(!LANG: רפואה גרמנית amantadine for fatigue. Midantan: הוראות שימוש. יתרונות וחסרונות מניסיון מעשי

חומר פעיל: אמנטדין סולפט 100 מ"ג;

חומרי עזר: לקטוז מונוהידראט, תאית מיקרו-גבישית, עמילן תפוחי אדמה, ג'לטין, פובידון, נתרן קרוסקרמלוז, טלק, סיליקון דו-חמצני נטול מים, מגנזיום סטארט, Opadry II White (פוליאתילן גליקול, פוליוויניל אלכוהול, טלק, טיטניום דו-חמצני) (E דו חמצני).

פרמקודינמיקה. אנטי פרקינסון, חומר אנטי ויראלי. אדמנטמין טריציקלי סימטרי. הוא חוסם את קולטני ה-NMDA של גלוטמט, מפחית את ההשפעה הממריצה המוגזמת של נוירוני גלוטמט קליפת המוח על הניאוסטריאטום, המתפתחים על רקע שחרור לא מספיק של דופמין ובכך מפחית את הביטוי של פרקינסוניזם. משפיע באופן משמעותי על נוקשות (נוקשות וברדיקינזיה). מבטל אקסטרה-פירמידלי תופעות לוואינוירולפטיקה ואחרים תרופות: דיסקינזיה מוקדמת, אקתיזיה ו. בנוסף, לאמנטדין יש גם פעילות אנטיכולינרגית מסוימת.
ההשפעה האנטי-ויראלית קשורה ליכולתו של אמנטדין לחסום את חדירת נגיף מסוג A לתאים.
מנגנון הפעולה של Amantine בטיפול בהרפס זוסטר לא נקבע במלואו.

פרמקוקינטיקה. לאחר מתן דרך הפה, אמנטדין נספג היטב במערכת העיכול. הריכוז המרבי בפלזמה מושג כ-4 שעות לאחר נטילת מנה בודדת (100 מ"ג) של התרופה והוא 0.15 מיקרוגרם/מ"ל. כאשר נוטלים את התרופה במינון של 200 מ"ג ליום, מצב ריכוז שיווי המשקל מגיע לאחר 4-7 ימים. נפח ההפצה המותנה הוא 4.2 ± 1.9 ליטר / ק"ג ותלוי בגיל; בקשישים - 6 ליטר / ק"ג.

זמן מחצית החיים הוא 10-30 שעות (ממוצע 15 שעות) ותלוי במידה רבה בגיל המטופל. בחולים גברים קשישים (62-72 שנים), זמן מחצית החיים של החיסול הוא 30 שעות. בחולים עם אי ספיקת כליות, זמן מחצית החיים הסופי של הפלזמה יכול להתארך באופן משמעותי (עד 68 ± 10 שעות).

Amantadine נקשר לחלבוני פלזמה בכ-67% (in vitro); כ-33% נמצאים בפלזמה בצורה לא קשורה. חודר דרך מחסום הדם-מוח, מחסום השליה, לחלב אם. הוא מופרש בשתן כמעט ללא שינוי (90% ממנה בודדת), כמות קטנה מופרשת בצואה.
יכולת הדיאליזה של אמנטדין נמוכה, כ-5% לדיאליזה.

מינון ומתן:

תכונות יישום:

תופעות לוואי:

אינטראקציה עם תרופות אחרות:

התוויות נגד:

מנת יתר:

תנאי אחסון:

יש לשמור הרחק מהישג ידם של ילדים, באריזה המקורית בטמפרטורה שלא תעלה על 25 מעלות צלזיוס.

תנאי חופשה:

על מרשם

חֲבִילָה:

10 טבליות בשלפוחית; 3 או 6 שלפוחיות באריזת קרטון.

חומר פעיל

אמנטדין סולפט (אמנטדין)

טופס שחרור, הרכב ואריזה

טבליות מצופות סרט כתום, עגול, דו קמור, מחורץ בצד אחד, חסר ריח.

חומרי עזר: תאית מיקרו-גבישית, עמילן תפוחי אדמה, ג'לטין, לקטוז מונוהידראט, פובידון, טלק, מגנזיום stearate, סיליקון דו-חמצני קולואידי, נתרן קרוסקרמלוז, טיטניום דו-חמצני, קופולימר בוטיל מתאקרילט, צבע כתום צהוב.

10 חתיכות. - שלפוחיות (3) - חבילות קרטון.

תמיסה לעירוי חסר צבע, שקוף.

חומרי עזר:, מים d/i.

500 מ"ל - בקבוקי פולימר (1) - קופסאות קרטון.
500 מ"ל - בקבוקי פולימר (2) - קופסאות קרטון.

השפעה פרמקולוגית

חוסם של קולטני N-methyl-D-aspartate גלוטמט (קולטני NMDA). תרופה נגד פרקינסון. לאמנטדין יש השפעה אגוניסטית עקיפה על קולטני הדופמין הסטריאטליים. מגביר את הריכוז החוץ תאי, הן באמצעות הגברת ייצורו והן חסימת ספיגה חוזרת של דופמין על ידי נוירונים פרה-סינפטים. בריכוזים טיפוליים, אמנטדין מאט את ייצור האצטילכולין ובכך יש לו השפעה אנטי-כולינרגית.

פרמקוקינטיקה

יְנִיקָה

לאחר נטילת מנה בודדת, C max מגיע תוך כ-2-8 שעות. לאחר נטילת אמנטדין סולפט במינון של 100 מ"ג, C max הוא 0.15 מיקרוגרם/מ"ל.

ריכוז הפלזמה הממוצע של אמנטדין סולפט לאחר עירוי IV במינון של 200 מ"ג במשך 3 שעות הוא 0.54 μl. במינון של 200 מ"ג ליום, ריכוז הפלזמה הממוצע עד סוף היום השישי לטיפול הוא 0.76 μl.

הפצה

הקישור לחלבוני הדם הוא 67%. חודר דרך BBB.

רבייה

T1 / 2 - 10-30 שעות, ממוצע של 10 שעות. מופרש על ידי הכליות כמעט ללא שינוי (90% ממנה בודדת); כמות קטנה - עם צואה. דיאליזה אינה יעילה (כ-5% לפרוצדורה).

המרווח הכולל עם / במבוא הוא 3.6 ליטר לשעה.

אינדיקציות

למתן דרך הפה

- מחלת פרקינסון (נוקשות שרירים, רעד, היפו- או אקינזיה);

- הפרעות חוץ-פירמידליות הנגרמות על ידי נטילת תרופות אנטי-פסיכוטיות או תרופות אחרות;

למתן תוך ורידי

- מחלת פרקינסון, תסמונת פרקינסוניזם (משבר אקינטי, דקומפנסציה חריפה);

- הפרת ערנות (יוזמה) בתקופה שלאחר התרדמת;

- נוירלגיה עם הרפס זוסטר.

התוויות נגד

- אי ספיקת גודש חמורה (סיווג תפקודי IV לפי סיווג NYHA);

- קרדיומיופתיה;

- דלקת שריר הלב;

- בלוק AV II ו-III דרגה;

- ברדיקרדיה (קצב לב נמוך מ-55 פעימות לדקה);

- הארכה של מרווח QT מעל 420 אלפיות השנייה;

- הפרעת קצב חדרית (כולל רפרוף חדרי);

- היפוקלמיה;

- היפומגנזמיה;

- שימוש בו-זמני עם תרופות המאריכות את מרווח ה-QT;

- אי ספיקת כליות חמורה< 10 мл/мин);

— יַלדוּת;

- רק עבור טבליות - מחסור תורשתי בגלקטאז, מחסור בלקטאז, תת ספיגה / תסמונת גלקטוז, מחסור בסוקראז / איזומלטז, אי סבילות תורשתית לפרוקטוז;

- פנילקטונוריה;

- הריון;

- פרק זמן הנקה;

— רגישות יתרלכל אחד ממרכיבי התרופה.

מ זְהִירוּתיש לרשום את התרופה עבור היפרפלזיה של הערמונית, גלאוקומה עם סגירת זווית, אי ספיקת כליותדרגות חומרה שונות (יש סיכון להצטברות של התרופה), תסיסה, דליריום, דיכאון של מערכת העצבים המרכזית, פסיכוזה אקסוגנית (כולל היסטוריה), כאשר נלקחים יחד עם ממנטין, טריאמטרן/הידרוכלורותיאזיד.

מִנוּן

התרופה ניתנת דרך הפה לאחר ארוחה, תוך שתיית כמות קטנה של נוזל, רצוי במחצית הראשונה של היום. ב-3 הימים הראשונים רושמים טבליה אחת ליום, לאחר מכן גדל המינון ל-2 טבליות ליום, ואפשר עלייה נוספתמינונים לכרטיסייה אחת. בשבוע. המינון היעיל הרגיל הוא 1-3 כרטיסיות. 2 פעמים ביום המינון היומי המרבי הוא 600 מ"ג (6 טבליות). מתי טיפול משולביש צורך לקבוע את המינון בנפרד. את המנה האחרונה מומלץ ליטול אחר הצהריים לא יאוחר מ-16 שעות.

בְּ מטופלים מבוגריםבמיוחד בחולים

ב / ב למנות 500 מ"ל 1-2 פעמים ביום. ניתן להגדיל את המינון עד 3 פעמים ביום עבור 500 מ"ל. משך העירוי הוא 3 שעות (55 טיפות/דקה).

משך הטיפול הממוצע עבור נוירלגיה עם הרפס זוסטרהוא שבוע אחד, ואחריו המעבר לנטילת התרופה בפנים.

בְּ תפקוד לקוי של הכליותהתרופה נקבעת בהתאם לקצב הסינון הגלומרולרי.

תופעות לוואי

תדירות ההתרחשות תגובות שליליותסווג באופן הבא: לעתים קרובות מאוד (> 1/10), לעתים קרובות (> 1/100,<1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).

מהצד של מערכת העצבים המרכזית ומערכת העצבים ההיקפית:לעתים קרובות - חרדה, עצבנות, הזיות ראייה, תסיסה פסיכומוטורית, סחרחורת, כאבי ראש, ירידה בחדות הראייה, נדודי שינה; לעיתים רחוקות מאוד - התקפים אפילפטיים, נוירופתיה היקפית, אובדן ראייה זמני.

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם:לעיתים רחוקות מאוד - הפרעות קצב, טכיקרדיה, פרפור חדרים, הארכת מרווח QT, התפתחות או החמרה של אי ספיקת לב, תת לחץ דם אורתוסטטי; לעתים קרובות - תסמונת עור משויש בשילוב עם נפיחות של הקרסוליים והרגל התחתונה.

ממערכת העיכול:לעתים קרובות - בחילות, הקאות, יובש בפה, אובדן תיאבון, דיספפסיה.

ממערכת השתן:לעתים קרובות - אצירת שתן בחולים עם היפרפלזיה של הערמונית; לעתים רחוקות מאוד - פוליאוריה, נוקטוריה.

תגובות דרמטולוגיות:לעתים רחוקות מאוד - תגובות אלרגיות בעור, דרמטוזיס, רגישות לאור.

מהמערכת ההמטופואטית:לויקופניה, טרומבוציטופניה.

מנת יתר

תסמינים:בחילות, הקאות, רעד, אטקסיה, ירידה בחדות הראייה, עייפות, דיסארטריה, התקפים אפילפטיים, הפרעות קצב.

יַחַס:שטיפת קיבה, פחם פעיל. בצע טיפול סימפטומטי.

אינטראקציה בין תרופתית

השימוש בו זמנית באמנטדין ובתרופות הגורמות לעלייה במרווח ה-QT הוא התווית נגד, בפרט:

- תרופות נגד הפרעות קצב של סוג I A (לדוגמה, quinidine, disopyramide, procainamide) ו-class III (למשל, amiodarone and sotalol);

- תרופות אנטי פסיכוטיות (לדוגמה, thioridazine, chlorpromazine, pimozide);

- תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות וטטרציקליות (לדוגמה, אמיטריפטילין);

- אנטיהיסטמינים (לדוגמה, אסטמיזול, טרפנדין);

- אנטיביוטיקה מקרולידים (לדוגמה, אריתרומיצין, קלריתרמיצין);

- מעכבי gyrase (לדוגמה, sparfloxacin);

- תרופות אנטי פטרייתיות מקבוצת האזול;

- תרופות אחרות (בידופין, הלופנטרין, קו-טרימוקסזול, פנטמידין, ציספריד ובפרידיל).

מתן סימולטני של משתנים, שהם שילוב של טריאמטרן/הידרוכלורותיאזיד, עלול להוביל לעלייה בריכוז האמנטדין בפלסמת הדם.

כאשר נלקח בו זמנית עם תרופות אנטי-פרקינסוניות אחרות (לבודופה, ברומוקריפטין, ממנטין, טריהקסיפנידיל), ייתכן שיהיה צורך להפחית את מינון התרופה שנלקחה בו-זמנית, או שתי התרופות, על מנת למנוע השלכות לא רצויות, במיוחד תגובות פסיכוטיות.

תרופות אנטיכולינרגיות, סימפטומימטיקה וממנטין מגבירים את תופעות הלוואי של אמנטדין.

אמצעי הממריצים את מערכת העצבים המרכזית (כולל פסיכוסטימולנטים), אתנול מגביר את הסיכון לתופעות לוואי של אמנטדין.

הוראות מיוחדות

אין להפסיק את הטיפול ב-PK-Merz בפתאומיות, כי. זה יכול להחמיר את מהלך המחלה.

חולים עם מחלות לב וכלי דם צריכים להיות תחת השגחה רפואית מתמדת כאשר רושמים PK-Merz.

במהלך הטיפול, צריכת אלכוהול אסורה.

השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנוני בקרה

בזהירות, יש להשתמש בתרופה במהלך העבודה עבור נהגי רכב ואנשים שמקצועם קשור לריכוז מוגבר של תשומת לב.

הריון והנקה

שימוש בקשישים

בְּ מטופלים מבוגריםבמיוחד בחולים עם מצב של התרגשות ובלבול, פרהדליריום והזיות, נדרש מינון נמוך יותר.

תנאי ניפוק מבתי מרקחת

התרופה ניתנת במרשם רופא.

תנאי האחסון

יש לאחסן את התרופה מחוץ להישג ידם של ילדים בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף - 5 שנים.

Adamantane-1-amine

תכונות כימיות

הכלי הזה הוא אנטי ויראלי ובאותו זמן אנטי פרקינסון סם. לפי המבנה הכימי שלו, החומר הוא aminoadamantane טריציקלי .

Amantadine זמין כמו סולפט , גלוקורוניד אוֹ הידרוכלוריד . ההידרוכלוריד הוא אבקה גבישית גסה לבנה או לבנה עם גוון צהוב. התרכובת מסיס מאוד במים ובאלכוהול, כמעט בלתי מסיס בהם מִשׁדָר .

לראשונה, Amantadine שימש כתרופה אנטי ויראלית ב-67 של המאה ה-20. לאחר זמן מה, התגלתה יעילותו בטיפול. ידוע מקרה שבו בעזרת תרופה זו ניתן היה לרפא ( פרוטוקול מילווקי ). החולה הוכנס לתרדמת מלאכותית ולאחר 7 ימים, בדיקות הראו את היעדר הנגיף.

השפעה פרמקולוגית

אנטי ויראלי , אנטי פרקינסון .

פרמקודינמיקה ופרמקוקינטיקה

מנגנון הפעולה של Amantadine אינו מובן במלואו. ההנחה היא שהתרופה מגרה את תהליכי ההפרשה ממחסן העצבים שלה, ובכך מגבירה את מידת הרגישות של קולטנים ספציפיים לכך. נוירוטרנסמיטר . כתוצאה מכך, אם יש ירידה בעוצמת הייצור דופמין ב גנגליון בזאלי x, התרופה יוצרת תנאים המובילים לנורמליות תהליכים נוירופיזיולוגיים . יש דעה שבנוסף לק. הסוכן יכול לעכב יצירת דחפים עצביים בנוירונים המוטוריים של מערכת העצבים המרכזית, ופועל כאנטגוניסט חלש קולטני NMDA .

ההשפעה האנטי-ויראלית של התרופה נובעת מיכולתה לחסום את תהליכי החדירה וירוס A לתוך תא חי.

לאחר בליעה, החומר הפעיל נספג היטב ובמהירות במערכת העיכול. ניתן לציין את הריכוז המרבי של Amantadine בפלסמת הדם כבר 4 שעות לאחר הבליעה. הרמדי מתגברת דם-מוח ו מחסומי שליה , מופרש בחלב אם. זמן מחצית החיים של התרופה הוא כ-15 שעות. החומר מופרש ללא שינוי על ידי הכליות.

אינדיקציות לשימוש

התרופה נקבעת:

• ב ;
• בשביל יחס נוקשה ו צורות אקינטיות של פרקינסוניזם ;
• עם אובדן הכרה כתוצאה מ-TBI;
• לחיסול הפרעות חוץ-פירמידליות הקשורים לתרופות (למשל. נוירולפטיקה );
• עם , מלווה שַׁלבֶּקֶת חוֹגֶרֶת ;
• אם המטופל צריך להיות מוסר לאט מההרדמה;
• כתרופה מונעת עבור שפעת A ;
• בשביל יחס שפעת A כחלק מטיפול מורכב.

התוויות נגד

התרופה אסורה:

• בנוכחות תגובות אלרגיות על החומר הפעיל;
• אם למטופל היה בעבר פְּסִיכוֹזָה ;
• חוֹלֶה;
• ב ;
• חולים עם;
• ב ;
• נשים בהריון;
• עם מחלות קשות של הכבד והכליות;
• בזמן הנקה.

• בטיפול בחולים עם גודש אִי סְפִיקַת הַלֵב ;
• חוֹלֶה דרמטיטיס אלרגית ;
• עם תסיסה פסיכומוטורית חזקה;
• חולים עם שֶׁל הַכְּלָיוֹת ו כשל בכבד ;
• ב ו .

תופעות לוואי

במהלך הטיפול באמנטדין, אתה עלול לחוות:

• כְּאֵב רֹאשׁ, עוויתות , תסיסה פסיכומוטורית;
• סחרחורת, ראייה מטושטשת, עצבנות ורגישות מוגברת;
• ירידה בלחץ הדם, אי ספיקת לב;
• עצירות, בחילות, יובש של רירית הפה;
• אצירת שתן וקושי, פוליאוריה (עם היפרפלזיה של הערמונית);
• דרמטוזיס , גוון עור כחול על הגפיים;
• לעתים רחוקות - אנורקסיה , .

Amantadine, הוראות שימוש (שיטה ומינון)

התרופה נרשמה בפנים. אחרי האוכל.

המינון היומי הראשוני למבוגרים הוא 0.1 גרם. על פי האינדיקציות, 7 ימים לאחר תחילת הטיפול, ניתן להגדיל את המינון ל-0.2 גרם ליום. הכמות המקסימלית של התרופה שניתן ליטול במהלך היום היא 0.4 גרם.

בשל העובדה שהתרופה יכולה לעורר את מערכת העצבים המרכזית, לא מומלץ להשתמש בה מאוחר משעה 16:00. בְּ אי ספיקת כליות יש להפחית את המינון ולהגדיל את המרווח בין המנות.

לרוב, הטיפול מתבצע בשילוב עם תרופות אחרות ( אלפא דופא ו תרופות אנטיכולינרגיות ). משך הטיפול נקבע על ידי הרופא.

למניעה או טיפול בשפעת, 0.2 מ"ג של התרופה נקבעים למשך 10 ימים.

תוך ורידי, החומר ניתן בכמות של 0.2 גרם מספר פעמים ביום. קצב העירוי נמוך, לא יותר מ 50-60 טיפות לדקה, ההליך מתבצע במשך 3 שעות.

בשביל יחס מחלות עיניים ויראליות תמיסה מימית של 0.5% מוזרקת לשק הלחמית 5 פעמים ביום, תוך הפחתת המינון בהדרגה ל-1-2 פעמים ביום. מהלך הטיפול הוא בין 5 ל 15 ימים.

מנת יתר

אין נתונים על מנת יתר.

אינטראקציה

בשילוב עם התרופה, תופעות הלוואי עלולות לעלות בעת שימוש בתרופות אחרות מ.

שימוש סימולטני בתרופות ו משתני תיאזיד עלול להוביל לירידה בפינוי הכלייתי של Amantadine ולהתפתחות השפעות רעילות, אטקסיה , תסיסה פסיכומוטורית חזקה.

הוראות מיוחדות

אם למטופל יש תגובות לוואי לא רצויות, הטיפול מופסק בהדרגה.

במהלך הטיפול בתרופה, לא מומלץ לנהוג במכונית או לבצע פעילויות שעלולות להיות מסוכנות.

קשיש

בטיפול בחולים מעל גיל 65 יש לנקוט זהירות מיוחדת.

עם אלכוהול

עדיף לא לשלב את התרופה עם אלכוהול.

במהלך ההריון וההנקה

התרופה אסורה בשליש הראשון של ההריון. במועד מאוחר יותר, ניתן לרשום את החומר על ידי הרופא המטפל על פי אינדיקציות קפדניות. במהלך ההנקה, מומלץ להפסיק את ההנקה.

תכשירים המכילים (אנלוגים של אמנטדין)

שמות מסחריים של התרופה: ניאוידנטן , גלודנתן , , .

חומר פעיל: אמנטדין סולפט

טבליה אחת מכילה אמנטדין סולפט 100 מ"ג

חומרי עזר: לקטוז, תאית מיקרו-גבישית, עמילן תפוחי אדמה, ג'לטין, פובידון, נתרן קרוסקרמלוז, טלק, דו-תחמוצת סיליקון קולואידית, מגנזיום סטארט, Opadry II לבן (פוליאתילן גליקול, פוליוויניל אלכוהול, טלק, טיטניום דו-חמצני (E 171)).

צורת מינון

טבליות מצופות סרט.

קבוצה פרמקולוגית

תרופות נגד פרקינסון. חומרים דופמינרגיים.

קוד ATC N04B B01.

אינדיקציות

• מחלת פרקינסון, פרקינסוניזם של אטיולוגיות שונות;
• neuralgia עם הרפס זוסטר (הרפס זוסטר);
• מניעה וטיפול בשפעת A.

התוויות נגד

רגישות יתר לאמנטדין או לכל מרכיב של התרופה אפילפסיה והתקפי עווית אחרים; אי ספיקת כליות חמורה כיב פפטי.

מינון ומתן

טבליות נלקחות דרך הפה לאחר הארוחות, עם כמות קטנה של נוזלים, רצוי בבוקר ו/או אחר הצהריים. בשל ההשפעה המפעילה האפשרית על מערכת העצבים המרכזית (CNS), מומלץ ליטול את המנה האחרונה לא יאוחר מהשעה השש עשרה.

מחלת פרקינסון. משטר המינון הוא אינדיבידואלי. המינון הראשוני המומלץ הוא 100 מ"ג (טבליה אחת) Amantine פעם אחת ביום במשך 7 הימים הראשונים, ולאחר מכן עלייה במינון ל-100 מ"ג פעמיים ביום. יש להעלות את המינון בהדרגה במרווחי שבוע עד הגעה למינון טיפולי יעיל, אותו יש ליטול ב-2 מנות מחולקות. מינונים מעל 200 מ"ג ליום עשויים לספק תועלת טיפולית נוספת אך עשויים גם להגביר את הרעילות. המינון היומי המרבי הוא 400 מ"ג.

לחולים קשישים (מעל גיל 65) מומלץ לרשום את המינון היעיל המינימלי עקב מגמה לירידה בפינוי הכלייתי ובעקבות כך לעלייה ברמת האמנטדין בפלסמת הדם.

במקרים מסוימים, טיפול מתמשך באמנטדין במשך מספר חודשים עשוי להפחית את היעילות. ניתן לשפר את היעילות על ידי הפסקת הטיפול באמנטדין למשך 3-4 שבועות. במהלך פרק זמן זה, יש להמשיך בטיפול אנטי-פרקינסוני במקביל או להתחיל טיפול במינון נמוך של לבודופה אם יש צורך קליני.

Amantine נקבע בדרך כלל בשילוב עם תרופות אחרות נגד פרקינסון. במקרה זה, המינון של Amantine נבחר בנפרד.

יש להפסיק את הטיפול באמנטין בהדרגה, למשל בחצי מנה במרווחי שבוע. הפסקה פתאומית של הטיפול עלולה להחמיר את מהלך הפרקינסוניזם, עד כדי משבר אקינטי. במקרה של תופעות לוואי מוגברות, יש להפחית את המינון של Amantine מהר יותר. בחולים המקבלים מינונים גבוהים של תרופות אנטיכולינרגיות או לבודופה, יש לדחות את תחילת הטיפול באמנטין ב-15 ימים.

לטיפול בשפעת Aלמנות 100 מ"ג כל 12:00, חולים מעל גיל 65 - לא יותר מ-100 מ"ג ליום.

לטיפול, התרופה משמשת לא יאוחר מ 18-24 שעות לאחר הופעת הסימפטומים הראשונים של שפעת, משך הטיפול הוא 5 ימים.

למניעת שפעת A Amantine משמש ב-100 מ"ג ליום למשך 2-4 שבועות.

לטיפול בנוירלגיה בהרפס זוסטר (הרפס זוסטר)למנות 100 מ"ג פעמיים ביום למשך 14 ימים. הטיפול צריך להתחיל בהקדם האפשרי לאחר האבחון. במקרה של כאב פוסט-תרפטי מתמשך, ניתן להמשיך בטיפול למשך 14 הימים הבאים.

מינון לחולים עם תפקוד כליות לקוי.

בחולים עם תפקוד כליות לקוי, יש להפחית את מינון האמנטדין על ידי הפחתת המינון היומי הכולל או הגדלת המרווח בין מנות התרופה, בהתאם לפינוי קריאטינין, כפי שמוצג בטבלה:

תגובות שליליות

תגובות לוואי לאמנטדין הן לרוב קלות וחולפות. ככלל, הם מופיעים תוך 2-4 ימים מתחילת הטיפול ונעלמים במהירות לאחר הפסקת התרופה.

ממערכת הדם והלימפה:לויקופניה.

ממערכת העצבים:חרדה, סחרחורת, כאבי ראש, נמנום, נדודי שינה, חולשה, תסיסה, חום, אטקסיה, דיבור מעורפל, הפרעה בריכוז, עצבנות, דיכאון, מיאלגיה, פרסטזיה, בלבול, חוסר התמצאות, פסיכוזה, רעד, עוויתות , דיסקינזיה, קהות חושים, מחשבות וכוונות אובדניות, תסמונת ממאירה נוירולפטית, דליריום, היפומאניה ומאניה, הזיות, סיוטים. פסיכוזות אקסוגניות פרנואידיות, המלוות בהזיות ראייה, נצפות לעתים קרובות יותר בשימוש יחד עם תרופות אנטיכולינרגיות ובמטופלים הנוטים להפרעות נפשיות.

מהצד של איברי הראייה:נגע בקרנית (אטימות תת-אפיתלית נקודתית, אשר עשויה להיות קשורה לקרטיטיס נקודתית שטחית), בצקת של אפיתל הקרנית, ירידה בחדות הראייה, משברים אוקולוגיריים, מידריאזיס.

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם:תת לחץ דם אורתוסטטי, הפרעות קצב לב, טכיקרדיה, הארכת מרווח QT, בצקת היקפית, אי ספיקת לב , "עור שיש" (הופעה של גוון עור כחלחל מרושת), לעיתים קשור לנפיחות של מפרק הקרסול. עלול להתרחש לאחר נטילת מינונים גבוהים של התרופה או שימוש במשך תקופה ארוכה.

ממערכת העיכול:בחילות, יובש בפה, אנורקסיה, הקאות, עצירות, שלשולים, עלייה הפיכה באנזימי כבד.

מהעור והרקמות התת עוריות:פריחות בעור, גירוד, הזעה מוגברת, רגישות לאור, דלקת עור אקזמטית.

ממערכת גניטורינארית:אצירת שתן בחולים עם היפרפלזיה של הערמונית, בריחת שתן, שינויים בחשק המיני.

אַחֵר:תגובות רגישות יתר עם אי סבילות לכל מרכיב של התרופה.

מנת יתר

מנת יתר של אמנטדין עלולה להיות קטלנית.

תסמינים.מקום משמעותי במנת יתר של amantadine הוא תפוס על ידי הסימפטומים של פסיכוזה חריפה והפרעות נוירו-שריר. היפר-רפלקסיה, אי שקט, עוויתות, תופעות חוץ-פירמידליות, עוויתות פיתול, אישונים מורחבים, דיספאגיה, בלבול, חוסר התמצאות, דליריום, הזיות ראייה, מיוקלונוס, בחילות, הקאות, יובש בפה, היפר-ונטילציה, בצקת ריאות, תסמונת יתר נשימה, אי ספיקת נשימה, אי ספיקת נשימה. הפרעות קצב, טכיקרדיה, התקפי אנגינה, דום לב.

פגיעה אפשרית בתפקוד הכליות, כולל עלייה בחנקן אוריאה וירידה בפינוי קריאטינין, אצירת שתן.

יַחַס.אין תרופת נגד ספציפית. כדי למנוע ספיגה של התרופה, יש צורך לגרום להקאה או שטיפת קיבה (אם החולה בהכרה), לקחת פחם פעיל; להבטיח שמירה על תפקודי הגוף החיוניים, הידרציה מספקת. להפרשה מהירה של התרופה, ניתנת תגובת שתן חומצית. בעזרת המודיאליזה מופרשת כמות קטנה מהתרופה. מומלץ ניטור קפדני של לחץ דם, קצב לב, א.ק.ג, תפקוד נשימתי, טמפרטורת הגוף לצורך זיהוי בזמן של התפתחות יתר לחץ דם והפרעות קצב לב, ובמידת הצורך, הטיפול בהם. כדי להפחית את חומרת הסימפטומים של מערכת העצבים המרכזית, מומלץ למבוגרים לרשום פיזיסטיגמין במינון של 1 מ"ג, במידת הצורך, שוב ושוב, אך לא יותר מ-2 מ"ג לשעה. עם אצירת שתן - יש צורך לבצע צנתור של שלפוחית ​​השתן.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

Amantine אסור במהלך הריון ונשים מתכננות הריון. התרופה אסורה במהלך ההנקה, מכיוון שהיא עוברת לחלב אם. במידת הצורך, יש להפסיק את השימוש בתרופה בהנקה.

יְלָדִים

ניסיון בשימוש בתרופה בילדים אינו מספיק.

תכונות אפליקציה

יש לנקוט זהירות מיוחדת בעת השימוש בתרופה בחולים עם:

• פסיכוזות;
• תסיסה או בלבול;
• תפקוד לקוי של הכבד והכליות;
• אִי סְפִיקַת הַלֵב
• תירוטוקסיקוזיס;
• היפרפלזיה של הערמונית;
• אקזמה חוזרת;
• בשימוש בו זמנית עם תרופות המשפיעות על מערכת העצבים המרכזית (ראה סעיף "אינטראקציה עם תרופות אחרות וסוגים אחרים של אינטראקציות").

יש להשתמש בתרופה בזהירות בחולים עם מחלות לב וכלי דם, כולל הפרעות קצב והולכה, חוסר איזון אלקטרוליטים.

אין להפסיק את הטיפול באמנטין בפתאומיות, שכן הדבר עלול להוביל להחמרה במחלת פרקינסון, להופעת תסמינים האופייניים לתסמונת ממאירה נוירולפטית, וכן להתפתחות של ליקוי קוגניטיבי, כגון: קטטוניה, בלבול, חוסר התמצאות, החמרה במצב נפשי, הֲזָיָה.

אין להפסיק בפתאומיות את נטילת Amantine בחולים המשתמשים בו-זמנית בתרופות אנטי פסיכוטיות, עקב הסיכון האפשרי לפתח תסמונת ממאירה נוירולפטית או קטטוניה הנגרמת על ידי נוירולפטיקה.

ניסיונות אובדניים ומחשבות אובדניות דווחו בחולים שטופלו באמנטדין. על מנת למנוע התרחשות של מחשבות וכוונות אובדניות, יש לרשום את התרופה במינונים היעילים המינימליים.

בחלק מהחולים, בשימוש ממושך בתרופה, עלולה להופיע בצקת היקפית. יש לקחת זאת בחשבון אצל אנשים עם אי ספיקת לב כרונית.

אין להשתמש בתרופה בחולים עם גלאוקומה עם סגירת זווית.

התרופה מכילה לקטוז, ולכן חולים עם צורות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז או תסמונת תת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז אינם צריכים להשתמש באמנטין.

היכולת להשפיע על קצב התגובה בעת נהיגה בכלי רכב או עבודה עם מנגנונים אחרים.

התרופה יכולה להפחית את הריכוז ואת מהירות התגובה, לגרום לסחרחורת, ירידה בחדות הראייה, ולכן יש להזהיר את המטופלים לגבי הסכנה הפוטנציאלית בעת נהיגה או עבודה עם מנגנונים.

אינטראקציה עם מוצרים תרופתיים אחרים וצורות אחרות של אינטראקציה

שילוב של אמנטדין עם תרופות אנטיכולינרגיות ותרופות אחרות נגד פרקינסון אפשרי. בשילוב עם תרופות אחרות נגד פרקינסון, נצפית שיפור הדדי של ההשפעה הטיפולית. עם זאת, שימוש מקביל באמנטדין ובתרופות אנטיכולינרגיות או לבודופה עלול להגביר בלבול, הזיות, סיוטים, הפרעות במערכת העיכול או תופעות לוואי אחרות דמויות אטרופין. הפרעות פסיכוטיות עלולות להופיע בחולים המקבלים אמנטדין ולבודופה.

הימנע משימוש במקביל עם ממנטין.

במקרים נדירים, תיתכן החמרה בתסמינים פסיכוטיים בחולים המשתמשים בו זמנית באמנטדין ובתרופות אנטי פסיכוטיות.

שימוש בו-זמני באמנטדין ובתרופות או חומרים הפועלים על מערכת העצבים המרכזית (כולל תרופות המכילות אלכוהול) עלול להגביר את ההשפעה הרעילה עליה. במקרים כאלה, מומלץ מעקב קפדני אחר המטופל. במהלך הטיפול באמנטדין, אסור לשתות משקאות אלכוהוליים.

שימוש בו-זמני בתרופות משתנות כגון triamterene/hydrochlorothiazide ו-Amantine עשוי להפחית את הפרשת אמנטדין מפלסמת הדם, מה שמוביל לריכוזי פלזמה רעילים של האחרון.

יש להימנע משימוש בו-זמני בתרופות משתנות ואמנטין.

השימוש בו זמנית באמנטין ובתרופות המאריכות את מרווח ה-QT הוא התווית נגד.

תכונות פרמקולוגיות

פרמקודינמיקה.אנטי פרקינסוני, חומר אנטי ויראלי. אדמנטמין טריציקלי סימטרי. זה חוסם את קולטני ה-NMDA של גלוטמט, מפחית את ההשפעה הממריצה המוגזמת של נוירוני גלוטמט קליפת המוח על הניאוסטריאטום, המתפתח על רקע שחרור לא מספיק של דופמין ובכך מפחית את ביטויי הפרקינסוניזם. משפיע באופן משמעותי על נוקשות (נוקשות וברדיקינזיה). מבטל תופעות לוואי חוץ-פירמידליות של נוירולפטיקה ותרופות אחרות: דיסקינזיה מוקדמת, אקתיזיה ופרקינסוניזם. בנוסף, לאמנטדין יש גם פעילות אנטיכולינרגית מסוימת.

ההשפעה האנטי-ויראלית קשורה ליכולתו של אמנטדין לחסום את חדירת נגיף השפעת A לתאים.

מנגנון הפעולה של Amantine בטיפול הרפס זוסטרלא מוגדר במלואו.

פרמקוקינטיקה.לאחר מתן דרך הפה, אמנטדין נספג היטב במערכת העיכול. הריכוז המרבי בפלזמה מושג בשעה 4:00 לאחר נטילת מנה בודדת (100 מ"ג) והוא 0.15 מיקרוגרם/מ"ל. כאשר נוטלים את התרופה במינון של 200 מ"ג ליום, מצב ריכוז שיווי המשקל מגיע לאחר 4-7 ימים. נפח ההפצה המותנה הוא 4.2 ± 1.9 ליטר / ק"ג ותלוי בגיל, בקשישים - 6 ליטר / ק"ג.

זמן מחצית החיים הוא 10-30 שעות (ממוצע 15 שעות) ותלוי במידה רבה בגיל המטופל. בחולים גברים קשישים (62-72 שנים), זמן מחצית החיים של החיסול הוא 30 שעות. בחולים עם אי ספיקת כליות, זמן מחצית החיים הסופני יכול להתארך באופן משמעותי (עד 68 ± 10:00).

Amantadine נקשר לחלבוני פלזמה ב-67% ( בַּמַבחֵנָה) כ-33% נמצא בפלזמה בצורה לא קשורה. חודר דרך מחסום הדם-מוח, מחסום השליה, לחלב אם. הוא מופרש בשתן כמעט ללא שינוי (90% ממנה בודדת), כמות קטנה מופרשת בצואה.

יכולת הדיאליזה של אמנטדין נמוכה, כ-5% לדיאליזה.

תכונות פיזיקליות וכימיות בסיסיות

טבליות עגולות, משופעות, מחוסדות, מצופות סרט לבן.

תאריך אחרון לשימוש. 3 שנים.

תנאי אחסון

יש להרחיק מהישג ידם של ילדים באריזה המקורית בטמפרטורה שלא תעלה על 25 מעלות צלזיוס.

חֲבִילָה.

10 טבליות בשלפוחית, 3 או 6 שלפוחיות בקופסת קרטון.