Новокаин инструкция по применению. Новокаин-дарница - инструкция, показания, состав, способ применения. Инъекционный и инфузионный раствор

2-(Диэтиламино)этил-4-аминобензоат

В препаратах присутствует в виде гидрохлорида .

Химические свойства

Данное вещество – это обезболивающее, обладающее умеренной активностью. Средство внесено в список важных и жизненно необходимых лекарств. Прокаин синтезировали в 1898 году в качестве замены широкого распространенного в те времена кокаина . Молекулярная масса соединения = 236,3 грамма на моль. Препарат обладает большой широтой терапевтического действия.

По своим физическим свойствам вещество — это белый кристаллический порошок или бесцветные кристаллы, не имеют запаха и вкуса. Средство хорошо растворяется в воде и спиртах. Лекарство проявляется свойства слабого основания. Прокаин и – это одно и то же вещество. Новокаин – торговое название данного соединения.

Средство выпускают в различных лекарственных формах: в виде порошка для приготовления раствора для инъекций, в виде р-ра для инъекционного введения различной дозировки (5% или 2,5%). Прокаин входит в состав различных мазей для наружного использования или ректальных суппозиториев.

Фармакологическое действие

Местное обезболивающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество блокирует прохождение нервного импульса через натриевые каналы, блокируя их и стимулируя вытеснять кальций из рецепторов на внутренней поверхности полунепроницаемых мембран. Средство приводит к смене потенциала действия в мембранах нервных клеток, не влияя на потенциал покоя. Примечательно, что Новокаин способен изменять потенциал действия импульсов другой модальности. Вещество снижает возбудимость холинергических систем на периферии, ингибирует образование и высвобождение специфического нейромедиатора ацетилхолина , обладает ганглиоблокирующим эффектом, снимает спазм с гладких мышц.

Препарат Прокаин при системном использовании обладает некоторым антиаритмическим эффектом . Действующее вещество снижает возбудимость миокарда, увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает автоматизм сердечной мышцы, оказывает влияние на работы моторных зон в коре головного мозга.

Внутривенное введение лекарства приводит к снижению АД, устранению шока, обезболиванию, нормализации ЧСС и сердечного ритма. При использовании больших дозировок могут развиться нарушения нервно-мышечной проводимости, судороги. Препарат быстро выводится из системного кровотока и обладает короткой обезболивающей активностью. Также средство имеет способность угнетать полисинаптические рефлексы.

Через слизистую лекарство практически не абсорбируется, однако хорошо усваивается при инъекционном введении. Степень и скорость абсорбции зависит от введенной дозы, места введения, скорости и васкуляризации кровотока. Метаболизм средства протекает в печени путем гидролиза ферментами-эстеразами. В результате образуется 2 активных метаболита: пара-аминобензойная кислота и диэтиламиноэтанол . Период полувыведения средства составляет от 30 секунд до минуты. Вводится вещество (меньше 2%) и его метаболиты с помощью почек.

Чтобы снизить токсичность и продлить эффект от приема лекарства его часто комбинируют с и прочими вазоконстрикторами . Чем больше концентрация раствора, тем меньше следует вводить лекарства. Чтобы избежать возникновения реакций гиперчувствительности рекомендуется начинать лечение с введения низких дозировок и следить за реакцией пациента в течение нескольких дней.

Показания к применению

Прокаина гидрохлорид используют:

для обеспечения инфильтрационной , проводниковой , спинно-мозговой и эпидуральной местной анестезии ;
при вагосимпатической шейной и паранефральной блокаде ;
для создания поверхностной анестезии в оториноларингологии ;
если необходимо обезболить отдельный участок тела;
для усиления наркоза при местной анестезии или продления срока действия ;
при и трещинах заднего прохода ;
чтобы устранить болевой синдром при и , при тошноте, и иридоциклите (сейчас назначают редко);
у пожилых пациентов при спазмах коронарных сосудов , других спазмах.

Противопоказания

Лекарство нельзя применять при на действующее вещество, в том числе местные анестетики-эфиры и пара-аминобензойну кислоту . Также средство противопоказано для проведения анестезии методом ползучего инфильтрата при выраженных фиброзных изменениях в тканях.

При субарахноидальной анестезии вещество не назначают:

при повышенном риске кровотечений;
пациентам с пониженным артериальным давлением ;
при AV-блокаде ;
при септицемии .

Особую осторожность проявляют:

при проведении экстренных операций с большими кровопотерями;
у пациентов с больной печенью или ХСН ;
при прогрессировании сердечно-сосудистых заболеваний;
у лиц с почечной недостаточностью;
у детей;
при воспалениях в месте проведения инъекций;
при лечении пациентов с дефицитом псевдохолинэстеразы ;
у пожилых пациентов, старше 65 лет;
во время лечения беременных женщин и во время родов;
назначая препарат тяжелобольным или ослабленным пациентам.

Субарахноидальную анестезию проводят с особой осторожностью:

при болях в спине;
у пациентов с опухолями головного мозга ;
при инфекционных поражениях головного мозга;
если деформирован позвоночник, и пункцию произвести невозможно;
при , коагулопатии , субарахноидальном кровоизлиянии ;
у пациентов с пониженным артериальным давлением;
при парестезиях кожи , истерии , психозах .

Побочные действия

Во время использования лекарства могут проявиться:

головокружение, общая слабость и головная боль, повышение судорожной активности, психомоторное возбуждение ;
потеря сознания, снижение остроты слуха и зрения;
парестезии , респираторный паралич (субарахноидальная анестезия );
брадикардия , повышение или понижение артериального давления, коллапс , боли в груди;
рвота, аллергические высыпания на коже и слизистой, ;
в месте инъекции;
продление обезболивания, нечувствительность языка и губ (стоматологическая практика).

Прокаин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от заболевания режим дозирования и способ ведения препарата различаются.

Раствор Прокаина назначают внутримышечно , внутрь , внутривенно , ректально , с помощью электрофореза и внутрикостно .

При проведении инфильтрационной анестезии назначают растворы концентрацией по 0,5-0,25%; при полупроводниковой анестезии – растворы 1% или 2%. Для перидурального обезболивания применяют от 20 до 25 мл 2% раствора Прокаина. При спинно-мозговой анестезии назначают 5% раствор вещества, по 2-3 мл. Внутрикостная анестезия осуществляется под контролем и по рекомендации врача.

Чтобы устранить умеренно выраженный болевой синдром гидрохлорид Прокаина применяют внутримышечно, внутрь или внутривенно (0,5% р-р, 10 или 15 мл).

Внутрь препарат назначают в дозировке от 30 до 50 мл (0,25% раствор), 2 или 3 раза в сутки.

Для устранения паранефральной блокады производят инъекции 0,5% раствора по 50-80 мл. При вагосимпатической – от 30 до 100 мл.

Демекарин , тиотепа , , антимиастенические средства , экотиофат и прочие ингибиторы холинэстеразы снижают метаболизм местных анестетиков.

Один из активных метаболитов вещества (пара-аминобензойная кислота ) выступает в роли антагониста сульфаниламидов .

Особые указания

Чем больше концентрация вещества, используемого для местной анестезии, тем он токсичнее.

В связи с тем, что Прокаин практически не всасывается со слизистой оболочки, его нельзя применять для создания поверхностной анестезии.

Вещество часто используют в комбинации с 0,1% р-ом . К 1 капле гидрохлорида адреналина прибавляют 2-5 мл раствора Прокаина.

Перед введением местного обезболивающего необходимо, по крайней мере, за 10 дней отменить ингибиторы МАО ), и оксидом цинка (Новоциндол ).

Формула: C13H20N2O2, химическое название: 2-(Диэтиламино)этил-4-аминобензоат (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ местные анестетики.
Фармакологическое действие: местноанестезирующее.

Фармакологические свойства

Прокаин нарушает в основном в немиелиновых волокнах образование и проведение нервных импульсов. Прокаин является слабым основанием и реагирует с рецепторами мембранных натриевых каналов, вытесняет кальций из рецепторов, которые расположены на внутренней поверхности мембраны, блокирует поступление ионов натрия. Прокаин меняет потенциал действия в оболочках нервных клеток без выраженного действия на потенциал покоя. Противоаритмическое действие прокаина связано с повышением эффективного рефрактерного периода, уменьшением автоматизма и возбудимости сердечной мышцы. Прокаин плохо всасывается через слизистые оболочки. Хорошо всасывается при парентеральном введении, в кровотоке быстро гидролизуется под действием холинэстераз и эстераз плазмы крови до диэтиламиноэтанола и парааминобензойной кислоты. Период полувыведения прокаина равен 0,7 минут, 80% препарата выводится с мочой. При непосредственном введении или всасывании в кровь прокаин снижает возбудимость холинореактивных систем и образование ацетилхолина, действует ганглиоблокирующе, снижает спазмы гладких мышц, угнетает возбудимость моторных зон коры головного мозга и миокарда. Прокаин имеет противошоковую и анальгезирующую активность, антиаритмическое и гипотензивное действие. Прокаин угнетает полисинаптические рефлексы, устраняет тормозные нисходящие воздействия ретикулярной формации ствола мозга. В больших дозах прокаин может вызвать судороги. Имеет короткую анестезирующую активность (длительность инфильтрационной анестезии равна 0,5 – 1 часа). Для уменьшения токсичности, системного действия и увеличения эффекта прокаин применяется вместе с вазоконстрикторами (например, адреналином). С повышением концентрации растворов прокаина общую дозу рекомендуется снижать. Для профилактики реакций гиперчувствительности лечение начинают с введения 2% раствора 2 мл, через 3 дня (если отсутствуют побочные реакции) вводят 3 мл, а далее переходят к использованию полной дозы - 5 мл на инъекцию. Прокаин эффективен (при введении внутримышечно) у больных пожилого возраста на ранних стадиях болезней, которые связаны с функциональными нарушениями центральной нервной системы (спазмы сосудов мозга и сердца, гипертоническая болезнь и другие).

Показания

Местная анестезия: проводниковая, инфильтрационная, спинно-мозговая и эпидуральная; усиление действия препаратов для наркоза при проведении общей анестезии; паранефральная и вагосимпатическая блокада; спазмы кровеносных сосудов, геморрой, нейродермит, тошнота; болевой синдром различного происхождения (включая и при язвенной болезни).

Способ применения прокаина и дозы

Прокаин применяется внутрь, внутрикожно, внутримышечно, внутривенно, ректально, методом электрофореза. Инфильтрационная анестезия: применяют 0,25 – 0,5% растворы; для проводниковой анестезии используют 1 – 2%; для спинномозговой - 5% раствор (2 – 3 мл); для эпи- или перидуральной анестезии- 2% (20 – 25 мл). Возможно назначение прокаина для проведения внутрикостной анестезии. Паранефральная блокада: 0,5% раствор вводят 50 – 80 мл, вагосимпатическая блокада 0,25% раствор вводят 30–100 мл. Снятие болевого синдрома: применяют внутримышечно, внутрь или внутривенно. Внутрь принимают 2 – 3 раза в день 0,25–0,5% раствор до 30 – 50 мл. В вену вводят медленно 0,25 – 0,5% раствор 1 – 15 мл. Паравертебральная и циркулярная блокада при нейродермите и экземах рекомендуются внутрикожные инъекции 0,25 – 0,5% раствора. Терапия атеросклероза, гипертонической болезни, спазма коронарных сосудов - внутримышечно 2% раствор по 5 мл 3 раза в неделю, курс составляет 12 инъекций (возможно проведение 4 курсов в течение года).

Прокаин со слизистых оболочек не всасывается, также прокаин поверхностной анестезии не обеспечивает. Применяют вместе с 0,1% раствором адреналина гидрохлорида (1 капля адреналина гидрохлорида на 2 – 5 мл раствора прокаина).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет данных.

Побочные действия прокаина

Головокружение, артериальная гипотензия, слабость, аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока).

Взаимодействие прокаина с другими веществами

Прокаин усиливает эффекты препаратов для наркоза.

Передозировка

При применении прокаина в высоких дозах возможно избыточное его всасывание в системный кровоток, что сопровождается тошнотой, внезапным сердечно-сосудистым коллапсом, рвотой, повышенной нервной возбудимостью, судорогами и тремором, угнетением дыхания. Необходимо проведение общих реанимационных мероприятий. При развитии интоксикации после инъекции в мышцы конечностей рекомендовано срочное временное наложение жгута для уменьшения дальнейшего поступления прокаина в общий кровоток.

Наименование:

Новокаин (Novocainum)

Фармакологическое
действие:

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия.
Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.
Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.
При попадании в системный кровоток снижает возбудимость периферических холинергических систем , уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает слабым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.
По сравнению с лидокаином и бупивакаином прокаин оказывает менее выраженное анестезирующее действие и в связи с этим обладает относительно малой токсичностью и большей терапевтической широтой.

Фармакокинетика
Плохо абсорбируется через слизистые оболочки.
При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется эстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и ПАБК. T1/2 - 0.7 мин.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов - 80%.

Показания к
применению:

Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая анестезия;
- внутрикостная анестезия;
- анестезия слизистых оболочек (в ЛОР-практике); вагосимпатическая и паранефральная блокада;
- циркулярная и паравертебральная блокады при экземах, нейродермите, ишалгии.

В/в : для потенцирования действия основных средств для наркоза; для купирования болевого синдрома различного генеза.
В/м : для растворения пенициллина с целью удлинения срока его действия; в качестве вспомогательного средства при некоторых заболеваниях, чаще встречающихся в пожилом возрасте, в т.ч. эндартериит, атеросклероз, артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания суставов ревматического и инфекционного генеза.
Ректально : геморрой, спазмы гладкой мускулатуры кишечника, анальные трещины.
В качестве вспомогательного средства прокаин применяют в/в и внутрь при артериальной гипертензии, поздних токсикозах беременных с гипертоническим синдромом, спазмах кровеносных сосудов, фантомных болях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК, зуде, нейродермите, экземе, кератите, иридоциклите, глаукоме.

Способ применения:

При инфильтрационной анестезии высшие дозы в начале операции не более 500 мл 0,25% раствора или 150 мл 0,5% раствора, далее на каждый час до 1000 мл 0,25% раствора или 400 мл 0,5% раствора в течение каждого часа.
Для проводниковой анестезии применяют 1-2% растворы, при перидуральной (введении местного анестетика в эпидуральное пространство позвоночного канала с целью обезболивания областей, иннервируемых спинномозговыми нервами) -20-25 мл 2% раствора, для спинномозговой - 2-3 мл 5% раствора, при паранефральной блокаде - 50-80 мл 0,5% раствора, при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0,25% раствора, как местноанестезирующее и спазмолитическое (снимающее спазмы) средство препарат применяют в свечах по 0,1 г.

Побочные действия:

Возможно : артериальная гипотензия, коллапс, головокружение, слабость, крапивница, аллергические реакции, анафилактический шок.

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость.
Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше , чем более концентрированным является применяемый раствор.
Прокаин медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки, поэтому мало эффективен для поверхностной анестезии.

Способность влиять на скорость реакци при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
В период лечения необходимо придерживаться осторожности при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием (поскольку оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы).
Применение одновременно с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегелин) повышает риск развития артериальной гипотензии . Токсичность прокаина повышают антихолинэстеразные препараты (подавляющие его гидролиз).
Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие.
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфекционным растворами, содержащими тяжёлые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отёка .
Потенциирует действие прямых антикоагулянтов.
Препрат уменьшает влияние антихолинэстеразных средств на нервно-мышечную передачу.
Возможна перекрёстная сенсибилизация.

Беременность:

Применение в период беремености возможно при условии хорошей переносимости.
В период кормления грудью применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для младенца.
При применении во время родов возможно развитие брадикардии, апноэ, судорог у новорождённого.

Передозировка:

Возможна только при применении новокаина в высоких дозах.
Симптомы : бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, «холодный» пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.
Действие на центральную нервную системы проявляется ощущением страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. В случаях передозировки введение препарата следует незамедлительно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином.
Лечение : общие реанимационные мероприятия, которые включают ингаляцию кислорода, при необходимости – проведение искусственной вентиляции лёгких. Если судороги продолжаются более 15-20 сек, их купируют внутривенным введением тиопентала (100-150 мг) или диазепама (5-20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводят эфедрин (15-30 мг), в тяжёлых случаях – дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.
В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения последующего поступления препарата в общий кровоток.

Средства для местной анестезии. Сложные эфиры аминобензойной кислоты.
Код АТХ N01BA02.

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na + каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.
При всасывании и непосредственном внутрисосудистом введении снижает возбудимость периферических холинергических рецепторов, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы.
Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).
Фармакокинетика Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места (особенно от степени васкуляризации и скорости кровотока в области введения), пути введения и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтонола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие).
Период полувыведения составляет 30-50 секунд. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменном виде – не более 2 %.

Показания к применению

Инфильтрационная анестезия и лечебные блокады.

Способ применения и дозы

Способ введения:
Медленно введите в ткани для обезболивания; при повторном введении необходимо избегать случайного внутривенного введения.
Дозировка:
Концентрация, количество и способ введения новокаина применяется в зависимости от показаний и назначений врача. Новокаин должен использоваться в самой низкой дозе, которая приводит к эффекту анестезии, чтобы избежать чрезмерно высокой концентрации в плазме, что может привести к побочным эффектам.

Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции – не более 1,25 г 0,25 % раствора (т.е. 500 мл) и 0,75 г 0,5 % раствора (то есть 150 мл).
Рекомендуемая суточная доза составляет максимум 7,0 мг/кг массы тела (приблизительно 500 мг при средней массе тела 70 кг) или 50 мл 1 % раствора.При применении инфильтрационной анестезии в области головы, шеи или гениталий, рекомендуется не превышать максимальную однократную дозу 200 мг новокаина (80 мл 2,5 мг/мл раствора или 40 мл 5 мг/мл раствора) в течение 2 часов. У пожилых и ослабленных пациентов при применении новокаина в области головы и шеи (в анатомической близости от сосудов головного мозга) рекомендуется более низкая дозировка.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ;
- повышенная чувствительность к местным анестетикам типа эфира, возможность перекрестных аллергических реакций на производные п-аминобензойной кислоты (парабены) и сульфаниламиды;
- миастения гравис;
- дефицит холинэстеразы и псевдохолинэстеразы;
- одновременное лечение сульфаниламидами и ингибиторами холинэстеразы;
- тяжелые формы брадикардии, AV-блокада II и III степени и другие нарушения проводимости;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- выраженная артериальная гипотензия;
- гнойно-восполительные процессы, рубцовые изменения ткани на месте введения.
Новокаин не предназначен для внутриартериального и внутривенного введения, эпидуральной или спинальной анестезии.
Дети Лекарственное средство не применяется у детей.

Меры предосторожности

Инфильтрационная анестезия и проведение лечебных блокад должно быть выполнено квалифицированным специалистом, владеющим методами оказания неотложной помощи и в условиях немедленного (при необходимости) доступа к реанимационному оборудованию (аппарат ИВЛ, дефибриллятор) и лекарственными средствами, применяемыми при шоке (плазмозаменители, адреналин, преднизолон, диазепам, атропин и т.д.).
Особая осторожность требуется при применении новокаина следующим категориям пациентов:
- пациентам с нарушением свертывания крови. Следует отметить, что во время лечения ингибиторами свертывания крови (антикоагулянтами, такие как гепарин), НПВП или плазмозаменителей можно ожидать повышенную склонность к кровотечениям. Кроме того, инъекция может привести к серьезным кровотечениям вследствие случайного повреждения сосуда. Дополнительно необходимо провести анализы на время свертывания крови, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), тромбин и количество тромбоцитов.
- пациентам, принимающим антиаритмические препараты. В ряде случаев необходим ЭКГ-мониторинг у пациентов, принимающих антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон);
- пациентам с частичной или полной блокадой проводящей системы сердца, в связи с тем, что местные анестетики могут подавлять проведение возбуждения через атриовентрикулярное соединение.
- пациентам с почечной или печеночной дисфункцией (в связи с риском кумуляции);
- пожилым и ослабленным пациентам.
Перед проведением местной анестезии рекомендуется обеспечить условия для инфузионной терапии. Существующая гиповолемия должна быть устранена. Используемая доза анестетика должна быть минимальной, обеспечивающей обезболивающий эффект.
Рекомендуется выяснить возможный аллергологический анамнез в отношении новокаина и других местных анестетиков.
У пациентов с известной аллергией на новокаин одновременно может встречаться аллергия на другие местные анестетики группы сложных эфиров и родственные соединения, в том числе, на сульфаниламиды, пероральные противодиабетические средства (групповая парааллергия). При известной аллергии на сульфаниламиды не исключена перекрестная аллергия на новокаин.
У пациентов с дефицитом псевдохолинэстеразы или с значительно сниженной активностью фермента происходит усиление токсических симптомов при применении новокаина.
Для предупреждения побочных реакций сначала следует провести пробу на переносимость . О непереносимости свидетельствуют отек и покраснение места инъекций. При положительной реакции новокаин не применять!
Рекомендуется избегать внутрисосудистого введения раствора новокаина.
Не вводить в область очага воспаления.
При использовании в области головы и шеи, существует повышенный риск токсичности и передозировки.
При обнаружении первых признаков побочных эффектов введение новокаина должно быть немедленно остановлено.

Побочное действие" type="checkbox">

Побочное действие

Значительные дозозависимые побочные эффекты развиваются, преимущественно, со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы. Они, как правило, являются результатом ошибок при применении (неправильно выбранной концентрации), превышения максимальной дозы, случайного внутрисосудистого введения, ускоренной резорбции, (например, в обильно кровоснабжающихся тканях), у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью с нарушением метаболизма и элиминации новокаина.
Падение артериального давления может быть первым признаком относительной передозировки вследствие угнетения деятельности сердца.
Токсическое действие на ЦНС проявляется рядом симптомов, таких как тошнота, рвота, беспокойство, тремор, спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, звон в ушах, расстройство речи, подергивание мышц с развитием судорог, комой и центральным параличом дыхания.
При тяжелых формах интоксикации местными анестетиками продромальный период может быть очень коротким или отсутствовать, а пациент быстро входит в коматозное состояние.
При перечислении следующих побочных эффектов частота проявления определяются следующим образом:
Очень часто (>1/10)
Часто (<1/100, <1/10)
Иногда (>1/1000, <1/100)
Редко (>1/10000, <1/1000)
Очень редко (<1/10000)
Не известно (на основе имеющихся данных не может быть оценено):
Со стороны иммунной системы:
Редко аллергические реакции (крапивница, отек гортани, бронхоспазм, в крайних случаях, анафилактический шок).
Со стороны нервной системы:
Парестезии, головокружение, сонливость.
Признаки и симптомы токсичности ЦНС (судороги, парастезия круговой мышцы рта, онемение языка, гиперкаузия, нарушения зрения, тремор, шум в ушах, дизартрия, угнетение ЦНС).
Со стороны сердца:
Брадикардия, тахикардия.
Остановка сердца, сердечные аритмии.
Со стороны сосудов:
Гипотония, гипертония.
Со стороны органов грудной клетки и средостения:
Угнетение дыхания, одышка (см. расстройства иммунной системы).
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Тошнота, рвота.

Передозировка

Симптомы передозировки
В низких дозах новокаин действует как стимулятор центральной нервной системы, в высоких дозах приводит к депрессии функций ЦНС. Интоксикация новокаином гидрохлоридом протекает в 2 фазы:
1. Стимуляция
- ЦНС: парестезии век, чувство онемения языка, беспокойство, бред, судороги (тонико- клонические).
- Сердечно-сосудистая система: увеличение сердечного выброса, повышение артериального давления, покраснение кожи.
2. Депрессия
- ЦНС: кома, остановка дыхания.
- Сердечно-сосудистая система: пульс не пальпируется, бледность кожных покровов, остановка сердца.
У пациентов на первой стадии интоксикации местными анестетиками проявляются симптомы возбуждения. Они беспокойны, жалуются на головокружение, нарушения зрения, слуха, покалывание и парестезию, особенно в области языка и губ. Парестезия языка, озноб и мышечные судороги являются предвестниками надвигающихся генерализованных судорог. Плазменные концентрации новокаина, не достигающие порога инициации судорог, также часто приводят к сонливости и седации пациента. В первую стадию интоксикации развиваются тонико-клонические судороги. При прогрессирующей интоксикации ЦНС развивается дисфункция ствола головного мозга с угнетением дыхания, симптомами комы, которая может привести к смерти.
Падение артериального давления часто является первым признаком токсического действия на сердечно-сосудистую систему. Гипотензия, в основном, обусловлена угнетением или блокадой сердечной проводимости. Однако токсическое воздействие на сердечно-сосудистую систему имеет клинически относительно небольшое значение.
В случае случайно выполненной общей спинальной анестезии, интоксикация проявляется начальными признаками беспокойства, затем сонливости, которая может перейти в бессознательное состояние и остановку дыхания.
Лечение передозировки:
В случае появления симптомов токсического действия новокаина на ЦНС или сердечно-сосудистую систему необходимо:
- немедленное прекращение введения новокаина;
- обеспечение проходимости дыхательных путей;
- при необходимости, ингаляция кислорода или искусственное дыхание;
- тщательный мониторинг артериального давления, пульса и диаметра зрачков;
- в случае острого и угрожающего падения артериального давления, пациента переводят в т.н. «противошоковое» положение (лежа горизонтально, с расположением головы ниже уровня ног), вводят внутривенно медленно бета-адренергические средства (адреналин). Кроме того, вводят кристаллоидные растворы для восполнения объема;
- при повышении тонуса блуждающего нерва с развитием брадикардии вводят атропин (0,5 мг до 1,0 мг внутривенно);
- в случае подозрения на остановку сердца, необходимо выполнять соответствующие реанимационные мероприятия;
- при развитии судорог вводят диазепам (около 0,1 мг/кг внутривенно).
Аналептики центрального действия противопоказаны при интоксикации местными анестетиками!

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Антибактериальная активность сульфаниламидов уменьшается.
Ингибиторы холинэстеразы (например, физостигмин) и ацетазоламид могут ингибировать деградацию новокаина и повысить его эффективность.
Сосудосуживающие средства удлиняют действие местных анестетиков. Эффект недеполяризующих миорелаксантов удлиняется.
При одновременном применении с другими антиаритмическими средствами, бета-блокаторы и блокаторы кальциевых каналов усиливают тормозящее действие на AV-соединения и внутрижелудочковое распространение стимула и силу сокращения.
Применение одновременно с ингибиторами МАО повышает риск развития артериальной гипотензии.
Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При одновременном применении новокаина с антикоагулянтами рекомендуется контролировать следующие показатели гемостаза – АПТВ и протромбиновый индекс (или МНО). Эти исследования должны проводиться у больных из группы риска, а также в случае применения низкомолекулярных гепаринов (профилактическое лечение с ингибитором свертывания крови (гепарином) в низкой дозе). При возможности нужно прекратить антикоагулянтную терапию как можно раньше.
При обработке места инъекции местного анестетика антисептическими растворами, содержащими соли тяжелых металлов, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.Для стационаров: бутылки стеклянные по 100 мл в упаковке № 35 и 200 мл в упаковке № 24 упаковывают в пленку полиэтиленовую и вместе с 1-2 инструкциями по медицинскому применению помещают в ящики картонные
или бутылки стеклянные по 100 мл, 200 мл в упаковке № 20 или № 40 вместе с 1-2 инструкциями по медицинскому применению помещают в ящики картонные с перегородками или решетками из картона гофрированного.

Производитель, страна
Произведено ОАО «Несвижский завод медицинских препаратов»;
222603, пос. Альба, ул. Заводская, 1;
Несвижский район, Минская область;
Республика Беларусь.

Инструкция по применению:

Новокаин – местноанестезирующее средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

Раствор для инъекций: слегка окрашенная или бесцветная прозрачная жидкость (2%, 1%, 0,5%, 0,25%: по 1, 2, 5 или 10 мл в ампулах, в картонной пачке 10 шт.; 0,5%, 0,25%: во флаконах для кровезаменителей по 100, 200 или 400 мл, в картонной пачке 1 шт., по 100 мл (28 шт. в картонной коробке), по 200 мл (24 шт. в ящике картонном или 28 шт. в коробке картонной), по 400 мл (12 шт. в ящике картонном или 15 шт. в коробке картонной); в бутылках по 200 или 400 мл, в картонной пачке 1 шт., в картонном ящике: по 200 мл – 24 или 28 шт., по 400 мл – 12 или 15 шт.; в контейнерах по 100, 250 или 500 мл, в полимерном мешке 1 шт., в ящике картонном: по 100 мл – 50 или 75 шт., по 250 мл – 24 или 36 шт., по 500 мл – 12 или 18 шт.; 0,5%: по 5 или 10 мл в полимерных ампулах, в картонной пачке 5 или 10 шт.; в стеклянных бесцветных ампулах по 2 или 5 мл, по 10 шт. в картонной пачке или коробке, или в контурной ячейковой упаковке по 5 или 10 ампул, в картонной пачке 1 или 2 упаковки (при необходимости в комплекте с ножом ампульным или скарификатором); 0,25%: по 100 мл в стеклянных бутылках для крови, в картонной пачке 1 шт., или в гофрированных картонных ящиках по 35 шт.);
Раствор для инфузий (0,5%, 0,25%: по 100, 200 или 400 мл в стеклянных бутылках для крови, в картонной пачке 1 шт., в картонном ящике: по 200 мл – 28 шт., по 400 мл – 15 шт., в гофрированном картонном ящике: по 100 мл – 35 шт.);
Суппозитории ректальные (по 5 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки).

Действующее вещество Новокаина – прокаина гидрохлорид:

1 мл раствора для инъекций: 2,5 мг, 5 мг, 10 мг или 20 мг;
1 мл раствора для инфузий: 2,5 мг или 5 мг;
1 суппозиторий: 100 мг.

Вспомогательные компоненты:

Раствор для инъекций: раствор хлористоводородной кислоты 1 М, вода для инъекций;
Суппозитории: твердый жир.

Показания к применению

Применение Новокаина в форме растворов для инъекций и инфузий:

Блокада: вагосимпатическая, паранефральная;
Анестезия: проводниковая, инфильтрационная, спинномозговая, эпидуральная;
Болевой синдром при язве желудка и двенадцатиперстной кишки;
Тошнота;
Геморрой.

Суппозитории ректальные используют при трещинах заднего прохода и геморрое в качестве анестезирующего средства.

Противопоказания

Возраст до 18 лет;
Повышенная чувствительность к парааминобензойной кислоте и другим анестетикам-эфирам (местным).

Следует соблюдать осторожность при использовании препарата в экстренных операциях с острой кровопотерей, у пациентов с почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями печени и другими патологиями, сопровождающимися снижением печеночного кровотока, прогрессированием сердечно-сосудистой недостаточности (обычно на фоне развития блокады сердца, шока), проктитом, при дефиците псевдохолинэстеразы, у ослабленных больных, лиц пожилого возраста (старше 65 лет), тяжелобольных.

Применение в период беременности и грудного вскармливания показано только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный вред для плода или ребенка.

Способ применения и дозировка

Раствор для инъекций: вводят внутривенно (в/в), внутримышечно (в/м), внутрикожно (в/к) или принимают внутрь. Рекомендованное дозирование: в/в – 0,5% раствор по 1-15 мл, смешав с изотоническим раствором натрия хлорида; в/м – 2% раствор по 5 мл в сутки 3 раза в неделю, курс лечения составляет 12 инъекций (не более 4 курсов в год); в/к – 0,5% раствор, дозу назначают индивидуально, используют при нейродермите, экземах, ишиасе для паравертебральной и циркулярной блокады; внутрь – 0,25% или 0,5% раствор по 30-50 мл 2-3 раза в сутки;
Раствор для инфузий: вводят внутривенно, режим дозирования назначает врач на основании клинических показаний, индивидуально;
Суппозитории ректальные: вводят глубоко в задний проход после самопроизвольного опорожнения кишечника или очистительной клизмы. Рекомендованное дозирование: по 1 суппозиторию 1-2 раза в сутки. Курс лечения не более 5 дней. При отсутствии анестезирующего эффекта необходимо обратиться к врачу.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: боль в грудной клетке, периферическая вазодилатация, снижение или повышение артериального давления (АД), брадикардия, аритмии, коллапс;
Нервная система: сонливость, головная боль, слабость, головокружение, тремор, двигательное беспокойство, судороги, потеря сознания, тризм, слуховые и зрительные нарушения, синдром конского хвоста (парестезии, паралич ног), нистагм, паралич дыхательных мышц (чаще при субарахноидальной анестезии), расстройство моторной и сенсорной проводимости;
Мочевыделительная система: непроизвольное мочеиспускание;
Система кроветворения: метгемоглобинемия;
Пищеварительная система: непроизвольная дефекация, тошнота, рвота;
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница (на слизистых оболочках и коже), анафилактические реакции, анафилактический шок, слабость, головокружение, снижение АД.

Кроме этого, применение суппозиториев ректальных может вызывать побочные эффекты:

Местные реакции: в течение первых дней применения – преходящие позывы к дефекации и чувство дискомфорта (не требуют отмены препарата);
Редко: на фоне применения высоких доз – зуд и гиперемия в области анального отверстия.

Особые указания

Лечение должно сопровождаться тщательным контролем функций дыхательной, сердечно-сосудистой и нервной систем.

Введение местного анестетика можно производить через 10 дней после прекращения применения ингибиторов моноаминоксидазы.

Больным необходимо соблюдать особую осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Новокаин усиливает угнетающее действие на нервную систему других лекарственных препаратов.

Одновременное применение с варфарином, далтепарином натрия, ардепарином натрия, данапароидом натрия, гепарином, эноксапарином натрия повышается риск развития кровотечений.

При сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы (прокарбазин, фуразолидон, селегилин) возрастает вероятность снижения АД.

Вазоконстрикторы, в том числе эпинефрин, фенилэфрин, метоксамин способствуют удлинению периода местноанестезирующего эффекта.

Поскольку действие прокаина (особенно при применении высоких доз) снижает антимиастеническое действие антихолинэстеразных средств, требуется коррекция режима дозирования при лечении миастении.

Метаболизм Новокаина снижают ингибиторы холинэстеразы (циклофосфамид, антимиастенические средства, демекария бромид, тиотепа, экотиопата йодид).

Парааминобензойная кислота (метаболит прокаина) является антагонистом сульфаниламидных препаратов, поэтому при одновременном применении снижается их бактерицидное действие.

Аналоги

Аналогами Новокаина являются: Новокаин Буфус , Новокаин-Виал, Прокаин, Прокаина гидрохлорид.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Хранить в защищенном от света месте при температуре:

Раствор для инъекций (инфузий) – не выше 25 °C;
Суппозитории – не выше 5 °C.

Срок годности – 3 года.