר עם שתן - 80%. השאר מופרש בצואה. החומר אינו נקשר לחלבוני פלזמה: לאחר 5-7 ימים מהקורס, רק כ-3% מהחומר מופרש בצורה קשורה.

למוצר המטבוליט של התרופה, אוקסיפורינול, זמן מחצית חיים ארוך יותר של כמעט 15 שעות. הוא גם אינו נקשר לחלבונים והוא מסולק כמעט לחלוטין בשתן בצורה לא קשורה.

התרופה מצטברת בגוף. זה לוקח בערך 7 ימים כדי להשיג אפקט בולט יציב, כך מהלך הטיפול לא יכול להיות פחות מ 3 שבועות, אחרת התוצאה תהיה קצרה מאוד.

בממוצע, 60-70% מהמינון הנלקח הוא בשתן בצורה של אוקסיפורינול, ו-6-15% מוסרים ללא שינוי. תוך הפרה של הכליות, זמן מחצית החיים עולה באופן משמעותי.

אינדיקציות

התרופה משמשת כמעט לכל צורות ראשוניות - צנית, והיפראוריצמיה משנית, ולפעמים אפילו למטרות מניעתיות עם כמות גדולה של חומצת שתן.

רשימת האינדיקציות לשימוש מרשימה מאוד:

• גאוט - נקבע אפילו על רקע אי ספיקת כליות;
• nephrolithiasis - עם היווצרות של urates;
• לימפוסרקומה, לוקמיה חריפה,
• כְּרוֹנִי;
• פציעות טראומטיות;
• ציטוסטטי ו טיפול בקרינה;
• תסמונת Lesch-Nien;
• טיפול מסיבי בגלוקוקורטיקואידים;
• נפרופתיה של חומצת שתן.

הוראות לשימוש

יש ליטול טבליות לאחר הארוחות ולשטוף אותן בהרבה מים. האחרון הוא דרישה בסיסית: בטיפול באלופורינול, נפח השתן היומי צריך להגיע ל-2 ליטר. התגובה של שתן חשובה גם היא: בהשפעת התרופה, הוא צריך להיות ניטרלי או מעט בסיסי.

איך לקחת וכמה הרופא קובע.

מבוגרים

הקורס מתחיל תמיד במינון מינימלי של 100 מ"ג על מנת לזהות תופעות לוואי ולמנוע סיבוכים. אם אין השלכות שליליותלא זוהה, מינון התרופה מחושב לפי כמות חומצת השתן בדם. הגדל אותו בהדרגה, 100 מ"ג ליום, עד לקבלת אפקט טיפולי.

הכמות המינימלית היא 100 מ"ג ליום, המקסימום הוא 800 מ"ג.

• היפראוריצמיה ראשונית - בדרגת חומרה נמוכה - היפראוריצמיה עד 7 מ"ג%, למנות 200-400 מ"ג ליום. הקורס נמשך בדרך כלל 3-4 שבועות. לאחר מכן המינון מופחת ל-100 מ"ג ליום.
• עם hyperuricemia מעל 7 מ"ג%, המינון גדל ל 600-800 מ"ג. התרופה נלקחת עד 3-4 פעמים ביום, לא יותר מ-200 מ"ג בכל פעם. מצב זה נמשך עד 4 שבועות. לאחר מכן המטופל מועבר למינון תחזוקה של 100-200 מ"ג.

טיפול אחזקה עשוי להימשך מספר חודשים. אתה לא יכול לדלג על קבלת הפנים, כי בהיעדר התרופה, המחלה מופיעה שוב ביום 3-4.

• למטרות מניעה - עם טיפול בקרינה, למשל, נקבע 400 מ"ג ליום. הקורס מתחיל מספר ימים לפני הטיפול, ממשיך במהלך הטיפול ומסתיים מספר ימים לאחר החשיפה.
• באי ספיקת כליות, התרופה נקבעת בהתאם לכמות הפינוי של קריאטינין:
  • בקצב זרימת דם של יותר מ-20 מ"ל לדקה, המינון לא יעלה על 300 מ"ג ליום;
  • עם פינוי של 10-20 מ"ל / דקה - מוגבל ל-200 מ"ג;
  • עם פינוי מתחת ל-10 מ"ל לדקה, אלופורינול נקבע לא יותר מ-100 מ"ג.

במידת הצורך, הכמות גדלה, אך במקרה זה, גם המרווח בין המנות גדל - כל 48-72 שעות.

• עם המודיאליזה, 300-400 מ"ג נקבעים לאחר כל הליך.

האינדיקציה להפחתת המינון היא רמת האוקסיפורינול בדם - לא יותר מ-15 מיקרוגרם למ"ל.

יְלָדִים

Allopurinol נקבע לילדים מתחת לגיל 14 רק לטיפול ציטוסטטי בלוקמיה או להפרעות אנזימים, אם אין חלופה.

מינון התרופה מחושב לפי משקל גוף - 10-20 מ"ג לק"ג. בכל מקרה, המינון המרבי אינו יכול לעלות על 400 מ"ג.

לזקנים

המגבלה במקרה זה היא התפקוד המופחת של הכליה. Allopurinol נקבע במינון הטיפולי המינימלי. במידת הצורך, הגדל את מרווח הזמן בין המנות.

תופעות לוואי

אלופורינול גורם לעיתים רחוקות לתופעות אלו. כדאי לזכור שהחמרה של גאוט בשלב הראשון אינה חלה על אלה. זוהי תופעה קצרת טווח ולמעשה היא תגובה לשינוי חד בחומציות.

תופעות לוואי משמעותיות כוללות את הדברים הבאים:

• איברים hematopoietic - אנמיה, agranulocytosis, leukocytosis, thrombocytopenia אפשרי;
• מערכת לב וכלי דם - ההשפעה השכיחה ביותר היא עלייה בלחץ הדם. אולי פריקרדיטיס;
• מערכת גניטורינארית - אלופורינול עלול לגרום לאי ספיקת כליות חריפה, פרוטאינוריה, עוצמה מופחתת, בצקת היקפית, דם עשוי להתגלות בשתן;
• איברי חישה - ירידה בראייה, אובדן או סטייה של תחושות הטעם, אמבליופיה;
• מערכת העיכול - בחילות, הקאות, שלשול עלולים להתרחש, מתפתחת צהבת כולסטטית;
• מערכת העצבים - נוירופתיה, כְּאֵב רֹאשׁ, ישנוניות. עם רגישות גבוהה, דיכאון מופיע;
• תגובות אלרגיות - פריחה, גירוד, אורטיקריה, פורפורה, צורות שונותדַלֶקֶת הָעוֹר. תגובה זו היא הבולטת ביותר והקלה ביותר למעקב.

התרופה תורמת להתפתחות הפרעות מטבוליות, ולכן, למשל, בסוכרת, השימוש בה מוטל בספק.

על רקע אי ספיקת כליות, תופעות לוואי אפשריות שכיחות יותר.

התוויות נגד

ישנן מספר אינדיקציות בהן השימוש באלופורינול בטיפול אסור:

• התווית נגד מוחלטת היא נוכחות של אי סבילות לאלופורינול או למרכיב נוסף.
• לא ניתן לרשום תרופה לפגיעה חמורה בכבד, להפרעה בתפקוד כלייתי חריף וכרוני - אם פינוי קריאטינין אינו עולה על 2 מ"ל/דקה.
• אם ניתן לשלוט בכמות חומצת השתן על ידי דיאטה, אלופורינול אינו נקבע.
• החומר נמצא ב חלב אםלכן, אין להשתמש בו בזמן הנקה. לא נערכו מחקרים על נשים בהריון, אך עדיין השימוש בחומר נחשב לא רצוי.
• התקף חריף של גאוט הוא גם התווית נגד. הטיפול נקבע רק לאחר שיפור.
• המכרומטוזיס ראשוני - מחלה גנטית, עקב כך ברזל נספג יתר על המידה מהמזון ומושקע ברקמות. במקרה זה, אין להשתמש באלופורינול. אותו הדבר חל על מקרים בהם מציינים את ההמכרומטוזיס בקרב קרובי משפחה.

הוראות מיוחדות

אלופורינול משפיע בעקיפין מאזן מיםותורם להתייבשות, ולכן הדרישה החשובה ביותר לטיפול היא צריכה של כמויות מספיקות של מים. נפח השתן היומי לא יכול להיות פחות מ-2 ליטר - זוהי דרישה מוחלטת.

שאר הדרישות הן לא פחות קטגוריות:

• התרופה אינה תואמת אלכוהול, ולכן יש להשליך את האחרון.
• מכיוון שהתרופה גורמת, או יותר נכון, יכולה לגרום לנמנום וסחרחורת, יש להפסיק את הנהיגה בזמן נטילת התרופה. עד כמה יש להקפיד על איסור זה, רק הרופא השומר יכול לומר.
• אם יש גורמים שגורמים לירידה תפקוד כליות- שימוש בדירוטיקה, גיל מבוגר, טיפול ביתר לחץ דם, יש צורך לחשב בזהירות את המינון ולנטר את מצבו של המטופל. אם מופיעים סימנים של אלרגיה או פגיעה בתפקוד, התרופה מבוטלת מיד.
• אם התרופה נקבעת על רקע הפרעות במערכת ההמטופואטית, יש צורך לעקוב בנוסף אחר נוסחת הדם. לדוגמה, שקול את נוכחות לקטוז בטבליה של 100 מ"ג בעת ניסוח דיאטה עבור מטופל כזה.

יש צורך לקחת בחשבון את חוסר ההתאמה של אלופורינול למספר תרופות:

• sulfinpyrazone - בעוד היעילות של אלופורינול פוחתת;
• נוגדי קרישה פעולה עקיפה- דיפקין, תיאופילין. אלופורינול משפר את ההשפעות שלהם, כולל השליליות;
• 6-mercaptopurine, azathioprine - התרופה מגבירה את הרעילות של התרופה, ולכן כאשר נלקחת יחד, יש להפחית את מינון התרופות ל-¼-1/3 מהרגיל;
• משתנים תיאזידים, פורוזמיד, חומצה מתאקרילית - מגבירים את ריכוז חומצת השתן, המנוגדת ישירות לפעולת אלופורינול;
• אמפיצילין, אמוקסיצילין - כאשר נלקחים יחד, הסיכון לתגובות עור גבוה.

נטילת 20 גרם מהתרופה גורמת להרעלה: הקאות, סחרחורת, בחילות, חום. על רקע אי ספיקת כליות, הרעלה יכולה להתרחש במינון נמוך יותר. לחומר אין נוגדן ספציפי. שיכרון מטופל בשיטות הרגילות: כביסה, טפטוף מִלְחִיתתור אפשרי לדיאליזה.

אנלוגים

בנוסף לתרופה המתוארת, אלופורינול מכיל כחומר פעיל:

• אלופול;
• אלופרון;
• פורינול;
• allopurinol aegis;
• sanfipurol.

אכסניה:אלופורינול

יַצרָן: Borshchagovskiy KhPZ SPC PAO

סיווג אנטומי-טיפולי-כימי:אלופורינול

מספר רישום ברפובליקה של קזחסטן:מס' RK-LS-5 מס' 011249

תקופת הרשמה: 04.11.2013 - 04.11.2018

הוראה

שם מסחרי

אלופורינול

שם בינלאומי לא קנייני

אלופורינול

צורת מינון

טבליות 100 מ"ג

מתחם

טבליה אחת מכילה

פָּעִילעל אודותe חומריםעל אודות - אלופורינול 100 מ"ג במונחים של 100% חומר יבש,

חומרי עזר: לקטוז מונוהידראט (גרנולק 200) , מגנזיום סטארט, תאית מיקרו-גבישית, היפרומלוז, עמילן תירס.

תיאור

טבליות הן בצבע עגול, לבן או כמעט לבן, עם משטח שטוח, עם שיפוע וסיכון

קבוצה תרופתית

תרופות נגד גאוט. מעכבי סינתזת חומצת שתן. אלופורינול.

קוד ATX М04АА01

תכונות פרמקולוגיות

פרמקוקינטיקה

ביישום דרך הפה, כ-90% מהמינון של התרופה נספג ממערכת העיכול. הריכוז המרבי של Allopurinol בפלסמת הדם מושג בממוצע לאחר 1.5 שעות. הוא עובר טרנספורמציה ביולוגית בכבד עם היווצרות המטבוליט הפעיל של אלוקסנטין. זמן מחצית החיים של התרופה הוא 1-2 שעות, אלוקסנטין - כ-15 שעות, כך שעיכוב קסנטין אוקסידאז יכול להימשך 24 שעות לאחר מנה בודדת של התרופה. כ-20% מהמינון הנלקח מופרש דרך המעיים, שאר התרופה ומטבוליטים שלה מופרשים על ידי הכליות.

פרמקודינמיקה

אלופורינול היא תרופה נגד גאוט המעכבת את הסינתזה של חומצת שתן ומלחיה בגוף. לתרופה יש יכולת ספציפית לעכב את האנזים xanthine oxidase המעורב בהפיכת היפוקסנטין לקסנטין וקסנטין לחומצת שתן. כתוצאה מכך, תכולת האוראטים בסרום הדם יורדת ונמנעת השקיעה של האחרון ברקמות ובכליות.

על רקע פעולת התרופה, הפרשת חומצת שתן בשתן פוחתת והפרשת היפוקסנטין וקסנטין מסיסים בקלות רבה יותר.

אלופורינול בגוף הופך לאלוקסנטין, שגם מונע היווצרות חומצת שתן, אך הוא נחות בפעילותו מאלופורינול.

אינדיקציות לשימוש

גאוט ראשוני ומשני

nephrolithiasis עם היווצרות urate

היפראוריצמיה ראשונית ומשנית המתרחשת במהלך תהליכים פתולוגיים המלווה בפירוק מוגבר של נוקלאופרוטאין ועלייה בתכולת חומצת השתן בדם

המובלסטומות שונות (לוקמיה חריפה, לימפוסרקומה וכו')

טיפול ציטוסטטי והקרנות של גידולים, פסוריאזיס, טיפול מסיבי בקורטיקוסטרואידים.

מינון ומתן

קח לאחר הארוחות, בלי ללעוס, עם הרבה מים.

מבוגרים

המינון היומי נקבע בנפרד בהתאם לרמת חומצת השתן בסרום הדם. בדרך כלל המינון היומי הוא 100-300 מ"ג. כדי להפחית סיכון תגובות שליליותהטיפול צריך להתחיל עם אלופורינול 100 מ"ג פעם ביום.

במידת הצורך, הגדל בהדרגה את המינון הראשוני ב-100 מ"ג כל 1-3 שבועות עד השפעה מקסימלית. מינון התחזוקה הוא בדרך כלל 200-600 מ"ג ליום.

אם המינון היומי עולה על 300 מ"ג, יש לחלקו ל-2-4 מנות שוות.

בעת הגדלת המינון, יש צורך לעקוב אחר רמת האוקסיפורינול בסרום הדם, אשר לא תעלה על 15 מיקרוגרם/מ"ל (100 מיקרומול).

שימוש בילדים, בעיקר במהלך טיפול ציטוטוקסי של ניאופלזמות ממאירות, במיוחד לוקמיה וטיפול בהפרעות אנזימים (למשל תסמונת Lesch-Niehn). יְלָדִים מ6 שניםלמנות במינון יומי של 10 מ"ג/ק"ג משקל גוף.

אי ספיקת כליות

יש להתחיל את הטיפול במינון יומי של 100 מ"ג, המוגדל רק אם התרופה אינה יעילה מספיק. בעת בחירת מינון, יש להנחות את מחוון פינוי קריאטינין:

משך הטיפול תלוי במהלך המחלה הבסיסית.

מטופלים מבוגרים

בהיעדר נתונים ספציפיים, יש להשתמש במינון היעיל המינימלי.

בְּ תפקוד לקוי של הכבדיש להפחית את המינון למינון היעיל הנמוך ביותר.

תופעות לוואי

תגובות הלוואי השכיחות ביותר של אלופורינול הן פריחות בעור. תדירות התגובות השליליות עולה עם הפרעות של הכליות ו/או הכבד.

תגובות לוואי עשויות להשתנות בהתאם למחלה, במינון המתקבל, וגם כאשר ניתנות בשילוב עם תרופות אחרות.

בתחילת הטיפול באלופורינול עלולים להתרחש התקפי גאוט תגובתיים עקב התגייסות חומצת שתן מגושי צנית וממחסנים אחרים.

לעתים קרובות

עִקצוּץ; פריחה, כולל pityriasis, דמוי פורפורה, מקולופפולרי

לְעִתִים רְחוֹקוֹת

תגובות רגישות יתר, כולל תגובות עור

בחילות, הקאות (ניתן להימנע על ידי נטילת אלופורינול לאחר הארוחות)

בדיקות כבד מוגברות אסימפטומטיות

לעתים רחוקות

דרמטיטיס פילינג, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, נמק אפידרמיס רעיל

תגובות עור הן התגובות השכיחות ביותר ויכולות להתרחש בכל תקופת טיפול, אם הן מתרחשות, יש להפסיק מיד את אלופורינול. לאחר שיפור הסימפטומים, ניתן לתת מינונים נמוכים (למשל, 50 מ"ג ליום), להגדיל בהדרגה במידת הצורך. עם הישנות של פריחה בעור, יש להפסיק את התרופה. לנצח נצחיםמכיוון שעלולות להתרחש תגובות רגישות יתר מוכללות חמורות.

תגובות רגישות יתר כלליות חמורות, כולל תגובות עור הקשורות לקילוף, חום, לימפדנופתיה, ארתרלגיה ו/או אאוזינופיליה, הן נדירות. דלקת כלי דם ותגובת רקמות הקשורה לרגישות יתר יכולה להיות בעלת ביטויים שונים, כולל. דלקת כבד, נזק לכליות (דלקת כליות אינטרסטיציאלית), ולעתים רחוקות מאוד התקפים. תגובות אלו יכולות להופיע בכל עת במהלך הטיפול, ואם הן מתרחשות, יש להפסיק מיד את הטיפול באלופורינול.

הפטיטיס (כולל הפטונקרוזה ודלקת כבד גרנולומטית), כולנגיטיס חריפה.

תפקוד לקוי של הכבד (בדרך כלל הפיך עם הפסקת התרופה) עלול להתרחש ללא סימנים ברורים של תגובות רגישות יתר כלליות.

לעיתים נדירות

לימפדנופתיה, כולל לימפדנופתיה אנגיואימונובלסטית (בדרך כלל הפיכה עם הפסקת התרופה); אנפילקסיס, כולל הלם אנפילקטי

התקרחות, אנגיואדמה, שינוי צבע שיער, אריתמה קבועה הנגרמת על ידי תרופות

חַטֶטֶת

פגיעה חמורה במח עצם (תרומבוציטופניה, אגרנולוציטוזיס, אנמיה אפלסטית)

סוכרת, היפרליפידמיה

דִכָּאוֹן

אטקסיה, תרדמת, כאבי ראש, נוירופתיה, עוויתות, דלקת עצב היקפית, פרסטזיה, שיתוק, נמנום, עיוות טעם

קטרקט (במיוחד בחולים מבוגרים, עם שימוש ממושך במינונים גבוהים), שינויים מקולריים, ליקוי ראייה

סְחַרחוֹרֶת

אנגינה פקטוריס, ברדיקרדיה, יתר לחץ דם עורקי

שינוי בקצב עשיית הצרכים, סטומטיטיס, סטאטוריה, המטומזיס

דלקת כליות אינטרסטיציאלית, המטוריה, אורמיה

גניקומסטיה, אימפוטנציה, אי פוריות גברית

אסתניה, חום, חולשה, בצקת, מיופתיה/מיאלגיה, משקעי קסנטין ברקמות, כולל שרירים

חום עלול להופיע עם או בלי תסמינים של תגובות רגישות יתר מוכללות.

חתדירות לא ידוע

תגובות עור הקשורות לאאוזינופיליה, אורטיקריה

ארתרלגיה

לויקופניה, לויקוציטוזיס, אאוזינופיליה, אנמיה המוליטית, הפרעות דימום. דווח על מקרה של אפלזיה חריפה של אריתרוציטים טהורה הקשורה לטיפול באלפורינול.

התקפי גאוט תגובתיים עשויים להתרחש בשלב מוקדם של הטיפול

סְחַרחוֹרֶת

דלקת כלי דם

שלשול, כאבי בטן

נפרוליתיאסיס

פליטה לילית

התוויות נגד

רגישות יתר לאלופורינול ומרכיבים אחרים של התרופה

ליקוי חמור בכבד או בכליות (פינוי קריאטינין פחות מ-2 מ"ל לדקה)

התקף חריף של גאוט

אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז, תסמונת תת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז

הריון והנקה

גיל ילדים עד 6 שנים.

אינטראקציות תרופתיות

נוגדי קרישה סוג קומרין- השפעה מוגברת של וורפרין וקומרינים אחרים, לכן נדרש ניטור תכוף יותר של פרמטרי קרישה, וניתן גם להפחית את מינון נוגדי הקרישה.

אזתיופרין, מרקפטופורין- מכיוון ש-allopurinol מעכב xanthine oxidase, חילוף החומרים של נגזרות פורין אלו מאט, ההשפעות מתארכות, הרעילות עולה, ולכן יש להפחית את המינון הרגיל שלהם ב-50-75% (ל-¼ מהמינון הרגיל).

Vidarabine (אדניןארבינוסיד) - זמן מחצית החיים של האחרון מתארך עם הסיכון להגברת הרעילות שלו. יש להשתמש בשילוב זה בזהירות.

סליצילטים (מנות גדולות)uricosuric סמים(לדוגמה, סולפינפירזון, פרובנציד, בנזברומרון) - ניתן להפחית את היעילות של אלופורינול עקב האצת הפרשת המטבוליט העיקרי שלו אוקסיפורינול. אלופורינול גם מאט את הפרשת הפרובנציד. יש להתאים מינונים של אלופורינול.

כלורפרומיד- במקרה של תפקוד כליות לקוי, הסיכון להיפוגליקמיה ממושכת עולה, מה שעלול לדרוש הפחתה במינון הכלורפרומיד.

פניטואין- הפרה אפשרית של חילוף החומרים של פניטואין בכבד; המשמעות הקלינית של זה אינה ידועה.

תיאופילין, קפאין- אלופורינול במינונים גבוהים מעכב את חילוף החומרים ומגביר את ריכוז הפלזמה של תיאופילין, קפאין. יש צורך לשלוט ברמת התיאופילין בפלסמת הדם בתחילת הטיפול באלופורינול או עם עלייה במינון שלו.

אמפיצילין, אמוקסיצילין- סיכון מוגבר ל תגובות אלרגיות, כולל פריחות בעור, ולכן יש להשתמש באנטיביוטיקה אחרת בחולים הנוטלים אלופורינול.

ציקלוספורין- ניתן להעלות את ריכוז הציקלוספורין בפלסמת הדם ובהתאם להעלות את הסיכון לתגובות שליליות, במיוחד רעילות נפרוטית.

ציטוסטטיקה(לדוגמה, ציקלופוספמיד, דוקסורוביצין, בלומיצין, פרוקרבזין, מכלוראתמין) - סיכון מוגבר לדיכוי מח עצם בחולים עם מחלות ניאופלסטיות (למעט לוקמיה) מאשר בשימוש נפרד בתרופות אלו, לכן יש לעקוב אחר ספירת הדם במרווחים קצרים.

דידנוזין- אלופורינול מגביר את ריכוז הפלזמה של דידנוזין, מגביר את הסיכון לרעילותו, יש להימנע משימוש משולב בהם.

משתנים, לְרַבּוֹת תיאזיד, וקשור אותם סמים- הסיכון לפתח תגובות רגישות יתר עולה, במיוחד בחולים עם תפקוד כליות לקוי.

מעכבים אֵס, לְרַבּוֹת קפטופריל- סיכון מוגבר לתגובות המטוטוקסיות, כגון לויקופניה, ותגובות רגישות יתר, במיוחד עם תפקוד כליות לקוי.

סותרי חומצה- רצוי ליטול אלופורינול 3 שעות לפני נטילת אלומיניום הידרוקסיד.

הוראות מיוחדות

התרופה אינה מומלצת לשימוש ברמות חומצת שתן מתחת ל-500 מיקרומול/ליטר (המקביל ל-8.5 מ"ג/100 מ"ל) בהתאם להמלצות התזונתיות ובהיעדר נזק חמור לכליות. הימנע ממזונות עשירים בפורינים (למשל, בשר איברים: כליות, מוח, כבד, לב ולשון; מרקחות בשר ואלכוהול, במיוחד בירה).

כאשר מטפלים באלופורינול, יש צורך לשמור על משתן ברמה של לפחות 2 ליטר ליום, בעוד שתגובת השתן צריכה להיות ניטרלית או מעט בסיסית, שכן הדבר מונע משקעים של urates והיווצרות אבנים. לשם כך, ניתן לתת אלופורינול בשילוב עם תרופות הגורמות לבסיסיות של השתן.

עם הביטויים הראשונים של פריחה בעור או כל סימן אחר של רגישות יתר, יש להפסיק את התרופה באופן מיידי כדי למנוע התפתחות של תגובות רגישות יתר חמורות יותר (כולל תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, נמק אפידרמיס רעיל).

יש להשתמש באלופורינול בזהירות רבה:

במקרה של פגיעה בתפקוד הכליות והכבד, יש צורך בפיקוח רפואי מתמיד, יש להפחית את המינון של אלופורינול, תוך התחשבות בהמלצות הרלוונטיות.

עם הפרעות שהוקמה בעבר של hematopoiesis

חולים עם יתר לחץ דם עורקיאו אי ספיקת לב בקבלת מעכבי ACE ו/או משתנים, עקב פגיעה אפשרית במקביל בתפקוד הכליות.

היפראוריצמיה אסימפטומטית אינה נחשבת בדרך כלל כאינדיקציה לשימוש באלופורינול, מכיוון שתזונה מתאימה וצריכת נוזלים מספיקה בדרך כלל.

התקפה חריפה שִׁגָדוֹן: אין להתחיל בטיפול באלופורינול עד להקלה מלאה, מכיוון שעלולות לעורר התקפים נוספים.

בתחילת הטיפול ב-alopurinol, כמו בתרופות אחרות ל-uricosuric, יתכנו התקפים חריפים של גאוט עקב ניוד. מספר גדולחומצת שתן. לכן, רצוי להשתמש במקביל בתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (למעט אספירין או סליצילטים) או קולכיצין לצורך מניעתי במהלך 4 השבועות הראשונים.

אם מתרחש התקף חריף של גאוט בחולים שכבר נוטלים אלופורינול, יש להמשיך בטיפול באותו מינון ולטפל בהתקף החריף בתרופות אנטי דלקתיות מתאימים.

עם טיפול הולם, ניתן להמיס אבני אורט גדולות בכליות, כניסתן לדרכי השתן ( קוליק כליות) עם חסימה אפשרית.

כדי למנוע היפר-אוריצמיה בחולים עם מחלות ניאופלסטיות, תסמונת Lesch-Niehn, מומלץ לרשום אלופורינול לפני התחלת טיפולי הקרנות או כימותרפיה. במקרים כאלה, יש להשתמש במינון האפקטיבי הנמוך ביותר. כדי למזער את הסיכון של שקיעת קסנטין בדרכי השתן, יש צורך בהידרציה מספקת כדי לשמור על משתן מיטבי, אלקליניזציה של שתן.

טבליות אלופורינול מכילות לקטוז. מטופלים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז או תסמונת תת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז אינם צריכים לקחת את התרופה.

השתמש במהלך הריון או הנקהאניערימותבאתה.

השימוש ב-Allopurinol במהלך ההריון הוא התווית נגד.

במידת הצורך יש להפסיק את השימוש בתרופה בהנקה.

תכונות של השפעה מוצר תרופתיעל היכולת לנהוג ברכב או במכונות שעלולות להיות מסוכנות

עד לבירור התגובה האינדיבידואלית לתרופה, יש להימנע מלנהוג בכלי רכב ולעבוד עם מנגנונים אחרים בשל אפשרות של סחרחורת או נמנום.

מנת יתר

תסמינים:בחילות, הקאות, שלשולים, סחרחורת, כאבי ראש, נמנום, כאבי בטן. במקרים מסוימים - אי ספיקת כליות, הפטיטיס.

יַחַס:משתמשים באמצעים סימפטומטיים ותומכים. הידרציה מספקת לשמירה על משתן מיטבי מקדמת את הפרשת אלופורינול ומטבוליטים שלו. במידת הצורך - המודיאליזה. התרופה הספציפית אינה ידועה.

טופס שחרור ואריזה

10 טבליות באריזת שלפוחית ​​עשויה מסרט PVC ונייר אלומיניום עם ציפוי תרמו-לק בצד אחד והדפסה בצד השני. 5 חבילות עם הוראות שימוש רפואיבמדינה ובשפה הרוסית בחבילת קרטון.

תנאי אחסון

תוֹכֶן

בשנת 1739 כתב מאוצ'רון הצרפתי מסכת "על גאוט אצילי וסגולותיו", אך כיום אין כמעט אדם שירצה לסמן את עצמו ב"פריבילגיה" כזו. ללא טיפול, גאוט יכול להוביל לנכות. הטיפול המורכב במחלה זו שונה במשכו, אבל הזמן לא יתבזבז אם תשתה אלופורינול נגד גאוט - תרופה אנטי דלקתית שיש לה כמות עצומה של משוב חיובי מאנשים שטופלו בה ושמרו על תנאי הקורסים ומינונים.

מהו אלופורינול

החומר אלופורינול הוא מעכב של קסנטין אוקסידאז, זרז המקדם את ההמרה של קסנטין לחומצת שתן. מוצר תרופתימתחילים ליישם בשלב שבו הבדיקות מצביעות על היפר-אוריצמיה, כלומר עלייה בתכולת חומצת השתן בדם. שימוש מערכתי בתרופה הופך הכרחי אם hyperuricemia נתנה סיבוך כזה כמו גאוט.

Allopurinol זמין בצורת טבליות ומורכב מ-10 חלקים באריזת שלפוחית. התרופה נמכרת באריזות קרטון, 3 או 5 שלפוחיות כל אחת. ניתן להציג את התרופה בבקבוקונים אטומים המכילים 50 חתיכות (אלופורינול 100 מ"ג לטבליה) או 30 חתיכות (300 מ"ג של החומר הפעיל לטבליה). בקבוקונים מונחים בקופסת קרטון.

טיפול בגאוט עם אלופורינול

כאשר באופן שיטתי רמה מוגבהתחומצת שתן בגוף האדם מתפתחת מצב פתולוגי(גאוט), הקשור בתצהיר ברקמות המלחים שלו - urates. תסמינים של גאוט מתבטאים בצורה של דלקת פרקים חריפה חוזרת, דלקת ו תסמונות כאב. לאלופורינול השפעה מדכאת על היווצרות האוראטים. על פי ביקורות, התרופה אינה מיועדת להקלה על כאבים מהירה, אלא לחיסול הדרגתי של עצם הגורם לביטויים כואבים בצנית.

אינדיקציות לשימוש

Allopurinol משמש כדי לעזור לחולים שאובחנו עם hyperuricemia שלא ניתן לתקן על ידי דיאטה. התרופה משמשת גם עבור האינדיקציות הבאות:

• urolithiasis urate;
• נפרופתיה אוראטית;
• הפרשת חומצת שתן;
• טיפול בהיפראוריצמיה ראשונית או משנית ממקורות שונים;
• מחסור מולד באנזים;
• מחלת אורוליתיאזיס;
• השלכות של נפרוליתיאזיס (בצורה של היווצרות אבנים);
• הקרנות, טיפול ציטוסטטי, כמו גם טיפול בקורטיקוסטרואידים;
• מניעת היפראוריצמיה.

מתחם

מיוצג נרחב ברשתות בתי מרקחת, לתרופה יש הרכב התלוי בתכולת החומר הפעיל. טבליה אחת מכילה 100 מ"ג אלופורינול, צבעה מלבן-אפרפר ללבן, צורה שטוחה. הרכב מפורט:

• אלופורינול - 0.1 גרם;
• לקטוז מונוהידראט - 50 מ"ג;
• עמילן תפוחי אדמה- 32 מ"ג;
• povidone K25 - 6.5 מ"ג;
• טלק - 6 מ"ג;
• מגנזיום סטארט - 3 מ"ג;
• עמילן נתרן קרבוקסימתיל - 2.5 מ"ג.

טבליות עם אלופורינול בנפח 300 מ"ג בעלות צבע מלבן-אפרפר ללבן, צורה שטוחה, בצד אחד של הסיכון, מצד שני - החריטה "E352". בנוסף לחומר העיקרי, טבליה אחת מכילה את הרכיבים הבאים:

• תאית מיקרו-גבישית - 52 מ"ג;
• עמילן נתרן קרבוקסימתיל - 20 מ"ג;
• ג'לטין - 12 מ"ג;
• סיליקון דו חמצני מיובש קולואידי - 3 מ"ג;
• מגנזיום סטארט - 3 מ"ג.

השפעה פרמקולוגית

התרופה מסייעת להפחית את הריכוז בשתן ובדם של רמת חומצת השתן, מה שמפחית את עוצמת תהליכי השקיעה של הגבישים שלה. בהשפעת אלופורינול, גבישים שכבר הופקדו עוברים פירוק הדרגתי. התרופה מאפשרת להפריע לסינתזה של חומצת שתן (אפקט אורוסטטי), מה שמוביל לירידה ברמתה בגוף.

יעילות הטיפול

לפני תחילת הטיפול, יש צורך ללמוד בזהירות התוויות נגד אפשריותתרופה ולהשוות אותם עם מצב הבריאות. יש לפתור את כל הספקות על ידי פנייה למומחה. עם ציות קפדני למרשמים לנטילת התרופה, ההקלה צריכה להופיע לאחר מספר חודשים. לתרופה יש השפעה מצטברת, ולכן חשוב לעמוד בכל קורסי היישום. כתוצאה מכך, המספר והבהירות של ההתקפים, קצב שקיעת האוראט יקטן באופן ניכר.

כיצד ליטול אלופורינול נגד גאוט

טבליות נגד גאוט נלקחות דרך הפה, דרך הפה, נשטפות במים, מבלי ללעוס או לכתוש את המנה. באי ספיקת כליות וכבד, מינון התרופה מופחת ותלוי במצב המטופל, פינוי קריאטינין בסרום. במהלך הטיפול בטבליות, חשוב לשמור על הידרציה מספקת, לשתות הרבה מים ולהקפיד על תזונה ספציפית על מנת לשמור על משתן תקין ולהגביר את מסיסות האוראט.

מִנוּן

Allopurinol עבור גאוט נלקח לאחר ארוחות. מבוגרים וילדים מעל גיל 10 נרשמים מנה יומיתבכמות של 100-300 מ"ג ליום. המינון הראשוני הוא 100 מ"ג פעם ביום, בהדרגה הוא גדל כל 1-3 שבועות ב-100 מ"ג. מינון התחזוקה נחשב ל-200-600 מ"ג ליום, במקרים מסוימים, הרופאים רושמים 600-800 מ"ג ליום. אם מינון יומיעולה על 300 מ"ג, הוא מחולק ל-2-4 מנות במרווחי זמן קבועים.

המינון היחיד המרבי הוא 300 מ"ג, המינון היומי המרבי הוא 800 מ"ג. ילדים בגילאי 3-6 שנים מקבלים מינון המבוסס על משקל גוף - 5 מ"ג לק"ג משקל, 6-10 שנים - 10 מ"ג. ריבוי - שלוש פעמים ביום, המינון היומי המרבי לא יעלה על 400 מ"ג. בחולים עם תפקוד כליות לקוי או אי ספיקת כליות כרונית, המינון מופחת ב-100 מ"ג כל 1-2 ימים, תוך ביצוע המודיאליזה - 300-400 מ"ג לאחר כל פגישה (2-3 פעמים בשבוע). יש צורך לבטל את התרופה בזהירות, לא בפתאומיות, כך שההפוגה תימשך זמן רב יותר.

מהלך ומשך הטיפול

נורמליזציה של אינדיקטורים לרמת חומצת השתן בדם עם גאוט מושגת לאחר 4-6 חודשים מרגע התחלת נטילת אלופורינול. על פי ביקורות, התקפות ניתן לעצור לאחר 6-12 חודשים, יש צורך באותו זמן עבור ספיגה של בלוטות צנית במפרקים. אתה יכול לשתות טבליות במשך 2-3 שנים עם הפסקות קצרות. החלטה עצמאית להפסיק לקחת עלולה לעורר החמרה ולהרוס את כל תוצאות הטיפול שהושגו.

התוויות נגד

ישנן מספר התוויות נגד - גורמים בהם טבליות צנית אלופורינול אסורות או אינן מומלצות על ידי רופאים עקב השלכות מסוכנותעבור הגוף:

• רגישות יתר למרכיבי התרופה;
• הפרעה חמורה בתפקוד הכליות, מחלת כבד, ירידה בפינוי קריאטינין;
• כאבים חדיםוהתקפי גאוט;
• הֵרָיוֹן;
• יַלדוּתעד שלוש שנים.

תופעות לוואי

קליטה של ​​אלופורינול עלולה להיות מלווה בהופעת תופעות לוואי נדירות, הנובעות מתפקוד כבד וכליות לא מספיק. השלכות לא רצויות הן:

• חַטֶטֶת;
• הפרעות במערכות הלימפה והמחזוריות (אנמיה, אגרנולוציטוזיס, טרומבוציטופניה, לויקוציטוזיס, לויקופניה, אאוזינופיליה ואפלזיה);
• מערכת החיסון: רגישות יתר (ארתרלגיה, חום, קילוף האפידרמיס, לימפדנופתיה);
• תהליכים מטבוליים (היפרליפידמיה, סוכרת);
• דִכָּאוֹן;
• ישנוניות, כאבי ראש, פרסתזיה, נוירופתיה, אובדן ניידות;
• ראייה (שינויים מקולריים, הידרדרות באיכות הראייה);
• תסמינים של אנגינה פקטוריס;
• לחץ דם מוגבר;
• שלשול, בחילות;
• מדרכי המרה והכבד - הפטיטיס;
• פריחה, תסמונת סטיבנסון-ג'ונסון, נמק אפידרמיס, אובדן צבע שיער;
• מיאלגיה;
• המטוריה, אורמיה, אי ספיקת כליות;
• תפקוד לקוי של זיקפה, גניקומסטיה.

מנת יתר

נטילת 20 גרם של Allopurinol נסבלת על ידי הגוף ללא תגובות שליליות. לפעמים מינון נמוך מהמצוין יכול להוביל למינון יתר, המתבטא בבחילות, שלשולים, סחרחורת. שימוש ארוך טווח בטבליות של 200-400 מ"ג ליום מסומן בתגובות עור של שיכרון, חום, הפטיטיס. אמצעים סימפטומטיים ותומכים, הידרציה מספקת, המודיאליזה ננקטים כדי לחסל סימני הרעלה. אין נוגדן ספציפי להפרשת אלופורינול ומוצרים מטבוליים.

תאימות אלופורינול ואלכוהול

רופאים לא ממליצים לשלב בין אלופורינול ואלכוהול, מכיוון שכל אלכוהול מעלה את רמת חומצת השתן בגוף, מה שרק מחמיר את המחלה. אלופורינול ואלכוהול הם אנטגוניסטים. אי אפשר לשתות טבליות ואתנול בו זמנית, זה מוביל לסיכון של סחרחורת, שלשול, הקאות, אדישות, עוויתות. דימום עלול להתחיל איברים פנימיים.

אנלוגים לתרופות

ישנם מעט אנלוגים ישירים של Allopurinol מבחינת תכולת האנזים הפעיל. לרוב תרופות תחליפי התרופות יש מרכיב פעיל שונה, אך עקרון הפעולה נשאר זהה. על המדפים של בתי המרקחת אתה יכול למצוא את האנלוגים הבאים של Allopurinol:

• אלוהקסל
• אדנורי;
• פבואר-40;
• אלופול;
• אלופרון;
• פורינול;
• סנפיפורול.

מחיר

התרופה Allopurinol נמכרת דרך בתי מרקחת במרשם רופא, ניתן להזמין אותה דרך קטלוג או לקנות בחנות מקוונת. עלות התרופה מושפעת ממספר הטבליות באריזה. בתי מרקחת במוסקבה ובסנט פטרסבורג מציעים תרופות במחירים הבאים:

וִידֵאוֹ

תשומת הלב!המידע המופיע במאמר הוא למטרות מידע בלבד. חומרי המאמר אינם מחייבים טיפול עצמי. רק רופא מוסמך יכול לבצע אבחנה ולהמליץ ​​על טיפול, על סמך תכונות בודדותמטופל ספציפי.

מצאתם שגיאה בטקסט? בחר אותו, הקש Ctrl + Enter ואנחנו נתקן את זה!