(!LANG: Egilok s היא תרופה יעילה לנרמול לחץ דם ודופק. טבליות Egilok - הוראות שימוש Egilok 25 הוראות לשימוש עם לחץ

אכסניה:מטופרול

יַצרָן: CJSC "מפעל תרופות EGIS"

סיווג אנטומי-טיפולי-כימי:מטופרולול

מספר רישום ברפובליקה של קזחסטן:מס' RK-LS-5 מס' 012140

תקופת הרשמה: 15.02.2018 - 15.02.2028

KNF (התרופה כלולה בפורמולה הלאומית של קזחסטן תרופות)

ALO (כלול ברשימת חולי החוץ בחינם אספקת סמים)

הוראה

שם מסחרי

Mשם בינלאומי שאינו קנייני

מטופרול

צורת מינון

טבליות 25 מ"ג, 50 מ"ג, 100 מ"ג

מתחם

טבליה אחת מכילה

חומר פעיל- מטרטרט מטופרולול 25 מ"ג, 50 מ"ג, 100 מ"ג,

חומרי עזר:תאית מיקרו-גבישית, גליקולאט עמילן נתרן (סוג A), סיליקון דו-חמצני נטול מים, פובידון (K-90), מגנזיום סטארט.

תיאור

טבליות לבנות או כמעט צבע לבןצורה עגולה, משטח דו קמור, עם קו הפרדה בצורת צלב ושיפוע כפול ("הצמדה כפולה") בצד אחד וחריטה של ​​האות "E" מסוגננת והמספר 435 בצד השני, ללא או כמעט חסר ריח (למינון25 מ"ג)

טבליות לבנים או כמעט לבנים, משטח עגול, דו קמור, מנוקד בצד אחד ועליו חקוקה האות "E" מסוגננת והמספר 434 בצד השני, חסרי ריח או כמעט חסרי ריח (למינון50 מ"ג)

טבליות לבנים או כמעט לבנים, עגולים, דו קמורים, משופעים, מחורצים בצד אחד ועליהם חקוקה האות "E" מסוגננת והמספר 432 בצד השני, חסרי ריח או כמעט חסרי ריח (למינון100 מ"ג)

קבוצה תרופתית

תרופות לטיפול במחלות של מערכת הלב וכלי הדם. חוסמי בטא הם סלקטיביים. מטופרולול.

קוד ATX C07A B02

תכונות פרמקולוגיות

פרמקוקינטיקה

Metoprolol נספג במהירות ומלאה מערכת עיכול. בטווח המינון הטיפולי, התרופה מאופיינת בפרמקוקינטיקה ליניארית. הריכוז המרבי בפלזמה מושג 1.5-2 שעות לאחר הבליעה. למרות תנודות אינדיבידואליות משמעותיות ברמות הפלזמה של התרופה, בכל מטופל בנפרד, הבדלים אלו אינם משמעותיים. לאחר הספיגה, מטופרולול עובר חילוף חומרים במידה רבה במעבר הראשון דרך הכבד. הזמינות הביולוגית של מטופרול היא כ-50% במינון בודד וכ-70% במינונים מרובים. במקביל, צריכת מזון יכולה להגביר את הזמינות הביולוגית של מטופרול ב-30-40%. הוא נקשר לחלבוני פלזמה בכ-5-10%. Metoprolol מופץ באופן נרחב ברקמות ובעל נפח הפצה גבוה (5.6 ליטר/ק"ג). Metoprolol עובר חילוף חומרים בכבד על ידי אנזימי ציטוכרום P-450 CYP2D6. למטבוליטים אין משמעות קלינית. זמן מחצית החיים של החיסול הוא 3.5 שעות בממוצע (טווח של 1 עד 9 שעות). הפינוי הכולל של התרופה הוא בערך 1 ליטר / דקה. כ-95% מהמינון פומי מופרש בשתן, מתוכם 5% ללא שינוי (במקרים מסוימים הוא יכול להגיע ל-30%).

קבוצות מטופלים מיוחדות

שינויים משמעותיים בפרמקוקינטיקה של metoprolol בחולים קשישים לא זוהו.

תפקוד כליות לקוי אינו משפיע על הזמינות הביולוגית המערכתית או הפרשת מטופרולול. עם זאת, במקרים אלו חלה ירידה בהפרשת מטבוליטים.

עם חמורים אי ספיקת כליות(GFR 5 מ"ל/דקה) יש הצטברות משמעותית של מטבוליטים. עם זאת, הצטברות זו של מטבוליטים אינה מגבירה את מידת החסימה של β-אדרנרגי. לפגיעה בתפקוד הכבד יש השפעה מועטה על הפרמקוקינטיקה של מטופרולול. עם זאת, בשחמת כבד חמורה ולאחר הטלת shunt porto-caval, הזמינות הביולוגית עלולה לעלות, והפינוי הכללי עשוי לרדת. לאחר shunting porto-caval, הפינוי הכולל של התרופה הוא כ-0.3 ליטר לדקה, והשטח מתחת לעקומת הריכוז-זמן גדל בערך פי 6 בהשוואה לאנשים בריאים.

פרמקודינמיקה

Metoprolol הוא חוסם β1 קרדיו-סלקטיבי שאין לו פעילות סימפטומימטית או מייצבת ממברנה. יש לו השפעות נוגדות יתר לחץ דם, אנטי-אנגינלי ואנטי-הפרעות קצב.

Metoprolol מונע את ההשפעה המגרה של הסימפתטי מערכת עצביםעל הלב וגורם לירידה מהירה בתדירות קצב לב, התכווצות, נפח דקות ולחץ דם במהלך פיזי ו לחץ נפשיומתח.

בְּ רמה מוגבהתאדרנלין אנדוגני, למטופרולול יש השפעה פחותה על לחץ עורקימאשר חוסמי β לא סלקטיביים. במידת הצורך, ניתן לרשום מטופרולול בשילוב עם אגוניסט β2 לחולים עם מחלות ריאות חסימתיות. במינונים טיפוליים, למטופרולול השפעה פחותה על ההשפעה המרחיבה את הסימפונות של β2-אגוניסטים מאשר חוסמי β לא סלקטיביים.

בהשוואה לחסמי β לא סלקטיביים, למטופרולול יש פחות השפעה על ייצור האינסולין ועל חילוף החומרים של הפחמימות. התרופה אינה משנה באופן משמעותי את התגובה הקרדיווסקולרית להיפוגליקמיה ואינה מאריכה את משך התקפי ההיפוגליקמיה.

בְּ מחקר קלינינמצא שמטופרולול מעלה מעט את רמת הטריגליצרידים ומקטין את רמת החופשי חומצות שומןבפלזמה בדם. בחלק מהמקרים נצפתה ירידה קלה ברמות ה-HDL. ירידה זו הייתה פחות בולטת מאשר בשימוש בחוסמי β לא סלקטיביים. עם זאת, במחקר ארוך טווח נצפתה ירידה מובהקת סטטיסטית ברמות הכולסטרול לאחר מספר שנים של טיפול במטופרולול. במהלך הטיפול במטופרולול, איכות החיים לא השתנתה או השתפרה. טיפול במטופרולול לאחר אוטם שריר הלב שיפר את איכות החיים.

עם יתר לחץ דם עורקיזה מוריד את לחץ הדם בחולים בעמידה ושכיבה. בתחילת הטיפול במטופרולול, נצפתה עלייה קצרת טווח (נמשכת מספר שעות), לא משמעותית מבחינה קלינית בתנגודת כלי הדם ההיקפיים. ההשפעה ארוכת הטווח נגד יתר לחץ דם של התרופה קשורה לירידה הדרגתית בהתנגדות הכוללת של כלי הדם ההיקפיים.

עם יתר לחץ דם עורקי שימוש לטווח ארוךהתרופה מובילה לירידה מובהקת סטטיסטית במסה של החדר השמאלי ולשיפור המילוי והתפקוד הדיאסטולי שלו.

בגברים עם עורקים בינוניים או בינוניים יתר לחץ דם, metoprolol מפחית תמותה מהפרעות קרדיווסקולריות (בעיקר מוות פתאומי, אוטמים קטלניים ולא קטלניים שריר הלב ושבץ).

כמו חוסמי β אחרים, מטופרולול מפחית את הדרישה לחמצן שריר הלב על ידי הפחתת לחץ עורקי מערכתי, קצב הלב והתכווצות שריר הלב. על ידי הפחתת קצב הלב וההתארכות המקבילה של הדיאסטולה, מטופרולול משפר את אספקת הדם והחמצן של אזורים בשריר הלב עם זרימת דם לקויה.

עבור הפרעות קצב לב(טכיקרדיה על-חדרית, פרפור פרוזדוריםואקסטרה-סיסטולה חדרית) מטופרולול מוריד את קצב הלב ואת מספר האקסטרה-סיסטולות חדריות).

עם אוטם שריר הלב metoprolol מפחית תמותה על ידי הפחתת הסיכון מוות פתאומי. השפעה זו קשורה בעיקר למניעת אפיזודות של פרפור חדרים. המנגנון של השפעה זו הוא כפול:

(1) לגירוי מרכזי של עצב הוואגוס יש השפעה מועילה על יציבות חשמליתשריר הלב,

(2) חסימת ההשפעות של מערכת העצבים הסימפתטית מפחיתה את התכווצות שריר הלב, קצב הלב ולחץ הדם. ניתן להבחין בהפחתה בתמותה גם עם מטופרולול בשלבים המוקדמים והמאוחרים, וכן בחולים בסיכון גבוה (הסובלים ממחלות לב וכלי דם) וחולים עם סוכרת. השימוש בתרופה לאחר אוטם שריר הלב מפחית את הסבירות לאוטם חוזר לא קטלני.

טיפול בהפרעות לב תפקודיות עם דפיקות לב.

ניתן להשתמש ב- Metoprolol עבור מניעת התקפי מיגרנה.

בְּ יתר פעילות בלוטת התריס metoprolol מפחית ביטויים קלינייםמחלה, כך שהיא יכולה לשמש כטיפול משלים.

אינדיקציות לשימוש

יתר לחץ דם עורקי (כמונותרפיה או בשילוב עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם;

אנגינה יציבה ולא יציבה (כטיפול מונותרפי או בשילוב עם חומרים נוגדי אנגינה אחרים, כמו גם למניעת התקפי אנגינה)

מניעה משנית לאחר אוטם שריר הלב (טיפול תחזוקה)

הפרעות קצב לב (טכיקרדיה סינוס, טכיקרדיה על-חדרית, חוץ-סיסטולות חדריות)

מניעת התקפי מיגרנה

הפרעות תפקודיות של פעילות הלב, מלוות בטכיקרדיה (כולל יתר בלוטת התריס)

מינון ומתן

ניתן ליטול את הטבליות עם או בלי אוכל. במידת הצורך, ניתן לחלק את הטבליה למינונים שווים. המינון נבחר בנפרד כדי למנוע ברדיקרדיה מוגזמת.

עם יתר לחץ דם עורקי: המינון הראשוני המומלץ הוא 25-50 מ"ג פעמיים ביום (בוקר וערב). עם השפעה קלינית לא מספקת, ניתן להגדיל את המינון היומי ל-100 מ"ג פעמיים ביום, או להשתמש ב- Egilok בשילוב עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם. המינון המרבי הוא 200 מ"ג ליום, מחולק למספר מנות.

עבור אנגינה פקטוריס:המינון הראשוני המומלץ הוא 25-50 מ"ג 2-3 פעמים ביום. עם השפעה קלינית לא מספקת, ניתן להגדיל מינון זה בהדרגה ל-200 מ"ג ליום או להשתמש ב- Egilok בשילוב עם תרופות אנטי-אנגינליות אחרות.

טיפול תחזוקה לאחר אוטם שריר הלב:מינון מומלץ

50-100 מ"ג פעמיים ביום (בוקר וערב).

עבור הפרעות קצב:המינון הראשוני המומלץ הוא 25-50 מ"ג 2-3 פעמים ביום. עם השפעה קלינית לא מספקת, ניתן להגדיל מינון זה בהדרגה ל-200 מ"ג או להשתמש ב- Egilok בשילוב עם תרופות אנטי-אריתמיות אחרות.

כדי למנוע התקפי מיגרנה:המינון המומלץ הוא 50 מ"ג פעמיים ביום (בוקר וערב); במידת הצורך, ניתן להגדיל אותו ל-100 מ"ג פעמיים ביום.

בְּ הפרעות תפקודיותפעילות לבבית, מלווה בטכיקרדיה (כולל יתר בלוטת התריס):מוּמלָץ מנה יומית 50 מ"ג פעמיים ביום (בוקר וערב); במידת הצורך, ניתן להגדיל אותו ל-100 מ"ג פעמיים ביום.

קבוצות מטופלים מיוחדות:

כאשר רושמים את התרופה חולים עם תפקוד כליות לקויאוֹ הקשישיםאין צורך להתאים את משטר המינון.

כאשר רושמים את התרופה חולים עם ליקוי חמור בכבד(לדוגמה, בחולים עם שחמת שעברו ניתוח מעקפים) ייתכן שיהיה צורך להפחית את המינון שלו. בחולים עם שחמת הכבד, אין צורך להתאים את משטר המינון עקב קשירה נמוכה של מטופרולול לחלבוני פלזמה (5-10%).

ילדים ובני נוער מתחת לגיל 18

קיים ניסיון מוגבל עם התרופה בילדים ובני נוער. אין נתונים על היעילות והבטיחות של השימוש בטבליות Egilok.

תופעות לוואי

רשום למטה תופעות לוואירשום בניסויים קליניים ו יישום טיפולימטופרול. במקרים מסוימים, הקשר של אירוע לוואי עם השימוש בתרופה לא הוכח בצורה מהימנה.

לעתים קרובות מאוד (≥1/10)

עייפות

לעתים קרובות (≥1/100 -<1/10)

סחרחורת, כאב ראש

ברדיקרדיה, גפיים קרות, דפיקות לב, תת לחץ דם אורתוסטטי, הקשור לעיתים רחוקות מאוד לסינקופה

בחילות, כאבי בטן, שלשולים, עצירות

קוצר נשימה במתח

נדיר (≥1/1000 -<1/100)

- תסמינים מוגברים של אי ספיקת לב, חסם אטריו-חדרי בדרגה I, בצקת היקפית, כאבים בלב, הלם קרדיוגני בחולים עם אוטם שריר הלב חריף

דיכאון, פגיעה בריכוז, הפרעות שינה, נמנום, נדודי שינה, סיוטים

פרסתזיה, התכווצויות שרירים

גירוד בעור, פריחה, אורטיקריה, נגעי עור דמויי פסוריאזיס, נגעים ניווניים בעור, הזעה מוגברת

ברונכוספזם (גם בהעדר מחלת ריאות חסימתית מאובחנת)

עלייה במשקל

לעתים רחוקות (≥1/10,000 -<1/1000)

פה יבש

תלונות על פרסתזיה, התכווצויות שרירים, עצבנות עצבנית, חרדה

פגיעה בעוצמה, פגיעה בתפקוד המיני

הפרעות קצב, הפרעות הולכה בשריר הלב

בדיקות תפקודי כבד השתנו, הפטיטיס

איבוד שיער

דלקת הלחמית, עיניים יבשות ומגורות (שעשויות לגרום לקושי למרכיבי עדשות מגע), ראייה מטושטשת

נדיר מאוד (≥1/10,000)

אמנזיה, זיכרון לקוי או לקוי, בלבול, הזיות, טינטון, אובדן שמיעה

החמרה של הפרעה קיימת במחזור הדם ההיקפי , תסמינים מוגברים של קלאודיקציה לסירוגין או מחלת Raynaud, גנגרנה בחולים עם הפרעות קודמות חמורות במחזור הדם ההיקפי

פוטוסנסיטיזציה

החמרה של פסוריאזיס

שינוי בתחושות הטעם

טרומבוציטופניה

כאבי פרקים (ארתרלגיה)

יש להפסיק את הטיפול ב- Egilok אם אחת מההשפעות הנ"ל מגיעה לעוצמה משמעותית מבחינה קלינית, ולא ניתן לקבוע באופן מהימן את הסיבה לה.

התוויות נגד

רגישות יתר למטופרולול או למרכיבים אחרים של התרופה, כמו גם לחוסמי β אחרים

תת לחץ דם עורקי

חסימה אטריונוטריקולרית תואר II או III

אי ספיקת לב משופרת

סינוס ברדיקרדיה משמעותית מבחינה קלינית

תסמונת סינוס חולה

הלם קרדיוגני

הפרעות חמורות במחזור הדם ההיקפי

אוטם שריר הלב חריף אם:

דופק מתחת ל-45 פעימות לדקה,

מרווח ה-P-Q עולה על 240 מ"ש,

לחץ דם סיסטולי מתחת ל-100 מ"מ כספית.

מטופלים הזקוקים לטיפול מתמשך או לסירוגין עם חומרים אינוטרופיים (אגוניסטים של β)

מתן בו-זמנית תוך ורידי של ורפמיל או חוסמי תעלות סידן דומים אחרים

מחלת כלי דם היקפית חמורה עם איום של גנגרנה

אני שליש הריון והנקה

ילדים מתחת לגיל 18 (בשל היעדר נתונים קליניים מספיקים).

אינטראקציות תרופתיות

ההשפעות נגד יתר לחץ דם של התרופה Egilok ותרופות אחרות להורדת לחץ דם מסוכמות בדרך כלל, לכן, על מנת למנוע התפתחות של תת לחץ דם עורקי, יש צורך במעקב קפדני אחר מצבם של חולים המקבלים שילובים של תרופות כאלה. עם זאת, ניתן להשתמש בסיכום ההשפעות של תרופות להורדת לחץ דם, במידת הצורך, כדי להשיג שליטה יעילה יותר בלחץ הדם.

מתן תוך ורידי של חוסמי תעלות סידן כגון ורפמיל אינו מומלץ לחולים הנוטלים חוסמי β. השימוש בו זמנית של metoprolol עם חוסמי תעלות סידן כגון verapamil או diltiazem מוביל לעלייה בהשפעות אינוטרופיות וכרונוטרופיות שליליות.

יש לנקוט זהירות בשילוב עם התכשירים הבאים

בשימוש בו-זמני עם תרופות אנטי-אריתמיות פומיות (כגון quinidine ו- amiodarone), כמו גם parasympathomimetics, קיים סיכון לפתח יתר לחץ דם עורקי, ברדיקרדיה, חסימה אטריו-חנטרית.

בשימוש בו-זמני עם גליקוזידים דיגיטליים, קיים סיכון לפתח ברדיקרדיה, הפרעות הולכה; metoprolol אינו משפיע על ההשפעה האינוטרופית החיובית של תכשירי דיגיטליס.

בשימוש בו-זמני עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם (גואנתידין, רזפין, מתילדופה, קלונידין, גואנפאצין), עלולה להתפתח ברדיקרדיה חמורה.

בטיפול משולב עם קלונידין, יש להפסיק את הטיפול האחרון מספר ימים לאחר ביטול מטופרול, על מנת למנוע משבר יתר לחץ דם.

בשימוש בו-זמני עם ברביטורטים, תרופות הרגעה, תרופות נוגדות דיכאון טרי-וטטרציקליות, תרופות אנטי פסיכוטיות ואתנול, עשוי להיות סיכון ליתר לחץ דם עורקי.

אמצעי הרדמה בשאיפה (נגזרות של פחמימנים), בשימוש בו-זמנית עם Egilok, מגבירים את הסיכון לעיכוב תפקוד התכווצות שריר הלב והתפתחות של תת לחץ דם עורקי.

בשימוש בו-זמני עם תרופות סימפטומימטיות  ו-, קיים סיכון לפתח יתר לחץ דם עורקי, ברדיקרדיה חמורה וסיכון לדום לב.

עם שימוש בו זמנית עם ארגוטמין, ניתן להגביר את זרימת הדם ההיקפית.

עם שימוש בו-זמני עם 2-sympathomimetics, אנטגוניזם תפקודי אפשרי.

עם שימוש בו-זמני עם תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (אינדומטצין), ניתן להפחית את ההשפעה היורדנית של מטופרולול.

עם שימוש בו זמנית עם אסטרוגנים, ההשפעה נגד יתר לחץ דם של metoprolol פוחתת.

כאשר נלקחים בו זמנית עם תרופות היפוגליקמיות דרך הפה, השפעתן עשויה להיות מופחתת; עם אינסולין - עלייה בסיכון לפתח היפוגליקמיה, הגברת חומרתה והתארכותה, מסווה את הסימפטומים של היפוגליקמיה.

עם השימוש בו זמנית של Egilok מגביר את ההשפעה של מרפי שרירים דמויי Curare.

עם שימוש בו-זמני של Egilok עם מעכבי אנזימי כבד מיקרוזומליים (סימטידין, אתנול, הידראלזין; מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין - paroxetine, fluoxetine ו- sertraline), ניתן להגביר את ההשפעות של metoprolol עקב עלייה בריכוז הפלזמה שלו.

בשימוש בו-זמני של Egilok עם מעוררי אנזימי כבד מיקרוזומליים CYP2D6 (ריפמפיצין וברביטורטים), ניתן להאיץ את חילוף החומרים של מטופרול, מה שמוביל לירידה בריכוז מטופרול בפלסמת הדם ולירידה בהשפעה של אגילוק.

במהלך תקופת הטיפול עם Egilok, חולים הנוטלים בו זמנית חוסמי גנגליו, חוסמי β אחרים (כולל בצורה של טיפות עיניים) או מעכבי MAO צריכים להיות תחת השגחה רפואית צמודה.

הוראות מיוחדות

הניסיון הקליני עם metoprolol בילדים מוגבל.

בחולים הנוטלים מטופרול, הלם אנפילקטי חמור יותר.

לעתים רחוקות מאוד, במהלך טיפול ב- Egilok בחולים עם הפרעה בהולכה, המצב עלול להחמיר, לפעמים עם התפתחות חסימה אטריו-חדריקולרית. אם מתפתחת ברדיקרדיה במהלך הטיפול, יש להפחית את מינון התרופה או להפסיק את הטיפול בהדרגה.

על רקע השימוש ב- Egilok, הסימפטומים של פגיעה בזרימת העורקים ההיקפית עלולים להחמיר.

ביטול התרופה מתבצע בהדרגה, תוך הפחתת המינון למשך כ-14 ימים. עם הפסקה חדה של הטיפול, ניתן להגביר את הסימפטומים של אנגינה פקטוריס ולהגביר את הסיכון להפרעות כליליות. יש להקדיש תשומת לב מיוחדת לחולים עם מחלת עורקים כליליים בעת הפסקת התרופה.

למרות העובדה שלחוסמי β קרדיו-סלקטיביים יש השפעה פחותה על תפקוד דרכי הנשימה, בהשוואה לחסמי β לא סלקטיביים, Egilok נקבעת בזהירות לחולים עם מחלות כרוניות חסימתיות בדרכי הנשימה. כאשר רושמים מטופרול לחולים עם אסתמה של הסימפונות, יש צורך בשימוש בו-זמני של β2-אגוניסטים (בצורת טבליות או אירוסול).

חוסמי β סלקטיביים, בשונה מאלה שאינם סלקטיביים, משפיעים לעתים רחוקות על חילוף החומרים של פחמימות או מסווים את הסימפטומים של היפרגליקמיה. בחולים עם סוכרת הנוטלים Egilok, יש לעקוב באופן קבוע אחר רמות הגלוקוז בדם, ובמידת הצורך יש להתאים את מינון האינסולין או היפוגליקמיה דרך הפה.

בחולים עם pheochromocytoma, יש להשתמש ב- Egilok בשילוב עם חוסמי .

אם יש צורך לבצע התערבות כירורגית, יש צורך להזהיר את הרופא המרדים על הטיפול המתמשך עם Egilok (הבחירה של תרופה להרדמה כללית עם אפקט אינוטרופי שלילי מינימלי); אין צורך בהפסקת נטילת התרופה.

הריון והנקה

השימוש בתרופה במהלך ההריון מחייב הערכה מדוקדקת של הסיכונים והיתרונות. אם יש צורך לרשום את התרופה במהלך תקופה זו, יש צורך במעקב קפדני אחר מצב העובר והיילוד תוך 48-72 שעות לאחר הלידה, שכן תיתכן פיגור בגדילה תוך רחמית, ברדיקרדיה, יתר לחץ דם עורקי, דיכאון נשימתי, היפוגליקמיה. מטופרולול עובר לחלב אם רק בכמויות קטנות, עם זאת, מומלץ להפסיק את ההנקה.

תכונות של השפעת התרופה על היכולת לנהוג ברכב או מנגנונים שעלולים להיות מסוכנים.

מטופרולול משפיע לרעה על יכולתו של המטופל לנהוג ברכב ולבצע עבודה עם סיכון מוגבר לתאונות, במיוחד בתחילת הטיפול ובזמן נטילת אלכוהול (עלולים להתפתח סחרחורת ועייפות). בחולים שפעילותם דורשת תשומת לב מוגברת ומהירות תגובות פסיכומוטוריות, יש להחליט על בחירת המינון רק לאחר הערכת התגובה האישית של החולה לתרופה.

מנת יתר

תסמינים: יתר לחץ דם עורקי, סינוס ברדיקרדיה חמורה, אי ספיקת לב, אסיסטולה, בחילות, הקאות, ברונכוספזם, ציאנוזה, היפוגליקמיה; במנת יתר חריפה - אובדן הכרה, הלם קרדיוגני, חסימה פרוזדורונית, תרדמת. התסמינים הראשונים של מנת יתר מופיעים 20 דקות - שעתיים לאחר נטילת התרופה.

התסמינים לעיל עלולים להחמיר בזמן נטילת התרופה עם אלכוהול, תרופות אחרות להורדת לחץ דם, כינידין וברביטורטים.

יַחַס: שטיפת קיבה (אם שטיפה אינה אפשרית ואם החולה בהכרה, ניתן לגרום להקאה), מינוי סופחים, טיפול סימפטומטי. יש צורך בטיפול אינטנסיבי וניטור קפדני של פרמטרים של מחזור הדם והנשימה, תפקוד הכליות, רמות הגלוקוז בדם, אלקטרוליטים בסרום בדם. יש לתת אטרופין סולפט (0.25-0.5 מ"ג IV למבוגרים, 10-20 מק"ג/ק"ג לילדים) לפני שטיפת קיבה (בשל הסיכון לגירוי עצב הוואגוס). בתת לחץ דם עורקי חמור, ברדיקרדיה ואי ספיקת לב מאיימת - מתן תוך ורידי של β-אגוניסטים במרווחים של 2-5 דקות או בעירוי עד להשגת האפקט הרצוי, או מתן תוך ורידי של אטרופין. בהיעדר השפעה חיובית משתמשים בדופמין, דובוטמין או נוראדרנלין. מתן גלוקגון במינונים של 1-10 מ"ג עשוי להיות שימושי גם בהיפוך ההשפעות של חסימה חזקה של קולטני β. עם ברדיקרדיה חמורה שעמידה לטיפול תרופתי, ייתכן שתידרש השתלת קוצב לב. עם ברונכוספזם - מתן תוך ורידי של 2-אגוניסט (לדוגמה, טרבוטלין). ניתן להשתמש בתכשירים אלה במינונים גבוהים מהטיפול. לא ניתן להסיר ביעילות את מטופרול על ידי המודיאליזה.

טופס שחרור ואריזה

ניטור חולים הנוטלים חוסמי בטא כולל ניטור קצב הלב ולחץ הדם (בתחילת הקבלה - מדי יום, לאחר מכן פעם אחת ב-3-4 חודשים), ריכוז הגלוקוז בדם בחולי סוכרת (פעם אחת ב-4-5 חודשים). יש ללמד את המטופל כיצד לחשב דופק ולהדריך לגבי הצורך בייעוץ רפואי אם הדופק נמוך מ-50/דקה.

ניתן להגביר את חומרת התגובות האלרגיות (על רקע היסטוריה אלרגית עמוסה) ואת חוסר ההשפעה ממתן מינונים קונבנציונליים של אפינפרין.

בחולים מבוגרים, מומלץ לעקוב אחר תפקוד הכליות (פעם אחת ב-4-5 חודשים). עלול להחמיר את הסימפטומים של הפרעות במחזור הדם הפריפריאלי. מטופלים עם הפרעות קצב לב שלחץ הדם הסיסטולי שלהם נמוך מ-100 מ"מ כספית צריכים להינתן תוך ורידי רק אם מקפידים על אמצעי זהירות מיוחדים (יש סיכון לירידה נוספת בלחץ הדם). ביטול התרופה מתבצע בהדרגה, תוך הפחתת המינון תוך 10 ימים.

עם יתר לחץ דם עורקי, ההשפעה מתרחשת לאחר 2-5 ימים, השפעה יציבה מצוינת לאחר 1-2 חודשים.

עם אנגינה פקטוריס, המינון הנבחר של התרופה צריך לספק קצב לב במנוחה בטווח של 55-60 פעימות / דקה, עם פעילות גופנית - לא יותר מ 110 פעימות / דקות. אצל "מעשנים" היעילות של חוסמי בטא נמוכה יותר.

בטיפול משולב עם קלונידין, יש להפסיק את הטיפול האחרון מספר ימים לאחר ביטול מטופרול, על מנת למנוע משבר יתר לחץ דם. במינון מעל 200 מ"ג ליום, הלב-סלקטיביות פוחתת.

Metoprolol עשוי להסוות חלק מהביטויים הקליניים של תירוטוקסיקוזיס (למשל טכיקרדיה). נסיגה פתאומית בחולים עם תירוטוקסיקוזיס היא התווית נגד, מכיוון שהיא עלולה להחמיר את התסמינים.

בסוכרת, זה יכול להסוות טכיקרדיה הנגרמת על ידי היפוגליקמיה. שלא כמו חוסמי בטא לא סלקטיביים, הוא למעשה אינו מגביר היפוגליקמיה הנגרמת על ידי אינסולין ואינו מעכב את החזרת ריכוז הגלוקוז בדם לרמות נורמליות.

אם יש צורך לרשום לחולים עם אסתמה של הסימפונות, משתמשים ב-beta2-אגוניסטים כטיפול במקביל; עם pheochromocytoma - חוסמי אלפא.

אם יש צורך בביצוע התערבות כירורגית, יש צורך להזהיר את הרופא המרדים על הטיפול המתבצע (בחירת תרופות להרדמה כללית עם השפעה אינוטרופית שלילית מינימלית), נסיגת תרופה אינה מומלצת.

הפעלה הדדית של n.vagus ניתנת לביטול על ידי אטרופין תוך ורידי (1-2 מ"ג).

תרופות המפחיתות את מאגרי הקטכולמין (לדוגמה, reserpine) יכולות לשפר את ההשפעה של חוסמי בטא, ולכן חולים הנוטלים שילובים כאלה של תרופות צריכים להיות תחת השגחה רפואית מתמדת כדי לזהות ירידה מוגזמת בלחץ הדם או ברדיקרדיה.

במקרה של עלייה בברדיקרדיה (פחות מ-50/דקה), תת לחץ דם עורקי (לחץ דם סיסטולי מתחת ל-100 מ"מ כספית), חסימת AV, עווית סימפונות, הפרעות קצב חדריות, הפרעות חמורות בתפקוד הכבד והכליות, יש צורך להפחית את המינון או להפסיק את הטיפול בחולים מבוגרים. מומלץ להפסיק את הטיפול עם הופעת פריחות בעור והתפתחות דיכאון הנגרם מנטילת חוסמי בטא.

ביטול התרופה מתבצע בהדרגה, תוך הפחתת המינון תוך 10 ימים. עם הפסקה חדה של הטיפול, עלולה להתרחש תסמונת "נסיגה" (התקפי אנגינה מוגברים, לחץ דם מוגבר). יש להקדיש תשומת לב מיוחדת לחולים עם אנגינה פקטוריס בעת הפסקת התרופה.

מטופלים המשתמשים בעדשות מגע צריכים לקחת בחשבון שעל רקע הטיפול בחוסמי בטא תיתכן ירידה בייצור נוזל הדמעות.

במהלך ההריון, זה נקבע רק עבור אינדיקציות קפדניות (בשל התפתחות אפשרית של ברדיקרדיה, יתר לחץ דם, היפוגליקמיה ושיתוק נשימתי ביילוד). יש להפסיק את הטיפול 48-72 שעות לפני הלידה. במקרים בהם הדבר אינו אפשרי, יש צורך להקפיד על מעקב קפדני אחר יילודים תוך 48-72 שעות לאחר הלידה.

במהלך תקופת הטיפול, יש לנקוט זהירות בנהיגה בכלי רכב ועיסוק בפעילויות אחרות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות ריכוז מוגבר של תשומת לב ומהירות תגובות פסיכומוטוריות.

24.11.2018

Egilok - תרופה מקבוצת חוסמי בטא 1, מייצרת אנטי-אנגינלי (ריווי חמצן שריר הלב), השפעה על לחץ דם נמוך.

זה מפחית את הצורך של הלב בחמצן, מגביר את הסיבולת במחלת לב כלילית, מפחית את הסיכון להתקפי אנגינה, את הסיכון להתקף לב. התרופה משמשת בטיפול מורכב של מחלות כלילית, הפרעות קצב, אנגינה פקטוריס, אי ספיקת לב, בטיפול במיגרנה והיפרתירואידיזם.

לְמַנוֹת קח את אגילוקבמצבים הנגרמים על ידי עלייה בלחץ הדם והיפוקסיה (הרעבה בחמצן) של רקמות הלב, אשר נובע מהשפעתה החיובית המורכבת על הלב והשפעות לחץ הדם. מומלץ להפרעות קצב, מיגרנה, לחץ דם גבוה, אם אין התוויות נגד.

שחרר צורה והרכב

זמין בצורה של טבליות לבנות למתן דרך הפה:

• אגילוק פעולה רגילה: טבליות הן עגולות, דו קמורות במינון של 25 מ"ג - עם קו בצורת צלב בצד אחד והמספר "E 435" - בצד השני;
• אגילוק פעולה רגילה: במינון של 50.100 מ"ג סיכון - מצד אחד, ו-"E 434" ו-"E 432" - מצד שני;
• אגילוק פיגור כל החוזקות: מאורכות, דו קמורות, טבליות לבנות מצופות סרט עם קרעים משני הצדדים.
• אגילוק ס כל המינונים: טבליות לבנות, אובליות, דו קמורות, עם נקודות בור משני הצדדים.

החומר הפעיל הוא metoprolol tartrat. בכמוסה אחת Egilok ו- Egilok Retard - 25, 50, 100 מ"ג של החומר הפעיל (מטופרולול טרטרט). ב-Engilok C, החומר הפעיל הוא metoprolol succinate (25-200 מ"ג). חומרי עזר: תאית מיקרו-גבישית, פובידון, נתרן קרבוקסימתיל, עמילן, מגנזיום סטארט, דו-תחמוצת סיליקון קולואידית (טיטניום) וכו'.

אחסן 5 שנים בטמפרטורת החדר. יש לפנות לפי מרשם קרדיולוג.

Egilok יש את הפעולה הרגילה, Egilok S ו Egilok Retard - ממושך (מורחב), אשר מפחית את הסבירות לתופעות לוואי. כל הזנים של התרופה מיוצרים על ידי קונצרן התרופות EGIS Pharmaceuticals PLC (הונגריה). קיים מגוון נוסף - אנלוגי זול של Egilok C - Egilok SR (Egilok SR), המיוצר ברישיון על ידי מפעל התרופות Intas Pharmaceuticals Ltd (הודו).

כל צורות התרופה נחשבות זהות, שבהן החומר הפעיל הוא מלחים שונים של מטופרול (טרטרט וסוקסינאט), המתפרקים בגוף ומפרישים מטופרול. ההבדל הוא רק במהירות הספיגה והופעת ההשפעה, כמו גם בהרכב חומרי העזר.

עלות התרופה: ברוסיה 125 רובל, בקייב - 57-90 UAH.

תכונות פרמקולוגיות

החומר הפעיל של התרופה חוסם בטא 1 - אדרנורצפטורים של הלב, מה שנותן ירידה בתדירות התכווצויות הלב, עוצמת התכווצויות שריר הלב ונפח הדם הנדחף לאבי העורקים.

Egilok מפחית לחץ. עם שימוש ממושך ב-Engilok, הסיכון למוות פתאומי משבץ מוחי, התקף לב, משברים יתר לחץ דם ופתולוגיות לב מופחת. על ידי שיפור אספקת החמצן ללב, התרופה מגבירה את פעילות האדם, מפחיתה את הסיכון להתקפי אנגינה.

Egilok ו- Egilok Retard משמשים אם למטופל יש יתר פעילות בלוטת התריס או תסמונת לב היפר-קינטית לטיפול המורכב במחלה.

Egilok ו- Egilok C נקבעים כדי למנוע הפרעות קצב על-חדריות. תרופות אלו מיועדות לאי ספיקת לב.

Egilok Retard משמש בשילוב עם תרופות משתנות (משתנות), גליקוזידים לבביים ומעכבי ACE.

בהפרה של החדר השמאלי (השלב ​​הסיסטולי) ואי ספיקת לב, Egilok C יעילה יותר. צורה זו של התרופה מפחיתה את הסבירות למוות בשלבים מאוחרים יותר של התקף לב, מבטלת טכיקרדיה ותפקוד לקוי של שריר הלב.

Egilok מונע התקפים חוזרים של אנגינה פקטוריס, התקפים חוזרים לאחר התקף לב. התרופה אינה מרפאה מחלות לב אלו, אך מגבירה את סיבולת החולה בעת מתח פיזי, רגשי, תוך שמירה על תפקוד תקין של הלב.

על ידי ביטול הסימפטומים של מחלת לב, אדם יכול לנהל חיים נורמליים.

המרכיב הפעיל של Egilok, metaprolol, מפחית את ההשפעה המעוררת על לב מערכת העצבים הסימפתטית, מפחית את קצב הלב ולחץ הדם. מפחית בהדרגה את ההתנגדות של כלי היקפי ונותן אפקט של לחץ דם נמוך. עקב הירידה בלחץ הדם ובקצב הלב, דרישת החמצן שריר הלב פוחתת. בשל כך, מצבו של החולה משתפר, התקפי אנגינה הופכים פחות תכופים.

הוראות לשימוש

לַחקוֹר הוראות שימוש Egilok: באיזה לחץזה נקבע, מינונים, תכונות והתוויות נגד של התרופה.

טבליות Egilok נלקחות ללא קשר לזמן הארוחה, רצוי באותה שעה ביום. המינון נבחר בנפרד, תוך התחשבות באינדיקציות של המטופל, עולה בהדרגה, אך לא יותר מ-200 מ"ג ליום.

התרופה נרשמה עבור פתולוגיות כאלה:

1. בלחץ מוגבר.
2. אנגינה פקטוריס (כאב מאחורי עצם החזה - "אנגינה פקטוריס").
3. מיגרנה (כאב ראש פועם בכל אזור בראש - עורפית, טמפורלית, חזיתית).
4. טכיקרדיה (דופק מוגבר - 90 ו>).
5. (דופק איטי).
6. הפרעות תפקודיות בעבודת הלב.
7. פרפור פרוזדורים.

כדי להגן על עצמך מפני הסיכון של פגיעה בבריאותך, שימוש בתרופה ללחץ, עליך לקרוא בעיון את ההוראות, להכיר את תכונות התרופה (התוויות נגד, תופעות לוואי, תאימות לתרופות אחרות) ולעקוב אחר המלצות הרופא. אין לחרוג מהמינון המותר, לעקוב אחר שינויים במצב.

להורדת לחץ הדם, המינון הראשוני הוא 25-50 מ"ג ב-2 מנות מחולקות (בוקר וערב). בהיעדר האפקט הרצוי, ניתן להגדיל את המינון על ידי הרופא המטפל.

הטיפול בתעוקת חזה כולל 25-50 מ"ג ליום עם עלייה אפשרית ל-200 מ"ג והוספת תרופה 2 לקבלת התוצאה הרצויה. יש לוודא שדופק במנוחה ותחת עומס לא יעבור מעבר ל: 55-60 - 110 פעימות / דקות.

לאחר אוטם שריר הלב לטיפול תחזוקה, נקבעים 100-200 מ"ג ליום, עם הפרעת קצב 25-50 מ"ג 2-3 רובל ליום. עם יעילות לא מספקת, המינון גדל ל-200 מ"ג או שהתרופה השנייה נגד הפרעות קצב מחוברת בנוסף.

עבור התקפי מיגרנה, לאגלוק רושמים 100 מ"ג ליום ב-2 מנות מחולקות. בחולים מבוגרים וחולים עם פתולוגיה של הכבד או הכליות, המינון של התרופה אינו מוגבר.

ההשפעה הטיפולית המקסימלית מתרחשת 1.5 שעות לאחר המתן. כ-95% מהתרופה עוברת ביולוגית (מעובדת) על ידי הכבד, 5% מופרשים על ידי הכליות.

כאשר מטופלים עם Egilok, הוא מפחית את שחרור נוזל הדמעות ואי נוחות עלולה להופיע בחולים המשתמשים בעדשות מגע. אם במהלך הקבלה יש התערבות כירורגית, יש צורך להזהיר על כך את הרופא המרדים כדי שיוכל לבחור בהרדמה נאותה.

יש צורך להשלים את הטיפול בצורה חלקה, הפחתת המינון (כל שבועיים). נסיגה פתאומית עלולה להחמיר את מצבו של המטופל.

התוויות נגד Egilok

עם מגוון רחב של אינדיקציות, לתרופה יש מספר התוויות נגד. אתה יכול להשתמש בו רק לאחר לוודא שאין התוויות נגד.

זה מסוכן לחולים עם דופק איטי (50-60 פעימות לדקה או פחות), תסמונת סינוס חולה.

לא רצוי להשתמש במקרים של חסימה סינאוטריאלית ובניגוד למחזור הדם ההיקפי. אין ליטול חולים עם יתר לחץ דם (לחץ דם נמוך)< 90-100 мм рт.ст.). Не рекомендуется пить при беременности, чтобы избежать вредного воздействия на плод. Препарат может вызвать аллергию при гиперчувствительности к его составляющим.

אם למטופל יש התוויות נגד, יש צורך להפחית את מינון התרופה, לשלוט בתגובת הגוף לנטילת Egilok במינונים קטנים, או לבחור תרופה אחרת.

התרופה אסורה ליטול עם:

• אי ספיקת לב במהלך חוסר פיצוי;
• הלם קרדיוגני;
• במהלך הנקה;
• רגישות יתר למרכיבי התרופה;
• חסימה סינאוטריאלית ואטריו-חדרית (2-3 דרגה);
• (הורדת לחץ דם);
• אנגינה אנגיוספסטית.

תופעות לוואי

מחקרים, תצפיות רפואיות וסקירות מטופלים אפשרו להרכיב רשימה של תופעות לוואי מאיברים ומערכות אנושיות שונות.

תופעות לוואי בטיפול באגלוק:

מערכת הלב וכלי הדם:

• כאב באזור הלב;
• דפיקות לב, הפרעות קצב;
• נפיחות של הגפיים (Egilok Retard, Egilok C);
• סימנים מוגברים של אי ספיקת לב;
• בחולים לאחר התקף לב;
• ברדיקרדיה;
• תת לחץ דם אורתוסטטי (ירידה חדה בלחץ הדם בעמידה);
• הִתעַלְפוּת;
• קור בגפיים התחתונות.

מערכת עצבים:

• סחרחורת וכאב ראש;
• חֲרָדָה;
• עייפות;
• דִכָּאוֹן;
• ירידה בריכוז;
• רְגִישׁוּת;
• עוויתות;
• Paresthesia (פגיעה ברגישות, "עור אווז").

GIT:

• בחילות והקאות;
• כאבי בטן;
• יובש של רירית הפה;
• או שלשול;
• פתולוגיה של הכבד (סטגנציה של מרה, הצהבה של העור, לובן העיניים, שתן כהה);
• בילירובין מוגבר בדם;
• הפטיטיס (Egilok C).

מערכת נשימה :

• קוצר נשימה במאמץ;
• נזלת;
• ברונכוספזם;

כיסויי עור:

• הזעה מוגברת;
• כוורות (שלפוחיות וגרד);
• פריחה, גירוד בעור;
• רגישות לאור (רגישות מוגברת של העור לאור השמש);
• אקסנטמה (פריחה בעור);
• אדמומיות של העור.

איברי חישה:

• ליקוי ראייה;
• הפרעת טעם;
• יובש, גירוי בעיניים;
• טינטון;
• דלקת הלחמית (דלקת של הקרום הרירי של העיניים).
  

בשלבים הראשונים של נטילת התרופה יש תחושת עייפות.

השפעות אלו הן זמניות וחלשות. אם אחת מההשפעות מתבטאת בבהירות ולאורך זמן, יש להפסיק לקחת את התרופה ולהתייעץ עם רופא.

מנת יתר

אם חריגה ממינון התרופה, עלולות להופיע סחרחורת וברדיקרדיה, לפעמים בחילות והקאות. לחץ הדם עלול לרדת. לפעמים בחולה, כאשר מינון Egilok חרג, נצפתה הפרעת קצב, extrasystole חדרי, וייתכן שיש התעלפות.

במקרים חמורים, עם הלם קרדיוגני, החולה עלול לאבד את ההכרה וליפול לתרדמת, דום לב עלול להתרחש. עם מינון גדול של התרופה, תסמינים כאלה מופיעים בתקופה שבין 20 דקות לשעתיים לאחר הבליעה.

אם זה קורה, המטופל צריך:

• לשטוף את הבטן;
• לתת סופחים;
• לשים אופקית, להרים את הרגליים מעל הראש (אם הלחץ ירד);
• הזנת בטא-אגוניסטים תוך ורידי (אם התפתחה ברדיקרדיה, אי ספיקת לב);
• השתמש בדופמין, דובוטמין, נוראפינפרין, אם האמצעים שננקטו לא עזרו.

רופאים משתמשים בסוגים שונים של טיפול, תוך התמקדות בסימפטומים ובמצבו של המטופל. אם זה קרה בבית, אתה צריך מיד להתקשר לאמבולנס, להסביר את מהות הבעיה.

האנלוגים של אגילוק

ישנם אנלוגים רבים של התרופה, אבל לפני השימוש בהם, אתה צריך להתייעץ עם קרדיולוג, אבל הם לא יכולים להחליף לחלוטין את המקורי. אנלוגים: Vasocardin, Betalok, Corvitol, Lidaloc, Metocard, Metozok, Metolol, Emzok, Metoprolol.

אסור להשתמש באגלוק עם סמים:

• ההשפעה היורדנית של מטופרול עלולה לרדת עם שימוש משולב ב-Angiloc ובחוסמי בטא (תיאופילין, אינדומתצין, אסטרוגנים);
• כאשר נלקח עם Verapamil, זה יכול להוביל לדום לב.
• לשפר את ההשפעה השלילית על מערכת העצבים המרכזית בו זמנית עם אתנול;
• הסבירות להיפוגליקמיה תגדל כאשר Egilok מעורבב עם אינסולין ותרופות היפוגליקמיות.

טופס שחרור: צורות מינון מוצקות. טאבלטים.

מאפיינים כלליים. מתחם:

טבליות לבנות או כמעט לבנות, עגולות, דו קמורות, עם קו הפרדה בצורת צלב ושיפוע כפול בצד אחד ובצד השני חרוט "E435", ללא ריח.

כרטיסייה אחת. metoprolol tartrat 25 מ"ג

חומרי עזר: תאית מיקרו-גבישית, עמילן נתרן קרבוקסי-מתיל, סיליקון דו-חמצני קולואידי נטול מים, פובידון, מגנזיום stearate.30 - צנצנות זכוכית כהה (1) - אריזות קרטון. 60 - צנצנות זכוכית כהה (1) - אריזות קרטון טבליות לבנות או כמעט לבנות, עגולות, דו קמורות, עם חריץ בצד אחד ובצד השני חרוט "E434" ללא ריח.

כרטיסייה אחת. metoprolol tartrat 50 מ"ג

חומרי עזר: תאית מיקרו-גבישית, עמילן נתרן קרבוקסי-מתיל, סיליקון דו-חמצני קולואידי נטול מים, פובידון, מגנזיום stearate.30 - צנצנות זכוכית כהה (1) - אריזות קרטון. 60 - צנצנות זכוכית כהות (1) - חבילות קרטון. טבליות לבנות או כמעט לבנות, עגולות, דו קמורות, מחוסדות בצד אחד וחרוטות "E432" בצד השני, ללא ריח.

כרטיסייה אחת. metoprolol tartrat 100 מ"ג

חומרי עזר: תאית מיקרו-גבישית, עמילן נתרן קרבוקסי-מתיל, סיליקון דו-חמצני קולואידי נטול מים, פובידון, מגנזיום stearate.30 - צנצנות זכוכית כהה (1) - אריזות קרטון. 60 - צנצנות זכוכית כהות (1) - חבילות קרטון.

תכונות פרמקולוגיות:

חוסם קרדיו-סלקטיבי של קולטנים β-אדרנרגיים, שאין לו פעילות סימפטומימטית פנימית ומייצבת ממברנה. יש לו השפעות נוגדות יתר לחץ דם, אנטי-אנגינאליות ואנטי-קצביות. על ידי חסימת קולטני β1-אדרנרגיים של הלב במינונים נמוכים, הוא מפחית את היווצרות cAMP מ-ATP מגורה על ידי קטכולאמינים, מפחית זרם Ca2+ תוך תאי, בעל כרונו-, דרמו-, batmo- שלילי. והשפעה אינוטרופית (מאטה את קצב הלב, מעכבת מוליכות ועוררות, מפחיתה את התכווצות שריר הלב). OPSS בתחילת השימוש בתרופה (ב-24 השעות הראשונות לאחר מתן דרך הפה) עולה, לאחר 1-3 ימי שימוש הוא חוזר לרמתו המקורית, עם שימוש נוסף הוא פוחת. ההשפעה נגד יתר לחץ דם נובעת מירידה בתפוקת הלב ובסינתזת רנין, עיכוב פעילות מערכת הרנין-אנגיוטנסין ומערכת העצבים המרכזית, שיקום הרגישות של הרצפטורים של קשת אבי העורקים (אין עליה בפעילותם בתגובה לירידה בלחץ הדם) וכן, כמו כתוצאה מכך, ירידה בהשפעות סימפטיות היקפיות. מפחית לחץ דם גבוה במנוחה, בזמן מאמץ גופני ומתח. לחץ הדם יורד לאחר 15 דקות, מקסימום - לאחר שעתיים; ההשפעה נמשכת במשך 6 שעות. ירידה יציבה נצפית לאחר מספר שבועות של צריכה קבועה. ההשפעה האנטי-אנגינלית נקבעת על ידי ירידה בדרישת חמצן שריר הלב כתוצאה מירידה בקצב הלב (הארכת הדיאסטולה ושיפור בזלוף שריר הלב) והתכווצות, וכן ירידה ברגישות שריר הלב להשפעות של עצבוב סימפטטי. מפחית את תדירות וחומרת ההתקפים ומגביר את סבילות הפעילות הגופנית. ההשפעה האנטי-ריתמית נובעת מסילוק גורמים אריתמוגניים (טכיקרדיה, פעילות מוגברת של מערכת העצבים הסימפתטית, עלייה ברמות cAMP), ירידה בקצב העירור הספונטני של הסינוס והקוצבים החוץ רחמיים והאטה בהולכת AV (בעיקר ב- האנטגרדה, ובמידה פחותה, בכיוונים הרטרוגרדיים דרך ה-AV -node) ולאורך נתיבים נוספים. עם פרפור על-חדרי, פרפור פרוזדורים, עם מחלות לב פונקציונליות והיפרתירואידיזם, הוא מאט את קצב הלב ואף יכול להוביל לשיקום קצב הסינוס. מונע התפתחות. בשימוש ארוך טווח, הוא מפחית את רמות הכולסטרול בדם. בשימוש במינונים טיפוליים בינוניים, יש לו השפעה פחות בולטת על איברים המכילים קולטנים β2-אדרנרגיים (לבלב, שרירי שלד, שרירים חלקים של עורקים היקפיים, סימפונות, רחם) ועל חילוף חומרים של פחמימות. בשימוש במינונים גבוהים (יותר מ-100 מ"ג ליום), יש לו השפעה חוסמת על שני תתי הסוגים של קולטני β-אדרנרגיים.

פרמקוקינטיקה.יְנִיקָה. נספג במהירות ובשלמות (95%) ממערכת העיכול. Cmax בפלזמה מושג 1.5-2 שעות לאחר הבליעה. הזמינות הביולוגית היא 50%. במהלך הטיפול, הזמינות הביולוגית עולה ל-70%. צריכת מזון מגדילה את הזמינות הביולוגית ב-20-40%. התפלגות ה-Vd היא 5.6 ליטר/ק"ג. קשירה לחלבוני פלזמה - 12%. חודר דרך BBB ומחסום השליה. זה מופרש בחלב אם בכמויות קטנות. מטבוליזם Metoprolol עובר טרנספורמציה ביולוגית בכבד. למטבוליטים אין פעילות תרופתית הפרשה T1 / 2 בממוצע 3.5-7 שעות מטופרולול מופרש כמעט לחלוטין בשתן תוך 72 שעות כ-5% מהמינון מופרש ללא שינוי.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים עם הפרות חמורות של תפקודי כבד, הזמינות הביולוגית וה-T1 / 2 של metoprolol עולה, מה שעלול לדרוש התאמת מינון. במקרה של תפקוד כליות לקוי, T1/2 והפינוי המערכתי של metoprolol אינם משתנים באופן משמעותי.

אינדיקציות לשימוש:

- יתר לחץ דם עורקי (במונותרפיה או בשילוב עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם), כולל. סוג היפרקינטי;

מינון ומתן:

במקרה של יתר לחץ דם עורקי, הוא נקבע במינון יומי של 50-100 מ"ג ליום במינון 1 או 2 (בוקר וערב). עם השפעה טיפולית לא מספקת, תיתכן עלייה הדרגתית במינון היומי ל-100-200 מ"ג. עבור אנגינה פקטוריס, הפרעות קצב על-חדריות, למניעת התקפי מיגרנה, מינון של 100-200 מ"ג ליום נקבע ב-2 מנות (בוקר). וערב). מנה יומית של 200 מ"ג ב-2 מנות (בוקר וערב). עם הפרעות תפקודיות של פעילות הלב, המלוות בטכיקרדיה, מנה יומית של 100 מ"ג נקבעת ב-2 מנות מחולקות (בוקר וערב). בחולים קשישים, חולים עם תפקוד כליות לקוי, ובמידת הצורך המודיאליזה אינה מצריכה שינוי במשטר המינון, בחולים עם הפרעה חמורה בתפקוד הכבד יש להשתמש בתרופה במינונים קטנים יותר, עקב האטה בחילוף החומרים של מטופרולול. יש ליטול טבליות דרך הפה במהלך האכילה או מיד לאחריה. ניתן לחלק טבליות לשניים, אך לא ללעוס.

תכונות יישום:

כאשר רושמים את התרופה Egilok®, יש לעקוב באופן קבוע אחר קצב הלב ולחץ הדם. יש להזהיר את החולה כי עם דופק<50 уд./мин необходима консультация врача.

בחולים עם סוכרת, יש לעקוב באופן קבוע אחר רמות הגלוקוז בדם, ובמידת הצורך יש לבצע התאמת מינון של אינסולין או תרופות היפוגליקמיות דרך הפה.

המינוי של Egilok לחולים עם אי ספיקת לב כרונית אפשרי רק לאחר הגעה לשלב הפיצוי, בחולים הנוטלים Egilok® ניתן להגביר את חומרת תגובות רגישות יתר (על רקע היסטוריה אלרגית מחמירה) והיעדר השפעה ממתן מינונים קונבנציונליים של אפינפרין (אדרנלין).

על רקע השימוש באגלוק, הסימפטומים של הפרעות במחזור הדם ההיקפי עלולים להחמיר.

יש לבטל את Egilok® בהדרגה, תוך הפחתת המינון באופן עקבי תוך 10 ימים. עם הפסקה חדה של הטיפול, עלולה להתרחש תסמונת גמילה (התקפי אנגינה מוגברים, לחץ דם מוגבר). במהלך תקופת הגמילה מהתרופה, חולים עם אנגינה פקטוריס צריכים להיות תחת השגחה רפואית צמודה.

עם אנגינה פקטוריס, המינון הנבחר של התרופה צריך לספק קצב לב במנוחה בטווח של 55-60 פעימות / דקה, עם פעילות גופנית - לא יותר מ 110 פעימות / דקות.

מטופלים המשתמשים בעדשות מגע צריכים לקחת בחשבון שעל רקע הטיפול בחוסמי בטא תיתכן ירידה בייצור נוזל הדמעות.

Metoprolol עשוי להסוות חלק מהביטויים הקליניים של יתר פעילות בלוטת התריס (טכיקרדיה). נסיגה פתאומית בחולים עם תירוטוקסיקוזיס היא התווית נגד, מכיוון שהיא עלולה להחמיר את התסמינים.

בסוכרת, נטילת Egilok עשויה להסוות תסמינים (טכיקרדיה, הזעה, לחץ דם מוגבר).

כאשר רושמים מטופרולול לחולים עם אסתמה של הסימפונות, יש צורך בשימוש בו-זמני של אגוניסטים בטא2.

בחולים עם pheochromocytoma, יש להשתמש ב- Egilok® בשילוב עם חוסמי אלפא.

לפני ביצוע כל התערבות כירורגית, יש צורך ליידע את הרופא המרדים על הטיפול המתמשך עם Egilok (בחירת התרופה עבור הכללית עם השפעה אינוטרופית שלילית מינימלית); אין צורך בהפסקת נטילת התרופה.

כאשר רושמים את התרופה לחולים מבוגרים, יש לעקוב באופן קבוע אחר תפקודי הכבד. תיקון משטר המינון נדרש רק אם מופיעה ירידה בולטת בלחץ הדם, ברונכוספזם, הפרעות קצב חדריות והפרעות חמורות בתפקודי כבד בחולים מבוגרים. לעיתים יש צורך להפסיק את הטיפול.יש לבצע ניטור מיוחד של מצבם של חולים עם היסטוריה של הפרעות דיכאון. במקרה של פיתוח של Egilok® יש צורך לבטל. בשימוש בו-זמני של Egilok עם קלונידין במקרה של ביטול של Egilok, יש לבטל קלונידין לאחר מספר ימים (בשל הסיכון לתסמונת גמילה).

תרופות המפחיתות את מאגרי הקטכולמין (לדוגמה, reserpine) יכולות להגביר את ההשפעה של חוסמי בטא, ולכן חולים הנוטלים שילובים כאלה של תרופות צריכים להיות תחת פיקוח רפואי מתמיד כדי לזהות ירידה מוגזמת בלחץ הדם או ברדיקרדיה.

שימוש בילדים

היעילות והבטיחות של השימוש באגלוק בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 שנים לא נקבעו.

תופעות לוואי:

מהצד של מערכת העצבים המרכזית ומערכת העצבים ההיקפית: עייפות מוגברת, חולשה, האטת מהירות התגובות המנטליות והמוטוריות; לעיתים רחוקות - בגפיים, דיכאון, חרדה, ירידה ביכולת הריכוז, נמנום, נדודי שינה, סיוטים, בלבול או פגיעה בזיכרון לטווח קצר, חולשת שרירים.

מהחושים: לעיתים רחוקות - ירידה בהפרשה של נוזל הדמעות, xerophthalmos,.

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: סינוס ברדיקרדיה, דפיקות לב, ירידה בלחץ הדם, תת לחץ דם אורתוסטטי; לעיתים רחוקות - ירידה בהתכווצות שריר הלב, החמרה זמנית של תסמינים כרוניים, הפרעות קצב, הפרעות במחזור הדם ההיקפי מוגבר (הצטננות של הגפיים התחתונות, תסמונת Raynaud), הפרעות בהולכה של שריר הלב; במקרים בודדים - חסימת AV,.

ממערכת העיכול: כאבי בטן, יובש בפה, שינוי בטעם; פעילות מוגברת של טרנסמינאזות בכבד; לעיתים רחוקות - היפרבילירובינמיה.

תגובות דרמטולוגיות: פריחה, החמרה, שינויים בעור דמוי פסוריאזיס, היפרמיה בעור, פוטודרמטוזיס, הזעה מוגברת, הפיך.

מצד מערכת הנשימה: גודש באף, קושי בנשיפה (סמפונות במתן במינונים גבוהים או בחולים בעלי נטייה לנטייה),

מהמערכת האנדוקרינית: היפוגליקמיה (במטופלים המקבלים אינסולין); לעתים רחוקות - .

מהצד של המערכת ההמטופואטית:,.

אחר: כאבים בגב או במפרקים, עלייה קלה במשקל הגוף, ירידה בחשק המיני ו/או בעוצמה.

אינטראקציה עם תרופות אחרות:

עם שימוש בו-זמני של התרופה Egilok® עם מעכבי MAO, תיתכן עלייה משמעותית בהשפעה של לחץ דם נמוך. ההפסקה בין נטילת מעכבי MAO לבין Egilok צריכה להיות לפחות 14 ימים.

מתן בו-זמני של ורפאמיל יכול לעורר דום לב, בעוד מתן בו-זמני של ניפדיפין מוביל לירידה משמעותית בלחץ הדם.

אמצעי הרדמה בשאיפה (נגזרות של פחמימנים), בשימוש בו-זמנית עם Egilok, מגבירים את הסיכון לעיכוב תפקוד התכווצות שריר הלב והתפתחות של תת לחץ דם עורקי.

עם שימוש בו-זמני של בטא-אגוניסטים, תיאופילין, קוקאין, אסטרוגנים, אינדומתצין ו-NSAIDs אחרים מפחיתים את ההשפעה של hypotensive של Egilok.

עם שימוש בו-זמני של Egilok ואתנול, יש עלייה בהשפעה המעכבת על מערכת העצבים המרכזית.

עם שימוש בו-זמני של Egilok עם אלקלואידים ארגוט, הסיכון להפרעות במחזור הדם היקפי עולה.

בשימוש בו-זמני ב- Egilok® מגביר את ההשפעה של תרופות היפוגליקמיות דרך הפה ואינסולין ומגביר את הסיכון להיפוגליקמיה.

בשימוש בו-זמני של Egilok עם תרופות להורדת לחץ דם, משתנים, חנקות, חוסמי תעלות סידן, הסיכון ליתר לחץ דם עורקי עולה. בשימוש בו-זמני של Egilok עם verapamil, diltiazem, תרופות נגד הפרעות קצב (אמיודרון), רזרפאן, מתילדופה, קלונידין, גואנפאצין, הרדמה כללית וגליקוזידים לבביים עלולים להגביר את חומרת הירידה בקצב הלב ועיכוב הולכה AV. מעוררי אנזימי כבד מיקרוזומליים (ריפמפיצין, ברביטורטים) מאיצים את חילוף החומרים של מטופרולול, מה שמוביל לירידה בריכוז המטופרולול בדם פלזמה וירידה בהשפעה של Egilok. מעכבי אנזימי כבד מיקרוזומליים (סימטידין, אמצעי מניעה פומיים, פנותיאזינים) מעלים את ריכוז המטופרולול בפלסמת הדם. אלרגנים המשמשים לאימונותרפיה, או תמציות של אלרגנים לבדיקות עור, בשימוש יחד עם Egilok, להגביר את הסיכון לתגובות אלרגיות מערכתיות או אנאפיל קסיה.

Egilok® בשימוש בו-זמני מפחית את פינוי הקסנטינים, במיוחד בחולים עם פינוי מוגבר תחילה של תיאופילין בהשפעת עישון.

בשימוש בו-זמני עם Egilok, פינוי לידוקאין יורד וריכוז לידוקאין בפלזמה עולה.

בשימוש בו-זמני של Egilok® מגביר ומאריך את פעולתם של תרופות להרפיית שרירים ללא דה-פולריזציה; מאריך את פעולתם של נוגדי קרישה עקיפים.

בשילוב עם אתנול, הסיכון לירידה בולטת בלחץ הדם עולה.

התוויות נגד:

- בלוק AV II ו-III דרגה;

- חסימה סינאוטריאלית;

- ברדיקרדיה חמורה (HR<50 уд./мин);

- אי ספיקת לב בשלב של חוסר פיצוי;

- אנגינה אנגיוספסטית (אנגינה של פרינצמטאל);

מנת יתר:

תסמינים:סינוס ברדיקרדיה חמורה, בחילות, הקאות, ציאנוזה, תת לחץ דם עורקי, הפרעות קצב, ברונכוספזם, סינקופה; במנת יתר חריפה - הלם קרדיוגני, אובדן הכרה, תרדמת, חסימת AV עד להתפתחות חסימה רוחבית מלאה וקרדיולגיה. הסימנים הראשונים של מנת יתר מופיעים 20 דקות עד שעתיים לאחר הבליעה.

יַחַס:שטיפת קיבה, מינוי סופחים, טיפול סימפטומטי: עם ירידה בולטת בלחץ הדם - תנוחת טרנדלנבורג, במקרה של יתר לחץ דם עורקי חריף, ברדיקרדיה ואי ספיקת לב מאיימת - תוך ורידי (במרווח של 2-5 דקות) החדרת בטא -ממריצים אדרנרגיים או מתן תוך ורידי 0.5 -2 מ"ג אטרופין סולפט, בהיעדר השפעה חיובית - דופמין, דובוטמין או נוראדרנלין. כאמצעי מעקב, ניתן לרשום 1-10 מ"ג של גלוקגון, הגדרה של קוצב תוך לבבי טרנסוורידי. עם ברונכוספזם - מתן תוך ורידי של אגוניסטים בטא2, עם עוויתות - מתן תוך ורידי איטי של דיאזפאם. מטופרולול מופרש בצורה גרועה בהמודיאליזה.

תנאי אחסון:

יש לאחסן את התרופה הרחק מהישג ידם של ילדים בטמפרטורה של 15 מעלות צלזיוס עד 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף - 5 שנים.

תנאי חופשה:

על מרשם

חֲבִילָה:

טבליות 25 מ"ג: 30 או 60 יח', טבליות 50 מ"ג: 30 או 60 יח', טבליות 100 מ"ג: 30 או 60 יח'.

הוראות לשימוש

רכיבים פעילים

טופס שחרור

טאבלטים

מתחם

מרכיב פעיל: Metoprolol Tartrat ריכוז מרכיב פעיל (מ"ג): 25

השפעה פרמקולוגית

חוסם קרדיו-סלקטיבי של קולטני β-אדרנרגיים. מטופרולול מדכא את ההשפעה של פעילות מוגברת של המערכת הסימפתטית על הלב, וכן גורם לירידה מהירה בקצב הלב, התכווצות, תפוקת הלב ולחץ הדם. ביתר לחץ דם עורקי מטופרולול מפחית את לחץ הדם ב חולים בעמידה ושכיבה. ההשפעה ארוכת הטווח נגד יתר לחץ דם של התרופה קשורה לירידה הדרגתית ב-OPSS. ביתר לחץ דם עורקי, שימוש ארוך טווח בתרופה מביא לירידה מובהקת סטטיסטית במסת החדר השמאלי ולשיפור בתפקודו הדיאסטולי. אצל גברים עם יתר לחץ דם קל או מתון, מטופרולול מפחית תמותה מסיבות קרדיווסקולריות (בעיקר מוות פתאומי, התקף לב קטלני ולא קטלני ושבץ). כמו חוסמי בטא אחרים, מטופרולול מפחית את צריכת החמצן שריר הלב על ידי הורדת לחץ הדם המערכתי, קצב הלב ו התכווצות שריר הלב. הירידה בקצב הלב וההתארכות המקבילה של הדיאסטולה בעת נטילת מטופרול מספקים אספקת דם משופרת וקליטת חמצן על ידי שריר הלב עם פגיעה בזרימת הדם. לכן, באנגינה פקטוריס, התרופה מפחיתה את מספר, משך וחומרת ההתקפים, כמו גם ביטויים אסימפטומטיים של איסכמיה, ומשפרת את הביצועים הפיזיים של המטופל. באוטם שריר הלב, מטופרולול מפחית את שיעור התמותה, ומפחית את הסיכון למוות פתאומי. השפעה זו קשורה בעיקר למניעת אפיזודות של פרפור חדרים. ניתן להבחין בירידה בתמותה גם בשימוש במטופרולול בשלבים המוקדמים והמאוחרים של אוטם שריר הלב, כמו גם בחולים בסיכון גבוה ובחולים עם סוכרת. השימוש בתרופה לאחר אוטם שריר הלב מפחית את הסבירות לאוטם חוזר לא קטלני. באי ספיקת לב כרונית על רקע קרדיומיופתיה חסימתית היפרטרופית אידיופטית, מטופרולול טרטרט, הנלקח במינונים נמוכים (2 × 5 מ"ג ליום) עם עלייה הדרגתית במינון, משפר באופן משמעותי את תפקוד הלב, איכות החיים והסיבולת הפיזית של המטופל. עם טכיקרדיה על-חדרית, פרפור פרוזדורים ואקסטרה-סיסטולות חדריות, מטופרולול מפחית את תדירות התכווצויות חדרי הלב ואת מספר החוץ-סיסטולים של חדרי הלב. במינונים טיפוליים, ההשפעות של מטופרולול מכווצות כלי דם היקפיות ומכווצות סימפונות בולטות פחות מהאפקטים הלא-בולטים. בהשוואה לחסמי בטא לא סלקטיביים, למטופרולול יש פחות השפעה על ייצור האינסולין ועל חילוף החומרים של פחמימות, אינו מאריך אפיזודות של היפוגליקמיה. מטופרולול גורם לעלייה קלה בריכוז הטריגליצרידים ולירידה קלה בריכוז חומצות השומן החופשיות בסרום הדם. קיימת ירידה משמעותית בריכוז הכולל של הכולסטרול בסרום לאחר שימוש במטופרול במשך מספר שנים.

פרמקוקינטיקה

ספיגה Metoprolol נספג במהירות ובשלמות ממערכת העיכול. התרופה מאופיינת בפרמקוקינטיקה ליניארית בטווח המינון הטיפולי. Cmax בפלזמה מושג 1.5-2 שעות לאחר הבליעה. הזמינות הביולוגית היא כ-50% במינון בודד וכ-70% בשימוש קבוע. נטילת התרופה בו-זמנית עם מזון יכולה להגביר את הזמינות הביולוגית ב-30-40% הפצה Metoprolol מעט (כ-5-10%) נקשר לחלבוני פלזמה. Vd הוא 5.6 ליטר / ק"ג. מטבוליזם לאחר ספיגה, מטופרולול נתון במידה רבה להשפעה של המעבר הראשון בכבד. הוא עובר חילוף חומרים בכבד על ידי איזואנזימים ציטוכרום P450. למטבוליטים אין פעילות תרופתית.הפרשה של T1/2 עומדת על 3.5 שעות בממוצע (מ-1 עד 9 שעות). המרווח הכולל הוא בערך 1 ליטר / דקה. כ-95% מהמינון המופרש על ידי הכליות, 5% - בצורה של מטופרול ללא שינוי. במקרים מסוימים ערך זה יכול להגיע ל-30% פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים לא זוהו שינויים משמעותיים בפרמקוקינטיקה של מטופרול בחולים קשישים, תפקוד כליות לקוי אינו משפיע על הזמינות הביולוגית המערכתית או הפרשת מטופרול. עם זאת, במקרים אלו חלה ירידה בהפרשת מטבוליטים. באי ספיקת כליות חמורה (GFR

אינדיקציות

- יתר לחץ דם עורקי (ביחידה או בשילוב עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם); - אי ספיקת לב כרונית בשלב הפיצוי (בנוסף לטיפול סטנדרטי עם משתנים, מעכבי ACE, גליקוזידים לבביים); - מחלת לב איסכמית (מניעה משנית של אוטם שריר הלב, מניעת התקפי אנגינה); - הפרעות קצב לב (הפרעות קצב על-חדריות, חוץ-סיסטולה חדרית); - תסמונת לב היפר-קינטית; - פעילות יתר של בלוטת התריס (כחלק מטיפול מורכב); - מניעת התקפי מיגרנה.

התוויות נגד

- הלם קרדיוגני; - בלוק AV II ו-III דרגה; - חסימה סינאוטריאלית; - SSSU; - ברדיקרדיה חמורה (קצב לב נמוך מ-50 פעימות לדקה); - אי ספיקת לב בשלב של חוסר פיצוי; - אנגינה פקטוריס אנגיוספסטית (אנגינה של פרינצמטאל); - יתר לחץ דם עורקי חמור (לחץ דם סיסטולי מתחת ל-100 מ"מ כספית); - תקופת הנקה; - שימוש בו-זמני במעכבי MAO; - מתן בו-זמנית תוך ורידי של ורפמיל; - רגישות יתר למטופרולול ולמרכיבים אחרים של התרופה. יש לרשום את התרופה בזהירות ב סוכרת, חמצת מטבולית, אסטמה של הסימפונות, מחלת ריאות חסימתית כרונית (אמפיזמה, ברונכיטיס חסימתית כרונית), מחלת כלי דם היקפית מחסלת (קלאודיקציה לסירוגין, תסמונת Raynaud), אי ספיקת כבד, אי ספיקת כליות כרונית, מיאסטניה גרביוזומה, פיאוכרומום, AV blockocyte. תירוטוקסיקוזיס, דיכאון (כולל היסטוריה), פסוריאזיס, כמו גם בילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18 שנים גם בחולים מבוגרים.

אמצעי זהירות

בזהירות, יש לרשום את התרופה עבור סוכרת; חמצת מטבולית; אסטמה של הסימפונות; COPD; אי ספיקת כליות/כבד; מיאסטניה גרביס; pheochromocytoma (בשימוש בו זמנית עם חוסמי אלפא); תירוטוקסיקוזיס; חסימת AV של דרגה 1, דיכאון (כולל היסטוריה); סַפַּחַת; מחיקת מחלות של כלי דם היקפיים (קלאודיקציה לסירוגין, תסמונת Raynaud); הֵרָיוֹן; במהלך הנקה; מטופלים מבוגרים; חולים עם היסטוריה אלרגית עמוסה (ירידה אפשרית בתגובה לשימוש באדרנלין).

שימוש במהלך ההריון וההנקה

השימוש בתרופה אינו מומלץ במהלך ההריון. השימוש בתרופה אפשרי רק אם התועלת המיועדת לאם גוברת על הסיכון הפוטנציאלי לעובר. אם יש צורך לרשום את התרופה במהלך ההריון, יש צורך במעקב קפדני אחר מצב העובר והיילוד תוך 48-72 שעות לאחר הלידה, שכן עלולים להתפתח ברדיקרדיה, יתר לחץ דם עורקי, היפוגליקמיה ודיכאון נשימתי. התרופה במינונים טיפוליים, רק כמות קטנה של metoprolol מופרשת בחלב אם, יש לעקוב אחר מצבו של היילוד (ברדיקרדיה אפשרית). השימוש בתרופה במהלך ההנקה אינו מומלץ. במידת הצורך, השימוש בתרופה Egilok במהלך ההנקה צריך להפסיק את ההנקה.

מינון ומתן

Egilok נקבע ליתר לחץ דם עורקי במינון יומי של 50-100 מ"ג ליום במינון 1 או 2. עם השפעה טיפולית לא מספקת, אפשרית עלייה הדרגתית במינון היומי ל-100-200 מ"ג. עבור אנגינה פקטוריס, הפרעות קצב על-חדריות, למניעת התקפי מיגרנה, מינון של 100-200 מ"ג ליום נקבע ב-2 מנות מחולקות ( בוקר וערב). למניעה משנית של אוטם שריר הלב, הוא נקבע במינון יומי ממוצע של 200 מ"ג ב-2 מנות מחולקות (בוקר וערב). עם הפרעות תפקודיות של הלב, מלווה בטכיקרדיה, מינון יומי של 100 מ"ג. נקבע ב-2 מנות מחולקות (בוקר וערב). יש ליטול טבליות דרך הפה במהלך הארוחה או מיד לאחריה. ניתן לחלק טבליות לשניים, אך לא ללעוס.

תופעות לוואי

מהצד של מערכת העצבים המרכזית ומערכת העצבים ההיקפית: עייפות מוגברת, חולשה, כאבי ראש, האטה בקצב התגובות המנטליות והמוטוריות; לעיתים רחוקות - פרסטזיות בגפיים, דיכאון, חרדה, ירידה ביכולת הריכוז, נמנום, נדודי שינה, סיוטים, בלבול או פגיעה בזיכרון לטווח קצר, תסמונת אסתנית, חולשת שרירים. מאברי החישה: לעיתים רחוקות - ירידה בראייה, ירידה בהפרשת הדמעות. נוזל , xerophthalmos, דלקת הלחמית, טינטון. מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: סינוס ברדיקרדיה, דפיקות לב, ירידה בלחץ הדם, יתר לחץ דם אורתוסטטי; לעיתים רחוקות - ירידה בהתכווצות שריר הלב, החמרה זמנית של תסמינים של אי ספיקת לב כרונית, הפרעות קצב, הפרעות במחזור הדם ההיקפי מוגבר (גפיים תחתונות קרות, תסמונת Raynaud), הפרעות בהולכה של שריר הלב; במקרים נדירים - חסימת AV, קרדיאלגיה ממערכת העיכול: בחילות, הקאות, כאבי בטן, שלשולים, עצירות, יובש בפה, שינוי בטעם; פעילות מוגברת של טרנסמינאזות בכבד; לעיתים רחוקות - היפרבילירובינמיה. תגובות דרמטולוגיות: אורטיקריה, גרד, פריחה, החמרה של פסוריאזיס, שינויים בעור דמוי פסוריאזיס, הסמקה בעור, אקסנטמה, פוטודרמטוזיס, הזעה מוגברת, התקרחות הפיכה. מינונים או בחולים עם נטייה), קוצר נשימה. מהאנדוקרינית. מערכת: היפוגליקמיה (במטופלים המקבלים אינסולין); לעיתים רחוקות - היפרגליקמיה. מצד המערכת ההמטופואטית: טרומבוציטופניה, אגרנולוציטוזיס, לויקופניה. אחרים: כאבי גב או מפרקים, עלייה קלה במשקל הגוף, ירידה בחשק המיני ו/או עוצמה.

מנת יתר

תסמינים: ירידה בולטת בלחץ הדם, סינוס ברדיקרדיה, חסימת AV, אי ספיקת לב, הלם קרדיוגני, אסיסטולה, בחילות, הקאות, עוויתות סימפונות, ציאנוזה, היפוגליקמיה, אובדן הכרה, תרדמת. התסמינים המפורטים לעיל עשויים לעלות עם שימוש בו-זמני עם אתנול, תרופות להורדת לחץ דם, כינידין וברביטורטים. התסמינים הראשונים של מנת יתר מופיעים 20 דקות עד שעתיים לאחר נטילת התרופה. טיפול: יש צורך במעקב קפדני אחר המטופל (בקרת לחץ הדם , קצב לב, קצב נשימה, תפקוד כליות , ריכוזי גלוקוז בדם, אלקטרוליטים בסרום הדם) בתנאי היחידה לטיפול נמרץ. אם התרופה נלקחה לאחרונה, שטיפת קיבה עם פחם פעיל עשויה להפחית ספיגה נוספת של התרופה (אם שטיפה אינה אפשרית, ניתן לגרום להקאה אם ​​החולה בהכרה). במקרה של ירידה מופרזת בלחץ הדם, ברדיקרדיה ואיום של אי ספיקת לב - תוך / תוך, עם מרווח של 2-5 דקות, החדרת בטא-אגוניסטים (עד השגת האפקט הרצוי) או / בהחדרה של 0.5-2 מ"ג של אטרופין. בהיעדר השפעה חיובית - דופמין, דובוטמין או נוראפינפרין (נוראפינפרין). עם היפוגליקמיה - הכנסת 1-10 מ"ג גלוקגון, התקנה של קוצב לב זמני. עם ברונכוספזם - החדרת אגוניסטים בטא2. עם פרכוסים - מתן תוך ורידי איטי של דיאזפאם. המודיאליזה אינה יעילה.

אינטראקציה עם תרופות אחרות

ההשפעות נגד יתר לחץ דם של התרופה Egilok בשימוש בו-זמני עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם משופרים בדרך כלל. על מנת להימנע מיתר לחץ דם עורקי, יש צורך במעקב קפדני אחר חולים המקבלים שילובים של חומרים כאלה. עם זאת, ניתן להשתמש בסיכום ההשפעות של תרופות להורדת לחץ דם, במידת הצורך, להשגת שליטה יעילה בלחץ הדם.שימוש בו-זמני במטופרולול ובחוסמי תעלות סידן איטיים כמו דילטיאאזם ו-ורפמיל עלולים להוביל לעלייה בהשפעות האינוטרופיות והכרונוטרופיות השליליות. . יש להימנע ממתן תוך ורידי של חוסמי תעלות סידן כגון ורפמיל בחולים המקבלים חוסמי בטא. שילובים הדורשים זהירות תרופות אנטי-אריתמיות דרך הפה (כגון כינידין ואמיודרון): סיכון לפתח ברדיקרדיה, חסימת AV. גליקוזידים לבביים: סיכון לפתח ברדיקרדיה, הפרעות הולכה; metoprolol אינו משפיע על ההשפעה האינוטרופית החיובית של גליקוזידים לבביים. תרופות אחרות להורדת לחץ דם (במיוחד הקבוצות של גואנתידין, רספין, אלפא-מתילדופה, קלונידין וגואנפאסין): הסיכון ליתר לחץ דם עורקי ו/או ברדיקרדיה. ואז (כמה ימים לאחר מכן). ) קלונידין; אם קלונידין יבוטל תחילה, עלול להתפתח משבר יתר לחץ דם. תרופות מסוימות הפועלות על מערכת העצבים המרכזית (לדוגמה, תרופות היפנוטיות, תרופות הרגעה, תרופות נוגדות דיכאון טרי-וטטרציקליות, תרופות אנטי-פסיכוטיות ואתנול): סיכון ליתר לחץ דם עורקי. תרופות להרדמה: סיכון של דיכאון לב. סימפטומימטיקה אלפא ובטא: הסיכון לפתח יתר לחץ דם עורקי, ברדיקרדיה משמעותית, אפשרות לדום לב. ארגוטמין: השפעה מוגברת של כלי דם. בטא2 סימפטומימטיקה: אנטגוניזם תפקודי. NSAIDs (לדוגמה, אינדומתצין): היחלשות השפעת נוגדת יתר לחץ דם אפשרית. תרופות היפוגליקמיות דרך הפה ואינסולין: מטופרולול עשוי לשפר את ההשפעות ההיפוגליקמיות שלהם ולמסך תסמיני היפוגליקמיה. מרפי שרירים דמויי Curare: חסימה עצבית-שרירית מוגברת. מעכבי אנזים (כגון, סימטידין, אתנול, הידראלזין; מעכבים סלקטיביים של נסיוב אוטונין, למשל, פרוקסטין, פלואוקסטין וסרטרלין): ניתן להגביר את ההשפעות של מטופרול עקב עלייה בריכוזו בפלסמת הדם. מעוררי אנזימים (ריפמפיצין וברביטורטים): השפעות המטופרולול עשויות להיות מופחתות עקב עלייה בחילוף החומרים בכבד. שימוש בו-זמני בתרופות החוסמות את הגרעינים הסימפתטיים, או חוסמי בטא אחרים (למשל, טיפות עיניים) או מעכבי MAO מצריך פיקוח רפואי קפדני.