ספר עיון רפואי גיאוטר. Nitrendipine (Nitrendipine) - הוראות שימוש, תיאור, פעולה תרופתית, אינדיקציות לשימוש, מינון ושיטת יישום, התוויות נגד, תופעות לוואי הוראות שימוש Nitrendipine

תכונות פרמקולוגיות

חוסם תעלות סידן, נגזרת דיהידרופירידין. יש לו השפעה אנטי-אנגינלית, hypotensive. מפחית את זרם הסידן החוץ תאי בקרדיומיוציטים ובתאי שריר חלקים של העורקים הכליליים והפריפריים. מפחית את מספר הערוצים הפועלים מבלי להשפיע על זמן הפעלתם, ביטולם וההתאוששות שלהם. מנתקת תהליכי עירור וכיווץ בשריר הלב, בתיווך טרופומיוזין וטרופונין, ובשריר חלק של כלי הדם, בתיווך קלמודולין. במינונים טיפוליים, הוא מנרמל את זרם הסידן הטרנסממברני. האפקט האינוטרופי השלילי מוסווה על ידי עלייה רפלקסית בקצב הלב. באי ספיקת לב, עקב אפקט הרחבת כלי הדם ההיקפיים, זה מגביר את חלק הפליטה של החדר השמאלי. עוזר להקטין את גודל הלב. ההשפעה של hypotensive קשורה גם לעיכוב של הפרשת אלדוסטרון. אינו משפיע על גוון הוורידים. מרגיע את השרירים החלקים של כלי הדם, גורם להרחבה של היקפי ו עורקים כליליים, מפחית OPSS ומעט - התכווצות שריר הלב. מפחית טרום עומס ואחרי ודרישת חמצן שריר הלב. חיזוק זרימת דם כלילית, משפר את אספקת הדם לאזורים איסכמיים בשריר הלב ללא התפתחות תופעת ה"גניבה", מפעיל את תפקוד הביטחונות. אינו מעכב הולכה בשריר הלב. משפר את זרימת הדם הכלייתית, בעל אפקט נטריאורטי מתון.

אינדיקציות

יתר לחץ דם עורקי, אנגינה (מתח, יציב ללא אנגיוספזם, אנגיוספסטי יציב, אנגיוספסטי לא יציב עם חוסר יעילות של חוסמי בטא וחנקות), תסמונת Raynaud (טיפול סימפטומטי).

יישום

מוגדר בנפרד. המינון היומי הוא 10-40 מ"ג ב-1-2 מנות.

התוויות נגד

טכיקרדיה, תת לחץ דם עורקי (לחץ דם סיסטולי

תופעות לוואי

מה-CNS והפריפריאלי מערכת עצבים: סחרחורת, כְּאֵב רֹאשׁ, פרסטזיה, עייפות, אסתניה, נמנום, הפרעות חוץ-פירמידליות (פרקינסוניות) (אטקסיה, פנים דמויי מסכה, הליכה מדשדשת, נוקשות של הידיים או הרגליים, רעד בידיים ובאצבעות, קושי בבליעה), דיכאון. מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: טכיקרדיה, אנגינה פקטוריס, התפתחות או החמרה של אי ספיקת לב, שטיפה של עור הפנים והגוף העליון, ביטויים של הרחבת כלי דם קדם נימיים (נפיחות במפרקי הקרסול, נפיחות של החניכיים, בצקת היקפית), הפרעות קצב אסימפטומטיות (כולל רפרוף ו פרפור חדרים); לעיתים רחוקות - ירידה מוגזמת בלחץ הדם. מהצד מערכת עיכול: בחילות, הקאות, עצירות או שלשולים, תיאבון מוגבר, הפטיטיס, פעילות מוגברת של טרנסמינאזות בכבד; לעיתים רחוקות - היפרפלזיה חניכיים (דימום, נפיחות, כאב), יובש בפה. ממערכת השרירים והשלד: דלקת פרקים (ארתרלגיה, כאבים ונפיחות של המפרקים), מיאלגיה. מהמערכת ההמופואטית: לויקופניה, אנמיה, טרומבוציטופניה אסימפטומטית, אגרנולוציטוזיס אסימפטומטי. תגובות אלרגיות: פריחה בעור. אחרים: ליקוי ראייה (כולל אובדן ראייה חולף על רקע Cmax), בצקת ריאות (קשיי נשימה, שיעול, נשימה סטרידור), עלייה במשקל, גלקטוריה.

הוראות מיוחדות

השתמש בזהירות בקרדיומיופתיה חסימתית היפרטרופית, SSS, אבי העורקים או היצרות מיטרלי, אי ספיקת לב כרונית, אוטם שריר הלב עם אי ספיקת חדר שמאל, עם יתר לחץ דם עורקי, עם מחלות כבד כרוניות, עם אי ספיקת כבד, אי ספיקת כליות, בחולים מבוגרים, בחולים מתחת לגיל 18 שנים (יעילות ובטיחות השימוש לא נחקרו ). לפני הפסקת הטיפול, מומלצת הפחתה הדרגתית במינונים. על רקע השימוש בניטרנדיפין, יש להימנע מאלכוהול. השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ומנגנוני בקרה במהלך תקופת הטיפול יש להימנע מפעילויות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות תשומת לב מוגברת. מהירות גבוההתגובות פסיכומוטוריות. שימוש במהלך ההריון וההנקה. התווית נגד Nitrendipine לשימוש במהלך הריון והנקה (הנקה).

אינטראקציה

עם שימוש בו זמנית עם תרופות להורדת לחץ דם, חוסמי בטא, ניתן להגביר את ההשפעה נגד יתר לחץ דם; עם דיגוקסין - עלייה קלה בריכוז הדיגוקסין בפלזמה אפשרית. עם שימוש בו זמנית עם cimetidine, ranitidine, הזמינות הביולוגית של nitrendipine עולה בהיעדר שינויים המודינמיים. ירידה בהשפעה נגד יתר לחץ דם של nitrendipine אפשרית עם שימוש בו זמנית עם NSAIDs (עקב עיכוב בגוף יוני הנתרן וחסימת סינתזת פרוסטגלנדין על ידי הכליות), עם אסטרוגנים (שימור נתרן), סימפטומימטיקה, מעוררי כבד מיקרוזומליים. אנזימים (כולל ריפמפיצין). תוספי סידן עשויים להפחית את היעילות של חוסמי תעלות סידן איטיים.
רשימת ערים להזמנה

מוסקבה, סנט פטרסבורג, יקטרינבורג, קאזאן, סרטוב, פרם, וורונז', קרסנויארסק, אופה, אומסק, וולגוגרד, ברנאול, חברובסק, אירקוטסק, קלינינגרד, ולדיווסטוק, טולה, טיומן, איזבסק, טומסק, פנזה, אורנבורג, אוליאנובסק, יומן. אולה, טוליאטי, קמרובו, ירוסלב, ריאזאן, סטברופול, ליפצק, מורמנסק, קורסק, סורגוט, סמולנסק, אבקאן, נובוקוזנצק, אוראל, קאלוגה, מגניטוגורסק, סוצ'י, קירוב, קוסטרומה, אסטרחן, פיאטגורסק. הרשימה מתעדכנת כל הזמן, שאל יועץ אם העיר שלך לא ברשימה

המחיר של NITRENDIPINE / NITRENDIPINE בליקטוריה הוא המחיר מהיצרן. אצלנו תוכלו להזמין ולהזמין תרופה/תרופה זו או, אם זמינה, לבחור אנלוגים ותחליפים. שירות Likitoria עוזר למצוא ולקנות תרופות נבחרות במוסקבה, אזור מוסקבה, ברחבי רוסיה.

"ניטרנדיפין (ניטרנדיפין)"משמש בטיפול ו/או מניעה של המחלות הבאות (סיווג נוזולוגי - ICD-10):

נוסחה מולקולרית: C18-H20-N2-O6

קוד CAS: 39562-70-4

תיאור

מאפיין:נגזרת של 1,4-דיהידרופירידין היא אנטגוניסט לסידן מהדור השני.

השפעה פרמקולוגית

פַרמָקוֹלוֹגִיָה: השפעה פרמקולוגית- לחץ דם נמוך, מרחיב כלי דם, אנטי אנגינאלי, מגן על הכליות. נקשר באופן ספציפי לקולטני ממברנה המווסתים את התפקוד של תעלות סידן מסוג L המוגדרות במתח, מפחית את זרימת יוני הסידן לתוך התא במהלך דה-פולריזציה של הממברנה. זה משפיע בעיקר על תאי השריר החלקים של כלי הדם (פחות כליליים מאחרים). יש לו אפקט מרחיב כלי דם סלקטיבי מאוד לטווח ארוך. זה גורם להרחבת כלי דם מערכתית, לירידה בתנגודת כלי הדם ההיקפיים, וכתוצאה מכך ליתר לחץ דם. מוריד לחץ דם ביחס למינון, לא גורם תת לחץ דם אורתוסטטיופיתוח סובלנות, אינו מפר את הקצב הצירקדי של שינויים בלחץ הדם. מרחיב את כלי הכליות, מגביר את רמות הדם של פפטיד נטריאורטי פרוזדורי, מגביר את הפרשת נתרן ומים, אינו מפעיל את הסימפטואדרנל (קצב הלב בדרך כלל אינו משתנה) ורנין-אלדוסטרון (תכולת האנגיוטנסין והרנין בפלזמה לא גדל באופן משמעותי) מערכות. עם זאת, בתחילת הטיפול עלולה להתרחש טכיקרדיה רפלקסית קצרת טווח. אינו משפיע על הסינוס ועל בלוטות AV. לאחר נטילת 20 מ"ג של ניטרנדיפין בחולים עם יתר לחץ דם קל עד בינוני, יש ירידה ב-SBP ובלחץ הדם הדיאסטולי ב-15-20%.

זה יעיל הן במונותרפיה והן בשילוב עם היפותיאזיד ופרופרנולול. טיפול ארוך טווח תורם להתפתחות הפוכה של היפרטרופיה של החדר השמאלי ולביטוי של אפקט מגן על הכליות. ההשפעה הגדולה ביותר של לחץ דם נמוך נצפתה בחולים קשישים עם רמה נמוכהפלזמה רנין. בחולים קשישים (60 שנים ומעלה) עם יתר לחץ דם סיסטולי מבודד (לחץ דם סיסטולי של לפחות 160 מ"מ כספית עם לחץ דם דיאסטולי מתחת ל-95 מ"מ כספית) בשימוש במשך שנתיים (מינון ראשוני - 10 מ"ג ליום, ולאחר מכן - עד 20-40 מ"ג ליום ב-2 מנות) מונע התפתחות של סיבוכים קרדיווסקולריים: מפחית את התדירות הכוללת משיכות מוחב-42%, השכיחות של סיבוכים לבביים (אי ספיקת לב, אוטם שריר הלב, מוות פתאומי) - ב-26%, השכיחות של כל הסיבוכים הקרדיו-וסקולריים - ב-31%. עם יישום תת לשוני, מוצגת האפשרות של כוסות רוח משבר יתר לחץ דם. במינון של 10-20 מ"ג ליום, זה ביעילות (במיוחד עם טיפול מתמשך במשך שנים רבות) מונע התקפות של אנגינה וסוספסטית ומשפר פרוגנוזה ארוכת טווח.

כאשר הוא נלקח דרך הפה, הוא נספג במהירות וכמעט לחלוטין. זמינות ביולוגית - 60-70%. C_max בפלזמה הושג תוך 1-2 שעות, רמות פלזמה - 9-42 ng/ml, נקשר לחלבוני הדם ב-98%. מטבוליזם כמעט מלא בכבד על ידי חמצון. מופרש בשתן (30%) בצורה של ארבעה מטבוליטים קוטביים, T_1/2 נע בין 8-24 שעות Total Cl - 1.3 l/min. בקשישים ובמטופלים עם שחמת הכבד T_1/2 והריכוז בדם עולה (דורש ירידה במינון היומי). יש לו אפקט טרטוגני.

אינדיקציות לשימוש

יישום:יתר לחץ דם עורקי (מונותרפיה או בשילוב עם חוסמי בטא ומשתנים), נפרופתיה סוכרתית (אם יש התוויות נגד למינוי או אי סבילות למעכבי ACE).

התוויות נגד

התוויות נגד:צורות חמורות של אי ספיקת לב, תסמונת סינוס חולה, היצרות אבי העורקים, יתר לחץ דם עורקי חמור, בשבוע הראשון לאחר אוטם שריר הלב, הריון, הנקה.

שימוש במהלך הריון והנקה: התווית נגד בהריון. בזמן הטיפול יש להפסיק להניק.

תופעות לוואי

תופעות לוואי:מהצד של מערכת הלב וכלי הדם והדם (hematopoiesis, hemostasis): שטיפה של עור הפנים ופלג הגוף העליון, תת לחץ דם, טכיקרדיה, אנמיה, טרומבוציטופניה.

ממערכת העצבים ומאיברי החישה: כאבי ראש, נמנום, פרסטזיה; לעיתים רחוקות - ליקוי ראייה, מיאלגיה, רעד (במינונים גבוהים יותר).

מהצד מערכת גניטורינארית: בצקת היקפית (נפיחות של הקרסוליים, גפיים תחתונות); לעתים רחוקות - עלייה בתדירות מתן שתן; הידרדרות בתפקוד הכליות (עם אי ספיקת כליות).

מצד מערכת העיכול: בחילות, תחושת מלאות בבטן, הקאות, עצירות; לעתים רחוקות - שלשול; במקרים מסוימים, כולסטזיס תוך-כבדי.

מהצד עור: אריתמה, גרד, אורטיקריה, אקסנתמה מקולופפולרית.

אחרים: תסמונת גמילה (5-10%); לעיתים רחוקות - היפרפלזיה בחניכיים, רמות מוגברות של טרנסמינאזות, גינקומסטיה (במטופלים מבוגרים).

אינטראקציה: תרופות להורדת לחץ דם, חוסמי H_2-היסטמין קולטני מגבירים את ההשפעה, אסטרוגנים, NSAIDs - נחלשים. עלול להגביר את ריכוז הפלזמה של גליקוזידים לבביים עם התפתחות של השפעות רעילות. Metoprolol, acebutolol, atenolol ו-ranitidine עשויים להפחית את פינוי הפלזמה.

מינון ושיטת יישום

מינון ומתן:בפנים, בדרך כלל 20 מ"ג בבוקר. בהתאם להשפעה ולסבילות, ניתן להגדיל את המינון היומי בהדרגה למקסימום של 40 מ"ג (20 מ"ג 2 פעמים ביום) או להפחית ל-10 מ"ג.

אמצעי זהירות: השתמש בזהירות בזמן נהיגה רכבואנשים שהמקצוע שלהם קשור אליו ריכוז מוגברתשומת הלב. במהלך הטיפול יש להימנע משתיית אלכוהול.

הוראה

שם מסחרי

ניטרזן

שם בינלאומי

ניטרנדיפין

צורת מינון

טבליות 10 מ"ג, 20 מ"ג

מתחם

טבליה אחת מכילה

חומר פעיל- ניטרנדיפין 10 מ"ג, 20 מ"ג,

חומרי עזר: לקטוז מונוהידראט, עמילן תירס, תאית מיקרו-גבישית, פובידון 25, נתרן דוקוסאט, מגנזיום סטארט.

תיאור

טאבלטים צבע צהובעם משטח שטוח, עם חריץ בצד אחד ומינון בצד השני, בקוטר של כ-7.0 מ"מ (למינונים של 10 מ"ג ו-20 מ"ג).

קבוצה תרופתית

חוסמי תעלות סידן "איטיות" הן סלקטיביות.

נגזרות של דיהידרופירידין.

קוד ATC C08CA08

תכונות פרמקולוגיות

פרמקוקינטיקה

במתן דרך הפה, ניטרנדיפין נספג במהירות וכמעט מלאה, הזמינות הביולוגית היא כ-88%. זמן מחצית החיים הביולוגי של ספיגה הוא 30-60 דקות. שיא ריכוז הפלזמה מושג תוך 1-3 שעות לאחר נטילת התרופה, הריכוז המרבי הממוצע (Cmax) הוא כ-6.1-19 מק"ג/ליטר. בהתחשב בהשפעה המשמעותית של המעבר הראשון בכבד (אפקט המעבר הראשון), הזמינות המערכתית של nitrendipine היא 20-30%.

96-98% מהניטרנדיפין נקשר לחלבוני פלזמה (אלבומין) ולכן אינו עובר דיאליזה. לא ניתן לסלק Nitrendipine על ידי המודיאליזה או דיאליזה פריטונאלית. נפח הפיזור במצב יציב הוא כ-5-9 ליטר/ק"ג ממשקל הגוף.

בנטילה דרך הפה, ניטרנדיפין עובר שינויים מטבוליים משמעותיים כבר במהלך המעבר הראשון בכבד (אפקט המעבר הראשון), ועובר חילוף חומרים כמעט מלא כתוצאה מתהליכי חמצון בכבד. המטבוליטים שלו אינם יעילים מבחינה פרמקודינמית. פחות מ-0.1% מהמינון דרך הפה מופרש ללא שינוי בשתן. ניטרנדיפין בצורת מטבוליטים מופרש בעיקר על ידי הכליות (כ-77% מהמינון פומי), השאר מופרש במרה ובצואה.

זמן מחצית החיים של ניטרנדיפין שנלקח כטבליה הוא כ-8-12 שעות. הצטברות החומר הפעיל או המטבוליטים שלו בגוף לאחר הגעה למצב יציב אינה נצפית.

מאז ניטרנדיפין מופרש בעיקר כמטבוליטים, בחולים עם מחלה כרוניתהכבד, הפרשתו מהגוף איטית בהרבה: זמן מחצית החיים הביולוגי מתארך פי 2-3. בחולים עם תפקוד כליות לקוי, אין צורך בהתאמת מינון מיוחדת.

פרמקודינמיקה

Nitresan הוא חוסם תעלות סידן מסוג 1,4-dihydropyridine הפועל כגורם להורדת לחץ דם.

Nitresan מעכב את המעבר הטרנסממברני של יוני סידן לתאי שריר חלק בכלי הדם. זה מוביל להגנה מפני חדירת סידן מוגזמת לתא, עיכוב של התכווצויות מיוגניות תלויות סידן של שרירים חלקים של כלי הדם, ירידה בתנגודת היקפית של כלי הדם וירידה בעליה פתולוגית. לחץ דםדם, אפקט נטריאורטי קל, במיוחד בתחילת הטיפול.

אינדיקציות לשימוש

טיפול ביתר לחץ דם חיוני (ראשוני).

מינון ומתן

הטיפול הוא אינדיבידואלי לחלוטין בהתאם לחומרת המחלה, ככלל, טיפול ארוך טווח.

טבליות נלקחות דרך הפה בבוקר לאחר הארוחות, מבלי ללעוס ולשתות הרבה מים. אל תשתה מיץ אשכוליות. החומר הפעיל Nitrendipine רגיש לאור, ולכן יש להסיר את הטבליות מהשלפוחית מיד לפני השימוש.

למבוגרים, Nitresan נקבעת 10 מ"ג (טבליה אחת) 2 פעמים ביום בבוקר ובערב (20 מ"ג ליום) או 20 מ"ג (טבליה אחת) פעם ביום, בבוקר. במקרה של ירידה לא מספקת בלחץ הדם, הרופא במהלך הטיפול יכול להכפיל את המינון היומי, 20 מ"ג (2 טבליות של 10 מ"ג) 2 פעמים ביום (40 מ"ג ליום) או 20 מ"ג (טבליה אחת של 20 מ"ג) 2 פעמים ביום. יום (40 מ"ג ליום).

המינון הטיפולי היחיד הוא 10 מ"ג, המנה הטיפולית הממוצעת מנה יומית- 20 מ"ג.

המינון היחיד המקסימלי הוא 20 מ"ג, המינון היומי המרבי הוא 40 מ"ג.

בחולים מבוגרים ובמטופלים עם הפרעה בתפקוד הכבד, חילוף החומרים של nitrendipine עשוי להיות מואט, מה שעלול להוביל ליתר לחץ דם לא רצוי. מכיוון שההשפעה של nitrendipine בחולים כאלה עשויה להתגבר ו/או להמשיך, מומלץ להתחיל טיפול במינונים נמוכים (10 מ"ג ליום) תוך מעקב קפדני אחר מצבו של המטופל. עם ירידה חזקה בלחץ במקרים אלו, גם במינונים נמוכים, יש צורך לשנות את הטיפול.

משך הטיפול נקבע על ידי הרופא.

בחולים עם אי ספיקת כליותאין צורך בהתאמות מינון מיוחדות.

תופעות לוואי

מְאוֹדלעתים קרובות (>1/10)

כאב ראש (במיוחד בתחילת הטיפול, חולף)

גלי חום (במיוחד בתחילת הטיפול, חולף)

בצקת היקפית (במיוחד בתחילת הטיפול, חולף)

לעתים קרובות (≥ 1% עד< 10 %)

- בתחילת הטיפול, התקפי אנגינה פקטוריס (כאבים בחזה) או בחולים הסובלים מתעוקת חזה עלולים להגביר את התדירות, משך וחומרת ההתקפים

דפיקות לב, טכיקרדיה, דליות

הֲפָחָה

לְעִתִים רְחוֹקוֹת(≥ 0.1% עד< 1 %)

- פרסטזיה, סחרחורת, עייפות, סינקופה, עצבנות, מיגרנה, נמנום, טינטון

- ראייה לא תקינה, ראייה מטושטשת

יובש בפה, בחילות, הקאות, כאבי בטן, שלשולים, עצירות, דיספפסיה, גסטרואנטריטיס

דחף מוגבר למתן שתן, פוליאוריה

תגובות עור רגישות יתר: גירוד, אורטיקריה, פריחה, רגישות לאור

מיאלגיה, ארתרלגיה

תת לחץ דם

עלייה במשקל, הזעה

לעתים רחוקות(≥ 0.01% עד< 0,1 %)

דלקת כלי דם לויקוציטוקלסטית (דלקת כלי דם עורית אלרגית)

תפקוד כבד לקוי (ריכוז מוגבר של טרנסמינאזות)

לעיתים נדירות (<1/10000)

אוטם שריר הלב

לויקופניה, אגרנולוציטוזיס

היפרפלזיה חניכיים (דימום, נפיחות, כאב)

דרמטיטיס פילינג, אנגיואדמה

חום

תפקוד לקוי של זיקפה, גניקומסטיה, מנורגיה

התוויות נגד

רגישות יתר לחומר הפעיל (ניטרנדיפין), ל

אנטגוניסט אחר של סידן מסוג 1,4-דיהידרופירידין או אחר

רכיבי תרופה

הלם קרדיוגני

היצרות חמורה של מסתם אבי העורקים

אוטם חריף לאחרונה (במהלך הקודם

4 שבועות)

אנגינה לא יציבה

הריון והנקה

ילדים ובני נוער עד גיל 18

אינטראקציות תרופתיות

Nitrendipine עובר חילוף חומרים על ידי מערכת האנזים ציטוכרום P450 3A4, הממוקמת ברירית המעי ובכבד. תרופות המעכבות או מעוררות מערכת אנזימטית זו עשויות לשנות את אפקט המעבר הראשון או את פינוי ניטרנדיפין. תכשירים תרופות המעכבים את מערכת CYP 3A4 ולכן עלולים להוביל לעלייה בריכוז הפלזמה של nitrendipine, למשל:

אנטיביוטיקה מקרולידים (למשל אריתרומיצין),

מעכבי פרוטאז HIV (למשל ritonavir)

תרופות נגד פטריות של אזול (למשל קטוקונזול),

תרופות נוגדות דיכאון, nefazodon ו-fluoxetine,

קווינופריסטין / דלפופריסטין,

חומצה ולפרואית,

סימטידין ורניטידין

בשימוש בו-זמני עם חומרים אלה, יש צורך לעקוב אחר לחץ הדם, ובמידת הצורך לשקול להפחית את מינון הניטרזן.

עם השימוש בו זמנית בניטרזן עולה: הריכוז בפלסמת הדם של כינידין, תיאופילין ודיגוסקין (כמעט פעמיים).

ההשפעה של hypotensive של nitresan נחלשת על ידי:

תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) - לשמור על Na + ולחסום את הסינתזה של פרוסטגלנדין (Pg) על ידי הכליות;

אסטרוגנים - לשמור על Na +;

סימפטומימטיקה, מעוררי אנזימי כבד מיקרוזומליים, כולל. rifampicin, rifampin, phenytoin, carbamazepine ו-phenobarbital - מפחיתים באופן משמעותי את הזמינות הביולוגית של nitrendipine;

תכשירי Ca2+.

ההשפעה של hypotensive של nitresan מוגברת על ידי:

חוסמי אלפא ובטא ו/או תרופות אחרות להורדת לחץ דם: על ידי הפחתת זרימת הדם בכבד, העלה את ריכוז ניטרנדיפין בפלזמה;

חומרי הרדמה לשאיפה;

משתנים: עלולים להוביל להפרשת נתרן מוגברת בשתן;

תרופות להרפיית שרירים (pancuronium, vecuronium): משך ועוצמת ההשפעות שלהם מוגברים בחולים הנוטלים nitrendipine;

Cimetidine ו-ranitidine: אם כי במידה פחותה, גורמים לעלייה ברמות הפלזמה של nitrendipine;

תכשירי חנקות, Li+ מגבירים השפעות רעילות (בחילות, הקאות, שלשולים, אטקסיה, רעד, טינטון).

Procainamide, quinidine ותרופות אחרות שמאריכות את מרווח ה-QT מגדילות את ההשפעה האינוטרופית השלילית ועשויות להגביר את הסיכון להארכה משמעותית של מרווח ה-QT.

מיץ אשכוליות מעכב את חילוף החומרים החמצוני של nitresan, מה שמוביל לעלייה ברמת הפלזמה של nitrendipine ולהשפעה מוגברת נגד יתר לחץ דם. בשימוש קבוע במיץ אשכוליות, ההשפעה עשויה להופיע גם לאחר שחלפו 3 ימים מאז צריכתו האחרונה.

מחקרים מפורטים המעריכים אינטראקציות פוטנציאליות בין תרופתיות המערבות את מערכת הציטוכרום P450 כגון: פניטואין, פנוברביטל, קרבמזפין, קטוקונאזול, איטראקונאזול, פלוקונאזול, נפאזודון, חומצה ולפרואית, אריתרומיצין, טרולינדומיצין, קלריתרמיצין, רוקסיתרומיצין, אמפרנביר, אטזאנאביר, ריטונביר, אינדינוויר, סאקלפינדאל, אינדינוויר, נלפינדאלטרם בוצעו או שהסיכון הפוטנציאלי לא אושר. עם זאת, עם משטרי טיפול מורכבים, עם מינוי של מספר תרופות, רצוי להתייעץ עם פרמקולוג קליני. זה לוקח בחשבון את הסיכון היחסי הקשור לבחירה של תרופות או תופעות לוואי שונות.

הוראות מיוחדות

בחולים עם הפרעה חמורה בתפקוד הכבד, ההשפעה של Nitresan עשויה להיות מוגברת ו/או ממושכת. במקרים כאלה, יש להתחיל את הטיפול במינון נמוך ולעקוב אחר המטופל במעקב צמוד של רופא במהלך הטיפול. במקרים של פעילות לבבית לא מפוצה, כמו גם בתסמונת החולשה של קשר הסינוס, בהעדר קרדיוסטימולציה, נדרשת תשומת לב מיוחדת למצב המטופל ומעקב קפדני אחר פעילות הלב בעת נטילת Nitresan.

חולים קשישים צריכים להיות זהירים במיוחד בהגדלת המינון.

הרכב חומרי העזר של התרופה כולל לקטוז. מטופלים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז או ספיגת גלוקוז-גלקטוז אינם צריכים לקחת את התרופה.

יישום ברפואת ילדים

לאור היעדר נתונים על הבטיחות והיעילות של התרופה ברפואת ילדים, מומלץ להימנע מלרשום אותה לילדים מתחת לגיל 18.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

בטיחות התרופה במהלך ההריון לא נבדקה, ולכן השימוש בה במהלך ההריון אינו מומלץ. Nitrendipine עובר לחלב אם. לאור חוסר הניסיון בשימוש בה על ידי נשים במהלך ההנקה, התרופה אינה מומלצת לשימוש במהלך ההנקה.

תכונות של השפעת התרופה על היכולת נהיגה בכלי רכב ומנגנונים שעלולים להיות מסוכנים

בתקופת הטיפול ביתר לחץ דם עורקי יש לנקוט זהירות בנהיגה ברכב או להיזהר בעבודה עם מנגנונים ומכונות שונות. הדבר נכון במיוחד בתחילת הטיפול, עם הגדלת מינונים, בעת מעבר לטיפול אחר ותוך שימוש בתרופה עם אלכוהול.

מנת יתר

תסמינים:גלי חום, כאבי ראש, יתר לחץ דם (קריסת מחזור הדם) ושינויים בקצב הלב (טכיקרדיה או ברדיקרדיה)

יַחַס:אמצעים להרעלה: שטיפת קיבה, ואחריה צריכת פחם פעיל. ניטור קפדני של מצב התפקודים החיוניים. עם ירידה ניכרת בלחץ הדם , ואחריו מתן תוך ורידי של דופמין או נוראדרנלין. מומלץ לשים לב להשפעות השליליות האפשריות של קטכולאמינים (במיוחד תוך הפרה של קצב הלב). עבור ברדיקרדיה יש להשתמש באטרופין או באורציפנלין. שיפור מהיר במצב מתרחש לאחר מתן תוך ורידי חוזר ונשנה של 10 מ"ל של 10% סידן גלוקונאט או 10% סידן כלורי, ולאחר מכן עירוי סידן ארוך טווח (הימנעות מהתפתחות אפשרית של היפרקלצמיה). גם קטכולאמינים יעילים, אבל במינונים גבוהים בהרבה. הטיפול הבא צריך להתמקד בפילוס התסמינים הבולטים ביותר. המודיאליזה אינה יעילה, ייתכן שהמפופרפוזיה ופלזמהפורזה לא יהיו יעילים.

טופס שחרור ואריזה

נוסחה גסה

C 18 H 20 N 2 O 6

קבוצה פרמקולוגית של החומר Nitrendipine

סיווג נוזולוגי (ICD-10)

קוד CAS

39562-70-4

מאפייני החומר Nitrendipine

נגזרת של 1,4-דיהידרופירידין היא אנטגוניסט לסידן מהדור השני.

פַרמָקוֹלוֹגִיָה

השפעה פרמקולוגית- antianginal, מרחיב כלי דם, hypotensive, nephroprective.

נקשר באופן ספציפי לקולטני ממברנה המווסתים את התפקוד של תעלות סידן מסוג L המוגדרות במתח, מפחית את זרימת יוני הסידן לתוך התא במהלך דה-פולריזציה של הממברנה. זה משפיע בעיקר על תאי השריר החלקים של כלי הדם (פחות כליליים מאחרים). יש לו אפקט מרחיב כלי דם סלקטיבי מאוד לטווח ארוך. זה גורם להרחבת כלי דם מערכתית, לירידה בתנגודת כלי הדם ההיקפיים, וכתוצאה מכך ליתר לחץ דם. מוריד את לחץ הדם ביחס למינון, אינו גורם ליתר לחץ דם אורתוסטטי ופיתוח סובלנות, אינו מפר את הקצב הצירקדי של שינויי לחץ הדם. מרחיב את כלי הכליות, מגביר את רמות הדם של פפטיד נטריאורטי פרוזדורי, מגביר את הפרשת נתרן ומים, אינו מפעיל את הסימפטואדרנל (קצב הלב בדרך כלל אינו משתנה) ורנין-אלדוסטרון (תכולת האנגיוטנסין והרנין בפלזמה לא גדל באופן משמעותי) מערכות. עם זאת, בתחילת הטיפול עלולה להתרחש טכיקרדיה רפלקסית קצרת טווח. אינו משפיע על הסינוס ועל בלוטות AV. לאחר נטילת 20 מ"ג של ניטרנדיפין בחולים עם יתר לחץ דם קל עד בינוני, יש ירידה ב-SBP ובלחץ הדם הדיאסטולי ב-15-20%.

זה יעיל הן במונותרפיה והן בשילוב עם היפותיאזיד ופרופרנולול. טיפול ארוך טווח תורם להתפתחות הפוכה של היפרטרופיה של החדר השמאלי ולביטוי של אפקט מגן על הכליות. ההשפעה הגדולה ביותר של לחץ דם נמוך נצפתה בחולים קשישים עם רמות רנין נמוכות בפלזמה. בחולים קשישים (60 שנים ומעלה) עם יתר לחץ דם סיסטולי מבודד (לחץ דם סיסטולי של לפחות 160 מ"מ כספית עם לחץ דם דיאסטולי מתחת ל-95 מ"מ כספית) בשימוש במשך שנתיים (מינון ראשוני - 10 מ"ג ליום, ולאחר מכן - עד 20-40 מ"ג ליום ב-2 מנות) מונע התפתחות של סיבוכים קרדיווסקולריים: מפחית את התדירות הכוללת של שבץ מוחי ב-42%, את תדירות הסיבוכים הלבביים (אי ספיקת לב, אוטם שריר הלב, מוות פתאומי) - ב-26%, את התדירות מכלל הסיבוכים של כלי הדם הקרדיווסקולריים - ב-31%. עם יישום תת לשוני, הוכחה האפשרות לעצור משבר יתר לחץ דם. במינון של 10-20 מ"ג ליום, זה ביעילות (במיוחד עם טיפול מתמשך במשך שנים רבות) מונע התקפות של אנגינה וסוספסטית ומשפר פרוגנוזה ארוכת טווח.

כאשר הוא נלקח דרך הפה, הוא נספג במהירות וכמעט לחלוטין. זמינות ביולוגית - 60-70%. Cmax בפלזמה מגיע לאחר 1-2 שעות, רמת הפלזמה היא 9-42 ng / ml, היא נקשרת לחלבוני הדם ב-98%. מטבוליזם כמעט מלא בכבד על ידי חמצון. זה מופרש בשתן (30%) בצורה של ארבעה מטבוליטים קוטביים, T 1 / 2 הוא בין 8-24 שעות. סה"כ Cl - 1.3 ליטר / דקה. בקשישים ובחולים עם שחמת הכבד, T 1/2 וריכוז הדם עולה (נדרשת ירידה במינון היומי). יש לו אפקט טרטוגני.

יישום החומר Nitrendipine

יתר לחץ דם עורקי (חד-תרפיה או בשילוב עם חוסמי בטא ומשתנים), אנגינה (מתח, יציב ללא אנגיוספזם, וסוספסטי יציב, וסוספסטי לא יציב עם חוסר יעילות של חוסמי בטא וחנקות), תסמונת Raynaud (טיפול סימפטומטי).

התוויות נגד

רגישות יתר, יתר לחץ דם עורקי חמור, הריון, הנקה.

הגבלות יישום

קרדיומיופתיה חסימתית היפרטרופית, תסמונת סינוס חולה, היצרות אבי העורקים או המיטרלית, צורות חמורות של אי ספיקת לב, אוטם שריר הלב עם אי ספיקת חדר שמאל, יתר לחץ דם עורקי, אי ספיקת כבד ו/או כליות, זקנה, גיל עד 18 שנים (יעילות ובטיחות השימוש לא נחקרו).

שימוש במהלך ההריון וההנקה

התווית נגד בהריון. בזמן הטיפול יש להפסיק להניק.

תופעות לוואי של החומר Nitrendipine

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם והדם (המטופואזה, המוסטזיס):טכיקרדיה, אנגינה פקטוריס, התפתחות או החמרה של אי ספיקת לב, הסמקה של עור הפנים והחלק העליון של הגוף, ביטויים של הרחבת כלי דם קדם-נימיים (נפיחות במפרקי הקרסול, נפיחות של החניכיים, בצקת היקפית), הפרעות קצב אסימפטומטיות (כולל רפרוף וחדרים). פרפור), לויקופניה, אנמיה, טרומבוציטופניה אסימפטומטית, אגרנולוציטוזיס אסימפטומטי; לעיתים רחוקות - ירידה מוגזמת בלחץ הדם.

ממערכת העצבים ומאיברי החישה:סחרחורת, כאבי ראש, נמנום, עייפות, פרסטזיה, הפרעות חוץ-פירמידליות (פרקינסוניות) (אטקסיה, פנים דמויי מסכה, הליכה מדשדשת, נוקשות של הידיים או הרגליים, רעד בידיים ובאצבעות, קושי בבליעה), דיכאון; לעיתים רחוקות - לקות ראייה.

ממערכת השרירים והשלד:דלקת פרקים (ארתרלגיה, כאב ונפיחות של המפרקים), מיאלגיה.

ממערכת גניטורינארית:בצקת היקפית; לעתים רחוקות - עלייה בתדירות מתן שתן; הידרדרות בתפקוד הכליות (עם אי ספיקת כליות).

ממערכת העיכול:בחילות, תחושת מלאות בבטן, הקאות, עצירות או שלשולים, תיאבון מוגבר, הפטיטיס, פעילות מוגברת של טרנסמינאזות בכבד; לעיתים רחוקות - היפרפלזיה חניכיים (דימום, נפיחות, כאב), יובש בפה.

מהצד של העור:אריתמה, גירוד, אורטיקריה, אקסנתמה מקולופפולרית.

אחרים:בצקת ריאות (קשיי נשימה, שיעול, נשימה סטרידור), עלייה במשקל, גלקטוריה; לעיתים רחוקות - גינקומסטיה (במטופלים מבוגרים).

אינטראקציה

תרופות להורדת לחץ דם, חוסמי קולטני H 2 -היסטמין משפרים את ההשפעה, אסטרוגנים, NSAIDs - נחלשים. עלול להגביר את ריכוז הפלזמה של גליקוזידים לבביים עם התפתחות של השפעות רעילות. Metoprolol, acebutolol, atenolol ו-ranitidine עשויים להפחית את פינוי הפלזמה.

לשונית. 20 מ"ג: 30 יח'. Reg. מס': פ מס' 012848/01-2001

קבוצה קלינית-פרמקולוגית:

חוסם תעלות סידן

טופס שחרור, הרכב ואריזה

15 יחידות. - אריזות קווי מתאר סלולריות (2) - אריזות קרטון.

תיאור החומרים הפעילים של התרופה ניטרנדיפין»

השפעה פרמקולוגית

באי ספיקת לב, עקב אפקט הרחבת כלי הדם ההיקפיים, זה מגביר את חלק הפליטה של החדר השמאלי. עוזר להקטין את גודל הלב. ההשפעה של hypotensive קשורה גם לעיכוב של הפרשת אלדוסטרון. אינו משפיע על גוון הוורידים. הוא מרפה שרירים חלקים של כלי הדם, גורם להתרחבות של עורקים היקפיים וכליליים, מפחית OPSS ומעט - התכווצות שריר הלב. מפחית טרום עומס ואחרי ודרישת חמצן שריר הלב. על ידי הגברת זרימת הדם הכלילי, הוא משפר את אספקת הדם לאזורים איסכמיים בשריר הלב ללא התפתחות תופעת ה"גניבה", ומפעיל את תפקוד הביטחונות. אינו מעכב הולכה בשריר הלב. משפר את זרימת הדם הכלייתית, בעל אפקט נטריאורטי מתון.

אינדיקציות

יתר לחץ דם עורקי, אנגינה פקטוריס (מתח, יציב ללא אנגיוספזם, אנגיוספסטי יציב, אנגיוספסטי לא יציב עם חוסר יעילות של חוסמי בטא וחנקות), תסמונת Raynaud (טיפול סימפטומטי).

משטר מינון

מוגדר בנפרד. המינון היומי הוא 10-40 מ"ג ב-1-2 מנות.

תופעות לוואי

מהצד של מערכת העצבים המרכזית ומערכת העצבים ההיקפית:סחרחורת, כאבי ראש, פרסתזיה, עייפות, אסתניה, נמנום, הפרעות חוץ-פירמידליות (פרקינסון) (אטקסיה, פנים דמויי מסכה, הליכה מדשדשת, נוקשות של הידיים או הרגליים, רעד בידיים ובאצבעות, קושי בבליעה), דיכאון.

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם:טכיקרדיה, אנגינה, התפתחות או החמרה של אי ספיקת לב, שטיפה של עור הפנים והחלק העליון של הגוף, ביטויים של הרחבת כלי דם קדם-נימיים (נפיחות במפרקי הקרסול, נפיחות של החניכיים, בצקת היקפית), הפרעת קצב אסימפטומטית (כולל רפרוף וספיר חדרים). ); לעיתים רחוקות - ירידה מוגזמת בלחץ הדם.

ממערכת העיכול:בחילות, הקאות, עצירות או שלשולים, תיאבון מוגבר, הפטיטיס, פעילות מוגברת של טרנסמינאזות בכבד; לעיתים רחוקות - היפרפלזיה חניכיים (דימום, נפיחות, כאב), יובש בפה.

ממערכת השרירים והשלד:דלקת פרקים (ארתרלגיה, כאב ונפיחות של המפרקים), מיאלגיה.

מהמערכת ההמטופואטית:לויקופניה, אנמיה, טרומבוציטופניה אסימפטומטית, אגרנולוציטוזיס אסימפטומטי.

תגובות אלרגיות:פריחה בעור.

אחרים:ליקוי ראייה (כולל אובדן ראייה חולף על רקע C max), בצקת ריאות (קשיי נשימה, שיעול, נשימה סטרידור), עלייה במשקל, גלקטוריה.

התוויות נגד

טכיקרדיה, תת לחץ דם עורקי (לחץ דם סיסטולי<90 мм рт.ст.), коллапс, сосудистый и кардиогенный шок, первая неделя острого инфаркта миокарда, выраженная сердечная недостаточность, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к производным дигидропиридина.

הריון והנקה

התווית נגד Nitrendipine לשימוש במהלך הריון והנקה (הנקה).

בקשה להפרות של תפקודי כבד

השתמש בזהירות באי ספיקת כבד.

בקשה להפרות של תפקוד הכליות

השתמש בזהירות באי ספיקת כליות.

שימוש בקשישים

השתמש בזהירות בחולים מבוגרים.

בקשה לילדים

יש להשתמש בזהירות בחולים מתחת לגיל 18 (יעילות ובטיחות לא נחקרו).

הוראות מיוחדות

השתמש בזהירות בקרדיומיופתיה חסימתית היפרטרופית, SSSU, היצרות אבי העורקים או המיטרלית, אי ספיקת לב כרונית, אוטם שריר הלב עם אי ספיקת חדר שמאל, יתר לחץ דם עורקי, מחלת כבד כרונית, אי ספיקת כבד, אי ספיקת כליות, בחולים מבוגרים, בחולים מתחת לגיל 18 שנים (יעילות ובטיחות השימוש לא נחקרו).

על רקע השימוש בניטרנדיפין, יש להימנע מאלכוהול.

השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנוני בקרה

במהלך תקופת הטיפול, יש להימנע מפעילויות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות תשומת לב מוגברת ומהירות גבוהה של תגובות פסיכומוטוריות.

אינטראקציה בין תרופתית

עם שימוש בו זמנית עם תרופות להורדת לחץ דם, חוסמי בטא, ניתן להגביר את ההשפעה נגד יתר לחץ דם; עם דיגוקסין - עלייה קלה בריכוז הדיגוקסין בפלזמה אפשרית.

עם שימוש בו זמנית עם cimetidine, ranitidine, הזמינות הביולוגית של nitrendipine עולה בהיעדר שינויים המודינמיים.

ירידה בהשפעה נגד יתר לחץ דם של nitrendipine אפשרית עם שימוש בו זמנית עם NSAIDs (עקב עיכוב בגוף יוני הנתרן וחסימת סינתזת פרוסטגלנדין על ידי הכליות), עם אסטרוגנים (שימור נתרן), סימפטומימטיקה, מעוררי כבד מיקרוזומליים. אנזימים (כולל ריפמפיצין).

תוספי סידן עשויים להפחית את היעילות של חוסמי תעלות סידן איטיים.