Avelox - הוראות שימוש, הרכב, אינדיקציות, צורת שחרור, תופעות לוואי, אנלוגים ומחיר. טבליות Avelox

תוֹצָאָה: משוב חיובי

אנטיביוטיקה חזקה עם ערימה תופעות לוואי

יתרונות: אפקט מהיר

חסרונות: מחיר, תופעות לוואי

האנטיביוטיקה עוצמתית, עם תופעות לוואי רבות. התרופה מסופקת לרשת בתי המרקחת בטבליות ובזריקות. התרופה נרשמה לטיפול בדלקת ריאות חיידקית, מלווה ב שיעול חזק, טמפרטורה. כבר אחרי הגלולה הראשונה התחלתי להרגיש סחרחורת, הופיעו בחילות. לתחושות הלא נעימות הללו, ביום השני של נטילת Avelox, התחלתי להזיע הרבה, ודלקת הקיבה שלי החמירה. מתוך חמישה ימי היעדלקחתי רק שלוש תרופות. לאחר ביטול תופעות הלוואי נעלמו בהדרגה. באופן עקרוני, התרופה לא רעה, כי הטמפרטורה ירדה, והשיעול החל לחלוף. סביר להניח שהאנטיביוטיקה פשוט לא התאימה לי.

תוֹצָאָה: משוב חיובי

אנטיביוטיקה אוולוקס

יתרונות: יעיל, קל לקחת, טווח רחבפעולות

חסרונות: הרבה תופעות לוואי. התוויות נגד

האנטיביוטיקה יעילה באותה מידה שהיא בלתי ניתנת לחיזוי מבחינת תופעות הלוואי. תרופה זו נרשמה לי על ידי מטפל להחמרה של ברונכיטיס. לא ידעתי שום דבר על התרופה הזו, היא לא חלה על האנטיביוטיקה היומיומית שלנו, אשר רושמים לנו מכל סיבה וללא. אחרי שקראתי את ההוראות פחדתי שזה יהיה רע, הקשבתי לגוף כל הזמן. אבל לא היו החמרות ברורות, הרגשתי קצת בחילה אחרי שנטלתי את הגלולה וזהו. אגב, זה מאוד נוח שהטבליות האלה באריזה הן רק 5 חתיכות. אתה צריך לשתות 1 טבליה ליום, רצוי באותו זמן. שתיתי 5 דברים, הרגשתי טוב יותר באופן ניכר. הרופא בבדיקה הבאה רשם תרופות אחרות, האנטיביוטיקה בוטלה. אני רוצה לציין בביטחון שהאנטיביוטיקה הזו היא שעזרה לי להתגבר על ברונכיטיס.

תוֹצָאָה: משוב שלילי

יתרונות:

חולשות: סחרחורת, צמרמורות, בחילות

לטיפול בברונכיטיס עם סיבוכים, הרופא רשם avelox (אנטיביוטיקה). בית המרקחת משחרר רק במרשם ועד מהרה הבנתי למה.. ביומיים הראשונים של הקבלה הכל היה בסדר, ביום השלישי סחרחורות, צמרמורות, ואז גם הבחילות גברו. אולי הייתה אי סבילות לחלק ממרכיבי התרופה. פניתי לרופא המטפל, הוא רשם תרופה נוספת, כלומר לפוקצין. לא היו השלכות כאלה עבורו. אני לא יכול לדבר בצורה חיובית על Avelox .. אבל זה לא עובדה שלכולם תהיה תגובה כזו, כי התרופה היא די יקרה, אז זה צריך להיות יעיל.

תוֹצָאָה: משוב חיובי

אל תפחד משפע הביקורות השליליות ברשת

יתרונות: יעילות, מהירות, ללא תופעות לוואי

חסרונות: מעט כדורים בחפיסה.

הייתה לי דלקת אוזניים, שהתרופות שרשמו שני הרופאים הראשונים לא הצליחו להתמודד איתה. השלישי יעץ לעבור לתותחים כבדים והמליץ על אוולוקס. לקחתי טבליה אחת ביום במשך שבוע. זה נוח שהשימוש בתרופה זו אינו קשור לצריכת מזון, אתה יכול לשתות טבליות בכל שעה של היום או הלילה. והדבר הרע הוא ש-Avelox מלאה בביקורות שליליות באינטרנט. איזה זוועות לא מבטיחים בגלל קבלתו! עד ניסיונות התאבדות והתקפי לב. פחדתי לשתות אנטיביוטיקה, אבל, אני לא יודע למה, לא נתקלתי באף אחת מתופעות הלוואי. גם עם החלשים. ביום החמישי נעלמו כל הסימפטומים של דלקת האוזן.

תוֹצָאָה: משוב ניטרלי

לא לכל הבעיות, אבל עוזר

יתרונות: ריפוי יעיל ומהיר של סינוסיטיס

חסרונות: לא ריפא ברונכיטיס, עם שימוש ממושך נותן תופעות לוואי חמורות.

אבלוקס עזר לי מאוד עם סינוסיטיס. כבר לאחר הגלולה הראשונה הטמפרטורה החלה לרדת והכאבים באף פחתו. ביום השלישי, האף החל לנשום, נזלת מוגלתית הפסיקה לזרום בנחל. כבר ביום ה-6 המצב היה משביע רצון ו-4-5 ימים לאחר סיום הטיפול לא היה אפילו זכר לתסמיני המחלה. האף נושם כעת היטב, אין הפרשות כלל. ולפני כן, טיפלתי בברונכיטיס עם Avelox ומאוד התאכזבתי. במשך 14 ימים לא הצלחתי להתאושש. השיעול לא ירד, זה כאב נורא, היו צפצופים בחזה, החום למרות שהוא ירד לא חזר לקדמותו. כמות הליחה ירדה באופן לא משמעותי, הניתוחים עדיין השאירו הרבה מה לרצוי. אבל היו די והותר תופעות לוואי, והכבד, הקיבה והכליות סבלו. אני שותק לגבי שלשולים וקיכלי חמור. אבל עם סינוסיטיס, קיבלתי רק חוסר תיאבון וקוליק. אולי בגלל זה זה לא נמשך הרבה זמן, אני לא יודע.

תוֹצָאָה: משוב חיובי

נשמר מפנצ'ר עם סינוסיטיס

יתרונות:

פגמים:

מניסיוני ולפי הרופא, אבלוקס יעיל יותר מ-levofloxacin, למרות שהאנטיביוטיקה הזו היא מאותה שורה. יש לי נזלת זורמת לסינוסיטיס, אני חייבת לטפל באנטיביוטיקה. במחלה האחרונה, אף אוזן גרון רשם אבלוקס. כמו levofloxacin, זה שיכור רק פעם ביום, אתה צריך 1 טבליה. זו רק מתנה משמים למי שעסוק כל היום, לא באמת אוכל ושוכח הכל (כמוני). תופעות לוואי - כן היו, אבל יש לי אותן מכל האנטיביוטיקה והן זהות: מערכת העיכול מגיבה אליהן מאוד, היא מתעצבנת מאוד. לכן, לאחר הקורס, אני תמיד שותה ביפידובקטריה להחלמה. אבל זה עדיף מאשר לעשות פנצ'ר!

תוֹצָאָה: משוב שלילי

אנטיביוטיקה אוולו

יתרונות: אני חושב שהוא התמודד עם staphylococcus aureus.

פגמים:

פעם ראשונה לכתוב ביקורת בתקופה האחרונהאני צריך לקחת הרבה תרופות ותמיד לנסות לחפש ביקורות. אבל לעתים קרובות הם לא אמינים. בלשון המעטה. אז החלטתי לכתוב ביקורת אמיתית. טבליות Avelox נרשמו לי לאחר שנתיים שיעול מתמשךוקוצר נשימה חמור. לאחר ברונכוסקופיה הם מצאו סטפילוקוקוס אאוראוס, אך החליטו שאם אין טמפרטורה, אז אין צורך באנטיביוטיקה. כל כך הרבה חודשים נוספים עברו בייסורים... אחרי המינוי ל-Avelox, קראתי את תופעות הלוואי – ופחדתי, כי יש עוד בעיות בריאותיות גדולות. אבל אז החלטתי, ויהי מה. לאחר מנה אחת, כל מפרקי הרגליים החלו "להישבר", כאבים בעמוד השדרה, בראש. ניסיתי לשתות הרבה מים. סבלתי, אחרי 2-3 שעות חלפו קצת כאבים. הימים הבאים היו דומים. אבל סבלתי. עמד 7 ימים. השיעול הפך פחות, אבל קוצר הנשימה נשאר, אבל היא השתעלה טוב יותר. כואבות לי הרגליים כבר חודשיים. הרופא רשם ויטמינים מקבוצת B ומגנזיום. הרגליים פחות כואבות, אבל עדיין כואבות. אני מאמין שהתרופה עזרה לטיפול בריאות. אני מקווה שגם הרגליים בסדר. כל זה נכון!

BAYER SCHERING PHARMA Bayer Pharma AG Bayer Healthcare AG Bayer Schering Pharma AG

ארץ מוצא

גֶרמָנִיָה

קבוצת מוצרים

תרופות אנטיבקטריאליות

תרופה אנטיבקטריאלית מקבוצת הפלואורוקווינולונים

טופס שחרור

250 מ"ל - בקבוקי זכוכית (1) - קופסאות קרטון. טבליות מצופות סרט 400 מ"ג - 5 יחידות בחפיסה.

תיאור צורת המינון

תמיסה לחליטה שקופה בצבע ירקרק-צהוב. טבליות מצופות סרט צבע ורוד, מט, מלבן, דו קמור, משופע, חרוט עם "BAYER" בצד אחד ו"M400" בצד השני.

השפעה פרמקולוגית

תרופה אנטיבקטריאלית מקבוצת הפלואורוקווינולונים. יש לו השפעה חיידקית. מנגנון הפעולה נובע מעיכוב של חיידקי טופואיזומראזות II ו-IV, מה שמוביל להפרעה בסינתזה של ה-DNA בתא מיקרוביאלי וכתוצאה מכך למוות של תא מיקרוביאלי. ריכוזי החיידקים המינימליים של התרופה דומים בדרך כלל ל-MIC שלה. במבחנה התרופה פעילה נגד מגוון רחב של מיקרואורגניזמים גרם שליליים וגרם חיוביים, אנאירובים, חיידקים מהירי חומצה ו צורות לא טיפוסיותכגון Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., כמו גם חיידקים עמידים לבטא-לקטם ו אנטיביוטיקה מקרולידים. חיידקים אירוביים גראם חיוביים רגישים ל-Avelox: Streptococcus pneumoniae (כולל זנים עמידים בפניצילין ומקרולידים), Streptococcus pyogenes (קבוצה A) *, Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus digalactiae, *Streptococcus agalactiae, *Streptococcus agalactiae, *, , Staphylococcus aureus (כולל זנים הרגישים למתיצילין)*, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (כולל זנים הרגישים ל- methicillin), Staphylococcus hemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus dibacteria, en Staphylococcus dibacterium בלבד, ו-Staphylococcus dibacteria, ) *; חיידקים אירוביים גראם שליליים: hemophilus influenzae(כולל זנים המייצרים בטא-לקטמאז וזנים שאינם מייצרים בטא-לקטמאז)*, Haemophilus parainfluenzae*, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis (כולל זנים המייצרים בטא-לקטמאז ולא-בטא-לקטמאז)*, אי קולי*, Enterobacter cloacae*, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettnerii, Providencia rettnerii; חיידקים אנאירוביים: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis*, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron*, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.*, Porphyromonas spp. (כולל Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens*, Clostridium ramosum; חיידקים לא טיפוסיים: Chlamydia pneumoniae*, Mycoplasma pneumoniae*, Legionella pneumophila*, Coxiella burnettii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium. מוקסיפלוקסצין פחות פעיל נגד Staphylococcus aureus (זנים עמידים ל-methicillin/ofloxacin)*, Staphylococcus epidermidis (זנים עמידים ל-methicillin/ofloxacin)*, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia gomonorscens, Burkholderia gomornace. המנגנונים המובילים להתפתחות עמידות בפניצילינים, צפלוספורינים, אמינוגליקוזידים, מקרולידים וטטרציקלינים אינם פוגעים בפעילות האנטיבקטריאלית של מוקסיפלוקסצין. יציבות צולבת בין קבוצות אלו תרופות אנטיבקטריאליותומוקסיפלוקסצין לא מצוין. גם לא נצפו מקרים של עמידות לפלסמיד עד כה. התדירות הכוללת של התפתחות התנגדות נמוכה מאוד (10-7-10-10). עמידות למוקסיפלוקסצין מתפתחת באיטיות באמצעות מוטציות מרובות. חשיפה חוזרת של מיקרואורגניזמים למוקסיפלוקסצין בריכוזים מתחת ל-MIC מלווה בעלייה קלה בלבד ב-MIC. דווחו מקרים של עמידות צולבת לקינולונים. עם זאת, חלק מאורגניזמים גראם חיוביים ואנאירוביים עמידים לקינולונים אחרים רגישים למוקסיפלוקסצין. * הרגישות למוקסיפלוקסצין מאושרת על ידי נתונים קליניים.

פרמקוקינטיקה

ספיגה לאחר מתן דרך הפה, מוקסיפלוקסצין נספג במהירות וכמעט מלאה. הזמינות הביולוגית המוחלטת בעירוי פומי ותוך ורידי היא כ-91%. הפרמקוקינטיקה של מוקסיפלוקסצין במינון של 50 עד 1200 מ"ג פעם אחת, כמו גם 600 מ"ג ליום למשך 10 ימים, היא ליניארית. לאחר מנה בודדת של מוקסיפלוקסצין במינון של 400 מ"ג, ה-Cmax בדם מגיע תוך 0.5-4 שעות והוא 3.1 מ"ג לליטר. לאחר מתן פומי של 400 מ"ג מוקסיפלוקסצין פעם אחת ביום, Cssmax ו-Cssmin הם 3.2 מ"ג לליטר ו-0.6 מ"ג לליטר, בהתאמה. כאשר נוטלים מוקסיפלוקסצין עם מזון, ישנה עלייה קלה בזמן להגיע ל-Cmax (בשעתיים) וירידה קלה ב-Cmax (כ-16%), בעוד משך הספיגה אינו משתנה. עם זאת, נתונים אלה לא משמעות קלינית, וניתן להשתמש בתרופה ללא קשר לארוחה. לאחר עירוי בודד של Avelox במינון של 400 מ"ג במשך שעה, מגיעים ל-Cmax בתום העירוי והוא 4.1 מ"ג לליטר, המתאים לעלייה של כ-26% בהשוואה לערך של אינדיקטור זה בנטילה. בְּעַל פֶּה. החשיפה של התרופה, הנקבעת על פי ה-AUC, עולה במעט על זו כאשר התרופה נלקחת דרך הפה. עם עירוי תוך ורידי מרובים במינון של 400 מ"ג הנמשך שעה, Cssmax ו-Cssmin נעים בין 4.1 מ"ג לליטר ל-5.9 מ"ג לליטר ובין 0.43 מ"ג לליטר ל-0.84 מ"ג לליטר, בהתאמה. Css ממוצע השווה ל-4.4 מ"ג/ליטר מגיעים בסוף העירוי. יציבות הפצה מושגת תוך 3 ימים. הקישור לחלבוני הדם (בעיקר אלבומין) הוא כ-45%. מוקסיפלוקסצין מופץ במהירות באיברים וברקמות. Vd הוא בערך 2 ליטר/ק"ג. ריכוזים גבוהים של התרופה, העולים על אלו שבפלזמה, נוצרים ב רקמת הריאות(כולל במקרופאגים alveolar), ברירית הסימפונות, בסינוסים באף, ב רקמות רכות, עור ומבנים תת עוריים, מוקדי דלקת. בנוזל הביניים וברוק, התרופה נקבעת בצורה חופשית, לא קשורה לחלבונים, בריכוז גבוה יותר מאשר בפלזמה. בנוסף, נקבעים ריכוזים גבוהים של התרופה באיברים חלל הבטןונוזל הצפק, כמו גם ברקמות של איברי המין הנשיים. חילוף חומרים מוקסיפלוקסצין עובר טרנספורמציה ביולוגית שלב 2 ומופרש מהגוף על ידי הכליות, כמו גם דרך המעיים, הן ללא שינוי והן בצורה של תרכובות סולפו לא פעילות (M1) וגלוקורונידים (M2). מוקסיפלוקסצין אינו עובר טרנספורמציה ביולוגית על ידי מערכת הציטוכרום P450 המיקרוזומלית. מטבוליטים M1 ו-M2 נמצאים בפלזמה בריכוזים נמוכים מהתרכובת האב. מבוסס על תוצאות עד מחקר קליניהוכח שלמטבוליטים אלה אין השפעה שליליתמבחינת בטיחות וסובלנות. נסיגה T1/2 היא כ-12 שעות. הפינוי הכולל הממוצע לאחר מתן פומי ולאחר מתן תוך ורידי במינון של 400 מ"ג הוא 179-246 מ"ל לדקה.

תנאים מיוחדים

במקרים מסוימים, לאחר השימוש הראשון בתרופה, רגישות יתר ו תגובות אלרגיותעל כך עליך להודיע מיד לרופא שלך. לעתים רחוקות מאוד, גם לאחר השימוש הראשון בתרופה, תגובות אנפילקטיות יכולות להתקדם לסכנת חיים הלם אנפילקטי. במקרים אלו, יש להפסיק את הטיפול במוקסיפלוקסצין ולהיות הכרחי אמצעים רפואיים(כולל אנטי הלם). בעת שימוש במוקסיפלוקסצין, חלק מהחולים עלולים לחוות הארכה של מרווח ה-QT. בניתוח של אק"ג שהתקבל במהלך מחקרים קליניים, מרווח ה-QT המתוקן היה 6 ms +/- 26 ms, 1.4% בהשוואה לקו הבסיס. מכיוון שלנשים יש מרווח QT ארוך יותר מאשר לגברים, הן עשויות להיות רגישות יותר לתרופות שמאריכות את מרווח ה-QT. חולים קשישים גם רגישים יותר לתרופות המשפיעות על מרווח ה-QT. מידת הארכת מרווח ה-QT עשויה לעלות עם עליית ריכוז התרופה, ולכן אין לחרוג מהמומלץ. עם זאת, בחולים עם דלקת ריאות, צוינו מתאמים בין ריכוזי מוקסיפלוקסצין בפלזמה והארכת מרווח QT. הארכה של מרווח ה-QT קשורה לסיכון מוגבר להפרעות קצב חדריות, כולל פולימורפיות טכיקרדיה חדרית. אף אחד מ-9000 החולים שטופלו במוקסיפלוקסצין לא חווה סיבוכים קרדיווסקולריים ומקרי מוות הקשורים להארכת מרווח ה-QT. עם זאת, בחולים עם מצבים בעלי נטייה להפרעות קצב, השימוש במוקסיפלוקסצין עלול להגביר את הסיכון לפתח הפרעות קצב חדריות. בהקשר זה, אין לתת מוקסיפלוקסצין לחולים עם הארכת מרווח QT ידועה, לחולים עם היפוקלמיה לא מתוקנת ולחולים המקבלים תרופות אנטי-אריתמיות מסוג I (quinidine, procainamide) ו- Class III (אמיודרון, סוטלול, איבוטיליד). בשל הסיכון להשפעה נוספת על מרווח ה-QT, אין לתת מוקסיפלוקסצין יחד עם תרופות המאריכות את מרווח ה-QT (ציספריד, אריתרומיצין, תרופות אנטי-פסיכוטיות, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות) בחולים עם מצבים הנוטים להפרעות קצב, כגון ברדיקרדיה משמעותית קלינית. , איסכמיה חריפה של שריר הלב, וגם לאותם חולים עם שחמת הכבד בהם לא ניתן לשלול את הסיכון לפתח הארכת מרווח QT, במיוחד נשים ומטופלים מבוגרים (מאחר שקטגוריות אלו של חולים רגישות יותר לתרופות שמאריכות את מרווח ה-QT) . בעת נטילת מוקסיפלוקסצין, דווחו מקרים של הפטיטיס פולמיננטי, העלולים להוביל להתפתחות של אי ספיקת כבד (כולל מקרים קטלניים). יש ליידע את המטופל כי במקרה של תסמינים של אי ספיקת כבד, יש צורך להתייעץ עם רופא לפני המשך הטיפול במוקסיפלוקסצין. בעת נטילת מוקסיפלוקסצין, דווחו מקרים של נגעים בעור שוורי (תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, נמק אפידרמיס רעיל).

מתחם

מוקסיפלוקסצין הידרוכלוריד 436.8 מ"ג, המתאים לתכולת מוקסיפלוקסצין 400 מ"ג. חומרי עזר: תאית מיקרו-גבישית - 136 מ"ג, נתרן קרוסקרמלוז - 32 מ"ג, לקטוז מונוהידראט - 68 מ"ג, מגנזיום סטארט - 6 מ"ג. הרכב מעטפת הסרט: היפרומלוז - 9-12.6 מ"ג, תחמוצת צבע ברזל אדום - 300-420 מיקרוגרם, מאקרוגול 4000 - 3-4.2 מ"ג, דו תחמוצת טיטניום - 2.7-3.78 מ"ג. מוקסיפלוקסצין הידרוכלוריד 436.8 מ"ג, התואם לתכולת מוקסיפלוקסצין 400 מ"ג כלוריד, נתרן הידרוקסיד, חומצה הידרוכלורית, מים לזריקות

אינדיקציות לשימוש ב-Avelox

מחלות זיהומיות ודלקתיות במבוגרים הנגרמות על ידי מיקרואורגניזמים רגישים לתרופה: - סינוסיטיס חריפה; - דלקת ריאות הנרכשת בקהילה (כולל אלה הנגרמות על ידי זנים של מיקרואורגניזמים עם עמידות מרובה לאנטיביוטיקה*); - החמרה ברונכיטיס כרונית; - זיהומים לא מסובכים של העור והרקמות הרכות; זיהומים מסובכים בעור ובמבנים תת עוריים (כולל נגועים רגל סוכרתית); - זיהומים תוך-בטניים מסובכים, כולל זיהומים פולימקרוביאליים, כולל. מורסות תוך פריטונאליות; - מחלות דלקתיות לא מסובכות של איברי האגן (כולל דלקת סלפינג ואנדומטריטיס). * - Streptococcus pneumoniae עם עמידות מרובה לאנטיביוטיקה כולל זנים עמידים בפניצילין וזנים עמידים בפני שתיים או יותר אנטיביוטיקה מקבוצות כמו פניצילינים (בריכוז מעכב מינימלי של פחות מ-2 מ"ג/מ"ל), צפלוספורינים מהדור השני (צפורוקסים), מקרולידים, טטרציקלינים

התוויות נגד של Avelox

- היסטוריה של פתולוגיית גידים שהתפתחה כתוצאה מטיפול באנטיביוטיקה של קווינולון; - במחקרים פרה-קליניים וקליניים, לאחר מתן מוקסיפלוקסצין, נצפה שינוי בפרמטרים האלקטרו-פיזיולוגיים של הלב, המתבטא בהארכת מרווח ה-QT. בהקשר זה, השימוש במוקסיפלוקסצין אינו התווית בחולים מהקטגוריות הבאות: הארכה מתועדת מולדת או נרכשת של מרווח ה-QT, הפרעות אלקטרוליטים, במיוחד היפוקלמיה לא מתוקנת; ברדיקרדיה משמעותית מבחינה קלינית; אי ספיקת לב משמעותית מבחינה קלינית עם חלק פליטה מופחת של החדר השמאלי; היסטוריה של הפרעות קצב מלוות בתסמינים קליניים; - אין להשתמש במוקסיפלוקסצין עם תרופות אחרות שמאריכות את מרווח ה-QT; - בשל נוכחות לקטוז בתכשיר, מתן זה אסור במקרה של אי סבילות מולדת ללקטוז, מחסור בלקטאז, תת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז (לטבליות);

מינון Avelox

1.6 מ"ג/מ"ל 400 מ"ג

תופעות לוואי של Avelox

נתונים על תופעות הלוואי של התרופה מוקסיפלוקסצין 400 מ"ג (טיפול פומי ושלב) מתקבלים ממחקרים קליניים ומדיווחים שלאחר השיווק. זיהוי תדרים תגובות שליליות: לעתים קרובות (>1%, 0.1%, 0.01%,

אינטראקציה בין תרופתית

אין צורך בהתאמת מינון כאשר Avelox® ניתנת יחד עם atenolol, ranitidine, תוספי מזון המכילים סידן, תיאופילין, אמצעי מניעה אוראליים, glibenclamide, itraconazole, digoxin, מורפיום, probenecid (לא אושרה אינטראקציה קלינית משמעותית עם moxifloxacin). בקשה משותפתבתוך Avelox וסותרי חומצה, מולטי ויטמינים ומינרלים יכולים לשבש את הספיגה של מוקסיפלוקסצין עקב היווצרות קומפלקסים של קלאט עם הקטיונים הרב-ערכיים הכלולים בתכשירים אלה, ולכן, להפחית את ריכוז המוקסיפלוקסצין בפלסמת הדם. בהקשר זה, יש ליטול תרופות נוגדות חומצה, אנטי-רטרו-ויראליות (למשל דידאנוזין) ותרופות אחרות המכילות סידן, מגנזיום, אלומיניום, ברזל, סוקראלפט, אבץ לפחות 4 שעות לפני או 4 שעות לאחר בליעת Avelox. עם השימוש המשולב של Avelox עם וורפרין, זמן הפרותרומבין ופרמטרים אחרים של קרישת דם אינם משתנים.

מנת יתר

לא נרשמו תופעות לוואי בעת שימוש ב-Avelox במינון של עד 1200 מ"ג פעם אחת ו-600 מ"ג למשך יותר מ-10 ימים.

תנאי אחסון

לאחסן במקום יבש
התרחק מילדים
לאחסן במקום מוגן מאור

מידע מסופק

תרופה אנטיבקטריאלית מקבוצת הפלואורוקווינולונים. יש לו השפעה חיידקית. מנגנון הפעולה נובע מעיכוב של טופואיזומראזות חיידקיות II ו-IV, מה שמוביל להפרעה בסינתזה של DNA בתא מיקרוביאלי. במבחנה התרופה פעילה נגד מגוון רחב של חיידקים גרם שליליים וגרם חיוביים, מיקופלזמות, כלמידיה, אוריאה, לגיונלה, פתוגנים אנאירוביים. יעיל נגד חיידקים עמידים לאנטיביוטיקה בטא-לקטם ומקרולידים.

ל-Avelox חיידקים אירוביים רגישים לגרם חיוביים: Streptococcus pneumoniae (כולל זנים עמידים בפניצילין ומקרולידים), Streptococcus pyogenes (קבוצה A), Streptococcus malled, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus aureus רגיש ל-Staphylococcus aureus (כולל Staphylococcus aureus), זני מתיצילין), Staphylococcus hemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae; חיידקים אירוביים גראם שליליים: Haemophilus influenzae (כולל זנים המייצרים ולא מייצרים β-lactamase), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (כולל זנים המייצרים ולא מייצרים β-lactamase), Escherichia coli, Enscherichia coli, Enclocaerobactersis, Ascherichia coli. , Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; חיידקים אנאירוביים: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp. (כולל Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum; כמו גם Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiella burnettii.

מוקסיפלוקסצין פחות פעיל כלפי Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.

המנגנונים המובילים להתפתחות עמידות בפניצילינים, צפלוספורינים, אמינוגליקוזידים, מקרולידים וטטרציקלינים אינם פוגעים בפעילות האנטיבקטריאלית של מוקסיפלוקסצין. לא נצפתה עמידות צולבת בין קבוצות אלה של תרופות אנטיבקטריאליות ומוקסיפלוקסצין. התדירות הכוללת של התפתחות התנגדות נמוכה מאוד (10 -7 -10 -10). עמידות למוקסיפלוקסצין מתפתחת באיטיות באמצעות מוטציות מרובות.

דווחו מקרים של עמידות צולבת לקינולונים. עם זאת, חלק מאורגניזמים גראם חיוביים ואנאירוביים עמידים לקינולונים אחרים רגישים למוקסיפלוקסצין.

אינדיקציות לשימוש

מחלות זיהומיות ודלקתיות במבוגרים הנגרמות על ידי מיקרואורגניזמים רגישים לתרופה:

סינוסיטיס חריפה;
דלקת ריאות הנרכשת בקהילה (כולל אלה הנגרמות על ידי זנים של מיקרואורגניזמים בעלי עמידות מרובה לאנטיביוטיקה*);
החמרה של ברונכיטיס כרונית;
זיהומים לא מסובכים של העור והרקמות הרכות;
זיהומים מסובכים בעור ובמבנים תת עוריים (כולל כף רגל סוכרתית נגועה).

Streptococcus pneumoniae עם עמידות מרובה לאנטיביוטיקה כולל זנים עמידים בפניצילין וזנים עמידים בפני שניים או יותר אנטיביוטיקה מקבוצות כמו פניצילינים (עם פעילות מעכבת מינימלית של ≥2 מ"ג/מ"ל), צפלוספורינים מהדור השני (צפורוקסים), מקרולידים, טטרציקלינים וטרימתופריימים. /sulfamethoxazole.

מינון ומתן

התרופה נקבעת דרך הפה 400 מ"ג פעם אחת ביום.

משך הטיפול במתן דרך הפה והווריד נקבע על פי חומרת הזיהום וההשפעה הקלינית והוא:

בְּ- החמרה של ברונכיטיס כרונית- 5 ימים;
בְּ- דלקת ריאות הנרכשת בקהילה משך הטיפול הכולל של טיפול צעד הוא 7-14 ימים, תחילה ב/in, ואז בפנים, או 10 ימים בפנים;
בְּ- סינוסיטיס חריפהוזיהומי עור ורקמות רכות לא מסובכות- 7 ימים;
בְּ- זיהומים מסובכים של העור והרקמות התת עוריות- משך הזמן הכולל של טיפול צעד אוולוקס (ב/במבוא ואחריו מתן דרך הפה) הוא 7-21 ימים.

יש ליטול טבליות ללא לעיסה, עם כמות קטנה של מים, ללא קשר לארוחה.

התוויות נגד

הֵרָיוֹן;
הנקה ( הנקה);
ילדים ו גיל ההתבגרותעד 18 שנים;
רגישות יתרל- moxifloxacin ומרכיבים אחרים של התרופה.

הוראות מיוחדות

יש לציין כי בעת ההקצאה אוולוקס מגביר את הסיכון ל התקפיםלפיכך, התרופה ניתנת בזהירות לחולים עם מחלות של מערכת העצבים המרכזית, המלווה בעוויתות או נטייה להתפתחותן או ירידה בסף המוכנות לעוויתות, כמו גם אם יש חשד למחלות ומצבים כאלה.

בשל היעדר נתונים קליניים מספיקים, השימוש במוקסיפלוקסצין בחולים עם הפרעה חמורה בכבד (Child-Pugh class C) אינו מומלץ.

על רקע טיפול בפלורוקינולונים, כולל. מוקסיפלוקסצין, במיוחד בקשישים ובמטופלים המקבלים קורטיקוסטרואידים, עלולים להתפתח דלקת גידים וקרע בגידים. הפסק את השימוש אם מתרחשים כאב או סימנים של דלקת בגידים אוולוקס ולפרוק את האיבר הפגוע.

כאשר מיושם אוולוקס חלק מהחולים עלולים לחוות הארכה של מרווח ה-QT. בהקשר זה, יש להימנע מהתרופה בחולים עם הארכת מרווח ה-QT, היפוקלמיה, כמו גם במהלך הטיפול. תרופות נגד הפרעות קצב Class I A (quinidine, procainamide) או Class III (amiodarone, sotalol), שכן הניסיון עם moxifloxacin בחולים אלו מוגבל. צריך להינתן בזהירות אוולוקס יחד עם תרופות המאריכות את מרווח ה-QT (ציספריד, אריתרומיצין, תרופות אנטי-פסיכוטיות, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות), וכן בחולים עם מצבים בעלי נטייה להפרעות קצב, כגון ברדיקרדיה, איסכמיה חריפה של שריר הלב. מידת הארכת מרווח ה-QT עשויה לעלות עם עליית ריכוז התרופה, לכן אין לחרוג מהמינון המומלץ. הארכה של מרווח QT קשורה לסיכון מוגבר להפרעות קצב חדריות, כולל טכיקרדיה חדרית פולימורפית. אף אחד מ-8000 החולים שטופלו במוקסיפלוקסצין לא חווה סיבוכים קרדיווסקולריים הקשורים ל-QT ומקרי מוות. עם זאת, בחולים עם מצבים בעלי נטייה להפרעות קצב, השימוש במוקסיפלוקסצין עלול להגביר את הסיכון לפתח הפרעות קצב חדריות.

השימוש באנטיביוטיקה קשור לסיכון לפתח קוליטיס פסאודוממברני. יש לזכור זאת במקרה של התרחשות במהלך הטיפול אוולוקס שלשול חמור. במקרה זה, יש להפסיק את השימוש בתרופה ולקבוע מיד טיפול מתאים.

קיים סיכון לפתח תגובות רגישות יתר ותגובות אנפילקטיות במהלך השימוש הראשוני בתרופה, במקרים כאלה יש צורך ליידע את הרופא מיד. לעתים רחוקות מאוד, תגובה אנפילקטית יכולה להתקדם להלם אנפילקטי. במקרים כאלה, עליך להפסיק מיד את מתן התרופה ולבצע בהתאם הַחיָאָה(כולל אנטי הלם).

בעת שימוש בקווינולונים, מציינים תגובות רגישות לאור. עם זאת, בעת ביצוע מחקרים פרה-קליניים, קליניים, כמו גם בעת שימוש אוולוקס ב פרקטיקה קליניתלא צוינו תגובות רגישות לאור. עם זאת, חולים במהלך תקופת נטילת התרופה צריכים להימנע מאור שמש ישיר וקרינת UV.

מטופלים מקבוצות אתניות שונות אינם דורשים התאמת מינון.

תרופה אנטיבקטריאלית מקבוצת הפלואורוקווינולונים

חומר פעיל

טופס שחרור, הרכב ואריזה

טבליות מצופות סרט ורוד, מאט, מוארך, דו קמור, משופע, חרוט עם "BAYER" בצד אחד ו"M400" בצד השני.

חומרי עזר: תאית מיקרו-גבישית - 136 מ"ג, נתרן קרוסקרמלוז - 32 מ"ג, לקטוז מונוהידראט - 68 מ"ג, מגנזיום סטארט - 6 מ"ג.

הרכב מעטפת הסרט:היפרומלוז - 9-12.6 מ"ג, תחמוצת צבע ברזל אדום - 300-420 מק"ג, מאקרוגול 4000 - 3-4.2 מ"ג, טיטניום דו חמצני - 2.7-3.78 מ"ג.

5 חתיכות. - שלפוחיות (1) - חבילות קרטון.
5 חתיכות. - שלפוחיות (2) - חבילות קרטון.
7 יחידות. - שלפוחיות (1) - חבילות קרטון.

השפעה פרמקולוגית

תרופה קוטל חיידקים אנטיבקטריאלי רחב טווח, 8-methoxyfluoroquinolone. פעולה קוטל חיידקיםמוקסיפלוקסצין נגרמת על ידי עיכוב של טופואיזומראזות חיידקיות II ו- IV, מה שמוביל לשיבוש תהליכי השכפול, התיקון והתעתוק של ביוסינתזה של DNA מיקרוביאלי וכתוצאה מכך למוות של תאים מיקרוביאליים.

ריכוזי החיידקים המינימליים של התרופה דומים בדרך כלל ל-MIC שלה.

מנגנוני התנגדות

המנגנונים המובילים להתפתחות עמידות בפניצילינים, צפלוספורינים, אמינוגליקוזידים, מקרולידים ואינם משפיעים על הפעילות האנטיבקטריאלית של מוקסיפלוקסצין. לא נצפתה עמידות צולבת בין קבוצות אלה של תרופות אנטיבקטריאליות ומוקסיפלוקסצין. גם לא נצפו מקרים של עמידות לפלסמיד עד כה. התדירות הכוללת של התפתחות התנגדות נמוכה מאוד (10 -7 -10 -10). עמידות למוקסיפלוקסצין מתפתחת באיטיות באמצעות מוטציות מרובות. חשיפה חוזרת של מוקסיפלוקסצין למיקרואורגניזמים בריכוזים מתחת ל-MIC מלווה בעלייה קלה בלבד. דווחו מקרים של עמידות צולבת לקינולונים. עם זאת, חלק מאורגניזמים גראם חיוביים ואנאירוביים העמידים לקינולונים אחרים נשארים רגישים למוקסיפלוקסצין.

הוכח שהוספת קבוצת מתוקסי בעמדה C8 למבנה של מולקולת המוקסיפלוקסצין מגבירה את הפעילות של מוקסיפלוקסצין ומפחיתה את היווצרותם של זנים מוטנטים עמידים של חיידקים גרם חיוביים. הוספת קבוצת ביציקלואמין בעמדה C7 מונעת התפתחות של זרימה פעילה, מנגנון העמידות לפלורוקינולונים.

מוקסיפלוקסצין פעיל במבחנה נגד מגוון רחב של מיקרואורגניזמים גרם שליליים וגרם חיוביים, אנאירובים, חיידקים מהירי חומצה וחיידקים לא טיפוסיים כגון Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., כמו גם חיידקים עמידים בפני בטא- אנטיביוטיקה לקטם ומקרולידים.

השפעה על מיקרופלורה של המעי האנושי

בשני מחקרים שנערכו על מתנדבים, צוינו השינויים הבאים במיקרופלורה של המעי לאחר מתן פומי של מוקסיפלוקסצין: ירידה בריכוזים של Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., ו- anaerobes Bifidobacterium spp. ., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. שינויים אלו היו הפיכים תוך שבועיים. לא נמצאו רעלנים מסוג Clostridium difficile.

בדיקת רגישות במבחנה

ספקטרום הפעילות האנטיבקטריאלית של מוקסיפלוקסצין כולל את המיקרואורגניזמים הבאים:

רָגִישׁ	רגיש במידה בינונית	התנגדות
*גרם חיובי*
Gardnerella vaginalis
Streptococcus pneumoniae * (כולל זנים עמידים לפניצילין וזנים בעלי עמידות לאנטיביוטיקה מרובה), וכן זנים עמידים לשתי אנטיביוטיקות או יותר, כגון פניצילין (MIC ≥ 2 מיקרוגרם/מ"ל), צפלוספורינים מהדור השני (לדוגמה,), מקרולידים, טטרציקלינים, טרימתופרים/סולפאמתוקסאזול
Streptococcus pyogenes (קבוצה A)*
קבוצת Streptococcus milleri (S. anginosus, S. constellatus ו-S. intermedius*)
קבוצת Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysagalactiae
Staphylococcus aureus (זנים רגישים למתיצילין)*		Staphylococcus aureus (זנים עמידים ל-methicillin/ofloxacin)**
Coagulase-negative Staphylococcus spp. (S. cohnii, S. epidermidis, S. hemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), זנים רגישים למתיצילין		Coagulase-negative Staphylococcus spp. (S. cohnii, S. epidermidis, S. hemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), זנים עמידים למתיצילין
	Enterococcus faecalis* (רק זנים רגישים לג'נטמיצין)
	Enterococcus avium*
	Enterococcus faecicum*
גראם שלילי
Haemophilus influenzae (כולל β-lactamase וזנים שאינם מייצרים β-lactamase)*
Haemophilus parainfluenzae*
Moraxella catarrhalis (כולל זנים המייצרים β-lactamase ולא-β-lactamase)*
שעלת bordetella
Legionella pneumophila	אי קולי*
Acinetobacter baumanii	Klebsiella pneumoniae*
	Klebsiella oxytoca
	Citrobacter Freundii*
	Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki)
	Enterobacter cloacae*
	Pantoea agglomerans
		Pseudomonas aeruginosa
	Pseudomonas fluorescens
	Burkholderia cepacia
	Stenotrophomonas maltophilia
	פרוטאוס מירביליס*
פרוטאוס וולגריס
	Morganella morganii
	Neisseria gonorrhoeae*
	פרובידנס spp. (P. rettgeri, P. stuartii)
אנאירובים
	Bacteroides spp. (B. fragilis, B. distasoni, B. thetaiotaomicron, B. ovatus, B. uniformis, B. vulgaris)
Fusobacterium spp.
	פפטוסטרפטוקוקוס spp.*
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
	Clostridium spp.*
לֹא טִיפּוּסִי
Chlamydia pneumoniae*
כלמידיה טרכומטיס*
Mycoplasma pneumoniae*
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
Legionella pneumophila*
Coxiella burnettii

* הרגישות למוקסיפלוקסצין מאושרת על ידי נתונים קליניים.

** השימוש בתרופה אינו מומלץ לטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי זנים של Staphylococcus aureus עמידים למתיצילין (MRSA). במקרה של חשד לזיהומים או אישורים הנגרמים על ידי MRSA, יש להתחיל טיפול בתרופות אנטיבקטריאליות מתאימות.

עבור זנים מסוימים, התפשטות ההתנגדות הנרכשת עשויה להשתנות לפי אזור גיאוגרפי ולאורך זמן. בהקשר זה, רצוי לקבל מידע מקומי על עמידות בעת בדיקת רגישות של זן, במיוחד כאשר מטפלים בזיהומים קשים.

אם בחולים העוברים טיפול בבית חולים, ערך ה-AUC/MIC 90 עולה על 125, ו-Cmax/MIC 90 הוא בטווח של 8-10, אז זה מרמז על שיפור קליני. במרפאות חוץ, הערכים של פרמטרים פונדקאיים אלה בדרך כלל נמוכים יותר: AUC / MIC 90 > 30-40.

* AUIC - שטח מתחת לעקומה המעכבת (יחס AUC/MIC 90).

פרמקוקינטיקה

יְנִיקָה

לאחר מתן דרך הפה, מוקסיפלוקסצין נספג במהירות וכמעט מלאה. זמינות ביולוגית מוחלטת היא כ-91%.

הפרמקוקינטיקה של מוקסיפלוקסצין במינון של 50 עד 1200 מ"ג פעם אחת, כמו גם 600 מ"ג ליום למשך 10 ימים, היא ליניארית.

לאחר מנה בודדת של מוקסיפלוקסצין במינון של 400 מ"ג, ה-Cmax בדם מגיע תוך 0.5-4 שעות והוא 3.1 מ"ג לליטר. לאחר מתן פומי של מוקסיפלוקסצין במינון של 400 מ"ג פעם ביום, C ss max ו- C ss min הם 3.2 מ"ג לליטר ו-0.6 מ"ג לליטר, בהתאמה.

כאשר נוטלים מוקסיפלוקסצין עם מזון, ישנה עלייה קלה בזמן להגיע ל-C max (בשעתיים) וירידה קלה ב-C max (כ-16%), בעוד משך הספיגה אינו משתנה. עם זאת, לנתונים אלו אין משמעות קלינית, וניתן להשתמש בתרופה ללא קשר לצריכת המזון.

הפצה

מצב שיווי המשקל מושג תוך 3 ימים. הקישור לחלבוני הדם (בעיקר עם) הוא כ-45%. מוקסיפלוקסצין מופץ במהירות באיברים וברקמות. V d הוא בערך 2 ליטר/ק"ג.

ריכוזים גבוהים של מוקסיפלוקסצין, העולים על אלו שב-, נוצרים ברקמת הריאה (כולל בנוזל האפיתל, מקרופאגים אלביאולריים), בסינוסים האףיים (הסינוסים המקסילריים והאתמואידים), בפוליפים באף, במוקדי הדלקת (בתוכן שלפוחיות עם נגעים בעור). בנוזל הביניים וברוק, מוקסיפלוקסצין נקבע בצורה חופשית, לא קשורה לחלבונים, בריכוז גבוה יותר מאשר בפלזמה. בנוסף, ריכוזים גבוהים של מוקסיפלוקסצין נקבעים ברקמות של איברי הבטן, נוזל הצפק, וגם ברקמות של איברי המין הנשיים.

חילוף חומרים

מוקסיפלוקסצין עובר טרנספורמציה ביולוגית של השלב השני ומופרש מהגוף על ידי הכליות, כמו גם דרך המעיים, הן ללא שינוי והן בצורה של תרכובות סולפו לא פעילות (M1) וגלוקורונידים (M2). מוקסיפלוקסצין אינו עובר טרנספורמציה ביולוגית על ידי מערכת הציטוכרום P450 המיקרוזומלית. מטבוליטים M1 ו-M2 נמצאים בפלזמה בריכוזים נמוכים מהתרכובת האב. על פי תוצאות מחקרים פרה-קליניים, הוכח שלמטבוליטים אלו אין השפעה שלילית על הגוף מבחינת בטיחות וסבילות.

רבייה

T 1/2 הוא כ-12 שעות. הפינוי הכולל הממוצע לאחר נטילת התרופה דרך הפה במינון של 400 מ"ג הוא 179-246 מ"ל לדקה. פינוי כליות הוא 24-53 מ"ל לדקה. זה מצביע על ספיגה חוזרת חלקית של התרופה.

מאזן המסה של תרכובת האם ומטבוליטים שלב 2 הוא כ-96-98%, מה שמצביע על היעדר מטבוליזם חמצוני. כ-22% ממנה בודדת (400 מ"ג) מופרשים ללא שינוי על ידי הכליות, כ-26% - דרך המעיים.

פרמקוקינטיקה ב קבוצות מיוחדותחולים

במחקר על הפרמקוקינטיקה של מוקסיפלוקסצין בגברים ונשים, נמצאו הבדלים של 33% במונחים של AUC ו-Cmax. ספיגת מוקסיפלוקסצין הייתה בלתי תלויה במין. הבדלים ב-AUC ו-Cmax נבעו מהבדלים במשקל הגוף ולא ממין ואינם נחשבים רלוונטיים מבחינה קלינית.

לא היו הבדלים מובהקים מבחינה קלינית בפרמקוקינטיקה של מוקסיפלוקסצין בחולים מקבוצות אתניות שונות וגילאים שונים.

מחקרים פרמקוקינטיים של מוקסיפלוקסצין בילדים לא נערכו.

לא נמצא שינויים מהותייםפרמקוקינטיקה של מוקסיפלוקסצין בחולים עם תפקוד כליות לקוי (כולל עם CC<30 мл/мин/1.73 м 2) и у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

לא היו הבדלים משמעותיים בריכוז מוקסיפלוקסצין בחולים עם תפקוד כבד לקוי (Child-Pugh class A ו-B) בהשוואה למתנדבים בריאים וחולים עם תפקוד כבד תקין.

אינדיקציות

מחלות זיהומיות ודלקתיות במבוגרים הנגרמות על ידי מיקרואורגניזמים רגישים לתרופה:

סינוסיטיס חריפה;
החמרה של ברונכיטיס כרונית;
דלקת ריאות הנרכשת בקהילה (כולל אלה הנגרמות על ידי זנים של מיקרואורגניזמים בעלי עמידות מרובה לאנטיביוטיקה*);
זיהומים לא מסובכים של העור והרקמות הרכות;
זיהומים מסובכים בעור ובמבנים תת עוריים (כולל כף רגל סוכרתית נגועה);
זיהומים תוך-בטניים מסובכים, כולל זיהומים פולימקרוביאלים, כולל. מורסות תוך פריטונאליות;
מחלות דלקתיות לא מסובכות של אברי האגן (כולל דלקת סלפינג ואנדומטריטיס).

* Streptococcus pneumoniae עמיד למגוון תרופות כולל זנים עמידים בפניצילין וזנים עמידים לשתי או יותר אנטיביוטיקה מקבוצות כגון פניצילינים (MIC ≥2 mg/mL), צפלוספורינים מהדור השני (cefuroxime), מקרולידים, טטרציקלינים וטרימתו-סולפזול/טרימתו-סולפאזול.

יש לקחת בחשבון את ההנחיות הרשמיות העדכניות לגבי הכללים לשימוש בחומרים אנטיבקטריאליים.

התוויות נגד

היסטוריה של פתולוגיית גידים שהתפתחה כתוצאה מטיפול באנטיביוטיקה של קווינולון;
במחקרים פרה-קליניים וקליניים, לאחר מתן מוקסיפלוקסצין, נצפה שינוי בפרמטרים האלקטרו-פיזיולוגיים של הלב, המתבטא בהארכת מרווח ה-QT. בהקשר זה, השימוש במוקסיפלוקסצין אסור בחולים מהקטגוריות הבאות: הארכה מתועדת מולדת או נרכשת של מרווח QT, הפרעות אלקטרוליטים, במיוחד היפוקלמיה לא מתוקנת; ברדיקרדיה משמעותית מבחינה קלינית; אי ספיקת לב משמעותית מבחינה קלינית עם חלק פליטה מופחת של החדר השמאלי; היסטוריה של הפרעות קצב מלוות בתסמינים קליניים;
אין להשתמש ב-moxifloxacin עם תרופות אחרות שמאריכות את מרווח ה-QT;
בשל נוכחות לקטוז בתכשיר, מתן זה אינו התווית במקרה של אי סבילות מולדת ללקטוז, מחסור בלקטאז, תת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז (לטבליות);
בשל המספר המצומצם של נתונים קליניים, השימוש במוקסיפלוקסצין אסור בחולים עם תפקוד כבד לקוי (Child-Pugh class C) וחולים עם עלייה בטרנסאמינאזות של יותר מפי 5 ULN;
הֵרָיוֹן;
הנקה (הנקה);
גיל עד 18 שנים;
רגישות יתר למוקסיפלוקסצין, לקינולונים אחרים או לכל מרכיב אחר של התרופה.

מ זְהִירוּתיש לרשום את התרופה למחלות של מערכת העצבים המרכזית (כולל מחלות החשודות כמערבות את מערכת העצבים המרכזית), נטייה להופעת התקפים והפחתת הסף למוכנות לעווית; בחולים עם פסיכוזה ו/או מחלות פסיכיאטריות בהיסטוריה; בחולים עם מצבים בעלי פוטנציאל הפרעות קצב כמו איסכמיה חריפה בשריר הלב ודום לב, במיוחד בנשים ובמטופלים מבוגרים; עם מיאסטניה גרביס; עם שחמת הכבד; כאשר נלקח בו זמנית עם תרופות המפחיתות את תכולת האשלגן; בחולים עם נטייה גנטית או מחסור ממשי של גלוקוז-6-פוספט דהידרוגנאז.

מִנוּן

התרופה נקבעת דרך הפה 400 מ"ג פעם אחת ביום. יש ליטול טבליות בלי ללעוס, לשתות הרבה מים, ללא קשר לארוחה. אין לחרוג מהמינון המומלץ.

משך הטיפול ב-Avelox כאשר הוא נלקח דרך הפה נקבע על פי חומרת הזיהום וההשפעה הקלינית והוא: החמרה של ברונכיטיס כרונית- 5-10 ימים; בְּ- דלקת ריאות הנרכשת בקהילהמשך הזמן הכולל של טיפול שלב (ב/במבוא ואחריו מתן דרך הפה) - 7-14 ימים, תחילה ב/in, ואז בפנים, או 10 ימים בפנים; בְּ- סינוסיטיס חריפה ודלקות עור ורקמות רכות לא פשוטות- 7 ימים; בְּ- זיהומים מסובכים של העור והרקמות התת עוריותמשך הזמן הכולל של טיפול צעד (ב/במבוא ואחריו מתן דרך הפה) הוא 7-21 ימים; בְּ- זיהומים תוך-בטניים מסובכיםמשך הטיפול ההדרגתי הכולל (ב/ בהחדרת התרופה, ואחריו מתן דרך הפה) הוא 5-14 ימים; בְּ- מחלות דלקתיות לא פשוטות של איברי האגן - 14 ימים.

משך הטיפול ב-Avelox יכול להגיע ל-21 יום.

שינויים במשטר המינון מטופלים מבוגריםלא דרוש.

היעילות והבטיחות של מוקסיפלוקסצין ב ילדים ובני נוערלא מותקן.

חולים עם תפקוד כבד לקוישינויים במשטר המינון אינם נדרשים.

בחולים עם תפקוד כליות לקוי (כולל אלה עם אי ספיקת כליות חמורה עם CC ≤30 מ"ל/דקה / 1.73 מ"ר), כמו גם בחולים בדיאליזה מתמשכת ודיאליזה צפקית אמבולטורית ארוכת טווח, אין צורך בשינוי במשטר המינון.

בחולים מקבוצות אתניות שונות, אין צורך בשינוי במשטר המינון.

תופעות לוואי

נתונים על תגובות שליליות שדווחו בשימוש במוקסיפלוקסצין במינון של 400 מ"ג (דרך הפה, עם טיפול צעדי [ב/בהחדרת התרופה ואחריה מתן דרך הפה] ורק ב/in) מתקבלים ממחקרים קליניים ולאחר מכן -דוחות שיווקיים (מודגשים באיטלקית ). תגובות לוואי המפורטות בקבוצה "לעתים קרובות" התרחשו בשכיחות מתחת ל-3%, למעט בחילות ושלשולים.

בכל קבוצת תדירות, תגובות לוואי של תרופות רשומות בסדר יורד של מובהקות. קביעת תדירות התגובות השליליות: לעתים קרובות (מ-1/100 ≥<1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

זיהומים:לעתים קרובות - זיהומים פטרייתיים.

מהמערכת ההמטופואטית:לעיתים רחוקות - אנמיה, לויקופניה, נויטרופניה, טרומבוציטופניה, טרומבוציטמיה, הארכת זמן הפרותרומבין / עלייה ב-INR; לעתים רחוקות - שינוי בריכוז הטרומבופלסטין; לעיתים רחוקות מאוד - עלייה בריכוז הפרותרומבין / ירידה ב-INR.

ממערכת החיסון:לעתים רחוקות - תגובות אלרגיות, אורטיקריה, גירוד, פריחה, אאוזינופיליה; לעיתים רחוקות - תגובות אנפילקטיות/אנפילקטאיות, אנגיואדמה, כולל בצקת גרון (עלולה לסכן חיים); לעיתים רחוקות מאוד - הלם אנפילקטי / אנפילקטאידי (כולל סכנת חיים שעלולה להיות).

מהצד של ההחלפה חומרים:לעתים רחוקות - היפרליפידמיה; לעיתים רחוקות - היפרגליקמיה, היפראוריצמיה; לעתים רחוקות מאוד - היפוגליקמיה.

הפרעות נפשיות:לעתים רחוקות - חרדה, תגובתיות יתר פסיכומוטורית, תסיסה; לעתים רחוקות - רגישות רגשית, דיכאון ( במקרים נדירים מאוד, תיתכן התנהגות עם נטייה לפגיעה עצמית, כגון מחשבות אובדניות או ניסיונות אובדניים. ), הזיות; לעתים רחוקות מאוד - דה-פרסונליזציה, תגובות פסיכוטיות ( יכול להתבטא בהתנהגות עם נטייה לפגיעה עצמית, כגון מחשבות אובדניות או ניסיונות אובדניים).

ממערכת העצבים:לעתים קרובות - סחרחורת, כאב ראש; לעתים רחוקות - paresthesia, disesthesia, הפרעות טעם (כולל במקרים נדירים מאוד ageusia), בלבול, חוסר התמצאות, הפרעות שינה, רעד, ורטיגו, נמנום; לעיתים רחוקות - היפותזיה, פגיעה בחוש הריח (כולל אנוסמיה), חלומות לא טיפוסיים, פגיעה בקואורדינציה (כולל הפרעה בהליכה עקב סחרחורת או ורטיגו, במקרים נדירים מאוד מובילים לפציעות עקב נפילות, במיוחד בחולים קשישים) , עוויתות עם ביטויים קליניים שונים (כולל התקפי "גראנד מאל"), הפרעות קשב, הפרעות דיבור, אמנזיה, נוירופתיה היקפית, פולינוירופתיה; לעיתים רחוקות מאוד - היפראסתזיה.

מהצד של איבר הראייה:לעתים רחוקות - ליקוי ראייה (במיוחד עם תגובות ממערכת העצבים המרכזית); לעיתים רחוקות מאוד - אובדן ראייה חולף (במיוחד עם תגובות ממערכת העצבים המרכזית).

מאבר השמיעה:לעיתים רחוקות - טינטון, ליקוי שמיעה, כולל חירשות (בדרך כלל הפיך).

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם:לעתים קרובות - הארכה של מרווח QT בחולים עם היפוקלמיה נלווית; לעתים רחוקות - הארכה של מרווח QT, דפיקות לב, טכיקרדיה, הרחבת כלי דם; לעיתים רחוקות - לחץ דם מוגבר, ירידה בלחץ הדם, התעלפות, טכי-קצב חדריות; לעתים רחוקות מאוד - הפרעות קצב לא ספציפיות, טכיקרדיה חדרית פולימורפית (סוג פירואט), דום לב (בעיקר אצל אנשים עם מצבים בעלי נטייה להפרעות קצב, כגון ברדיקרדיה משמעותית קלינית, איסכמיה חריפה של שריר הלב).

ממערכת הנשימה:לעיתים רחוקות - קוצר נשימה, כולל מצב אסתמטי.

ממערכת העיכול:לעתים קרובות - בחילות, הקאות, כאבי בטן, שלשולים; לעתים רחוקות - תיאבון מופחת וצריכת מזון מופחתת, עצירות, דיספפסיה, גזים, גסטרואנטריטיס (למעט גסטרואנטריטיס שוחקת), פעילות עמילאז מוגברת; לעיתים רחוקות - דיספאגיה, דלקת סטומטיטיס, קוליטיס פסאודוממברני (במקרים נדירים מאוד, הקשורים לסיבוכים מסכני חיים).

מהצד של הכבד ודרכי המרה:לעתים קרובות - פעילות מוגברת של טרנסמינאזות בכבד; לעתים רחוקות - תפקוד כבד לא תקין (כולל פעילות מוגברת של LDH), ריכוז בילירובין מוגבר, פעילות מוגברת של GGT ופוספטאז אלקליין; לעתים רחוקות - צהבת, הפטיטיס (בעיקר כולסטטי); לעיתים נדירות - הפטיטיס פולמיננטי, שעלול להוביל לאי ספיקת כבד מסכן חיים (כולל מקרים קטלניים).

מהצד של העור:לעיתים נדירות - תגובות עור שוריות, כגון תסמונת סטיבנס-ג'ונסון או נמק אפידרמיס רעיל (עלול לסכן חיים).

ממערכת השרירים והשלד:לעתים רחוקות - ארתרלגיה, מיאלגיה; לעתים רחוקות - דלקת גידים, טונוס שרירים מוגבר והתכווצויות, חולשת שרירים; לעתים רחוקות מאוד - דלקת פרקים, קרעים בגידים, הפרעה בהליכה עקב פגיעה במערכת השרירים והשלד, תסמינים מוגברים של מיאסטניה גרביס.

ממערכת השתן:לעתים רחוקות - התייבשות (הנגרמת משלשול או ירידה בצריכת נוזלים); לעיתים רחוקות - פגיעה בתפקוד הכליות, אי ספיקת כליות כתוצאה מהתייבשות, העלולה להוביל לפגיעה בכליות, במיוחד בחולים קשישים עם תפקוד כליות לקוי קיים).

מהגוף בכללותו:לעתים קרובות - תגובות באתר ההזרקה / העירוי; לעתים רחוקות - חולשה כללית, כאב לא ספציפי, הזעה.

תדירות ההתפתחות של תופעות הלוואי הבאות הייתה גבוהה יותר בקבוצה שקיבלה טיפול צעד:לעתים קרובות - פעילות מוגברת של GGT; לעיתים רחוקות - טכיות קצב חדריות, יתר לחץ דם עורקי, בצקת, קוליטיס פסאודוממברני (במקרים נדירים מאוד הקשורים לסיבוכים מסכני חיים), עוויתות עם ביטויים קליניים שונים (כולל התקפי "גרנד מאל"), הזיות, תפקוד כליות לקוי, אי ספיקת כליות ( תוצאה של התייבשות, שעלולה להוביל לנזק לכליות, במיוחד בחולים קשישים עם תפקוד כליות לקוי).

מנת יתר

ישנם נתונים מוגבלים על מנת יתר של מוקסיפלוקסצין. לא נרשמו תופעות לוואי בשימוש ב-Avelox במינון של עד 1200 מ"ג פעם אחת ו-600 מ"ג למשך 10 ימים או יותר.

יַחַס:במקרה של מנת יתר, בהתאם למצב הקליני, מתבצע טיפול סימפטומטי ותומך עם ניטור א.ק.ג.

השימוש בפחם פעיל מיד לאחר מתן פומי של התרופה עשוי לסייע במניעת חשיפה מערכתית מוגזמת למוקסיפלוקסצין במקרים של מנת יתר.

אינטראקציה בין תרופתית

אין צורך בהתאמת מינון כאשר Avelox ניתנת יחד עם atenolol, ranitidine, תוספי מזון המכילים סידן, תיאופילין, cyclosporine, אמצעי מניעה אוראליים, glibenclamide, itraconazole, digoxin, מורפיום, probenecid (לא אושרה אינטראקציה קלינית משמעותית עם מוקסיפלוקסצין).

יש לשקול את ההשפעה הנוספת האפשרית של הארכת QT של מוקסיפלוקסצין ותרופות אחרות המשפיעות על הארכת מרווחי QT. עקב השימוש המשולב במוקסיפלוקסצין ובתרופות המשפיעות על הארכת מרווח ה-QT, עולה הסיכון לפתח הפרעות קצב חדריות, לרבות טכיקרדיה חדרית פולימורפית מסוג "פירואטה". השימוש המשולב של מוקסיפלוקסצין עם התרופות הבאות המשפיעות על הארכת מרווח ה-QT אינו התווית: תרופות אנטי-אריתמיות מסוג IA (כולל כינידין, הידרוקינידין, דיספירמיד); תרופות אנטי-אריתמיות מסוג III (כולל אמיודרון, סוטלול, דופטיליד, איבוטיליד); תרופות אנטי פסיכוטיות (כולל phenothiazine, pimozide, sertindole, haloperidol, sultopride); תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות; תרופות אנטי מיקרוביאליות (ספרפלוקסצין, אריתרומיצין IV, פנטמידין, תרופות אנטי מלריה, במיוחד הלופנטרין); אנטיהיסטמינים (טרפנדין, אסטמיזול, מיזולאסטין); אחרים (cisapride, IV vincamine, bepridil, diphemanil).

בליעה של התרופה Avelox וסותרי חומצה, מולטי ויטמינים ומינרלים עלולה לשבש את הספיגה של מוקסיפלוקסצין עקב היווצרות קומפלקסים של קלאט עם הקטיונים הרב-ערכיים הכלולים בתכשירים אלה. כתוצאה מכך, הריכוז של מוקסיפלוקסצין בפלזמה יכול להיות נמוך משמעותית מהריכוז הטיפולי. בהקשר זה, יש ליטול תרופות נוגדות חומצה, אנטי-רטרו-ויראליות (למשל דידנוזין) ותרופות אחרות המכילות מגנזיום, אלומיניום, סוכרלפט, ברזל, אבץ לפחות 4 שעות לפני או 4 שעות לאחר מתן פומי של מוקסיפלוקסצין.

עם השימוש המשולב של Avelox עם וורפרין, זמן הפרותרומבין ופרמטרים אחרים של קרישת דם אינם משתנים.

בחולים המקבלים נוגדי קרישה בשילוב עם אנטיביוטיקה, כולל. עם moxifloxacin, היו מקרים של פעילות נוגדת קרישה מוגברת של נוגדי קרישה. גורמי סיכון הם נוכחות של מחלה זיהומית (ותהליך דלקתי נלווה), גילו ומצבו הכללי של החולה. למרות העובדה שהאינטראקציה בין מוקסיפלוקסצין לוורפרין אינה מזוהה, בחולים המקבלים טיפול משולב בתרופות אלו, יש צורך לעקוב אחר INR ובמידת הצורך להתאים את המינון של נוגדי קרישה עקיפים.

Moxifloxacin ודיגוקסין אינם משפיעים באופן משמעותי על הפרמטרים הפרמקוקינטיים של זה. במתן חוזר של מוקסיפלוקסין, ה-Cmax של דיגוקסין עלה בכ-30%. יחד עם זאת, ערך AUC ו-C min של digoxin אינם משתנים.

עם שימוש בו זמנית בפחם פעיל ובמוקסיפלוקסצין פומי במינון של 400 מ"ג, הזמינות הביולוגית המערכתית של התרופה מופחתת ביותר מ-80% כתוצאה מהאטת ספיגתה. במקרה של מנת יתר, השימוש בפחם פעיל בשלב מוקדם של ספיגה מונע עלייה נוספת בחשיפה המערכתית.

הוראות מיוחדות

במקרים מסוימים, לאחר השימוש הראשון בתרופה, עלולות להתפתח רגישות יתר ותגובות אלרגיות, שעליהן יש לדווח מיד לרופא. לעיתים רחוקות מאוד, גם לאחר השימוש הראשון בתרופה, תגובות אנפילקטיות יכולות להתקדם להלם אנפילקטי מסכן חיים. במקרים אלו, יש להפסיק את הטיפול ב-Avelox ולהתחיל מיד באמצעים הטיפוליים הדרושים (כולל אנטי הלם).

בעת שימוש בתרופה Avelox, חלק מהמטופלים עלולים לחוות הארכה של מרווח ה-QT.

יש להשתמש ב-Avelox בזהירות בנשים ובמטופלים מבוגרים. מכיוון שלנשים יש מרווח QT ארוך יותר מאשר לגברים, הן עשויות להיות רגישות יותר לתרופות שמאריכות את מרווח ה-QT. חולים קשישים גם רגישים יותר לתרופות המשפיעות על מרווח ה-QT.

מידת הארכת מרווח ה-QT עשויה לעלות עם עליית ריכוז התרופה, לכן אין לחרוג מהמינון המומלץ. הארכה של מרווח QT קשורה לסיכון מוגבר להפרעות קצב חדריות, כולל טכיקרדיה חדרית פולימורפית. עם זאת, בחולים עם דלקת ריאות, צוינו מתאמים בין ריכוזי מוקסיפלוקסצין בפלזמה והארכת מרווח QT. אף אחד מ-9000 החולים שטופלו ב-Avelox לא חווה סיבוכים קרדיווסקולריים ומקרי מוות הקשורים להארכת מרווח ה-QT.

בעת שימוש בתרופה Avelox, הסיכון לפתח הפרעות קצב חדריות בחולים עם מצבים הנוטים להפרעות קצב עלול לעלות. בהקשר זה, Avelox אסורה ב:

שינויים בפרמטרים האלקטרו-פיזיולוגיים של הלב, המתבטאים בהארכת מרווח ה-QT (הארכה מתועדת מולדת או נרכשת של מרווח QT, הפרעות אלקטרוליטים, במיוחד היפוקלמיה לא מתוקנת, ברדיקרדיה משמעותית קלינית, אי ספיקת לב משמעותית מבחינה קלינית עם מקטע פליטת חדר שמאל מופחת, היסטוריה של אינדיקציות להפרעות קצב, מלווה בתסמינים קליניים)
שימוש עם תרופות אחרות שמאריכות את מרווח ה-QT.

יש להשתמש ב-Avelox בזהירות:

בחולים עם מצבים שעלולים להפרות קצב כמו איסכמיה חריפה של שריר הלב;
בחולים עם שחמת הכבד (מכיוון שבקטגוריה זו של חולים לא ניתן לשלול את הסיכון לפתח הארכה של מרווח ה-QT).

בעת נטילת התרופה Avelox, דווחו מקרים של הפטיטיס פולמיננטי, העלולים להוביל להתפתחות של אי ספיקת כבד (כולל מקרים קטלניים). יש ליידע את המטופל כי במקרה של תסמינים של אי ספיקת כבד, יש צורך להתייעץ עם רופא לפני המשך הטיפול ב-Avelox.

נגעי עור שופעים (כגון תסמונת סטיבנס-ג'ונסון או נמק אפידרמיס רעיל) דווחו בעת נטילת Avelox. יש ליידע את המטופל שבמקרה של תסמינים של נגעים בעור או בקרום הרירי, יש צורך להתייעץ עם רופא לפני המשך הטיפול ב-Avelox.

השימוש בתרופות קווינולון קשור לסיכון אפשרי להתקפים. יש להשתמש ב-Avelox בזהירות בחולים עם מחלת CNS והפרעות CNS אשר נוטות להתקפים או להוריד את סף ההתקפים.

השימוש בתרופות אנטיבקטריאליות רחבות טווח, כולל Avelox, קשור לסיכון לפתח קוליטיס פסאודוממברני. יש לשקול אבחנה זו בחולים המפתחים שלשול חמור במהלך הטיפול ב-Avelox. במקרה זה, יש לרשום טיפול מתאים באופן מיידי. תרופות המעכבות את תנועתיות המעי הן התווית נגד בהתפתחות של שלשול חמור.

יש להשתמש ב-Avelox בזהירות בחולים עם מיאסטניה גרביס עקב החמרה אפשרית של המחלה.

על רקע טיפול בקינולון, כולל. מוקסיפלוקסצין, דלקת גידים וקרע בגידים עלולים להתפתח, במיוחד אצל קשישים וחולים המקבלים קורטיקוסטרואידים. מתוארים מקרים שהופיעו תוך מספר חודשים לאחר סיום הטיפול. בתסמינים הראשונים של כאב או דלקת במקום הפציעה, יש להפסיק את התרופה ולפרוק את האיבר הפגוע.

בעת שימוש בקווינולונים, מציינים תגובות רגישות לאור. עם זאת, בעת עריכת מחקרים פרה-קליניים וקליניים, כמו גם בעת שימוש ב-Avelox, לא נצפו תגובות רגישות לאור בפועל. עם זאת, חולים המקבלים Avelox צריכים להימנע מחשיפה לאור שמש ישיר ולקרינה אולטרה סגולה.

השימוש בתרופה בצורה של טבליות למתן דרך הפה אינו מומלץ בחולים עם מחלות דלקתיות מסובכות של איברי האגן (לדוגמה, הקשורים למורסות טובו-שחלות או אגן).

מוקסיפלוקסצין אינו מומלץ לטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי זנים עמידים למתיצילין של Staphylococcus aureus (MRSA). במקרה של חשד לזיהומים או אישורים הנגרמים על ידי MRSA, יש להתחיל טיפול בתרופות אנטיבקטריאליות מתאימות.

היכולת של Avelox לעכב את הצמיחה של mycobacteria עלולה לגרום לאינטראקציה חוץ גופית של moxifloxacin עם בדיקה ל-Mycobacterium spp., מה שמוביל לתוצאות שליליות שגויות בעת ניתוח דגימות של חולים שטופלו ב-Avelox במהלך תקופה זו.

בחולים שטופלו בקינולונים, לרבות Avelox, תוארו מקרים של פולינורופתיה חושית או סנסומוטורית, המובילה להפרעות, היפותזיות, דיססטזיה או חולשה. יש להזהיר מטופלים המטופלים ב-Avelox על הצורך להתייעץ מיד עם רופא לפני המשך הטיפול במקרה של תסמינים של נוירופתיה, כולל כאב, צריבה, עקצוץ, חוסר תחושה או חולשה.

תגובות פסיכיאטריות עשויות להופיע גם לאחר מתן ראשון של פלואורוקינולונים, כולל מוקסיפלוקסצין. במקרים נדירים מאוד, דיכאון או תגובות פסיכוטיות מתקדמות למחשבות והתנהגויות אובדניות עם נטייה לפגיעה עצמית, כולל ניסיונות אובדניים. אם תגובות כאלה מתפתחות בחולים, יש להפסיק את הטיפול ב-Avelox ולנקוט את האמצעים הדרושים. יש לנקוט זהירות בעת מתן מרשם ל-Avelox לחולים עם היסטוריה של פסיכוזה ו/או מחלה פסיכיאטרית.

בשל השכיחות הנרחבת והגוברת של זיהומים הנגרמים על ידי Neisseria gonorrhoeae עמידה לפלורוקווינולון, אין להשתמש במונותרפיה של מוקסיפלוקסצין בחולים עם מחלה דלקתית באגן, אלא אם כן נשללה נוכחות של N. gonorrhoeae עמידה ל-fluoroquinolone. אם לא ניתן לשלול נוכחות של N. gonorrhoeae עמידה לפלורוקווינולון, יש לשקול השלמה של טיפול אמפירי ב- Moxifloxacin עם אנטיביוטיקה מתאימה הפעילה נגד N. gonorrhoeae (למשל, cephalosporin).

כמו עם fluoroquinolones אחרים, שינויים בריכוז הגלוקוז בדם, כולל היפו- והיפרגליקמיה, נצפו בשימוש ב-Avelox. במהלך הטיפול ב-Avelox, דיסגליקמיה התרחשה בעיקר בחולים קשישים עם סוכרת שקיבלו טיפול במקביל עם תרופות היפוגליקמיות דרך הפה (לדוגמה, תרופות סולפונילאוריאה) או אינסולין. כאשר מטפלים בחולים עם סוכרת, מומלץ ניטור קפדני של ריכוזי הגלוקוז בדם.

השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנוני בקרה

פלואורוקווינולונים, כולל מוקסיפלוקסצין, עלולים לפגוע ביכולתם של חולים לנהוג ולעסוק בפעילויות אחרות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות תשומת לב מוגברת ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות עקב השפעות על מערכת העצבים המרכזית והפרעות ראייה.

הריון והנקה

הבטיחות של מוקסיפלוקסצין במהלך ההריון לא הוכחה והשימוש בו הוא התווית נגד. תוארו מקרים של נזק הפיך למפרקים בילדים המקבלים קווינולונים מסוימים, אך השפעה זו לא דווחה בעובר (בשימוש על ידי האם במהלך ההריון).

בְּ מחקרים בבעלי חייםהוכחה רעילות רבייה. הסיכון הפוטנציאלי לבני אדם אינו ידוע.

בדומה לקינולונים אחרים, מוקסיפלוקסצין גורם לנזק לסחוס של מפרקים גדולים אצל חיות פגים. במחקרים פרה-קליניים, הוכח כי כמות קטנה של מוקסיפלוקסצין מופרשת בחלב אם. נתונים על השימוש בנשים בזמן הנקה אינם זמינים. לכן, המינוי של moxifloxacin במהלך ההנקה הוא התווית נגד.

יישום בילדות

התווית נגד: ילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18 .

לתפקוד כליות לקוי

חולים עם תפקוד כליות לקוי(כולל עם QC<30 мл/мин/1.73 м 2), а также מטופלים בהמודיאליזה מתמשכת ובדיאליזה פריטונאלית אמבולטורית ארוכת טווח,שינויים במשטר המינון אינם נדרשים.

תרופה אנטיבקטריאלית מקבוצת הפלואורוקווינולונים

השפעה פרמקולוגית

תרופה קוטל חיידקים אנטיבקטריאלי רחב טווח, 8-methoxyfluoroquinolone. ההשפעה החיידקית של מוקסיפלוקסצין נובעת מעיכוב של טופואיזומראזים חיידקיים II ו- IV, מה שמוביל לשיבוש תהליכי השכפול, התיקון והתעתוק של ביו-סינתזה של DNA מיקרוביאלי, וכתוצאה מכך למוות של תאים מיקרוביאליים.

ריכוזי החיידקים המינימליים של התרופה דומים בדרך כלל ל-MIC שלה.

מנגנוני התנגדות

המנגנונים המובילים להתפתחות עמידות בפניצילינים, צפלוספורינים, אמינוגליקוזידים, מקרולידים וטטרציקלינים אינם משפיעים על הפעילות האנטיבקטריאלית של מוקסיפלוקסצין. לא נצפתה עמידות צולבת בין קבוצות אלה של תרופות אנטיבקטריאליות ומוקסיפלוקסצין. גם לא נצפו מקרים של עמידות לפלסמיד עד כה. התדירות הכוללת של התפתחות התנגדות נמוכה מאוד (10 -7 -10 -10). עמידות למוקסיפלוקסצין מתפתחת באיטיות באמצעות מוטציות מרובות. חשיפה חוזרת של מוקסיפלוקסצין למיקרואורגניזמים בריכוזים מתחת ל-MIC מלווה בעלייה קלה בלבד. דווחו מקרים של עמידות צולבת לקינולונים. עם זאת, חלק מאורגניזמים גראם חיוביים ואנאירוביים העמידים לקינולונים אחרים נשארים רגישים למוקסיפלוקסצין.

השפעה על מיקרופלורה של המעי האנושי

בדיקת רגישות במבחנה

ספקטרום הפעילות האנטיבקטריאלית של מוקסיפלוקסצין כולל את המיקרואורגניזמים הבאים:

רָגִישׁ	רגיש במידה בינונית	התנגדות
*גרם חיובי*
Gardnerella vaginalis
Streptococcus pneumoniae* (כולל זנים עמידים בפניצילין וזנים בעלי עמידות לאנטיביוטיקה מרובה), וכן זנים עמידים בפני שתיים או יותר אנטיביוטיקות, כגון פניצילין (MIC ≥ 2 מיקרוגרם/מ"ל), צפלוספורינים מהדור השני (לדוגמה, cefuroxime) , מקרולידים, טטרציקלינים, טרימתופרים/סולפאמתוקסאזול
Streptococcus pyogenes (קבוצה A)*
קבוצת Streptococcus milleri (S. anginosus, S. constellatus ו-S. intermedius*)
קבוצת Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysagalactiae
Staphylococcus aureus (זנים רגישים למתיצילין)*		Staphylococcus aureus (זנים עמידים ל-methicillin/ofloxacin)**
Coagulase-negative Staphylococcus spp. (S. cohnii, S. epidermidis, S. hemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), זנים רגישים למתיצילין		Coagulase-negative Staphylococcus spp. (S. cohnii, S. epidermidis, S. hemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), זנים עמידים למתיצילין
	Enterococcus faecalis* (זנים רגישים ל-vancomycin ו-gentamicin בלבד)
	Enterococcus avium*
	Enterococcus faecicum*
גראם שלילי
Haemophilus influenzae (כולל β-lactamase וזנים שאינם מייצרים β-lactamase)*
Haemophilus parainfluenzae*
Moraxella catarrhalis (כולל זנים המייצרים β-lactamase ולא-β-lactamase)*
שעלת bordetella
Legionella pneumophila	אי קולי*
Acinetobacter baumanii	Klebsiella pneumoniae*
	Klebsiella oxytoca
	Citrobacter Freundii*
	Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki)
	Enterobacter cloacae*
	Pantoea agglomerans
		Pseudomonas aeruginosa
	Pseudomonas fluorescens
	Burkholderia cepacia
	Stenotrophomonas maltophilia
	פרוטאוס מירביליס*
פרוטאוס וולגריס
	Morganella morganii
	Neisseria gonorrhoeae*
	פרובידנס spp. (P. rettgeri, P. stuartii)
אנאירובים
	Bacteroides spp. (B. fragilis, B. distasoni, B. thetaiotaomicron, B. ovatus, B. uniformis, B. vulgaris)
Fusobacterium spp.
	פפטוסטרפטוקוקוס spp.*
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
	Clostridium spp.*
לֹא טִיפּוּסִי
Chlamydia pneumoniae*
כלמידיה טרכומטיס*
Mycoplasma pneumoniae*
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
Legionella pneumophila*
Coxiella burnettii

* הרגישות למוקסיפלוקסצין מאושרת על ידי נתונים קליניים.

** השימוש ב-Avelox® אינו מומלץ לטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי זנים עמידים למתיצילין של Staphylococcus aureus (MRSA). במקרה של חשד לזיהומים או אישורים הנגרמים על ידי MRSA, יש להתחיל טיפול בתרופות אנטיבקטריאליות מתאימות.

* AUIC - שטח מתחת לעקומה המעכבת (יחס AUC/MIC 90).

פרמקוקינטיקה

יְנִיקָה

לאחר מתן דרך הפה, מוקסיפלוקסצין נספג במהירות וכמעט מלאה. זמינות ביולוגית מוחלטת היא כ-91%.

הפרמקוקינטיקה של מוקסיפלוקסצין במינון של 50 עד 1200 מ"ג פעם אחת, כמו גם 600 מ"ג ליום למשך 10 ימים, היא ליניארית.

הפצה

מצב שיווי המשקל מושג תוך 3 ימים. הקישור לחלבוני הדם (בעיקר אלבומין) הוא כ-45%. מוקסיפלוקסצין מופץ במהירות באיברים וברקמות. V d הוא בערך 2 ליטר/ק"ג.

ריכוזים גבוהים של מוקסיפלוקסצין, העולים על אלו שבפלסמה, נוצרים ברקמת הריאה (כולל בנוזל האפיתל, מקרופאגים מכתשי), בסינוסים האף (סינוסים המקסילריים והאתמואידים), בפוליפים באף, מוקדי דלקת (בתוכן של שלפוחיות עם נגעים בעור). בנוזל הביניים וברוק, מוקסיפלוקסצין נקבע בצורה חופשית, לא קשורה לחלבונים, בריכוז גבוה יותר מאשר בפלזמה. בנוסף, ריכוזים גבוהים של מוקסיפלוקסצין נקבעים ברקמות של איברי הבטן, נוזל הצפק, וגם ברקמות של איברי המין הנשיים.

חילוף חומרים

רבייה

פרמקוקינטיקה בקבוצות מיוחדות של חולים

מחקרים פרמקוקינטיים של מוקסיפלוקסצין בילדים לא נערכו.

לא היו שינויים משמעותיים בפרמקוקינטיקה של מוקסיפלוקסצין בחולים עם תפקוד כליות לקוי (כולל עם CC<30 мл/мин/1.73 м 2) и у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

מחלות זיהומיות ודלקתיות במבוגרים הנגרמות על ידי מיקרואורגניזמים רגישים לתרופה:

סינוסיטיס חריפה;

החמרה של ברונכיטיס כרונית;

דלקת ריאות הנרכשת בקהילה (כולל אלה הנגרמות על ידי זנים של מיקרואורגניזמים בעלי עמידות מרובה לאנטיביוטיקה*);

זיהומים לא מסובכים של העור והרקמות הרכות;

זיהומים מסובכים בעור ובמבנים תת עוריים (כולל כף רגל סוכרתית נגועה);

זיהומים תוך-בטניים מסובכים, כולל זיהומים פולימקרוביאליים, כולל. מורסות תוך פריטונאליות;

מחלות דלקתיות לא מסובכות של אברי האגן (כולל דלקת סלפינג ואנדומטריטיס).

יש לקחת בחשבון את ההנחיות הרשמיות העדכניות לגבי הכללים לשימוש בחומרים אנטיבקטריאליים.

היסטוריה של פתולוגיית גידים שהתפתחה כתוצאה מטיפול באנטיביוטיקה של קווינולון;

במחקרים פרה-קליניים וקליניים, לאחר מתן מוקסיפלוקסצין, נצפה שינוי בפרמטרים האלקטרו-פיזיולוגיים של הלב, המתבטא בהארכת מרווח ה-QT. בהקשר זה, השימוש במוקסיפלוקסצין אסור בחולים מהקטגוריות הבאות: הארכה מתועדת מולדת או נרכשת של מרווח QT, הפרעות אלקטרוליטים, במיוחד היפוקלמיה לא מתוקנת; ברדיקרדיה משמעותית מבחינה קלינית; אי ספיקת לב משמעותית מבחינה קלינית עם חלק פליטה מופחת של החדר השמאלי; היסטוריה של הפרעות קצב מלוות בתסמינים קליניים;

אין להשתמש ב- Moxifloxacin עם תרופות אחרות המאריכות את מרווח ה-QT;

בשל נוכחות לקטוז בתכשיר, מתן זה אינו התווית במקרה של אי סבילות מולדת ללקטוז, מחסור בלקטאז, תת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז (לטבליות);

בשל נתונים קליניים מוגבלים, השימוש במוקסיפלוקסצין אסור בחולים עם תפקוד כבד לקוי (Child-Pugh class C) ובחולים עם עלייה בטרנסאמינאזות של יותר מפי 5 ULN;

הֵרָיוֹן;

הנקה (הנקה);

גיל עד 18 שנים;

רגישות יתר למוקסיפלוקסצין, לקינולונים אחרים או לכל מרכיב אחר של התרופה.

זיהומים:לעתים קרובות - זיהומים פטרייתיים.

מאבר השמיעה:לעיתים רחוקות - טינטון, ליקוי שמיעה, כולל חירשות (בדרך כלל הפיך).

ממערכת הנשימה:לעיתים רחוקות - קוצר נשימה, כולל מצב אסתמטי.

מהגוף בכללותו:לעתים קרובות - תגובות באתר ההזרקה / העירוי; לעתים רחוקות - חולשה כללית, כאב לא ספציפי, הזעה.

מנת יתר

יַחַס:במקרה של מנת יתר, בהתאם למצב הקליני, מתבצע טיפול סימפטומטי ותומך עם ניטור א.ק.ג.

הוראות מיוחדות

במקרים מסוימים, לאחר השימוש הראשון בתרופה, עלולות להתפתח רגישות יתר ותגובות אלרגיות, שעליהן יש לדווח מיד לרופא. לעיתים רחוקות מאוד, גם לאחר השימוש הראשון בתרופה, תגובות אנפילקטיות יכולות להתקדם להלם אנפילקטי מסכן חיים. במקרים אלו יש להפסיק את הטיפול ב-Avelox ® ולהתחיל מיד באמצעים הטיפוליים הדרושים (כולל אנטי הלם).

כאשר משתמשים בתרופה Avelox ® בחלק מהחולים, עלולה להיות הארכה של מרווח ה-QT.

יש להשתמש ב-Avelox ® בזהירות בנשים ובמטופלים מבוגרים. מכיוון שלנשים יש מרווח QT ארוך יותר מאשר לגברים, הן עשויות להיות רגישות יותר לתרופות שמאריכות את מרווח ה-QT. חולים קשישים גם רגישים יותר לתרופות המשפיעות על מרווח ה-QT.

מידת הארכת מרווח ה-QT עשויה לעלות עם עליית ריכוז התרופה, לכן אין לחרוג מהמינון המומלץ. הארכה של מרווח QT קשורה לסיכון מוגבר להפרעות קצב חדריות, כולל טכיקרדיה חדרית פולימורפית. עם זאת, בחולים עם דלקת ריאות, צוינו מתאמים בין ריכוזי מוקסיפלוקסצין בפלזמה והארכת מרווח QT. אף אחד מ-9000 החולים שטופלו ב-Avelox ® לא חווה סיבוכים קרדיווסקולריים ומקרי מוות הקשורים להארכת מרווח ה-QT.

בעת שימוש בתרופה Avelox ®, הסיכון לפתח הפרעות קצב חדריות בחולים עם מצבים הנוטים להפרעות קצב עלול לעלות. בהקשר זה, Avelox ® הוא התווית נגד ב:

שינויים בפרמטרים האלקטרו-פיזיולוגיים של הלב, המתבטאים בהארכת מרווח QT (הארכה מתועדת מולדת או נרכשת של מרווח QT, הפרעות אלקטרוליטים, במיוחד היפוקלמיה לא מתוקנת, ברדיקרדיה משמעותית קלינית, אי ספיקת לב משמעותית מבחינה קלינית עם מקטע פליטת חדר שמאל מופחת, היסטוריה של אינדיקציות להפרעות קצב, מלווה בתסמינים קליניים)

השתמש עם תרופות אחרות שמאריכות את מרווח ה-QT.

יש להשתמש ב- Avelox ® בזהירות:

בחולים עם מצבים שעלולים להפרות קצב כמו איסכמיה חריפה של שריר הלב;

בחולים עם שחמת הכבד (מכיוון שבקטגוריה זו של חולים לא ניתן לשלול את הסיכון לפתח הארכה של מרווח QT).

בעת נטילת התרופה Avelox ®, דווחו מקרים של הפטיטיס פולמיננטי, העלולים להוביל להתפתחות של אי ספיקת כבד (כולל מקרים קטלניים). יש ליידע את המטופל כי במקרה של תסמינים של אי ספיקת כבד, יש צורך להתייעץ עם רופא לפני המשך הטיפול ב-Avelox ® .

בעת נטילת התרופה Avelox ®, דווחו מקרים של נגעים עוריים שופעים (כגון תסמונת סטיבנס-ג'ונסון או נמק אפידרמיס רעיל). יש ליידע את המטופל שבמקרה של תסמינים של נגעים בעור או בקרום הרירי, יש צורך להתייעץ עם רופא לפני המשך הטיפול ב-Avelox ®.

השימוש בתרופות אנטיבקטריאליות רחבות טווח, כולל Avelox ® , קשור לסיכון לפתח קוליטיס פסאודוממברני. יש לשקול אבחנה זו בחולים המפתחים שלשול חמור במהלך הטיפול ב-Avelox ®. במקרה זה, יש לרשום טיפול מתאים באופן מיידי. תרופות המעכבות את תנועתיות המעי הן התווית נגד בהתפתחות של שלשול חמור.

יש להשתמש ב- Avelox ® בזהירות בחולים עם מיאסטניה גרביס עקב החמרה אפשרית של המחלה.

בעת שימוש בקווינולונים, מציינים תגובות רגישות לאור. עם זאת, בעת ביצוע מחקרים פרה-קליניים וקליניים, כמו גם בעת שימוש בתרופה Avelox ® בפועל, לא צוינו תגובות רגישות לאור. עם זאת, חולים המקבלים Avelox ® צריכים להימנע מחשיפה לאור שמש ישיר ולקרינה אולטרה סגולה.

היכולת של Avelox ® לעכב את הצמיחה של mycobacteria עלולה לגרום לאינטראקציה חוץ גופית של מוקסיפלוקסצין עם בדיקה ל-Mycobacterium spp., מה שמוביל לתוצאות שליליות שגויות בעת ניתוח דגימות של חולים שטופלו ב-Avelox ® במהלך תקופה זו.

מטופלים שטופלו בקינולונים, כולל Avelox®, דיווחו על מקרים של פולינורופתיה חושית או סנסומוטורית שגרמה להופעת כאבים, היפותזיה, דיססטזיה או חולשה. יש להזהיר מטופלים המטופלים ב-Avelox ® על הצורך להתייעץ מיד עם רופא לפני המשך הטיפול במקרה של תסמינים של נוירופתיה, לרבות כאב, צריבה, עקצוץ, חוסר תחושה או חולשה.

תגובות פסיכיאטריות עשויות להופיע גם לאחר מתן ראשון של פלואורוקינולונים, כולל מוקסיפלוקסצין. במקרים נדירים מאוד, דיכאון או תגובות פסיכוטיות מתקדמות למחשבות והתנהגויות אובדניות עם נטייה לפגיעה עצמית, כולל ניסיונות אובדניים. אם תגובות כאלה מתפתחות בחולים, יש להפסיק את הטיפול ב-Avelox ולנקוט את האמצעים הדרושים. יש לנקוט זהירות בעת מתן מרשם ל-Avelox® לחולים עם פסיכוזות ו/או מחלות פסיכיאטריות בהיסטוריה.

כמו במקרה של פלואורוקינולונים אחרים, נצפו שינויים בריכוז הגלוקוז בדם, כולל היפו- והיפרגליקמיה, עם השימוש ב-Avelox ®. במהלך הטיפול ב-Avelox ®, דיסגליקמיה התרחשה בעיקר בחולים קשישים עם סוכרת המקבלים טיפול במקביל עם תרופות היפוגליקמיות דרך הפה (לדוגמה, תרופות סולפונילאוריאה) או אינסולין. כאשר מטפלים בחולים עם סוכרת, מומלץ ניטור קפדני של ריכוזי הגלוקוז בדם.

השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנוני בקרה

עם אי ספיקת כליות

חולים עם תפקוד כליות לקוי(כולל עם QC<30 мл/мин/1.73 м 2), а также מטופלים בהמודיאליזה מתמשכת ובדיאליזה פריטונאלית אמבולטורית ארוכת טווח,

תוך הפרה של תפקודי הכבד

שינויים במשטר המינון אינם נדרשים.

מ זְהִירוּתיש להשתמש בתרופה לשחמת הכבד.

קשיש

מטופלים מבוגריםשינויים במשטר המינון אינם נדרשים.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

בְּ מחקרים בבעלי חייםהוכחה רעילות רבייה. הסיכון הפוטנציאלי לבני אדם אינו ידוע.

אינטראקציה בין תרופתית

התאמת מינון אינה נדרשת כאשר Avelox ניתנת יחד עם atenolol, ranitidine, תוספי מזון המכילים סידן, תיאופילין, cyclosporine, אמצעי מניעה אוראליים, glibenclamide, itraconazole, digoxin, morphine, probenecid (לא אושרה אינטראקציה קלינית משמעותית עם מוקסיפלוקסצין).

בליעה של התרופה Avelox ® וסותרי חומצה, מולטי ויטמינים ומינרלים עלולה לשבש את הספיגה של מוקסיפלוקסצין עקב היווצרות קומפלקסים של קלאט עם הקטיונים הרב-ערכיים הכלולים בתרופות אלו. כתוצאה מכך, הריכוז של מוקסיפלוקסצין בפלזמה יכול להיות נמוך משמעותית מהריכוז הטיפולי. בהקשר זה, יש ליטול תרופות נוגדות חומצה, אנטי-רטרו-ויראליות (למשל דידנוזין) ותרופות אחרות המכילות מגנזיום, אלומיניום, סוכרלפט, ברזל, אבץ לפחות 4 שעות לפני או 4 שעות לאחר מתן פומי של מוקסיפלוקסצין.

עם השימוש המשולב של Avelox עם וורפרין, זמן הפרותרומבין ופרמטרים אחרים של קרישת דם אינם משתנים.

משך הטיפול ב-Avelox יכול להגיע ל-21 יום.

שינויים במשטר המינון מטופלים מבוגריםלא דרוש.

היעילות והבטיחות של מוקסיפלוקסצין ב ילדים ובני נוערלא מותקן.

חולים עם תפקוד כבד לקוישינויים במשטר המינון אינם נדרשים.

בחולים מקבוצות אתניות שונות, אין צורך בשינוי במשטר המינון.

תנאי אחסון וחיי מדף

יש לאחסן את התרופה הרחק מהישג ידם של ילדים, במקום יבש בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף - 5 שנים.