Эуфиллин – это бронхолитическое средство, ингибитор фосфодиэстеразы. Активным действующим веществом препарата является теофиллин.
При применении Эуфиллина происходит расслабление мускулатуры бронхов и усиление мукоцилиарного клиренса, что приводит к сокращению диафрагмы и улучшению сокращения межреберных и дыхательных мышц.
Препарат активизирует работу дыхательного центра, увеличивает его чувствительность к углекислому газу и повышает альвеолярную вентиляцию, за счет чего уменьшается частота и тяжесть эпизодов апноэ.
Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек).
Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.
Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием
После приёма всасывается с биодоступностью 90-100%. Скорость абсорбции снижается при приёме пищи, но величина остаётся постоянной. Действие Эуфиллина усиливается Циметидином, Эритромицином, оральными контрацептивами и противогриппозной вакциной, при этом повышается его концентрация в крови. Уменьшается концентрация при одновременном приёме никотина, карбамазепина, фенитоина, рифампицина.
Бронходилатирующее действие эуфиллина проявляется при его концентрации в крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мкг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при концентрации эуфиллина в крови 5-10 мкг/мл
Показания к применению
От чего помогает Эуфиллин? Назначают препарат в следующих случаях:
- Бронхиальная астма;
- Хроническая обструктивная болезнь легких;
- Ночное апноэ;
- Нарушения почечного кровотока;
- «Легочное» сердце;
- Церебральные сосудистые кризы;
- Ишемический инсульт;
- Легочная гипертензия;
- Хронический обструктивный бронхит;
- Эмфизема легких.
Инструкция по применению Эуфиллин и дозировки
Применяют внутрь после еды, запивая большим количеством жидкости. Дозу следует подбирать в соответствии с индивидуальными особенностями каждого больного, с учетом клинического ответа и стабильной концентрации эуфиллина в сыворотке крови. Расчет дозы проводят исходя из идеальной массы тела (т.к. препарат не распределяется в жировую ткань).
- Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг 3–4 раза в день после еды.
- Детям старше 6 лет внутрь следует назначать из расчета 7–10 мг/кг в сутки в 4 приема.
- Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая 500 мг; суточная – 1500 мг.
- Высшие дозы для детей старше 6 лет: разовая – 7 мг/кг, суточная – 15 мг/кг.
Длительность курса лечения – от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата. Для уменьшения токсических эффектов следует назначать в минимальных эффективных дозах.
Инструкция к уколам Эуфиллин
Раствор готовят непосредственно перед применением – для струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида; для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата предварительно разводят в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида.
Внутривенно струйно вводят медленно (в течение не менее 5 мин), внутривенно капельно – со скоростью 30-50 капель в минуту.
При введении препарата дозу рассчитывают на теофиллин в миллиграммах, учитывая, что 1 мл препарата содержит 20 мг теофиллина.
Взрослым уколы Эуфиллин вводят внутривенно струйно в суточной дозе 10 мг / кг массы тела (в среднем 600 – 800 мг теофиллина), распределенных на 3 введения.
При кахексии и у лиц с начальной низкой массой тела суточную дозу уменьшают до 400 – 500 мг, при этом во время первого введения вводят не более 200-250 мг.
При появлении учащение сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения снижают или переходят на капельное введение препарата.
- Детям старше 14 лет: внутривенно капельно в дозе 2 – 3 мг / кг массы тела.
- Максимальная разовая доза для детей старше 14 лет – 3 мг / кг массы тела.
- Максимальные суточные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме дети 14 – 16 лет – 18 мг / кг массы тела, пациенты старше 16 лет – 13 мг / кг массы тела (или 900 мг).
Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания и переносимости терапии, но не должна превышать 14 суток.
Эуфиллин может приводить к повышению уровня мочевой кислоты в моче. Во время приёма необходимо соблюдать осторожность при употреблении значительных объёмов содержащих кофеин продуктов и напитков.
Побочные эффекты
Назначение Эуфиллин может сопровождаться следующими побочными эффектами:
- головокружение,
- беспокойство, нарушения сна,
- тремор или судороги,
- сердцебиение,
- нарушение сердечного ритма,
- анорексия, тошнота, рвота,
- гастроэзофагеальный рефлюкс;
- альбуминурия, гематурия,
- в отдельных случаях – гипогликемия.
Особую осторожность необходимо соблюдать при назначении Эуфиллина пожилым пациентам, так как у них риск появления побочных эффектов существенно выше.
Противопоказания
Противопоказано назначать Эуфиллин в следующих случаях:
- повышенная чувствительность к эуфиллину и другим производным метилксантина;
- инфаркт миокарда в острой фазе;
- тахиаритмия;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
- гипертиреоз;
- эпилепсия;
- прием эфедрина (у детей);
- детский возраст до 6 лет.
Передозировка
Симптомы передозировки: бессонница, снижение аппетита, диарея, гастралгия, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, тахипноэ, светобоязнь, гиперемия кожи лица, двигательное возбуждение, желудочковые аритмии, тревожность, тремор, судороги.
При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки, гипоксия, метаболический ацидоз, снижение артериального давления, гипергликемия, некроз скелетных мышц, гипокалиемия, почечная недостаточность с миоглобинурией, спутанность сознания.
Аналоги Эуфиллин, список препаратов
При необходимости, заменить Эуфиллин можно на аналог по активному веществу – это препараты:
- Аминофиллин.
- Эуфиллин-Дарница.
- Раствор Эуфиллина для инъекций 24%
Схожие по действию препараты:
- Аминокардол,
- Диафиллин,
- Новофиллин,
- Синтофиллин
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Эуфиллин, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Цена в аптеках составляет от 10 рублей за таблетки 150 мг до 33 рублей за раствор для уколов.
Отпускается по рецепту врача. Срок годности – 36 месяцев.
Инструкция по применению «Эуфиллина» в ампулах разъясняет, что это за препарат и когда его прописывают. Раствор лекарства используют для капельниц внутривенного и внутримышечного введения, проводят с ним ингаляции. Латинское название медикамента euphyllini, и купить его можно в аптеках по рецепту врача.
2, 4 % раствор «Эуфиллина» выпускают в ампулах по 5 и 10мл; 1 мл содержит 24мг аминофиллина и воду для инъекций. Способы, которыми следует вводить лекарство:
- внутривенный струйный;
- внутримышечный;
- капельный.
Стеклянная ампула, запаянная сверху, содержит прозрачную жидкость. Качественный раствор бесцветный, без посторонних примесей и осадка. Выпуск препарата производит «Мосхимфармпрепараты» им.Н.А. Семашко, а также ЗАО «Дарница» г. Киев.
Цена средства зависит от дозировки и количества упакованных ампул, варьирует от 15 до 26 грн.
Аналоги «Эуфиллина»:
- «Аэрофиллин»;
- «Неофиллин»;
- «Пуроксан»;
- «Теопек»;
- «Теотард»;
- «Теофидрин».
Инструкция утверждает, что данные препараты имеют бронхолитическое действие и их применение дает такой же терапевтический эффект, как и употребление «Эуфиллина».
Прежде, чем использовать заменители, нужно посоветоваться с врачом. Он назначит другой препарат, если к этому есть противопоказания.
Фармакологическая способность
Действие «Эуфиллина» направленно на снижение тонуса гладкой мускулатуры. Под воздействием препарата снижается спазм мышц. Это свойство лекарства используется официальной медициной для лечения застойных состояний, инъекция позволяет улучшить сосудистое кровообращение, способствует очищению бронхов. Уколы «Эуфиллина» оказывают следующие лечебные эффекты:
- снимают спазм в бронхах;
- активизируют дыхательный центр;
- повышают ЧС миокарда;
- улучшают коронарное кровообращение;
- понижают тонус сосудов;
- предупреждают развитие аллергии.
Спектр патологий, при которых применяется раствор «Эуфиллина», достаточно широк, но основное показание к использованию препарата – это купирование бронхоспазма.
Когда применяют
«Эуфиллин» внутримышечно или внутривенно колют для устранения критического состояния, независимо от вызвавших его факторов. Таблетки следует пить при хронической форме болезни с периодическими обострениями. Врач устанавливает курс приема лекарства, а также способ его использования.
Эуфиллин в ампулах помогает при следующих патологиях:
- бронхиальной астме;
- затяжном кашле;
- обструктивном бронхите;
- легочной эмфиземе;
- ночном апноэ новорожденных;
- астме сердца;
- застое малого круга кровообращения.
Новорожденным для лечения апноэ вводят раствор «Эуфиллина» с помощью зонда (дозировка 0,5г на 1кг веса малыша). Взрослым пациентам назначают препарат парентерально, колоть его нужно при нарушении дыхательной функции по типу Чейн-Стокса (поверхностное и учащенное дыхание) в комплексе с иными медикаментами.
Способы применения
Внутривенно струйно нужно вводить медленно, следить за состоянием больного, разговаривать с ним во время процедуры. Важно правильно приготовить раствор для укола. Для этого 5 мл препарата разводят в 15 мл натрий хлорида, подогревают смесь до 35-37 градусов, и тогда производят инъекцию. Так средство не вызывает раздражения и хорошо переносится больными.
Лучше, если препарат поступает в организм капельно. Технология приготовления такая же, но разводят 20 мл 2,4-процентного эуфиллина 150 мл физраствора.
Техника введения лекарства предполагает такую скорость, чтобы его действие сохранялось сутки (дозатор на капельнице устанавливают на 35-45 кап\мин).
Внутримышечный укол производят в верхний наружный квадрат ягодицы. Для этого берут длинную иглу, смотрят, чтобы по сечению она была шире, чем для в\в инъекции. Это позволит лекарству попасть в мышечный слой и с током крови распространиться по организму. Так действие препарата наступит раньше, чем, если «Эуфиллин» скопится в жировом слое (при уколе маленькой иглой).
Использование при беременности
Руководство по применению «Эуфиллина» ограничивает использование лекарства во время вынашивания ребенка. Поникая через плаценту, средство негативно действует на плод. Оно не вызывает патологии развития, но после рождения у малыша возникает аритмия, интоксикация, рвота.
К необратимым изменениям у плода медикамент не приводит, поэтому оно может с осторожностью назначаться беременным при наличии показаний (отеки, плацентарная недостаточность).
Но во время лечения женщина должна строго придерживаться рекомендуемой дозировки. Нельзя самостоятельно назначать себе препарат для снятия симптоматики. Гинекологи, прописывая «Эуфиллин», учитывают пользу от применения и потенциальную вредность лекарства.
Применение педиатрами
Зачастую «Эуфиллин» применяют для лечения патологий дыхательных путей у взрослых. Но существуют такие критические состояния у малышей, когда инъекции препарата вводят в 3-х месячном возрасте. Более старшим детям в\в и в\м уколы делают для снятия острой симптоматики, вызванной бронхоспазмом. После введения лекарства ребенок находится под наблюдением врача, поскольку препарат оказывает выраженное воздействие на функцию ССС.
Ингаляции с эуфиллином
Данный препарат не оказывает никакого результата при использовании его в виде раствора для ингаляций.
Известно, что лекарство имеет терапевтическое действие только при попадании в кровоток.
Скапливаясь на слизистой носоглотки и горла, средство не может попасть в кровь, а отхаркивающий эффект достигается за счет влияния на дыхательные пути испарений воды.
Спазмолитическое действие «Эуфиллина» наблюдается только при в\в или в\м введении, а ингаляции с ним безрезультатны.
Лечение кашля
Кашлевой синдром, при котором отхождение мокроты затруднительно, ухудшает состояние больных, вызывает боль в области легких, сопровождается свистом и хрипами, нарушением дыхательной функции. Для расширения бронхов и облегчения выделения мокроты, пациентам колют «Эуфиллин». После купирования приступа переводят больных на таблетки (взрослые по 1 табл., а детям по 1\4 трижды в сутки), постепенно снижая количество приемов до 1 раза на ночь. Полезно делать ингаляцию с минералкой. Это способствует быстрому отхождению секрета.
Электрофорез с «Эуфиллином»
Есть много патологических состояний, спровоцированных гипертонусом мышц. Для снятия спазма и улучшения кровообращения используют электрофорез с «Эуфиллином». Такую процедуру проводят в стационаре, где больной находится под присмотром врача. Взрослым назначают при следующих патологиях:
- остеохондрозе;
- суставных заболеваниях;
- снижении церебрального кровообращения;
- поражении лицевого нерва;
- бронхите хронического типа.
«Эуфиллин» для электрофореза прописывают педиатры при таких нарушениях у грудничка:
- повышение внутричерепного давления;
- длительно не зарастает «родничок»;
- мышечный гипертонус;
- нарушение мозгового кровообращения.
Вводимый посредством слабого электрического тока препарат хорошо переносится пациентами, не вызывает побочных реакций, поскольку вещество скапливается в пораженном участке, минуя ЖКТ и почки.
«Эуфиллин» от целлюлита
Чтобы кожа была гладкой и шелковистой, многие девушки используют для массажа или обертывания «Эуфиллин».
Он улучшает циркуляцию крови, снимает отечность, разогревает и подтягивает кожные покровы путем выведения излишней жидкости. Но перед применением следует ознакомиться с инструкцией, поскольку лекарство имеет много противопоказаний.
Когда использовать нельзя
Препарат оказывает негативное влияние на ЖКТ, поэтому людям с язвенной болезнью, гиперацидном гастрите или дисфункцией печени «Эуфиллин» противопоказан. Кроме этого, нельзя его назначать больным в таких ситуациях:
- аллергия на компоненты;
- гипер- или гипотония;
- кровоизлияние в мозг;
- эпилепсические припадки;
- аритмия;
- тахикардия;
- мультифокальный атеросклероз;
- инфаркт миокарда.
Также противопоказаниями к приему являются патологии щитовидной железы, беременность и период лактации. С осторожность назначают «Эуфиллин» пожилым людям.
Побочные реакции и передозировка
Практически любой препарат способен вызывать нежелательные проявления в организме. «Эуфиллин» не исключение.
Возможных побочных эффектов при использовании этого лекарства не так уж и мало. Вот примерный перечень основных негативных реакций:
- отек Квинке;
- кожные высыпания;
- обморок;
- бессонница;
- раздражение;
- аритмия;
- диспепсические расстройства.
Если количество накопившегося лекарства в организме превышает 20 мг\кг веса, у больного развиваются симптомы передозировки препаратом:
- гиперемия кожных покровов;
- судороги;
- возбуждение;
- нарушение ритма сердца;
- гипотензия;
- дисфункция почек;
- спутанность сознания.
Такие нарушения часто отмечают у пожилых пациентов.
Скопление лекарства в дозах до 40мг\кг вызывает кому.
Взаимодействие с другими лекарствами
«Эуфиллин» для уколов нельзя разводить растворами, содержащими кислоту.
Также его не нужно принимать с глюкокортикоидами («Преднизолон», «Дексаметазон»), поскольку повышается риск появления нежелательного действия. Адсорбирующие средства снижают эффективность «Эуфиллина», поэтому его нужно пить через час после или за час до приема сорбентов.
Лечебное свойство медикамента усиливается на фоне употребления макролидов или алкоголя. Тогда дозу лекарственного средства уменьшают.
Препарат повышает действие диуретиков и бета-адреномиметиков.
Срок годности и условия хранения
Средство годно на протяжении двух лет от даты производства. Хранить его нужно в заводской упаковке при температуре воздуха не выше 25*С.
Следить, чтобы препарат находился в недоступном детям месте, прямые солнечные лучи не должны попадать на него. Отпускается лекарство в рецептурном отделе аптеки.
Эуфиллин-Дарница является бронхорасширяющим лекарственным препаратом, который применяется при наличии...Если говорить о химических свойствах препарата Эуфиллин, то одним из веществ, входящих в состав этого препарата, является теофиллин. Теофиллин составляет примерно восемьдесят процентов всего препарата. Остальные двадцать процентов занимает вещество этилендиамина. У названия этого препарата существует огромное множество синонимов. Среди них, например, Аминокардол, Аммофиллин, Диафиллин, Геноффиллин, Неофиллин, Теофиламин, и так далее.
Эуфиллин – лекарственный препарат, обладающий бело-желтым окрасом и кристаллообразной формой. Он обладает чуть заметным запахом аммиака, а также растворяется в воде. Положительный эффект этого препарата основывается, прежде всего, на наличии в составе препарата теофиллина. Этилендиамин обладает болеутоляющим свойством, а также является веществом, за счет которого препарат поддается растворению.
Если говорить о молекулярном действии Эуфиллина, то он в принципе очень похож на работу теофиллина. Особой отличительной чертой данного препарата является возможность вводить его в вену. Препарат помогает снять напряжение с мышц бронхов, снижает сопротивляемость кровеносных сосудов, усиливает поток крови в области почек, воздействует как диуретин, а также способствует избавлению организма от ионов натрия и хлора. Данный препарат можно вводить внутрь, в мышцу, в вену, а также использовать его в качестве микроклизм. Не рекомендуется вводить этот препарата подкожно, так как это приводит к раздражению тканей. Метод введения Эуфиллина в организм больного зависит от сложности заболевания.
Фармакодинамика
Эуфиллин представляет собой комплекс теофиллина и этилендиамина. Благодаря наличию этилендиамина достигается растворимость препарата в воде и возможность внутривенного введения.
Теофиллин является бронхолитиком из группы метилксантинов. Механизм действия обусловлен преимущественно блокированием аденозиновых рецепторов, угнетением фосфодиэстеразы, повышением содержания внутриклеточного цАМФ, снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция, вследствие чего расслабляется гладкая мускулатура бронхов, желчевыводящих путей, коронарных, церебральных и легочных сосудов, снижается периферическое сосудистое сопротивление. Благодаря уменьшению сосудистого сопротивления в легочной артерии снижает давление в сосудах малого круга кровообращения и нормализует перфузионные процессы в легких. Улучшает сократимость межреберных мышц и диафрагмы, активирует дыхательный центр, улучшает альвеолярную вентиляцию и насыщение крови кислородом, ускоряет мукоцилиарный транспорт. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления, тормозит агрегацию тромбоцитов. Усиливает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, обусловленное снижением канальцевой реабсорбции воды и электролитов. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде.
Фармакокинетика
Химическое связывание с этилендиамином не влияет на фармакокинетику и биодоступность теофиллина. У взрослых около 60 % теофиллина связывается с белками плазмы. Объем распределения теофиллина составляет около 0,5 л/кг. Теофиллин распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани.
Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов (CYP1A2 и в меньшей степени CYP2E1). Основными метаболитами являются 1,3-диметилмочевая кислота и 3-метилксантин. Экскреция осуществляется через почки. Около 10 % от дозы выводится с мочой в неизменном виде (у детей – до 50 %). Метаболизм теофиллина имеет значительные индивидуальные различия, поэтому концентрация в сыворотке и период полувыведения могут существенно варьировать. Период полувыведения в среднем составляет: у некурящих взрослых – 7–9 часов; у курящих – 4–5 часов; у детей старше 6 месяцев – 3–5 часов; у новорожденных детей – более 24 часов.
Клиренс теофиллина зависит от возраста, массы тела, пищевого рациона, привычки к курению, одновременного приема других лекарственных средств. У пациентов с сердечной или дыхательной недостаточностью, нарушением функции печени, вирусной инфекцией, период полувыведения удлиняется.
Показания к применению
Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к этилендиамину или аллергия на теофиллины, кофеин и теобромин,
- одновременное применение с другими ксантинсодержащими лекарственными средствами. При назначении терапевтических доз эуфиллина и/или теофиллина одновременно, более чем при одном пути введения или более чем в одном лекарственном средстве, увеличивается опасность серьезной токсичности,
- детский возраст до 6 месяцев,
- острая порфирия,
- острый период инфаркта миокарда,
- пароксизмальная тахикардия.
Меры предосторожности
Чтобы уменьшить нежелательные стимулирующие эффекты эуфиллина на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы, внутривенное введение лекарственного средства должно быть медленным и скорость не должна превышать 25 мг/мин.
Эуфиллин имеет узкий терапевтический индекс и концентрация в сыворотке крови должна контролироваться регулярно, особенно во время начала терапии.
Лекарственное средство следует вводить осторожно у пациентов старше 55 лет.
У пациентов пожилого возраста, с заболеваниями сердца или печени следует тщательно контролировать наличие признаков токсичности теофиллина.
Дети особенно восприимчивы к воздействию теофиллина и требуется осторожность при назначении лекарственного средства детям.
Были сообщения о судорогах у детей, которым был назначен теофиллин при концентрации последнего в плазме крови в рамках принятого терапевтического диапазона. Альтернативное лечение должно рассматриваться у пациентов с судорожной активностью в анамнезе, и, если Эуфиллин, раствор для внутривенного введения 24 мг/мл используется у таких пациентов, они должны быть тщательно обследованы на предмет возможных признаков гиперстимуляции ЦНС.
В связи с тем, что средний период полувыведения теофиллина короче у курильщиков, чем у некурящих, первой группе могут потребоваться большие дозы эуфиллина.
Следует соблюдать осторожность у пациентов, перенесших иммунизацию против гриппа, лиц с гриппозной инфекцией или острыми лихорадочными заболеваниями.
Эуфиллин следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной недостаточностью, хронической обструктивной болезнью легких, почечной или печеночной дисфункцией и при хроническом алкоголизме, так как клиренс эуфиллина уменьшается.
Во время регулярной терапии должны контролироваться сывороточные уровни калия. Это очень важно при комбинированной терапии с бета-2-агонистами, кортикостероидами или диуретиками, или при наличии гипоксии.
Лекарственное средство следует использовать с осторожностью у пациентов с язвенной болезнью, гипертиреозом, глаукомой, сахарным диабетом, тяжелой гипоксемией, артериальной гипертензией и нарушениями сердечной функции или кровообращения, так как эти состояния могут быть усугублены.
Метилксантины могут увеличить кислотность желудочного сока и соответствующие меры должны быть приняты, если они используются у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе.
Лекарственное средство Эуфиллин, раствор для внутривенного введения 24 мг/мл не следует назначать одновременно с другими ксантинсодержащими лекарственными средствами.
Теофиллин следует использовать только после оценки соотношения польза/риск у пациентов с нестабильной стенокардией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, нарушением ритма сердца (тахикардия, экстрасистолия), гемморагическим инсультом, кровоизлиянием в сетчатку глаза.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Следующие лекарственные средства могут уменьшать клиренс эуфиллина в результате чего увеличивается концентрация теофиллина
в плазме и создается потенциал для увеличения токсичности:
- флувоксамин (одновременного применения теофиллина и флувоксамина обычно следует избегать. Там, где это возможно, пациенты должны получать свою дозу теофиллина (возможно уменьшенную в 2 раза) и следует пристально следить за уровнем теофиллина плазмы);
- циметидин;
- макролиды (например, эритромицин, кларитромицин);
- хинолоны (например, ципрофлоксацин, норфлоксацин);
- флуконазол;
- изониазид;
- пропранолол;
- аллопуринол (например, высокие дозы 600 мг в день);
- оральные контрацептивы;
- мексилетин, пропафенон;
- блокаторы кальциевых каналов, дилтиазем, верапамил;
- лекарственные средства на основе зверобоя продырявленного;
- дисульфирам;
- интерферон альфа, вакцины против гриппа;
- метотрексат;
- зафирлукаст;
- такрин;
- тиабендазол;
- гормоны щитовидной железы.
Следующие лекарственные средства могут уменьшать концентрацию
теофиллина в плазме:
- рифампицин;
- противоэпилептические (например, карбамазепин, фенитоин, примидон, фенобарбитал);
- ритонавир;
- аминоглютетимид;
- сульфпиразон.
Другие взаимодействия:
- ксантины (совместное применение других производных ксантина, включая теофиллин и пентоксифиллин, противопоказаны из-за риска токсичности);
- литий (эуфиллин увеличивает выведение лития и может снизить его терапевтическую эффективность);
- бензодиазепины (теофиллин может снизить эффект бензодиазепинов);
- хинолоны (повышенный риск судорог);
- общие анестетики (повышенный риск судорог с кетамином, повышение риска возникновения аритмии с галотаном);
- панкуроний (сообщалось о резистентности к нервно-мышечному блоку с панкуронием у пациентов, получающих аминофиллин);
- симпатомиметики (аминофиллин может проявлять синергическую токсичность с эфедрином и другими симпатомиметиками при совместном применении и может привести к сердечной аритмии);
- β2-агонисты (повышенный риск сердечной аритмии (см. также гипокалиемия);
- β-блокаторы (антагонизм с бронхолитическим эффектом эуфиллина);
- сердечные гликозиды (прямое стимулирующее действие эуфиллина на миокард может повысить чувствительность и токсический потенциал сердечных гликозидов);
- аденозин (антагонизм антиаритмического эффекта аденозин с теофиллином);
- антагонисты лейкотриенов (в клинических исследованиях одновременное введение с теофиллином привело к снижению плазменного уровня зафирлукаста, примерно на 30 %, но не влияет на концентрации в плазме крови теофиллина. Однако во время постмаркетингового наблюдения, были редкие случаи повышенных уровней теофиллина у пациентов, применяющих зафирлукаст (см. выше));
- доксапрам (повышенная стимуляция ЦНС);
- гипокалиемия (гипокалиемический эффект бета-2-агонистов может быть усилен при сопутствующем лечении с эуфиллином. Существует повышенный риск гипокалиемии, когда производные теофиллина назначаются совместно с кортикостероидами и диуретиками (см. Меры предосторожности)).
Беременность и лактация
Исследования влияния на репродуктивную функцию у животных не проводились. Не известно может ли теофиллин нанести вред эмбриону при введении беременным женщинам. Несмотря на то, что безопасное использование теофиллина во время беременности не было установлено относительно потенциального риска для плода, теофиллин был использован во время беременности без тератогенного или другого отрицательного влияния на плод. В связи с риском неконтролируемой бронхиальной астмы, безопасность во время беременности, когда введение эуфиллина действительно необходимо, как правило, не ставится под сомнение. Вопрос об использовании эуфиллина во время беременности решает врач. Теофиллин проникает через плаценту.
Теофиллин распределяется в грудное молоко и может иногда вызывать раздражение или другие признаки токсичности у грудных детей и, следовательно, не должен использоваться кормящими матерями.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами
Лекарственное средство может вызывать головокружения и другие побочные эффекты. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и управления механизмами.
Способ применения и дозировка
Лекарственное средство предназначено для медленного внутривенного введения.
Раствор должен быть введен очень медленно в течение 4-6 минут по 5-10 мл лекарственного средства (0,12-0,24 г), которое предварительно разводят небольшим объемом (5-10 мл) 5 % декстрозы или 0,9 % раствора хлорида натрия для инъекций.
Перед введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы эуфиллина для взрослых при внутривенном введении: разовая – 0,25 г, суточная – 0,5 г.
Поддерживающая терапия может быть обеспечена путем введения больших объемов инфузионных растворов, скорость введения регулируется таким образом, чтобы обеспечить необходимое количество препарата каждый час.
Обычно при капельном введении 10-20 мл лекарственного средства (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.
Терапевтическая концентрация в плазме крови теофиллина считается в диапазоне от 5 до 20 мкг/мл, а уровни выше 20 мкг/мл, скорее всего, связаны с токсическим действием. Также отмечается индивидуальная вариация у каждого отдельного пациента в дозировке, необходимой для достижения концентрации теофиллина в плазме крови, находящейся в желаемом терапевтическом диапазоне.
Во время терапии, больные должны находиться под тщательным наблюдением на предмет токсичности и, где это возможно, следует также контролировать содержание теофиллина, дозы должны быть рассчитаны на основе идеальной массы тела, лекарственное средство не рекомендуется для детей до 6-ти месячного возраста из-за значительных колебаний в метаболизме теофиллина у детей раннего возраста.
Пациенты, не получавшие лекарственные средства с теофиллином
А. Нагрузочная доза эуфиллина 6 мг/кг массы тела может быть введена внутривенно медленно со скоростью, не превышающей 25 мг/мин.
Б. В зависимости от состояния пациента, поддерживающую дозу в течение следующих 12 часов можно рассчитать следующим образом:
- дети в возрасте от 6 месяцев до 9 лет: 1,2 мг/кг/час (снижение до 1 мг/кг/час после 12 часов);
- дети в возрасте от 9 до 16 лет и молодые взрослые курильщики: 1 мг/кг/час (снижение до 0,8 мг/кг/час после 12 часов);
- здоровые некурящие взрослые: 0,7 мг/кг/час (снижение до 0,5 мг/кг/час после 12 часов);
- пожилые пациенты и лица с легочным сердцем: 0,6 мг/кг/час (снижение до 0,3 мг/кг/час после 12 часов);
- пациенты с застойной сердечной недостаточностью или заболеваниями печени: 0,5 мг/кг/час (снижение до 0,1-0,2 мг/кг/час после 12 часов).
Пациенты, уже получающие теофиллин
Нагрузочная доза может быть рассчитана на основании того, что каждые 0,5 мг/кг теофиллина, вводимых в виде нагрузочной дозы, могут привести к увеличению на 1 мкг/мл концентрации теофиллина в сыворотке.
В идеале, введение должно быть отложено до определения теофиллина в сыворотке крови. Если это невозможно и если клиническая ситуация требует, чтобы лекарственное средство вводилось, то вводят в дозе 3,1 мг/кг эуфиллина (эквивалент 2,5 мг/кг безводного теофиллина) на том основании, что это может привести к увеличению концентрации в сыворотке теофиллина примерно на 5 мкг/мл при введении в качестве нагрузочной дозы.
В дальнейшем поддерживающая доза рекомендуется та же, что описана выше.
Передозировка
Эуфиллин имеет узкий терапевтический индекс. Токсичность теофиллина, скорее всего, возникает при сывороточных концентрациях, превышающих 20 мкг/мл, и становится все более тяжелой при высоких сывороточных концентрациях.
Дозы более 3 г могут иметь серьезные последствия у взрослых (40 мг/кг у ребенка). Смертельная доза может составлять всего лишь 4,5 г у взрослых (60 мг/кг у ребенка), но, как правило, она выше.
При введении эуфиллина внутривенно в больших дозах у пациентов с почечной, печеночной недостаточностью или с сердечно-сосудистыми осложнениями, или если инъекция была сделана быстро возможен летальный исход.
Симптомы:
тахикардия, в отсутствии гипоксии, лихорадки или при совместном введении симпатомиметических лекарственных средств, может быть признаком токсичности теофиллина.
Желудочно-кишечные симптомы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, рвота кровью.
Неврологические симптомы: беспокойство, бессонница, раздражительность, головная боль, возбуждение, галлюцинации, сильная жажда, небольшое повышение температуры, расширение зрачков и шум в ушах. Судороги могут возникать даже без предшествующих симптомов токсичности и часто приводят к смерти. В очень тяжелых случаях может развиться кома.
Сердечно-сосудистые симптомы: сердцебиение, аритмии, артериальная гипотензия, наджелудочковая и желудочковая аритмии.
Метаболические симптомы: гипокалиемия может развиваться быстро и может быть серьезной. Также могут развиться гипергликемия, альбуминурия, гипертермия, гипомагниемия, гипофосфатемия, гиперкальциемия, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз и рабдомиолиз.
Лечение:
лечение передозировки является поддерживающим и симптоматическим.
Сывороточные уровни теофиллина и калия должны быть проверены. Повторное пероральное введение активированного угля способствует выведению теофиллина из организма даже после внутривенного введения. Может потребоваться агрессивная противорвотная терапия, чтобы было возможно пероральное введение активированного угля.
Судороги могут быть купированы внутривенным введением диазепама 0,1-0,3 мг/кг до 10 мг/кг. Восстановление баланса жидкости и электролитов является необходимым. Гипокалиемия должна быть устранена путем внутривенной инфузии хлорида калия. Может потребоваться седация диазепамом у возбужденных пациентов.
Пропранолол может вводиться внутривенно для коррекции тахикардии, гипокалиемии и гипергликемии при условии, что пациент не страдает от астмы.
В общем, теофиллин метаболизируется быстро и гемодиализ не является оправданным. У больных с застойной сердечной недостаточностью или заболеваниями печени, гемодиализ может увеличить клиренс теофиллина в 2 раза.
Гемосорбцию следует рассматривать, если:
- кишечная непроходимость мешает введению нескольких доз активированного угля;
- плазменные концентрации теофиллина >80 мг/л (острые) или >60 мг/л (хронические). У пожилых людей гемосорбция должна быть рассмотрена при концентрации теофиллина >40 мг/л. Клинические признаки, а не концентрация теофиллина, являются лучшим руководством для лечения.
Инструкция
Эуфиллин — средство, которое помогает в борьбе с заболеваниями, связанными с поражением легких. Выпускается в нескольких лекарственных формах. Отмечается низкая стоимость препарата.
Эуфиллин — средство, которое помогает в борьбе с заболеваниями, связанными с поражением легких.
Состав и действие
В одной таблетке содержится аминофиллин 150 мг. Для лучшего усвоения и оказания эффекта присутствуют вспомогательные компоненты: кальция стеарат и крахмал картофельный.
В порошке для раствора находится только действующее вещество.
Форма выпуска
Выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций (2%). Форму подбирает врач исходя из показаний.
Таблетки
Препарат продается в картонных упаковках, в каждой из которых 10 или 30 таблеток. Производитель представляет также лекарство в полимерных банках, где 30 таблеток.
Раствор
Раствор выпускается в ампулах по 5 мл. В одной упаковке — 10 ампул.
Фармакологическая группа
Бронходилатирующее средство.
Фармакологические свойства Эуфиллина
Ингибитор ФДЭ.
Фармакодинамика
Препарат отличается быстрой и легкой усвояемостью.
Расширение бронхов происходит за счет расслабляющего эффекта, который достигается в результате влияния на гладкие мышцы, расположенные в дыхательных путях, и на кровеносные сосуды в легких.
ЛС повышает мукоцилиарный клиренс, активизирует мускулатуру дыхательного центра, способствует сократительной активности диафрагмы. Фармацевтический препарат направлен на нормализацию функций межреберных и дыхательных мышц. В результате повышенной чувствительности органов дыхания после приема препарата частота и тяжесть эпизодов апноэ снижается. Альвеолярная вентиляция улучшается.
Вещество в составе влияет на сердце, стимулируя его работу. Наблюдается снижение тонуса кровеносных сосудов в органах и кожном покрове, уменьшается кровеносное давление в области дыхательных путей.
Препарат стабилизирует работу надпочечников, улучшает почечный кровоток и расширяет внепеченочные желчные пути.
Оказывает профилактическое действие на тромбообразование.
Фармакокинетика
Достигает концентрации в крови -10-20 мкг/мл. Может проникать через плацентарный барьер и токсически воздействовать на плод.
Процесс метаболизации происходит в печени. Скорость зависит от возраста пациента и состояния здоровья, образа жизни. Выводится почками вместе с уриной.
Время полувыведения может достигать 45 часов.
Показания к применению Эуфиллина
Основное назначение ЛС:
- апноэ новорожденных детей (в т. ч. недоношенных);
- астматический статус (используется в качестве дополнительного средства терапии);
- нарушение циркуляции крови в области мозга по ишемическому типу;
- левожелудочковая недостаточность, которая сопровождается нарушениями дыхания по типу чейн-стокса и бронхоспазмами;
- отечный синдром почечного генеза (средство комплексной терапии);
- сердечная недостаточность острой или хронической формы (в составе комбинированного лечения).
Помогает при ряде других заболеваний:
- астма;
- бронхоспазмы;
- легкие формы сердечной или легочной недостаточности;
- отеки мозга;
- остеохондроз (шейный отдел);
- ларингит.
Используется при целлюлите.
Лечении почечной недостаточности
Назначается при хронической почечной недостаточности.
Как принимать
Врач устанавливает сроки лечения и дозировку препарата индивидуально для каждого пациента. Курс лечения может достигать нескольких месяцев. Препарат в форме таблеток рекомендуется принимать после употребления пищи. Внутривенное лечение может продолжаться несколько недель и производится под контролем врача, осуществляется медицинским работником с помощью капельницы или уколов в условиях стационара.
При заболевании почек
При нарушениях функций почек дозировка и длительность лечения устанавливаются врачом в зависимости от поставленного диагноза. Может потребоваться коррекция дозы.
Через сколько действует?
Препарат начинает действовать после попадания в кровоток. Использование раствора отличается быстрым действием.
Сколько принимать
В соответствии с инструкцией взрослые используют ЛС 1-3 раза/день, дети — 4 раза/сутки.
Раствор используется для в/в введения или внутримышечно. Взрослыми используется 1-3 раза/сутки. Доза рассчитывается исходя из формулы: 10 мг на 1 кг массы тела. Первичная доза не должна превышать более 250 мг. При необходимости доза постепенно увеличивается.
Детям до 6 лет вводится 13 мг на 1 кг. Старше 6 лет — 16 мг.
Противопоказания к применению препарата Эуфиллин
Не используется для лечения больных со следующими показаниями:
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- артериальная гипо- или гипертензия в тяжелой форме развития;
- тахиаритмии вне зависимости от происхождения;
- гиперацидный гастрит;
- язвенные состояния в стадии обострения;
- тяжелые нарушения работы почек и/или печени;
- геморрагический инсульт;
- эпилепсия;
- кровоизлияние в глазную сетчатку;
- детский возраст (до 12 лет);
- у детей старше 12 лет — одновременный прием с Эфедрином.
Существуют ограничения к приему, поэтому при консультации с врачом рекомендуется рассказать обо всех хронических и перенесенных ранее заболеваниях.
Побочные действия
Препарат может вызывать побочные реакции:
- ЦНС: головокружение, чувство беспокойства, раздражения, судороги, нарушения сна, дрожь в конечностях.
- ССС: учащенное сердцебиение, понижение АД, аритмия, боли в области сердца при в/в, приступы стенокардии.
- Пищеварительная система: тошнота, рвота, изжога, диарея, образование язв. Редко при продолжительном приеме отмечались случаи анорексии.
- Мочевыделительная система: гематурия, альбуминурия.
Возникают отрицательные явления в виде аллергической сыпи, покраснения отдельных участков тела, зуда. При введении в вену может появиться гематома, не исключены болезненность при нажатии, уплотнение.
Редко пациенты жалуются на повышенное потоотделение, прилив крови к верхней части тела.
Передозировка
Признаки передозировки:
- бессонница;
- беспричинное чувство тревоги;
- диарея, рвота;
- чувствительность к свету;
- кровотечения в органах ЖКТ;
- судороги, припадки;
- резкое снижение АД;
- спутанность сознания.
В зависимости от симптомов назначается лечение, а препарат отменяется.
Особые указания
Требуется коррекция дозы при следующих отклонениях:
- Лихорадочное состояние.
- Алкоголизм.
- Вирусные заболевания.
- Неправильная работа печени или сердца.
Пожилым пациентам доза снижается.