(!LANG: Simvastatin action. טבליות Simvastatin: למה הן רושמות ובמה הן עוזרות? הנחיות מיוחדות לנטילת התרופה

נוסחה גסה

C 25 H 38 O 5

קבוצה פרמקולוגית של החומר Simvastatin

סיווג נוזולוגי (ICD-10)

קוד CAS

79902-63-9

מאפייני החומר סימבסטטין

אבקה גבישית לבנה או כמעט לבנה. לא היגרוסקופי. כמעט בלתי מסיס במים, מסיס בחופשיות בכלורופורם, מתנול ואתנול.

פַרמָקוֹלוֹגִיָה

השפעה פרמקולוגית- היפו כולסטרולמיה.

כאשר הוא נלקח דרך הפה, הוא עובר הידרוליזה ליצירת מטבוליט פעיל המעכב 3-hydroxy-3-methyl-glutaryl-CoA רדוקטאז (מזרז את השלב המגביל בסינתזה של כולסטרול). מפחית רמות גבוהות ונורמליות של כולסטרול, ריכוז LDL ו-VLDL. כתוצאה מכך, היחס בין HDL ל-LDL עולה והכולסטרול / HDL יורד. מגביר את תכולת ה-HDL ומפחית את ריכוז הטריגליצרידים. בהיעדר תורשתי של קולטני LDL (היפרכולסטרולמיה משפחתית הומוזיגוטית), סימבסטטין אינו יעיל. תוצאה קלינית אמינה מתקבלת שבועיים לאחר תחילת הטיפול, המקסימום - לאחר 4-6 שבועות. שימוש ארוך טווח של 20-40 מ"ג ליום מגביר את ההישרדות של חולים עם יתר כולסטרולמיה ומחלת עורקים כליליים, מפחית את התקדמות הנגעים הטרשתיים של העורקים הכליליים. הוא פעיל עם חוסר היעילות של טיפול דיאטטי ושיטות טיפול אחרות שאינן תרופתיות.

לאחר מתן פומי, ריכוז הסימבסטטין והמטבוליטים שלו (הנוצרים בעיקר בכבד) מגיע למקסימום לאחר 4 שעות ויורד ב-90% לאחר 12 שעות, גם סימבסטטין וגם תוצרי הביו-טרנספורמציה שלו בפלזמה קשורים ב-95% לחלבונים. פעילות היפוכולסטרולמית נשמרת על ידי נגזרות 6"-hydroxy-, 6"-hydroxymethyl- ו-6"-exomethylene. מופרשת כמטבוליטים במרה (60%) ובשתן (13%).

השימוש בחומר סימבסטטין

היפרכולסטרולמיה בהעדר השפעת טיפול בדיאטה, היפרכולסטרולמיה וטריגליצרידמיה משולבת, מחלת עורקים כליליים, מניעת אוטם שריר הלב ושבץ מוחי, טרשת עורקים.

התוויות נגד

רגישות יתר, אי תפקוד כבד חריף, אי ספיקת כליות חמורה, הריון, הנקה, ילדות.

עדכון מידע

שימוש בו-זמני עם מעכבים חזקים של האיזואנזים ציטוכרום P450 CYP3A4 (איטראקונאזול, קטוקונאזול, פוסאקונאזול, מעכבי פרוטאז HIV, בוצפרביר, טלפרביר, אריתרומיצין, קלריתרמיצין, טליתרומיצין, נפזודון).

מקורות מידע

[מְעוּדכָּן 21.02.2013 ]

שימוש במהלך ההריון וההנקה

תופעות לוואי של סימבסטטין

דיספפסיה, שלשולים, גזים, בחילות, החמרה של דלקת הלבלב והפטיטיס, רמות גבוהות של טרנסמינאזות, הפרעות במערכת העצבים המרכזית ( כְּאֵב רֹאשׁ, paresthesia, עוויתות), מיאלגיה, אסתניה, מיופתיה, רבדומיוליזה, רגישות לאור, תגובות אלרגיות (וסקוליטיס, אורטיקריה, ארתרלגיה, טרומבוציטופניה, אאוזינופיליה, אנגיואדמה, תסמינים דומים לופוס אריתמטוזוס).

אינטראקציה

טיפול מדכא חיסון, מינונים גבוהים של חומצה ניקוטינית, תרופות אנטי פטרייתיות - נגזרות אזול (קטוקונזול, איטראקונאזול) מעלות את הסיכון לפתח מיופתיה ורבדומיוליזה. משפר את ההשפעות נוגדי קרישה עקיפים, רעילות בכבד של אלכוהול וסמים המשפיעים לרעה על הכבד.

עדכון מידע

ה-FDA שינה את התיאור אינטראקציה בין תרופתיתסימבסטטין

ב-15 בדצמבר 2011, ה-FDA הודיע ​​למומחים כי הוא בוחן את המגבלות על המינונים המותרים של סימבסטטין בשימוש בשילוב עם אמיודרון.

כעת עבור שילוב זה, המינון היומי המרבי המותר של סימבסטטין הוא 20 מ"ג, ולא 10 מ"ג. בעבר, ביוני 2011, בין שאר המלצות ה-FDA, הומלץ על שימוש בסימבסטטין במינון מקסימלי של 10 מ"ג ליום לטיפול במקביל עם אמיודרון.

לחולים הנוטלים סימבסטטין ואמיודרון אין לתת סימבסטטין במינון גבוה מ-20 מ"ג ליום.

בעבר, ביוני 2011, המליץ ​​ה-FDA להגביל את השימוש בסימבסטטין במינון של 80 מ"ג ליום בשל הסיכון לפגיעה בשרירים. צוין כי לחולים הנוטלים סימבסטטין 80 מ"ג מדי יום יש סיכון גבוה יותר לפתח מיופתיה מאשר חולים הנוטלים אותו או תרופות סטטינים אחרות במינונים נמוכים יותר. יצוין כי הסבירות כזו תגובה שליליתהוא גבוה במיוחד בשנה הראשונה לטיפול בסטטינים ועשוי להיות קשור הן לאינטראקציות תרופתיות והן לנטייה גנטית להתפתחות מיופתיה תלוית סימבסטטין. הצורה האימתנית ביותר של מיופתיה היא רבדומיוליזה, המלווה בשחרור מאסיבי של מיוגלובין, התפתחות של תסמונת מיורנל (עקב חסימת צינוריות הכליה על ידי אגרגטים של מיוגלובין ואורמודולין) ואי ספיקת כליות חריפה, שעלולה להוביל לתוצאה קטלנית. לכן, המינון היומי הבטוח המרבי של סימבסטטין היה 40 מ"ג. במקביל, ה-FDA הפחית באופן יחסי (ב-50% או יותר) את המינון הבטוח המרבי של סימבסטטין כאשר הוא משמש עם תרופותמסוגל להעלות את ריכוזי הסטטינים בסרום (עקב אינטראקציות בין תרופתיות). עם זאת, לגבי טיפול משולבסימבסטטין ואמיודרון, נפלה שגיאה (הפחתת המינון היומי המומלץ של סימבסטטין מ-20 מ"ג ל-10 מ"ג), שכן נתונים המעידים על הצורך בהפחתת המינון הטיפולי של הסטטין לא התקבלו גם ממחקר הפרופיל הפרמקוקינטי של סימבסטטין. , או כתוצאה מניסויים קליניים. לפיכך, ה-FDA שוב קבע את המינון הבטוח המרבי של סימבסטטין להיות 20 מ"ג ליום בשילוב עם אמיודרון.

[מְעוּדכָּן 20.12.2011 ]

אינטראקציה עם תרופות המעכבות את חילוף החומרים של סימבסטטין

מכיוון שסימבסטטין עובר חילוף חומרים על ידי ציטוכרום P450 איזואנזים CYP3A4, תרופות המעכבות איזואנזים זה עשויות להגביר את רמות הפלזמה של סימבסטטין ולהגביר את הסיכון למיופתיה. אלו כוללים אנטי פטרייתיים itraconazole, ketoconazole ו-posaconazole, המקרולידים אריתרומיצין וקלריתרמיצין, האנטיביוטיקה טליתרומיצין, מעכבי פרוטאז HIV, boceprevir, telaprevir, התרופה נוגדת הדיכאון nefazodon ומיץ אשכוליות בכמויות גדולות (יותר מ-1 ליטר ביום). השילוב של תרופות אלה עם סימבסטטין אינו התווית. אם טיפול באיטראקונאזול, קטוקונזול, פוסאקונאזול, אריתרומיצין, קלריתרמיצין או טליתרומיצין הוא בלתי נמנע, יש להשעות את הטיפול בסימבסטטין לעת עתה.
מחקר בַּמַבחֵנָההראה כי voriconazole יכול לעכב את חילוף החומרים של סימבסטטין. ייתכן שיהיה צורך בהתאמת מינון של סימבסטטין כדי להפחית את הסיכון למיופתיה, כולל רבדומיוליזה, אם יש להשתמש בווריקונאזול במקביל עם סימבסטטין.
השימוש המשולב של סימבסטטין עם gemfibrozil, cyclosporine, danazol יכול גם להוביל לעלייה ב-AUC של סטטינים בפלזמה.
מקור המידע

[מְעוּדכָּן 21.02.2013 ]

מסלולי ניהול

בְּתוֹך.

אמצעי זהירות חומר סימבסטטין

עדכון מידע

סיכון של מיופתיה ורבדומיוליזה

סימבסטטין עלול לגרום למיאופתיה, המתבטאת בכאבי שרירים, חולשת שרירים ומלווה בעלייה ברמות קריאטין קינאז פי עשרה מהגבול העליון של הנורמה. מיופתיה לפעמים לובשת צורה של רבדומיוליזה עם או בלי אי ספיקת כליות חריפה, ב מקרים נדיריםשיתוף קָטלָנִי. הסיכון למיופתיה עולה עם רמות גבוהות של פעילות סטטינים בפלסמה. גורמי נטייה להתפתחות מיופתיה הם גיל מבוגר(מעל 65), נשים, תת פעילות בלוטת התריס ואי ספיקת כליות בלתי מבוקרת.
הסיכון למיופתיה, כולל רבדומיוליזה, קשור למינון עם סטטינים. נתונים ממחקרים קליניים שבהם 41413 מטופלים נטלו סימבסטטין, מתוכם 24747 (כ-60%) - למשך 4 שנים לפחות, מראים כי השכיחות של מיופתיה היא כ-0.03% ו-0.08% במינונים של 20 ו-40 מ"ג ליום, בהתאמה. . במינון של 80 מ"ג, השכיחות של סיבוך זה הייתה גבוהה באופן לא פרופורציונלי מזו שנצפה במינונים נמוכים יותר והסתכמה ב-0.61%.

מקור המידע

[מְעוּדכָּן 21.02.2013 ]

אינטראקציות עם חומרים פעילים אחרים

חדשות קשורות

שמות מסחריים

שֵׁם	הערך של מדד ווישקובסקי ®
	0.0209
	0.0068
	0.0066
	0.006
	0.0023

- חומר השייך לסטטינים וכיום הוא הכלי המבטיח ביותר בתיקון מצבי שומנים בדם. ניסויים רבים הוכיחו שוב ושוב את יעילותן של תרופות בקבוצה זו במאבק במחלות לב וכלי דם, כמו גם בתמותה, הקשורה לטרשת עורקים.

סימבסטטין (לט. סימבסטטין) היא תרופה מהדור הראשון מקבוצת הסטטינים. הוא מוריד את רמות הכולסטרול ה"רע" בדם (LDL) ומקדם את ייצור ה"טוב" (HDL), מגן על כלי הדם ובעל השפעה נוגדת חמצון. זה נקבע עבור סיכון מוגבר להתקף לב, שבץ, מחלת לב כלילית, טרשת עורקים.

שם התרופה "Simvastatin" עולה בקנה אחד עם שם החומר הפעיל, שעל בסיסו מיוצרות טבליות רבות על ידי יצרנים שונים. סימבסטטין פותח לפני זמן רב יחסית ושייך לדור הראשון והנחקר ביותר של סטטינים.

עם השנים הוא הוכיח את יעילותו, אך יש גם תופעות לוואי שליליות.

כאשר משתמשים בתרופה

סימבסטטין יכול לשמש כמרכיב פעיל בתרופות אחרות, או רפואה עצמאיתשמטרתה להפחית את ריכוזם של מספר שומנים בדם.

אינדיקציות לשימוש בסימבסטטין הן:

כיצד פועל סימבסטטין

לאחר הכניסה לגוף התרופה הופכת לחלבון פעיל החוסם יצירת אנזים הדרוש לייצור כולסטרול ובכך מונע את היווצרותו. רמת הכולסטרול והטריגליצרידים בתאי הכבד, ולאחר מכן בדם, יורדת.

בנוסף, סימבסטטין מעלה את רמת ה-HDL, או הכולסטרול ה"טוב". ניתן להעריך את התוצאות הראשונות בבדיקת דם כבר שבועיים לאחר תחילת הטיפול התרופתי. ההשפעה המקסימלית מושגת תוך חודש וחצי.

לתרופה יש השפעה חיובית על תכונות הדם, קירות כלי הדם, יש השפעה נוגדת חמצון. הוא מעובד בכבד, מופרש מהגוף דרך המעיים והכליות.

עקרון הפעולה

סימבסטטין גורם לתגובת הידרוליזה, המובילה לירידה ברמות הכולסטרול. זה בא מ-
על כך שהתרופה מעכבת את פעולתו של אנזים התומך בסינתזה של כולסטרול - HMG-CoA reductase.

החומר ממקם את הכולסטרול הלא נכון ויש לו השפעה מועילה על רמת הליפופרוטאין צפיפות גבוהה, אשר אחראים על הובלת הכולסטרול הטוב.

התרופה נספגת היטב, הריכוז הגבוה ביותר נצפה לאחר מספר שעות, ולאחר 12 שעות הכמות שלה מצטמצמת ל-10% מהמקור.

הוראות שימוש בסימבסטטין

לפני תחילת הפחתה תרופתית של LDL בדם, הרופא רושם למטופל תזונה דלת כולסטרול. כמו כן, יש להקפיד על כך לאורך כל זמן נטילת התרופה.

המינון של התרופה נקבע על ידי הרופא באופן פרטני בלבד. בממוצע, זה בין 10 ל 80 מ"ג ליום. מומלץ ליטול את התרופה בערב לאחר הארוחות ולשתות מים. לקשר את התרופה עם מזון לא צריך להיות.

המינון היומי הראשוני הוא 10-20 מ"ג. לאחר ארבעה שבועות נעשית בדיקת דם לכולסטרול, והרופא מחליט להעלות, להפחית את המינון או להשאיר אותו בעינו.

לסימבסטטין אין השפעה ארוכת טווח. כלומר, אם מפסיקים ליטול את התרופה, ההשפעה מסתיימת, מה שאומר שהכולסטרול עולה שוב. לכן, התרופה צריכה להיות קבועה.

אם החמצת את המנה הבאה, השלמת את המחסור בתרופה בגוף בהקדם האפשרי, אך אל תעלה את המינון.

כיצד לקחת סימבסטטין

התרופה Simvastatin זמינה בטבליות ארוזות בשלפוחיות נייר כסף או בצנצנות פלסטיק וזכוכית.

יש לשתות את התרופה אחת ל-24 שעות, רצוי בערב, הצריכה אינה תלויה במזון. המינון יכול לנוע בין 5 ל-40 מ"ג - הוא מחושב על ידי הרופא תוך התחשבות ברמת הכולסטרול. אם מסיבה כלשהי נאלצתם לדלג על מנה אחת, ניתן לבצע את השנייה מוקדם יותר, אך אסור בתכלית האיסור להכפיל את מספר הטבליות. במהלך הטיפול, ניתן להתאים את המינון.

הוראות סימבסטטין יעזרו לך לא לשכוח את לוח הזמנים של הקבלה.

התוצאות הראשונות מופיעות בעוד כשבועיים, השפעה מקסימליתיופיע בעוד חודש וחצי.

התוויות נגד לשימוש

בתנאים הבאים, יש צורך לרשום את התרופה בזהירות:

כדי למנוע השלכות לא נעימות לאחר נטילת התרופה, הוראות לשימוש ב- Simvastatin יעזרו.

התרופה אסורה בנשים במהלך ההריון, מכיוון שקיים סיכון לתופעות לוואי
לפרי. בזמן נטילת סימבסטטין, תשומת - לב מיוחדתלטפל באמצעי מניעה כדי שההתעברות לא תתרחש.

אם אישה נכנסת להריון בזמן שהקורס נמשך, עליך להפסיק מיד את שתיית הגלולות.

אין מידע על האם סימבסטטין מופרש עם חלב אם, אבל כדאי לקחת בחשבון שיש סיכון כזה, ולכן עדיף להפסיק לקחת את התרופה כדי לא לגרום לתגובות בלתי צפויות.

השלכות אפשריות

תופעות הלוואי של נטילת התרופה מופיעות אצל לא יותר מ-2% מהחולים. השלכות שליליות מתבטאות על ידי תופעות כאלה: שלשול, נפיחות, סחרחורת. לעתים נדירות ביותר ניתן להבחין בנדודי שינה, עוויתות, חולשה, דרמטיטיס, תגובות אלרגיות, פריחה, תפיסת טעם לקויה, טשטוש ראייה.

להתחמק השלכות שליליות, הרופא צריך לאסוף היסטוריה מפורטת אחת לשלושה חודשים כדי לבדוק את התוצאות, להתנהל ניתוח ביוכימידָם.

מהצד מערכת עיכולגזים, עצירות או להיפך, שלשולים, בחילות והקאות, דלקת לבלב עלולה להתפתח. מערכת העצבים יכולה להגיב עם מיגרנות, סחרחורת, נדודי שינה, שינויים בטעם, ליקוי ראייה.

תגובות חיסוניות ואלרגיות: אורטיקריה, גלי חום, קוצר נשימה, דלקת פרקים, פולימיאלגיה ראומטיה ועוד ממערכת השרירים והשלד: פרכוסים, שריר שרירים, חולשת שרירים. כמו גם גירוד בעור, התקרחות, אימפוטנציה, אנמיה, קצב לב מוגבר, אי ספיקת כליות.

לא נצפתה השפעה שלילית של סימבסטטין על היכולת לנהוג במכונית או לעבוד עם ציוד בעל דיוק גבוה. במקרה של שימוש ממושך בתרופה, חובה לעקוב אחר מצב הכבד והכליות.

במקרה של מנת יתר (450 מ"ג ומעלה), שטפו מיד את הקיבה וקחו חומר ספיגה, למשל, פחמן פעיל. במקרה של תסמינים ספציפיים, גשו לבית החולים.

סיבות לאי נטילת התרופה

ניתן להפסיק את הקבלה במספר מקרים:

מנת יתר

ישנם מספר מקרים בהם החולה חרג מהמינון המותר של התרופה, וכתוצאה מכך מנת יתר של סימבסטטין. לא ניתן היה לזהות תסמינים בולטים, אך בכל מקרה, יש צורך להסיר את עודפי התרופה מהגוף במהירות האפשרית. זה יכול להיעשות עם שטיפת קיבה, משתנים, תרופות ספיחה, המודיאליזה.

תוצאות אפשריות של מנת יתר עשויות להיות הרס של סיבי שריר, אז זמן מה אתה צריך להיות תחת פיקוח של רופא.

נקודות חשובות

• לאחר תחילת הטיפול תיתכן עלייה ברמת אנזימי ה"כבד".
• חשוב מאוד להקפיד על דיאטה דלת כולסטרול לפני ובמהלכו.
• אסור לשתות מיץ אשכוליות בזמן נטילת הטבליות - זה יכול להגביר תופעות לוואי.
• לפני תחילת הקורס, יש צורך ללמוד בפירוט את רשימת התוויות הנגד.

טופס שחרור, יצרנים ומחיר

התרופה מיוצרת בטבליות במינון של 10, 20, 40 מ"ג בשלפוחיות, שיכולות להכיל בין 10 ל-30 טבליות. התרופה מיוצרת במדינות רבות, ביניהן רוסיה, צ'כיה, צרפת, הונגריה, סרביה. מחיר סימבסטטין בהתאם למינון וליצרן (התחלת 2017):

• Zentiva, צ'כיה. 28 כרטיסייה. 20 מ"ג - 288 רובל;
• ניז'פארם, רוסיה. 20 כרטיסיות. 20 מ"ג - 226 רובל;
• "אלקלואיד-רוס", מקדוניה. סימבסטטין אלקלואיד, 28 כרטיסיות. 20 מ"ג - 145 רובל;
• "אבה רוס", רוסיה, לשונית 30. 20 מ"ג - 80 רובל;
• אלסי פארמה, רוסיה. 30 כרטיסיות. 20 מ"ג - 79 רובל.

אנלוגים לתרופות

כפי שכבר כתבנו, סימבסטטין הוא השם של החומר הפעיל וגם של התרופה עצמה.

חברות תרופות מסוימות מייצרות תרופות משלהן המבוססות על סימבסטטין. ביניהם:

כמו גם זוקור, אובנקור, סימלו, סינקרד, הולבסים.

אבל בקבוצת הסטטינים ישנן תרופות דור שני ושלישי. אלה כוללים את החומרים הפעילים atorvastatin ו-rosuvastatin. בתשובה לשאלה, מה ההבדל בין אטורבסטטין לסימבסטטין, נניח שתרופות הדור השני והשלישי הן סינתטיות, בעוד שסימבסטטין ממקור טבעי.

הם יעילים ויעילים באותה מידה (מה שאושר על ידי מחקרים קליניים), אבל הכי פחות נחקר בגלל יותר טווח קצרלהישאר בשוק ולספק פחות תופעות לוואי. המחיר של סימבסטטין והאנלוגים שלו נמוך יותר מאשר עבור תרופות מהדור החדש.

Atorvastatin מוריד את הכולסטרול הרע בדם מהר יותר, יש פחות השפעה רעילהעל הכליות.תרופות המבוססות עליו כוללות: Anvistat, Atorvox, Atoris, Lipitor, Liprimar, Liptonorm, Torvacard, Tulip.

Rosuvastatin הוא הדור השלישי החדש ביותר של סטטינים. הוא פועל אפילו מהר יותר מאטורבסטטין, תואם לחלק מהתרופות, בשילוב עם סימבסטטין לא ניתן להשתמש. על בסיסו מיוצרים Acorta, Crestor, Mertenil, Ro-statin, Rosaart, Rosistark, Rosuvastatin Canon, Rosucard, Rosulip.

לפני קבלת החלטה לעבור לדורות חדשים של סטטינים, בדוק עם הרופא שלך.

בשנת 2014 נערכו מחקרים בחו"ל, בהם לקחו חלק מטופלים מגיל 40 עד 79. על פי תוצאותיהם, התברר כי סימבסטטין ורוסובסטטין יעילים באותה מידה בהפחתת הסיכון להתקף לב ראשון ושבץ מוחי. אז סימבסטטין התברר כלא גרוע יותר. אבל עדיין, תופעות הלוואי שלו בולטות יותר מאלו של תרופות סינתטיות: מדובר בכאבי שרירים, ועייפות, והשפעות על הכבד וחוסר התאמה למספר תרופות אחרות.

בחירת היצרן מושפעת בעיקר ממחיר האנלוגים של סימבסטטין. היעילות של התרופות זהה בערך, לכן, קודם כל, אתה יכול לקחת בחשבון את היכולות הפיננסיות שלך.

תשובות לשאלות נפוצות על סימבסטטין

רשמו לי טבליות סימבסטטין. ממה הם? האם אני יכול לרדת במשקל?

סימבסטטין נקבע, ככלל, עבור כולסטרול גבוה בדם והסיכון הנלווה להתקפי לב ושבץ. כמו כן למניעת טרשת עורקים, איסכמיה. לרדת במשקל מלקיחת התרופה הזוזה אסור. אדרבא, אפילו להיפך. חלק מהמטופלים חווים עלייה קלה במשקל בשל העובדה שהתרופה מעלה את רמת הסוכר בדם.

כמה זמן צריך לקחת את התרופה?

כמו סטטינים אחרים, סימבסטטין צריך להיות קבוע למשך שארית חייך. רצוי לבטלו או להחליפו באחר רק במקרה של אי סבילות או תופעות לוואי בולטות. אבל חשוב לדעת שרק לסטטינים יש את ההשפעה המתאימה על הכולסטרול ויכולים למנוע התקף לב או שבץ מוחי. שום תוספי תזונה לא יכולים לעשות זאת.

האם סימבסטטין יכול לגרום לעוויתות ולנדודי שינה, מתן שתן יכול להיות תכוף יותר?

כן, לצערי זה אפשרי. זהו ביטוי לתופעות הלוואי של התרופה. בדקו את הכליות, ואם הכל בסדר איתן, התחילו ליטול תוספי מגנזיום על מנת לנרמל את השינה ולהיפטר מהתכווצויות.

האם אתה יכול להשתפר עם סימבסטטין?

תוספת משקל ונפח הגוף היא רק תוצאה עקיפה של נטילת סימבסטטין. העובדה היא שזה מקדם עלייה בסוכר ומפחית את הרגישות לאינסולין.

האם נשירת שיער ועור יבש יכולים להיגרם על ידי סימבסטטין?

תסמינים אלו דומים מאוד למחסור בהורמוני בלוטת התריס. בקרב נשים מעל גיל 35, זה די שכיח. בצע ניתוח להורמונים, אם נמצאה הבעיה המצוינת, עבד על זה. לאחר שתחזיר את בלוטת התריס לשגרה, הכולסטרול יכול להתנרמל מעצמו, ולא תצטרך ליטול סטטינים.

הפסקתי לקחת סימבסטטין, אבל השרירים והמפרקים ממשיכים לכאוב. מה עלי לעשות?

כן, סטטינים יכולים להוביל לשינויים בלתי הפיכים בגוף. במקרה שלך, קואנזים Q10 ופעילות גופנית אפשרית יכולים לעזור: הליכה, שחייה.

סימבסטטין היא תרופה להורדת שומנים בדם השייכת למעכבי HMG-CoA רדוקטאז (או, כפי שהם נקראים גם, סטטינים). התרופות של קבוצה זו נחשבות כיום למבטיחות ביותר בתיקון מצבים דיסליפידמיים. בְּ השנים האחרונותהיעילות של סטטינים בהפחתת תחלואה קרדיווסקולרית ותמותה הקשורים לטרשת עורקים אושרה שוב ושוב במחקרים קליניים אקראיים. אחד המעכבים הנחקרים והפופולריים ביותר של HMG-CoA רדוקטאז הוא סימבסטטין. פעולתו קשורה לדיכוי פעילות האנזים, המעורב באופן הישיר ביותר בסינתזה של כולסטרול. אתר הפעולה העיקרי של הסטטינים הוא הכבד. עיכוב ביוסינתזה וירידה במאגרי הכולסטרול התוך תאי בכבד מסייעים בהשבת רגישות הקולטנים הסלולריים לכולסטרול ה"רע" (LDL), להגביר את הקטבוליזם שלו ולהפחית את ריכוז הכולסטרול הכולל וה"רע" בפלסמת הדם. במבנה הכימי שלו, סימבסטטין הוא בשר הבשר של לווסטטין. מדובר בלקטון לא פעיל ליפופילי, אשר רוכש פעילות תרופתית כבר עם כניסתו לגוף ומספר טרנספורמציות ביוכימיות. לאחר ספיגה במערכת העיכול ופירוק הידרוליטי, עד 85% מהחומר הפעיל נכנס לכבד ורק 5% מהמטבוליטים הפעילים נכנסים למחזור הדם. ההשפעה של הורדת שומנים בדם מופיעה כבר ביום השלישי מתחילת נטילת סימבסטטין, כאשר הריכוז היציב שלו מתבסס בדם. השפעת השיא של התרופה מגיעה לאחר 4-8 שבועות של טיפול תרופתי. דיכוי HMG-CoA reductase חוסם את סינתזה של כולסטרול בשלבים המוקדמים, מה שמפחית את הסיכון להצטברות בגוף של מוצרים רעילים בצורה של נגזרות סטרואידים. סטטינים עוברים מטבוליזם על ידי אנזימים מיקרוזומליים של מערכת הציטוכרום P-450; לפיכך, תרופות המשפיעות בצורה כזו או אחרת על פעילות אנזים זה יכולות לשנות משמעותית את הזמינות הביולוגית שלהן, משך הפעולה וכו'.

ה"מזלג" הטיפולי לסימבסטטין מתאים לטווח המינון שבין 10 ל-80 מ"ג פעם ביום. התאמת מינון יכולה להתבצע לא לפני 4 שבועות, בהתאם לפרמטרים של המעבדה. משך הטיפול המרבי בסימבסטטין הוא כיום 8-10 שנים. במהלך פרק זמן זה, ניתן אפקט טיפולי יציב ללא תופעת הטכיפילקסיס. מספר החולים בעולם הנוטלים (או נוטלים) סימבסטטין עולה על 40 מיליון איש. התפיסה המודרנית של טיפול להורדת שומנים בדם מספקת את ההשפעה העיקרית על התוכן המוגבר של הכולסטרול הכולל וה"רע" (LDL). סטטינים לא רק מתמודדים בהצלחה עם משימה זו, אלא בנוסף לכך, הם מפחיתים את רמת תת-הפרקציות של ה-LDL והטריגליצרידים ה"לא חיוביות" ביותר מבחינת אטרוגניות. ניתוח הפעילות להורדת שומנים בדם של סימבסטטין מאפשר לנו לכמת את הירידה בכולסטרול הכולל (24-28%) וב-LDL (28-48%). אינדיקטורים למטבוליזם של שומנים משתנים בהתאם למינון התרופה המשמשת. יש לציין שכל עלייה של פי שניים במינון סימבסטטין מעניקה הפחתה נוספת ברמות ה-LDL ב-6-7%. על פי הסטטיסטיקה, ניתן היה להשיג ירידה ב-LDL ב-20% או יותר ב-70% מהחולים הסובלים מהיפרכולסטרולמיה מסוג IIA (על פי סיווג פרדריקסון). היעילות של התרופה אושרה בחולים עם היפרכולסטרולמיה תורשתית הטרוזיגטית ונרכשת מסוגים IIA ו-IIB. ההשפעה החיובית של סימבסטטין על חולים שפיתחו היפרליפידמיה משנית על רקע סוכרת או תסמונת נפרוטית הוכחה. חומרת ההשפעה של התרופה על תכולת הטריגליצרידים תלויה ברמתם הראשונית. ככלל, טיפול רגיל בסטטינים יכול להפחית את רמות הטריגליצרידים ב-10-40%. סימבסטטין גורם גם לעלייה בריכוז הכולסטרול ה"טוב" (HDL) ב-5-15%.

פַרמָקוֹלוֹגִיָה

הגורם להורדת השומנים, המתקבל באופן סינטטי מתוצר התסיסה של אספרגילוס טראוס, הוא לקטון לא פעיל, שעובר הידרוליזה בגוף ליצירת נגזרת של חומצה הידרוקסית. המטבוליט הפעיל מעכב 3-hydroxy-3-methyl-glutaryl-CoA reductase (HMG-CoA reductase), אנזים המזרז את התגובה הראשונית של יצירת mevalonate מ-HMG-CoA. מכיוון שההמרה של HMG-CoA ל-mevalonate היא שלב מוקדם בסינתזה של כולסטרול, השימוש בסימבסטטין אינו גורם להצטברות של סטרולים שעלולים להיות רעילים בגוף. HMG-CoA עובר חילוף חומרים בקלות לאצטיל-CoA, המעורב בתהליכי סינתזה רבים בגוף.

גורם לירידה ברמות הפלזמה של טריגליצרידים (TG), ליפופרוטאין בצפיפות נמוכה (LDL), ליפופרוטאינים בצפיפות נמוכה מאוד (VLDL) וכולסטרול כולל (במקרים של צורות הטרוזיגוטיות משפחתיות ולא משפחתיות של היפרכולסטרולמיה, עם היפרליפידמיה מעורבת, כאשר כולסטרול גבוה. מהווה גורם סיכון). מגביר את התוכן של ליפופרוטאינים בצפיפות גבוהה (HDL) ומפחית את היחס בין LDL / HDL לבין כולסטרול כולל / HDL.

תחילת ההשפעה היא שבועיים לאחר תחילת המתן, ההשפעה הטיפולית המקסימלית מושגת לאחר 4-6 שבועות. הפעולה נמשכת עם המשך הטיפול, כאשר הטיפול מופסק, תכולת הכולסטרול חוזרת בהדרגה לרמתו המקורית.

פרמקוקינטיקה

הספיגה של סימבסטטין גבוהה. לאחר מתן פומי, Cmax בפלזמה מגיע לאחר כ-1.3-2.4 שעות ויורד ב-90% לאחר 12 שעות. קשירת חלבון פלזמה היא כ-95%.

מטבוליזם בכבד, בעל אפקט של "מעבר ראשון" בכבד (הידרוליזה ליצירת נגזרת פעילה: נמצאו חומצות בטא הידרוקסיות, מטבוליטים פעילים ובלתי פעילים אחרים). T 1/2 של מטבוליטים פעילים הוא 1.9 שעות. הוא מופרש בעיקר בצואה (60%) כמטבוליטים. כ-10-15% מופרשים על ידי הכליות בצורה לא פעילה.

טופס שחרור

טבליות, מצופות סרט לבן או כמעט צבע לבן, עגול, דו קמור.

	כרטיסייה אחת.
סימבסטטין	10 מ"ג

חומרי עזר: לקטוז (סוכר חלב), תאית מיקרו-גבישית, פובידון (פוליווינילפירולידון), חומצת לימון, חומצה אסקורבית, בוטילהידרוקסיאניזול, עמילן תירס, סידן סטראט, היפרומלוז (הידרוקסיפרופיל מתילצלולוזה), מאקרוגול 4000, טלק, טיטניום דו חמצני.

10 חתיכות. - אריזות קווי מתאר סלולריות (3) - אריזות קרטון.
15 יחידות. - אריזות קווי מתאר סלולריות (1) - אריזות קרטון.
15 יחידות. - אריזות קווי מתאר סלולריות (2) - אריזות קרטון.
15 יחידות. - פחיות פולימר (1) - חבילות קרטון.
30 יחידות. - פחיות פולימר (1) - חבילות קרטון.

מִנוּן

לפני תחילת הטיפול בסימבסטטין, יש לרשום למטופל דיאטה סטנדרטית להורדת כולסטרול, אשר יש לעקוב אחריה לאורך כל מהלך הטיפול.

יש ליטול סימבסטטין דרך הפה פעם ביום בערב עם הרבה מים. זמן נטילת התרופה אינו אמור להיות קשור לצריכת מזון.

יש לבצע שינויים (בחירה) של המינון במרווחים של 4 שבועות. ברוב החולים, ההשפעה האופטימלית מושגת כאשר לוקחים את התרופה במינונים של עד 20 מ"ג ליום.

בחולים עם היפרכולסטרולמיה תורשתית הומוזיגוטית, המינון היומי המומלץ של סימבסטטין הוא 40 מ"ג פעם ביום בערב או 80 מ"ג בשלוש מנות (20 מ"ג בבוקר, 20 מ"ג אחר הצהריים ו-40 מ"ג בערב).

בטיפול בחולים עם מחלת לב כלילית (CHD) או בסיכון גבוה לפתח CHD, מינונים יעילים של סימבסטטין הם 20-40 מ"ג ליום. לכן, המינון ההתחלתי המומלץ בחולים כאלה הוא 20 מ"ג ליום. יש לבצע שינויים (בחירה) במינון במרווחים של 4 שבועות, במידת הצורך ניתן להגדיל את המינון ל-40 מ"ג ליום. אם תכולת ה-LDL נמוכה מ-75 מ"ג/ד"ל (1.94 ממול/ליטר), תכולת הכולסטרול הכוללת נמוכה מ-140 מ"ג/ד"ל (3.6 ממול/ליטר), יש להפחית את מינון התרופה.

בחולים מבוגרים ובחולים עם אי ספיקת כליות קלה או בינונית, אין צורך בשינויים במינון התרופה.

עבור חולים הנוטלים אמיודרון או ורפמיל במקביל לסימבסטטין, המינון היומי לא יעלה על 20 מ"ג.

מנת יתר

באף אחד מהמקרים הידועים של מנת יתר (המינון המרבי המקובל הוא 450 מ"ג), זוהו תסמינים ספציפיים.

טיפול: לגרום להקאה, לקחת פחם פעיל, לנהל טיפול סימפטומטי. יש צורך לשלוט בתפקודי הכבד והכליות, רמת ה-CPK בסרום הדם. עם התפתחות מיופתיה עם רבדומיוליזה ואי ספיקת כליות חריפה (תופעת לוואי נדירה אך חמורה), יש להפסיק את התרופה מיד ולתת למטופל חומר משתן ונתרן ביקרבונט (עירוי תוך ורידי). במידת הצורך, מודיאליזה מסומנת. רבדומיוליזה עלולה לגרום להיפרקלמיה, אותה ניתן לתקן על ידי מתן תוך ורידי של סידן כלורי או סידן גלוקונאט, עירוי גלוקוז עם אינסולין, שימוש במחלפי יוני אשלגן, או, במקרים חמורים, על ידי המודיאליזה.

אינטראקציה

ציטוסטטיקים, אנטי פטרייתיים (קטוקונזול, איטראקונאזול), פיברטים, מינונים גבוהים של חומצה ניקוטינית, תרופות מדכאות חיסון, אריתרומיצין, קלריתרמיצין, טליתרומיצין, מעכבי פרוטאז של HIV, נפאזודון מגבירים את הסיכון למיופתיה.

ציקלוספורין או דנזול: הסיכון למיופתיה/רבדומיוליזה מוגבר כאשר ציקלוספורין או דנזול ניתנים יחד עם מינונים גבוהים של סימבסטטין.

תרופות אחרות להורדת שומנים בדם העלולים לגרום להתפתחות מיופתיה: הסיכון לפתח מיופתיה עולה עם מתן משותף של תרופות אחרות להורדת שומנים בדם שאינן מעכבות חזקות של CYP3A4, אך עלולות לגרום למיאופתיה במונותרפיה. כגון gemfibrozil ופיברטים אחרים (למעט fenofibrate 1 גרם), כמו גם ניאצין (חומצה ניקוטינית) במינון של יותר מ-1 גרם ליום.

אמיודרון וורפמיל: הסיכון למיופתיה מוגבר כאשר אמיודרון או ורפמיל ניתנים יחד עם מינונים גבוהים של סימבסטטין.

דילטיאזם: הסיכון למיופתיה מוגבר מעט בחולים המקבלים דילטיאזם במקביל עם סימבסטטין 80 מ"ג.

סימבסטטין מגביר את פעולתם של נוגדי קרישה דרך הפה (כגון פנפרוקומון, וורפרין) ומגביר את הסיכון לדימום, מה שמצריך ניטור פרמטרים של קרישת דם לפני תחילת הטיפול, וגם לעתים קרובות למדי במהלך התקופה הראשונית של הטיפול. לאחר השגת רמה יציבה של זמן פרוטרומבין או יחס מנורמל בינלאומי (INR), יש לבצע ניטור נוסף שלו במרווחים המומלצים לחולים המקבלים טיפול נוגד קרישה. אם אתה משנה את המינון או מפסיק ליטול סימבסטטין, עליך לעקוב גם אחר זמן הפרותרומבין או ה-INR בהתאם לתכנית לעיל.

טיפול עם סימבסטטין אינו גורם לשינויים בזמן הפרותרומבין ולסיכון לדימום בחולים שאינם נוטלים נוגדי קרישה.

מגביר את רמת הדיגוקסין בפלסמת הדם.

Colestyramine ו-colestipol מפחיתים את הזמינות הביולוגית (השימוש בסימבסטטין אפשרי 4 שעות לאחר נטילת התרופות הללו, בעוד שצוינה השפעה מוסיפה).

מיץ אשכוליות מכיל אחד או יותר מרכיבים המעכבים את CYP3A4 ועלולים להגביר את ריכוזי הפלזמה של חומרים מחוללי CYP3A4. העלייה בפעילות של מעכבי HMG-CoA רדוקטאז לאחר שתיית 250 מ"ל מיץ ליום היא מינימלית ואינה משמעות קלינית. עם זאת, צריכה של כמות גדולה של מיץ (יותר מ-1 ליטר ליום) בזמן נטילת סימבסטטין מעלה משמעותית את רמת הפעילות המעכבת נגד HMG-CoA רדוקטאז בפלזמה. בהקשר זה יש להימנע מצריכת מיץ אשכוליות בכמויות גדולות.

תופעות לוואי

ממערכת העיכול: כאבי בטן אפשריים, עצירות, גזים, בחילות, שלשולים, דלקת לבלב, הקאות, הפטיטיס, פעילות מוגברת של אנזימי כבד, פוספוקינאז אלקליין וקריאטין פוספוקינאז (CPK).

מהצד של מערכת העצבים המרכזית: תסמונת אסתנית, כאבי ראש, סחרחורות, נדודי שינה, התכווצויות שרירים, פרסטזיה, נוירופתיה היקפית, ראייה מטושטשת, הפרעת טעם.

תגובות אלרגיות ואימונופתולוגיות: אנגיואדמה, polymyalgia rheumatica, וסקוליטיס, טרומבוציטופניה, ESR מוגבר, חום, דלקת פרקים, אורטיקריה, רגישות לאור, הסמקה בעור, גלי חום, קוצר נשימה, תסמונת דמוית לופוס, אאוזינופיליה.

תגובות דרמטולוגיות: לעיתים רחוקות פריחה בעור, גירוד, התקרחות, דרמטומיוזיטיס.

ממערכת השרירים והשלד: מיופתיה, מיאלגיה, התכווצויות שרירים, חולשה; לעתים רחוקות - רבדומיוליזה.

אחרים: אנמיה, דפיקות לב, אי ספיקת כליות חריפה (עקב רבדומיוליזה), עוצמה מופחתת.

אינדיקציות

היפרכולסטרולמיה:

• היפרכולסטרולמיה ראשונית (סוג IIa ו-IIb) עם כשל בדיאטה דלת כולסטרול ואמצעים לא תרופתיים אחרים ( להתאמן במתחוירידה במשקל) בחולים עם סיכון מוגבר לטרשת עורקים כלילית;
• היפרכולסטרולמיה משולבת והיפרטריגליצרידמיה, לא מתוקנת על ידי דיאטה מיוחדת ופעילות גופנית.

איסכמיה לבבית:

• למניעת אוטם שריר הלב, להפחתת הסיכון למוות, להפחית את הסיכון להפרעות קרדיווסקולריות (שבץ או התקפים איסכמיים חולפים), להאט את התקדמות טרשת העורקים כלי דם כלילייםהפחתת הסיכון להליכי revascularization.

התוויות נגד

• מחלת כבד בשלב הפעיל, עלייה מתמשכת בפעילות של אנזימי כבד של אטיולוגיה לא ברורה;
• מחלות שרירי השלד (מיופתיה);
• גיל עד 18 שנים (יעילות ובטיחות לא הוכחו);
• רגישות יתר ל- simvastatin או למרכיבים אחרים של התרופה (כולל אי ​​סבילות ללקטוז תורשתית), וכן לתרופות סטטינים אחרות (מעכבי MMC-CoA reductase) בהיסטוריה.

בזהירות למנות חולים שמתעללים באלכוהול, חולים לאחר השתלת איברים, המטופלים בתרופות מדכאות חיסוניות (בשל סיכון מוגבר לרבדומיוליזה ואי ספיקת כליות); במצבים שעלולים להוביל להתפתחות של אי ספיקת כליות חמורה, כגון תת לחץ דם עורקי, חריף מחלות מדבקותמהלך חמור, הפרעות מטבוליות ואנדוקריניות חמורות, הפרעות באיזון המים והאלקטרוליטים, התערבויות כירורגיות (כולל שיניים) או פציעות; חולים עם נמוך או טון מוגברשרירי שלד בעלי אטיולוגיה לא ידועה; אֶפִּילֶפּסִיָה.

תכונות אפליקציה

שימוש במהלך ההריון וההנקה

סימבסטטין אסור לנשים בהריון. ישנם מספר דיווחים על התפתחות חריגות בילודים שאמהותיהם נטלו סימבסטטין.

נשים בגיל הפוריות הנוטלות סימבסטטין צריכות להימנע מהתעברות. אם אכן מתרחש הריון במהלך הטיפול, יש להפסיק את הטיפול בסימבסטטין, ולהזהיר את האישה מפני הסכנה האפשרית לעובר.

אין נתונים על הפרשת סימבסטטין בחלב אם. אם יש צורך לרשום סימבסטטין בזמן הנקה, יש לזכור שתרופות רבות מופרשות בחלב אם, וקיים סיכון להתפתחות תגובות קשות, ולכן הנקה תוך כדי נטילת התרופה אינה מומלצת.

בקשה להפרות של תפקודי כבד

בקשה להפרות של תפקוד הכליות

בחולים עם אי ספיקת כליות קלה או בינונית, אין צורך בשינויים במינון התרופה.

בחולים עם אי ספיקת כליות כרונית (פינוי קריאטינין פחות מ-30 מ"ל לדקה) או המקבלים ציקלוספורין, דנזול, ג'מפיברוזיל או פיברטים אחרים (למעט פנופיברט), מינונים להורדת שומנים בדם של ניאצין (1 גרם ליום) בשילוב עם סימבסטטין, המקסימום המינון המומלץ של סימבסטטין לא יעלה על 10 מ"ג ליום.

שימוש בילדים

התווית נגד לילדים מתחת לגיל 18 שנים.

הוראות מיוחדות

בתחילת הטיפול עם סימבסטטין, עלייה חולפת ברמת אנזימי הכבד אפשרית. לפני התחלת הטיפול ולאחר מכן, ערכו באופן קבוע מחקר על תפקודי הכבד (עקוב אחר פעילות אנזימי הכבד כל 6 שבועות במשך 3 החודשים הראשונים, לאחר מכן כל 8 שבועות בשנה הראשונה שנותרה, ולאחר מכן פעם אחת ב-6 חודשים), גם כן. כמו בעת הגדלת מינון, יש לבצע בדיקת תפקודי כבד. כאשר מעלים את המינון ל-80 מ"ג, יש צורך לבצע בדיקה כל 3 חודשים. עם עלייה מתמשכת בפעילות הטרנסאמינאז (פי 3 בהשוואה לבסיס), יש להפסיק את הטיפול בסימבסטטין.

סימבסטטין, כמו מעכבי HMG-CoA רדוקטאז אחרים, אסור להשתמש בסיכון מוגבר לפתח רבדומיוליזה ואי ספיקת כליות (עקב זיהום חריף חמור, יתר לחץ דם עורקי, ניתוח גדול מתוכנן, טראומה, הפרעות מטבוליות חמורות).

ביטול תרופות להורדת שומנים בדם במהלך ההריון אינו משפיע באופן משמעותי על תוצאות הטיפול ארוך הטווח בהיפרכולסטרולמיה ראשונית.

בשל העובדה שמעכבי HMG-CoA רדוקטאז מעכבים את הסינתזה של כולסטרול, וכולסטרול ותוצרים אחרים של הסינתזה שלו ממלאים תפקיד משמעותי בהתפתחות העובר, לרבות סינתזה של סטרואידים וממברנות תאים, לסימבסטטין עשויה להיות השפעה שלילית. על העובר כאשר ניתנת לנשים בהריון (על גיל הפוריות של נשים להימנע מהתעברות). אם מתרחש הריון במהלך הטיפול, יש להפסיק את התרופה, ולהזהיר את האישה מפני הסכנה האפשרית לעובר.

בחולים עם תת פעילות של בלוטת התריס (היפותירואידיזם) או בנוכחות מחלות כליה מסוימות (תסמונת נפרוטית), כאשר רמות הכולסטרול עולות, יש לטפל תחילה במחלה הבסיסית.

יש להשתמש בסימבסטטין בזהירות באנשים המשתמשים לרעה באלכוהול ו/או עם היסטוריה של מחלת כבד.

לפני ובמהלך הטיפול, המטופל צריך להיות בדיאטת היפוכולסטרול.

צריכה בו זמנית של מיץ אשכוליות עלולה להגביר את חומרת תופעות לוואיהקשורים לנטילת סימבסטטין, ולכן יש להימנע משימוש בו-זמני.

סימבסטטין אינו מיועד לחולים עם היפרטריגליצרידמיה מסוג I, IV או V.

טיפול עם סימבסטטין עלול לגרום למיאופתיה המובילה לרבדומיוליזה ואי ספיקת כליות. הסיכון לפתולוגיה זו עולה בחולים המקבלים בו-זמנית עם סימבסטטין אחת או יותר מהתרופות הבאות: פיברטים (גמפיברוזיל, פנופיברט), ציקלוספורין, נפזאדון, מקרולידים (אריתרומיצין, קלריתרמיצין), תרופות נגד פטריות אזול (קטוקונזול, איטראקונאזול) ומעכבי HIV (מעכבי HIV ritonavir). הסיכון למיופתיה מוגבר גם בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה.

יש להזהיר את כל החולים שמתחילים טיפול בסימבסטטין, כמו גם חולים שצריכים להעלות את מינון התרופה, מפני האפשרות של מיופתיה והצורך בטיפול רפואי מיידי במקרה של כאב בלתי מוסבר, כאבי שרירים, עייפות או חולשת שרירים. במיוחד אם זה מלווה בחולשה או חום. יש להפסיק מיד את הטיפול בתרופה אם מאובחנת או חושדים במיופתיה.

על מנת לאבחן התפתחות מיופתיה, מומלץ למדוד באופן קבוע את ערך ה-CPK.

בטיפול בסימבסטטין תיתכן עלייה בתכולת ה-CPK בסרום, אשר יש לקחת בחשבון באבחון המבדל של כאב מאחורי עצם החזה. הקריטריון להפסקת התרופה הוא עלייה בתכולת ה-CPK בסרום הדם ביותר מפי 10 ביחס לגבולות העליונים של הנורמה. בחולים עם מיאלגיה, מיאסטניה גרביס ו/או עליה בולטת בפעילות CPK, הטיפול בתרופה מופסק.

התרופה יעילה הן כמונותרפיה והן בשילוב עם תכשירי חומצות מרה.

אם החמצה את המנה הנוכחית, יש ליטול את התרופה בהקדם האפשרי. אם הגיע הזמן למנה הבאה, אין להכפיל את המנה.

חולים עם אי ספיקת כליות חמורה מטופלים בפיקוח של תפקוד הכליות.

משך התרופה נקבע על ידי הרופא המטפל בנפרד.

השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנוני בקרה

לא דווחו השפעות שליליות של התרופה על היכולת לנהוג ולהשתמש במכונות.

סימבסטטין היא תרופה להורדת שומנים בדם. התרופה מתקבלת על ידי סינתזה כימית מהתוצר של חילוף החומרים האנזימטי של Aspergillus terreus.

על פי המבנה הכימי, החומר הוא צורה לא פעילה של לקטון. באמצעות טרנספורמציות ביוכימיות, כולסטרול מסונתז. השימוש בתרופה מונע הצטברות של שומנים רעילים ביותר בגוף.

מולקולות של החומר עוזרות להפחית את ריכוז הפלזמה של טריגליצרידים, חלקים אתרוגניים של ליפופרוטאינים, כמו גם את רמת הכולסטרול הכולל. דיכוי הסינתזה של שומנים אתרוגניים מתרחש עקב דיכוי היווצרות הכולסטרול בהפטוציטים והעלייה במספר מבני קולטני ה-LDL על קרום התא, מה שמוביל להפעלה וניצול של LDL.

התרופה גם מעלה את רמת הליפופרוטאין בצפיפות גבוהה, מפחיתה את היחס בין שומנים אתרוגניים לאנטי-אתרוגניים ואת רמת הכולסטרול החופשי לשברים אנטי-אתרוגניים.

על פי ניסויים קליניים, הסוכן אינו גורם למוטציות תאיות. קצב הופעת ההשפעה הטיפולית תחילת ביטוי ההשפעה הוא 12-14 ימים, מקסימום אפקט מרפאמגיע חודש לאחר תחילת השימוש. ההשפעה היא קבועה עם הארכת הטיפול. אם מפסיקים ליטול את התרופה, רמת הכולסטרול האנדוגני חוזרת לרמתה המקורית.

הרכב התרופה מיוצג על ידי החומר הפעיל סימבסטטין ורכיבי עזר.

החומר בעל ספיגה גבוהה וזמינות ביולוגית נמוכה. נכנס לזרם הדם, הוא נקשר לאלבומין. הצורה הפעילה של התרופה מסונתזת על ידי תגובות ביוכימיות ספציפיות.

חילוף החומרים של סימבסטטין מתרחש בהפטוציטים. יש לו השפעה של "מעבר ראשוני" דרך תאי הכבד. ניצול מתרחש דרך מערכת העיכול (עד 60%) בצורה של מטבוליטים לא פעילים. חלק קטן מהחומר מנוצל על ידי הכליות בצורה מושבתת.

אינדיקציות לשימוש

טיפול עם Simvastatin נקבע להורדת רמת השומנים בדם, מכיוון שהתרופה שייכת לגורמים להורדת שומנים בדם.

התרופה נקבעת לאשפוז בלעדי על ידי הרופא המטפל, ניהול עצמי של התרופה אסור בהחלט.

אינדיקציות למינוי הינן תנאים המלווים ב רמה גבוההכולסטרול ושומנים אתרוגניים.

מחלות אלה כוללות את הפתולוגיות הבאות:

• מצב היפרכולסטרולמיה ראשונית עם יעילות לא מספקת של אמצעי בקרה לא תרופתיים בחולים בסיכון להתפתחות של טרשת עורקים של העורקים הכליליים.
• צורה משולבת של היפרכולסטרול והיפרטריגליצרידמיה, לא ניתנת לתיקון על ידי תזונה דלת כולסטרול ופעילות גופנית במינון.
• מחלת לב איסכמית כדי למנוע את הסיכון לתמותה מחריפה תסמונת כלילית(על מנת להאט את קצב התקדמות טרשת העורקים של העורקים הכליליים), הפרעות חריפות בזרימת הדם במוח והפרעות חולפות בזרימת הדם במוח.
• הפחתת הסיכון ל-revascularization.

צורת המינון של התרופה היא טבליות דרך הפה במינון של 10, 20 ו-40 מיליגרם. המינון של התרופה נבחר בנפרד, תוך התחשבות במאפייני הגוף של האדם.

התרופה כלולה ברשימת התרופות שאינן מומלצות לניהול עצמי.

הוראות לשימוש בסימבסטטין

רמת סוכר

לפני תחילת הטיפול, המטופל מקבל דיאטת היפוכולסטרול קלאסית, אותה יש להאריך לאורך כל מהלך הטיפול. טבלית סימבסטטין מיועדת לשימוש אוראלי. יש ליטול את התרופה אחת ל-24 שעות בערב, עם הרבה נוזלים. בזמן נטילת התרופה לא צריך לאכול ארוחה.

משך הטיפול בסימבסטטין נבחר אך ורק על ידי הרופא המטפל של המטופל.

עם היפרכולסטרולמיה, המינון הטיפולי המינימלי היעיל הוא 5-80 מ"ג פעם אחת. אם אין השפעה במינון של 40 מ"ג, יש לשנות את הטיפול. זאת בשל המיוטוקסיות הגבוהה של התרופה במינון העולה על 40 מ"ג. המינון הטיפולי המקסימלי נקבע לחולים בהם טיפול ב-40 מ"ג לא היה יעיל. הריכוז הטיפולי המינימלי הוא 10 מ"ג.

בחולים עם היפרכולסטרולמיה גנטית, הריכוז האופטימלי של סימבסטטין הוא 40 מ"ג. את המינון היומי מומלץ לחלק לשתי מנות. בהיפרכולסטרולמיה חמורה מומלץ טיפול משולב להורדת שומנים בדם.

לטיפול בחולים עם מחלת עורקים כליליים או בסיכון לפתח מחלת עורקים כליליים, ההשפעה הטיפולית מושגת בשימוש ב- simvastatin מ-20 עד 40 מ"ג למשך 24 שעות. מומלץ לשנות את המינון לא לפני חודש מתחילת השימוש. יעילות הטיפול מתרחשת כבר ב-20 מ"ג מהחומר.

במידת הצורך, הכפיל את המינון.

אינטראקציה עם תרופות אחרות

התרופה היא חומר פעיל מאוד, מוריד שומנים בדם.

בהקשר זה, הסוכן מגיב בקלות ו אינטראקציה תרופתיתעם תרופות אחרות.

הריכוז היומי של סימבסטטין אצל אנשים הנוטלים תרופות מסוימות לא יעלה על 10 מ"ג.

תרופות כאלה הן מדכאות חיסון (ציקלוספורין); אנדרוגנים סינתטיים (Danazol); פיברטים; תכשירים של חומצה ניקוטינית;

עבור חולים הנוטלים Amiodarone ו- Verapamil, כמות התרופה לא תעלה על 20 מ"ג. כאשר מטופלים בדילטיאזם, הכמות המקסימלית של סימבסטטין צריכה להיות 40 מ"ג.

בחולים מבוגרים קבוצת גיל, כמו גם בחולים עם אי ספיקת כליות מפוצה או תת פיצוי, אין צורך להתאים את המינון. בחולים עם אי-ספיקת כליות משובשת, עם ירידה בפינוי קריאטינין של פחות מ-30 מיליליטר, לא מומלץ לרשום את התרופה במינון של יותר מ-10 מ"ג. אם יש צורך להעלות את המינון, יש לספק פיקוח רפואי על קבוצת חולים זו.

טיפול סימולטני עם תרופות אחרות צריך להיות מוסכם עם הרופא. בפגישה הראשונה יש לאסוף בקפידה את ההיסטוריה של המטופל ולברר את הטיפול הנלווה.

תגובות שליליות של סימבסטטין

בעת נטילת התרופה, החולה עלול לחוות מגוון שלם של תגובות שליליות.

תגובות לוואי של סימבסטטין תלויות במינון.

ככל שכמות התרופה הנלקחת גדולה יותר, כך גדל הסיכון לתופעות לוואי.

לשכיחות ביותר תגובות שליליותסימבסטטין כוללים:

1. תגובות ממערכת העיכול: כאבי בטן, עצירות או שלשולים, נפיחות, הפרעות עיכול, חוסר ספיגה, בחילות עם הקאות, דלקת בלבלב, הפטוזיס או הפטיטיס, תסמונת איקטרית, הפרעה בתפקוד הכבד.
2. מהצד של מערכת העצבים: תסמונת אסתנית, כאבי ראש, paresthesias, סחרחורת, פולינוירופתיה, הפרעות שינה, פגיעה בתפקוד המנסטי.
3. מהצד של מבני שרירים: עוויתות ועוויתות שרירים, הפרעות אקומודציה, מיאסטניה גרביס, חולשת שרירים, מיופתיה; רבדומיוליזה, כאבי שרירים.
4. ממערכת החישה: הפרה של תפיסת הטעם.
5. תגובות רגישות יתר: אנגיואדמה, תגובות ראומטיות, וסקוליטיס, דרמטומיוזיטיס, אורטיקריה, גירוד, פריחה, רגישות מוגברת לקרינת UV.
6. מצד hematopoiesis: ירידה במספר טסיות הדם, אאוזינופילים, עלייה בקצב שקיעת אריתרוציטים, אנמיה.
7. ממערכת השרירים והשלד: דלקת פרקים, ארתרוזיס, כאבי פרקים
8. מה-CCC: טכיקרדיה, לחץ דם מוגבר.
9. תגובות נדירות: הפרה של התפקוד המיני אצל גברים, התקרחות.

הסיבוך הקשה ביותר הוא אי ספיקת כליות חריפה עקב שחרור מסיבי של מיוגלובין עקב הרס שרירים במהלך הרבדומיוליזה.

אם מופיע אחד מהתסמינים שלהם, עליך להודיע ​​מיד לרופא שלך. הרופא המטפל מחויב להתאים את מינון התרופה.

התוויות נגד והגבלות על השימוש

למינוי סימבסטטין יש הרבה מגבלות.

זאת בשל העובדה שלתרופה יש השפעה מסוימת על הגוף בכללותו, מסדירה את חילוף החומרים של שומנים.

באופן כללי, התרופה אינה בטוחה אם נרשמה ומשתמשת בה בצורה שגויה.

התוויות נגד סימבסטטין כוללות את התנאים הבאים:

• פתולוגיה של הכבד בצורה פעילה;
• פעילות גבוהה של אנזימי כבד ממקור לא ידוע;
• קבלה בו זמנית של Itraconazole, Ketoconazole, HAART, macrolides;
• מחלות של השרירים המפוספסים;
• הריון והנקה;
• יַלדוּת;
• מחסור בלקטאז,
• חוסר ספיגה של פחמימות;
• רגישות יתר לחומר הפעיל או לרכיבי עזר,
• רגישות יתר לסטטינים.

השימוש בסימבסטטין במהלך הריון והנקה אינו מומלץ. זאת בשל העובדה שלתרופה יש השפעה טרטוגנית בולטת. כמו כן, התרופה אסורה בהנקה, מכיוון שהיא יכולה לחדור לחלב.

נשים בגיל הפוריות צריכות להיות מוגנות מפני הריון במהלך הטיפול בסימבסטטין.

בחולים מקבוצת הגיל המבוגרת יותר, במיוחד בנשים, יש להגביל את התרופה.

התרופה אסורה בילדים.

בתחילת הטיפול ב- Simvastatin, מציינת עלייה חולפת במספר הטרנסמינאזות. לפני תחילת הקבלה ובמהלך כל הקבלה, יש צורך לעקוב באופן קבוע אחר תפקודי הכבד.

עם עלייה במספר הטרנסאמינאזות ביותר מפי 3, יש להפסיק את הטיפול בסימבסטטין.

תכונות השימוש בסימבסטטין

יש לרשום את התרופה על ידי מטפל או קרדיולוג. סימבסטטין היא תרופה מהדור החדש, הוראות השימוש המחייבות מניחות את המוזרויות של הטיפול, וזו הסיבה למחיר הגבוה של הטיפול.

הכלי מיוצר על ידי הקונצרן הפרמקולוגי הבינלאומי Zentiva, הממוקם בצ'כיה. היצרן מייצר תרופה גנרית בשם המותג.

התרופה מורידה במהירות וביעילות כולסטרול, גורמת לירידה במשקל ולשיפור כללי במצבם של חולים עם חילוף חומרים לקוי של שומנים.

התרופה היא מרשם.

על מנת לחסוך כסף, אתה יכול לקנות תחליף סמים. אנלוגים ישירים של Simvastatin הם Aterostat, Zocor, Simvacard וכו '. השמות עשויים להשתנות בהתאם ליצרן.

הנזק של התרופה, ברוב המקרים, נובע מהפרה של משטר הניהול והמינון.

באופן כללי, הכלי זכה לביקורת חיובית והרבה משוב חיובי מאנשי מקצוע רפואיים. התרופה היא דור חדש של יעילות גבוהה ורעילות נמוכה.

עם זאת, יש לעקוב אחר כל הוראות השימוש. אסור לשתות אלכוהול במהלך הטיפול. חשוב לשלוט ברמת הגליקמיה במהלך הטיפול בחולים עם סוכרתכי סטטינים משפיעים על רמות הסוכר בדם.

הגישה לטיפול בהיפרכולסטרולמיה ובטרשת עורקים צריכה להיות מורכבת. יש לשלב קבלה של סימבסטטין עם תזונה רציונלית ופעילות גופנית במינון קבוע.

עם חוסר היעילות של טיפול עם Simvastatin, ניתן לרשום את הקבוצות הבאות של תרופות:

1. נציגים נוספים של קבוצת הסטטינים הם Atorvastatin, Rosuvastatin וכו'.
2. פיברטים.
3. תכשירים של חומצה ניקוטינית.
4. אוֹמֶגָה- חומצת שומן.

לכל קבוצת תרופות יש רעילות מסוימת. רק חומצות שומן אומגה 3 ואומגה 6 בטוחות. הם יעילים כאמצעי מניעה. עם כניסתם המוקדמת לתזונה, הסיכון לתמותה ממחלות לב ו בעיות כלי דםמופחת ב-40%. יש ניקוי של כלי דם מרבדים טרשתיים וירידה ברמת השומנים האטרוגניים.

המחיר משתנה ברוסיה בהתאם לרשת בתי המרקחת ותאריך הרכישה. משוב טובקיבל תרופה צ'כית. העלות ברוסיה מתחילה מ 93 רובל.

מידע על התרופה Simvastatin מסופק בסרטון במאמר זה.

• 10 - חבילות קונטור סלולריות (10) - חבילות קרטון. 10 - חבילות קונטור סלולריות (10) - חבילות קרטון. 10 - חבילות קונטור סלולריות (3) - חבילות קרטון. 10 - חבילות קונטור סלולריות (5) - חבילות קרטון. 10 - חבילות קונטור סלולריות (10) - חבילות קרטון. 10 - חבילות קונטור סלולריות (3) - חבילות קרטון. 10 - חבילות קונטור סלולריות (5) - חבילות קרטון. 10 - חבילות קונטור סלולריות (2) - חבילות קרטון. 10 - חבילות קונטור סלולריות (3) - חבילות קרטון. 10 - חבילות קונטור סלולריות (5) - חבילות קרטון. 10 - חבילות קונטור סלולריות (3) - חבילות קרטון. 10 - חבילות קונטור סלולריות (3) - חבילות קרטון. 15 - חבילות קונטור סלולריות - חבילות קרטון. 15 - חבילות קונטור סלולריות (2) - חבילות קרטון. 28 כרטיסיות בחבילה 30 כרטיסיות בחבילה 7 - אריזות רצועות שלפוחיות (4) - אריזות קרטון. 7 - חבילות קונטור סלולריות (4) - חבילות קרטון. 14 - חבילות קונטור סלולריות (2) - חבילות קרטון. טבליות 10 מ"ג - 30 יח'. טבליות מצופות בסרט 10 מ"ג - 30 יח' בחפיסה. טבליות מצופות בסרט 20 מ"ג - 30 יח' בחפיסה. טבליות מצופות בסרט 40 מ"ג - 30 יח' בחפיסה. טבליות, מצופות בסרט 20 מ"ג - 30 חתיכות בחפיסה. טבליות מצופות בסרט, 10 מ"ג - 30 חתיכות בחפיסה. חבילה של 15 טבליות חבילה של 20 טבליות חבילה של 20 טבליות חבילה של 28 טבליות חבילה של 28 טבליות חבילה של 28 טבליות חבילה של 30 טבליות חבילה של 30 טבליות חבילה של 60 טבליות חבילה של 60 טבליות.

תיאור צורת המינון

• טבליות עגולות דו קמורות, מצופות בסרט לבן או כמעט לבנות. על החתך נראות שתי שכבות - הליבה לבנה או לבנה עם גוון צהבהב וקליפת הסרט טבליות עגולות דו קמורות, מצופות בסרט ירוק. שתי שכבות נראות על החתך: מעיל סרט ירוק וליבה לבנה או כמעט לבנה. טבליות מצופות סרט טבליות, מצופות בסרט, מורוד בהיר ועד ורוד עם גוון לילך, עגול, דו קמור. על חתך - צבע כמעט לבן. טבליות מצופות סרט טבליות ירוקות, עגולות, דו קמורות מצופות סרט; שתי שכבות נראות על החתך - הליבה לבנה או כמעט לבנה ומעיל הסרט ירוק. טבליות לבנות עד אוף-וויט, מלבניות, דו קמורות, מצופות משני הצדדים ומוטבעות עם "SVT" ו-"40" בצד אחד. טבליות מצופות סרט

השפעה פרמקולוגית

תרופה להורדת שומנים המתקבלת באופן סינטטי מתוצר התסיסה של Aspergillus terreus. בגוף, סימבסטטין, שהוא לקטון לא פעיל, עובר הידרוליזה בכבד עם היווצרות הצורה המקבילה של חומצת בטא הידרוקסית סימבסטטין, המטבוליט העיקרי בעל השפעה מעכבת על 3-הידרוקסי-3-מתיל-גלוטריל-קו-אנזים A. (HMG-CoA) - רדוקטאז, אנזים המזרז את השלב הראשוני והחשוב ביותר בביו-סינתזה של כולסטרול. כתוצאה מהשימוש בסימבסטטין מופחתת תכולת הכולסטרול הכולל בפלסמת הדם, ליפופרוטאין בצפיפות נמוכה (LDL) וליפופרוטאינים בצפיפות נמוכה מאוד (VLDL). סימבסטטין גורם לירידה בטריגליצרידים בפלזמה, כמו גם לעלייה מתונה בליפופרוטאין בצפיפות גבוהה (HDL), ובכך מפחית את היחס בין LDL / HDL לבין כולסטרול כללי / HDL. המטבוליט הפעיל של סימבסטטין הוא מעכב ספציפי של HMG-CoA reductase, אנזים המזרז את היווצרות מבלונט מ-HMG-CoA. למרות זאת, נטילת סימבסטטין במינונים טיפוליים אינה מובילה לעיכוב מוחלט של HMG-CoA reductase, המאפשרת לשמור על ייצור הכמות הנחוצה מבחינה ביולוגית של mevalonate. מכיוון שההמרה של HMG-CoA ל-mevalonate היא שלב מוקדם בביו-סינתזה של כולסטרול, מאמינים שהשימוש בסימבסטטין לא אמור לגרום להצטברות של סטרולים שעלולים להיות רעילים בגוף. בנוסף, HMG-CoA עובר חילוף חומרים מהיר לאצטיל-Co-A, המעורב בתהליכים ביו-סינתטיים רבים בגוף. מפחית את תכולת הכולסטרול הכולל וה-LDL במקרים של צורות הטרוזיגוטיות משפחתיות ולא משפחתיות של היפרכולסטרולמיה, עם היפרליפידמיה מעורבת, כאשר כולסטרול גבוה מהווה גורם סיכון. התרופה מפחיתה את רמת הכולסטרול הכולל וכולסטרול LDL בחולים עם מחלת לב כלילית, ומפחיתה את הסיכון לאוטם שריר הלב ולמוות עבור חולים אלו. סימבסטטין מפחית משמעותית את תכולת האפוליפופרוטאין B, מעלה באופן מתון את ריכוז הכולסטרול HDL ומפחית את ריכוזי הטריגליצרידים בפלזמה (TG). כתוצאה מהשפעות אלו, סימבסטטין מפחית את היחס בין הכולסטרול הכולל (TC) לכולסטרול HDL (TC/HDL) וכולסטרול LDL לכולסטרול HDL (LDL/HDL). אפקט טיפולי בולט נצפתה תוך שבועיים מנטילת התרופה, ההשפעה הטיפולית המקסימלית היא 4-6 שבועות לאחר תחילת הטיפול. ההשפעה נמשכת עם המשך הטיפול. כאשר מפסיקים ליטול סימבסטטין, ריכוז הכולסטרול חוזר לריכוז הראשוני שנצפה לפני תחילת הטיפול.

פרמקוקינטיקה

ספיגה כ-85% מהמינון פומי של סימבסטציה נספג. אכילה (כחלק מדיאטת היפוכולסטרול סטנדרטית) מיד לאחר נטילת סימבסטציה אינה משפיעה על הפרופיל הפרמקוקינטי של התרופה. הפצה לאחר מתן פומי, מתגלים ריכוזים גבוהים יותר של סימבסטציה בכבד. מאשר ברקמות אחרות. ריכוז המטבוליט הפעיל של סימבסטציה במחזור הדם המערכתי הוא 60% בגברים) הוא הריכוז הנמוך שלו במחזור הדם הכללי. האפשרות של חדירת סימבסטציה דרך מחסום הדם-מוח וההמטו-פלאצנטלי לא נחקרה. מטבוליזם הידרוליזה של סימבסטציה מתרחשת בעיקר במהלך "המעבר הראשוני" דרך אפייה (בעיקר הידרוליזה לצורתה הפעילה - חומצה bsta-hydroxy). לכן, הריכוז של סימבסטציה ללא שינוי בפלזמה אנושית נמוך (

תנאים מיוחדים

ביטול התרופה לאחר טיפול ממושך צריך להתבצע, במידת האפשר, בהדרגה, אך ורק בפיקוח רופא. פעולות הרופא (פרמדיק), החולה במקרה של החמצה של מנה אחת או יותר של התרופה במקרה של החמצת הנתח הנוכחי, יש ליטול את התרופה בהקדם האפשרי. אם הגיע הזמן למנה הבאה, אין להכפיל את המנה. בתחילת הטיפול עם סימבסטטין, תיתכן עלייה חולפת בפעילות של אנזימי "כבד". לפני תחילת הטיפול ולאחר מכן בצעו באופן קבוע מחקר על תפקודי הכבד (עקוב אחר הפעילות של אנזימי "כבד" כל 6 שבועות במשך 3 החודשים הראשונים, לאחר מכן כל 8 שבועות במשך השנה הראשונה שנותרה, ולאחר מכן 1 כל שישה חודשים). ועם הגדלת המינונים, יש לבצע בדיקות תפקודיות לקביעת תפקודי כבד. כאשר מעלים את המינון ל-80 מ"ג, יש צורך לבצע בדיקה כל 3 חודשים. עם עלייה מתמשכת בפעילות הטרנסאמינאז (פי 3 בהשוואה לבסיס), יש להפסיק את הטיפול בסימבסטטין. סימבסטטין, כמו מעכבי HMG-CoA רדוקטאז אחרים, אסור להשתמש בסיכון מוגבר לפתח רבדומיוליזה ואי ספיקת כליות (עקב זיהום חריף חמור, יתר לחץ דם עורקי, ניתוח גדול מתוכנן, טראומה, הפרעות מטבוליות חמורות). ביטול תרופות להורדת שומנים בדם במהלך ההריון אינו משפיע באופן משמעותי על תוצאות הטיפול ארוך הטווח ב-HCH ראשוני. בשל העובדה שמעכבי HMG-CoA רדוקטאז מעכבים את הסינתזה של כולסטרול, וכולסטרול ותוצרים אחרים של הסינתזה שלו ממלאים תפקיד משמעותי בהתפתחות העובר, כולל סינתזה של סטרואידים וממברנות תאים, סימבסטטין עלולה להשפיע לרעה על העובר כאשר ניתן לנשים בהריון (נשים בגיל הפוריות צריכות להימנע מהתעברות). אם מתרחש הריון במהלך הטיפול, יש להפסיק את התרופה, ולהזהיר את האישה מפני הסכנה האפשרית לעובר. השימוש בסימבסטטין אינו מומלץ לנשים בגיל הפוריות שאינן משתמשות באמצעי מניעה. בחולים עם תת פעילות של בלוטת התריס (היפותירואידיזם) או בנוכחות מחלות כליה מסוימות (תסמונת נפרוטית), עם עלייה ברמות הכולסטרול, יש לטפל תחילה במחלה הבסיסית. יש להשתמש בסימבסטטין בזהירות בחולים המשתמשים באלכוהול ו/או עם היסטוריה של מחלת כבד. לפני ובמהלך הטיפול, המטופל צריך להיות בדיאטת היפוכולסטרול. צריכה בו זמנית של מיץ אשכוליות עלולה להגביר את חומרת תופעות הלוואי הקשורות לנטילת סימבסטטין. לכן, יש להימנע ממתן סימולטני שלהם. בחולים עם מיאלגיה, מיאסטניה גרביס ו/או עלייה ניכרת בפעילות CPK, הטיפול בתרופה מופסק. סימבסטטין אינו מיועד במקרים בהם יש היפרטריגליצרידמיה מסוג I. IV ו-V. טיפול בסימבסטטין עלול לגרום למיאופתיה. מה שמוביל לרבדומיוליזה ואי ספיקת כליות. במקרים נדירים, נצפתה תוצאה קטלנית. הסיכון לפתח מיופתיה עולה עם הגדלת ריכוזי הפלזמה של חומרים בעלי השפעה מעכבת על HMG-CoA reductase. גורמי הסיכון למיופתיה כוללים גיל מתקדם (65 שנים ומעלה), יוד נשי, תת פעילות של בלוטת התריס ופגיעה בתפקוד הכליות. כמו עם מעכבי HMG-CoA רדוקטאז אחרים, הסיכון למיופתיה/רבדומיוליזה תלוי במינון. הסיכון לפתולוגיה זו עולה בחולים המקבלים בו-זמנית עם סימבסטטין אחת או יותר מהתרופות הבאות: פיברטים (gemfibrozil, fenofibrate), cyclosporine, diazol, nefazadone. מקרולידים (אריתרומיצין, קלריתרמיצין), תרופות אנטי-פטרייתיות של אזול (קטוקונזול, איטראקונאזול, איוסקונאזול, ווריקונאזול) ומעכבי פרוטאז של HIV (ריטונוויר, בופרנאביר, טלפרסביר) או תרופות המכילות קוביציסטט (ראה סעיפים "התוויות נגד", "בזהירות"). בחולים הנוטלים פיברטים מלבד גמפיברוזיל (ראה סעיף "התוויות נגד") או פנופיברט, המינון של סימבסטטין לא יעלה על K) מ"ג ליום. בחולים הנוטלים אמיודרון, המינון של סימבסטטין לא יעלה על 20 מ"ג ליום (ראה סעיף "אינטראקציה עם אחרים תרופות "). בחולים הנוטלים Vernamil, Diltiazem או Amlodipip, המינון של סימבסטטין לא יעלה על 20 מ"ג ליום (ראה סעיף "אינטראקציה עם תכשירים רפואיים אחרים"). שימוש בו-זמני בחומצה פוסידית ובסימבסטטין עלול להגביר את הסיכון לפתח מיופתיה (ראה סעיף "אינטראקציה עם תכשירים תרופתיים אחרים") שימוש בו-זמני בסימבסטטין ובחומצה פוסידית אינו מומלץ. אם השימוש בתכשירי חומצה פוסידית סיסטמית נחשב הכרחי, יש להפסיק את התרופה למשך טיפול זה. במקרים חריגים, כאשר יש צורך בטיפול ארוך טווח בחומצה פוסידית סיסטמית, למשל, לטיפול בזיהומים חמורים, יש לשקול את האפשרות של שימוש בו-זמני בסימבסטטין וחומצה פוסידית על בסיס כל מקרה לגופו וטיפול משולב. צריך להתבצע תחת השגחה רפואית צמודה. בחולים עם היפרכולסטרולמיה משפחתית הומוזיגוטית הנוטלים לומיטאפיד, המינון של סימבסטטין לא יעלה על 40 מ"ג ליום. עם שימוש בו-זמני עם חומצה ניקוטינית במינונים להורדת שומנים בדם (יותר מ-1 גרם ליום), מתוארים מקרים של התפתחות מיופתיה / רבדומיוליזה. השימוש בו-זמני של סימבסטטין עם מינונים להורדת שומנים בדם של חומצה ניקוטינית בחולים מהגזע המונגולואיד אינו מומלץ, שכן השכיחות של מיופתיה גבוהה יותר בחולים סינים מאשר בחולים בני לאומים אחרים. הסיכון למיופתיה מוגבר גם בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה. יש להזהיר את כל המטופלים המתחילים טיפול בסימבסטטין, כמו גם מטופלים שצריכים להעלות את מינון התרופה, מפני אפשרות של מיופתיה והצורך לפנות מיד לרופא במקרה של כאבים בלתי מוסברים, כאבי שרירים, עייפות או חולשת שרירים. במיוחד אם זה מלווה בחולשה או חום. יש להפסיק מיד את הטיפול בתרופה אם מאובחנת או חושדים במיופתיה. על מנת לאבחן התפתחות מיופתיה, מומלץ למדוד באופן קבוע את פעילות ה-CPK. בטיפול בסימבסטטין תיתכן עלייה בפעילות ה-CPK, אשר יש לקחת בחשבון באבחון המבדל של כאב מאחורי עצם החזה. הקריטריון להפסקת התרופה הוא עלייה בפעילות ה-CPK בסרום הדם ביותר מפי 10 ביחס לגבולות העליונים של הנורמה. זה יעיל הן במונותרפיה והן בשילוב עם תכשירי חומצות מרה. אם החמצה את המנה הנוכחית, יש ליטול את התרופה בהקדם האפשרי. אם הגיע הזמן למנה הבאה, אין להכפיל את המנה. הנתונים של מחקרים קליניים ארוכי טווח מודרניים אינם מכילים מידע לגבי ההשפעות השליליות של התרופה סימבסטטין על עדשת העין האנושית. השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ולעבוד עם מנגנונים לסמבסטטין אין השפעה או מועטה על היכולת לנהוג כלי רכבולעבוד עם מכונות. עם זאת, יש לזכור כי מקרים בודדים של סחרחורת דווחו במהלך שימוש לאחר השיווק של סימבסטטין.

מתחם

• כרטיסייה אחת. סימבסטטין 10 מ"ג 1 כרטיסייה. סימבסטטין 40 מ"ג 1 כרטיסייה. סימבסטטין 40 מ"ג חומרי עזר: לקטוז - 298 מ"ג, עמילן תירס מוגן מראש - 40 מ"ג, תאית מיקרו-גבישית - 20 מ"ג, טלק - 4 מ"ג, מגנזיום סטארט - 2 מ"ג, בוטילהידרוקסיאניזול - 80 מק"ג. הרכב מעטפת הסרט: היפרולוזה - 3.06 מ"ג, היפרומלוז - 3.06 מ"ג, טיטניום דו חמצני - 2.78 מ"ג, טלק - 1.11 מ"ג. כרטיסייה אחת. סימבסטטין (במונחים של 100% חומר) 20 מ"ג חומרי עזר: לקטוז מונוהידראט - 111.9 מ"ג, עמילן תירס - 48.94 מ"ג, תאית מיקרו-גבישית - 85.82 מ"ג, מתילצלולוזה - 2.5 מ"ג, בוטילהידרוקסיאניזול - 0.04 מ"ג - חומצה אסקורבית - 5 מ"ג, חומצה אסקורבית. 3 מ"ג, מגנזיום סטארט - 2.8 מ"ג. הרכב מעטפת: אופדרי (ירוק) - 12 מ"ג (פוליויניל אלכוהול, הידרוליזה חלקית - 44%, טלק - 20%, מאקרוגול 3350 - 12.35 מ"ג, לציטין סויה - 3.5%, פיגמנט צביעה (ירוק) - 20.15%, טיטניום דו חמצני (E171) ) - 17.77%, לכה אלומיניום על בסיס צהוב קינולין (E132) - 1.3%, לכה אלומיניום על בסיס אינדיגו קרמין (E132) - 1%, לכה אלומיניום על בסיס צהוב שקיעה (E110) - 0.08%). כרטיסייה אחת. סימבסטטין 20 מ"ג חומרי עזר: עמילן תפוחי אדמה; לקטוז מונוהידראט; חומצה אסקורבית; בוטיל הידרוקסיטולואן; חומצת לימון נטולת מים; עמילן pregelatinized; מעטפת מגנזיום סטארט: טלק; היפרומלוז; תאית הידרוקסיפרופיל; טיטניום דו - חמצני; חומר פעיל של צבע חומצה אדומה: simvaetatin 10.00 מ"ג; חומרי עזר: לקטוז מונוהידראט - 69.23 מ"ג; עמילן תירס 7.00 מ"ג; תאית מיקרו-גבישית 5.00 מ"ג; חומצה אסקורבית - 2.50 מ"ג; היפרולוזה (הידרוקסיפרופילצלולוזה) 2.00 מ"ג; נתרן קרוסקרמלוז - 2.00 מ"ג; חומצת לימון מונוהידראט - 1.25 מ"ג; בוטילהידרוקסיאניזול 0.02 מ"ג; סידן סטארט 1.00 מ"ג; מעטפת הסרט: [hypromellose - 2.0000 מ"ג, היפרולוזה (הידרוקסיפרופילצלולוזה) 0.7760 מ"ג, טלק - 0.7704 מ"ג, טיטניום דו חמצני - 0.0440 מ"ג. תחמוצת ברזל שחור (תחמוצת ברזל) - 0.1616 מ"ג. תחמוצת ברזל אדום (תחמוצת ברזל) - 0.1560 מ"ג. תחמוצת ברזל צהוב (תחמוצת ברזל) - 0.0920 מ"ג | או [תערובת יבשה לציפוי סרט המכילה היפרומלוז (50%). היפרולוזה (היפרולוזה (hydroxynroylcillulose) (19.4%). טלק (19.26%). טיטניום דו חמצני (1.1%). תחמוצת ברזל שחור (תחמוצת ברזל) (4.04%). תחמוצת ברזל אדום (תחמוצת ברזל) (3.9%). תחמוצת ברזל צהוב (תחמוצת ברזל) (2.3%) | -4,0000 מ"ג. חומר פעיל: simvaetatin -20.00 מ"ג; חומרי עזר: לקטוז מונוהידראט - 138. 46 מ"ג: עמילן תירס 14.00 מ"ג; תאית מיקרו-גבישית 10.00 מ"ג; חומצה אסקורבית - 5.00 מ"ג: היפרולוזה (הידרוקסיפרופילצלולוזה) 4.00 מ"ג: נתרן קרוסקרמלוז 4.00 מ"ג: חומצת לימון מונוהידראט - 2.50 מ"ג: בוטילהידרוקסיאניזול - 0.04 מ"ג; סידן סטארט (- 2.00 מ"ג; מעיל סרט: | היפרומלוז - 4.0000 מ"ג. היפרולוזה (הידרוקסיפרופילצלולוזה) - 1.5520 מ"ג. טלק 1.5408 מ"ג. דו תחמוצת טיטניום - 0.0880 מ"ג, תחמוצת ברזל שחורה (תחמוצת ברזל) - 0.3232 מ"ג אדום. תחמוצת) - 0.3120 מ"ג, תחמוצת ברזל צהוב (תחמוצת ברזל) - 0.1840 מ"ג] או [תערובת יבשה לציפוי סרט המכילה היפרומלוז (50%) היפרולוזה (תאית הידרוקסיפרופיל) (19.4%) טלק (19.26%), טיטניום דו חמצני ברזל (1.1 %) תחמוצת ברזל שחור (תחמוצת ברזל) (4.04%) תחמוצת ברזל אדום (תחמוצת ברזל) (3.9%) תחמוצת ברזל צהוב (תחמוצת ברזל) (2.3%)] 8.0000 מ"ג טבליה אחת, ציפוי סרט מצופה במינון של 10 מ"ג , מכיל: חומר פעיל: סימבסטטין במונחים של 100% חומר - 10.00 מ"ג חומרי עזר: לקטוז מונוהידראט - 55.95 מ"ג; עמילן תירס - 24.47 מ"ג; תאית מיקרו-גבישית - 42.91 מ"ג; מתילצלולוזה - 1.25 מ"ג; חומצה בוטיל0-hydroxyanisole -2. 2.50 מ"ג; חומצת לימון - 1.50 מ"ג; מגנזיום סטארט - 1.40 מ"ג. הרכב מעטפת הסרט: Opadry (ירוק) - 6.00 מ"ג. הרכב Opadray (ירוק): אלכוהול פוליוויניל, הידרוליזה חלקית -44,000%; טלק - 20,000%; macrogol 3350 - 12.350%; לציטין סויה - 3.500%; פיגמנט צביעה (ירוק) - 20.150%; טיטניום דו חמצני |E 171] - 17.770%; לכה אלומיניום על בסיס קינולין צהוב [E 104] - 1.300%; לכה אלומיניום על בסיס אינדיגו קרמין [E 132] - 1.000%; לכה אלומיניום על בסיס צהוב שקיעה [E 110]-0.080%. סימבסטטין - 10 מ"ג; חומרי עזר: לקטוז / סוכר חלב סימבסטטין - 20 מ"ג; חומרי עזר: לקטוז / סוכר חלב סימבסטטין - 40 מ"ג; חומרי עזר: לקטוז / סוכר חלב סימבסטטין 10 מ"ג - 1.28 מ"ג, סיליקון דו חמצני קולואידי (אירוסיל) - 2 מ"ג, טלק - 1 מ"ג. הרכב מעטפת: opadry II (פוליויניל אלכוהול, שעבר הידרוליזה חלקית - 1.6 מ"ג, טלק - 0.592 מ"ג, מאקרוגול (פוליאתילן גליקול 3350) - 0.808 מ"ג, טיטניום דו חמצני (E171) - 0. 8748 מ"ג, צבע ברזל II אוקסיד צהוב (E172) - 0.0012 מ"ג, סרטן אלומיניום על בסיס צבע צהוב קינולין (E104) - 0.1204 מ"ג, לכה אלומיניום על בסיס צבע צהוב שקיעה (E110) - 0.0028 מ"ג, לכה אינדיגו על בסיס קרמין אלומיניום E132) - 0.0008 מ"ג. סימבסטטין 10 מ"ג חומרי עזר: תאית מיקרו-גבישית - 70 מ"ג, לקטוז מונוהידראט (סוכר חלב) - 21 מ"ג, עמילן פרה-ג'לטיני (עמילן 1500) - 33.73 מ"ג, דו תחמוצת הסיליקון קולואידית (אירוסיל) - 750 מק"ג - חומצה הידרוקסית 205 מ"ג, חומצה אסקורבית אסקורבית. מק"ג, חומצה סטארית - 1.25 מ"ג, מגנזיום סטארט - 750 מק"ג, פוליוויניל אלכוהול - 2.33 מ"ג, מאקרוגול (פוליאתילן גליקול) - 1.18 מ"ג, צבע ברזל תחמוצת שחורה - 20 מק"ג, טלק - 860 מק"ג, צבע ברזל תחמוצת צהובה - 280 מק"ג תחמוצת צבע ברזל אדום - 190 מק"ג, טיטניום דו חמצני - 970 מק"ג. סימבסטטין 20 מ"ג חומרי עזר: חומצה אסקורבית - 5 מ"ג, עמילן תפוחי אדמה - 40 מ"ג, לקטוז מונוהידראט - 180 מ"ג, תאית מיקרו-גבישית - 20 מ"ג, בוטילהידרוקסיאניזול - 0.04 מ"ג, חומצת לימון - 2.4 מ"ג, מגנזיום סטראט - 2.56 מ"ג סיליקון דו-תחמוצת אירוסיל) - 4 מ"ג, טלק - 2 מ"ג. הרכב מעטפת: opadry II (פוליויניל אלכוהול, שעבר הידרוליזה חלקית - 3.2 מ"ג, טלק - 1.184 מ"ג, מאקרוגול (פוליאתילן גליקול 3350) - 1.616 מ"ג, טיטניום דו חמצני (E171) - 1.7496 מ"ג, תחמוצת צבע ברזל II צהוב (E0102) 4 מ"ג (E0102) , סרטן אלומיניום על בסיס צבע צהוב קינולין (E104) - 0.2408 מ"ג, לכה אלומיניום על בסיס צבע צהוב שקיעה (E110) - 0.0056 מ"ג, לכה אלומיניום על בסיס אינדיגו קרמין (E132) - 0.0016 מ"ג כחומר עזר סימבסטטין 40 מ"ג: - 10 מ"ג, עמילן תפוחי אדמה - 80 מ"ג, לקטוז מונוהידראט - 360 מ"ג, תאית מיקרו-גבישית - 40 מ"ג, בוטילהידרוקסיאניזול - 0.08 מ"ג, חומצת לימון - 4.8 מ"ג, מגנזיום סטארט - 5.12 מ"ג, דו תחמוצת סיליקון קולואידית (אירוסיל - דו חמצני - אירוסיל) - 4 מ"ג הרכב מעטפת: אופדרי II (פוליויניל אלכוהול, הידרוליזה חלקית - 6.4 מ"ג, טלק - 2.368 מ"ג, מאקרוגול (פוליאתילן גליקול 3350) - 3.232 מ"ג, טיטניום דו חמצני (E171) - 3.4992 מ"ג, תחמוצת צבע ברזל II (E172) צהוב (E172) - 0.0048 מ"ג, סרטן אלומיניום על בסיס צבע צהוב קינולין (E104) - 0.4816 מ"ג, לכה אלומיניום על בסיס צבע צהוב שקיעה (E110) - 0.0112 מ"ג, לכה אלומיניום על בסיס אינדיגו קרמין (E132) - 0.0032 מ"ג. סימבסטטין 10 מ"ג; חומרי עזר: עמילן תירס pregelatinized, MCC, טלק, מגנזיום stearate, butylhydroxyanisole, simvastatin 20 mg simvastatin 20 mg; חומרי עזר: עמילן תירס pregelatinized, MCC, טלק, מגנזיום stearate, simvastatin butylhydroxyanisole - 10 מ"ג; חומרי עזר: עמילן תפוחי אדמה, תאית מיקרו-גבישית, חומצה אסקורבית, טלק, חומצת לימון מונוהידראט, מגנזיום סטארט, בוטילהידרוקסיאניזול, לקטוז, ורוד אופדרה II (טלק, פוליאתילן גליקול, טיטניום דו חמצני, אלכוהול פוליוויניל, תחמוצת ברזל צהוב, תחמוצת ברזל שחור אדום, תחמוצת ברזל ). סימבסטטין - 20 מ"ג; חומרי עזר: עמילן תפוחי אדמה, תאית מיקרו-גבישית, חומצה אסקורבית, טלק, חומצת לימון מונוהידראט, מגנזיום סטארט, בוטילהידרוקסיאניזול, לקטוז, ורוד אופדרה II (טלק, פוליאתילן גליקול, טיטניום דו חמצני, אלכוהול פוליוויניל, תחמוצת ברזל צהוב, תחמוצת ברזל שחור אדום, תחמוצת ברזל ). סימבסטטין - 40 מ"ג; חומרי עזר: עמילן תפוחי אדמה, תאית מיקרו-גבישית, חומצה אסקורבית, טלק, חומצת לימון מונוהידראט, מגנזיום סטארט, בוטילהידרוקסיאניזול, לקטוז, ורוד אופדרה II (טלק, פוליאתילן גליקול, טיטניום דו חמצני, אלכוהול פוליוויניל, תחמוצת ברזל צהוב, תחמוצת ברזל שחור אדום, תחמוצת ברזל ).

סימבסטטין אינדיקציות לשימוש

• 1. היפרליפידמיה כתוספת לתזונה של חולים עם היפרכולסטרולמיה ראשונית, לרבות היפרכולסטרולמיה משפחתית הטרוזיגוטית (היפרליפידמיה מסוג H לפי הסיווג של פרדריקסון), או היפרכולסטרולמיה מעורבת (היפרליפידמיה מסוג II לפי הסיווג של פרדריקסון) אינה מספיקה כדי: (אפופופרוטאין B) B); עלייה בריכוז של LDL-C; ירידה ביחס של LDL-C/HDL-C וכולסטרול כולל/HDL-C; היפרטריגליצרידמיה (היפרליפידמיה מסוג IV לפי סיווג פרדריקסון); תוספת לתזונה ושיטות נוספות של טיפול בחולים עם היפרכולסטרול משפחתי הומוזיגוטי להפחתת ריכוזים גבוהים של כולסטרול כולל, כולסטרול, LPIP ו-apo B; דיסבטאליפופרוטינמיה ראשונית (היפרליפידמיה סוג IIIלפי סיווג פרדריקסון). 2. חולים עם מחלת עורקים כליליים (CHD) או בסיכון גבוה ל-CAD חולים בסיכון גבוה לפתח CAD (עם או בלי היפרליפידמיה), כגון חולים עם סוכרת, חולים עם שבץ או אחר

התוויות נגד סימבסטטין

• רגישות יתר לסימבסטטין או למרכיבים אחרים של התרופה (כולל אי ​​סבילות ללקטוז תורשתית), וכן לתרופות סטטינים אחרות (מעכבי HMC-CoA רדוקטאז) בהיסטוריה; מחלת כבד בשלב הפעיל, עלייה מתמשכת בפעילות של אנזימי "כבד" של אטיולוגיה לא ברורה; מחלות שרירי השלד (מיופתיה); גיל עד 18 שנים (יעילות ובטיחות לא הוכחו) בזהירות למנות מטופלים שמתעללים באלכוהול, מטופלים לאחר השתלת איברים המטופלים בתרופות מדכאות (עקב סיכון מוגבר לרבדומיוליזה ואי ספיקת כליות); במצבים שעלולים להוביל להתפתחות אי ספיקת כליות חמורה, כגון תת לחץ דם עורקי, מחלות זיהומיות חריפות, הפרעות מטבוליות ואנדוקריניות חמורות, חוסר איזון מים ואלקטרוליטים, התערבויות כירורגיות

מינון סימבסטטין

• 10 מ"ג 10 מ"ג 20 מ"ג 20 מ"ג 40 מ"ג

תופעות לוואי של סימבסטטין

• תדירות תופעות הלוואי: לעתים קרובות מאוד (> 1/10), לעתים קרובות (> 1/100, אבל 1/1000, אבל 1/10000, אבל

אינטראקציה בין תרופתית

שילובי תרופות נגד התווית מעכבים חזקים של איזואנזים CYP3A4: סימבסטטין עובר חילוף חומרים על ידי איזואנזים CYP3A4, אך אינו מעכב את פעילותו של איזואנזים זה, מה שמרמז כי נטילת סימבסטטין אינה משפיעה על ריכוז הפלזמה של תרופות המחוללות על ידי האיזואנזים CYP3A4. מעכבים חזקים של האיזואנזים CYP3A4 מגבירים את הסיכון למיופתיה על ידי הפחתת קצב סילוק הסימבסטטין. שימוש בו-זמני במעכבים חזקים של האיזואנזים CYP3A4 (לדוגמה, itraconazole, ketoconazole, posaconazole, voriconazole, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, HIV protease inhibitors, boceprevir, telaprevir, simvazodone and contraining coobicistat). Gemfibrozil, cyclosporine או danazol (ראה סעיפים "התוויות נגד", "הוראות מיוחדות"). אינטראקציה עם תכשירים רפואיים אחרים: פיברטים אחרים: הסיכון לפתח מיופתיה עולה בשימוש בו-זמני של סימבסטטין עם ג'מפיברוזיל (ראה סעיף "התוויות נגד") ופיברטים אחרים (למעט fenofibrate). חומרים אלה להורדת שומנים בדם יכולים לגרום למיאופתיה במונותרפיה. בשימוש בו-זמני של סימבסטטין עם fenofibrate, הסיכון לפתח מיופתיה לא עלה על סך הסיכונים במונותרפיה עם כל תרופה. אמיודרון: הסיכון למיופתיה/רבדומיוליזה עולה כאשר אמיודרון ניתנת יחד עם סימבסטטין. במחקר קליני, השכיחות של מיופתיה בחולים שטופלו בסימבסטטין 80 מ"ג ובאמיודרון הייתה 6%. חוסמי "תעלות סידן איטיות": הסיכון לפתח מיופתיה/רבדומיוליזה עולה עם שימוש בו-זמני של verapamil, diltiazem או amlodipine עם סימבסטטין. מעכבים מתונים של האיזואנזים CYP3A4: בעוד ששימוש בתרופות בעלות פעילות מעכבת מתונה נגד האיזואנזים CYP3A4, וסימבסטטין, במיוחד במינונים גבוהים יותר, עלולים להגביר את הסיכון למיופתיה. לומיטאניד. הסיכון למיופתיה/רבדומיוליזה עשוי להיות מוגבר כאשר לומיטמיד ניתנת יחד עם סימבסטטין. חומצה ניקוטינית במינונים להורדת שומנים בדם (יותר מ-1 גרם ליום): עם שימוש בו-זמני של סימבסטטין וחומצה ניקוטינית במינונים להורדת שומנים בדם, תוארו מקרים של מיופתיה/רבדומיוליזה. חומצה פוסידית: שימוש במקביל בחומצה פוסידית ובסימבסטטין עלול להגביר את הסיכון למיופתיה. קולכיצין: בשימוש בו-זמני בקולכיצין ובסימבסטטין בחולים עם אי ספיקת כליות, תוארו מקרים של מיופתיה ורבדומיוליזה. כאשר טיפול משולב עם תרופות אלו, יש לעקוב אחר החולים. סימבסטטין במינון של 20 מ"ג מגביר את פעולתם של נוגדי קרישה עקיפים (נגזרות קומרין) ומגביר את הסיכון לדימום, המצריך מעקב אחר פרמטרי קרישת הדם לפני תחילת הטיפול, וגם לעתים קרובות למדי במהלך התקופה הראשונית של הטיפול. ברגע שמגיעים לזמן פרוטרומבין יציב או יחס מנורמל בינלאומי (INR). ניטור נוסף שלה צריך להתבצע במרווחי זמן המומלצים לחולים המקבלים טיפול נוגד קרישה. אם אתה משנה את המינון או מפסיק ליטול סימבסטטין, עליך לעקוב גם אחר זמן הפרותרומבין או INR. טיפול עם סימבסטטין אינו גורם לשינויים בזמן הפרותרומבין ולסיכון לדימום בחולים שאינם נוטלים נוגדי קרישה. מיץ אשכוליות מכיל מרכיב אחד או יותר המעכבים את האיזואנזים CYP3A4 ועלולים להגביר את ריכוז הפלזמה של תרופות המתחלפות על ידי האיזואנזים CYP3A4. העלייה של 13% בפעילות של מעכבי HMG-CoA reductase כפי שנמדדה על ידי AUC לאחר שתיית 250 מ"ל מיץ ליום היא מינימלית ואין לה משמעות קלינית. עם זאת, צריכה של כמות גדולה של מיץ (יותר מ-1 ליטר ליום) בזמן נטילת סימבסטטין מגבירה משמעותית את הפעילות המעכבת נגד HMG-CoA רדוקטאז בפלזמה. בהקשר זה, יש להימנע משימוש במיץ אשכוליות בכמויות גדולות במהלך הטיפול עם סימבסטטין. סימבסטטין מגביר את ריכוז הדיגוקסין בפלסמת הדם. Colestyramine ו-colestipol מפחיתים את הזמינות הביולוגית (השימוש בסימבסטטין אפשרי 2-4 שעות לאחר נטילת התרופות הללו, בעוד שצוינה השפעה מוסיפה). עליך לספר לרופא שלך על כל התרופות שאתה נוטל. יש ליטול סימבסטטין עם תרופות אחרות רק אם הרופא שלך אומר לך לעשות זאת.

מנת יתר

באף אחד מהמקרים הידועים של מנת יתר (מינון מקסימלי מקובל של 3.6 גרם), זוהו תסמינים ספציפיים. טיפול: לגרום להקאה, שטיפת קיבה, נטילת פחם פעיל. טיפול סימפטומטי. יש צורך לשלוט על תפקודי הכבד והכליות, פעילות ה-CPK בסרום הדם.

תנאי אחסון

• לאחסן במקום יבש
• התרחק מילדים
• לאחסן במקום מוגן מאור

מידע מסופק