אכסניה:ביזופרול
יַצרָן: Merck KGaA
סיווג אנטומי-טיפולי-כימי:ביסופרול
מספר רישום ברפובליקה של קזחסטן:מס' RK-LS-5 מס' 003593
תקופת הרשמה: 14.08.2015 - 14.08.2020
הוראה
שם מסחרי
Concor® Core
שם בינלאומי לא קנייני
ביזופרול
צורת מינון
טבליות מצופות בסרט 2.5 מ"ג
געֲזִיבָה
טבליה אחת מכילה
חומר פעיל: bisoprolol fumarate - 2.5 מ"ג
חומרי עזר:
גַרעִין:סידן מימן פוספט נטול מים, עמילן תירס, סיליקון דו חמצני קולואידי נטול מים, תאית מיקרו-גבישית, קרוספובידון, מגנזיום סטארט.
הרכב מעטפת: היפרומלוז 2910/15, מאקרוגול 400, דימתיקון 100, טיטניום דו חמצני (E 171)
תיאור
טבליות, בצורת לב, דו קמורות, מצופות בסרט צבע לבן, עם סיכון בשני הצדדים.
קבוצה תרופתית
חוסמי בטא. חוסמי בטא הם סלקטיביים.
ביסופרול.
קוד ATX C 07AB07
תכונות פרמקולוגיות
פרמקוקינטיקה
לאחר מתן דרך הפה, הזמינות הביולוגית של ביסופרולול היא 90%. נפח ההפצה הוא 3.5 ליטר / ק"ג. קשירת חלבון פלזמה מגיעה לכ-30%.
ביסופרולול מופרש מהגוף בשתי דרכים. כ-50% עוברים חילוף חומרים בכבד ליצירת מטבוליטים לא פעילים, המופרשים לאחר מכן על ידי הכליות. 50% הנותרים מופרשים בשתן ללא שינוי. המרווח הכולל הוא כ-15 ליטר לשעה. זמן מחצית החיים בפלזמה של 10-12 שעות מספק אפקט של 24 שעות לאחר מנה של פעם ביום.
הקינטיקה של ביסופרול היא ליניארית ואינה תלויה בגיל.
קבוצות מיוחדותחולים
פרמקוקינטיקה בחולים עם אי ספיקת לב כרונית יציבה (CHF) ותפקוד כליות או כבד לקוי לא נחקרה. בחולים עם אי ספיקת לב כרונית (דרגה תפקודית III לפי הסיווג של איגוד הלב של ניו יורק (NYHA)) ריכוז הביזופרולול בפלסמה בדם וזמן מחצית החיים גבוהים יותר בהשוואה למתנדבים בריאים.
פרמקודינמיקה
ביסופרול, חומר פעילהתרופה Concor®Cor היא חוסם בטא 1 סלקטיבי ביותר ללא פעילות סימפטומימטית משלו, שאין לו השפעה קלינית מייצבת ממברנה. לביסופרולול זיקה נמוכה לקולטני beta2 בשרירים החלקים של הסמפונות וכלי הדם, וכן לקולטני בטא2 הקשורים לוויסות חילוף החומרים. לכן, ביסופרולול בדרך כלל אינו גורם להתנגדות. דרכי הנשימהוהשפעות מטבוליות בתיווך בטא2. ההשפעה הסלקטיבית של התרופה על קולטני בטא1 משתרעת מעבר למינון הטיפולי.
אינדיקציות לשימוש
טיפול באי ספיקת לב כרונית יציבה עם תפקוד סיסטולי של חדר שמאל מופחת, בנוסף למעכבי אנגיוטנסין-המרה אנזים (ACE) ומשתנים, ובאופן אופציונלי גליקוזידים לבביים.
מינון ומתן
הטיפול הסטנדרטי ב-CHF מורכב ממעכבי ACE (או, אם מעכב ACE אינו סובל, חוסם קולטן לאנגיוטנסין), חוסם בטא, משתנים, ובמידת הצורך, גליקוזידים לבביים. המטופלים צריכים להיות יציבים (ללא אי ספיקת לב חריפה) בעת התחלת טיפול בביסופרולול. רצוי שלרופא המטפל יהיה ניסיון בטיפול בחולים עם CHF.
אופן היישום
יש ליטול את Concor®C בבוקר עם או בלי אוכל. יש ליטול טבליות עם כמות קטנה של נוזל. אין ללעוס טבליות.
מינונים
התחלת טיפול באי ספיקת לב כרונית מתמשכת עם Concor®Cor מחייבת חובהשלב טיטרציה מיוחד.
הטיפול באי ספיקת לב כרונית עם Concor®Cor מתחיל בהתאם לתכנית טיטרציה הדרגתית של המינון הבא. ייתכן שתידרש הסתגלות אינדיבידואלית בהתאם למידת היכולות של החולה לסבול את המינון שנקבע, כלומר. ניתן להגדיל את המינון רק אם המינון הקודם נסבל היטב.
Concor®Cor 2.5 מ"ג מתאים לטיפול ראשוני באי ספיקת לב כרונית יציבה. מינונים גבוהים יותר מתאימים לטיפול תחזוקה.
המינון המרבי המומלץ של ביסופרולול פומראט הוא 10 מ"ג פעם ביום. במהלך ואחרי שלב הטיטרציה, עלולה להיות החמרה זמנית של אי ספיקת לב, יתר לחץ דם או ברדיקרדיה. לכן, נדרש מעקב קפדני אחר סימנים חיוניים (לחץ דם, קצב לב) ותסמינים של התקדמות אי ספיקת לב.
שינוי טיפול
אם במהלך או אחרי שלב הטיטרציה חלה החמרה זמנית של אי ספיקת לב, מתפתחת תת לחץ דם או ברדיקרדיה, מומלץ לשקול מחדש את מינון התרופה הנלווית. ייתכן שיהיה צורך להפחית זמנית את מינון הביזופרולול או להפסיק את הטיפול.
לאחר התייצבות מצבו של המטופל, יש לבצע טיטרציה חוזרת או להמשיך בטיפול.
משך הטיפול לכל האינדיקציות
הטיפול ב-Concor®Cor הוא בדרך כלל ארוך טווח.
אין להפסיק את הטיפול בפתאומיות או לשנות את המינון המומלץ מבלי להיוועץ ברופא.שכן הדבר עלול להוביל להידרדרות זמנית במצב הלב. במיוחד, אין להפסיק את הטיפול בפתאומיות בחולים עם מחלת לב איסכמית. אם יש צורך להפסיק את הטיפול, יש להפחית את המינון בהדרגה. יש צורך לבצע מעקב קבוע אחר המטופלים בתחילת הטיפול ועם הפסקת התרופה Concor®Cor.
קבוצות מטופלים מיוחדות
פגיעה בתפקוד הכליות או הכבד
בשל אותה הפרשה של ביסופרולול על ידי הכליות והכבד, חולים עם אי ספיקת כליות או כבד אינם צריכים להתאים את המינון של Concor®Cor. טיטר מינון בקבוצות חולים אלה צריך להיעשות בזהירות רבה.
מטופלים מבוגרים:
התאמת מינון אינה נדרשת.
תופעות לוואי
תדירות תופעות לוואיהתרופה נחשבת כדלקמן: תכופות מאוד (≥ 1/10); תכופים (≥ 1/100,< 1/10); нечастые (≥ 1/1000, < 1/100); редкие (≥ 1/10 000, < 1/1000); очень редкие (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).
הפרעות נפשיות:
לְעִתִים רְחוֹקוֹת:הפרעות שינה, דיכאון.
לעתים רחוקות:סיוטים, הזיות.
הפרות של מערכת עצבים:
לעתים קרובות:סחרחורת, כאב ראש.
לעתים רחוקות:הִתעַלְפוּת.
הפרעות ראייה:
לעתים רחוקות:ירידה בדמעות (שיש לקחת בחשבון בעת שימוש בעדשות מגע).
לעיתים נדירות:דַלֶקֶת הַלַחמִית.
הפרעות שמיעה ושיווי משקל:
לעתים רחוקות:לקות שמיעה.
הפרעות לב:
לעתים קרובות:ברדיקרדיה.
לעתים קרובות:אי ספיקת לב מחמירה.
לְעִתִים רְחוֹקוֹת:הפרעות בהולכה פרוזדורית.
הפרעות כלי דם:
לעתים קרובות:תחושת קור או חוסר תחושה בגפיים, יתר לחץ דם.
לְעִתִים רְחוֹקוֹת:תת לחץ דם אורתוסטטי.
הפרות של מערכת נשימה, גופות חזהומדיאסטינום:
לְעִתִים רְחוֹקוֹת:ברונכוספזם בחולים עם אסתמה של הסימפונות או היסטוריה של מחלת דרכי אוויר חסימתית.
לעתים רחוקות:נזלת אלרגית.
הפרות של מערכת עיכול:
לעתים קרובות:הפרעות במערכת העיכול, כגון בחילות, הקאות, שלשולים, עצירות.
הפרעות בכבד ובדרכי המרה:
לעתים רחוקות:דַלֶקֶת הַכָּבֵד.
הפרעות עור ורקמות תת עוריות:
לעתים רחוקות:תגובות רגישות יתר (גירוד, אדמומיות, פריחה).
לעיתים נדירות:התקרחות. חוסמי בטא יכולים לעורר או להחמיר פסוריאזיס או לגרום לפריחה דמוית פסוריאזיס.
הפרעות שרירים ושלד ורקמות חיבור:
לְעִתִים רְחוֹקוֹת: חולשת שריריםועוויתות.
הפרות של מערכת רבייהושד:
לעתים רחוקות:הפרעת עוצמה.
הפרעות כלליות:
לעתים קרובות:חולשה, עייפות.
מדדי מעבדה:
לעתים רחוקות:רמות מוגברות של טריגליצרידים, רמות מוגברות של אנזימי כבד (ACT, ALT).
ספר לרופא שלך אם אתה חווה אחת מתופעות הלוואי המפורטות או כל תופעות לא רצויות או בלתי צפויות אחרות.
דיווח על חשד לתופעות לוואי
חשוב מאוד לדווח על כל חשד לתופעות לוואי. זה מאפשר ניטור רציף של פרופיל התועלת/סיכון של נתון מוצר תרופתי.
התוויות נגד
אין להשתמש ב-Concor®Cor בחולים עם המצבים הבאים:
אי ספיקת לב חריפה או, במהלך פרקים, אי פיצוי של אי ספיקת לב המצריכה טיפול אינוטרופי תוך ורידי
חסימה אטריונטריקולרית מהדרגה השנייה או השלישית
תסמונת סינוס חולה
חסימה סינוטריאלית
ברדיקרדיה סימפטומטית
תת לחץ דם סימפטומטי
אסתמה חמורה של הסימפונות
צורות חמורות של נגעים סתמיים בעורקים היקפיים או תסמונת Raynaud
פיאוכרומוציטומה לא מטופלת
רגישות יתר לביסופרולול או לכל אחד ממרכיבי העזר
ילדים ו גיל ההתבגרותמתחת לגיל 18
בקפידה
ברונכוספזם (אסתמה של הסימפונות, מחלת דרכי אוויר חסימתיות)
סוכרתעם תנודות משמעותיות ברמות הגלוקוז בדם; סימפטומים של היפוגליקמיה עשויים להיות מוסווים
דיאטה קפדנית
טיפול מתמשך בדה-סנסיטיזציה. כמו חוסמי בטא אחרים, ביסופרולול יכול להגביר את הרגישות לאלרגנים ולהגביר את חומרת התגובות האנפילקטיות. טיפול באפינפרין לא תמיד מספק את ההשפעה הטיפולית הצפויה.
בלוק AV מדרגה ראשונה
אנגינה של פרינצמטאל
נגעים סתמיים בעורקים היקפיים (החמרה של התסמינים עלולה להתרחש לאחר תחילת הטיפול)
הרדמה כללית
אינטראקציות תרופתיות
שימוש מקביל בתרופות אחרות עלול להשפיע על השפעת התרופה ועל סבילותה. אינטראקציות דומות יכולות להתרחש גם אם חלף מעט מדי זמן מאז נטילת תרופה אחרת. ספר לרופא שלך אם אתה נוטל תרופות אחרות, גם אם לא נרשמו על ידי הרופא שלך.
אנטגוניסטים של סידן כגון ורפמיל ובמידה פחותה, דילטיאזם, בשימוש בו-זמנית עם Concor®Cor, עלולים להוביל לירידה בכיווץ שריר הלב ולעיכוב הולכה של דחפים אטריו-חדריים. באופן מיוחד, מתן תוך ורידיוראפמיל בחולים המקבלים טיפול בחוסמי בטא עלול להוביל ליתר לחץ דם עמוק ולחסימה אטריו-חנטרית.
תרופות נוגדות הפרעות קצב מסוג Class 1 (למשל, quinidine, disopyramide, lidocaine, phenytoin; flecainide, propafenone) עשויים לשפר את ההשפעה המעכבת של Concor®Cor על הולכה אטריקולרית והתכווצות הלב.
מתן סימולטני של תרופות נוגדות יתר לחץ דם הפועלות באופן מרכזי (כגון קלונידין, מתילדופה, מוקסונידין, רילמנידין) עם ביסופרולול עלול להחמיר אי ספיקת לב כתוצאה מירידה בטונוס הסימפטי המרכזי (ירידה בקצב הלב ובתפוקת הלב, הרחבת כלי דם). גמילה פתאומית, במיוחד לפני הפסקת חוסמי בטא, עלולה להגביר את הסיכון ליתר לחץ דם ריבאונד.
נדרשת זהירות בשימוש בו זמנית
אנטגוניסטים לסידן דיהידרופירידין (למשל felodipine, amlodipine) עלולים להגביר את הסיכון ליתר לחץ דם בשימוש בו זמנית עם Concor®Cor. בחולים עם אי ספיקת לב, לא ניתן לשלול את הסיכון להידרדרות לאחר מכן בשאיבה בחדרי הלב.
תרופות נוגדות הפרעות קצב מסוג III (למשל, amiodarone) עשויות להגביר את ההשפעה המעכבת של Concor®Cor על הולכת דחף אטריו-חדרי.
הפעולה של חוסמי בטא מקומיים (לדוגמה, טיפות עינייםלטיפול בגלאוקומה) ניתן לשלב עם ההשפעות המערכתיות של Concor®Cor.
תרופות פאראסימפתומימטיות, בשימוש בו-זמנית עם Concor®Cor, עשויות להגביר את ההשפעה המעכבת על הולכת דחפים אטריו-חדריים ולהגביר את הסיכון לפתח ברדיקרדיה.
ההשפעה ההיפוגליקמית של אינסולין או תרופות נוגדות סוכרת דרך הפה עשויה להשתפר. סימנים של רמת גלוקוז נמוכה בדם (היפוגליקמיה) עשויים להיות מוסווים או מדוכאים.
חומרי הרדמה עלולים להגביר את הסיכון לדיכוי לב על ידי Concor®Cor, מה שמוביל ליתר לחץ דם.
גליקוזידים לבביים (digitalis), בשימוש בו-זמנית עם Concor®Cor, יכולים להוביל לעלייה בזמן הולכת דחפים, ובכך לירידה בקצב הלב.
תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) עשויות להפחית את ההשפעה היורדת לחץ דם של Concor®Cor.
שימוש בו-זמני בתרופה Concor®Cor ובטא-סימפתומימטיקה (לדוגמה, איזופרנלין, דובוטמין) עלול להוביל לירידה בהשפעת שתי התרופות.
השילוב של Concor®Cor עם תרופות סימפטומימטיות המפעילות הן קולטנים בטא והן אלפא-אדרנרגיים (לדוגמה, נוראפינפרין, אפינפרין) עשוי לשפר את ההשפעות המכווצות בכלי הדם בתיווך קולטן אלפא-אדרנרגי של תרופות אלו, מה שמוביל לעלייה לחץ דם. אינטראקציות כאלה נוטות יותר עם חוסמי בטא לא סלקטיביים.
תרופות נוגדות יתר לחץ דם, כמו גם תרופות אחרות עם השפעה אפשרית להורדת לחץ דם (למשל, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, ברביטורטים, פנותיאזינים) עשויים לשפר את השפעת לחץ הדם של Concor®Cor.
שילובים לדיון
Mefloquine, בשימוש בו זמנית עם Concor®Cor, עלול להגביר את הסיכון לברדיקרדיה.
מעכבי מונואמין אוקסידאז (למעט מעכבי מונואמין אוקסידאז B) עשויים לשפר את ההשפעה של חוסמי ביתא. שימוש בו-זמני יכול גם להוביל להתפתחות של משבר יתר לחץ דם.
הוראות מיוחדות
קבוצות מטופלים מיוחדות:נכון לעכשיו, אין מספיק ניסיון טיפולי בשימוש ב-Concor®Cor בחולים עם אי ספיקת לב וסוכרת נלווית תלוית אינסולין מסוג I, ליקוי כליות חמור, ליקוי חמור בכבד, קרדיומיופתיה מגבילה, מחלות מולדותמחלת לב או מסתם אורגנית שמשבשת את ההמודינמיקה. כמו כן, אין ניסיון טיפולי מספיק בשימוש ב-Concor®Cor בחולים עם אי ספיקת לב ואוטם שריר הלב במהלך 3 החודשים הראשונים.
הרדמה כללית:בחולים מתחת הרדמה כללית, חסימה של קולטני בטא אדרנרגיים מפחיתה את השכיחות של הפרעות קצב ואיסכמיה בשריר הלב במהלך השראת הרדמה ואיטובציה, כמו גם במהלך תקופה שלאחר הניתוח. נכון להיום, מומלץ להמשיך בתחזוקה של חסימת קולטנים בטא אדרנרגיים באופן perioperative. יש להזהיר את הרופא המרדים מפני נטילת חוסמי קולטנים בטא אדרנרגיים בגלל אפשרות לאינטראקציה עם תרופות אחרות, העלולות להוביל להתפתחות של הפרעות בקצב הלב, היחלשות של טכיקרדיה רפלקסית וירידה ביכולת הרפלקס לפצות על איבוד דם. אם יש צורך להפסיק טיפול בחוסמי בטא לפני התערבות כירורגית, יש לעשות זאת בהדרגה ולסיים 48 שעות לפני ההרדמה.
מערכת נשימה:למרות שחסמי בטא קרדיו-סלקטיביים (β1) עשויים להשפיע פחות על תפקוד הריאות בהשוואה לחסמי בטא לא סלקטיביים, כמו כל חוסמי בטא, אין להשתמש בהם בחולים עם מחלת דרכי אוויר חסימתית, אלא אם כן סיבות טובותלשימושם. אם קיימות סיבות כאלה, ניתן להשתמש ב-Concor®Cor בזהירות. בחולים עם מחלת דרכי נשימה חסימתית, יש להתחיל בטיפול ב-Concor®Cor במינון הנמוך ביותר האפשרי. בנוסף, יש לעקוב בקפידה אחר תסמינים חדשים (כגון קוצר נשימה, אי סבילות). פעילות גופנית, שיעול). באסתמה של הסימפונות או במחלות ריאות חסימתיות כרוניות אחרות שעלולות לגרום לתסמינים, יש לרשום תרופות מרחיבות סימפונות במקביל. בחולים עם אסטמה תיתכן עלייה בהתנגדות של דרכי הנשימה, ולכן יתכן שיהיה צורך להעלות את המינון של ממריצי בטא2.
סַפַּחַת:חולים עם פסוריאזיס או היסטוריה של פסוריאזיס צריכים לקחת חוסמי בטא (למשל, ביסופרול) רק לאחר איזון קפדני של יתרונות וסיכונים.
פיאוכרומוציטומה:בחולים עם pheochromocytoma, ניתן לרשום Concor®Cor רק לאחר חסימה קודמת של קולטני אלפא.
תירוטוקסיקוזיס:תסמינים של תפקוד יתר במהלך הטיפול ב-Concor®Cor בלוטת התריס(thyrotoxicosis) ניתן להסוות.
הריון והנקה
הֵרָיוֹן
לפעולה הפרמקולוגית של ביסופרולול עלולה להיות השפעה מזיקה על ההריון ו/או העובר/יילוד. בדרך כלל, חוסמי קולטן בטא אדרנרגי מפחיתים את זרימת הדם בשליה, אשר נקשרה עם פיגור בגדילה, מוות עוברי, הפלה או הפלה. לידה מוקדמת. אפקטים לא רצויים(למשל, היפוגליקמיה וברדיקרדיה) עלולות להתרחש בעובר וביילוד. אם יש צורך בטיפול בחוסמי קולטן בטא-אדרנרגיים, עדיף לקחת חוסמי בטא-אדרנרגיים סלקטיביים.
השימוש בתרופה Concor®Cor אפשרי רק אם יש צורך ברור. אם יש צורך בטיפול ב-Concor®Cor, יש לעקוב אחר זרימת הדם הרחמית וצמיחת העובר. במקרה של השפעה שלילית על ההריון או העובר, יש לשקול שיטות חלופיותיַחַס. עליך לפקח בקפידה על היילוד לאחר הלידה. תסמינים של היפוגליקמיה וברדיקרדיה צפויים בדרך כלל בשלושת הימים הראשונים לחיים.
תקופת הנקה
אין נתונים על הפרשת ביסופרולול בחלב אם. לכן, במהלך ההנקה, השימוש ב-Concor®Cor אינו מומלץ.
תכונות של השפעת התרופה על היכולת לנהוג רכבאו מנגנונים שעלולים להיות מסוכנים
במחקר בחולים עם מחלות כלי דם כלילייםלב, ביזופרולול לא השפיע על היכולת לנהוג. עם זאת, בהתאם לתגובה האישית של המטופל לטיפול, היכולת לנהוג ולהשתמש במכונות עלולה להיפגע. יש להתייחס לזה תשומת - לב מיוחדתלפני תחילת הטיפול, בעת החלפת תרופות, וכן בעת שתיית אלכוהול.
מנת יתר
תסמינים:במקרה של מנת יתר (לדוגמה, במינון יומי של 15 מ"ג במקום 7.5 מ"ג), נצפו חסימה אטריונו-חדרית מדרגה שלישית, ברדיקרדיה וסחרחורת. בעיקרון הכי הרבה תסמינים תכופיםמנת יתר של חוסמי בטא הם ברדיקרדיה, תת לחץ דם, עווית סימפונות, אי ספיקת לב חריפה והיפוגליקמיה. עד כה, ישנם מספר מקרים של מנת יתר של ביסופרולול (מינון מרבי: 2000 מ"ג) בחולים הסובלים מיתר לחץ דם ו/או מחלת לב כלילית עם סימני ברדיקרדיה ו/או יתר לחץ דם; כל החולים החלימו ממנת יתר. קיימת שונות בין-אישית גדולה ברגישות למינון גבוה בודד של ביסופרול, ולמטופלים עם אי ספיקת לב יש רגישות גבוהה מאוד. לכן, הטיפול בחולים אלה ב-Concor®Cor חייב להתחיל בהכרח עם עלייה הדרגתית במינון בהתאם לתכנית המופיעה בסעיף "שיטת מתן ומינונים".
יַחַס:במקרה של מנת יתר, יש צורך להפסיק את הטיפול ב-Concor®Cor ולבצע טיפול תומך ותסמיני. קיימות עדויות מוגבלות לכך שביסופרולול כמעט ואינו מופרש בדיאליזה. מבוסס על הצפוי פעולות תרופתיותוהמלצות לגבי חוסמי בטא אחרים, יש לשקול את האמצעים הכלליים הבאים כאשר יש התוויה קלינית.
ברדיקרדיה: אטרופין תוך ורידי. אם התגובה לטיפול אינה מספקת, ניתן לנקוט בזהירות איזופרנלין או תרופה אחרת בעלת תכונות כרונוטרופיות חיוביות. בנסיבות מסוימות, ייתכן שיהיה צורך בקוצב רוחבי.
תת לחץ דם עורקי: יש להשתמש במתן תוך ורידי של תמיסות ומכווצות כלי דם. גלוקגון תוך ורידי עשוי גם להיות מועיל.
חסם אטריו-חדרי (דרגה שנייה או שלישית): יש צורך לעקוב בקפידה ולטפל בחולים עם עירוי איזופרנלין או התקנת קוצב רוחני.
אי ספיקת לב מחמירה (חריפה): מתן תוך ורידי של משתנים, תרופות אינוטרופיות, מרחיבים כלי דם.
ברונכוספזם: טיפול במרחיב סימפונות באמצעות חומרים כגון איזופרנלין, בטא 2 סימפטומימטיקה ו/או אמינופילין.
לפני נטילת טבליות Concor, עליך לקרוא את הוראות השימוש.
קונקור - הרכב התרופה
טבליות קונקור הן תרופה מקבוצת חוסמי בטא. החומר העיקרי בהרכב הטבליות הוא ביסופרולול. בעיקרון זה לא על תהליכים מטבוליים או עמידות בדרכי הנשימה.
חומרי עזר הם:
- סידן הידרואורתופוספט בכמות של 132 מ"ג;
- עמילן תירס בכמות של 14.5 מ"ג;
- סיליקון דו חמצני קולואידי בכמות של 1.5 מ"ג;
- תאית מיקרו-גבישית בנפח של 10 מ"ג;
- crospovidone בנפח של 5.5 מ"ג;
- ומגנזיום stearate בנפח של 1.5 מ"ג.
מיוצר בטבליות קונקור 5 מ"ג וקונקור 2.5 מ"ג.
אינדיקציות - מה עוזר
טבליות קונקור נרשמות למחלות לב:
- יתר לחץ דם עורקי;
- עם אבחנה של מחלת לב כלילית;
- עם אנגינה יציבה בחולה;
- כמו גם באי ספיקת לב כרונית.
פעולת התרופה
זה פועל על ידי חסימת הקולטנים בטא1-אדרנרגיים של הלב ומפחית את הפעילות של המערכת הסימפתטית-אדרנל. בצריכה אחת דרך הפה, חולה עם מחלת לב כלילית מרגיש ירידה בקצב הלב. במקביל, הוא מפחית את נפח השבץ של הלב, אשר בתורו מפחית את דרישת החמצן של שריר הלב.
עם שימוש ממושך בתרופה, ירידה בסך הכל התנגדות היקפיתכלי שיט. ניתן לראות את ההשפעה הגדולה ביותר לאחר 3-4 שעות מנטילת התרופה. הייחודיות של קונקור היא גם שהשפעתו נשמרת במהלך היום שלאחר היישום. על מנת להפחית את לחץ הדם ככל האפשר, יש לקבוע קורס עד שבועיים.
טבליות קונקור, כאשר הן נלקחות דרך הפה, נספגות בדרכי העיכול ב-90 אחוז. פינוי מהתרופה מתרחש דרך הכליות והכבד.
התוויות נגד
הוראות לשימוש
טבליות נלקחות דרך הפה פעם אחת ביום. מומלץ לשתות עם מים לפני הארוחות, או במהלך הארוחות. אין ללעוס את התרופה או לשטוף אותה לאבקה.
הוראות מיוחדותבעת אשפוז:
- יתר לחץ דם עורקי ואנגינה פקטוריס. המינון של התרופה נקבע באופן אישי, תוך התחשבות בקצב הלב וברווחתו של המטופל. בתחילה, מינון של 5 מ"ג נקבע, במידת הצורך, גדל ל-10. המינון המרבי האפשרי הוא 20 מ"ג.
- אי ספיקת לב כרונית. לפני שהוא רושם את התרופה, הרופא בדרך כלל רושם טיטרציה. כדי ליטול את הגלולות, המטופל לא אמור לסבול מהחמרה של אי ספיקת לב. כדי למנוע הידרדרות, מומלץ בתחילה ליטול טבליות קונקור 2.5 מ"ג פעם ביום, לחלק לשניים. לפיכך, בפעם הראשונה שהמטופל נוטל 1.25 מ"ג, לאחר מכן עולה לאט ל-2.5, לאחר מכן ל-3.75 ולאחר מכן ל-5 מ"ג וכן הלאה עד 10 מ"ג ליום.
הגדלת המינון צריכה להתרחש אך ורק תחת פיקוחו של רופא, בנוכחות תגובה חיובית. המינון המרבי האפשרי של התרופה הוא 10 מ"ג. זה דורש ניטור מתמיד לחץ דםוקצב הלב, כמו גם לנטר את הסימפטומים של אי ספיקת לב כרונית. סביר להניח שרווחתו של המטופל עלולה להחמיר לאחר נטילת המנה הראשונה של התרופה על רקע טיטרציה. במקרה זה, ניתן להפחית את המינון. במקרים קיצוניים, שקול להפסיק את התרופה.
לעתים קרובות נטילת קונקור היא לטווח ארוך, לפעמים עד סוף החיים. ממש לא מומלץ לילדים מתחת לגיל 18. יש להשתמש בו בזהירות גם לסוכרת מסוג 1, כמו גם לפגיעה חמורה בתפקוד הכליות או הכבד, עם אבחנה של קרדיומיופתיה, מחלת לב או מחלת מסתמי לב. אין נתונים מהימנים על צריכת קונקור בנוכחות מחלות אלו.
תופעות לוואי אפשריות
ההוראות לקונקור עצמה מציגות רשימה מרשימה של תופעות לוואי. עם זאת, תרופה זו נסבלת הרבה יותר על ידי חולים מאשר חוסמי הדור הישן. לכן, נוכחות של תופעות לוואי היא מאוד לא סביר.
בדרך כלל תופעות הלוואי הן:
כאשר משווים את קונקור עם חוסמי בטא מהדור הישן, ניתן לציין שתופעות הלוואי זהות, אך תדירות התרחשותן בקונקור נמוכה פי כמה. בכל מקרה, השימוש בתרופה זו צריך להתבצע בהמלצת רופא.
תאימות עם תרופות אחרות
- כאשר קונקור משולב עם תרופות לאינהלציה ועם פניטואין, יכולתו להפחית קצב לבולחץ הדם עולה.
- אם למטופל יש סוכרת, התרופה מחלישה את פעולת האינסולין, ועלולה לגרום גם לתסמינים של רמת סוכר נמוכה בדם. קצב הלב עלול לעלות ולחץ הדם עלול לעלות. מצד שני, יחסית לחסמי בטא ישנים יותר, לקונקור יש תכונות חלשות יותר.
- קונקור בדמו של החולה פוגע בהפרשת לידוקאין וקסנטינים מהגוף. למה החומרים האלה במשך זמן רביכול להיות בגוף.
- כמו כן, הורדת הלחץ בעזרת קונקור נעלמת בבטחה עקב תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות, אמצעי מניעה הורמונליים ואסטרוגנים.
קיים גם סיכון לברדיקרדיה מוגברת בחולים הנוטלים קונקור בשילוב עם:
- גליקוזידים לבביים;
- מתילדופה;
- reserpine ו-guanfacine;
- ורפמיל ודילטיאזם;
- אמידרונון;
- תרופות אחרות המפחיתות הפרעות קצב.
לחץ הדם יורד יותר כאשר קונקור משולב עם תרופות כאלה:
- ניפדיפין;
- משתנים;
- קלונידין;
- סימפטוליטים;
- הידראלזין;
- תרופות אחרות להורדת לחץ דם.
כל תרופות נוגדות דיכאון, אנטי פסיכוטיות, אלכוהול וכדורי שינה שנלקחים יחד עם קונקור מדכאים מאוד את מערכת העצבים המרכזית. בנוסף, אין להשתמש ב-Concor בשילוב עם מעכבי MAO. אם זה מוזנח, לחץ הדם יכול לרדת משמעותית, ולכן מומלץ לעשות הפסקה בין קורסים של שבועיים.
קונקור באי ספיקת לב כרונית
התרופה הוכיחה את יעילותה בטיפול בחולים עם אי ספיקת לב כרונית. זה מאושש על ידי תוצאות של מחקרים בינלאומיים רבים שנערכו עוד בשנות ה-90. יותר משלושת אלפים חולים עם אי ספיקת לב כרונית השתתפו במחקרים אלו, שבזכותם התברר כי:
- התמותה הכוללת ירדה ב-34 אחוזים.
- הסיכון למוות ירד ב-44 אחוזים.
- מספר האשפוזים ירד ב-20 אחוזים.
- האשפוזים עקב החמרה בתסמינים ירדו ב-36%.
קונקור ל-IHD (מחלת לב איסכמית)
באותן שנות ה-90 נערכו מחקרים על השפעת הביסופרולול בהרכב קונקור, והשפעתו על הטיפול במחלת עורקים כליליים. המחקר בדק 330 חולים עם מחלת עורקים כליליים ותעוקת חזה במאמץ. הם קיבלו 10 מ"ג מהתרופה ליום במשך חודש, בחודש הבא הוכפל המינון. התוצאות שהתקבלו מראות כי מינון מוגבר אינו מביא לשיפור ניכר, אך התרופה עצמה מפחיתה ביעילות את הסיכון למוות, אוטם חריףאוטם שריר הלב, כמו גם הסבירות לאשפוז עם אבחנה של אנגינה לא יציבה.
לפיכך, קונקור היא תרופה מודרנית מתקדמת ומובחרת מקבוצת חוסמי הבטא. הוכח שהוא עובד היטב עם לחץ דם גבוה, מחלת לב איסכמית ויתר לחץ דם. אמנם ישנן תופעות לוואי רבות, אך למעשה הן נדירות מאוד, והתרופה נסבלת היטב על ידי המטופלים. השימוש בו יכול להפחית באופן משמעותי את תדירות התקפי אנגינה. זה גם לא פוגע בשרירים החלקים של הגוף, כגון הסמפונות או העורקים.
יתרונות
שלא כמו חוסמי בטא אחרים, לתרופה זו יש מספר יתרונות:
- זה צריך להילקח רק פעם ביום, כי הפעולה היא ארוכה.
- ניתן ליטול ללא אוכל או ללעוס.
- זה משפיע בדיוק על אותם איברים הדרושים, מה שמפחית את אחוז תופעות הלוואי בהשוואה לחסימות אחרות.
- אינו מפחית את העוצמה. בין תופעות לוואיהשפעה זו, כמובן, מסומנת, אבל רק ב מקרים נדיריםהחולים ציינו הידרדרות בעוצמה.
- זה יכול לשמש בסוכרת סוג 2, או אנשים בסיכון מוגבר לסוכרת.
- זה יכול להיות מיושם בקלות על קשישים.
- יש מספר לא מבוטל של אנלוגים.
- עלות משתלמת.
שם בינלאומי לא קנייני:
Bisoprolol (Bisoprolol)שם מסחרי: קונקור ® קור
צורת מינון:
טבליות מצופות סרטמתחם
טבליה אחת מצופה בסרט מכילה:
חומר פעיל: Bisoprolol hemifumarate (bisoprolol fumarate (2:1)) - 2.5 מ"ג
מרכיבי עזר:
ליבה: סידן מימן פוספט נטול מים, עמילן תירס, סיליקון דו חמצני קולואידי, תאית מיקרו-גבישית, קרוספובידון, מגנזיום סטארט.
מעטפת סרט: היפרומלוז 2910/15, מאקרוגול 400, דימתיקון 100, טיטניום דו חמצני (E 171).
תיאור
טבליות מצופות בסרט, 2.5 מ"ג:
טבליות לבנות, בצורת לב, מצופות סרט דו-קמור, עם ניקוד משני הצדדים.
קבוצה תרופתית:
בטא 1 - חוסםקוד ATC: C07AB07
תכונות תרופתיות
פרמקודינמיקה
בטא 1 סלקטיבי - חוסם, ללא פעילות סימפטומימטית משלו, אינו בעל אפקט מייצב קרום. מפחית את פעילות רנין בפלזמה, מפחית את דרישת החמצן בשריר הלב, מפחית את קצב הלב (HR) (במנוחה ובמהלך פעילות גופנית). יש לו השפעות נגד יתר לחץ דם, אנטי קצב ואנטי אנגינאלי. על ידי חסימה במינונים נמוכים של בטא 1 - אדרנורצפטורים של הלב, הוא מפחית את היווצרות cAMP מ-ATP מגורה על ידי קטכולאמינים, מפחית את הזרם התוך תאי של יוני סידן, בעל השפעה כרונית, דרומה, באטמו ואינוטרופית (מעכב הולכה ועוררות, מאט את ההולכה הפרוזדורית).
עם עלייה במינון מעל למינון הטיפולי, יש לו אפקט חסימת בטא 2-אדרנרגי.
ההתנגדות הכוללת של כלי הדם ההיקפיים בתחילת השימוש בתרופה, ב-24 השעות הראשונות, עולה מעט (כתוצאה מעלייה הדדית בפעילות הקולטנים אלפא-אדרנרגיים), אשר לאחר 1-3 ימים חוזרת ל- מקורי, ויורד עם ניהול ארוך טווח.
ההשפעה של ירידה בלחץ הדם קשורה לירידה בנפח הדקות של הדם, גירוי סימפטי של כלי דם היקפיים, ירידה בפעילות מערכת הרנין-אנגיוטנסין (יש לה חשיבות רבה לחולים עם הפרשת יתר רנין ראשונית), שיקום הרגישות ב תגובה לירידה בלחץ הדם (BP) ולהשפעה על מערכת העצבים המרכזית (CNS). עם יתר לחץ דם עורקי, ההשפעה מתרחשת לאחר 2-5 ימים, פעולה יציבה - לאחר 1-2 חודשים.
ההשפעה האנטי-אנגינלית נובעת מירידה בדרישת חמצן שריר הלב כתוצאה מירידה בקצב הלב, ירידה קלה בכיווץ, התארכות הדיאסטולה ושיפור זלוף שריר הלב. ההשפעה האנטי-ריתמית נובעת מסילוק גורמים אריתמוגניים (טכיקרדיה, פעילות מוגברת של מערכת העצבים הסימפתטית, תכולת cAMP מוגברת, יתר לחץ דם עורקי), ירידה בקצב העירור הספונטני של קוצבי סינוס וקוצבים חוץ רחמיים והאטה ב-Atrioventricular (AV). ) הולכה (בעיקר באנטגרד ובמידה פחותה, בכיוונים לאחור דרך הצומת האטrioventricular) ולאורך מסלולים נוספים. בשימוש במינונים טיפוליים בינוניים, שלא כמו חוסמי בטא לא סלקטיביים, יש לו השפעה פחות בולטת על איברים המכילים קולטנים אדרנרגיים בטא 2 (לבלב, שרירי שלד, שרירים חלקים של עורקים היקפיים, סמפונות ורחם) ועל חילוף החומרים של פחמימות, אינו גורם לשימור יוני נתרן (Na+) בגוף; חומרת הפעולה האטרוגנית אינה שונה מהפעולה של פרופרנולול.
פרמקוקינטיקה
יְנִיקָה. Bisoprolol נספג כמעט לחלוטין (>90%) ממערכת העיכול. הזמינות הביולוגית שלו עקב חילוף חומרים זניח של "מעבר ראשון" דרך הכבד (ברמה של כ-10%-15%) היא כ-85-90% לאחר מתן פומי. אכילה אינה משפיעה על הזמינות הביולוגית. Bisoprolol מציג קינטיקה ליניארית, כאשר ריכוזי הפלזמה הם פרופורציונליים למינון הניתן בטווח המינון של 5 עד 20 מ"ג. הריכוז המרבי בפלזמה מושג לאחר 2-3 שעות.
הפצה. Bisoprolol מופץ די נרחב. נפח ההפצה הוא 3.5 ליטר/ק"ג. תקשורת עם חלבונים של פלזמה דם מגיעה לכ-35%; לכידה על ידי תאי דם לא נצפה.
חילוף חומרים.מטבוליזם על ידי מסלול החמצון ללא צימוד לאחר מכן. כל המטבוליטים הם מאוד קוטביים ומופרשים על ידי הכליות. המטבוליטים העיקריים המצויים בפלסמה ובשתן בדם אינם מראים פעילות תרופתית. נתונים שהתקבלו מניסויים עם מיקרוזומי כבד אנושיים במבחנה מראים שביסופרולול עובר חילוף חומרים בעיקר על ידי CYP3A4 (כ-95%), ו-CYP2D6 ממלא רק תפקיד קטן. נְסִיגָה. פינוי הביזופרולול נקבע על פי האיזון בין הפרשתו דרך הכליות בצורת חומר ללא שינוי (כ-50%) לבין חמצון בכבד (כ-50%) למטבוליטים, אשר לאחר מכן מופרשים גם בכליות. הפינוי הכולל הוא 15.6 ± 3.2 ליטר לשעה, והפינוי הכלייתי הוא 9.6 ± 1.6 ליטר לשעה. זמן מחצית החיים הוא 10-12 שעות.
אינדיקציות לשימוש
- אי ספיקת לב כרונית
התוויות נגד
אין להשתמש ב-Concor ® Cor לטיפול בחולים עם המצבים הבאים:
בזהירות: אי ספיקת כבד, כרונית אי ספיקת כליות, מיאסטניה גרביס, תירוטוקסיקוזיס, סוכרת, חסם אטריו-חדרי בדרגה I, דיכאון (כולל היסטוריה), פסוריאזיס, גיל מבוגר. שימוש במהלך ההריון וההנקה
במהלך ההריון יש להמליץ על Concor ® Cor רק אם התועלת לאם עולה על הסיכון לתופעות לוואי בעובר. ככלל, חוסמי בטא מפחיתים את זרימת הדם בשליה ועלולים להשפיע על התפתחות העובר. יש לעקוב בקפידה אחר זרימת הדם בשליה וברחם, כמו גם את הגדילה וההתפתחות של הילד שטרם נולד, ובמקרה ביטויים מסוכניםביחס להריון או לעובר, לנקוט באמצעים טיפוליים חלופיים. יש לבדוק היטב את היילוד לאחר הלידה. בשלושת הימים הראשונים לחיים עלולים להופיע תסמינים של רמת גלוקוז נמוכה בדם וקצב לב.
נתונים על הפרשת ביסופרולול ב חלב אםאו שהבטיחות של חשיפה לביסופרולול אצל תינוקות אינה. לכן, נטילת Concor ® Cor אינה מומלצת לנשים בזמן הנקה. מינון ומתן
יש ליטול את הטבליות עם כמות קטנה של נוזל בבוקר לפני, במהלך או אחרי ארוחת הבוקר. אין ללעוס או לכתוש טבליות לאבקה.
תחילת הטיפול באי ספיקת לב כרונית עם Concor ® Cor מצריכה שלב טיטרציה מיוחד והשגחה רפואית קבועה.
התנאים המוקדמים לטיפול ב-Concor ® Core הם כדלקמן:
הטיפול באי ספיקת לב כרונית עם Concor ® Kor מתחיל בהתאם לתכנית הטיטרציה הבאה. זה עשוי לדרוש הסתגלות אינדיבידואלית, תלוי עד כמה החולה סובל את המינון שנקבע, כלומר ניתן להגדיל את המינון רק אם המינון הקודם נסבל היטב.
* כדי להבטיח את משטר המינון הנ"ל בשלבים הבאים של הטיפול, מומלץ להשתמש בתרופה Concor ® .
המינון המקסימלי המומלץ בטיפול באי ספיקת לב כרונית הוא 10 מ"ג ביסופרול פעם אחת ביום. מומלץ לחולים לקחת את המינון של התרופה שנבחר על ידי הרופא אם לא מתרחשות תגובות שליליות.
לאחר התחלת טיפול בתרופה במינון של 1.25 מ"ג (1/2 טבליה של Concor ® KOR), יש להשגיח על החולה במשך כ-4 שעות (שליטה בקצב הלב, לחץ הדם, הפרעות הולכה, סימנים להחמרה באי ספיקת לב). .
במהלך שלב הטיטרציה או לאחריו, עלולה להתרחש החמרה זמנית במהלך אי ספיקת הלב, אגירת נוזלים בגוף, יתר לחץ דם עורקי או ברדיקרדיה. במקרה זה, מומלץ, קודם כל, לשים לב לבחירת המינון של הטיפול הבסיסי הנלווה (כדי לייעל את המינון של המשתן ו/או מעכב ACE) לפני הפחתת המינון של Concor ® Cor. יש להפסיק את הטיפול ב-Concor ® Cor רק אם יש צורך מוחלט. לאחר התייצבות מצבו של המטופל, יש לבצע טיטרציה חוזרת, או להמשיך בטיפול. משך הטיפול לכל האינדיקציות
טיפול ב-Concor ® Cor הוא בדרך כלל טיפול ארוך טווח. במידת הצורך, ניתן להפסיק את הטיפול ולחדש בכפוף לכללים מסוימים.
אין להפסיק את הטיפול באופן פתאומי, במיוחד בחולים עם מחלת לב איסכמית. אם יש צורך להפסיק את הטיפול, יש להפחית את מינון התרופה בהדרגה. קבוצות מטופלים מיוחדות
פגיעה בתפקוד הכליות או הכבד:
טיפול ביתר לחץ דם עורקי או אנגינה פקטוריס:
מטופלים מבוגרים:
התאמת מינון אינה נדרשת. תופעות לוואי
תדירות תגובות שליליות, המובא להלן, נקבע על פי הדברים הבאים:
-לעתים קרובות מאוד: ≥ 1/10;
- לעתים קרובות: > 1/100,<1/10;
- לעתים רחוקות: >1/1000,<1/100;
-לעתים רחוקות: >1/10,000,<1/1000;
-לעיתים נדירות:< 1/10 000, включая отдельные сообщения. מערכת הלב וכלי הדם
לעתים קרובות מאוד: ירידה בקצב הלב (ברדיקרדיה, במיוחד בחולים עם אי ספיקת לב כרונית); לעתים קרובות: תת לחץ דם עורקי (במיוחד בחולים עם אי ספיקת לב כרונית), ביטוי של אנגיוספזם (הפרעות מוגברת במחזור הדם ההיקפי, תחושת קור בגפיים (פרסטזיה); לעיתים רחוקות: הפרעה בהולכה אטריוונטריקלית, תת לחץ דם אורתוסטטי, פירוק אי ספיקת לב עם התפתחות של בצקת היקפית. מערכת עצבים
בתחילת מהלך הטיפול, הפרעות במערכת העצבים המרכזית עלולות להופיע באופן זמני, לעיתים רחוקות: סחרחורת, כאבי ראש, אסתניה, עייפות, הפרעות שינה, כמו גם הפרעות נפשיות (לעתים רחוקות דיכאון, לעיתים רחוקות הזיות, סיוטים, עוויתות). בדרך כלל תופעות אלו קלות ונעלמות, ככלל, תוך 1-2 שבועות לאחר תחילת הטיפול. איברי ראייה
נדיר: ראייה מטושטשת, ירידה בדמעות (יש לקחת בחשבון בעת הרכבת עדשות מגע); נדיר מאוד: דלקת הלחמית. מערכת נשימה
נדיר: נזלת אלרגית. נדיר: עווית הסימפונות בחולים עם אסטמה של הסימפונות או מחלת דרכי נשימה חסימתיות. מערכת עיכול
לעתים קרובות: בחילות, הקאות, שלשולים, עצירות, יובש ברירית הפה; לעתים רחוקות: הפטיטיס. מערכת השלד והשרירים
לעיתים רחוקות: חולשת שרירים, התכווצויות בשרירי השוק, ארתרלגיה. תגובות אלרגיות
נדיר: תגובות רגישות יתר כגון גירוד, אדמומיות בעור, הזעה, פריחה. נדיר מאוד: התקרחות. חוסמי בטא יכולים להחמיר פסוריאזיס. מערכת גניטורינארית
נדיר מאוד: הפרעות זיקפה. מדדי מעבדה
לעיתים רחוקות: עלייה ברמות של אנזימי כבד בדם (ACT, ALT), עלייה ברמות הטריגליצרידים בדם. במקרים מסוימים: טרומבוציטופניה, אגרנולוציטוזיס. מנת יתר
תסמינים: הפרעת קצב, חוץ-סיסטולה חדרית, ברדיקרדיה חמורה, חסימה אטריו-חנטרית, ירידה ניכרת בלחץ הדם, אי ספיקת לב חריפה, היפוגליקמיה, אקרוציאנוזיס, קוצר נשימה, עווית סימפונות, סחרחורת, עילפון, עוויתות.
טיפול: שטיפת קיבה ומינוי תרופות סופחות; טיפול סימפטומטי: עם חסימה אטריו-חדרי מפותחת, מתן תוך ורידי של 1-2 מ"ג של אטרופין, אפינפרין או הקמת קוצב לב זמני; עם extrasystole חדרית - לידוקאין (תרופות מסוג IA אינן בשימוש); עם ירידה בולטת בלחץ הדם - החולה צריך להיות במצב Trendelenburg; אם אין סימנים לבצקת ריאות, תמיסות המחליפות פלזמה תוך ורידי; אם לא יעילים, מתן אפינפרין, דופמין, דובוטמין (כדי לשמור על הפעולה הכרונוטרופית והאינוטרופית ולחסל ירידה בולטת בלחץ הדם); באי ספיקת לב - גליקוזידים לבביים, משתנים, גלוקגון; עם פרכוסים - דיאזפאם תוך ורידי; עם ברונכוספזם - בטא 2 - שאיפת אדרנוסטימולנטים. אינטראקציה עם תרופות אחרות
היעילות והסבילות של תרופות עשויות להיות מושפעות משימוש בו-זמני בתרופות אחרות. אינטראקציה זו יכולה להתרחש גם כאשר שתי תרופות נלקחות לאחר פרק זמן קצר. יש ליידע את הרופא שאתה נוטל תרופות אחרות, גם אם אתה נוטל אותן ללא מרשם.
אלרגנים המשמשים לאימונותרפיה או תמציות אלרגנים לבדיקות עור מעלים את הסיכון לתגובות אלרגיות מערכתיות חמורות או אנפילקסיס בחולים המקבלים ביסופרולול.
תרופות אבחנתיות המכילות יוד למתן תוך ורידי מעלים את הסיכון לפתח תגובות אנפילקטיות.
פניטואין במתן תוך ורידי, תרופות להרדמה כללית בשאיפה (נגזרות של פחמימנים) מגבירות את חומרת ההשפעה הקרדיו-דיכאונית ואת הסבירות להורדת לחץ הדם.
היעילות של אינסולין ותרופות היפוגליקמיות דרך הפה עשויה להשתנות במהלך הטיפול בביסופרול (מסווה את הסימפטומים של התפתחות היפוגליקמיה: טכיקרדיה, לחץ דם מוגבר).
הפינוי של לידוקאין וקסנטינים (למעט דיפילין) עשוי לרדת עקב עלייה אפשרית בריכוז הפלזמה שלהם, במיוחד בחולים עם פינוי מוגבר תחילה של תיאופילין בהשפעת עישון.
תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות, גלוקוקורטיקוסטרואידים ואסטרוגנים מחלישים את ההשפעה היורדנית של הביזופרולול (שימור Na +, חסימה של סינתזת פרוסטגלנדין על ידי הכליות).
גליקוזידים לבביים, מתילדופה, סרפין וגוואנפצין, חוסמי תעלות סידן (וראפמיל, דילטיאזם), אמיודרון ותרופות אנטי-ריתמיות אחרות מגבירים את הסיכון להתפתחות או החמרה של ברדיקרדיה, חסימה אטריו-חנטרית, דום לב ואי ספיקת לב. Nifedipine יכול להוביל לירידה משמעותית בלחץ הדם.
משתנים, קלונידין, סימפטוליטים, הידראלזין ותרופות אחרות להורדת לחץ דם עלולים להוביל לירידה מוגזמת בלחץ הדם.
פעולתם של תרופות להרפיית שרירים ללא דה-פולריזציה וההשפעה נוגדת הקרישה של הקומארינים במהלך הטיפול ב-bisoprolol עשויה להתארך.
תרופות נוגדות דיכאון טרי-וטטרציקליות, תרופות אנטי-פסיכוטיות (נוירולפטיות), אתנול, תרופות הרגעה ומהפנטות מגבירים את דיכאון מערכת העצבים המרכזית. שימוש בו-זמני עם מעכבי MAO אינו מומלץ עקב עלייה משמעותית בהשפעה של לחץ דם נמוך. הפסקה בטיפול בין נטילת מעכבי MAO וביזופרול צריכה להיות לפחות 14 ימים. אלקלואידים של ארגוט שאינם מומינרים מגבירים את הסיכון לפתח הפרעות במחזור הדם ההיקפי.
ארגוטמין מגביר את הסיכון לפתח הפרעות במחזור הדם ההיקפי; sulfasalazine מגביר את ריכוז הביזופרולול בפלסמת הדם; rifampicin מקצר את זמן מחצית החיים. הוראות מיוחדות
אין להפסיק את הטיפול בפתאומיות ואין לשנות את המינון המומלץ ללא התייעצות תחילה עם הרופא,שכן זה יכול להוביל להידרדרות זמנית בפעילות הלב. אין להפסיק את הטיפול באופן פתאומי, במיוחד בחולים עם מחלת לב איסכמית. אם יש צורך בהפסקת הטיפול, יש להפחית את המינון בהדרגה.
ניטור מצבם של חולים הנוטלים Concor ® צריך לכלול מדידת קצב הלב ולחץ הדם (בתחילת הטיפול - יומי, ולאחר מכן פעם אחת ב-3-4 חודשים), א.ק.ג, קביעת רמת הגלוקוז בדם בחולים עם סוכרת (פעם אחת ב 4-5 חודשים). בחולים מבוגרים, מומלץ לעקוב אחר תפקוד הכליות (פעם אחת ב-4-5 חודשים). יש ללמד את המטופל כיצד לחשב קצב לב ולהורות לו להתייעץ עם רופא אם קצב הלב נמוך מ-50 פעימות לדקה.
לפני תחילת הטיפול, מומלץ לערוך מחקר על תפקוד הנשימה החיצונית בחולים עם היסטוריה ברונכו-ריאה עמוסה.
כ-20% מהחולים עם אנגינה, חוסמי בטא אינם יעילים. הסיבות העיקריות הן טרשת עורקים כליליים קשה עם סף איסכמיה נמוך (קצב לב נמוך מ-100 פעימות לדקה) ונפח קצה דיאסטולי מוגבר של החדר השמאלי, הפוגע בזרימת הדם התת-אנדוקרדיאלית.
אצל "מעשנים" היעילות של חוסמי בטא נמוכה יותר.
מטופלים המשתמשים בעדשות מגע צריכים לקחת בחשבון שבמהלך הטיפול תיתכן ירידה בייצור נוזל הדמעות.
בשימוש בחולים עם pheochromocytoma, קיים סיכון לפתח יתר לחץ דם עורקי פרדוקסלי (אם לא הושגה חסימת אלפא יעילה בעבר).
ב-thyrotoxicosis, Concor ® עשוי להסוות סימנים קליניים מסוימים של thyrotoxicosis (למשל, טכיקרדיה). הפסקה פתאומית של התרופה בחולים עם תירוטוקסיקוזיס היא התווית נגד, מכיוון שהיא עלולה להחמיר את הסימפטומים. בסוכרת, זה יכול להסוות טכיקרדיה הנגרמת על ידי היפוגליקמיה. שלא כמו חוסמי בטא לא סלקטיביים, הוא למעשה אינו מגביר היפוגליקמיה הנגרמת על ידי אינסולין ואינו מעכב את החזרת ריכוז הגלוקוז בדם לרמות נורמליות.
בזמן נטילת קלונידין, ניתן להפסיק את קבלתו רק מספר ימים לאחר ביטול ®Concor.
ניתן להגביר את חומרת תגובת רגישות היתר ואת חוסר ההשפעה מהמינונים הרגילים של אפינפרין על רקע היסטוריה אלרגית מחמירה. אם יש צורך בביצוע טיפול כירורגי מתוכנן, יש להפסיק את התרופה 48 שעות לפני ההרדמה הכללית. אם המטופל נטל את התרופה לפני הניתוח, עליו לבחור תרופה להרדמה כללית בעלת השפעה אינוטרופית שלילית מינימלית.
ניתן לבטל הפעלה הדדית של עצב הוואגוס על ידי אטרופין תוך ורידי (1-2 מ"ג).
תרופות המפחיתות את מאגרי הקטכולמין (כולל סרפין) יכולות לשפר את ההשפעה של חוסמי בטא, ולכן חולים הנוטלים שילובים כאלה של תרופות צריכים להיות תחת פיקוח רפואי מתמיד כדי לזהות ירידה בולטת בלחץ הדם או ברדיקרדיה. לחולים עם מחלות ברונכוספסטיות ניתן לרשום חוסמי קרדיו-סלקטיביים במקרה של אי סבילות ו/או חוסר יעילות של תרופות אחרות להורדת לחץ דם. אם חריגה ממינון התרופה, קיים סיכון להתפתחות ברונכוספזם.
אם ברדיקרדיה מתגברת (קצב לב פחות מ-50 פעימות לדקה), ירידה בולטת בלחץ הדם (לחץ דם סיסטולי מתחת ל-100 מ"מ כספית), מתגלה חסימה אטריו-חנטרית בחולים קשישים, יש צורך להפחית את המינון או להפסיק את הטיפול. מומלץ להפסיק את הטיפול אם מתפתח דיכאון.
אתה לא יכול להפסיק את הטיפול בפתאומיות בגלל הסיכון לפתח הפרעות קצב חמורות ואוטם שריר הלב. ביטול התרופה מתבצע בהדרגה, תוך הפחתת המינון למשך שבועיים או יותר (הפחת את המינון ב-25% תוך 3-4 ימים). יש צורך לבטל את התרופה לפני בחינת התוכן של קטכולאמינים, נורמטנפרין וחומצה ונילין-מנדלית בדם ובשתן; טיטרים של נוגדנים אנטי-גרעיניים. השפעה על יכולת הנהיגה במכונית ומנגנונים מורכבים
Bisoprolol אינו משפיע על היכולת לנהוג במכונית במחקר של חולים הסובלים ממחלות של כלי הלב. עם זאת, עקב תגובות אינדיבידואליות, היכולת לנהוג במכונית או לעבוד עם מנגנונים מורכבים מבחינה טכנית עלולה להיפגע. יש להקדיש לכך תשומת לב מיוחדת בתחילת הטיפול, לאחר שינוי המינון, וגם עם שימוש בו זמנית באלכוהול. טופס שחרור
טבליות מצופות בסרט 2.5 מ"ג.
10 טבליות בשלפוחית PVC/אל.
3, 5 או 10 שלפוחיות, יחד עם הוראות שימוש, מונחות בקופסת קרטון. תנאי אחסון
אחסן בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס. הרחק מהישג ידם של ילדים. תאריך אחרון לשימוש
3 שנים. אין להשתמש לאחר תאריך התפוגה. תנאי ניפוק מבתי מרקחת
על מרשם. יַצרָן
Merck KGaA, גרמניה כתובת היצרן:
Frankfurter Strasse 250 64293 Darmstadt, גרמניה
Frankfurterstrasse 250 64293 Darmstadt, גרמניה מוצג ברוסיה ובחבר העמים:
"Nycomed Austria GmbH", אוסטריה: תביעות של צרכנים יש לשלוח לכתובת: 119048 Moscow, st. אוסצ'בה, ד' 2, בניין 1
Concor Cor הוא חוסם אדרנו סלקטיבי המפחית את דרישת החמצן בשריר הלב ואת תדירות ההתכווצויות של שריר הלב. יש לו גם השפעה hypotensive ו antiangial, שבגללה הסימפטומים של יתר לחץ דם עורקי מסולקים. לאילו מחלות נלקח, לפי הוראות השימוש, קונקור קור ובאילו מינונים? האם יש לו התוויות נגד, תופעות לוואי?
הבסיס של התרופה הוא bisoprolol fumarate (במינון של 2.5, 5 או 10 מיליגרם). האינדיקציות לשימוש בו, על פי הוראות השימוש Concor Cor, הן כדלקמן:
- אַנגִינָה;
- אי ספיקת לב כרונית (ללא קשר לאטיולוגיה שלה, תסמינים קודמים);
- יתר לחץ דם עורקי;
- מניעת התקפי אנגינה.
רכיבי עזר המרכיבים את התרופה:
- דו תחמוצת הסיליקון;
- מגנזיום סטיארט;
- טיטניום דו - חמצני;
- מיקרו-גבישי תאית;
- תחמוצת ברזל.
התרופה מפחיתה את תפוקת הלב, מעכבת את תהליך הפרשת רנין על ידי הכליות, פועלת על הקולטנים של אבי העורקים, עקב כך מושגת ירידה בתדירות ההתכווצות של שריר הלב. במקביל, קונקור קור תורם לירידה חדה בלחץ הדם, ובשימוש ממושך הוא יכול ליישר את הסימפטומים של יתר לחץ דם. ובשל הפעולה האנטי-אנגיאלית, הוא מפחית את דרישת החמצן בשריר הלב, אך במקביל מספק גידול באספקה שלו, אשר משפיע לטובה על מהלך אי ספיקת לב כרונית.
עם שימוש קבוע, זה מקטין באופן משמעותי את הסבירות לפתח החמרות של מחלות לב וכלי דם.
כאשר היא נכנסת למערכת העיכול, התרופה נספגת תוך 2-4 שעות (צריכת מזון אינה משפיעה על כך בשום צורה), נקשרת לחלבוני פלזמה. זה פועל במשך 24 שעות, רובו מופרש עם הכליות, החלק הקטן יותר - עם מרה (לאחר מכן מעורבב עם צואה). ביסופרולול פומראט מטבולל בכבד.
לקונקור קור יש גם אפקט אנטי-אריתמי, המשפיע בעקיפין על העבודה של צומת הסינוס של שריר הלב (משנה את תדירות הדחפים המעוררים את התכווצות הלב).
טופס שחרור
Concor Cor זמין בטבליות במינון של 2.5, 5 ו-10 מיליגרם. אריזות - קרטון עם שלפוחיות נפרדות של 30 או 50 טבליות.
הוראות לשימוש
התרופה נלקחת פעם אחת ביום במינון שנקבע (מ-2.5 עד 10 מיליגרם), נשטפת עם כוס מים (ללא קשר לארוחה, אבל עדיף לעשות זאת על בטן ריקה). בעת נטילת תרופות אחרות נגד הפרעות קצב, יש להשליך את קונקור קור, מכיוון שקיימת אפשרות לירידה חזקה בלחץ הדם.
אתה גם לא צריך לשלב תרופה זו עם:
- תרופות נגד שלשולים (פעולת קונקור קור מואטת, הזמינות הביולוגית שלו מופחתת);
- גליקוזידים (עשויים לעורר הפרעות בהולכה של שריר הלב ולהחמיר אי ספיקת לב);
- Guanfacine (מוביל גם להפרעת הולכה, יכול לעורר ברדיקרדיה);
- ריפמפצין (אנטיביוטיקה זו מפחיתה את הזמינות הביולוגית של קונקור קור, כך שהמינון של האחרון גדל על בסיס אינדיבידואלי).
כמו כן, ראוי לציין כי השימוש בו-זמני של קונקור קור עם אינסולין (בסוכרת) מגביר את תגובת הגוף למרכיב האחרון. בהקשר זה, עליך להתייעץ בנוסף עם אנדוקרינולוג.
האם ניתן לקחת קונקור קור בטמפרטורה? כן, אך יחד עם זאת היא עשויה לרדת במקצת (זה לא משפיע בשום צורה על תפקוד מערכת החיסון).
התוויות נגד
לפי הנחיות הרופאים, התווית נגד למינוי קונקור קור היא נוכחותן של המחלות הבאות:
- אי ספיקת לב חריפה;
- הלם קרדיוגני;
- צורות חמורות של אסתמה הסימפונות;
- חמצת מטבולית;
- מחלת Raynaud;
- יתר לחץ דם (לחץ דם נמוך);
- פיאוכרומוציטומה.
כמו כן, עליך להימנע משימוש ב-Concor Cor בטיפול עם רגישות יתר לחסמי אדרנרגיים (נדיר מאוד).
מִנוּן
על פי הביאור להוראות השימוש, מצוין כי מינון התרופה לחולים מחושב בנפרד. המינימום הוא 2.5 מיליגרם, המקסימום הוא 10 מיליגרם. במקרים מסוימים, מותר להגדילו ל-20 מיליגרם.
קח את Concor Cor פעם אחת ביום, מכיוון שהתרופה מתחילה לפעול 1-2 שעות לאחר המתן וההשפעה נמשכת 22-24 שעות.
אין צורך לחלק את התעריף היומי ל-2 מנות, מכיוון שזה לא יאפשר להשיג את האפקט הטיפולי הדרוש.
באי ספיקת כליות, המינון המרבי המותר הוא 10 מיליגרם ליום. מינון דומה נצפה בהפרות חמורות של הכבד. חריגה מהמינון עלולה לעורר החמרה של מחלות אלו.
תופעות לוואי אפשריות
הוראות השימוש בקונקור קור מצביעות על הביטוי האפשרי של תופעות הלוואי הבאות:
- סְחַרחוֹרֶת;
- חוּלשָׁה;
- עייפות מהירה;
- ירידה בהפרשת נוזל הדמעות;
- ברדיקרדיה;
- חולשת שרירים ועוויתות;
- גירוד בעור;
- חסימה של הסימפונות;
- הזעה מוגברת;
- תפקוד לקוי של זיקפה.
כמו כן, היצרן מציין כי בחולים עם פסוריאזיס, כאשר נוטלים קונקור קור, ישנה סבירות קלה לעלייה באזורי העור המקומיים עם קרטיניזציה פעילה.
מחיר
העלות הממוצעת של Concor Cor בבתי מרקחת של הפדרציה הרוסית היא 169 רובל (אריזה של 30 טבליות של 2.5 מיליגרם). עבור חבילה של 50 טבליות (10 מיליגרם), העלות הממוצעת היא 250 רובל.
אנלוגים
אנלוגים זולים של קונקור קור בהרכב דומה (מבוסס על ביסופרולול פומראט) הם התרופות הבאות:
- ביזופרול. חוסם בטא בעל הרכב ופעולה זהים. זמין במינונים של 5 ו-10 מיליגרם. העלות הממוצעת היא 23 רובל (חבילה של 10 טבליות).
- קונקור. הבסיס הוא bisoprolol fumarate, ועמילן תירס גבישי משמש כמרכיבי עזר. זמין במינונים של 5 מיליגרם (באריזות של 10-30 טבליות). העלות היא 223 רובל.
- קורונלי. הבסיס של התרופה הוא bisoprolol fumarate, המינון הוא 5 מיליגרם. רכיבי עזר - תאית מיקרו-גבישית. מחיר - 127 רובל.
אנלוגים, הכוללים רכיבים יעילים אחרים, הם התרופות הבאות:
- אזוטן. התרופה מבוססת על אטנולול. הוא גם חוסם אדרנרגי, אינו משפיע על לחץ הדם (רק בעקיפין). העלות הממוצעת היא 140 רובל.
- אנפרו. הבסיס הוא metoprolol. חוסם אדרנו, שמתחיל לפעול מהר ככל האפשר לאחר מתן. זמין בצורה של תמיסה להזרקה. מחיר - מ 480 רובל.
- betaloc. טבליות על בסיס metoprolol. יש לו אפקט טיפולי חזק יותר, אך יחד עם זאת יש לו הרבה התוויות נגד ותופעות לוואי אפשריות. העלות הממוצעת היא מ 192 רובל.
ברוב המקרים, ניתן להחליף את Concor Cor בתרופה אנלוגית בעלת הרכב זהה. הרווחי ביותר בהקשר זה הוא Bisoprolol. אבל זה צריך להיות מוסכם בנוסף עם הרופא המטפל.
מנת יתר
על פי הוראות היצרן, מנת יתר של קונקור קור עלולה להוביל לברדיקרדיה, יתר לחץ דם עורקי וסמפונות. אם חריגה מהמינון היומי המותר, מומלץ לשטוף את הקיבה, המעיים (עם חוקן), וגם ליטול פחם פעיל בשיעור של 1 טבליה לכל 10 ק"ג משקל גוף. במקרה של הידרדרות משמעותית במצבו של המטופל, יש צורך להיעזר ברופאים מוסמכים (יש צורך בייעוץ קרדיולוג).
סם קוקור קור- תרופה אנטי-אנגינלית, hypotensive, antiarrhythmic, beta1-adrenergic blocking.
חוסם בטא 1 סלקטיבי, ללא פעילות סימפטומימטית משלו, אינו בעל אפקט מייצב ממברנה. יש לו זיקה קלה בלבד לקולטנים בטא2-אדרנרגיים של השרירים החלקים של הסמפונות וכלי הדם, כמו גם לקולטנים בטא2-אדרנרגיים המעורבים בוויסות חילוף החומרים. לכן, ביסופרולול בדרך כלל אינו משפיע על תנגודת דרכי הנשימה ועל תהליכים מטבוליים שבהם מעורבים קולטנים אדרנרגיים בטא2. ההשפעה הסלקטיבית של התרופה על קולטני בטא1 אדרנרגיים נמשכת מעבר לטווח הטיפולי.
בשימוש חד פעמי בחולים עם מחלת עורקים כליליים ללא סימנים של CHF, ביזופרולול מפחית את קצב הלב, את נפח השבץ של הלב, וכתוצאה מכך, מפחית את מקטע הפליטה ואת הדרישה לחמצן שריר הלב. עם טיפול ארוך טווח, ה-OPSS המוגבר בתחילה יורד.
פרמקוקינטיקה
יְנִיקָה. ביסופרולול נספג כמעט לחלוטין (יותר מ-90%) ממערכת העיכול. הזמינות הביולוגית שלו עקב חילוף חומרים זניח במהלך המעבר הראשון בכבד (ברמה של כ-10%) היא כ-90% לאחר מתן פומי. אכילה אינה משפיעה על הזמינות הביולוגית. Bisoprolol מפגין קינטיקה ליניארית, עם ריכוזי פלזמה פרופורציונליים למינון שנלקח בטווח של 5 עד 20 מ"ג. Cmax בדם מושג 2-3 שעות לאחר הבליעה.הפצה. Bisoprolol מופץ די נרחב. Vd הוא 3.5 ליטר/ק"ג. התקשורת עם חלבוני הפלזמה בדם מגיעה לכ-30%.
חילוף חומרים. מטבוליזם על ידי מסלול החמצון ללא צימוד לאחר מכן. כל המטבוליטים הם קוטביים (מסיסי מים) ומופרשים על ידי הכליות. המטבוליטים העיקריים המצויים בפלסמה ובשתן בדם אינם מראים פעילות תרופתית. נתונים שהתקבלו מניסויים עם מיקרוזומים של כבד אנושי במבחנה מראים שביסופרולול עובר חילוף חומרים בעיקר על ידי האיזואנזים CYP3A4 (כ-95%), והאיזואנזים CYP2D6 ממלא רק תפקיד קטן.
נְסִיגָה. פינוי הביזופרולול נקבע על ידי האיזון בין הפרשת הכליות ללא שינוי (כ-50%) לבין חילוף החומרים בכבד (כ-50%) למטבוליטים, אשר לאחר מכן מופרשים גם על ידי הכליות. המרווח הכולל הוא 15 ליטר לשעה. T1 / 2 - 10-12 שעות.
אין מידע על הפרמקוקינטיקה של ביסופרולול בחולים עם CHF ופגיעה במקביל בתפקודי הכבד או הכליות.
אינדיקציות לשימוש
סם קוקור קורמומלץ לשימוש באי ספיקת לב כרונית.אופן היישום
בפנים, פעם אחת ביום, בבוקר לפני ארוחת הבוקר, במהלכה או אחריה, עם כמות קטנה של נוזל.טאבלטים קוקור קוראסור ללעוס או לאבקה.
משטר הטיפול הסטנדרטי ב-CHF כולל שימוש במעכבי ACE או ARA II (במקרה של אי סבילות למעכבי ACE), חוסמי בטא, משתנים ובאופן אופציונלי, גליקוזידים לבביים. התחלת טיפול CHF בקונקור קור דורשת שלב טיטרציה מיוחד והשגחה רפואית קבועה.
תנאי מוקדם לטיפול ב-Concor Cor הוא CHF יציב ללא סימני החמרה.
הטיפול ב-CHF עם Concor Cor מתחיל בהתאם לתכנית הטיטרציה הבאה. זה עשוי לדרוש הסתגלות אינדיבידואלית בהתאם למידת היכולות של החולה לסבול את המינון שנקבע, כלומר. ניתן להעלות את המינון רק אם המינון הקודם נסבל היטב.
המינון ההתחלתי המומלץ הוא 1.25 מ"ג פעם ביום. בהתאם לסובלנות האישית, יש להעלות את המינון בהדרגה ל-2.5; 3.75; 5; 7.5 ו-10 מ"ג פעם אחת ביום. כל עלייה במינון לאחר מכן צריכה להתבצע לפחות שבועיים לאחר מכן.
אם עלייה במינון התרופה נסבלת בצורה גרועה על ידי המטופל, אפשר להוריד את המינון. המינון המרבי המומלץ עבור CHF הוא 10 מ"ג של Concor Cor פעם אחת ביום.
במהלך טיטרציה, מומלץ ניטור קבוע של לחץ הדם, קצב הלב וחומרת תסמיני CHF. החמרה של הסימפטומים של מהלך CHF אפשרית מהיום הראשון של השימוש בסמים.
אם החולה אינו סובל את המינון המקסימלי המומלץ של התרופה, תיתכן הפחתת מינון הדרגתית.
במהלך שלב הטיטרציה או לאחריו, עלולה להתרחש הידרדרות זמנית במהלך CHF, תת לחץ דם עורקי או ברדיקרדיה. במקרה זה, מומלץ קודם כל להתאים את המינונים של תרופות טיפול נלוות. ייתכן שיהיה צורך להפחית זמנית את המינון של Concor Cor או לבטלו.
לאחר התייצבות מצבו של המטופל, יש לבצע טיטרציה חוזרת של המינון או להמשיך בטיפול.
משך הטיפול. טיפול בקונקור קור הוא בדרך כלל טיפול ארוך טווח.
קבוצות מטופלים מיוחדות
פגיעה בתפקוד הכליות או הכבד. במקרה של פגיעה קלה או בינונית בכבד או בכליות, לרוב אין צורך בהתאמת מינון.
עם הפרעה בתפקוד כלייתי חמור (Cl קריאטינין פחות מ-20 מ"ל/דקה) ובמטופלים עם מחלת כבד חמורה, המינון היומי המרבי הוא 10 מ"ג. הגדלת המינון בחולים כאלה צריכה להיעשות בזהירות רבה.
מטופלים מבוגרים. התאמת מינון אינה נדרשת.
יְלָדִים. מכיוון שאין מספיק נתונים על השימוש ב-Concor Cor בילדים, לא מומלץ לרשום את התרופה לילדים מתחת לגיל 18.
נכון להיום, אין מספיק נתונים על השימוש ב-Concor Cor בחולים עם CHF בשילוב עם סוכרת מסוג 1, הפרעות חמורות בתפקוד הכליות ו/או הכבד, קרדיומיופתיה מגבילה, מחלת לב מולדת או מחלת מסתמי לב עם הפרעות המודינמיות חמורות.
כמו כן, עד כה לא התקבלו מספיק נתונים לגבי חולים עם CHF עם אוטם שריר הלב במהלך 3 החודשים האחרונים.
תופעות לוואי
תדירות תופעות הלוואי המפורטות להלן נקבעה על פי הדברים הבאים: לעתים קרובות מאוד ≥1/10; לעתים קרובות ≥1/100,<1/10; нечасто ≥1/1000, <1/100; редко ≥1/10000, <1/1000; очень редко < 1/10000.מהצד של מערכת העצבים המרכזית: לעתים קרובות - סחרחורת, כאב ראש; לעיתים רחוקות - אובדן הכרה.
הפרעות כלליות: לעיתים קרובות - אסתניה, עייפות.
הפרעות נפשיות: לעיתים רחוקות - דיכאון, נדודי שינה; לעתים רחוקות - הזיות, סיוטים.
מצד איבר הראייה: לעיתים רחוקות - ירידה בדליקות (יש לקחת בחשבון בעת הרכבת עדשות מגע); לעתים רחוקות מאוד - דלקת הלחמית.
מצד איבר השמיעה: לעיתים רחוקות - ליקוי שמיעה.
מה-CCC: לעתים קרובות מאוד - ברדיקרדיה; לעתים קרובות - החמרה בתסמינים של מהלך CHF; תחושת קור או חוסר תחושה בגפיים, ירידה בולטת בלחץ הדם; לעתים רחוקות - הפרה של הולכה AV, תת לחץ דם אורתוסטטי.
ממערכת הנשימה: לעיתים רחוקות - ברונכוספזם בחולים עם אסתמה של הסימפונות או היסטוריה של חסימת דרכי הנשימה; לעיתים רחוקות - נזלת אלרגית.
ממערכת העיכול: לעתים קרובות - בחילות, הקאות, שלשולים, עצירות; לעתים רחוקות - הפטיטיס.
ממערכת השרירים והשלד: לעיתים רחוקות - חולשת שרירים, התכווצויות שרירים.
מהצד של העור: לעיתים רחוקות - תגובות רגישות יתר, כגון גירוד, פריחה, היפרמיה של העור; לעתים רחוקות מאוד - התקרחות. חוסמי בטא עלולים להחמיר את תסמיני הפסוריאזיס או לגרום לפריחה דמוית פסוריאזיס.
ממערכת הרבייה: לעיתים רחוקות - הפרעות עוצמה.
מדדי מעבדה: לעיתים רחוקות - עלייה בריכוז הטריגליצרידים ובפעילות טרנסמינאזות כבדיות בדם (ACT), (ALT).
התוויות נגד
התוויות נגד לשימוש בתרופה קוקור קורהם: רגישות יתר לביסופרולול או לכל אחד ממרכיבי העזר (ראה "הרכב"); אי ספיקת לב חריפה, אי ספיקת לב כרונית בשלב הפיצוי, הדורשת טיפול אינוטרופי; הלם קרדיוגני; בלוק אטריובנטריקולרי (AV) II ו-III דרגה ללא קוצב לב; תסמונת סינוס חולה; חסימה סינאוטריאלית; ברדיקרדיה חמורה (קצב לב נמוך מ-60 פעימות לדקה); תת לחץ דם עורקי חמור (SBP פחות מ-100 מ"מ כספית); צורות חמורות של אסתמה הסימפונות; הפרעות חמורות של מחזור העורקים ההיקפי או תסמונת Raynaud; pheochromocytoma (ללא שימוש בו-זמני של חוסמי אלפא); חמצת מטבולית; גיל עד 18 שנים (אין מספיק נתונים על יעילות ובטיחות בקבוצת גיל זו).בזהירות: ביצוע טיפול לחוסר רגישות; אנגינה של פרינצמטאל; פעילות יתר של בלוטת התריס; סוכרת מסוג 1 וסוכרת עם תנודות משמעותיות בריכוז הגלוקוז בדם; AV block I תואר; אי ספיקת כליות חמורה (Cl קריאטינין פחות מ-20 מ"ל לדקה); הפרעה חמורה בתפקוד הכבד; סַפַּחַת; קרדיומיופתיה מגבילה; מומי לב מולדים או מחלת מסתמי לב עם הפרעות המודינמיות חמורות; CHF עם אוטם שריר הלב במהלך 3 החודשים האחרונים; צורות חמורות של מחלת ריאות חסימתית כרונית; דיאטה קפדנית.
הֵרָיוֹן
במהלך ההריון, התרופה קוקור קוריש להמליץ רק אם התועלת לאם עולה על הסיכון להשפעות שליליות בעובר ו/או בילד.ככלל, חוסמי בטא מפחיתים את זרימת הדם בשליה ועלולים להשפיע על התפתחות העובר. יש לעקוב אחר זרימת הדם בשליה וברחם, כמו גם את הגדילה וההתפתחות של הילד שטרם נולד, ובמקרה של תופעות לוואי ביחס להריון ו/או לעובר יש לנקוט באמצעים טיפוליים חלופיים.
יש לבדוק היטב את היילוד לאחר הלידה. בשלושת הימים הראשונים לחיים עלולים להופיע תסמינים של ברדיקרדיה והיפוגליקמיה.
אין נתונים על הפרשת ביסופרולול לחלב אם. לכן, נטילת Concor® Cor אינה מומלצת לנשים בזמן הנקה. אם יש צורך בנטילת התרופה במהלך ההנקה, יש להפסיק את ההנקה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
היעילות והסבילות של ביסופרולול עשויות להיות מושפעות ממתן סימולטני של תרופות אחרות. אינטראקציה כזו יכולה להתרחש גם במקרים בהם שתי תרופות נלקחות לאחר פרק זמן קצר. יש ליידע את הרופא לגבי נטילת תרופות אחרות, גם אם הן נלקחות ללא מרשם רופא (כלומר תרופות OTC).שילובים לא מומלצים
תרופות אנטי-אריתמיות מסוג Class I (כגון כינידין, דיספירמיד, לידוקאין, פניטואין; פלקאיניד, פרופנון), בשימוש בו-זמני עם ביסופרול, יכולים להפחית את הולכת AV ואת התכווצות הלב.
CCBs כגון verapamil, ובמידה פחותה, diltiazem, בשימוש בו-זמנית עם ביסופרול, עלולים להוביל לירידה בהתכווצות שריר הלב ולפגיעה בהולכה AV. בפרט, מתן תוך ורידי של ורפמיל לחולים הנוטלים חוסמי בטא עלול להוביל ליתר לחץ דם עורקי חמור ולחסימת AV.
תרופות נגד יתר לחץ דם הפועלות באופן מרכזי (כגון קלונידין, מתילדופה, מוקסונידין, רילמנידין) עלולות להוביל לירידה בקצב הלב ולירידה בתפוקת הלב, כמו גם להרחבת כלי דם עקב ירידה בטונוס הסימפטי המרכזי. גמילה פתאומית, במיוחד לפני הפסקת חוסמי בטא, עלולה להגביר את הסיכון לפתח יתר לחץ דם ריבאונד.
שילובים הדורשים טיפול מיוחד
CCBs, נגזרות של דיהידרופירידין (כגון nifedipine, felodipine, amlodipine), בשימוש בו-זמני עם ביזופרול, עלולים להגביר את הסיכון ליתר לחץ דם עורקי. בחולים עם CHF, לא ניתן לשלול את הסיכון להחמרה לאחר מכן בתפקוד ההתכווצות של הלב.
תרופות נגד הפרעות קצב מסוג III (למשל amiodarone) עלולות להחמיר את הפרעת הולכה AV.
פעולתם של חוסמי ביתא מקומיים (לדוגמה, טיפות עיניים לטיפול בגלאוקומה) עשויה לשפר את ההשפעות המערכתיות של ביסופרולול (הורדת לחץ דם, האטת קצב הלב).
Parasympathomimetics, כאשר משתמשים בו-זמנית עם Bisoprolol, עלולים להגביר את ההפרעה בהולכה AV ולהגביר את הסיכון לפתח ברדיקרדיה.
ההשפעה ההיפוגליקמית של אינסולין או תרופות היפוגליקמיות דרך הפה עשויה להשתפר. סימני היפוגליקמיה - בפרט טכיקרדיה - עשויים להיות מוסווים או מדוכאים. אינטראקציות כאלה נוטות יותר בשימוש בחוסמי בטא לא סלקטיביים.
כספים להרדמה כללית עלולים להגביר את הסיכון לפעולה קרדיו-דיכאונית, המובילה ליתר לחץ דם עורקי (ראה "הוראות מיוחדות").
גליקוזידים לבביים, בשימוש בו-זמנית עם ביסופרולול, עלולים להוביל לעלייה בזמן הולכת דחפים, ובכך להתפתחות ברדיקרדיה.
NSAIDs עשויים להפחית את ההשפעה של תת לחץ הדם של ביסופרולול.
שימוש בו-זמני בתרופה Concor Cor עם בטא-אגוניסטים (לדוגמה, איזופרנלין, דובוטמין) עלול להוביל לירידה בהשפעת שתי התרופות.
השילוב של bisoprolol עם תרופות אדרנומימטיות המשפיעות על קולטני בטא ואלפא אדרנרגיים (לדוגמה, נוראפינפרין, אפינפרין) יכול לשפר את ההשפעות מכווצות כלי הדם של תרופות אלו המתרחשות בהשתתפות קולטנים אלפא-אדרנרגיים, מה שמוביל לעלייה בלחץ הדם. אינטראקציות כאלה נוטות יותר בשימוש בחוסמי בטא לא סלקטיביים.
תרופות נוגדות יתר לחץ דם, כמו גם תרופות אחרות עם השפעה אפשרית להורדת לחץ דם (כגון תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, ברביטורטים, פנותיאזינים) עלולים להגביר את ההשפעה של ביסופרולול.
Mefloquine, בשימוש בו זמנית עם ביסופרולול, עלול להגביר את הסיכון לפתח ברדיקרדיה.
מעכבי MAO (למעט מעכבי MAO-B) עשויים לשפר את ההשפעה של חוסמי ביתא. שימוש בו-זמני יכול גם להוביל להתפתחות של משבר יתר לחץ דם.
מנת יתר
תסמינים של מנת יתר של סמים קוקור קור: לרוב - חסימת AV, ברדיקרדיה חמורה, ירידה ניכרת בלחץ הדם, ברונכוספזם, אי ספיקת לב חריפה והיפוגליקמיה.הרגישות למנה בודדת של מינון גבוה של ביסופרול משתנה מאוד בחולים בודדים, וככל הנראה, חולים עם CHF הם רגישים מאוד.
טיפול: במקרה של מנת יתר, יש צורך תחילה להפסיק את נטילת התרופה ולהתחיל בטיפול סימפטומטי תומך.
עם ברדיקרדיה חמורה: ב / בהחדרה של אטרופין. אם ההשפעה אינה מספקת, ניתן לנקוט בזהירות תרופה בעלת השפעה כרונוטרופית חיובית. לפעמים ייתכן שתידרש מיקום זמני של קוצב לב מלאכותי.
עם ירידה בולטת בלחץ הדם: מתן תוך ורידי של תמיסות מחליפות פלזמה ותרופות כלי דם.
עבור חסימת AV: יש לעקוב מקרוב אחר המטופלים ולטפל בהם באגוניסטים בטא אדרנרגיים כגון אפינפרין. במידת הצורך, הגדרה של קוצב לב מלאכותי.
עם החמרה של מהלך CHF: מתן תוך ורידי של משתנים, תרופות עם אפקט אינוטרופי חיובי, כמו גם מרחיבים כלי דם.
עם ברונכוספזם: מינוי מרחיבי סימפונות, כולל. בטא2-אגוניסטים ו/או אמינופילין.
עם היפוגליקמיה: ב / בהחדרת דקסטרוז (גלוקוז).
תנאי אחסון
סם קוקור קוריש לאחסן מתחת ל-25 מעלות צלזיוס.הרחק מהישג ידם של ילדים.
טופס שחרור
טבליות מצופות בסרט 2.5 מ"ג.10 כרטיסיות. בשלפוחית של רדיד אלומיניום ו-PVC; 3 בל. מונח בקופסת קרטון.
14 כרטיסיות. בשלפוחית של רדיד אלומיניום ו-PVC; 1 בל. מונח בקופסת קרטון.
25 כרטיסיות. בשלפוחית של רדיד אלומיניום ו-PVC; 2 בל. מונח בקופסת קרטון.
30 כרטיסיות. בשלפוחית של רדיד אלומיניום ו-PVC; 1 בל. מונח בקופסת קרטון.
כאשר אורזים את התרופה במפעל הרוסי Nanolek LLC.
30 כרטיסיות. בשלפוחית של רדיד אלומיניום ו-PVC; 1 או 2 בל. מונח בקופסת קרטון.
מתחם
1 טאבלט קוקור קורהליבה מכילה חומר פעיל: bisoprolol fumarate 2.5 מ"ג.חומרי עזר: סידן מימן פוספט, נטול מים - 134 מ"ג; עמילן תירס, אבקה דקה - 15 מ"ג; סיליקון דו חמצני קולואידי, נטול מים - 1.5 מ"ג; MCC - 10 מ"ג; crospovidone - 5.5 מ"ג; מגנזיום סטארט - 1.5 מ"ג.
מעטפת הסרט: היפרומלוז 2910/15 - 2.2 מ"ג, מאקרוגול 400 - 0.53 מ"ג, דימתיקון 100 - 0.11 מ"ג, טיטניום דו חמצני (E171) - 1.22 מ"ג.
בנוסף
אין להפסיק את הטיפול ב-Concor Cor בפתאומיות ולשנות את המינון המומלץ מבלי להתייעץ תחילה עם רופא, כי. זה יכול להוביל להידרדרות זמנית בפעילות הלב. אין להפסיק את הטיפול באופן פתאומי, במיוחד בחולים עם CAD. אם יש צורך בהפסקת הטיפול, יש להפחית את המינון בהדרגה.בשלבים הראשונים של הטיפול ב-Concor Cor, המטופלים זקוקים לניטור מתמיד.
יש להשתמש בתרופה בזהירות במקרים הבאים: צורות חמורות של COPD וצורות קלות של אסתמה הסימפונות; סוכרת עם תנודות משמעותיות בריכוז הגלוקוז בדם: סימפטומים של ירידה בולטת בריכוז הגלוקוז (היפוגליקמיה), כגון טכיקרדיה, דפיקות לב או הזעת יתר, עשויים להיות מוסווים; דיאטה קפדנית; עריכת טיפול לחוסר רגישות; AV block I תואר; אנגינה של פרינצמטאל; הפרות של זרימת עורקים היקפית בדרגה קלה עד בינונית (בתחילת הטיפול, תיתכן עלייה בסימפטומים); פסוריאזיס (כולל היסטוריה).
מערכת הנשימה: באסתמה של הסימפונות או COPD, יש לציין שימוש בו-זמני במרחיבי סימפונות. בחולים עם אסתמה של הסימפונות, תיתכן עלייה בהתנגדות של דרכי הנשימה, המצריכה מינון גבוה יותר של אגוניסטים בטא2. בחולים עם COPD, יש להתחיל את הביזופרולול, שנקבע בטיפול מורכב לטיפול באי ספיקת לב, במינון הנמוך ביותר האפשרי, ולצפות בחולים בקפידה לגבי הופעת תסמינים חדשים (לדוגמה, קוצר נשימה, אי סבילות לפעילות גופנית, לְהִשְׁתַעֵל).
תגובות אלרגיות: חוסמי בטא, כולל Concor® Cor, עלולים להגביר את הרגישות לאלרגנים ואת חומרת התגובות האנפילקטיות עקב היחלשות הרגולציה המפצה האדרנרגית בפעולת חוסמי בטא. טיפול באפינפרין (אדרנלין) לא תמיד נותן את האפקט הטיפולי הצפוי.
הרדמה כללית: בעת ביצוע הרדמה כללית יש לקחת בחשבון את הסיכון לחסימה של קולטני בטא אדרנרגיים. אם יש צורך להפסיק את הטיפול בקונקור קור לפני הניתוח, יש לעשות זאת בהדרגה ולהשלים 48 שעות לפני ההרדמה הכללית. יש להזהיר את הרופא המרדים שהמטופל נוטל Concor® Cor.
Pheochromocytoma: בחולים עם גידול בבלוטת יותרת הכליה (pheochromocytoma), ניתן לרשום את Concor® Cor רק על רקע השימוש בחוסמי אלפא.
פעילות יתר של בלוטת התריס: במהלך הטיפול ב-Concor Cor, סימפטומים של פעילות יתר של בלוטת התריס (היפרתירואידיזם) עשויים להיות מוסווים.
השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנונים מורכבים. התרופה Concor® Kor אינה משפיעה על היכולת לנהוג בכלי רכב על פי תוצאות מחקר בחולים עם מחלת עורקים כליליים. עם זאת, עקב תגובות אינדיבידואליות, היכולת לנהוג בכלי רכב או לעבוד עם מנגנונים מורכבים מבחינה טכנית עלולה להיפגע. יש להקדיש לכך תשומת לב מיוחדת בתחילת הטיפול, לאחר שינוי המינון, וגם עם שימוש בו זמנית באלכוהול.
פרמטרים עיקריים
| שֵׁם: | CONCOR COR |
| קוד ATX: | C07AB07 - |