התרופה מכילה metoprolol succinate וכן חומרי עזר כגון אתילצלולוזה , היפרומלוז , פָּרָפִין , דו תחמוצת הסיליקון , טיטניום דו - חמצני , היפרולוזה , MCC , מאקרוגול , נתרן סטיאריל פומראט .
טופס שחרור
התרופה זמינה בטבליות עגולות, דו קמורות, מצופות במעטפת לבנה. מחורץ בצד אחד, חרוט בצד השני A/ms" כשבריר. אריזה אחת יכולה להכיל 25, 50 ו-100 מ"ג של התרופה.
השפעה פרמקולוגית
Betaloc 30K הוא קרדיו-סלקטיביחוסם בטא1 אדרנרגי , מעבד אנטי הפרעות קצב ,אנטי אנגינאלי ו פעולה להורדת לחץ דם .
פרמקודינמיקה ופרמקוקינטיקה
פָּעִיל חומר פעיל Betaloca מפחית או מבטל את האפקט המעורר קטכולאמינים תחת לחץ ומאמץ גופני, מפחית את ההתכווצות שריר הלב ותפוקת הלב, מפחיתה קצב לב מוגבר. בנוסף, מטופרולול מפחית את הצורך שריר הלב בחמצן ומאריך את התקופה דִיאָסטוֹלָה .
התרופה עשויה לעלות מעט רמת TG , כמו גם להפחית מעט שברי HDL ורמות של חינם חומצות שומןבפלזמה בדם.
טבליות מאופיינות בשחרור איטי של החומר הפעיל, כך שריכוז התרופה בפלסמת הדם נשאר ללא שינוי, מה שמבטיח השפעה קלינית יציבה למשך יום או יותר. התרופה מאופיינת בסבילות טובה יותר מאשר האנלוגים שלה, הסיכון לפתח תופעות לוואי לא רצויות מופחת באופן ניכר.
Betaloc ZOK נספג לחלוטין. הקליטה אינה תלויה בזמן הארוחה. מידת החיבור עם חלבוני פלזמה בדם היא 5-10%. החומר הפעיל עובר חילוף חומרים בכבד עם היווצרות של שלושה מטבוליטים ללא פעילות חסימת בטא אדרנרגית .
כ-95% מהתרופה מופרשת בשתן, הכמות הנותרת ללא שינוי. זמן מחצית החיים של החיסול הוא 3-4 שעות בממוצע.
אינדיקציות לשימוש
לשם מה מיועדים טבליות Betaloc ZOK? קודם כל, הם נרשמים לחולים עם:
- יתר לחץ דם עורקי ;
- הֲפָרָה קצב לב ;
- הפרעות תפקודיות של הלב, המלוות.
כמרכיב של טיפול, התרופה משמשת עבור אי ספיקת לב כרונית . בנוסף, Betaloc ZOK משמש להפחתת התמותה והסיכוי להישנות. התקף לב לאחר השלב החריף, וגם כטיפול מונע נגד התקפים.
התוויות נגד
תרופה זו אסורה בטיפול בדרגה II-III עם סוכנים אינוטרופיים להפעלה קולטנים בטא אדרנרגיים , תסמונת חולשה צומת סינוס , הפרעות של הפריפריה מחזור הדם העורקי , אי ספיקת לב בשלב הדקומפנסציה, משמעותית מבחינה קלינית סינוס ברדיקרדיה , הלם קרדיוגני , כמו גם עם רגישות יתר לחוסמים קולטנים בטא אדרנרגיים וכל מרכיב של התרופה.
בנוסף, Betaloc ZOK אינו מתאים למטופלים עם דופק חריף של פחות מ-45 לדקה, רמה סיסטולית נמוכה מ-100 מ"מ כספית. אומנות. או משך מרווח ה-P-Q ב-ECG הוא יותר מ-0.24 שניות.
תופעות לוואי
ככלל, בשימוש נכון, התרופה נסבלת היטב על ידי חולים להם היא נרשמה. תופעות הלוואי הן קלות או הפיכות בקלות.
מערכת הלב וכלי הדם: ברדיקרדיה , גפיים קרות, ביטויים מוגברים אִי סְפִיקַת הַלֵב , תת לחץ דם אורתוסטטי , הלם קרדיוגני , בַּצֶקֶת , כאבים באזור הלב, עילפון, דפיקות לב, תואר I, .
מערכת עיכול : בחילה , לְהַקִיא , כאבי בטן, .
עור: פריחה, הזעה מוגברת.
חילוף חומרים: שומן גוף מוגבר.
CNS: עייפות, התקפים, בעיות ריכוז, , סיוטים.
מערכת נשימה: , ברונכוספזם .
בְּ מקרים נדיריםבזמן נטילת התרופה אפשריים:
- התרגשות עצבנית מוגברת;
- פגיעה בזיכרון;
- חֲרָדָה;
- דִכָּאוֹן;
- יובש של הקרום הרירי חלל פה;
- דַלֶקֶת הַכָּבֵד ;
- איבוד שיער;
- הַחרָפָה;
- תפקוד לקוי של הכבד;
- רגישות לאור;
- ליקוי ראייה;
- דַלֶקֶת הַלַחמִית ;
- הפרעות טעם;
- גירוי ו/או יובש בעיניים;
- טינטון;
- ארתרלגיה ;
- טרומבוציטופניה ;
- , בעיות בתפקוד המיני .
הוראות שימוש Betalok ZOK (שיטה ומינון)
הוראות שימוש Betaloc ZOK מספקת נטילת התרופה פעם ביום, ללא קשר לארוחות (רצוי בבוקר). אין לכתוש או ללעוס טבליות. במהלך בחירת המינון, יש לעקוב אחר קצב הלב.
יתר לחץ דם עורקי : 50 מ"ג ליום (אם האפקט הטיפולי לא מושג, ניתן להעלות את המינון בהדרגה ל-100-200 מ"ג ליום, בעוד שניתן לשלב טבליות Betaloc ZOK עם הוראות שימוש אחרות נגד יתר לחץ דם אומר).
כרוני יציב אִי סְפִיקַת הַלֵב מחלקה תפקודית III-IV: בתור התחלה, נקבע מינון - 12.5 מ"ג ליום (1/2 טבליה של 25 מ"ג). במידת הצורך, המינון גדל בהדרגה, אך זה צריך להיעשות אך ורק תחת פיקוחו של רופא. לאחר 14 ימים, המינון הראשוני גדל ל-25 מ"ג ליום, לאחר שבועיים נוספים ניתן לרשום 50 מ"ג ליום. לפיכך, כל 14 יום ניתן להעלות את המינון פי 2 עד הגעה למינון מקסימלי של 200 מ"ג. עם זאת, אין להעלות את המינון עד שיש ראיות ברורות לכך שהמטופל יציב. יש צורך לשלוט על עבודת הכליות.
כרוני יציב אִי סְפִיקַת הַלֵב מחלקה תפקודית II: בהתחלה, מינון של 25 מ"ג נקבע. לאחר שבועיים הראשונים, ניתן להגדיל אותו ל-50 מ"ג ליום, ולאחר מכן להכפיל אותו כל 14 ימים עד להשגת אפקט טיפולי. המינון המרבי הוא 200 מ"ג ליום.
מניעה: 100-200 מ"ג ליום נקבעו.
: 100-200 מ"ג ליום נקבעים (ניתן לשלב עם תרופות אחרות לטיפול באנגינה פקטוריס).
: 100-200 מ"ג ליום נקבעים.
הפרעות לב עם דפיקות לב: 100 מ"ג ליום (במידת הצורך ניתן להעלות את המינון ל-200 מ"ג).
מנת יתר
ישנם מקרים שבהם, במינון של 7.5 גרם, התרופה גרמה לשיכרון חמור עם תוצאה קטלניתאצל מבוגר. במינונים של 1.4 ו-2.5 גרם, בהתאמה, הייתה שיכרון בינוני וחמור.
מנת יתר של תרופה זו עלולה לגרום לדיכאון נשימתי, חסימה אטריונוטריקולרית תואר I-III, ירידה, אי ספיקת לב, ברדיקרדיה , אסיסטולה , חלש זלוף היקפי , הלם קרדיוגני , . בנוסף, Betaloc ZOK במינונים גבוהים עלול לגרום לפגיעה בהכרה, הזעת יתר ועייפות, ברונכוספזם , הקאות, היפוגליקמיה אוֹ היפר גליקמיה , תפקוד כליות לקוי, אובדן הכרה, עוויתות, בחילות, ו עווית הוושט ו היפרקלמיה .
סימנים ראשוניים של מנת יתר של התרופה יהיו בולטים 20-120 דקות לאחר הבליעה.
כטיפול, פחם פעיל נקבע, כמו גם שטיפת קיבה במידת הצורך.
בהתאם לביטויים של מנת יתר, מתבצע טיפול סימפטומטי. אז אולי תצטרך צִנרוּר ומספיק אוורור ריאות , בקרת א.ק.ג , חידוש ה-BCC ו עירוי גלוקוז . במידת הצורך, ניתן (לפני שטיפת קיבה) תוך ורידי 1-2 מ"ג. לדיכאון שריר הלב הוצג
Betaloc ZOK הוא תרופות, השייך לקבוצת חוסמי בטא1 סלקטיביים שאין להם פעילות סימפטומימטית פנימית.
תרופה זו מאופיינת ביכולת להתאמץ גוף האדםביטוי חלש של אפקט מייצב קרום. עם זאת, הוא נטול לחלוטין פעילות אגוניסטית חלקית.
במאמר זה נשקול מדוע רופאים רושמים את Betaloc ZOK, כולל הוראות שימוש, אנלוגים ומחירים לתרופה זו בבתי מרקחת. ניתן לקרוא ביקורות אמיתיות על אנשים שכבר השתמשו ב-Betalok zok בתגובות.
- התרופה מכילה metoprolol succinate, וכן חומרי עזר כגון אתילצלולוזה, היפרומלוז, פרפין, סיליקון דו-חמצני, טיטניום דו-חמצני, היפרולוזה, MCC, מאקרוגול, נתרן סטאריל פומארט.
קבוצה קלינית ותרופתית: חוסם בטא 1.
מה עוזר ל-Betalok zok?
לטבליות Betaloc יש את האינדיקציות הבאות לשימוש:
- יתר לחץ דם עורקי;
- אַנגִינָה;
- הפרעות בקצב הלב;
- מצב שלאחר אוטם;
- טכיקרדיה עם הפרעות תפקודיותבעבודת הלב;
- מניעת התקפי מיגרנה;
- יתר פעילות בלוטת התריס.
Betaloc בצורה של תמיסה למתן תוך ורידי משמש לטכיקרדיה על-חדרית. התרופה נקבעת למניעה וטיפול באיסכמיה לבבית, הקלה בכאבים באוטם שריר הלב.
השפעה פרמקולוגית
החומר הפעיל של התרופה, מטופרול, בשימוש בחולים עם אוטם שריר הלב, מפחית את הסיכון לפתח רפרוף פרוזדורים ופרפור, ויכול גם להפחית כאבים המופיעים בחזה.
עם מתן תוך ורידי של תמיסת Betaloc, על פי ביקורות, במהלך הימים הראשונים לאחר הופעת התסמינים הראשוניים, הסיכון להתפרצות והתפתחות של אוטם שריר הלב מופחת באופן משמעותי, וטיפול בתרופה עבור שלבים מוקדמיםמוביל לשיפור בפרוגנוזה של טיפול באוטם שריר הלב בעתיד.
הוראות לשימוש
על פי הוראות השימוש, Betaloc ZOK מיועד לשימוש יומיומי 1 פעם ביום, מומלץ ליטול את התרופה בבוקר. יש לבלוע טבלית Betaloc ZOK עם נוזל. אין ללעוס או לכתוש טבליות (או טבליות מחולקות לשניים). אכילה אינה משפיעה על הזמינות הביולוגית של התרופה.
מינון התרופה ומשך מהלך הטיפול נקבעים על ידי הרופא באופן אינדיבידואלי לכל מטופל בנפרד, תוך התחשבות בתכונות רבות של גופו, כך שאין סיכון לפתח ברדיקרדיה במהלך הטיפול התרופתי.
התוויות נגד
אתה לא יכול להשתמש בתרופה במקרים כאלה:
- איום של גנגרנה;
- מחלות כלי דם בעלות אופי היקפי (בא לידי ביטוי בבהירות);
- הפרעות במחזור הדם;
- השימוש בחומרים אינוטרופיים;
- לחץ דם מופחת;
- הלם קרדיוגני;
- אי ספיקת לב (פירוק שלה);
- אוטם שריר הלב ב צורה חריפה(כאשר תדירות הפעימה נמוכה מ-45 פעימות);
- אלרגיה / אי סבילות למרכיבי התרופה;
- סינוס ברדיקרדיה;
- נטילת תרופות המעוררות קולטנים בטא אדרנרגיים.
זהירות מחייבת שימוש ב-Betaloc במחלות/מצבים הבאים:
- סוכרת;
- חסימה אטריונוטריקולרית תואר I;
- אנגינה של פרינצמטאל;
- אי ספיקת כליות חמורה;
- מחלת ריאות חסימתית כרונית, כולל אמפיזמה, כרונית ברונכיטיס חסימתית, אסטמה של הסימפונות.
Betalok אינו מרשם לחולים: המקבלים טיפול ארוך טווח או לסירוגין בתרופות אינוטרופיות הפועלות על קולטנים בטא אדרנרגיים; נטילת חוסמי β (למתן תוך ורידי); עם אוטם שריר הלב חריף; מתחת לגיל 18.
תופעות לוואי
בעת השימוש בתרופה, ייתכנו ביטויים של תופעות לוואי שהן זמניות בטבען ובדרך כלל נעלמות מספר ימים לאחר תחילת נטילת התרופה מבלי להוריד את המינון או לבטל אותה לחלוטין. אלו כוללים:
- מערכת לב וכלי דם: ירידה בלחץ הדם בעת שינוי תנוחת הגוף, תחושת דפיקות לב, חסימה של מערכת ההולכה של הלב, הופעת בצקות, הפרעות בקצב הלב, קור בגפיים, עלייה זמנית בתסמינים של אי ספיקה תפקודית. של שריר הלב, הלם קרדיוגני, כאבים בלב, גנגרנה;
- מערכת העיכול: לעיתים קרובות - כאבי בטן, בחילות, עצירות או שלשולים; לעתים רחוקות - הקאות; לעתים רחוקות - תפקוד כבד לקוי, יובש ברירית הפה; לעתים רחוקות מאוד - הפטיטיס.
- מערכת השרירים והשלד: לעיתים רחוקות מאוד - ארתרלגיה.
- מרכזי והיקפי מערכת עצבים: סחרחורת, התכווצויות שרירים לא רצוניות, בחילות, דיכאון, הפרעות שינה, נמנום, עצבנות מוגברת, פגיעה בזיכרון ובשעתוק המידע, מצב רוח מדוכא, עייפות מוגברת, כאבי ראש, תסמונת עווית, פגיעה בריכוז, חרדה מוגברת, אובדן זיכרון, הופעת הזיות.
- מערכת הנשימה: לעתים קרובות - קוצר נשימה במהלך מאמץ גופני; לעתים רחוקות - ברונכוספזם; לעיתים רחוקות - נזלת.
- מערכת המטופואטית: לעיתים רחוקות מאוד - טרומבוציטופניה.
- איברי חישה: לעיתים רחוקות - ראייה מטושטשת, דלקת הלחמית, גירוי או יובש בעיניים; לעתים רחוקות מאוד - הפרה של תחושות טעם, צלצולים באוזניים.
- נגעים אלרגיים עור: פריחה, נשירת שיער, החמרה של פסוריאזיס, הזעה מוגברת, רגישות יתרלאור השמש;
- אחרים: לעתים רחוקות - עלייה במשקל הגוף; לעיתים רחוקות - הפרעה בתפקוד המיני, אימפוטנציה.
אנלוגים Betalok ZOK
אנלוגים מבניים לחומר הפעיל:
- Vasocardin;
- Corvitol 100;
- Corvitol 50;
- Metozok;
- Metocard;
- מטוקור אדיפארם;
מטולול; - metoprolol;
- Egilok;
- Egilok Retard;
- Egilok S;
- Emzok.
שימו לב: השימוש באנלוגים חייב להיות מוסכם עם הרופא המטפל.
מחירים
מחיר ממוצע BETALOC ZOK בבתי מרקחת (מוסקבה) 160 רובל.
תנאי ניפוק מבתי מרקחת
התרופה ניתנת במרשם רופא.
Betaloc zok הוא אחד מה האמצעי הטוב ביותרבשביל יחס לחץ דם גבוה, אנגינה ומחלת לב כלילית. בחומר זה, אתה יכול ללמוד בפירוט על תרופה כמו betaloc zok, הוראות שימוש, מחיר וסקירות של התרופה.
Betaloc 30K
כלי זה פותח כחוסם בטא מהדור השני של תרופות מסוג זה. תפקידו העיקרי הוא הגנה על הלבמההשפעות המסוכנות של קטכולאמינים, הורמונים שעלולים להשפיע לרעה על תפקוד הלב.
המרכיב הפעיל העיקרי של התרופה הוא metoprolol. זה חומר כימימשמש לייצור תרופות רבות למחלות של מערכת הלב וכלי הדם. Metaprolol ניתן למצוא באנלוגים רבים של Betalococ. החומר משמש לטיפול במצבים הבאים:
- בְּ- יתר לחץ דם עורקיכחלק מטיפול מורכב;
- בְּ- סוגים שוניםטכיקרדיה, כולל רפרוף ופרפור פרוזדורים;
- עם צניחת שסתום מיטרלי;
- כחלק מטיפול מורכב במאבק נגד תירוטוקסיקוזיס.
תרופות המבוססות על metoprolol, כולל Betalokzok, יכולות לשמש לא רק לטיפול, אלא גם למניעת מחלות רבות. ניתן לרשום את התרופה כדי להחזיר את עבודת הלב לאחר אוטם שריר הלב, עם התקפי מיגרנה תכופים.
השימוש הנרחב ב-Betalocococ קשור בעיקר ליעילות גבוהה ולהשפעות מהירות על הגוף. ניתן להסיר התקפי טכיקרדיה ויתר לחץ דם מיד לאחר נטילת הגלולות, ותוצאה יציבה מתרחשת לאחר מספר שבועות של שימוש בתרופה.
אינדיקציות לשימוש בתרופה Betaloc zok
על פי הוראות השימוש, נעשה שימוש בתרופה לטיפול במחלות של מערכת הלב וכלי הדם. אינדיקציות לשימוש עשויות להיות כדלקמן:
- הפרות של שריר הלב וקפיצות פתאומיות בלחץ, יתר לחץ דם עורקי.
- סוגים שונים של הפרעות בקצב הלב: ירידה במספר הפעימות בדקה לאחר פרפור, טכיקרדיה על-חדרית.
- הפרעות בפעילות הלב בעלות אופי מערכתי, המלווה בשינוי בקצב הלב.
- מְנִיעָה מִקרֶה מָוֶתלאחר אוטם שריר הלב. התרופה משפרת את זרימת הדם באזור הפגוע ומשמשת כתרופה מונעת נגד נזק קטלני ללב.
- כפי ש מוֹנֵעַעם התקפים תכופים של מיגרנות וכאבי ראש מסיבות לא ידועות.
פעולת התרופה עוזרת להקל על הלחץ במהירותואינו מאפשר את עלייתו במנוחה ובזמן מאמץ גופני רציני. עם שימוש קבוע בתרופה, קצב הלב יורד בהדרגה. ניתן להשיג זאת על ידי הפחתת תדירות התכווצויות שריר הלב והפחתת דרישת החמצן שלו. תוך מספר שבועות, כושר העבודה המלא חוזר לאדם, הוא הופך לחוסן יותר פיזית ורגשית.
כללים לנטילת התרופה Betaloc zok
בזמן נטילת התרופה, לא חשוב להקפיד על זמן מסוים של מתן. ניתן להשתמש ב-Betaloc zok בכל עת, לאחר הארוחות או לפני הארוחות, כפי שנוח למטופל. אין ללעוס או למצוץ את הטבליה. על מנת שהחומר הפעיל יפעל מהר יותר, התרופה חייבת להיות לשתות הרבה מים נקיים.
מינון התרופה לכל מטופל מחושב על ידי הרופאבהתאם למחלה ולמצב החולה.
| לחץ דם גבוה | שתי טבליות של 50 מ"ג או טבליה אחת של 100 מ"ג פעם ביום. מומלץ להשתמש ב-Betaloc 30K בשילוב עם משתנים. |
| הפרעת קצב הלב | |
| התקפי מיגרנה | 1-2 טבליות של 100 מ"ג פעם ביום |
| התאוששות הגוף לאחר אוטם שריר הלב | 1-2 טבליות של 100 מ"ג פעם ביום |
| אי ספיקת לב כרונית | בהתאם למעמד הפונקציונלי, ניתן לרשום למטופל מינונים שונים של התרופה: מחצי מטבליה אחת של 25 מ"ג ליום לטבליה אחת של 50 מ"ג פעם ביום, ולאחר מכן עלייה במינון לאחר שבועיים. |
| אנגינה פקטוריס | 1-2 טבליות של 100 מ"ג פעם ביום בשילוב עם תרופות אחרות |
בעת שימוש ב-Betalok zok, זה הכרחי למדוד באופן קבוע לחץ עורקי לפחות פעם בשלושה ימים. אם לחץ הדם של אדם יורד בהדרגה ויתר לחץ דם מתרחש, הרופא צריך להתאים את מינון התרופה. אם הלחץ יורד בחדות רבה, והדופק מאט לחמישים פעימות בדקה, יש להפסיק את התרופה. במקרה זה, כאשר מונעים סיבוכים מהתקף לב ומיגרנה, עדיף להחליף את התרופה באנלוגי. אין לשתות אלכוהול במהלך הטיפול בתרופה זו מספר גדול שלמזון שומני וקפה. יש להפחית את מינון התרופה במהלך ההיריון ולקבוע לאחר מעבר בדיקות ומעבר בדיקות מסוימות.
התוויות נגד לשימוש ב-Betaloc zok
התווית הנגד החשובה ביותר בעת שימוש ב-Betalococ היא תרופה עצמית. התרופה בשום פנים ואופן לא לא ניתן לקחת לבדללא התייעצות מוקדמת עם הרופא שלך.
ל-Betaloc zok יש התוויות נגד הבאות:
- אם מתרחשת צורה מנותקת של המחלה באי ספיקת לב כרונית;
- עם התפתחות של אי ספיקת לב חריפה;
- בלחץ נמוך, כאשר המחוון העליון אינו עולה על 100;
- עם סינוס ברקרדיה;
- במצב של הלם קרדיוגני.
אחד מ התוויות נגד יחסיותהוא הריון. הרופא עשוי לרשום התרופה הזורק כאשר האם לעתיד נמצאת בסכנת חיים. תופעות הלוואי של Betalococ עלולות להוביל לירידה במספר פעימות הלב של העובר במהלך ההריון. יש צורך לעקוב אחר הרווחה, למדוד באופן קבוע לחץ דם ודופק במקרה של מחלות כליות, פסוריאזיס, ברונכיטיס ואסטמה, הפרעות כבד, סוכרת ו חמצת מטבולית.
לתרופה יש גם תופעות לוואי. לרוב הם מתרחשים במהלך תקופת תחילת השימוש בתרופה ועם מנת יתר שלה. בשלב זה, אדם עלול להרגיש הפרה של החושים (ראייה לקויה, טינטון), כאבי ראש קלים, הפרעות נשימה, הופעת תגובות אלרגיות מקומיות.
Betaloc ZOK שייך לקבוצת חוסמי beta1 סלקטיביים שאין להם פעילות סימפטומימטית פנימית.
תרופה זו מאופיינת ביכולת להפעיל אפקט מייצב קרום קל על גוף האדם. עם זאת, הוא נטול לחלוטין פעילות אגוניסטית חלקית.
בעמוד זה תמצאו את כל המידע על Betaloc ZOK: הוראות מלאותליישום לכך רפואה, מחירים ממוצעים בבתי מרקחת, אנלוגים שלמים ולא שלמים של התרופה, כמו גם ביקורות של אנשים שכבר השתמשו ב-Betaloc ZOK. רוצה להשאיר את דעתך? נא לכתוב בתגובות.
קבוצה קלינית ותרופתית
בטא 1 הוא חוסם אדרנו.
תנאי ניפוק מבתי מרקחת
משוחרר במרשם רופא.
מחירים
כמה עולה Betaloc ZOK? המחיר הממוצע בבתי מרקחת הוא ברמה של 180 רובל.
שחרר צורה והרכב
טבליות, שחרור מושהה, מצופות סרט לבן או כמעט צבע לבן, אליפסה, דו קמורה, אולי עם חריץ וחריטה. נמכר בבקבוקי פלסטיק או באריזות קרטון.
- החומר הפעיל הוא metoprolol succinate.
- חומרי עזר - אתילצלולוזה, היפרולוזה, היפרומלוז, תאית מיקרו-גבישית, פרפין, מאקרוגול, דו תחמוצת הסיליקון, נתרן סטיאריל פומראט, טיטניום דו חמצני.
השפעה פרמקולוגית
Betaloc ZOK, המסייע בבעיות לב, הוא חוסם קרדיו-סלקטיבי של קולטנים בטא1-אדרנרגיים, בעל השפעות אנטי-ריתמיות, אנטי-אנגינליות ולחץ דם גבוה.
החומר הפעיל Betaloc מפחית או מבטל את ההשפעה המעוררת של קטכולאמינים בזמן מתח ומאמץ גופני, מפחית את התכווצות שריר הלב ואת תפוקת הלב, מפחית לחץ דם גבוה וקצב לב. בנוסף, מטופרולול מפחית את דרישת החמצן בשריר הלב ומאריך את תקופת הדיאסטולה. התרופה עשויה להעלות מעט את רמות ה-TG, כמו גם להפחית מעט את שברי ה-HDL ואת רמות חומצות השומן החופשיות בפלזמה. Betaloc ZOK נספג לחלוטין. הקליטה אינה תלויה בזמן הארוחה.
טבליות מאופיינות בשחרור איטי של החומר הפעיל, כך שריכוז התרופה בפלסמת הדם נשאר ללא שינוי, מה שמבטיח השפעה קלינית יציבה למשך יום או יותר. התרופה מאופיינת בסבילות טובה יותר מאשר האנלוגים שלה, הסיכון לפתח תופעות לוואי לא רצויות מופחת באופן ניכר.
אינדיקציות לשימוש
לפני נטילת Betaloc Zoc, עליך ללמוד היטב את האינדיקציות לשימוש בטבליות. בין המחלות העיקריות הדורשות הודאה מיכשור רפואי, הסטיות הבאות:
- (סוג של מחלת לב כלילית);
- (עלייה קבועה בלחץ הדם);
- שיקום לאחר סבל חריף (כדי להפחית את הסיכון להישנות התקף, מוות);
- מניעת מיגרנה;
- כשלים תפקודיים בעבודת הלב, המלווים ב(קצב לב מוגבר, דפיקות לב עם כאב);
- צוֹרֶך טיפול נוסףבאי ספיקת לב כרונית עם תסמינים בולטים, פתולוגיה של התפקוד הסיסטולי של חדר הלב השמאלי;
- טכיקרדיה על-חדרית, ירידה בתדירות ההתכווצויות של חדרי הלב עם extrasystoles ופרפור פרוזדורים.
התוויות נגד
טבליות אינן נרשמות לטיפול בחולים עם הפרעות ופתולוגיות כאלה:
- תת לחץ דם עורקי;
- הפרעות חמורות במחזור הדם ההיקפי;
- חשד לאוטם חריף בשריר הלב;
- בשלב הפירוק;
- חסימת AV 2 ו-3 מעלות;
- הלם קרדיוגני;
- גיל עד 18 שנים;
- אי סבילות אישית למרכיבי התרופה;
- רגישות יתר לתרופות מקבוצת חוסמי הבטא.
יש ליטול את התרופה בזהירות מיוחדת בחולים עם תפקודי כבד וכליות לקויים, סוכרת, חמצת מטבולית, אסטמה של הסימפונות.
שימוש במהלך ההריון וההנקה
התרופה אינה מומלצת לטיפול בנשים המגדלות ילד. כמו כן, אסור ליטול אותו במהלך הנקה. אך ישנם חריגים – מקרים בהם התועלת המיועדת לאם תעלה משמעותית על הסיכון הקיים להתפתחות תקינה של העובר או הילד.
אחרי הכל, החומרים הפעילים של תרופות להורדת לחץ דם מובילים לרוב לתופעות לוואי שונות אצל תינוקות.
הוראות לשימוש
מהוראות השימוש עולה כי Betaloc ZOK מיועד לשימוש יומיומי פעם אחת ביום, מומלץ ליטול את התרופה בבוקר.
אַנגִינָה:
- במידת הצורך, ניתן להוסיף תרופה אנטי-אנגינלית נוספת לטיפול.
יתר לחץ דם עורקי:
- 50-100 מ"ג פעם אחת ביום. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון ל-100 מ"ג פעם אחת ביום או להשתמש ב-Betaloc ZOK בשילוב עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם, רצוי חומר משתן וחוסם תעלות סידן, נגזרת של דיהידרופירידין.
אי ספיקת לב כרונית סימפטומטית יציבה עם תפקוד סיסטולי לקוי של החדר השמאלי:
- המטופלים חייבים להיות באי ספיקת לב כרונית יציבה ללא החמרה ב-6 השבועות האחרונים וללא שינוי בטיפול הראשוני ב-2 השבועות האחרונים. טיפול באי ספיקת לב עם חוסמי בטא יכול לפעמים להוביל להחמרה זמנית של התמונה הסימפטומטית. במקרים מסוימים, ניתן להמשיך בטיפול או להפחית את המינון, במקרים מסוימים ייתכן שיהיה צורך להפסיק את התרופה.
אי ספיקת לב כרונית יציבה, מחלקה תפקודית III-IV:
- המינון הראשוני המומלץ לשבועיים הראשונים הוא 12.5 מ"ג Betaloc ZOK (חצי טבליה של 25 מ"ג) פעם אחת ביום. המינון נבחר בנפרד. במהלך תקופת הגדלת המינון, יש לעקוב אחר החולה, כי. בחלק מהחולים, הסימפטומים של אי ספיקת לב עלולים להחמיר. לאחר 1-2 שבועות, ניתן להגדיל את המינון ל-25 מ"ג Betaloc ZOK פעם אחת ביום. לאחר מכן, לאחר שבועיים ניתן להגדיל את המינון ל-50 מ"ג פעם אחת ביום. חולים הסובלים היטב את התרופה יכולים להכפיל את המינון כל שבועיים עד שמגיעים למינון מקסימלי של 200 מ"ג Betaloc ZOK פעם ביום.
- במקרה של תת לחץ דם עורקי ו/או ברדיקרדיה, ייתכן שיהיה צורך להפחית את הטיפול הנלווה או להפחית את המינון של Betaloc ZOK. יתר לחץ דם עורקי בתחילת הטיפול אינו מצביע בהכרח על כך שמינון נתון של Betaloc ZOK לא נסבל במהלך טיפול ארוך טווח נוסף. עם זאת, אין להעלות את המינון עד שהמצב התייצב. ייתכן שיהיה צורך במעקב אחר תפקוד הכליות.
אי ספיקת לב כרונית יציבה, סוג תפקודי II:
- המינון הראשוני המומלץ של Betaloc ZOK לשבועיים הראשונים הוא 25 מ"ג פעם אחת ביום. לאחר שבועיים של טיפול, ניתן להגדיל את המינון ל-50 מ"ג פעם ביום, ולאחר מכן ניתן להכפילו כל שבועיים. מנת תחזוקה עבור טיפול ארוך טווח 200 מ"ג Betaloc ZOK פעם אחת ביום.
הפרעות בקצב הלב:
- 100-200 מ"ג Betaloc ZOK פעם אחת ביום.
הפרעות תפקודיות של פעילות הלב, מלוות בטכיקרדיה:
- 100 מ"ג Betaloc ZOK פעם אחת ביום, במידת הצורך ניתן להגדיל את המינון ל-200 מ"ג ליום.
טיפול תחזוקה לאחר אוטם שריר הלב:
- 200 מ"ג Betaloc ZOK פעם אחת ביום.
מניעת התקפי מיגרנה:
- 100-200 מ"ג Betaloc ZOK פעם אחת ביום.
בעת בחירת מינון, יש צורך להימנע מהתפתחות של ברדיקרדיה. יש לבלוע את הטבליה עם נוזל. אין ללעוס או לכתוש טבליות (או טבליות מחולקות לשניים). אכילה אינה משפיעה על הזמינות הביולוגית של התרופה.
תופעות לוואי
אפשרי תגובות שליליותגוּף:
- תהליכים מטבוליים: עלייה במשקל;
- מערכת השרירים והשלד: כאבי פרקים;
- מערכת המטופואטית: ירידה במספר הטסיות;
- מערכת הרבייה: הפרות של תשוקה מינית, אימפוטנציה;
- מערכת הנשימה: עווית הסימפונות, קוצר נשימה פעילות גופנית, נזלת;
- מערכת העיכול: כאבי בטן, הפרעות עיכול, יובש ברירית הפה, דלקת בכבד, הקאות, הפרעה בתפקוד תקין של הכבד;
- נגעים אלרגיים של העור: פריחה, נשירת שיער, החמרה של מהלך הפסוריאזיס, הזעה מוגברת, רגישות מוגברת לאור השמש;
- מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: לעתים קרובות - גפיים קרות, ברדיקרדיה, דפיקות לב, יתר לחץ דם אורתוסטטי (כולל, במקרים נדירים מאוד, מלווה בהתעלפות); לעיתים רחוקות - חסימת AV בדרגה 1, עליה חולפת בסימפטומים של אי ספיקת לב, בצקת, כאבים בלב, הלם קרדיוגני עם אוטם חריףשריר הלב; לעיתים רחוקות - הפרעות קצב, הפרעות הולכה אחרות; לעתים רחוקות מאוד - גנגרנה (על רקע של הפרעות חמורות במחזור הדם ההיקפי);
- מערכת העצבים המרכזית והפריפריאלית: סחרחורת, התכווצויות שרירים לא רצוניות, בחילה, דיכאון, הפרעות שינה, נמנום, עצבנות מוגברת, פגיעה בזיכרון ובשעתוק המידע, מצב רוח מדוכא, עייפות מוגברת, כאבי ראש, תסמונת עוויתות, פגיעה בריכוז, חרדה מוגברת, זיכרון. אובדן, הזיות.
ככלל, בשימוש נכון, התרופה נסבלת היטב על ידי חולים להם היא נרשמה. תופעות הלוואי הן קלות או הפיכות בקלות.
מנת יתר
יותר מ-7.5 גרם של betaloc דרך הווריד עלולים לגרום למוות. מ-1.4 עד 7.5 גרם מובילים לשיכרון חמור/בינוני. תסמינים של מנת יתר של תרופות מבחינים שעה או שעתיים לאחר נטילתה. הנפוצים ביותר כוללים:
- רעד של גפיים;
- עוויתות/עוויתות;
- בחילות והקאות;
- דופק איטי;
- אובדן ההכרה;
- ירידה בלחץ הדם;
- הלם קרדיוגני;
- רוויה של הגוף עם אשלגן;
- אִי סְפִיקַת הַלֵב;
- תחושת קוצר נשימה;
- קשיי נשימה (ובעיות ריאות אחרות) וכמה. אחרים
עזרה ראשונה - תור פחמן פעיל, מתן תוך ורידי (in/in) של אטרופין במינון של 0.25-0.5 מ"ג למבוגרים, לילדים - בשיעור של 0.01-0.02 מ"ג ל-1 ק"ג ממשקל הילד (בשל הסיכון לגירוי עצב הוואגוס, המבוא אטרופין הוא prescribed לפני שטיפת קיבה!) טיפול סימפטומטי מתבצע. במידת הצורך, בצע שטיפת קיבה, אלקטרוקרדיוגרפיה, אמצעים לשמירה על סבלנות דרכי הנשימהואוורור נאות.
הוראות מיוחדות
- מטופלים הנוטלים חוסמי בטא הם התווית נגד מתן תוך ורידיחוסמי תעלות סידן איטיות.
- השימוש בתרופה בחולים עם אסטמה של הסימפונותאו COPD צריך להתבצע במינון האפקטיבי הנמוך ביותר ומלווה במינוי של אגוניסט בטא 2 אדרנרגי. במידת הצורך, גדל המינון של אגוניסט בטא 2-אדרנרגי.
- אם מתרחשת ברדיקרדיה במהלך הטיפול, יש להפחית את המינון או להפסיק את הטיפול בהדרגה.
- על רקע הטיפול, ניתן להגביר את הסימפטומים של פגיעה במחזור הדם הפריפריאלי.
- חוסמי בטא 1 משפיעים פחות על הפרעות במטבוליזם של פחמימות או מיסוך תסמיני היפוגליקמיה בהשוואה לחוסמי בטא לא סלקטיביים.
- נטילת התרופה עלולה לגרום לעייפות וסחרחורת, אשר יש לקחת בחשבון בעת נהיגה ברכב, וכן עיסוק בעבודה שעלולה להיות מסוכנת הדורשת תשומת לב מוגברת ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות.
- נסיגה פתאומית של מטופרול היא מסוכנת ויש להימנע ממנה. ביטול התרופה צריך להיות הדרגתי - תוך שבועיים עם הפחתת מינון פי שניים.
אינטראקציה בין תרופתית
תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות, בפרט, דיקלופנק, מחלישות את ההשפעה נגד יתר לחץ דם של מטופרול וחוסמי בטא אחרים. כאשר Betaloc שולב עם דילטיאזם, נצפו מקרים של ברדיקרדיה חמורה. ספר לרופא שלך על כל התרופות האחרות שאתה נוטל ודון באינטראקציות אפשריות איתן.
- הוראות שימוש Betalok
- מרכיבים של Betaloc
- אינדיקציות עבור Betaloc
- תנאי אחסון עבור Betaloc
- חיי מדף של Betaloc
קוד ATC:מערכת לב וכלי דם (C) > חוסמי בטא (C07) > חוסמי בטא (C07A) > חוסמי בטא-1 סלקטיביים (C07AB) > Metoprolol (C07AB02)
טופס שחרור, הרכב ואריזה
rr d / in / בהקדמה של 1 מ"ג / מ"ל: 5 מ"ל אמפר. 5 חתיכות.Reg. מס': 9894/12 מיום 31/01/2012 - בוטל
תמיסה למתן תוך ורידי שקוף, חסר צבע.
חומרי עזר:נתרן כלורי, מים d/i.
5 מ"ל - אמפולות זכוכית חסרות צבע (5) - מגשי פלסטיק (1) - אריזות קרטון.
תיאור מוצר תרופתי BETALOCנוצר בשנת 2012 על בסיס הנחיות שפורסמו באתר הרשמי של משרד הבריאות של הרפובליקה של בלארוס. תאריך עדכון: 17/07/2013
בחולים עם אוטם שריר הלב, מתן תוך ורידי של metoprolol מפחית כאבים בחזה ומפחית את הסיכון לפתח פרפור פרוזדורים ורפרוף. ב / בהחדרה של metoprolol בתסמינים הראשונים (בתוך 24 שעות לאחר הופעת התסמינים הראשונים) מפחית את הסיכון לאוטם שריר הלב. התחלה מוקדמת של טיפול במטופרולול מובילה לשיפור בפרוגנוזה הנוספת של הטיפול באוטם שריר הלב.
ירידה בקצב הלב מושגת עם טכיקרדיה התקפיתופרפור פרוזדורים (פרפור).
Metoprolol הוא חוסם β 1 שחוסם קולטני β 1 במינונים נמוכים משמעותית מהמינונים הנדרשים לחסימת קולטני β 2. למטופרולול השפעה קלה של ייצוב קרום ואינו מראה פעילות אגוניסטית חלקית. מטופרולול מפחית או מעכב את ההשפעה האגוניסטית שיש לקטכולאמינים, הנוצרים בזמן לחץ עצבי ופיזי, על פעילות הלב. המשמעות היא שלמטופרולול יש יכולת למנוע עלייה בקצב הלב, תפוקת הלב ועלייה בכיווץ שריר הלב, וכן עלייה בלחץ הדם הנגרמת משחרור חד של קטכולאמינים.
לחולים עם תסמינים של מחלת ריאות חסימתית, במידת הצורך, ניתן לרשום מטופרולול בשילוב עם β 2 -אגוניסטים. בשימוש יחד עם β 2 -אגוניסטים, Betaloc, במינונים טיפוליים, משפיע פחות על הרחבת הסימפונות הנגרמת על ידי β 2 -אגוניסטים מאשר חוסמי β לא סלקטיביים.
Metoprolol, במידה פחותה מחוסמי β לא סלקטיביים, משפיע על ייצור האינסולין ועל חילוף החומרים של הפחמימות. ההשפעה של Betaloc על התגובה של מערכת הלב וכלי הדם במצבים של היפוגליקמיה בולטת הרבה פחות בהשוואה לחסמי β לא סלקטיביים.
שיפור באיכות החיים במהלך הטיפול ב-Betaloc נצפה בחולים לאחר אוטם שריר הלב.
מטופרולול עובר חילוף חומרים חמצוני בכבד לשלושה מטבוליטים עיקריים, שלאף אחד מהם אין השפעה קלינית חוסמת β. כ-5% מהמינון הנלקח מופרש בשתן ללא שינוי. ה-T 1/2 הממוצע של metoprolol מפלסמת הדם הוא כ-3-5 שעות.
טכיקרדיה על-חדרית:להתחיל במתן 5 מ"ג (5 מ"ל) של Betaloc בקצב של 1-2 מ"ג לדקה. ניתן לחזור על ההקדמה עם מרווח של 5 דקות עד להשגת אפקט טיפולי. בדרך כלל המינון הכולל הוא 10-15 מ"ג (10-15 מ"ל). מוּמלָץ מינון מקסימליבמתן תוך ורידי הוא 20 מ"ג (20 מ"ל).
מניעה וטיפול איסכמיה שריר הלב, טכיקרדיה וכאב באוטם שריר הלב או חשד לכך:
- ב/in 5 מ"ג (5 מ"ל) של התרופה. אתה יכול לחזור על ההקדמה עם מרווח של 2 דקות, המינון המרבי הוא 15 מ"ג (15 מ"ל). 15 דקות לאחר ההזרקה האחרונה, מטופרולול פומי נקבע במינון של 50 מ"ג (Betaloc) כל 6 שעות למשך 48 שעות.
בחולים עם תפקוד כליות לקוי.
בדרך כלל, בשל דרגת הקשירה הנמוכה לחלבוני פלזמה, אין צורך בהתאמת מינון. למרות זאת, בהפרעה חמורה בתפקוד הכבד בחולים עם אנסטומוזיס פורטו-קאבליייתכן שתידרש הפחתת מינון.
אין צורך להתאים מינונים בחולים מבוגרים.
ניסיון עם Betaloc בילדיםמוגבל.
תגובות לוואי מתרחשות בכ-10% מהחולים והן בדרך כלל תלויות מינון. כתוצאה מחקר קליניאו בעת שימוש בתרופה Betaloc (מטופרולול טרטרט) ב פרקטיקה קליניתהדברים הבאים לא רצויים תופעות לוואי. הקריטריונים הבאים שימשו להערכת שכיחות המקרים:
- לעתים קרובות מאוד (>10%), לעתים קרובות (1-9.9%), לא לעתים קרובות (0.1-0.9%), לעתים רחוקות (0.01-0.09%) ולעיתים רחוקות מאוד (<0.01%).
מערכת הלב וכלי הדם:לעתים קרובות - ברדיקרדיה, הפרעות יציבה (לעתים נדירות מאוד מלווה בהתעלפות), גפיים קרות, דפיקות לב;
CNS:לעתים קרובות מאוד - עייפות מוגברת;
GIT:לעתים קרובות - בחילות, כאבים בבטן, שלשולים, עצירות;
כָּבֵד:לעיתים רחוקות - תפקוד כבד לא תקין.
כיסויי עור:לא לעתים קרובות - פריחה (בצורת אורטיקריה), הזעת יתר;
מערכת נשימה:לעתים קרובות - קוצר נשימה עם מאמץ פיזי;
איברי חישה:לעיתים רחוקות - הפרעות ראייה, יובש ו/או גירוי בעיניים, דלקת הלחמית;
חילוף חומרים:לא לעתים קרובות - עלייה במשקל.
ממערכת השרירים והשלד:לעתים רחוקות מאוד - ארתרלגיה.
דָם:לעתים רחוקות מאוד - טרומבוציטופניה.
כאשר רושמים Betaloc לווריד, במקרים נדירים, עלולה להתרחש ירידה משמעותית מבחינה קלינית בלחץ הדם.
- בלוק אטריונוטריקולרי תואר II ו-III;
- אי ספיקת לב בשלב של חוסר פיצוי;
- סינוס ברדיקרדיה משמעותית מבחינה קלינית;
- תסמונת סינוס חולה;
- הלם קרדיוגני;
- הפרעות חמורות במחזור הדם ההיקפי;
- תת לחץ דם עורקי;
- טיפול אינוטרופי מתמשך או לסירוגין עם אגוניסטים בטא-אדרנרגיים.
- חשד לאוטם שריר הלב חריף עם קצב לב של פחות מ-45 פעימות לדקה, מרווח PQ של יותר מ-0.24 שניות או לחץ דם סיסטולי של פחות מ-100 מ"מ כספית;
- רגישות יתר ידועה למטופרולול ולמרכיביו או לחוסמי β אחרים;
- מחלות כלי דם היקפיות חמורות עם איום של גנגרנה;
- טיפול בטכיקרדיה על-חדרית בחולים עם לחץ דם סיסטולי נמוך מ-110 מ"מ כספית;
- חולים המקבלים חוסמי β אינם התווית ב / בהחדרת חוסמים של תעלות סידן "איטיות" כגון verapamil;
- גיל עד 18 שנים (יעילות ובטיחות לא נקבעו);
בקפידה:חסימה אטריונטריקולרית בדרגה I, אנגינה של Prinzmetal, מחלת ריאות חסימתית כרונית (אמפיזמה ריאתית, ברונכיטיס חסימתית כרונית, אסטמה של הסימפונות), סוכרת, אי ספיקת כליות חמורה.
כמו רוב התרופות, אין לרשום את Betaloc במהלך ההריון ובמהלך ההנקה, אלא אם התועלת הצפויה לאם גוברת על הסיכון הפוטנציאלי לעובר. במקרים כאלה, יש להפסיק את התרופה בהדרגה 48-72 שעות לפני הלידה המתוכננת של הילד. אם אי אפשר לבטל, הילד נתון להשגחה של 48-72 שעות להופעת סימפטומים של חסימת בטא (סיבוכים בלב, בריאות). כמו תרופות אחרות להורדת לחץ דם, חוסמי β עלולים לגרום לתופעות לוואי, כגון ברדיקרדיה בעובר, יילוד או ילדים מיניקים, ולכן יש לנקוט זהירות מיוחדת כאשר רושמים חוסמי β בשליש האחרון של ההריון ומיד לפני הלידה.
כמות המטופרולול המופרשת בחלב אם והאפקט חוסם β בילד יונק (כאשר האם נוטלת מטופרול במינונים טיפוליים) אינם משמעותיים.
בדרך כלל, בשל דרגת הקשירה הנמוכה לחלבוני פלזמה, אין צורך בהתאמת מינון. עם זאת, בהפרעה חמורה בכבד (במטופלים עם אנסטומוזיס פורטו-קאבלי), עשויה להידרש הפחתת מינון.
לחולים הנוטלים חוסמי β אין לתת תוך ורידי חוסמי תעלות סידן איטיות כגון ורפמיל.
יש לתת לחולים עם אסטמה או מחלת ריאות חסימתית טיפול מקביל במרחיב סימפונות. במידת הצורך, יש להעלות את המינון של β 2 -אגוניסט. בעת שימוש בחוסמי β 1, הסיכון להשפעתם על חילוף החומרים של פחמימות או לאפשרות מיסוך היפוגליקמיה קטן בהרבה מאשר בשימוש בחוסמי β לא סלקטיביים.
בחולים עם אי ספיקת לב כרונית בשלב של חוסר פיצוי, יש צורך להגיע לשלב של פיצוי הן לפני ובמהלך הטיפול בתרופה.
לחולים הסובלים מתעוקת חזה של Prinzmetal לא מומלץ לרשום חוסמי β לא סלקטיביים.
לעתים רחוקות מאוד, חולים עם הפרעה בהולכה אטריו-חדרית עלולים להחמיר (תוצאה אפשרית - חסימה אטריו-חנטרית). אם מתפתחת ברדיקרדיה במהלך הטיפול, יש להפחית את המינון של Betaloc. מטופרולול עלול להחמיר את הסימפטומים של הפרעות במחזור הדם הפריפריאלי, בעיקר עקב ירידה בלחץ הדם. יש לנקוט זהירות כאשר רושמים את התרופה לחולים הסובלים מאי ספיקת כליות חמורה, עם חמצת מטבולית, מתן משותף עם גליקוזידים לבביים. בחולים הנוטלים חוסמי β, הלם אנפילקטי חמור יותר. לחולים הסובלים מפאוכרומוציטומה יש לתת חוסם אלפא במקביל ל-Betaloc. במקרה של ניתוח, יש ליידע את הרופא המרדים כי המטופל נוטל חוסם β. יש להימנע ממינון גבוה בודד של metoprolol בחולים העוברים ניתוח לא לבבי, מכיוון שהוא קשור לברדיקרדיה, יתר לחץ דם ושבץ, כולל מוות בחולים עם גורמי סיכון קרדיווסקולריים.
אין לרשום מנה שנייה - השנייה או השלישית עם קצב לב של פחות מ-40 פעימות לדקה, מרווח PQ של יותר מ-0.26 שניות ולחץ דם סיסטולי של פחות מ-90 מ"מ כספית.
רַעֲלָנוּת
Metoprolol במינון של 7.5 גרם במבוגר גרם לשיכרון עם תוצאה קטלנית. ילד בן 5 שנטל 100 מ"ג מטופרול לא הראה סימני שיכרון לאחר שטיפת קיבה. נטילת 450 מ"ג של מטופרול על ידי נער בן 12 הובילה לשיכרון בינוני. בליעה של 1.4 גרם ו-2.5 גרם מטופרול על ידי מבוגרים גרמה לשיכרון בינוני וקשה, בהתאמה. נטילת 7.5 גרם למבוגרים הובילה לשיכרון חמור ביותר.
תסמינים
עם מנת יתר של מטופרול, תסמינים קרדיווסקולריים הם החמורים ביותר, אך לפעמים, במיוחד בילדים ובני נוער, תסמיני מערכת העצבים המרכזיים ודיכוי תפקוד ריאתי עשויים לשלוט. ברדיקרדיה, חסימה אטריונוטריקולרית I-III דרגה, אסיסטולה, ירידה ניכרת בלחץ הדם, זלוף היקפי לקוי, אי ספיקת לב, הלם קרדיוגני. עיכוב תפקודי ריאות, דום נשימה. כמו כן, עייפות מוגברת, פגיעה בהכרה, אובדן הכרה, רעד, עוויתות, הזעה מוגברת, פרסטזיה, עווית סימפונות, בחילות, הקאות, עווית של הוושט, היפוגליקמיה (במיוחד בילדים) או היפרגליקמיה, היפרקלמיה אפשרית. השפעה על הכליות.
תסמונת מיאסטנית חולפת. שימוש במקביל באלכוהול, תרופות להורדת לחץ דם, כינידין או ברביטורטים עלול להחמיר את מצבו של החולה.
ניתן לראות את הסימנים הראשונים של מנת יתר 20 דקות - שעתיים לאחר נטילת התרופה.
יַחַס
מינוי של פחם פעיל, במידת הצורך - שטיפת קיבה.
חָשׁוּב! יש לתת אטרופין (0.25-0.5 מ"ג IV למבוגרים, 10-20 מק"ג/ק"ג לילדים) לפני שטיפת קיבה (בגלל הסיכון לגירוי עצב הוואגוס). במידת הצורך, שמור על סגרות דרכי הנשימה (אינטובציה) ואוורור נאות של הריאות. חידוש נפח הדם במחזור ועירוי גלוקוז. בקרת א.ק.ג. אטרופין 1.0-2.0 מ"ג IV, במידת הצורך, חזור על ההקדמה (במיוחד במקרה של תסמינים ואגליים). במקרה של (דיכוי) דיכאון של שריר הלב, יש צורך במתן עירוי של דובוטמין או דופמין. אתה יכול גם להשתמש בגלוקגון 50-150 מק"ג / ק"ג IV במרווח של דקה אחת. במקרים מסוימים, תוספת אדרנלין לטיפול עשויה להיות יעילה. עם הפרעת קצב ועלייה בקומפלקס חדרי הלב (QRS), מזרימים תמיסות נתרן (כלוריד או ביקרבונט). אפשר להתקין קוצב לב מלאכותי. דום לב עקב מנת יתר עשוי לדרוש החייאה למשך מספר שעות. ניתן להשתמש בטרבוטלין כדי להקל על עווית הסימפונות (באמצעות הזרקה או בשאיפה). טיפול סימפטומטי מתבצע.
מטופרולול הוא מצע CYPD6. תרופות המעכבות CYPD6 עשויות להשפיע על ריכוזי מטופרולול בפלזמה. דוגמאות הן התרופות הבאות:
- quinidine, terbinafine, paroxetine, fluoxetine, sertraline, celecoxib, propafenone, and diphenhydramine. כאשר רושמים תרופות אלו, ייתכן שיהיה צורך להפחית את המינון של Betaloc.
יש להימנע ממתן משותף של Betaloc עם התרופות הבאות:
נגזרות של חומצה ברביטורית: barbiturates (המחקר נערך עם phenobarbital) מגבירים מעט את חילוף החומרים של metoprolol, עקב אינדוקציה של אנזימים.
פרופאנון:כאשר נרשמו פרופנון לארבעה חולים שטופלו במטופרולול, חלה עלייה בריכוז הפלזמה של מטופרולול פי 2-5, בעוד שלשני חולים היו תופעות לוואי האופייניות למטופרולול. אינטראקציה זו אושרה במחקר על 8 מתנדבים. ככל הנראה, האינטראקציה נובעת מעיכוב על ידי propafenone, כמו quinidine, של חילוף החומרים של metoprolol דרך מערכת הציטוכרום P4502D6. בהתחשב בעובדה שלפרופנון יש את המאפיינים של חוסם β, המינוי המשותף של metoprolol ו- propafenonane נראה מתאים.
וראפמיל:השילוב של חוסמי β (אטנולול, פרופרנולול ופינדולול) ו-ורפמיל עלול לגרום לברדיקרדיה ולהוביל לירידה בלחץ הדם. ל-Verapamil ולחוסמי β יש השפעה מעכבת משלימה על הולכה אטריו-חדרית ותפקוד בלוטות הסינוס.
השילוב של Betaloc עם התרופות הבאות עשוי לדרוש התאמת מינון:
תרופות נגד הפרעות קצב מסוג I:תרופות אנטי-ריתמיות מסוג Class I וחוסמי β עלולים להוביל לסיכום של אפקט אינוטרופי שלילי, אשר יכול להוביל לתופעות לוואי המודינמיות חמורות בחולים עם תפקוד לקוי של חדר שמאל. יש להימנע משילוב זה גם בחולים עם תסמונת סינוס חולה ופגיעה בהולכה פרוזדורית. האינטראקציה מתוארת בדוגמה של דיסופרמיד.
אמיודרון:השימוש המשולב באמיודרון ומטופרולול עלול להוביל לסינוס ברדיקרדיה חמורה. בהתחשב במחצית החיים הארוכה ביותר של אמיודרון (50 יום), יש לקחת בחשבון את הפוטנציאל לאינטראקציות זמן רב לאחר גמילה מאמיודרון.
דילטיזם: Diltiazem וחוסמי β מחזקים הדדית את ההשפעה המעכבת על ההולכה הפרוזדורית ותפקוד בלוטות הסינוס. כאשר שולבו מטופרול עם דילטיאזם, היו מקרים של ברדיקרדיה חמורה.
תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs): NSAIDs מחלישים את ההשפעה נגד יתר לחץ דם של חוסמי β. אינטראקציה זו מתועדת בצורה הטובה ביותר עבור אינדומתצין. לא דווח על אינטראקציה עבור sulindac. במחקרים עם diclofenac, התגובה המתוארת לא צוינה.
דיפנהידרמין: Diphenhydramine מפחית פי 2.5 את הפינוי של metoprolol ל-α-hydroxymetoprolol. במקביל, ישנה עלייה בפעולת המטופרולול.
אפינפרין (אדרנלין): 10 מקרים של יתר לחץ דם עורקי חמור וברדיקרדיה דווחו בחולים הנוטלים חוסמי β לא סלקטיביים (כולל פינדולול ופרופרנולול) ומקבלים אפינפרין (אדרנלין). האינטראקציה צוינה גם בקבוצת המתנדבים הבריאים. ההנחה היא שניתן להבחין בתגובות דומות בשימוש באפינפרין בשילוב עם חומרי הרדמה מקומיים במקרה של כניסה מקרית למיטה כלי הדם. ההנחה היא שסיכון זה נמוך בהרבה עם שימוש בחוסמי β קרדיו-סלקטיביים.
פניל פרופנולמין:פנילפרופנולמין (נורפדרין) במינון בודד של 50 מ"ג עלול לגרום לעלייה בלחץ הדם הדיאסטולי לערכים פתולוגיים אצל מתנדבים בריאים. פרופרנולול מונע בעיקר את העלייה בלחץ הדם הנגרמת על ידי פניל פרופנולמין. עם זאת, חוסמי β עלולים לגרום לתגובות של יתר לחץ דם פרודוקס עורקי בחולים המקבלים מינונים גבוהים של פנילפרופנולמין. מספר מקרים של משבר יתר לחץ דם דווחו בעת נטילת פנילפרופנולמין.
קווינידין: Quinidine מעכב את חילוף החומרים של metoprolol בקבוצה מיוחדת של חולים עם הידרוקסילציה מהירה (כ-90% מהאוכלוסיה בשוודיה), מה שגורם בעיקר לעלייה משמעותית בריכוז הפלזמה של metoprolol ולעלייה ב-β-blockade. מאמינים שאינטראקציה כזו אופיינית גם לחסמי β אחרים במטבוליזם שבהם מעורב ציטוכרום P4502D6.
קלונידין:תגובות יתר לחץ דם עם נסיגה פתאומית של קלונידין עשויות להחמיר על ידי שימוש משולב בחוסמי β. בשימוש יחד, אם מפסיקים את הטיפול בקלונידין, יש להתחיל בהפסקה של חוסמי β מספר ימים לפני הפסקת השימוש בקלונידין.
ריפמפיצין: Rifampicin עשוי להגביר את חילוף החומרים של metoprolol, להפחית את ריכוז הפלזמה של metoprolol.
ריכוזי הפלזמה של metoprolol עשויים לעלות כאשר משתמשים בשילוב עם סימטידין, הידראלזין, מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים כגון פרוקסטין, פלוקסטין וסרטרלין. יש לעקוב מקרוב אחר חולים הנוטלים מטופרולול וחוסמי β אחרים (טיפות עיניים) או מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAOI) בו-זמנית. על רקע נטילת חוסמי β, חומרי הרדמה בשאיפה מגבירים את ההשפעה הקרדיו-דכאונית. על רקע נטילת חוסמי β, חולים המקבלים תרופות היפוגליקמיות דרך הפה עשויים לדרוש התאמת מינון של האחרון. גליקוזידים לבביים, בשימוש יחד עם חוסמי β, יכולים להאריך את זמן ההולכה הפרוזדורית ולגרום לברדיקרדיה.
במאמר זה תוכלו לקרוא את ההוראות לשימוש בתרופה betaloc. מוצגות ביקורות של מבקרים באתר - צרכני תרופה זו, כמו גם חוות דעת של רופאים של מומחים על השימוש ב-Betaloc בתרגול שלהם. אנו מבקשים ממך להוסיף באופן פעיל את הביקורות שלך על התרופה: התרופה עזרה או לא עזרה להיפטר מהמחלה, אילו סיבוכים ותופעות לוואי נצפו, אולי לא הוכרזו על ידי היצרן בהערה. אנלוגים של Betalok בנוכחות אנלוגים מבניים קיימים. השתמש לטיפול בהפרעות קצב לב (הפרעות קצב) אצל מבוגרים, ילדים ובמהלך הריון והנקה. אינטראקציה של התרופה עם אלכוהול.
betaloc- חוסם בטא1 החוסם קולטני בטא1 במינונים נמוכים משמעותית מהמינונים הנדרשים לחסימת קולטני בטא2. למטופרולול השפעה קלה של ייצוב קרום ואינו מראה פעילות אגוניסטית חלקית. מטופרולול מפחית או מעכב את ההשפעה האגוניסטית שיש לקטכולאמינים, המשתחררים בזמן לחץ עצבי ופיזי, על פעילות הלב. המשמעות היא שלמטופרולול יש יכולת למנוע עלייה בקצב הלב, תפוקת הלב והתכווצות מוגברת של הלב, כמו גם עלייה בלחץ הדם הנגרמת משחרור חד של קטכולאמינים.
לחולים עם תסמינים של מחלת ריאות חסימתית, במידת הצורך, ניתן לרשום מטופרולול בשילוב עם אגוניסטים בטא2. בשימוש יחד עם אגוניסטים אדרנרגיים בטא2, ל-Betaloc במינונים טיפוליים יש פחות השפעה על הרחבת הסימפונות הנגרמת על ידי אגוניסטים בטא2 מאשר חוסמי בטא לא סלקטיביים. Metoprolol במידה פחותה מחוסמי בטא לא סלקטיביים משפיע על ייצור האינסולין ועל חילוף החומרים של הפחמימות. ההשפעה של Betaloc על התגובה של מערכת הלב וכלי הדם במצבים של היפוגליקמיה בולטת הרבה פחות בהשוואה לחסמי β לא סלקטיביים.
מחקרים קליניים הראו כי Betaloc עלול לגרום לעלייה קלה ברמות הטריגליצרידים ולירידה בחומצות השומן החופשיות בדם. בחלק מהמקרים חלה ירידה קלה בשבריר של ליפופרוטאינים בצפיפות גבוהה (HDL), שהיא פחות בולטת מאשר במקרה של שימוש בחוסמי P לא סלקטיביים. עם זאת, באחד המחקרים הקליניים הוכחה ירידה משמעותית ברמת הכולסטרול הכולל בסרום הדם במהלך הטיפול במטופרולול במשך מספר שנים.
איכות החיים במהלך הטיפול ב-Betaloc אינה מתדרדרת או משתפרת. שיפור באיכות החיים במהלך הטיפול ב-Betaloc נצפה בחולים לאחר אוטם שריר הלב.
מתחם
Metoprolol tartrat + חומרי עזר.
פרמקוקינטיקה
Betaloc נספג כמעט לחלוטין לאחר מתן דרך הפה. כאשר נוטלים את התרופה במינונים טיפוליים, ריכוז התרופה בפלסמת הדם תלוי באופן ליניארי במינון הנלקח.
לאחר בליעת המנה הראשונה של מטופרול, מחזור הדם הסיסטמי מגיע לכ-50% מהמינון. עם מנות חוזרות, מדד הזמינות הביולוגית המערכתית עולה ל-70%. נטילת התרופה עם מזון יכולה להגביר את הזמינות הביולוגית המערכתית ב-30-40%. התקשורת עם חלבוני הפלזמה בדם נמוכה, כ-5-10%.
מטופרולול עובר חילוף חומרים חמצוני בכבד עם היווצרות של 3 מטבוליטים עיקריים, שלאף אחד מהם אין השפעה חוסמת בטא משמעותית מבחינה קלינית.
כ-5% מהמינון הנלקח מופרש בשתן ללא שינוי, במקרים מסוימים נתון זה יכול להגיע ל-30%.
אינדיקציות
- יתר לחץ דם עורקי: הורדת לחץ הדם והפחתת הסיכון למוות קרדיווסקולרי וכלילי (כולל מוות פתאומי);
- אַנגִינָה;
- הפרעות קצב לב, כולל טכיקרדיה על-חדרית;
- בטיפול מורכב לאחר אוטם שריר הלב;
- הפרעות תפקודיות של פעילות הלב, מלוות בטכיקרדיה;
- מניעת התקפי מיגרנה;
- פעילות יתר של בלוטת התריס (טיפול מורכב);
- טכיקרדיה על-חדרית (לזריקות).
שחרור טפסים
טבליות 100 מ"ג.
תמיסה למתן תוך ורידי (זריקות באמפולות להזרקה).
25 מ"ג, 50 מ"ג ו-100 מ"ג טבליות מצופות סרט (Betaloc ZOK).
הוראות שימוש ומשטר מינון
טאבלטים
ניתן ליטול טבליות הן עם אוכל והן על קיבה ריקה.
יתר לחץ דם עורקי
100-200 מ"ג של Betaloc פעם אחת בבוקר או בשתי מנות מחולקות; בבוקר ובערב. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון או להוסיף תרופה אחרת להורדת לחץ דם.
טיפול ארוך טווח להורדת לחץ דם של 100-200 מ"ג של Betaloc ליום יכול להפחית את התמותה הכוללת, כולל מוות פתאומי, כמו גם את השכיחות של שבץ מוחי והפרעות במחזור הדם הכלילי בחולים עם יתר לחץ דם עורקי.
אנגינה פקטוריס
100-200 מ"ג ליום בשתי מנות; בבוקר ובערב. במידת הצורך, ניתן להוסיף תרופה אנטי-אנגינלית נוספת לטיפול.
הפרעות בקצב הלב
100-200 מ"ג ליום בשתי מנות; בבוקר ובערב. במידת הצורך, ניתן להוסיף לטיפול תרופה נוספת נגד הפרעות קצב.
טיפול תחזוקה לאחר אוטם שריר הלב.
מינון התחזוקה הוא 200 מ"ג ליום בשתי מנות מחולקות; בבוקר ובערב. מינוי Betaloc במינון של 200 מ"ג ליום יכול להפחית את התמותה בחולים עם אוטם שריר הלב ולהפחית את הסיכון לאוטם שריר הלב חוזר (כולל בחולים עם סוכרת).
הפרעות תפקודיות של פעילות הלב, מלוות בטכיקרדיה
100 מ"ג Betaloc פעם ביום, מומלץ ליטול טבליה בבוקר. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון.
מניעת התקפי מיגרנה
100-200 מ"ג ליום בשתי מנות; בבוקר ובערב.
יתר פעילות בלוטת התריס
150-200 מ"ג ליום ב-3-4 מנות.
אמפולות
טכיקרדיה על-חדרית.
התחל במתן 5 מ"ג (5 מ"ל) של Betaloc בקצב של 1-2 מ"ג לדקה. ניתן לחזור על ההקדמה עם מרווח של 5 דקות עד להשגת אפקט טיפולי. בדרך כלל המינון הכולל הוא 10-15 מ"ג (10-15 מ"ל). המינון המרבי המומלץ למתן תוך ורידי הוא 20 מ"ג (20 מ"ל).
מניעה וטיפול באיסכמיה בשריר הלב, טכיקרדיה וכאבים באוטם שריר הלב או חשודים בכך.
תוך ורידי 5 מ"ג (5 מ"ל) של התרופה. אתה יכול לחזור על ההקדמה עם מרווח של 2 דקות, המינון המרבי הוא 15 מ"ג (15 מ"ל). 15 דקות לאחר ההזרקה האחרונה, מטופרולול פומי נקבע במינון של 50 מ"ג (Betaloc) כל 6 שעות למשך 48 שעות.
Betaloc ZOK
בעת בחירת מינון, יש צורך להימנע מהתפתחות של ברדיקרדיה.
עם יתר לחץ דם עורקי, המינון הוא 50-100 מ"ג פעם אחת ביום. במידת הצורך, ניתן להעלות את המינון ל-100 מ"ג פעם ביום או להשתמש ב-Betaloc ZOK בשילוב עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם (רצוי חומר משתן וחוסם תעלות סידן, נגזרת של דיהידרופירידין).
עם אנגינה פקטוריס, המינון הוא 100-200 מ"ג פעם אחת ביום. במידת הצורך, ניתן להשתמש ב-Betaloc ZOK בשילוב עם תרופה אנטי-אנגינלית אחרת.
עם אי ספיקת לב כרונית סימפטומטית יציבה עם תפקוד סיסטולי של חדר שמאל לקוי, ניתן לרשום את Betaloc ZOK לחולים שלא סבלו מאפיזודה של החמרה ב-6 השבועות האחרונים ולא שינו את הטיפול העיקרי שלהם בשבועיים האחרונים. טיפול באי ספיקת לב עם חוסמי בטא יכול לפעמים להוביל להחמרה זמנית של התמונה הסימפטומטית. במקרים מסוימים, ניתן להמשיך בטיפול או להפחית את המינון, ובמקרים מסוימים ייתכן שיהיה צורך להפסיק את התרופה.
עם אי ספיקת לב כרונית יציבה של מחלקה תפקודית 2, המינון הראשוני המומלץ לשבועיים הראשונים הוא 25 מ"ג פעם ביום. לאחר שבועיים, ניתן להגדיל את המינון ל-50 מ"ג פעם ביום ולאחר מכן להכפיל אותה כל שבועיים. מינון התחזוקה לטיפול ארוך טווח הוא 200 מ"ג פעם ביום.
עם אי ספיקת לב כרונית יציבה של 3 ו-4 מחלקות תפקודיות, המינון הראשוני המומלץ לשבועיים הראשונים הוא 12.5 מ"ג פעם ביום. המינון נבחר בנפרד. במהלך תקופת הגדלת המינון, יש לעקוב אחר החולה, כי. בחלק מהחולים, הסימפטומים של אי ספיקת לב עלולים להחמיר. לאחר 1-2 שבועות ניתן להגדיל את המינון ל-25 מ"ג פעם ביום, ולאחר מכן לאחר שבועיים נוספים - עד 50 מ"ג פעם ביום. אם נסבל היטב, ניתן להכפיל את המינון כל שבועיים עד שמגיעים למינון מקסימלי של 200 מ"ג פעם ביום.
במקרה של תת לחץ דם עורקי ו/או ברדיקרדיה, ייתכן שיהיה צורך להפחית את הטיפול הנלווה או להפחית את המינון של Betaloc ZOK. יתר לחץ דם עורקי בתחילת הטיפול אינו מצביע בהכרח על כך שמינון נתון של Betaloc ZOK לא נסבל במהלך טיפול ארוך טווח נוסף. עם זאת, אין להעלות מינונים עד שהמצב מתייצב. ייתכן שיהיה צורך גם במעקב אחר תפקוד הכליות.
במקרה של הפרעות בקצב הלב, התרופה נקבעת במינון של 100-200 מ"ג פעם אחת ביום.
לטיפול תחזוקה לאחר אוטם שריר הלב, התרופה נקבעת במינון של 200 מ"ג פעם אחת ביום.
עם הפרעות תפקודיות של פעילות הלב, המלוות בטכיקרדיה, המינון הוא 100 מ"ג פעם ביום, במידת הצורך ניתן להגדיל את המינון ל-200 מ"ג ליום.
למניעת התקפי מיגרנה, הוא נקבע במינון של 100-200 מ"ג פעם אחת ביום.
Betaloc ZOK מיועד לשימוש יומיומי פעם אחת ביום (רצוי בבוקר). יש לבלוע טבלית Betaloc ZOK עם נוזל. ניתן לחלק טבליות לשניים, אך אין ללעוס או לכתוש. אכילה אינה משפיעה על הזמינות הביולוגית של התרופה.
בחולים עם תפקוד כליות לקוי, כמו גם בחולים מבוגרים, אין צורך להתאים את מינון התרופה.
בחולים עם תפקוד כבד לקוי, לרוב אין צורך בהתאמת מינון של התרופה בשל דרגת הקישור הנמוכה של מטופרולול לחלבוני פלזמה. עם זאת, בהפרעה חמורה בכבד (בחולים עם שחמת חמורה או אנסטומוזה פורטו-קאבלי), עשויה להידרש הפחתת מינון.
תופעות לוואי
- ברדיקרדיה;
- הפרעות יציבה (לעתים נדירות מאוד מלווה בסינקופה);
- גפיים קרות;
- דופק לב;
- עלייה זמנית בתסמינים של אי ספיקת לב;
- חסימת AV 1 תואר;
- הלם קרדיוגני בחולים עם אוטם שריר הלב חריף;
- הפרעות אחרות של הולכה לבבית;
- הפרעות קצב;
- גנגרנה בחולים עם הפרעות קודמות חמורות במחזור הדם ההיקפי;
- עייפות מוגברת;
- סְחַרחוֹרֶת;
- כְּאֵב רֹאשׁ;
- התרגשות עצבנית מוגברת;
- חֲרָדָה;
- אימפוטנציה/הפרעה בתפקוד המיני;
- paresthesia;
- עוויתות;
- דִכָּאוֹן;
- היחלשות של תשומת הלב;
- ישנוניות או נדודי שינה;
- סיוטים;
- אמנזיה / פגיעה בזיכרון;
- דִכָּאוֹן;
- הזיות;
- בחילות והקאות;
- כאב בבטן;
- שִׁלשׁוּל;
- עצירות;
- פה יבש;
- תפקוד לקוי של הכבד;
- פריחה (בצורה של אורטיקריה);
- הזעה מוגברת;
- איבוד שיער;
- רגישות לאור;
- החמרה של פסוריאזיס;
- קוצר נשימה עם מאמץ פיזי;
- ברונכוספזם;
- נזלת;
- ליקוי ראייה;
- יובש ו/או גירוי בעיניים;
- דַלֶקֶת הַלַחמִית;
- טינטון;
- הפרעות טעם;
- ארתרלגיה;
- עלייה במשקל;
- טרומבוציטופניה.
התוויות נגד
- חסימה אטריו-חדרית של 2 ו-3 מעלות;
- אי ספיקת לב בשלב של חוסר פיצוי;
- חולים המקבלים טיפול ארוך טווח או לסירוגין עם חומרים אינוטרופיים ופועלים על קולטנים בטא אדרנרגיים;
- סינוס ברדיקרדיה משמעותית מבחינה קלינית;
- תסמונת סינוס חולה;
- הלם קרדיוגני;
- הפרעות חמורות במחזור הדם ההיקפי;
- תת לחץ דם עורקי;
- betaloc אסורה בחולים עם אוטם שריר הלב חריף עם קצב לב של פחות מ-45 פעימות לדקה, מרווח PQ של יותר מ-0.24 שניות או לחץ דם סיסטולי של פחות מ-100 מ"מ כספית;
- עם מחלות כלי דם היקפיות חמורות עם איום של גנגרנה;
- חולים המקבלים חוסמי בטא, מתן תוך ורידי של חוסמי תעלות סידן "איטיות" כגון ורפמיל אסור;
- גיל עד 18 שנים (יעילות ובטיחות לא הוכחו);
- רגישות יתר ידועה למטופרולול ולמרכיביו או לחוסמי בטא אחרים.
שימוש במהלך ההריון וההנקה
כמו רוב התרופות, אין לרשום את Betaloc במהלך ההריון ובמהלך ההנקה, אלא אם התועלת הצפויה לאם גוברת על הסיכון הפוטנציאלי לעובר ו/או לילד. כמו תרופות אחרות להורדת לחץ דם, חוסמי בטא עלולים לגרום לתופעות לוואי, כגון ברדיקרדיה בעובר, ילדים בני יומם או יונקים.
כמות המטופרולול המופרשת בחלב אם והאפקט חוסם בטא בילד יונק (כאשר האם נוטלת מטופרולול במינונים טיפוליים) אינם משמעותיים.
שימוש בחולים קשישים
אין צורך להתאים את המינון בחולים מבוגרים.
שימוש בילדים
התווית נגד לילדים מתחת לגיל 18 שנים.
הוראות מיוחדות
לחולים הנוטלים חוסמי בטא אסור לתת תוך ורידי חוסמי תעלות סידן "איטיות" כמו ורפמיל. לחולים הסובלים ממחלת ריאות חסימתית לא מומלץ לרשום חוסמי בטא. במקרה של סבילות לקויה של תרופות אחרות להורדת לחץ דם או חוסר יעילות שלהן, ניתן לרשום מטופרול, שכן מדובר בתרופה סלקטיבית. יש צורך לרשום את המינון היעיל המינימלי, במידת הצורך, ניתן לרשום אגוניסט בטא2.
בעת שימוש בחוסמי בטא 1, הסיכון להשפעתם על חילוף החומרים של הפחמימות או לאפשרות להסוות את תסמיני היפוגליקמיה נמוך בהרבה מאשר בשימוש בחוסמי בטא לא סלקטיביים.
בחולים עם אי ספיקת לב כרונית בשלב של חוסר פיצוי, יש צורך להגיע לשלב של פיצוי הן לפני ובמהלך הטיפול בתרופה.
לחולים הסובלים מתעוקת חזה של פרינצמטאל לא מומלץ לרשום חוסמי בטא לא סלקטיביים.
לעתים רחוקות מאוד, חולים עם הפרעה בהולכה AV עלולים להחמיר (תוצאה אפשרית - חסימת AV). אם מתפתחת ברדיקרדיה במהלך הטיפול, יש להפחית את המינון של Betaloc או להפסיק את התרופה בהדרגה.
מטופרולול עלול להחמיר את הסימפטומים של הפרעות במחזור הדם ההיקפי, בעיקר עקב ירידה בלחץ הדם. יש לנקוט זהירות כאשר רושמים את התרופה לחולים הסובלים מאי ספיקת כליות חמורה, עם חמצת מטבולית, מתן משותף עם גליקוזידים לבביים. לחולים הסובלים מפאוכרומוציטומה יש לתת חוסם אלפא במקביל ל-Betaloc.
בחולים עם שחמת הכבד, הזמינות הביולוגית של metoprolol מוגברת. במקרה של ניתוח יש ליידע את הרופא המרדים כי המטופל נוטל חוסם בטא.
יש להימנע מהפסקה פתאומית של התרופה. אם יש צורך לבטל את התרופה, יש לבצע את הביטול בהדרגה. ברוב החולים ניתן להפסיק את התרופה תוך 14 יום. מינון התרופה מופחת בהדרגה, במספר מנות, עד שמגיעים למינון הסופי של 25 מ"ג פעם ביום. חולים עם מחלת לב איסכמית צריכים להיות תחת השגחה רפואית צמודה במהלך גמילה מהתרופה. בחולים הנוטלים חוסמי בטא, הלם אנפילקטי חמור יותר.
השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנוני בקרה
בעת שימוש בתרופה, יתכנו אפיזודות של סחרחורת או חולשה כללית, ולכן יש להימנע מלנהוג בכלי רכב ולעסוק בפעילויות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות ריכוז מוגבר של תשומת לב ומהירות תגובות פסיכומוטוריות.
אינטראקציה בין תרופתית
יש להימנע ממתן משותף של Betaloc עם התרופות הבאות:
נגזרות של חומצה ברביטורית: ברביטורטים (המחקר נערך עם פנוברביטל) מגבירים מעט את חילוף החומרים של מטופרול, עקב אינדוקציה של אנזימים.
פרופאנון: כאשר ניתנו פרופאנון לארבעה חולים שטופלו במטופרולול, חלה עלייה בריכוז הפלזמה של מטופרולול פי 2-5, בעוד שלשני חולים היו תופעות לוואי האופייניות למטופרולול. אינטראקציה זו אושרה במחקר על 8 מתנדבים. ככל הנראה, האינטראקציה נובעת מעיכוב על ידי propafenone, כמו quinidine, של חילוף החומרים של metoprolol דרך מערכת הציטוכרום P4502D6. בהתחשב בעובדה שלפרופנון יש תכונות של חוסם בטא, מתן משותף של מטופפרולול ופרופנון לא נראה מתאים.
Verapamil: השילוב של חוסמי בטא (אטנולול, פרופרנולול ופינדולול) ו-Verapamil עלול לגרום לברדיקרדיה ולהוביל לירידה בלחץ הדם. לווראפמיל ולחוסמי בטא יש השפעה מעכבת משלימה על הולכה אטריו-חדרית ותפקוד בלוטות הסינוס.
השילוב של Betaloc עם התרופות הבאות עשוי לדרוש התאמת מינון:
תרופות אנטי-אריתמיות מחלקה 1: תרופות אנטי-קצביות וחוסמי בטא מחלקה 1 עלולים לגרום לאיסוף אפקט אינוטרופי שלילי, שעלול להוביל לתופעות לוואי המודינמיות חמורות בחולים עם תפקוד לקוי של חדר שמאל. יש להימנע משילוב זה גם בחולים עם תסמונת סינוס חולה ופגיעה בהולכה AV. האינטראקציה מתוארת בדוגמה של דיסופרמיד.
אמיודרון: השימוש המשולב של אמיודרון ומטופרולול עלול להוביל לסינוס ברדיקרדיה חמורה. בהתחשב במחצית החיים הארוכה ביותר של אמיודרון (50 יום), יש לקחת בחשבון את הפוטנציאל לאינטראקציות זמן רב לאחר גמילה מאמיודרון.
Diltiazem: Diltiazem וחוסמי בטא מחזקים הדדית את ההשפעה המעכבת על הולכת AV ותפקוד בלוטות הסינוס. כאשר שולבו מטופרול עם דילטיאזם, היו מקרים של ברדיקרדיה חמורה.
תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs): תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות מחלישות את ההשפעה נגד יתר לחץ דם של חוסמי בטא. אינטראקציה זו מתועדת בצורה הטובה ביותר עבור אינדומתצין. לא דווח על אינטראקציה עבור sulindac. במחקרים עם diclofenac, התגובה המתוארת לא צוינה.
Diphenhydramine: Diphenhydramine מפחית פי 2.5 את הפינוי של metoprolol לאלפא-hydroxymetoprolol. במקביל, ישנה עלייה בפעולת המטופרולול.
אפינפרין (אדרנלין): 10 מקרים של יתר לחץ דם חמור וברדיקרדיה דווחו בחולים הנוטלים חוסמי בטא לא סלקטיביים (כולל פינדולול ופרופרנולול) ומקבלים אפינפרין (אדרנלין). האינטראקציה צוינה גם בקבוצת המתנדבים הבריאים. ההנחה היא שניתן להבחין בתגובות דומות בשימוש באפינפרין בשילוב עם חומרי הרדמה מקומיים במקרה של כניסה מקרית למיטה כלי הדם. סיכון זה צפוי להיות נמוך בהרבה עם חוסמי בטא קרדיו-סלקטיביים.
פנילפרופנולמין: פנילפרופנולמין (נורפדרין) במינון בודד של 50 מ"ג עלול לגרום לעלייה בלחץ הדם הדיאסטולי לערכים פתולוגיים אצל מתנדבים בריאים. פרופרנולול מונע בעיקר את העלייה בלחץ הדם הנגרמת על ידי פניל פרופנולמין. עם זאת, חוסמי בטא יכולים לגרום לתגובות של יתר לחץ דם עורקי פרדוקסלי בחולים המקבלים מינונים גבוהים של פנילפרופנולמין. מספר מקרים של משבר יתר לחץ דם דווחו בעת נטילת פנילפרופנולמין.
Quinidine: Quinidine מעכב את חילוף החומרים של metoprolol בקבוצה מיוחדת של חולים עם הידרוקסילציה מהירה (כ-90% מהאוכלוסיה בשוודיה), מה שגורם בעיקר לעלייה משמעותית בריכוז הפלזמה של metoprolol ולעלייה בחסימת בטא. מאמינים שאינטראקציה כזו אופיינית גם לחוסמי p אחרים במטבוליזם שבהם מעורב ציטוכרום P4502D6.
שימוש במקביל באלכוהול, תרופות להורדת לחץ דם, כינידין או ברביטורטים עלול להחמיר את מצבו של החולה.
קלונידין: תגובות יתר לחץ דם עם נסיגה פתאומית של קלונידין עשויות להחמיר על ידי מתן משותף של חוסמי בטא. בשימוש יחד, אם מפסיקים את הטיפול בקלונידין, יש להתחיל בהפסקה של חוסמי בטא מספר ימים לפני הפסקת השימוש בקלונידין.
Rifampicin: Rifampicin עשוי להגביר את חילוף החומרים של metoprolol, להפחית את ריכוז הפלזמה של metoprolol.
ריכוזי הפלזמה של metoprolol עשויים לעלות בשילוב עם סימטידין, הידראלזין, מעכבי סרוטונין סלקטיביים כגון פרוקסטין, פלווקסטין וסרטרלין. יש לעקוב מקרוב אחר חולים הנוטלים מטופרולול וחוסמי β אחרים (טיפות עיניים) או מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAOI) בו-זמנית. על רקע נטילת חוסמי בטא, חומרי הרדמה באינהלציה מגבירים את ההשפעה הקרדיו-דכאונית. על רקע נטילת חוסמי בטא, חולים המקבלים תרופות היפוגליקמיות דרך הפה עשויים לדרוש התאמת מינון של האחרון.
גליקוזידים לבביים, בשימוש יחד עם חוסמי בטא, יכולים להאריך את זמן ההולכה הפרוזדורית ולגרום לברדיקרדיה.
אנלוגים של התרופה Betaloc
אנלוגים מבניים לחומר הפעיל:
- Betalok ZOK;
- Vasocardin;
- Corvitol 100;
- Corvitol 50;
- Metozok;
- Metocard;
- מטוקור אדיפארם;
- מטולול;
- metoprolol;
- Egilok;
- Egilok Retard;
- Egilok S;
- Emzok.
בהיעדר אנלוגים של התרופה לחומר הפעיל, אתה יכול לעקוב אחר הקישורים למטה למחלות שהתרופה המקבילה מסייעת בהן ולראות את האנלוגים הזמינים להשפעה הטיפולית.