(!LANG:קבוצת פניצילין. רשימה של כל האנטיביוטיקה של פניצילין וים של נתונים עליהן. התוויות נגד תופעות לוואי של פניצילינים

אנטיביוטיקה מסדרת הפניצילין היא תרופות אוניברסליות המאפשרות לך להיפטר בזמן וביעילות מאדם מפתולוגיות חיידקיות. בשורשן של תרופות אלו נמצאות פטריות, אורגניזמים חיים שמצילים מדי שנה מיליוני אנשים ברחבי העולם.

היסטוריית גילוי חומרים אנטיבקטריאלייםסדרת הפניצילינים מתחילה בשנות ה-30 של המאה ה-20, כאשר המדען אלכסנדר פלמינג, שחקר זיהומים חיידקיים, זיהה בטעות אזור בו לא גדלו חיידקים. כפי שהראה מחקר נוסף, מקום כזה בקערה היה עובש, שבדרך כלל מכסה לחם מיושן.

כפי שהתברר, החומר הזה הרג בקלות סטפילוקוקים. לאחר מחקר נוסף, המדען הצליח לבודד פניצילין בצורתו הטהורה, שהפך לסוכן האנטיבקטריאלי הראשון.

עקרון הפעולה של חומר זה הוא כדלקמן: במהלך חלוקת התא של חיידקים, כדי לשחזר את הקליפה השבורה שלהם, חומרים אלה משתמשים באלמנטים הנקראים פפטידוגליקנים. הפניצילין אינו מאפשר היווצרות של חומר זה, וזו הסיבה שחיידקים מאבדים את יכולתם לא רק להתרבות, אלא גם להתפתח, והם מושמדים.

אולם לא הכל הלך חלק, לאחר זמן מה, תאי החיידק החלו לייצר באופן פעיל אנזים בשם בטא-לקטמאז, שהחל להרוס את הבטא-לקטמים המהווים את הבסיס לפניצילינים. כדי לפתור בעיה זו, נוספו רכיבים נוספים, למשל, חומצה קלבולונית, להרכב של סוכנים אנטיבקטריאליים.

ספקטרום פעולה

לאחר החדירה לגוף האדם, התרופה מתפשטת בקלות דרך כל הרקמות, נוזלים ביולוגיים. האזורים היחידים שבהם הוא חודר בכמויות קטנות מאוד (עד 1%) הם נוזל המוח השדרתי, איברי מערכת הראייה ובלוטת הערמונית.

התרופה מופרשת מחוץ לגוף דרך עבודת הכליות, לאחר כ-3 שעות.

ההשפעה האנטיביוטית של המגוון הטבעי של התרופה מושגת על ידי מאבק בחיידקים כאלה:

• גרם חיובי (סטפילוקוק, פנאומוקוק, סטרפטוקוק, חיידקים, ליסטריה);
• גרם שלילי (גונוקוקים, מנינגוקוקים);
• אנאירובי (clostridia, actiminocetes, fusobacteria);
• spirochetes (חיוור, לפטוספירה, בורליה);
• יעיל נגד Pseudomonas aeruginosa.

אנטיביוטיקה של פניצילין משמשת לטיפול בפתולוגיות שונות:

• מחלות מדבקותחומרה בינונית;
• מחלות של איברי אף אוזן גרון (קדחת ארגמן, דלקת שקדים, דלקת אוזן תיכונה, דלקת הלוע);
• זיהומים בדרכי הנשימה (ברונכיטיס, דלקת ריאות);
• מחלות איברים מערכת גניטורינארית(דלקת שלפוחית ​​השתן, פיילונפריטיס);
• זִיבָה;
• עַגֶבֶת;
• דלקות עור;
• אוסטאומיאליטיס;
• blennorrhea המופיע ביילודים;
• לפטוספירוזיס;
• דַלֶקֶת קְרוֹם הַמוֹחַ;
• אקטינומיקוזיס;
• נגעים חיידקיים של רקמות ריריות ורקמות חיבור.

סיווג אנטיביוטיקה

לפניצילין אנטיביוטיקה יש דרכים שונותהפקה, כמו גם מאפיינים, המאפשרים לך לחלק אותם ל-2 קבוצות גדולות.

1. טבעי, שהתגלו על ידי פלמינג.
2. חצי סינתטי, נוצרו מעט מאוחר יותר ב-1957.

מומחים פיתחו סיווג של אנטיביוטיקה מקבוצת הפניצילין.

טבעי כוללים:

• phenoxymethylpenicillin (Ospen, כמו גם האנלוגים שלו);
• בנזאתין בנזילפניצילין (Retarpen);
• בנזילפניצילין מלח נתרן (Procaine penicillin).

נהוג להתייחס לקבוצת הסוכנים הסינטטיים למחצה:

• אמינופניצילין (אמוקסיצילין, אמפיצילינים);
• אנטי-סטפילוקוקלי;
• antipeseudomonas (ureidopenicillins, carboxypenicillins);
• מוגן מעכב;
• מְשׁוּלָב.

פניצילינים טבעיים

לאנטיביוטיקה טבעית יש אחד צד חלש: הם יכולים להיהרס על ידי פעולת בטא-לקטמאז, כמו גם מיץ קיבה.

תרופות השייכות לקבוצה זו הן בצורת פתרונות עבור זריקה:

• עם פעולה מורחבת: זה כולל תחליף לפניצילין - ביצילין, כמו גם מלח נובוקאין של בנזילפניצילינים;
• עם מעט פעולה: מלחי נתרן ואשלגן של בנזילפניצילינים.

פניצילינים ממושכים ניתנים פעם ביום בדרך תוך שרירית, ומלח נובוקאין - מ-2 עד 3 פעמים ביום.

ביוסינתטי

סדרת הפניצילין של אנטיביוטיקה מורכבת מחומצות, אשר באמצעות המניפולציות הדרושות, משולבות עם מלחי נתרן ואשלגן. תרכובות כאלה מאופיינות בספיגה מהירה, המאפשרת להשתמש בהן להזרקה.

ככלל, ההשפעה הטיפולית ניכרת כבר רבע שעה לאחר מתן התרופה, והיא נמשכת 4 שעות (לכן, התרופה דורשת הקדמה מחדש).

כדי להאריך את ההשפעה של בנזילפניצילין טבעי, הוא שולב עם נובוקאין וכמה מרכיבים אחרים. הוספת מלחי נובוקאין לחומר העיקרי אפשרה להאריך את האפקט הטיפולי שהושג. כעת ניתן היה להפחית את מספר ההזרקות לשתיים או שלוש ביום.

פניצילינים ביו-סינתטיים משמשים לטיפול במחלות כאלה:

• שיגרון כרוני;
• עַגֶבֶת;
• סטרפטוקוקוס.

לטיפול בזיהומים תואר בינוניהחומרה, phenoxylmethylpenicillin משמש. זן זה עמיד בפני ההשפעות המזיקות של חומצה הידרוכלורית, הכלול במיץ קיבה.

חומר זה זמין בטבליות שעבורן מותר מתן דרך הפה (4-6 פעמים ביום). פניצילינים ביו-סינתטיים פועלים נגד רוב החיידקים, למעט ספירוצ'טים.

אנטיביוטיקה חצי סינתטית הקשורה לסדרת הפניצילין

סוג זה של תרופות כולל מספר תת-קבוצות של תרופות.

אמינופניצילינים פועלים באופן פעיל נגד: enterobacteria, Hemophilus influenzae, הליקובקטר פילורי. אלה כוללים תרופות כאלה: סדרת אמפיצילין (Ampicillin), אמוקסיצילין (Flemoxin Solutab).

הפעילות של שתי תת-הקבוצות של חומרים אנטיבקטריאליים משתרעת על סוגים דומים של חיידקים. עם זאת, אמפיצילינים אינם נלחמים בפנאומוקוקים ביעילות רבה, אך חלק מהזנים שלהם (לדוגמה, Ampicillin trihydrate) מתמודדים בקלות עם שיגלה.

התרופות בקבוצה זו משמשות כדלקמן:

1. אמפיצילינים על ידי זיהומים תוך ורידי ושרירים.
2. אמוקסיצילין במתן דרך הפה.

Amoxicillins נלחם באופן פעיל נגד Pseudomonas aeruginosa, אבל, למרבה הצער, כמה נציגים של קבוצה זו יכולים להיהרס בהשפעת פניצילינאז חיידקים.

תת-הקבוצה האנטי-סטפילוקוקלית כוללת: Methicillin, Nafitillin, Oxacillin, Fluxocillin, Dicloxacillin. תרופות אלו עמידות בפני סטפילוקוקוס.

תת-הקבוצה האנטי-אודומונלית, כפי שהשם מרמז, נלחמת באופן פעיל נגד Pseudomonas aeruginosa, אשר מעורר את המראה של צורות חמורות של דלקת שקדים, דלקת שלפוחית ​​השתן.

רשימה זו כוללת שני סוגים של תרופות:

1. קרבוקסיפניצילינים: קרבטסין, טימנטין (לטיפול בנגעים חמורים דרכי שתןואיברי נשימה), Piopen, disodium Carbinicillin (משמש רק בחולים מבוגרים במתן תוך שרירי, תוך ורידי).
2. Ureidopenicillins: Picillin piperacillin (משמש לעתים קרובות יותר לפתולוגיות שעוררו Klebsiella), Securopen, Azlin.

אנטיביוטיקה משולבת מסדרת הפניצילין

תרופות משולבותבדרך אחרת, הם נקראים גם מוגנים מעכבים, כלומר הם חוסמים את הבטא-לקטמאז של חיידקים.

רשימת מעכבי בטא-לקטמאז גדולה מאוד, הנפוצים ביותר הם:

• חומצה קלבולונית;
• סולבקטם;
• טזובקטם.

לצורך טיפול בפתולוגיות מאיברי מערכת הנשימה, גניטורינארית, נעשה שימוש בתרכובות האנטיבקטריאליות הבאות:

• אמוקסיצילין וחומצה קלבולונית (אוגמנטין, אמוקסיל, אמוקסיקלב);
• אמפיצילין וסולבקטם (Unazine);
• טיקרצילין וחומצה קלבולונית (Timentin);
• פיפרצילין וטזובקטם (Tazocin);
• אמפיצילין ואוקסצילין (Ampiox sodium).

פניצילינים למבוגרים

תרופות חצי סינתטיות משמשות באופן פעיל למאבק בסינוסיטיס, דלקת אוזן, דלקת ריאות, דלקת הלוע, דלקת שקדים. למבוגרים, יש רשימה של התרופות היעילות ביותר:

• אוגמנטין;
• Amoxicar;
• אוספמוקס;
• אמוקסיצילין;
• אמוקסיקלב;
• טיקרצילין;
• פלמוקסין סולוטאב.

כדי להיפטר מדלקת פיילונפריטיס (מוגלתית, כרונית), דלקת שלפוחית ​​השתן (חיידקית), דלקת השופכה, דלקת סלפינג, רירית הרחם, יש להחיל:

• אוגמנטין;
• מדוקלב;
• אמוקסיקלב;
• טיקרצילין עם חומצה קלבולונית.

כאשר מטופל סובל מאלרגיה לתרופות פניצילין, עלולה להיות לו תגובה אלרגית בתגובה לנטילת תרופות כאלה (זו יכולה להיות אורטיקריה פשוטה, או תגובה קשה עם התפתחות הלם אנפילקטי). בנוכחות תגובות כאלה, המטופל משתמש בכספים מקבוצת המקרולידים.

• אמפיצילין;
• אוקסצילין (בנוכחות הפתוגן - staphylococcus aureus);
• אוגמנטין.

במקרה של אי סבילות לקבוצת הפניצילין, הרופא עשוי להמליץ ​​על שימוש בקבוצת אנטיביוטיקה רזרבה ביחס לפניצילינים: צפלוספורינים (Cefazolin) או מקרולידים (Clarithromycin).

פניצילינים לטיפול בילדים

בהתבסס על פניצילינים, נוצרו חומרים אנטיבקטריאליים רבים, חלקם מאושרים לשימוש בחולים ילדים. תרופות אלו מאופיינות ברעילות נמוכה ויעילות גבוהה, המאפשרת שימוש בחולים צעירים.

עבור תינוקות, משתמשים בחומרים מוגנים באמצעות מעכבים בשימוש דרך הפה.

לילדים רושמים אנטיביוטיקה כזו:

• פלמוקלב סולוטאב;
• אוגמנטין;
• אמוקסיקלב;
• אמוקסיצילין;
• פלמוקסין.

צורות שאינן פניצילין כוללות Vilprafen Solutab, Unidox Solutab.

המילה "סולוטב" פירושה שהטבליות מתמוססות בחשיפה לנוזל. עובדה זו מקלה על תהליך השימוש בסמים על ידי חולים צעירים.

אנטיביוטיקה רבות מקבוצת הפניצילין מיוצרות בצורה של תרחיפים הנראים כמו סירופ מתוק. כדי לקבוע את המינון עבור כל מטופל, יש צורך לקחת בחשבון אינדיקטורים של גילו ומשקל גופו.

רק מומחה יכול לרשום תרופות אנטיבקטריאליות לילדים. תרופות עצמיות עם שימוש בתרופות כאלה אסורות.

התוויות נגד תופעות לוואי של פניצילינים

לא כל קטגוריות החולים יכולות להשתמש בתרופות פניצילין, למרות כל יעילותן ויתרונותיהן; ההוראות לתרופות מכילות רשימה של תנאים שבהם השימוש בתרופות אלו אסור.

התוויות נגד:

• רגישות יתר, אי סבילות אישית או תגובות חזקות למרכיבי התרופה;
• תגובות קודמות לצפלוספורינים, פניצילינים;
• הפרות של תפקוד הכבד, הכליות.

לכל תרופה יש רשימה משלה של התוויות נגד, המצוינות בהוראות, כדאי להכיר אותה עוד לפני תחילת הטיפול התרופתי.

ככלל, אנטיביוטיקה של פניצילין נסבלת היטב על ידי חולים. אבל, במקרים נדירים, עלולים להופיע ביטויים שליליים.

תופעות לוואי:

• תגובות אלרגיות מתבטאות בפריחה בעור, אורטיקריה, נפיחות ברקמות, גירוד, פריחות אחרות, בצקת Quincke, הלם אנפילקטי;
• מצד מערכת העיכול עלולות להופיע בחילות, כאבים אפיגסטריים, הפרעות עיכול;
• מערכת הדם: עלייה בלחץ הדם, הפרעות בקצב הלב;
• כבד וכליות: התפתחות של אי ספיקה בתפקוד של איברים אלה.

כדי למנוע התפתחות של תגובות שליליות, חשוב מאוד ליטול אנטיביוטיקה רק לפי הוראות הרופא, הקפידו להשתמש בחומרי עזר (לדוגמה, פרוביוטיקה) שעליהם הוא ממליץ.

קבוצת התרופות הפניצילין מוכרת לרופאים כבר כמעט 90 שנה. חומרים אנטיבקטריאליים אלו היו האנטיביוטיקה הראשונה שהתגלתה והשתמשו בהם לטיפול מאז שנות ה-40. אמנם באותה תקופה כל הפניצילינים היו טבעיים בלבד, ואילו כעת מספר הזנים והשמות שלהם גדל באופן משמעותי.

עקרון הפעולה

באמצעות אנטיביוטיקה מסדרת הפניצילין ניתן להפסיק את ייצורו של חומר הנקרא פפטידוגליקן על ידי תא חיידקים, ממנו הוא מורכב בעיקר. זה עוצר את הצמיחה וההתחדשות של הפתוגן, שמת לאחר מכן. יחד עם זאת, לתרופות, הורסות תאי חיידקים, אין כמעט השפעה על גוף האדםכמעט ללא פפטידוגליקן.

עם הזמן, החיידקים הפכו עמידים לאנטיביוטיקה לפניצילין והחלו לייצר בטא-לקטמאז. כדי להילחם במיקרואורגניזמים שהשתנו, הומצאו תרופות חדשות הנקראות פניצילינים מוגנים.

סוגי תרופות וספקטרום פעילות

הסיווג העיקרי מחלק את האנטיביוטיקה של פניצילין לקבוצות הבאות:

• טִבעִי;
• חצי סינטטי;
• אמינופניצילינים עם ספקטרום פעולה מורחב;
• פניצילינים מוגברים, בעלי ההשפעה המרבית על חיידקים.

אנטיביוטיקה כגון בנזילפניצילין, המכונה בדרך כלל פניצילין, פנוקסימתילפניצילין ובנזתין בנזילפניצילין הן בין התרופות המופיעות באופן טבעי. פניצילינים כאלה משפיעים על חיידקים גראם-שליליים רבים ורק על חלק קטן מהחיידקים.

סדרת האנטיביוטיקה החצי-סינטטית או האמפיצילין, ששמותיה ידועים לרבים (ביניהם, למשל, אמוקסיצילין, המטופל לרוב בברונכיטיס, אוקסצילין וקרבצילין), יעילה יותר כנגד כל סוגי החיידקים. ותרופות אלו מתקבלות על ידי שילוב של קבוצת האמינו של חומצה סילאנית 6-aminopenic עם רדיקלים שונים הדרושים לקשירת בטא-לקטמאז. יתרה מכך, הדור הראשון של פניצילינים חצי סינתטיים יעיל יותר נגד b-lactamases, אך מכוון נגד מספר מוגבל של חיידקים גרם חיוביים. בעוד שהפניצילינים מהדור השני וה-III מאופיינים במגוון רחב יותר, אם כי פחות יעיל.

היכולות של אמינופניצילינים כוללות מניעת קוקוסים גרם חיוביים ומספר חיידקים גרם שליליים. פעילים במיוחד נגד אפילו המיקרואורגניזמים המסוכנים ביותר הן תרופות כמו אמפיצילין, טיקרצילין ופיפרצילין.

עבור פניצילינים מוגברים או משולבים, שפותחו עקב הגידול במספר החיידקים העמידים בפניהם, אופיינית נוכחות של טבעת בטא-לקטם. יש צורך לקשור בטא-לקטמאז ולהגן על האנטיביוטיקה עצמה מפני הרס על ידי אנזימים אלו. תרופות כאלה כוללות, למשל, אמפיצילין/סולבקטם או פיפרצילין/טזובקטם.

תכונות אפליקציה

אנטיביוטיקה לפניצילין זמינה בצורות שונות, מסירופים ועד טבליות וזריקות. יתרה מכך, במקרה האחרון, מדובר באבקה ששמים בבקבוקי זכוכית וסגורים עם פקקי גומי עם פקקי מתכת. הוא מומס ומשמש להזרקה תוך שרירית או, הרבה פחות נפוץ, תת עורי. ישנן גם אבקות וגרגירים שמהם מכינים תרחיף למתן דרך הפה.

צורה נפוצה למדי של מתן פניצילינים דרך הפה הן טבליות. יש להמיס או לשטוף אותם (השיטה הנכונה מצוינת בהוראות לאנטיביוטיקה). יתרה מכך, כנוזל כדאי להשתמש במים רגילים בטמפרטורת החדר, ולא למשל במיצים או בעיקר בחלב. ככלל, לכסניות פניצילין מכילות 5000 IU (יחידות פעולה) של פניצילינים. ובהכנות למתן דרך הפה, ED כבר פי 10 יותר. טבליות פניצילין המכילות נתרן ציטראט עשויות להכיל 50 או 100 אלף יחידות.

מה המשמעות של דרכים שונות לנטילת תרופות? מסתבר שחלק מהאנטיביוטיקה מסדרת הפניצילין, ששמותיה מעידים על השתייכותן לאורידופניצילין (למשל אזלוצילין, מזלוצילין ופיפרצילין), והפניצילין הראשוני עצמו נהרסים על ידי מיץ קיבה. והם צריכים להינתן רק בצורה של זריקות.

התוויות נגד

אין להשתמש בפניצילינים במקרים הבאים:

• בנוכחות אי סבילות לתרופות ספציפיות או לקבוצות ידועות לפני נטילת תרופות;
• עם ביטוי של תגובה אלרגית לאחר שימוש באנטיביוטיקה של פניצילין.

תופעות לוואי

כאשר נוטלים אנטיביוטיקה השייכת לקבוצת הפניצילין, יש להיות מודעים לתופעות הלוואי העיקריות שהן עלולות להוביל אליהן. קודם כל, זה כמובן, צורות שונותאלרגיות הקשורות לרגישות יתר של הגוף לאחר צריכת תרופה קודמת. ואכן, ככלל, השימוש הראשון בכל אנטיביוטיקה גורם תופעות לוואיבתדירות נמוכה בהרבה מהשנייה.

בנוסף, לאחר תחילת מהלך הטיפול עם פניצילינים, הופעת:

• הקאות ובחילות;
• תגובות נוירוטוקסיות;
• עוויתות;
• תרדמת;
• סִרפֶּדֶת;
• אאוזינופיליה;
• בַּצֶקֶת.

לפעמים זה גורם לחום ופריחה. ובמקרים נדירים מאוד, אפילו הלם אנפילקטי יכול להירשם, מה שמוביל תוצאה קטלנית(בעיקר בקשישים). על מנת להימנע מסיכון זה, עם הסימנים הראשונים של אנפילקסיס, יש לתת אדרנלין תוך ורידי באופן מיידי.

פניצילינים יכולים גם לגרום להשפעות רעילות. לדוגמה, זיהומים פטרייתיים כגון קנדידה בפה, קנדידה בנרתיק.

אנטיביוטיקה היא חומרים המיוצרים על ידי מיקרואורגניזמים או מסונתזים באמצעות טכנולוגיה רפואית מחומרי גלם טבעיים. אלה תרופותמשמשים לדיכוי הצמיחה וההתפתחות של מושבות של גורמים פתוגניים שנכנסו לגוף האדם.

אנטיביוטיקה מקבוצת הפניצילין הן התרופות הראשונות מאזור זה שנעשה בהן שימוש פרקטיקה קלינית. ולמרות העובדה שחלפו כמעט 100 שנים מאז גילוים, ורשימת התרופות האנטי-מיקרוביאליות התחדשה בצפלוספורין, פלורוקינול ותרופות אחרות, תרכובות מסוג פניצילין עדיין נשארות התרופות האנטיבקטריאליות העיקריות לעצירת רשימה ענקית של מחלות זיהומיות. .

קצת היסטוריה

גילוי הפניצילין קרה לגמרי במקרה: בשנת 1928 גילה המדען אלכסנדר פלמינג, שעבד באחד מבתי החולים בלונדון. מדיום התרבותעובש שהיה מסוגל להרוס מושבות סטפילוקוקוס.

החומר הפעיל של פטריית החוטים של העובש המיקרוסקופי Penicillium notatum, החוקר כינה פניצילין. כבר 12 שנים מאוחר יותר בודדה האנטיביוטיקה הראשונה בצורתה הטהורה, ובשנת 1942 השיגה המיקרוביולוגית הסובייטית זינאידה ארמוליבה תכשיר מסוג אחר של פטרייה - Penicillium crustosum.

מאז המחצית השנייה של המאה ה-20, הפכה זמינה כמות בלתי מוגבלת של פניצילין G (או בנזילפניצילין) כדי להילחם במגוון רחב של מחלות.

עקרון הפעולה

החומר הפעיל המתואר פועל קוטל חיידקים ובקטריוסטטי על פתוגנים. המנגנון של ערכת החיידקים של עבודת התרופות הכלולות בסוג הפניצילין (סדרה) קשור לנזק לדפנות התא (הפרה של שלמות המבנה) של סוכנים זיהומיים, מה שמוביל למוות של מיקרואורגניזמים.

עקרון הפעולה בקטריוסטטי על פתוגנים מאופיין בדיכוי זמני של יכולתם של פתוגנים להתרבות.

סוג החשיפה לתרופה נבחר תוך התחשבות בחומרת התפתחות המחלה.

רוב הפניצילינים במינונים קטנים משפיעים על חיידקים בקטריוסטטית. עם עלייה בכמות התרופה המעורבת, ההשפעה משתנה לקוטל חיידקים. רק רופא יכול לבחור מינון ספציפי של תרופה מקבוצת הפניצילין; אי אפשר להשתמש באנטיביוטיקה לטיפול בעצמך.

שיטתיות של תרופות

בין הפניצילינים הטבעיים, בנוסף לבנזילפניצילין (ומלחיו השונים - נתרן, אשלגן) כוללים גם:

• פנוקסימתילפניצילין;
• בנזאתין בנזילפניצילין.

העקרונות הבסיסיים לסיווג סוגים חצי סינתטיים של פניצילין מפורטים להלן.

• isoxazolyl-penicillins (Oxacillin, Nafcillin);
• אמינו-פניצילינים (אמוקסיצילין, אמפיצילין);
• אמינודי-פניצילינים (אין תרופות רשומות בפדרציה הרוסית.);
• קרבוקסי-פניצילינים (Carbenicillin);
• אוריידו-פניצילינים (Piperacillin, Azlocillin);
• פניצילינים מוגנים מעכבים (Piperacillin בשילוב עם tazobactam, Ticarcillin בשילוב עם clavulanate, Ampicillin בשילוב עם sulbactam).

תיאור קצר של תרופות טבעיות

פניצילינים טבעיים (טבעיים) הם תרופות בעלות ספקטרום צר של השפעות על מיקרואורגניזמים. בשל השימוש שלהם לטווח ארוך (ולעתים קרובות לא מבוקר) ב למטרות רפואיות, רוב הפתוגנים הצליחו לרכוש חסינות לסוגים אלה של אנטיביוטיקה.

כיום, בטיפול במחלות, משתמשים לרוב בתרופות Bicillin ובנזילפניצילין, היעילות מספיק נגד חומרים אנאירוביים מסוימים, ספירוצ'טים, מספר קוקוסים ופתוגנים גרם חיוביים.

חיידקים גראם שליליים H.ducreyi, P.multocida, Neisseria spp., כמו גם ליסטריה, זנים של corynebacteria (במיוחד, C.diphtheriae) עדיין רגישים לאנטיביוטיקה טבעית.

שיטת השימוש בתרופות למניעת התפתחות פתוגנים אלו היא הזרקה.

לפניצילינים טבעיים, לפי מומחים, יש חיסרון גדול אחד: הם נהרסים בהשפעת בטא-לקטמאסות (אנזימים המיוצרים על ידי מיקרואורגניזמים מסוימים). לכן אנטיביוטיקה טבעית השייכת לקבוצת הפניצילין אינה משמשת לטיפול במחלות הנגרמות מזיהומי סטפילוקוק.

תיאור של סוגי סמים מסונתזים

מספר תרופות חצי סינתטיות הכלולות בסדרת האנטיביוטיקה של פניצילין, ומאוחדות בקבוצת האמינודיפניצילין, אינן רשומות בארצנו. Acidocillin, Amdinocillin, Bakamdinocillin הן תרופות בעלות ספקטרום פעולה צר והן יעילות נגד אנטרובקטריות גראם שליליות.

שאר הקבוצות המסונתזות של תרופות נמצאות בשימוש נרחב במוסדות רפואיים ברוסיה ודורשות התייחסות מפורטת יותר.

תרופות אנטי-סטפילוקוקליות (יציבות בפניצילינאז).

שם נוסף לקבוצת אנטיביוטיקה זו הוא isoxazolylpenicillins. לרוב, התרופה Oxacillin משמשת בטיפול. תת-המין כולל מספר תרופות נוספות (במיוחד, Nafcillin, Dicloxacillin, Methicillin), אשר נעשה בהם שימוש נדיר ביותר בשל רעילותן הגבוהה.

מבחינת ספקטרום ההשפעות על פתוגנים, אוקסצילין דומה לתרופות הכלולות בסדרת הפניצילינים הטבעיים, אך מעט נחות מהן מבחינת פעילות (בפרט, הוא פחות יעיל נגד חיידקים הרגישים להשפעות של בנזילפניצילין).

ההבדל העיקרי בין התרופה לבין פניצילינים אחרים הוא עמידות לבטא-לקטמאסות, המיוצרות על ידי סטפילוקוקוס. שימוש מעשיאוקסיצילין נמצא במאבק נגד זנים של מיקרואורגניזם זה, שהוא הגורם הגורם לזיהומים הנרכשים בקהילה.

אמינופניצילינים

קבוצה זו של פניצילינים חצי סינתטיים מאופיינת במגוון רחב של השפעות על פתוגנים. האב הקדמון של אמינופניצילינים הוא התרופה Ampicillin. במספר פרמטרים, הוא עדיף על אוקסיצילין, אך נחות מבנזילפניצילין.

קרוב בהיקפה לתרופה זו התרופה Amoxicillin.

מכיוון שנציגים אלה של הקבוצה רגישים להשפעה ההרסנית של בטא-לקטמאז, הוכנסו לרפואה תרופות המוגנות מהשפעות אנזימים של חומרים זיהומיים על ידי מעכבים (לדוגמה, Amoxicillin בשילוב עם חומצה קלאוואנית, Ampicillin בשילוב עם Sulbactam). תרגול.

הרחבת הספקטרום האנטי-מיקרוביאלי של אמינופניצילינים מוגנים במעכבים התרחשה עקב הביטוי של פעילותם נגד:

• חיידקים גראם שליליים (C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp.);
• גונוקוקים;
• staphylococci;
• אנאירובים מהמין B.fragilis.

הצמיחה וההתפתחות של מיקרואורגניזמים שעמידותם בפניצילין מסוג האנטיביוטיקה אינה קשורה לייצור של בטא-לקטמאז, אמינופניצילינים מוגנים מעכבים אינם משפיעים.

Ureiidopenicillins ו-carboxypenicillins

נציגי קבוצות אלו - אנטיביוטיקה חצי סינתטית מסדרת הפניצילין שעוצרת את Pseudomonas aeruginosa; רשימת התרופות הללו רחבה למדי, אבל ב תרופה מודרניתהם נמצאים בשימוש נדיר (פתוגניים ב זמן קצרלאבד את הרגישות אליהם).

תרופות ממין ה-carboxypenicillin Carbenicillin, Tikarcillin (האחרון אינו רשום בשטח הפדרציה הרוסית) מונעות התפתחות של מושבות של חיידקים גרם חיוביים ומיקרואורגניזמים ממשפחת P.aeruginosa, Enterobacteriaceae.

התרופה היעילה ביותר מקבוצת האורידופניצילינים היא Piperacillin; הוא משמש במאבק נגד מחלות הנגרמות על ידי Klebsiella spp.

האנטיביוטיקה המתוארת, כמו גם פניצילינים טבעיים, נתונים להשפעה השלילית של בטא-לקטמאס. הפתרון לבעיה נמצא בסינתזה של חומרים אנטי-מיקרוביאליים חדשים ביסודם, אשר, בנוסף לחומרים הפעילים שכבר הוזכרו, כללו מעכבים.

ל-carboxypenicillins המוגנים על ידי מעכבים, יש מגוון רחב של השפעות על רוב הפתוגנים הידועים.

פרמקוקינטיקה

בנטילה דרך הפה, האנטיביוטיקה, המהווה חלק מסדרת התרופות הפניצילין, נספגת במהירות, וחודרת לאמצעי הנוזל ולרקמות הגוף, מתחילה לפעול על מושבות הפתוגנים.

תרופות מאופיינות ביכולת להתרכז בנוזלי הצדר, קרום הלב, הסינוביאלים ובמרה. למעשה אין לעבור לסביבה הפנימית של איברי הראייה והערמונית, נוזל מוחי. בפרופורציות מזעריות נמצאות בחלב אם. בכמויות קטנות חודרים את מחסום השליה.

במידת הצורך (לדוגמה, כאשר מתגלה דלקת קרום המוח במטופל), ריכוזים טיפוליים בנוזל השדרה מושגים על ידי מתן מינונים משמעותיים של תרופות.

חלק מהפניצילינים בצורת טבליות נהרס בהשפעת אנזימים במערכת העיכול, ולכן נעשה בו שימוש פרנטרלי.

האינדיקטורים העיקריים לתהליך הובלת חומרים פעילים ממערכת העיכול לדם של תרופות בשימוש תכוף (בטבליות) מוצגים בטבלה.

הסרת פניצילינים בעיקר (יותר מ-60%) מתרחשת בעזרת הכליות; חלק מהתרופות מופרשות במרה. כמעט כל התרופות של הקבוצה המתוארת מוסרות במהלך המודיאליזה.

התוויות נגד

למרות העובדה שרוב נציגי הפניצילינים מאופיינים ביעילות גבוהה בחיסול גורמים זיהומיים, אי אפשר להשתמש בתרופות אלה לטיפול בכל החולים ללא יוצא מן הכלל.

אחד החסרונות של סוג זה של תרופות הוא ההתרחשות התכופה של תגובות אלרגיות בחולים (על פי הסטטיסטיקה, אחוז הביטויים של פריחות בעור, נפיחות וגרד מגיע ל-10 יחידות).

אם יש אי סבילות אינדיבידואלית לפניצילין באנמנזה, אי אפשר להשתמש במוצרים רפואיים מקבוצה זו בטיפול.

אזהרות

אנטיביוטיקה מקבוצת הפניצילין יכולה לגרום לתופעות לוואי רעילות של אטיולוגיה לא אלרגית, בפרט:

• התקפי בחילות והקאות;
• כאב בבטן;
• שִׁלשׁוּל
• קוליטיס פסאודוממברני.

בעת שימוש במינונים גבוהים של תרופות עלולים להופיע התקפים, כאבי ראש, הזיות וחום.

בנוסף, השימוש בתרופות מהסדרה המתוארת מלווה לעתים קרובות בהתפתחות של קנדידה, dysbacteriosis במעי, הופעת בצקת והפרה של רמת לחץ הדם.

יש לציין כי פניצילינים הם בין האנטיביוטיקה הנמוכה ביותר ברעילות, ואמור לעיל תופעות לוואיעל הגוף מתבטא לעתים קרובות יותר עם שימוש בלתי מבוקר עצמאי של תרופות (ללא התייעצות מוקדמת עם רופא).

אינדיקציות

לרוב משתמשים באנטיביוטיקה מקבוצת הפניצילין כדי לחסל את הסימפטומים של זיהומים. שבילים עליונים, דלקת שקדים, דלקת אוזניים, וכן על מנת לעצור את צמיחתן של מושבות של גורמים זיהומיים הגורמים לדלקת בדרכי השתן, התפתחות של קדחת ארגמן, עגבת וזיבה; למניעת שיגרון.

בנוסף, טיפול אנטיביוטי בפניצילין מעורב בביצוע אבחנות כגון:

• erysipelas;
• אֶלַח הַדָם;
• מחלת ליים;
• דַלֶקֶת קְרוֹם הַמוֹחַ;
• דלקת שקדים;
• לפטוספירוזיס;
• אקטינומיקוזיס

יש לזכור כי השימוש בתרופות מקבוצת הפניצילין מותר רק במרשם רופא. טיפול עצמי יכול לעורר התפתחות של זיהום-על או התרחשות של סיבוכים חמורים של המחלה.

תרופות אנטיבקטריאליות המוכרות היום לפני פחות ממאה שנה עשו מהפכה של ממש ברפואה. האנושות קיבלה נשק רב עוצמה כדי להילחם בזיהומים שבעבר נחשבו קטלניים.

הראשונים היו האנטיביוטיקה פניצילינים, שהצילו אלפים רבים של חיים במהלך מלחמת העולם השנייה, ורלוונטיות בפרקטיקה הרפואית המודרנית. איתם התחיל עידן הטיפול האנטיביוטי.

אנטיביוטיקה מסדרת הפניצילין: רשימת תרופות, תיאור קצר ואנלוגים

סעיף זה מציג רשימה מלאהתרופות אנטי-מיקרוביאליות עדכניות. בנוסף למאפיינים של התרכובות העיקריות, כל השמות המסחריים והאנלוגים ניתנים.

כותרת ראשית	פעילות אנטי - מיקרוביאלית	אנלוגים
מלחי בנזילפניצילין אשלגן ונתרן	השפעה בעיקר על מיקרואורגניזמים גרם חיוביים. נכון להיום, רוב הזנים פיתחו עמידות, אך הספירוצ'טים עדיין רגישים לחומר.	Gramox-D ® , Ospen ® , Star-Pen ® , Ospamox ®
בנזילפניצילין פרוקאין ®	מיועד לטיפול בזיהומים סטרפטוקוקלים ופנאומוקוקים. בהשוואה למלחי אשלגן ונתרן, הוא פועל זמן רב יותר, שכן הוא מתמוסס ונספג לאט יותר מהמחסן התוך-שרירי.	Benzylpenicillin-KMP ® (-G, -Teva, -G 3 מגה)
Bicillins (1, 3 ו-5) ®	הוא משמש לראומטיזם כרוני עם מטרה מניעתית, כמו גם לטיפול במחלות זיהומיות בדרגת חומרה בינונית וקונה הנגרמות על ידי סטרפטוקוקים.	Benzicillin-1 ® , Moldamine ® , Extincillin ® , Retarpin ®
Phenoxymethylpenicillin ®	יש לו אפקט טיפולי דומה לקבוצות הקודמות, אך אינו נהרס בסביבת קיבה חומצית. מיוצר בצורה של טבליות.	V-Penicillin ® , Kliacil ® , Ospen ® , Penicillin-Fau ® , Vepicombin ® , Megacillin Oral ® , Pen-os ® , Star-Pen ®
	פעיל נגד סטפילוקוקים המייצרים פניצילינאז. הוא מאופיין בפעילות אנטי-מיקרוביאלית נמוכה, הוא אינו יעיל לחלוטין כנגד חיידקים עמידים בפניצילין.	, Oxamp-Sodium ® , Oxamsar ®
	ספקטרום מורחב של פעילות אנטי-מיקרוביאלית. בנוסף לספקטרום העיקרי של מחלות דלקתיות של מערכת העיכול, הוא מטפל גם באלה הנגרמות על ידי Escherichia, Shigella, Salmonella.	Ampicillin AMP-KID (-AMP-Forte ® , -Frein, -AKOS, -trihydrate, -Innotek), Zetsil ® , Pentrixil ® , Penodil ® , Standacillin ®
	הוא משמש לטיפול בדלקת בדרכי הנשימה ובדרכי השתן. לאחר בירור המקור החיידקי של כיבי קיבה, הליקובקטר פילורי משמש למיגור.	, אוספמוקס,
קרבניצילין ®	ספקטרום הפעולה האנטי-מיקרוביאלית כולל Pseudomonas aeruginosa ו- enterobacteria. העיכול והאפקט קוטל החיידקים גבוהים מאלו של Carbenicillin ® .	Securopen ®
Piperacillin ®	דומה לקודם, אך רמת הרעילות מוגברת.	Isipen ® , Pipracil ® , Picillin ® , Piprax ®
Amoxicillin/Clavulanate ®	בשל המעכב, ספקטרום הפעילות האנטי-מיקרוביאלית מורחב בהשוואה לחומר הלא מוגן.	, Amclave ® , Amovikomb ® , Verclave ® , Ranklav ® , Arlet ® , Klamosar ® , Rapiclav ®
אמפיצילין/סולבקטם ®		Sulacillin ® , Liboksil ® , Unazine ® , Sultasin ®
Ticarcillin/clavulanate ®	האינדיקציה העיקרית לשימוש היא זיהומים נוסוקומיים.	Gimentin ®
Piperacillin/tazobactam ®		Tazocin ®

המידע המסופק נועד למטרות מידע ואינו מהווה מדריך לפעולה. כל התורים נעשים אך ורק על ידי רופא, והטיפול נמצא בשליטתו.

למרות הרעילות הנמוכה של פניצילינים, השימוש הבלתי מבוקר בהם מוביל לתוצאות חמורות: היווצרות עמידות בפתוגן ומעבר המחלה ל צורה כרוניתקשה לטיפול. מסיבה זו רוב זני החיידקים הפתוגניים עמידים כיום ל-ABP מהדור הראשון.

לשימוש טיפול אנטיביוטיעוקב בדיוק אחר התרופה שנקבעה על ידי מומחה. ניסיונות עצמאיים למצוא אנלוגי זולוחיסכון יכול להוביל להידרדרות.

לדוגמה, המינון של החומר הפעיל בגנרי עשוי להיות שונה למעלה או למטה, מה שישפיע לרעה על מהלך הטיפול.

אם אתה צריך להחליף את התרופה שנרשמה בתרופה אחרת, עליך להתייעץ עם הרופא שלך.

פניצילינים: הגדרה ותכונות

תכשירים מקבוצת הפניצילין שייכים למה שנקרא בטא-לקטמים - תרכובות כימיותבעל טבעת בטא-לקטם בנוסחה שלו.

זֶה מרכיב מבניהוא בעל חשיבות מכרעת בטיפול במחלות זיהומיות חיידקיות: הוא מונע ייצור ביופולימר פפטידוגליקן מיוחד על ידי חיידקים, הנחוץ לבניית קרום התא. כתוצאה מכך, הממברנה לא יכולה להיווצר והמיקרואורגניזם מת. אין השפעה הרסנית על תאים אנושיים ובעלי חיים מהסיבה שהם אינם מכילים פפטידוגליקן.

תרופות המבוססות על תוצרי הפסולת של פטריות עובש נמצאות בשימוש נרחב בכל תחומי הרפואה בשל התכונות הבאות:

• זמינות ביולוגית גבוהה - תרופות נספגות במהירות ומופצות דרך הרקמות. גם היחלשות מחסום הדם-מוח בזמן דלקת של קרומי המוח תורמת לחדירה לנוזל השדרה.
• ספקטרום רחב של פעולה אנטי-מיקרוביאלית. בניגוד לכימיקלים מהדור הראשון, הפניצילינים המודרניים יעילים נגד הרוב המכריע של חיידקים גראם שליליים וגרם חיוביים. הם גם עמידים לסביבה החומצית של הקיבה.
• רעילות נמוכה. הם מותרים לשימוש גם במהלך ההריון, והצריכה הנכונה (כפי שנקבע על ידי הרופא ובהתאם להוראות) מבטלת כמעט לחלוטין את התפתחות תופעות הלוואי.

בתהליך של מחקר וניסויים, הושגו תרופות רבות עם נכסים שונים. לדוגמה, כאשר הם שייכים לסדרה הכללית, פניצילין ואמפיצילין אינם אותו דבר. כל האנטיביוטיקה של פניצילין תואמות היטב לרוב התרופות האחרות. לגבי טיפול מורכב עם סוגים אחרים תרופות אנטיבקטריאליות, אז השימוש המשותף עם bacteriostatics מחליש את היעילות של פניצילינים.

סיווג פניצילינים

מחקר מדוקדק של תכונות האנטיביוטיקה הראשונה הראה את חוסר השלמות שלה. למרות מגוון רחב למדי של פעילות אנטי-מיקרוביאלית ורעילות נמוכה, פניצילין טבעי התברר כרגיש לאנזים הרסני מיוחד (פניצילינאז) המיוצר על ידי חיידקים מסוימים. בנוסף, הוא איבד לחלוטין את איכויותיו בסביבת קיבה חומצית, ולכן הוא שימש אך ורק בצורה של זריקות. בחיפוש אחר תרכובות יעילות ויציבות יותר, נוצרו תרופות חצי סינתטיות שונות.

עד כה, אנטיביוטיקה של פניצילין, רשימה מלאה שלהן מובאת להלן, מחולקת ל-4 קבוצות עיקריות.

ביוסינתטי

מיוצר על ידי הפטריות Penicillium notatum ו-Penicillium chrysogenum, בנזילפניצילין הוא חומצה מבנה מולקולרי. למטרות רפואיות, הוא מתחבר כימית עם נתרן או אשלגן ליצירת מלחים. התרכובות המתקבלות משמשות להכנה פתרונות הזרקהאשר נספגים במהירות.

ההשפעה הטיפולית נראית תוך 10-15 דקות לאחר ההזרקה, אך נמשכת לא יותר מ-4 שעות, מה שמצריך הזרקות חוזרות ונשנות תכופות לתוך רקמת שריר(ב אירועים מיוחדיםפחית מלח נתרןניתן לווריד).

תרופות אלו חודרות היטב אל הריאות והריריות, ובמידה פחותה אל נוזלי המוח השדרה והסינוביאלים, שריר הלב והעצמות. עם זאת, עם דלקת קרומי המוח(דלקת קרום המוח) עולה החדירות של מחסום הדם-מוח, מה שמאפשר טיפול מוצלח בדלקת של קרומי המוח.

כדי להאריך את השפעת התרופה, בנזילפניצילין טבעי משתלב עם נובוקאין וחומרים אחרים. המלחים שנוצרו (נובוקאין, Bicillin-1, 3 ו-5) לאחר הזרקה תוך שרירית יוצרים מחסן תרופות באתר ההזרקה, משם חומר פעילנכנס למחזור הדם כל הזמן ובקצב נמוך. מאפיין זה מאפשר לך להפחית את מספר ההזרקות עד 2 פעמים ביום תוך שמירה על ההשפעה הטיפולית של מלחי אשלגן ונתרן.

תרופות אלו משמשות לטיפול אנטיביוטי ארוך טווח של שיגרון כרוני, עגבת, זיהום סטרפטוקוקלי מוקדי.

Phenoxymethylpenicillin ® היא צורה נוספת של בנזילפניצילין המיועדת לטיפול במחלות זיהומיות בינוניות. שונה מאלה שתוארו לעיל בהתנגדות ל חומצה הידרוכלוריתמיץ קיבה.

איכות זו מאפשרת לייצר את התרופה בצורה של טבליות למתן דרך הפה (מ-4 עד 6 פעמים ביום). רוב החיידקים הפתוגניים עמידים כיום בפניצילינים ביו-סינתטיים, למעט ספירוצ'טים.

אנטי-סטפילוקוקלי חצי סינתטי

בנזילפניצילין טבעי אינו פעיל כנגד זני סטפילוקוקוס המייצרים פניצילינאז (אנזים זה הורס את טבעת הבטא-לקטם של החומר הפעיל).

במשך זמן רב, פניצילין לא שימש לטיפול זיהום staph, עד שבשנת 1957 הוא סונתז על בסיסו. הוא מעכב את פעילות הבטא-לקטמאסות של הפתוגן, אך אינו יעיל נגד מחלות הנגרמות על ידי זנים רגישים לבנזילפניצילין. קבוצה זו כוללת גם cloxacillin, dicloxacillin ואחרים, כמעט שאינם בשימוש בפרקטיקה הרפואית המודרנית עקב רעילות מוגברת.

אנטיביוטיקה מקבוצת הפניצילין בטבליות רחבות טווח

זה כולל שתי תת-קבוצות של חומרים אנטי-מיקרוביאליים המיועדים לשימוש דרך הפה ויש להם פעולה קוטל חיידקיםביחס לרוב המיקרואורגניזמים הפתוגניים (גם גרם+ וגם גרם-).

אמינופניצילינים

בהשוואה לקבוצה הקודמת, לתרכובות אלו שני יתרונות משמעותיים. ראשית, הם פעילים לקראת יותר טווח רחבפתוגנים, שנית, זמינים בצורת טבליות, מה שמקל מאוד על השימוש. החסרונות כוללים רגישות לבטא-לקטמאז, כלומר, אמינופניצילינים (אמפיצילין ® ואמוקסיצילין ®) אינם מתאימים לטיפול בזיהומים סטפילוקוקליים.

עם זאת, בשילוב עם אוקסצילין (Ampioks ®) הם הופכים עמידים.

התכשירים נספגים היטב ופועלים לאורך זמן, מה שמפחית את תדירות השימוש ל-2-3 פעמים ב-24 שעות.

האינדיקציות העיקריות לשימוש הן:

• דַלֶקֶת שְׁקֵדִים;
• בְּרוֹנכִיטִיס;
• דלקת ריאות;
• מחלות מדבקות ,
• enterocolitis ומיגור (גורם סיבתי של כיבי קיבה).

תופעת לוואי שכיחה של אמינופניצילינים היא פריחה לא אלרגית אופיינית שנעלמת מיד לאחר הגמילה. הופעת פריחה נצפית לרוב בחולים עם מונונוקלאוזיס זיהומיות.

אנטי פסאודומונל

הם סדרת פניצילין נפרדת של אנטיביוטיקה המשמשת לטיפול ב-Pseudomonas aeruginosa. פעילות אנטיבקטריאלית דומה לאמינופניצילינים (למעט Pseudomonas) והיא מבוטאת ביחס ל.

לפי מידת היעילות מתחלקים ל:

• קרבוקסיפניצילינים, שמשמעותם הקלינית הולכת ופוחתת לאחרונה. Carbenicillin ®, הראשון בתת-קבוצה זו, יעיל גם נגד פרוטאוס עמיד לאמפיצילין. נכון לעכשיו, כמעט כל הזנים עמידים לקרבוקסיפניצילינים.
• Ureiidopenicillins יעילים יותר נגד Pseudomonas aeruginosa, וניתן לרשום אותם גם לדלקת הנגרמת על ידי Klebsiella. היעילים ביותר הם Piperacillin ® ו- Azlocillin ® , שרק האחרון מביניהם נשאר רלוונטי בפרקטיקה הרפואית.

נכון להיום, הרוב המכריע של הזנים של Pseudomonas aeruginosa עמידים לקרבוקסיפניסילינים ואורידפנוצילינים. מסיבה זו, הם משמשים רק לאחר קבלת תוצאות של גידולים על רגישות של חיידקים לאנטיביוטיקה.

מוגן מעכב בשילוב

קבוצת האנטיביוטיקה של אמפיצילין, הפעילה ביותר נגד רוב החיידקים הפתוגניים, מושמדת על ידי חיידקים יוצרי פניצילינאז. תרופות משולבות יוצרו כדי להתגבר על עמידות חיידקים.

בשילוב עם Sulbactam, Clavulanate ו- Tazobactam, אנטיביוטיקה מקבלת טבעת בטא-לקטם שנייה ובהתאם, חסינות בפני בטא-לקטמאז. בנוסף, למעכבים יש השפעה אנטיבקטריאלית משלהם, מה שמשפר את החומר הפעיל העיקרי.

תרופות מוגנות מעכבים מטפלות בהצלחה בזיהומים נוסוקומיים חמורים, שזנים שלהם עמידים לרוב התרופות.

פניצילינים בפרקטיקה רפואית

קשת פעולה נרחבת וסבילות טובה של חולים הפכו את פניצילין לטיפול האופטימלי למחלות זיהומיות. עם שחר עידן התרופות האנטי-מיקרוביאליות, בנזילפניצילין ומלחיו היו התרופות המועדפות, אך כרגע רוב הפתוגנים עמידים בפניהם. עם זאת, אנטיביוטיקה פניצילין חצי סינתטית מודרנית בטבליות, זריקות ועוד צורות מינוןתופסים את אחד המקומות המובילים בטיפול אנטיביוטי בתחומי הרפואה השונים.

רפואת ריאות ואף אף אוזן גרון

מגלה אחר ציין את היעילות המיוחדת של פניצילין נגד פתוגנים של מחלות בדרכי הנשימה, ולכן התרופה נמצאת בשימוש נרחב ביותר בתחום זה. כמעט לכולם יש השפעה מזיקה על חיידקים הגורמים לדלקת ריאות ומחלות אחרות של התחתון והעליון דרכי הנשימה.

סוכנים מוגנים מעכבים מטפלים אפילו בזיהומים נוסוקומיים מסוכנים ומתמשכים.

ונרולוגיה

ספירוצ'טים הם אחד המיקרואורגניזמים הבודדים ששמרו על רגישות לבנזילפניצילין ונגזרותיו. בנזילפניצילינים יעילים גם נגד גונוקוקים, מה שמאפשר טיפול מוצלח עם השפעות שליליות מינימליות על גוף המטופל.

גסטרואנטרולוגיה

דלקת של המעיים הנגרמת על ידי מיקרופלורה פתוגנית מגיבה היטב לטיפול בתרופות עמידות לחומצות.

חשוב במיוחד הם אמינופניצילינים, שהם חלק מההכחדה המורכבת של הליקובקטר.

גִינֵקוֹלוֹגִיָה

בפרקטיקה מיילדותית וגינקולוגית משתמשים בתכשירי פניצילין רבים מהרשימה הן לטיפול זיהומים חיידקייםנקבה, ולמניעת זיהום של יילודים.

אוּרוֹלוֹגִיָה

מחלות של מערכת השתן, שמקורן חיידקי, מגיבות היטב לטיפול רק בתרופות מוגנות מעכבים. תת הקבוצות הנותרות אינן יעילות, שכן זני הפתוגנים עמידים בפניהם מאוד.

פניצילינים משמשים כמעט בכל תחומי הרפואה לדלקת הנגרמת על ידי מיקרואורגניזמים פתוגנייםולא רק לטיפול. לדוגמה, בפרקטיקה כירורגית, הם נקבעים כדי למנוע סיבוכים לאחר הניתוח.

תכונות של טיפול

טיפול בתרופות אנטיבקטריאליות בכלל ובפניצילינים בפרט צריך להתבצע רק במרשם רופא.

למרות הרעילות המינימלית של התרופה עצמה, שימוש לא נכון בה פוגע קשות בגוף. על מנת שטיפול אנטיביוטי יוביל להחלמה, יש לפעול לפי המלצות רפואיות ולהכיר את מאפייני התרופה.

אינדיקציות

היקף היישום של פניצילין ותכשירים שונים המבוססים עליו ברפואה נובע מפעילות החומר ביחס לפתוגנים ספציפיים. השפעות בקטריוסטטיות ובקטריות מתבטאות ביחס ל:

• חיידקים גראם חיוביים - גונוקוקים ומנינגוקוקים;
• גראם שלילי - staphylococci שונים, streptococci ו pneumococci, דיפטריה, Pseudomonas aeruginosa ואנתרקס, פרוטאוס;
• Actinomycetes וספירושטים.

התוויות נגד

התוויות נגד קפדניות כוללות רק אי סבילות אישית לבנזילפניצילין ותרופות אחרות בקבוצה זו. כמו כן, אנדולומבר (הזרקה לתוך עמוד שדרה) מתן תרופות לחולים שאובחנו עם אפילפסיה.

במהלך ההריון יש להתייחס בזהירות רבה לטיפול אנטיביוטי בתכשירי פניצילין. למרות העובדה שיש להם השפעה טרטוגנית מינימלית, כדאי לרשום טבליות וזריקות רק במקרה של צורך דחוף, להעריך את מידת הסיכון לעובר ולאישה ההרה עצמה.

מאז פניצילין ונגזרותיו חודרים בחופשיות מזרם הדם לתוך חלב אם, במשך כל הטיפול, רצוי לסרב להנקה. התרופה יכולה לעורר אצל התינוק תגובה אלרגיתאפילו בשימוש ראשון. כדי למנוע הנקה, יש לבטא חלב באופן קבוע.

תופעות לוואי

בין סוכנים אנטיבקטריאליים אחרים, פניצילינים מובחנים לטובה על ידי רעילותם הנמוכה.

ההשפעות הלא רצויות של השימוש כוללות:

• תגובות אלרגיות. מתבטאת לרוב בפריחה בעור, גירוד, אורטיקריה, חום ונפיחות. לעיתים נדירות ביותר, במקרים חמורים, יתכן הלם אנפילקטי, המצריך מתן מיידי של תרופה נגד (אדרנלין).
• . חוסר איזון של המיקרופלורה הטבעית מוביל להפרעות במערכת העיכול (גזים, נפיחות, עצירות, שלשולים, כאבי בטן) והתפתחות קנדידה. במקרה האחרון, הריריות של חלל הפה (אצל ילדים) או הנרתיק מושפעות.
• תגובות נוירוטוקסיות. ההשפעה השלילית של פניצילין על המרכז מערכת עצביםמתבטא בריגוש רפלקס מוגברת, עוויתות ולעיתים תרדמת.

תמיכה רפואית בזמן של הגוף תעזור למנוע התפתחות של dysbacteriosis. רצוי לשלב טיפול אנטיביוטי עם צריכת פרה-פרוביוטיקה.

אנטיביוטיקה של פניצילין לילדים: תכונות יישום

בשנים הראשונות לחיים משתמשים בבנזילפניצילין במקרה של אלח דם, דלקת ריאות, דלקת קרום המוח, דלקת אוזן תיכונה. לטיפול בדלקות בדרכי הנשימה, דלקת שקדים, ברונכיטיס וסינוסיטיס נבחרות האנטיביוטיקה הבטוחה ביותר מהרשימה: Amoxicillin ® , Augmentin ® , Amoxiclav ® .

גופו של ילד רגיש הרבה יותר לסמים מזה של מבוגר. לכן, כדאי לעקוב בקפידה אחר מצב התינוק, וגם לקחת צעדי מנע. האחרונים כוללים שימוש בפרה-פרוביוטיקה להגנה על המיקרופלורה של המעיים, דיאטה וחיזוק מקיף של חסינות.

קצת תיאוריה:

מידע היסטורי

התגלית שעשתה מהפכה של ממש ברפואה בתחילת המאה ה-20 נוצרה במקרה. אני חייב לומר כי התכונות האנטיבקטריאליות של פטריות עובש הבחינו על ידי אנשים בימי קדם.

אלכסנדר פלמינג - מגלה הפניצילין

המצרים, למשל, אפילו לפני 2500 שנה טיפלו בפצעים דלקתיים בעזרת קומפרסים מלחם עובש, אבל מדענים לקחו את הצד התיאורטי של הנושא רק במאה ה-19. חוקרים ורופאים אירופאים ורוסים, שחקרו אנטיביוזה (התכונה של כמה מיקרואורגניזמים להשמיד אחרים), עשו ניסיונות להפיק מכך תועלת מעשית.

בכך הצליח אלכסנדר פלמינג, מיקרוביולוג בריטי, שב-1928, ב-28 בספטמבר, מצא עובש בכלי פטרי עם מושבות סטפילוקוקוס. הנבגים שלו, שנפלו על היבולים עקב רשלנות של צוות המעבדה, נבטו והשמידו את החיידקים הפתוגניים. פלמינג המעוניין חקר היטב את התופעה הזו ובודד חומר קוטל חיידקים בשם פניצילין. במשך שנים רבות עבד המגלה על השגת תרכובת יציבה טהורה מבחינה כימית המתאימה לטיפול באנשים, אך אחרים המציאו אותה.

בשנת 1941 הצליחו ארנסט צ'יין והווארד פלורי לטהר פניצילין מזיהומים וערכו ניסויים קליניים עם פלמינג. התוצאות היו כל כך מוצלחות עד שבשנת 1943 ארגנה ארצות הברית ייצור המוני של הסם, שהציל מאות רבות של אלפי חיים במהלך המלחמה. היתרונות של פלמינג, צ'יין ופלורי לפני האנושות זכו להערכה ב-1945: המגלה והמפתחים הפכו לזוכים בפרס נובל.

לאחר מכן, ההכנה הכימית הראשונית שופרה ללא הרף. כך הופיעו פניצילינים מודרניים, עמידים לסביבה החומצית של הקיבה, עמידים בפניצילינאז ויעילים יותר באופן כללי.

באתר שלנו תוכלו להכיר את רוב קבוצות האנטיביוטיקה, רשימות שלמותשל הסמים הכלולים בהם, סיווגים, היסטוריה ועוד מידע חשוב. לשם כך נוצר מדור "" בתפריט העליון של האתר.