אנטיבקטריאליות מקומיות. אנטיבקטריאליות מקומיות. המשחות האנטיביוטיות הנפוצות ביותר

המיקרופלורה האנושית הרגילה מורכבת בעיקר מ מיקרואורגניזמים פתוגניים, שחילוף החומרים שלו מעכב את הצמיחה וההתפתחות של חיידקי מעבר: סטפילוקוקוס, סטרפטוקוק החודרים לעור מהסביבה החיצונית.

אם שלמות העור נפגעת כתוצאה משפשופים, חתכים, כוויות, אקזמה, מיקרופלורה פתוגנית מותנית חודרת לשכבות העמוקות של האפידרמיס, שבהן אין חסינות עור, ולחות וחום גבוהים תורמים להתרבותה הפעילה.

עבור פצעים נרחבים, הרופא רושם אנטיביוטיקה מערכתית בצורה של טבליות או זריקות בשילוב עם תכשירים מקומיים.

משחות אנטיבקטריאליות משמשות באופן עצמאי, עם פציעות קלות וכאמצעי מניעה. תרופות כאלה אינן חודרות לדם, ולכן אין להן תופעות לוואיעל כל הגוף, מעכב התפתחות של מיקרואורגניזמים מזיקים, מקל על דלקת ומקדם ריפוי פצעים טוב יותר.

מתווה מאמר:

עקרון הפעולה של אנטיביוטיקה לריפוי פצעים

תכשירים אנטיבקטריאליים לשימוש חיצוני מיוצרים בצורה של משחה, ג'ל או קרם. רכיב פעילאנטיביוטיקה פעילה נגד זני חיידקים גרם שליליים וגרם חיוביים.

עקרון הפעולה של משחות אנטיבקטריאליות טמון ביכולתן של קבוצות מסוימות של חומרים ביולוגיים או סינתטיים להרוס תאי מיקרואורגניזם או להשפיע על יכולת ההתחלקות וההתרבות, ובכך למנוע התפתחות של זיהום.

תכשירים בעלי אפקט חיידקי ממיסים את דופן קרום התא, מה שמוביל למוות של חיידקים. משחות כאלה מבוססות על חומרים פעילים קבוצת פניציליןאנטיביוטיקה, כמו גם ונקומיצין וצפלוספורינים.

ההשפעה הבקטריוסטטית של משחות המבוססות על טטרציקלינים, מקרולידים, אמינוגליקוזידים ולינקוסאמידים נובעת מתכונות האנטיביוטיקה הללו לדכא ייצור חלבונים על ידי מיקרואורגניזמים פתוגניים, מה שהופך את רבייתם לבלתי אפשרית ועוצר את הצמיחה במספרים.

לזיהומים פטרייתיים משתמשים במשחות בעלות אפקט קוטל פטריות המבוססות על ניסטטין, אמפוטריצין או לבורין.

בנוסף לחיסול הזיהום, לתרופות אנטיבקטריאליות יש אנטי דלקתיות, משככי כאבים, אפקט ריפוי פצעים, תלוי בהרכב.

כאשר רושמים תרופות אנטיבקטריאליות מקומיות, הרופא מונחה על ידי האינדיקטורים הבאים:

1. לוקליזציה, עומק והיקף של פצעים, כמו גם מקורם.
2. מטרת היישום היא לחסל את הפתוגן במקרה של זיהום מוגלתי או למנוע צמיחה של מיקרופלורה פתוגנית במהלך הריפוי.
3. התוצאות של bakposev כדי לקבוע את זן החיידקים, ובחירת התרופה עם אנטיביוטיקה פעילה ביחס אליהם. רשום אנטיביוטיקה עד שתוצאות הבדיקה יהיו זמינות טווח רחבפעולות.
4. השימוש בסוג אחד של אנטיביוטיקה מוביל לחוסר רגישות של מיקרואורגניזמים לפעולתה. מסיבה זו, הרופא עורך סקר של המטופל או בוחן את ההיסטוריה הרפואית על מנת לבצע בחירה. כאשר תרופות עצמיות, חולים המשתמשים הרבה זמןבאותה משחת חיטוי, קיימת ירידה ביעילותה, אשר יכולה להיות מוסברת על ידי הופעת עמידות של המיקרופלורה ביחס לאנטיביוטיקה זו.
5. תאימות של החומר הפעיל עם תרופות אחרות כאשר טיפול מורכב.
6. רגישות אישית של המטופל לקבוצות מסוימות של אנטיביוטיקה, העלולה להיות מלווה בתגובות אלרגיות ואף לגרום להלם אנפילקטי.

בניגוד לאנטיביוטיקה מערכתית, תכשירים מקומיים אינם מגרים את רירית הקיבה, אינם משפיעים על המיקרופלורה של המעי ויש להם אפקט חיטוי מיד לאחר היישום. משך ההשפעה הטיפולית הוא בממוצע 8-10 שעות, כך שתדירות השימוש בהם אינה עולה על 2-3 פעמים ביום.

במקרה של אי סבילות אישית למרכיבי התרופה, תגובות אלרגיות בצורה של אורטיקריה, אדמומיות וגרד, קילוף של העור באזור היישום של משחות אנטיבקטריאליות. IN מקרים נדיריםמתרחשת אנגיואדמה. בתסמינים הראשונים של אלרגיה, יש להפסיק את התרופה וליטול אנטיהיסטמין.

סקירה כללית של משחות אנטיביוטיות פופולריות

לינקומיצין

משחה אנטיבקטריאלית עם חומר פעיל lincomycin הידרוכלוריד מקבוצת הלינקוסאמידים. יש לו אפקט בקטריוסטטי, ובמינון מוגבר יכול לחסל את הזיהום.

התרופה פעילה נגד חיידקים גרם חיוביים העמידים בפניצילינים, צפלוספורינים ואריתרומיצין. מסיבה זו, Lincomycin מסווגת כתרופה מילואים שלא כדאי לרשום אותה מלכתחילה.

Lincomycin משמש לנגעים מוגלתיים של העור והרקמות הרכות על ידי מיקרואורגניזמים נגועים ועמידים לתרופות מקבוצת הפניצילין. פצעים עמוקים נשטפים תחילה בתמיסות חיטוי, ולאחר מכן מורחים משחה. ריבוי קבלה 2-3 פעמים ביום.

עם טיפול אנטיביוטי מורכב, המשחה אינה תואמת אריתרומיצין, אמפיצילין, נובוביוצין, קנאמיצין. משפר את ההשפעה האנטיבקטריאלית של אמינוגליקוזידים.

Oflokain

סם עם הרכב משולב, בעל השפעה חיידקית, אנטי דלקתית ומשכך כאבים בולטת. כחלק ממשחה אנטיספטית, שני מרכיבים פעילים:

משחת Oflokain משמשת לטיפול בפצעי כוויות, כיבים טרופיים, פצעי שינה, מורסות לסתות, וגם כמניעת התפתחות דלקת מוגלתיתבטראומטולוגיה ובתקופה שלאחר הניתוח.

אופן היישום ותדירות היישום תלויים באופי המחלה ובהתקדמותה. כן, ב מחלות דרמטולוגיותהמשחה מוחלת פעמיים ביום, פצעים מוגלתיים מטופלים פעם אחת, ופציעות כוויות כל יומיים.

משחה מטהרנת אינה נרשמה לילדים, נשים הרות ונשים מניקות.

לבומקול

המשחה נקבעת כדי לרפא פצעים, להקל על נפיחות ודלקת, ולחסל זיהומים של אטיולוגיות שונות. האנטיביוטיקה levomycetin מסלקת סוגים שונים של מיקרואורגניזמים פתוגניים, שהם לרוב הגורמים הגורמים לדלקת מוגלתית באתר הפציעה. עור.

בשילוב עם הממריץ החיסוני מתילאורציל, המשחה מקדמת גרגירת פצעים מהירה.

תופעות הלוואי כוללות תגובות אלרגיות, המלוות בגירוד, אדמומיות ויובש בעור, שנעלמות מעצמן לאחר הפסקת התרופה. Levomekol אינו משמש לטיפול בילדים מתחת לגיל שנה.

Baneocin

משחה אנטיספטית, שתכונות החיטוי שלה מושגות בזכות התוכן של bacitracin ו-neomycin, הן משפרות את השפעתן של זו ויש להן פעולה קוטל חיידקים. התרופה מתאימה לטיפול בכאלה מחלות עור:

• שְׁחִין;
• פוליקוליטיס;
• פארוניכיה;
• אימפטיגו מדבק;
• סיקוס סטפילוקוקלי;
• כיבים נמקיים.

משחה אנטיספטית משמשת במקרה של זיהומים משניים של פצעי כוויות, אקזמה, כמו גם למניעת זיהומים עם חתכים, שפשופים ותחבושות בניתוח.

משחת גנטמיצין

אנטיביוטיקה מקבוצת האמינוגליקוזידים, בעלת השפעה חיידקית על מיקרואורגניזמים גרם חיוביים וגרם שליליים אירוביים. כמה סטרפטוקוקים וחיידקים אנאירוביים עמידים לג'נטמיצין.

fastin

תכשיר חיצוני לריפוי פצעים הוא בעל תכונות בקטריוסטטיות ובעל אפקט משכך כאבים עקב הבנזוקאין.

האנטיביוטיקה סינתומיצין, שהיא חלק מהתרופה, מבטלת מיקרופלורה פתוגנית, פעולתה מועצמת על ידי furatsilin, חומר חיטוי המשמש לחיטוי פצעי כוויות, פציעות עמוקות של רקמות רכות ותצורות מוגלתיות על העור. התרופה משמשת בצורה של יישומים על הפצע, תחבושות גזה ספוגות במשחה.

Fastin הוא התווית נגד זיהומים פטרייתיים, דרמטיטיס אלרגיתודרמטוזיס, מחלות חזזיות ממקור אוטואימוני.

בקטרובן

קרם אנטיביוטי Muprocin משמש לחיטוי פצעים במקרה של זיהום משני של תפרים, כמו גם לחיטוי שפשופים, חתכים, נגעים רדודים על העור.

אופן מריחה - הקרם נמרח בשכבה דקה על העור הפגוע 3 פעמים ביום. משך הטיפול תלוי במורכבות הפציעה ואינו עולה על 10 ימים. התרופה Bactroban יכולה לשמש לילדים מגיל שנתיים, נשים במהלך הנקה והריון במקרה שהאפקט הטיפולי עולה על הנזק האפשרי.

ג'ל טירוסור

אמצעים לריפוי כוויות, פצעים רדודים, דרמטוזות ושחיקות, המאופיינים בהיווצרות כמות קטנה של exudate.

ההשפעה הטיפולית מושגת הודות לתוכן של תירוטריקין, בעל השפעה אנטי-מיקרוביאלית. פעיל נגד מגוון רחב של חיידקים פתוגניים, פטריות ופרוטוזואה.

בסיס הג'ל מספק קלות יישום ואינו יוצר סרט, שבגללו יש התחדשות מהירה של האפיתל. לתרופה יש אפקט משכך כאבים, אנטיספטי וריפוי פצעים. מבין תופעות הלוואי האפשריות, מצוינת תחושת צריבה, במקרים נדירים תגובה אלרגית.

Fusiderm

סוכן אנטיבקטריאלי לשימוש חיצוני מוצג בצורה של משחה, ג'ל וקרם. אפקט החיטוי נובע מפעולת החומצה הפוסידית, אשר בריכוז קטן מונעת את התפשטות הזיהום, ובמינונים גבוהים היא עלולה להרוג את רוב זני הסטפילוקוקוס, המנינגוקוקוס, הקורינובקטריה, נייסריה, בקטרואידים.

תרופת הדור השלישי משמשת במקרים בהם המטופל פיתח חוסר רגישות לאנטיביוטיקה קו ראשון: אריתרומיצין, פניצילין.

Fusiderm מכיל betamethasone, אשר מפחית דלקת, מבטל גירוד וחום, ויש לו השפעה אנטי אלרגית.

התרופה נמצאת בשימוש נרחב בטיפול במחלות עור, מקור זיהומיות:

• פארוניכיה;
• סַעֶפֶת;
• זיהום משני של פצעים וכוויות;
• אריתרמה;
• אקנה וולגריס;
• פוליקוליטיס.

בין תופעות הלוואי ניתן למנות עור יבש וצריבה, לעיתים רחוקות, תגובות אלרגיות עם אי סבילות לחומצה פוסידית.

שם בינלאומי:ניטרופורל (ניטרופורל)

צורת מינון:

השפעה פרמקולוגית: Furaplast הוא חומר אנטי-מיקרוביאלי בעל מנגנון פעולה שונה מתרופות כימותרפיות אחרות: פלבופרוטאינים מיקרוביאליים, שחזור ...

אינדיקציות:

פורצילין

שם בינלאומי:ניטרופורל (ניטרופורל)

צורת מינון:אירוסול מקומי, משחה מקומית, תמיסה מקומית, תמיסה מקומית [אלכוהול], טבליות לתמיסה עבור יישום מקומי

השפעה פרמקולוגית: Furacilin הוא חומר אנטי מיקרוביאלי בעל מנגנון פעולה שונה מתרופות כימותרפיות אחרות: פלבופרוטאינים מיקרוביאליים, שיקום ...

אינדיקציות:כלפי חוץ: פצעים מוגלתיים, פצעי שינה, כוויות בדרגה II-III, בלפריטיס, דלקת הלחמית, פרונקל חיצוני תעלת האוזן; אוסטאומיאליטיס, אמפיאמה של הפרה-אנזאלית...

Furacilin-AKOS

שם בינלאומי:ניטרופורל (ניטרופורל)

צורת מינון:אירוסול מקומי, משחה מקומית, תמיסה מקומית, תמיסה מקומית [אלכוהול], טבליות לתמיסה מקומית

השפעה פרמקולוגית: Furacilin-AKOS הוא חומר אנטי-מיקרוביאלי בעל מנגנון פעולה שונה מתרופות כימותרפיות אחרות: פלבופרוטאינים מיקרוביאליים, שיקום ...

אינדיקציות:כלפי חוץ: פצעים מוגלתיים, פצעי שינה, כוויות בדרגה II-III, בלפריטיס, דלקת הלחמית, פרונקל של תעלת השמיעה החיצונית; אוסטאומיאליטיס, אמפיאמה של הפרה-אנזאלית...

הינדיוקס

שם בינלאומי:הידרוקסי-מתיל-קינוקסילי-דימוקסיד (Hydroxymethylquinoxylin-dioxide)

צורת מינון:פתרון עבור מתן תוך ורידיויישום מקומי, פתרון לשימוש תוך חלל וחיצוני

השפעה פרמקולוגית:תכשיר קוטל חיידקים אנטיבקטריאלי בעל קשת פעולה רחבה. פעיל נגד פרוטאוס וולגריס,

אינדיקציות:במצבי ספיגה (כולל בחולים עם מחלת כוויות), דלקת קרום המוח מוגלתית, תהליכים דלקתיים מוגלתיים עם סימפטומים של הכללה. ...

Chinosive

שם בינלאומי:אוקסיקווינולין (אוקסיקווינולין)

צורת מינון:תיקון

השפעה פרמקולוגית: Chinosiv הוא חומר אנטי מיקרוביאלי שיש לו גם השפעה קוטל זרע. כאשר מורחים אותו על העור, ניתנת אפקט אנטי פטרייתי לטווח ארוך.

אינדיקציות:

קווינוקסידין

צורת מינון:טבליות מצופות

השפעה פרמקולוגית:קווינוקסידין הוא חומר אנטי-מיקרוביאלי רחב טווח. יעיל נגד פרוטאוס וולגריס,

אינדיקציות:מחלות דלקתיות מוגלתיות קשות הנגרמות על ידי מיקרופלורה רגישה, כולל. עם עמידות לתרופות אחרות (pyelitis, pyelocystitis, cholecystitis, cholangitis, מורסה בריאות, אמפיאמה פלאורלית, dysbacteriosis מעיים, אלח דם).

קווינוצפטין

שם בינלאומי:אוקסיקווינולין (אוקסיקווינולין)

צורת מינון:תיקון

השפעה פרמקולוגית: Quinoceptin הוא חומר אנטי מיקרוביאלי שיש לו גם השפעה קוטל זרע. כאשר מורחים אותו על העור, ניתנת אפקט אנטי פטרייתי לטווח ארוך.

אינדיקציות:חיטוי ידיים; טיפול בפצעים, כיבים; מיקוזה עקב פעולה סוגים שוניםדרמטופיטים.

כלורופיליפט

שם בינלאומי:תמצית עלי כדור אקליפטוס (תמצית Eucalypti globuli foliorum)

צורת מינון:תמיסה לווריד, תמיסה מקומית [שמנונית], תמיסה פומית ונקודתית [אלכוהול]

השפעה פרמקולוגית: Chlorophyllipt הוא סוכן אנטי מיקרוביאלי; פעיל נגד Staphylococcus spp.

אינדיקציות:כוויות, כיבים טרופיים; שחיקה של צוואר הרחם; נשיאת מעיים של staphylococci; מצבי ספיגה, דלקת ריאות, דלקת הצפק, אמפיאמה, מורסה בריאות הנגרמת על ידי פתוגנים עמידים לאנטיביוטיקה.

כלורהינלדין

שם בינלאומי:כלורקינלדול (כלורקינלדול)

צורת מינון:גרגירים לתרחיף פה [לילדים], טבליות נרתיקיות, טבליות מצופות

השפעה פרמקולוגית: Chlorhinaldine הוא סוכן אנטי מיקרוביאלי, יש לו גם אפקט אנטי פטרייתי ואנטי פרוטוזואאלי. על פי המבנה הכימי ומנגנון הפעולה...

אינדיקציות: דלקות מעיים: דיזנטריה, סלמונלוזיס, זיהומים רעילים למזון (הנגרמות על ידי סטפילוקוקוס, אנטרובקטריה), אנטרוקוליטיס, גסטרואנטרוקוליטיס; dysbacteriosis מעיים; דלקת נרתיק, טריכומוניאזיס.

-פולימיקסינים

מנגנון הפעולה הוא קוטל חיידקים;לשבש את חדירות דופן התא ומנגנוני הובלה על ידי קישור לממברנת התא החיידקי

ספקטרום אנטי מיקרוביאלי- גר - מיקרופלורה

משחת פולימיקסין

אינדיקציות:ריפוי איטי של פצעים מוגלתיים, כוויות נגועות, כיבים נמקיים, פצעי שינה, דלקת אוזן תיכונה מוגלתית, מורסות, שפשופים.

השפעות לא רצויות:היפרמיה וגרד בעור, תגובות אלרגיות; בשימוש ממושך או ביישום על אזורים גדולים - פגיעה בתפקוד הכליות.

-טטרציקלינים

מנגנון הפעולה הוא בקטריוסטטי; הֲפָרָהסינתזת חלבון של תא חיידקי - התקשרות לתת-יחידת ה-30S של הריבוזום מובילה לשיבוש שרשרת הפפטידים; היווצרות תרכובות קלאט עם מתכות גורמת לעיכוב של מערכות האנזים

ספקטרום אנטי מיקרוביאלי - רחב: Gr + ו- Gr - מיקרופלורה, גורמים למגפה, כולרה,דִיזֶנטֶריָה,ברוצלוזיס,tularemia, מלריה, rickettsia, spirochetes, actinomycetes

השפעות לא רצויות:תגובות אלרגיות: מקומיות - פריחה בעור, גירוד, סומק בעור, תחושת צריבה, פוטוסנסיטיזציה - רגישות עור מוגברת לאור השמש.

משחת טטרציקלין

אינדיקציות לשימוש:הוא משמש לטרכומה (מחלת עיניים זיהומית שעלולה להוביל לעיוורון), דלקת הלחמית (דלקת של המעטפת החיצונית של העין), בלפריטיס (דלקת בקצוות העפעפיים) ומחלות זיהומיות אחרות של העיניים.

-אמינוגליקוזידים

גנטמיצין

מנגנון פעולה:קוטל חיידקים, נקשר לתת-יחידת ה-30S של הריבוזומים מוביל ליצירת חלבון שאינו מתפקד.

ספקטרום אנטי מיקרוביאלי: Gr - מיקרופלורה

פעולה לא רצויה:תגובות אלרגיות: מקומיות - פריחה בעור, גירוד, סומק בעור, תחושות צריבה,

גנטמיצין מִשְׁחָה - זיהומים חיידקיים של העור והרקמות הרכות הנגרמות על ידי מיקרופלורה רגישה: pyoderma (כולל גנגרנוס), פוליקוליטיס שטחית, furunculosis, סיקוזה, פרוניכיה. נגועים: דרמטיטיס (כולל מגע, סבוריאה ואקזמטית), כיבים (כולל דליות), פצעים (כולל ניתוחים, איטיים), כוויות (כולל צמחים), עקיצות חרקים, מורסות עור וציסטות, אקנה "וולגרית"; זיהום חיידקי משני בזיהומים פטרייתיים וויראליים של העור.

-מאקרולידים

דור 1 - אריתרומיצין, אולנדומיצין

מנגנון פעולה: בקטריוסטטי (קוטל חיידקים בריכוזים גבוהים), הפרעה בסינתזת החלבון על ידי התקשרות לתת-יחידת הריבוזומים של שנות ה-50 ועיכוב תהליך הטרנסלוקציה.

ספקטרום אנטי-מיקרוביאלי: Gr + מיקרופלורה (סטפילו-, פנאומו-, סטרפטוקוקים)

השפעות לא רצויות:תגובות אלרגיות, גירוד, פריחה

משחת אריתרומיצין משמש לטיפול בזיהומים של הקרום הרירי של העיניים, טרכומה (מחלת עיניים זיהומית שעלולה להוביל לעיוורון); לטיפול במחלות עור פוסטוריות, פצעים נגועים, פצעי שינה (נמק רקמות הנגרם מלחץ ממושך עליהם עקב שכיבה), כוויות בדרגות II ו-III, כיבים טרופיים (מרפאים פגמים בעור באיטיות).

115. תכשירי סולפונאמיד. מִיוּן. פרמקוקינטיקה. מנגנון פעולה. יישום.

תרופות SULFANILAMIDE

א) תרופות נספג היטבמ מערכת עיכולעם פעולת ספיגה:

א) קצר - streptocide, sulfadimezin, sulfacyl sodium (albucid), etazol;

ב) לטווח ארוך - sulfapyridazine, sulfadimethoxine (madribone);

ג) סופר ארוך - סולפאלן.

ב) סמים, נספג בצורה גרועהממערכת העיכול, משמש לטיפול בדלקות מעיים (הוא יושב שם הרבה זמן ומנצח את הזיהום) - פטלאזול.

IN) מְשׁוּלָבתרופות:

א) עם חומצה סליצילית(משמש לטיפול בקוליטיס כיבית) - salazopyridazine, salazosulfapyridine;

ב) עם trimethoprim - co-trimoxazole (bactrim, biseptol).

ד) הכנות לקראת יישום מקומי- streptocide, sulfacyl sodium ומלחי נתרן אחרים של sulfonamides.

פרמקוקינטיקה .

יְנִיקָה. מעט בקיבה ובעיקר במעי הגס, יש להם ליפופיליות גבוהה (30 דקות לאחר מתן הם כבר נמצאים בשתן).

הזמינות הביולוגית גבוהה 70-90%.

תחבורה ביולוגית. נקשר באופן הפיך לאלבומין בסרום. CASS CA/חלבון עומד ביחס ישר למידת ההידרופוביות. SA יכול לעקור תרופות אחרות שנרשמו בו זמנית, בפרט NSAIDs וחומרים אנדוגניים (בילירובין), מהקשר עם החלבון.

הפצה. SA עוברים דרך המחסומים ההיסטו-המטיים, השליה ודם-מוח. דרך BBB עדיף אם יש תהליך דלקתי. עוברים גם לחלב אם.

טרנספורמציה ביולוגית.

מנגנון פעולה המנגנון מבוסס על דמיון מבני ל-PABA, החיוני לסינתזה של חומצה דיהידרופולית. סולפונאמידים מחליפים באופן תחרותי חומצה פולית מתהליך הסינתזה ואינם יכולים לבצע את הפונקציה של PABA. כתוצאה מכך, הסינתזה של THPA מופרעת, מה שמוביל לעיכוב של סינתזה של חומצות גרעין של מיקרואורגניזמים ומתבטא בעיכוב בצמיחה והתפתחות של חיידקים.

אינדיקציות . לעתים קרובות מרשם בשילוב עם אנטיביוטיקה.

דלקות בדרכי השתן.

זיהומים בדרכי המרה.

דלקות אף אוזן גרון.

זיהומים של מערכת הסימפונות-ריאה.

זיהומים במעיים (בפרט טוקסופלזמה, מלריה).

זיהומים בפצעים.

תרופות סולפא משולבות.

מַנגָנוֹן פעולות . Biseptolum-480 (קו-טרימזול), מכיל sulfamethoxazole 400 מ"ג ו-trimethoprim 80 מ"ג. מנגנון הפעולה של התכשיר המשולב מבוסס על עקרון הפרעה בסינתזה של חומצות גרעין בשתי נקודות: 1- ברמת הכללת רכיב SA ב-PABA. 2- ברמת היווצרות חומצה טטרהידרופולית עקב עיכוב של האנזים DHF-reductase. בשל כך, לביספטול יש השפעה חיידקית.

תכונות של שילוב של תרופות SA.

יעיל גם במצבי עמידות לתרופות SA.

התנגדות ל הכנות משולבותמתפתח לאט יותר.

תופעות לוואי.

הפרעות דיספפטיות.

פריחות בעור.

לפעמים זיהום על.

יְרִידָה תפקוד רבייה(לעתים רחוקות).

שיתוף. - trimoxazole (Co-Trimoxazole, Biseptol). הוא מכיל שני עקרונות פעילים - sulfamethaxazole ו-trimethoprim, אשר מעצימים את ההשפעה האנטי-מיקרוביאלית של זה. התרופה פעילה נגד חיידקים גרם חיוביים וגרם שליליים רבים, כולל כאלה העמידים לתרופות סולפנילאמיד. הקצה בפנים: מבוגרים וילדים מעל גיל 12 - 2 טבליות 2 פעמים ביום; ילדים - 2-4 טבליות לילדים 2 פעמים ביום.

קו-טרימוקסזול

Rp.: Tabulettas "Co-trimoxazolum" N. 20

ד.ס. 1 טבליה 2 פעמים ביום

מאפיין : סולפנילמיד

אינדיקציות : זיהומים בדרכי השתן ודרכי הנשימה העליונות, מערכת העיכול

סולפאלן אממ

נציג: Tab. סולפאלני 0.2 מס' 10 ד.ס. קח במשך 7 ימים, פעם אחת ביום 30 דקות לפני הארוחות לפי התוכנית הבאה: ביום הראשון - 2 טבליות, בימים הבאים - 1/2 טבליה.

מאפיין : Sulfanilamide נספג היטב במערכת העיכול

אינדיקציות : זיהומים בדרכי השתן ודרכי הנשימה העליונות, מלריה

Sulfacyl - נתרן (Sulfacylum-natrium, Albucidum-natrium). התרופה יעילה בזיהומים סטרפטוקוקלים, פנאומוקוקים וקוליבצילריים. הוא משמש בצורה של משחה, פתרון לטיפול בעששת עמוקה, פולפיטיס, stomatitis של אטיולוגיות שונות. צורת שחרור: אבקה; תמיסה של 30% בבקבוקונים של 5; 10 מ"ל; 30% משחה.

116. עקרונות הטיפול בסולפנילאמיד. השפעות לא רצויות. תנאים

מטרה רציונלית.

Sulfanilamide (SA) - חומרים כימותרפיים סינתטיים שהם נגזרות של סולפנילאמיד (אמיד חומצה סולפונית).

R-radical - מיקום בקצה השרשרת ומציין את ההבדל בין תרופות sulfanilamide. NH 2 - חייב להיות ללא תחליפים וגורם לפעילות אנטי-מיקרוביאלית. התרופה הראשונה שהתקבלה: סטרפטוצייד אדום (1935).

מאפיינים כלליים:

יש להם מבנה דומה.

מנגנון פעולה כללי.

ספקטרום כללי של פעולה אנטיבקטריאלית.

יש להם השפעה בקטריוסטטית על מיקרואורגניזמים.

תנאים הדרושים לביטוי של מנגנון הפעולה:

מיקרואורגניזמים יכולים להשתמש בסולפנילמיד במקום ב-PABA אם הריכוז שלהם ברקמות גבוה פי 20-100 מ-PABA.

בנוכחות תוצרי פירוק מוגלה, דם ורקמות, היעילות של sulfanilamide מופחתת בחדות עקב הריכוז הגבוה של PABA במוצרים אלו.

יש להם השפעה אנטי-מיקרוביאלית רק כנגד אותם מיקרואורגניזמים שבעצמם מסנתזים חומצה פולית.

במיקרואורגניזמים עמידים ל-SA, נצפית סינתזה מוגברת של PABA.

השימוש ב-SA בריכוזים נמוכים תורם להיווצרות עמידות של זני מיקרואורגניזמים ומוביל לחוסר יעילות של SA.

ספקטרום פעולה: רחב למדי. חיידקים: קוקוסים פתוגניים, קבוצת מעיים, הגורם לזיהומים מסוכנים במיוחד: כולרה, מגפה, דיפטריה. כלמידיה: טרכומה, הגורם הסיבתי של לימפוגרנולומה מפשעתית. Actinomycetes: תרופות מעכבות את הצמיחה והרבייה של פתוגנים של מיקוזה מערכתית. הכי פשוט: טוקסופלזמה.

סיבוכים של טיפול תרופתי .

מערכת העצבים המרכזית: בחילות, הקאות, כְּאֵב רֹאשׁ, דיכאון, עייפות.

דם: לויקופניה, טרומבוציטופניה, אגרנולוציטוזיס, מתמוגלובינמיה, אנמיה המוליטית.

כליות: אוליגוריה, פרוטאינוריה, המטוריה, קריסטלוריה.

ניתן למנוע בעיות בכליות על ידי:

שתייה מרובה של מים 3-5 ליטר ליום;

לשתות מים מינרלים אלקליים.

תגובות אלרגיות: חום, גירוד, פריחה, כאבי פרקים.

117.118. סוכנים אנטי מיקרוביאליים הם נגזרות של ניטרופורן, 8-hydroxyquinoline, imidazole, quinoxaline. פלואורוקינולונים. מנגנון פעולה. אינדיקציות לשימוש. אפקטים לא רצויים.

קווינולונים ופלואורוקינולונים .

קווינולונים ללא פלואור(נפתירידין ו-4-קינולין) (הפרשת שתן) - חומצה נלידיקסית /nevigram/, oxolinium, pipemidiev /palin/;

דור 1 (מונופלואורוקווינולונים)(שתן + מערכת העיכול) - גרם שלילי: ציפרלקס, אופלוקסצין /פלוקסיל, טארוויד, זנוצין/, פפלוקסצין /אבקטאל/, נורפלוקסצין /נורילט וכו'/, לומפלוקסצין /לומי, מקסאווין/;

דור שני (difluoroquinolones) - נשימתי: levofloxacin /tavanic/, sparfloxacin וכו';

דור שלישי (trifluoroquinolones) - נשימתי-אנאירובי: moxifloxacin /avelox/, gatifloxacin, gemifloxacin, trovafloxacin וכו'.

8-OXYQUINOLINE(ניטרוקסולין, כלורקווינלדון, קוויניפון, אינטריקס)

NITROFURAN (furatsilin, nifuroxazide, furazolidon, furadonin, furagin)

אימידאזולה (מטרונידזול, טינידזול).

OXAZOLIDINONES (לינזוליד).

קווינוקסלין (דימוצין, קינוקסידין).

תרופות אנטיבקטריאליות נקבעות במקרה של אי סבילות לבנזואיל פרוקסיד, אדפאלן או חומצה אזלאית, או אם הן אינן יעילות. גם אפשרי טיפול משולב, הכוללת אחת משלוש תרופות הבחירה ואנטי
ביוטי חיצונית. ברוב המקרים, אנטיביוטיקה נשארת תרופות קו שני.
יש להימנע משימוש מקומי באנטיביוטיקה בטיפול באקנה. את הסיבות הבאות(Arabijskaya E.A., Krasnoselskikh T.V., Sokolovsky E.V., 2002):

1. תרופות אנטיבקטריאליותאין להם אפקט קומדוליטי;
2. היעילות האנטי-מיקרוביאלית של אריתרומיצין, טטרציקלין וקלינדמיצין אינה עולה על היעילות של בנזואיל פרוקסיד, ולבומיציטין וניומיצין נחותים ממנה. באופן כללי, טיפול אנטיביוטי מקומי פחות יעיל ממספק טיפול כללי;
3. שימוש חיצוני באנטיביוטיקה בטיפול באספ וולגריס, היוצר ריכוזים גבוהים של תרופות באתר היישום, עלול להוביל להתפתחות עמידות להן על ידי המיקרופלורה התקינה של העור ובפרט, עמידות בפני R. aspe. עמידות מיקרוביאלית מובילה לא רק לכשלים בטיפול, אלא גם להעברת גורמי עמידות למיקרואורגניזמים אחרים, מה שגורם להופעת זנים עמידים לריבוי תרופות של פלורת העור.

לכן, במקרים בהם התרופות האנטי-מיקרוביאליות הנ"ל (בשימוש במשך 4-6 שבועות) לא עזרו, מומלץ להוסיף קלינדמיצין, אריתרומיצין, חומצה פוסידית לטיפול חיצוני.
קלינדמיצין
זוהי אנטיביוטיקה מקומית עבור חולים עם אקנה בינונית שלא נעזרו בטיפולים מקומיים אחרים. קלינדמיצין פוספט זמין בתור 1% לינה ותחליב. מנגנון פעולה. מנגנון הפעולה של קלינדמיצין הוא עיכוב סינתזה של חלבונים חיידקיים, מה שמוביל לירידה בכמות R. aspe ובאופן עקיף בעל השפעה אנטי דלקתית. מספר האלמנטים הפפולופסטולריים הדלקתיים מופחת באופן משמעותי: ב-50% ב-2/3 מכלל החולים.
משך הטיפול: לא יותר מחודשיים, במידת הצורך, ניתן לחזור על הקורס לאחר הפסקה.

טיפול משולב: ניתן לשלב עם בנזואיל פרוקסיד מקומי ואדפאלן, אך אין לתת אנטיביוטיקה אחרת במקביל.
תופעות לוואי. הספיגה של קלינדמיצין בעת ​​שימוש מקומי היא נמוכה מאוד, ולכן היא אינה גורמת לשלשולים ולאנטרוקוליטיס הנובעים מ. דיסבקטריוזיס במעייםברוב החולים המקבלים תרופה זו דרך הפה, השימוש המערכתי בתרופה מוגבל עקב התרחשות של שלשול וסיבוך נדיר אך מסכן חיים - קוליטיס פסאודוממברני (Araviyskaya E.A., Krasnoselskikh T.V., Sokolovsky E.V., 2002).
הבעיה העיקרית בשימוש החיצוני בקלינדמיצין היא הסיכון המוגבר לפתח עמידות ל-R. aspe, אשר בעתיד הקרוב עשוי להשפיע באופן משמעותי על יעילות הטיפול. שילוב עם 5% בנזואיל פרוקסיד מפחית את הסיכון לעמידות לפלורה. טיפול חיצוני עם קלינדמיצין אינו גורם להתפתחות רגישות יתר בעור.
שחרור חווה: Dalacin T 1% ג'ל או קרם, קלנזיט (אדפאלן 0.1% + קלינדמיצין 0.01%).
אריתרומיצין
האם אנטיביוטיקה מקרולידיםפעולה בקטריוסטטית. חודר דרך קרום התא של חיידקים ונקשר באופן הפיך לתת-יחידת הריבוזומים 508. אריתרומיצין פעיל רק בתנאי של חלוקת תאים מיקרוביאליים. בעת שימוש אחר תרופותלשימוש חיצוני, לפחות שעה אחת חייבת לעבור לאחר השימוש בתרופה המכילה אריתרומיצין.
תופעות לוואי: התפתחות אפשרית של עמידות צולבת למקרולידים אחרים, קלינדמיצין.
חוות שחרור: משחת אריתרומיצין, ג'ל איזוטרקסין (אריתרומיצין 2% + איזוטרטינואין 0.05%)