«Эуфиллин»: отзывы. «Эуфиллин»: показания к применению. Производные пурина, как лекарственные вещества различных фармацевтических групп. Значение антиметаболитов в создании новых лекарственных средств Что лучше теофиллин или эуфиллин

Теофиллин (эуфиллин) — препарат выбора при бронхоспазме, развившемся на фоне рефрактерное β 2 -АР, прежде всего при астматическом статусе. Препарат эффективен при непрерывнорецидивирующей бронхиальной астме.

Фармакокинетика

Теофиллин и эуфиллин хорошо и быстро всасываются при приеме внутрь в порошках, таблетках и растворе: биоусвояемость превышает 90%. Водные растворы (а у детей старше 5 лет — 5…10% спиртовые растворы) используются для уменьшения раздражающего действия теофиллина в желудочно-кишечном тракте.

Всасывание растворов теофиллина и эуфиллина, вводимых через прямую кишку, также происходит быстро и полностью, чего нельзя сказать о ректальных свечах, всасывание теофиллина из которых осуществляется медлен но, неполностью и непостоянно. Назначение теофиллина через прямую кишку даже в виде растворов рекомендуется только при невозможности приема его через рот (например, при рвоте). Наиболее выраженный и быстрый эффект получают при внутривенном (струйном или, лучше, капельном) введении препаратов теофиллина.

Внутримышечные их инъекции приводят к выпадению теофиллина в осадок в тканях, в результате чего развивается болезненность в месте введения, а всасывание осуществляется медленно и непостоянно. У детей старше 1 мес и у взрослых теофиллин связывается с белками на 50…60%, у новорожденных — на 30…40%.

В тканях препарат распределяется равномерно; равновесие между содержанием теофиллина в крови и тканях устанавливается через 1 ч после внутри венного введения.

Величина объема распределения у детей старше 1 мес и у взрослых (0,3…0,7, в среднем — 0,45 л/кг) говорит о том, что теофиллин обладает умеренно выражен ной способностью, покидая сосудистое русло, накапливаться в тканях. У новорожденных объем распределения теофиллина несколько выше (0,7 л/кг), что обусловлено в основном меньшим связыванием его с белками плазмы крови.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Эфедрин кислотостабилен, не инактивируется МАО и КОМТ, хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Может использоваться не только в виде инъекций, но и внутрь, и ингаляционно. При приеме внутрь бронхорасширяющий эффект реализуется через 30…40 мин, при внутри мышечном введении — через 15…20 мин. Длительность действия препарата, независимо от пути введения, — 4…6 ч. Эфедрина гидрохлорид — слабая…

Эти лекарственные средства можно разделить на препараты, облегчающие и стимулирующие отхаркивание секрета, и препараты муколитические (секретолитические). Лекарственные средства, облегчающие и стимулирующие отхаркивание бронхиального секрета, характеризуются следующими фармакодинамическими свойствами, которыми каждый препарат может обладать в полном объеме или частично: обволакивая слизистую оболочку, оказывают противовоспалительный эффект, чем уменьшают секрецию (препараты из корней алтея, солодки, девясила, листа подорожника,…

Фармакодинамика Воздействуя на соответствующие рецепторы альвеолярных клеток II типа, глюкокортикоиды усиливают образование в них сурфактанта. Назначение этих препаратов детям, у которых уже возник СДР как проявление БГМ, не дает эффекта. Для синтеза достаточного количества сурфактанта в легких необходимы 24…48 ч между введением глюкокортикоидов и родами. Развитию эффекта стероидов препятствует инсулин. Чем больше степень недоношенности ребенка,…

Фармакодинамика Препараты обладают способностью преимущественно возбуждать β2-АР (в частности, бронхиальной мускулатуры), слабо влияя на β1-АР (например, миокарда) и не стимулируя а-АР сосудов. Бронхорасширяющее действие выражено у избирательных β2-АМ слабее, чем у адреналина. В виде ингаляций и внутрь препараты используются для купирования начинающегося или умеренно выраженного бронхоспазма, а также для усиления эффекта эуфиллина в комплексе бронхосанационных…

При выборе препарата необходимо учитывать следующее: наличие активного воспалительного процесса в дыхательных путях, особенно у детей первых лет жизни, требует назначения препаратов, оказывающих обволакивающее действие, минимально раздражающих слизистую оболочку; у больных с «аллергическим» анамнезом могут возникать аллергические реакции при назначении им препаратов из лекарственных растений (особенно у детей с пыльцевой аллергией), ферментных препаратов и ацетилцистеина;…

ЭУФИЛЛИН (Еuphyllinum). Теофиллин с 1,2-этилендиамином. Содержание теофиллина составляет около 80 %, этилендиамина - 20 %. Синонимы: Aminocardol, Aminophyllinum, Ammophyllin, Diaphyllin, Genophyllin, Methaphyllin, Neophyllin, Novphyllin, Synthophyllin, Theophyllamin, Theophylline ethylendiamine и др. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок со слабым запахом аммиака. Растворим в воде. Водные растворы (рН 9,0 9,7) готовят асептически. Действие эуфиллина обусловлено в первую очередь содержанием в нем теофиллина . Этилендиамин усиливает спазмолитическую активность и способствует растворению препарата. Молекулярный механизм действия эуфиллина в основном сходен с механизмом действия теофиллина . Важными особенностями эуфиллина являются его растворимость в воде и возможность его парентерального (внутривенного) введения. Подобно теофиллину , эуфиллин расслабляет мышцы бронхов, понижает сопротивление кровеносных сосудов, расширяет коронарные сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, связанное преимущественно с понижением канальцевой реабсорбции; вызывает увеличение выведения с мочой воды и злектролитов, особенно ионов натрия и хлора. Препарат сильно тормозит агрегацию тромбоцитов. Применяют эуфиллин при бронхиальной астме и бронхиолоспазмах различной этиологии (в основном для купировапия приступов); гипертензии в малом круге кровообращения, а также при сердечной астме, особенно когда приступы сопровождаются бронхиолоспазмом и нарушениями дыхания по типу Чейна Стокса. Рекомендуется также для купирования церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при ишемических инсультах, а также при хронической недостаточности мозгового кровообращения. Препарат улучшает почечный кровоток и может быть использован при наличии соответствующих показаний. Назначают эуфиллин внутрь, в мышцы, вену и микроклизмах. Под кожу растворы эуфиллина не вводят, так как они вызывают раздражение тканей. Способ введения зависит от особенностей случая: при острых приступах бронхиальной астмы и инсультах вводят внутривенно, в менее тяжелых случаях - внутримышечно или внутрь. Внутрь взрослые принимают по 0,15 г после еды 1 - 3 раза в день. Детям внутрь дают из расчета 7 - 10 мг/кг в сутки в 4 приема. Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев. В вену вводят взрослым медленно (в течение 4 -6 мин) по 0,12 0,24 г (5 - 10 мл 2,4 % раствора), которые предварительно разводят в 10 - 20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты, скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10 - 20 мл 2,4 % раствора (0,24 0,48 г) разводят в 1ОО - 150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30 - 50 капель в минуту. При невозможности введения в вену вводят внутримышечно по 1 мл 24 % раствора. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки не более 14 дней. Детям внутривенно вводят из расчета разовой дозы 2 - 3 мг/кг. Препарат не рекомендуется детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений). Можно назначать эуфиллин ректально в виде микроклизм. Доза для взрослых 1О - 20 мл 2,4 % раствора в 20 - 25 мл теплой воды; детям меньше, в соответствии с возрастом. В ы с ш и е д о з ы эуфиллина для взрослых внутрь, внутримышечно и ректально: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г; в вену: разовая 0,25 г, суточная 0,5 г. В ы с ш и е д о з ы для детей внутрь, внутримышечно и ректально: разовая 7 мг/кг, суточная 15 мг/кг; внутривенно: разовая - 3 мг/кг. При приеме эуфиллина внутрь (особенно при приеме натощак) возможны диспепсические явления, связанные с раздражающим действием препарата; при быстром внутривенном введении возможны головокружение , головная боль, сердцебиение , тошнота, рвота , судороги, резкое понижение АД. Внутривенное введение должно проводиться под тщательным наблюдением за показателями кровообращения, дыханием и общим самочувствием больного. При повышенной чувствительности к этилендиамину возможны эксфолиативный дерматит, лихорадочная реакция и другие побочные явления; при внутримышечном введении эуфиллина возможна болезненность в месте введения. При ректальном введении может наблюдаться раздражение слизистой оболочки прямой кишки. Применение эуфиллина, особенно внутривенно, противопоказано при резко пониженном АД, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, эпилепсии. Не следует также применять препарат при сердечной недостаточности, особенно связанной с инфарктом миокарда, когда имеются коронарная недостаточность и нарушение сердечного ритма. Формы выпуска: таблетки по 0,015 г; 24 % раствор в ампулах для внутримышечного введения и 2,4 % раствор в ампулах по 10 мл для внутривенных инъекций. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Rр.: Sol. Еuphyllini 2,4 % 10 ml D.t.d. 3 in ampull. S. В вену (развести в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида). Вводить медленно! Rр.: Sol. Еuphyllini 24 % 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. По 1 мл в мышцы 1 - 2 раза в день Rp.: Еuphyllini О,1 Ерhedrini hydrochloridi 0,025 Sacchari 0,2 М.f. pulv. D.t.d. N. 12 in caps. gel. S. По 1 капсуле 2 - 3 раза в день (при бронхиальной астме) Rр.: Таb. Еuphyllini 0,15 D.t.d. N. ЗО S. По 1 таблетке 1 - 3 раза в день (после еды) Выпускаемый за рубежом (Венгрия) препарат "Диафиллин 24 %" (Diaphyllinum) содержит в 1 ампуле 1 мл 24 % раствора (0,24 г) эуфиллина и 0,01 г

Для того чтобы отличить теофиллин-салицилат кальция от аминофиллина или эуфиллина, небольшое количество исследуемого материала растирают в микротигле с каплей аммиака и затем обрабатывают каплей раствора родизоната натрия. Образуется только родизонат кальция (ср. стр. 738) фиолетовый родизонат этилендиамина при этом не образуется.

Эуфиллин (ЕирЬу1Ипит). В медицинской практике применяется производное теофиллина - эуфиллин. Он представляет собой сочетание одной молекулы теофиллина с одной молекулой этилендиамина

Эуфиллин - белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок со слабым аммиачным запахом, растворим в воде со ш,елочной реакцией. На воздухе поглош,ает углекислоту, вследствие чего растворимость в воде снижается. Дает мурексидную реакцию аналогично другим пуринам (кофеин, теобромин, теофиллин). Прн смешении препарата с раствором сульфата меди возникает фиолетовая окраска.

В соответствии с требованиями ГФ X в препарате эуфиллин определяют количество теофиллина косвенно методом нейтрализации после высушивания и кипячения препарата для удаления этилендиамина. Содержание безводного теофиллина в препара-

Эуфиллин для инъекций должен содержать 18-22% этилендиамина и 75-82% теофиллина.

ЭУФИЛЛИН. ТЕОФИЛЛИН с 1.2-ЭТИЛЕНДИАМИНОМ О

Как фармакологическая, так и химическая классификации имеют свои недостатки. Недостатком фармакологической классификации является то, что в одну группу лекарственных веществ объединяются вещества различного химического строения и происхождения. Например, в группу сердечно-сосудистых средств объединены природные соединения гетероциклического ряда (алкалоиды - теофиллин, эуфиллин, дипрофил-

Спектрофотометрическое определение с применением ацетилацетона и п-диметиламинобензальдегида при обработке ацетилацетоном, едким натром и п-диметиламинобепзальдегидом кофеин дает синюю окраску. На этом основано его количественное определение в присутствии теобромина, теофиллина, эуфиллина и других пуриновых и пиримидиновых оснований. Алкалоиды и другие основания не мешают определению.

Пурин в природе не обнаружен, но пуриновые соединения распространены весьма широко в животном и растительном мире. Из них в качестве лекарственных средств применяют кофеин, теобромин, теофиллин, метилкофеин и их производные - диуретин, эуфиллин.

Эуфиллин был шолучен при поисках растворимых препаратов теофиллина. Он представляет собой соль теофиллина с органическим основанием-этилендиамином, полученную за счет кислых свойств теофиллина.

Около 0,3 г эуфиллина растворяют в стаканчике в Омл раствора аммиака, приливают 30 мл 0,1 н. раствора нитрата серебра, нагревают, опустив стаканчик с раствором в кипящую воду, в течение 10 минут и приливают разведенной уксусной кислоты до ясного запаха последней. Осадок серебряной соли теофиллина переносят на беззольный фильтрат и промывают водой до тех пор, пока промывная вода перестанет давать реакцию на ион серебра. Осадок вместе с фильтром переносят в стакан, растворяют при нагревании в 10 жл азотной кислоты, охлаждают, прибавляют 90 мл воды и титруют 0,1 н. раствором роданида аммония до оран-жево-красноватого окрашивания (индикатор - железоаммониевые квасцы). 1 жл 0,1 н. раствора роданида аммония соответствует 0,01812 г безводного теофиллина, которого в препарате должно быть 75-82%.

По действию теофиллин близок к Другим пуриновым алкалоидам. Применяется для расширения сосудов при хронической коронарной недостаточности, при бронхиальной астме, а также в качестве мочегонного средства. Является основной частью эуфиллина.

Теофиллин и теобромин за счет кислых свойств образуют водорастворимые соли с металлами (теобромин-Ыа, темисал) и органическими основаниями (эуфиллин).

Помимо кислорода, лекарства при хранении могуг взаимодействовать с углекислым газом, находящимся в воздухе д ифенин разлагается с образованием нерастворимого дифенил гидантоина магния окись превращается в карбонат магния основной эуфиллин, взаимодействуя с углекислотой воздуха, превращается в труднорастю-римый теофиллин, С углекислым газом воздуха вступают в реаюдию соли щелочных металлов и слабых органических кислот (натриевые соли сульфаниламидов, производные барбитуровой кислоты), производные пурина (эуфиллин), неорганические препараты магния, цинка, свинца и др,

Эуфиллин, как и теофиллин, оказывает сосудорасширяющее и диуретическое действие. Применяется при бронхиальной астме, стенокардии.

Эуфиллин, соединение теофиллина (80-85%) и эти-лендиамина (14-18%) 7HsN402-(H2)2(NH2)2, горючее порошкообразное вещество белого цвета. Мол. вес 240,1 кажущаяся плотн. 500 кг/л в воде растворяется хорошо. Взвешенная в воздухе пыль взрывоопасна пыль фракции 250 мк имеет нижн. предел взр. 50,0 г м Тушить на открытой поверхности тонкораспыленной водой со смачивателями.

За последнее время значительно возросло значение теофиллина благодаря получению хорошо растворимого соединения теофиллина с этилендиамином, известного под названием эуфиллин, или аминофиллин

Аргентометрическое определение теофиллина в эуфиллине. 250 мг препарата растворяют в воде, приливают 8 мл раствора аммиака и нагревают смесь на водяной бане до растворения. Прибавляют 20 мл 0,1 н. раствора нитрата серебра, нагревают еще 15 мин, смесь охлаждают до 5-10°С и через 20 мин фильтруют. Осадок промывают водой 3 раза по 10 мл, фильтрат и промьшную жидкость соединяют, подкисляют азотной кислотой и прибавляют 3 мл избыточной кислоты. Охлаждают, прибавляют 2 мл раствора железоаммониевых квасцов

К пуриновым производным относятся алкалоиды какао (теобромин), кофе и чая (кофеин) и чая (теофиллин или эуфиллин). Они представляют собой метилированные по азоту ксантины

Теобромин и теофиллин (и их производные - диуретин и эуфиллин) являются мочегонными и расширяющими коронарные сосуды препаратами они входят в состав различных антигипертонических, антиастматических и других средств.

Примечание. Эуфиллин для инъекций должен содержать эти-лендиамина 18-22 /о, теофиллина 75-82% и выдерживать следующее дополнительное испытание.

При приёме внутрь эуфиллин хорошо всасывается в ЖКТ, концентрация теофиллина в плазме крови зависит от принятой дозы и функционального состояния печени (табл. 11-3).

Приём водно-спиртовых растворов эуфиллина внутрь повышает всасываемость теофиллина при этом его концентрация в плазме крови и терапевтический эффект близки к таковым при внутривенном введении. Всасывание теофиллина из ректальных суппозиториев частичное, медленное и вариабельное. При внутривенном введении эуфиллина концентрация теофиллина плазме снижается до 5 мкг/л к концу 1 ч, через 7 ч препарат в крови отсутствует. При приёме пролонгированных препаратов теофиллина препарат в плазме крови обнаруживают через 2 ч, отмечают в течение 4-8 ч, а через 12 ч содержание теофиллина составляет 20-30% от максимального.

Режим дозирования. Эуфиллин (в/в) - препарат выбора для купирования острой бронхиальной обструкции. Пациентам, не принимавшим теофиллин систематически до эпизода бронхиальной обструкции, эуфиллин вводят в ударных (5,6 мг/кг в течение 30 мин) и поддерживаюш.их (0,9 мг/кг в течение 3,5 ч) дозах в/в капельно при развитии острой бронхиальной обструкции на фоне курсового лечении теофиллином дозу эуфиллина следует снизить на 50% и более. Пероральные пролонгированные препараты теофиллина (таблетки или капсулы, содержаш.ие микрокапсулированный теофиллин в дозах 100, 200 и 300 мг) - средства выбора для лечения больных с ночными симптомами бронхиальной обструкции, длительного лечения больных с тяжёлой обструкцией дыхательных путей и лёгочной гипертензией. Препараты назначают начиная с малых доз с постепенным их повышением (при отсутствии побочных эффектов) вплоть до достижения клинического улучшения, например в 1-3-й день лечения 200-400 мг, на 4-6-й день 400-600 мг, на 7-9-й день 600-800 мг и более (не более 1000-1200 мг). При необходимости концентрацию теофиллина в плазме крови определяют через 4 ч после очередного приёма (при условии, что режим дозирования не изменяли в течение 3 предшествуюш.их дней).

Антихолинергические средства , блокирующие мускариновые рецепторы, вызывают бронходилатацию, связываясь с мускариновыми рецепторами гладких мышц дыхательных путей, тем самым предотвращая действие ацетилхолина, высвобождающегося из парасимпатических окончаний блуждающего нерва. Антихолинергические средства не предотвращают все типы бронхоспазма, но эффективны против нарушений респираторной функции, вызванных различными раздражителями. Антагонисты мускариновых рецепторов также снижают секрецию слизи.

Известные на сегодняшний день антагонисты мускариновых рецепторов не селективны в отношении М2- и М3-рецепторов, и аутоантагонизм М2-рецептора на холинергических пресинаптических окончаниях может снизить эффективность антагонизма на М3-рецепторах гладких мышц. Селективные антагонисты М3-рецепторов имеют явное терапевтическое преимущество.

Антагонисты мускариновых рецепторов включают такие короткодействующие лекарственные средства, как атропин, ипратропия бромид и окситропия бромид, а также длительно действующее средство тиотропия бромид. Эти препараты применяют в клинике ингаляционно с целью снижения системных побочных эффектов, так или иначе ассоциированных с антагонистами мускариновых рецепторов. Во время ингаляции препараты в небольших количествах абсорбируются в системном кровотоке легкого, не проникая через гематоэнцефалический барьер и вызывая незначительные побочные эффекты. Максимальная бронходилатация обычно достигается через 30 мин после начала введения и сохраняется до 5 час при сочетании с лекарственными средствами короткого действия и до 15 час в сочетании с тиотропия бромидом.

При лечении астмы эффективность данных препаратов сравнивают с эффективностью ингаляционных агонистов b2-адренорецепторов и использование является основополагающим методом лечения хронических обструктивных заболеваний легких.

Ксантины - эуфиллин, теофиллин

Ксантины широко применяют в лечении астмы с начала XX века, когда появились сведения о том, что «крепкий » снимает симптомы астмы. В состав кофе, чая и шоколадных коктейлей входят природные ксантины, такие как кофеин и теобромин. Основным ксантином, используемым в клинике, является теофиллин, который иногда входит в состав смеси, состоящей из теофиллина и этилендиамина (аминофиллин). Также применяют бамифиллин и эликсофеллин. Ксантины обычно вводят перорально, но они быстро метаболизируются и имеют короткий биологический период полувыведения. Это ограничение преодолевается путем использования медленно метаболизирующихся препаратов, которые достигают своей максимальной концентрации в плазме через 16-18 час.

Главная проблема в использовании ксантинов в качестве бронходилататоров - их узкая терапевтическая направленность; концентрация в плазме выше 10 мкг/мл оказывает эффект при бронходи-латации, а концентрация выше 20 мкг/мл имеет высокий риск побочных эффектов, таких как тошнота, сердечные аритмии и судороги. Концентрацию ксантинов в плазме необходимо регулярно измерять. Для лечения острой астмы аминофиллин рекомендуют медленно вводить внутривенным путем в соответствующей дозе.

Для лечения острой астмы пациентам, не применяющим теофиллиновые лекарственные средства, назначают дозу 5 мг/кг и устанавливают на уровне 4 мг/кг каждые 6 час для детей от 1 года до 9 лет, 3 мг/кг каждые 6 час детям 9-16 лет и курящим лицам, 3 мг/кг каждые 8 час некурящим взрослым и 2 мг/кг пожилым.

Важно учитывать взаимодействие препаратов, т.к. в результате этого концентрация теофиллина в сыворотке может быть повышена (барбитуратами, бензодиазепинами) или снижена (циметидином, эритромицином, ципрофлоксацином, аллопуринолом). Эти взаимодействия могут изменять концентрацию теофиллина в сыворотке, поэтому его дозу подбирают индивидуально. Лечение начинают с самой низкой дозы, и, если она переносится нормально и симптомы не проявляются, дозу можно увеличивать поэтапно до максимальной рекомендуемой. В течение 3 сут титрование дозы прекращают, чтобы уровень препарата в сыворотке стабилизировался. У тяжелобольных пациентов уровень препарата в сыворотке крови контролируют каждые 24 час. Доза должна быть скорректирована таким образом, чтобы концентрация в сыворотке составляла 5-15 мкг/мл.

Лекарственные средства длительного действия не приемлемы для терапии острой астмы, которую лечат другими препаратами, в том числе и мгновенного действия.
Для лечения ночной астмы лекарственные средства принимают в 20.00, при этом контролируют уровень теофиллина в сыворотке. Желательно титровать дозу с малым шагом, увеличивая ее каждые 3 дня только в том случае, если пациент ее хорошо переносит, а побочные эффекты отсутствуют.

Считается, что ксантины вызывают бронходилатацию путем ингибирования изоферментов фосфодиэстеразы. Эти ферменты принимают участие в метаболизме вторичных мессенджеров, вовлеченных в расслабление мышц дыхательных путей (цАМФ и цГМФ). Ингибирование ФДЭ-3 и ФДЭ-4 в гладких мышцах дыхательных путей приводит к внутриклеточной аккумуляции цАМФ и соответственно к расслаблению гладких мышц.

Теофиллин и эуфиллин хорошо и быстро всасываются при приеме внутрь в порошках, таблетках и растворе: биоусвояемость превышает 90%. Водные растворы (а у детей старше 5 лет - 5…10% спиртовые растворы) используются для уменьшения раздражающего действия теофиллина в желудочно-кишечном тракте.

Величина объема распределения у детей старше 1 мес и у взрослых (0,3…0,7, в среднем - 0,45 л/кг) говорит о том, что теофиллин обладает умеренно выражен ной способностью, покидая сосудистое русло, накапливаться в тканях. У новорожденных объем распределения теофиллина несколько выше (0,7 л/кг), что обусловлено в основном меньшим связыванием его с белками плазмы крови.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакодинамика Являясь непрямым адреномиметиком, способствует выходу норадреналина (передатчик нервных импульсов в большинстве периферических синапсов симпатического отдела вегетативной нервной системы) из пресинаптических окончаний, тормозит его обратный захват, повышает чувствительность всех видов адренорецепторов к норадреналину и адреналину. По своей активности значительно уступает последнему. «Истощение» пресинаптических окончаний под влиянием частого повторного введения эфедрина может привести к развитию феномена…

При данном варианте СБО применение препаратов, стимулирующих β2-АР бронхов, нецелесообразно в связи с минимальной выраженностью бронхоспастического компонента обструкции бронхов. Препаратом выбора при оказании первой помощи таким больным является теофиллин. Обладая противоаллергической активностью (торможение освобождения медиаторов анафилаксии из тучных клеток, уменьшение синтеза ПГТ2a , и т.д.), теофиллин снижает давление в малом круге кровообращения, вызывает умеренный противоотечный…

Лекарственные средства, применяемые для профилактики и лечения респираторного дистресса у недоношенных новорожденных. В отечественной литературе вместо термина «респираторный дистресс» чаще используют термин «синдром дыхательных расстройств» (СДР). Существует много внелегочных (диафрагмальная грыжа, врожденные пороки сердца) и легочных (пневмопатии, пороки развития легких) причин дыхательных расстройств (ДР). Медикаментозное, хирургическое и другие виды воз действия на эти причины одновременно…

Эфедрин кислотостабилен, не инактивируется МАО и КОМТ, хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Может использоваться не только в виде инъекций, но и внутрь, и ингаляционно. При приеме внутрь бронхорасширяющий эффект реализуется через 30…40 мин, при внутри мышечном введении - через 15…20 мин. Длительность действия препарата, независимо от пути введения, - 4…6 ч. Эфедрина гидрохлорид - слабая…

4.17.2. Теофиллин

Для лечения вирусного крупа этот препарат в чистом виде

практически не применяется. Но каждому педиатру хорошо знаком

эуфиллин (аминофиллин), представляющий собой сочетание

теофиллина с этилендиамином (последний потенцирует

Эуфиллин, вне всякого сомнения, относится к числу препаратов,

наиболее широко используемых в комплексной терапии вирусного

Его влияние на гемодинамику, в сравнении с эфедрином,

позволяет отметить целый ряд принципиально иных эффектов.

Особенно существенны сосудорасширяющее действие, уменьшение

периферического сопротивления и давления в малом круге

Главный и практически единственный отрицательный момент

эуфиллина связан с его действием на миокард - повышение

В этом аспекте, уместна аналогия с эфедрином, но гораздо

более важный практический вывод состоит в том, что сочетанное

применение этих препаратов должно однозначно рассматриваться,

как недопустимое. Указанным положением во многом может быть

объяснено негативное отношение к эфедрину. Спазмолитическая

активность и эуфиллина и эфедрина примерно одинакова, но

количество нежелательных реакций у последнего несоизмеримо

Целесообразность выбора именно эуфиллина обусловлена целым

рядом присущих ему положительных эффектов, не связанных

непосредственно с воздействием на гемодинамику и

1. Уменьшение агрегации тромбоцитов - немаловажно, особенно

при наличии большого числа факторов, нарушающих реологию крови.

2. Стимуляция сократительной активности диафрагмы и

3. Увеличение выделения с мочой ионов натрия и хлора, что

может оказаться очень полезным при использовании гидрокортизона,

преднизолона и фуросемида.

4. Противоаллергическая активность, основанная на замедлении

выхода из тучных клеток медиаторов анафилаксии.

5. Стимуляция синтеза сурфактанта.

Все вышеизложенное позволяет рассматривать эуфиллин в

качестве препарата выбора для лечения вирусного крупа,

показанного не только для оказания неотложной помощи, но и при

проведении плановой терапии.

Говоря о способах его введения, следует подчеркнуть

достаточную возможность выбора - внутрь, ректально,

ингаляционно, в/м, в/в.

Подкожное введение опасно (раздражение тканей, резкая

болезненность). В/м инъекции, по крайней мере для лечения

вирусного крупа, нельзя признать рациональными, поскольку

всасывание препарата довольно медленное, а боль - значительная.

Для оказания неотложной помощи наиболее целесообразно в/в,

очень медленное, а еще лучше капельное введение (в

изотоническом растворе натрия хлорида). При учете моментов,

связанных с опасностью в/в инъекций (см.4.16.) - оптимален

ингаляционный путь (ультразвуковой ингалятор, минимально

Применение эуфиллина в равной степени показано при

любых клинических формах вирусного крупа.

Адекватное дозирование препарата - исключительно важно. Малые

дозы бессмысленны, а высокие способны привести к развитию

токсических эффектов. К последним относят тахикардию, головную

боль, мышечный тремор, тошноту. Изредка имеет место возбуждающее

Если эуфиллин показан, то его доза должна быть никак не меньше

4-5 мг/кг в сутки. Возможности ее увеличения весьма существенны,

а использование этих возможностей очень часто обосновано.

Отметим, что для детей до года максимальная суточная доза

ориентировочно равна 20 мг/кг, а от года до 9-ти лет может

достигать 30 мг/кг в сутки!

На практике, с завышением дозы сталкиваться приходится очень

редко, а ситуаций прямо противоположных - сколько угодно.

Запись в листе назначений: «эуфиллин 0,01 х 3 раза внутрь» для

годовалого ребенка - абсолютно типична.

Указанный вариант назначения эуфиллина полезен только

теоретически, а единственное, что его оправдывает - так это

отсутствие не только положительных, но и отрицательных эффектов.

Гораздо хуже, когда, невзирая на детские крики и рыдания матери

возле двери манипуляционной, с преодолением значительных

технических сложностей пунктируется вена, только для того, чтобы

ввести эуфиллин в дозе 1-2 мг/кг. Недопустимость подобных

действий однозначна хотя бы потому, что теоретически возможный

положительный эффект несоизмерим с риском ухудшения состояния.

Резюмируя приведенную информацию отметим следующее.

1. Возможны 4 варианта применения эуфиллина:

а) оказание неотложной помощи - круп II (реже I-II).

Оптимально - в/в введение. Ингаляционный путь возможен, но

эффективность заметно ниже;

б) плановая терапия компенсированного крупа - прием через рот

или, при невозможности последнего (возраст, негативные

психоэмоциональные реакции) ингаляционное введение;

в) плановая терапия детей, прошедших через этап оказания

неотложной помощи. Выбор путей введения аналогичен предыдущему

г) плановое в/в введение, возможное только в тех случаях,

когда пациенту обеспечен постоянный венозный доступ, -

например, катетеризирована подключичная вена.

2. При крупе II-III введение эуфиллина может быть оправдано

только на фоне масочной ингаляции кислорода, при условии, что

3. При декомпесированном крупе введение эуфиллина

противопоказно поскольку существенно повышается риск гипоксии

миокарда. Ясно, что после обеспечения проходимости дыхательных

путей включение в/в введений эуфиллина в плановую терапию -

а) ингаляционная терапия:

0,2 мл 2,4% раствора на кг веса на одну ингаляцию. Каждый мл

разводится 5-10 мл физиологического раствора;

детям до года 3-5 мг/кг, старше годамг/кг.

а) ингаляционное введение:

0,25 мл 2,4% раствора на кг веса за 3-4 ингаляции;

б) назначение внутрь:

5-10 мг/кг в 3-4 приема;

капельно, с интервалом в 6 часов в изотоническом растворе

Справочник химика 21

Химия и химическая технология

Теофиллин Эуфиллин

Противопоказания. Состояние психомоторного возбуждения, тревога и тревожные расстройства, выраженный атеросклероз и сердечно-сосудистые заболевания, злоупотребление лекарствами и лекарственная зависимость в анамнезе, алкоголизм, глаукома, артериальная гипертензия, гипертиреоз, психозы, эпилепсия и другие судорожные расстройства, нарушение функций печени и почек, синдром Туретта и другие гиперкинетические расстройства (в том числе тики), перекрёстная повышенная чувствительность к амфетаминам и другим адрено- и симпатомиметическим средствам. Кофеин противопоказан также при повышенной чувствительности к другим производным ксантина (эуфиллину, теофиллину).

Эуфиллин-Дарница (теофиллин)

Производитель:

Действующие вещества Эуфиллина-Дарница:

Форма выпуска Эуфиллина-Дарница:

Раствор для инъекций 2% по 5 мл или по 10 мл в ампулах № 10; по 10 мл в ампулах № 5.

Кому показан Эуфиллин-Дарница?

Бронхообструктивный синдром: хронический обструктивный бронхит в стадии обострения, бронхиальная астма (препарат выбора у больных астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах астмы), астматический статус (дополнительная терапия), эмфизема легких, хроническая обструктивная болезнь легких в стадии обострения, апноэ младенцев. Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии). Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, легочная гипертензия, «легочное» сердце, отечный синдром почечного генезиса (в составе комплексной терапии).

Как использовать Эуфиллин-Дарница?

Препарат вводят внутривенно медленно. Дозу препарата подбирают индивидуально, учитывая возможность различной скорости выведения у разных пациентов.

Взрослым препарат назначают по 10 мг / кг, в среднем, отмг в сутки, распределенных на 1-3введення. Пациентам с низкой массой тела дозу препарата снижают домг/сут., при этом в первое введение - не болеемг.

Детям 6-17 лет препарат назначают в дозе 13мг/кг массы тела, детям младше 6 лет - 16 мг / кг массы тела в сутки в 1-3 введения.

Препарат вводят под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений, частоты дыхания и общего состояния больного. Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания, чувствительности к препарату и может составлять от нескольких дней до двух недель.

Применение при беременности и лактации возможно только по жизненным показаниям. С особой осторожностью следует применять препарат для лечения больных инфарктом миокарда в острой фазе.

Побочные эффекты Эуфиллина-Дарница.

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, головная боль, тремор, раздражительность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, аритмия, тахикардия, экстрасистолия, снижение артериального давления, сердечная недостаточность, увеличение частоты приступов стенокардии, коллапс (при быстром внутривенном введении).
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение диуреза.
У беременных: у плода проявляется тахикардией (при применении в последнем триместре).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи.
Местные реакции: реакции в месте введения (уплотнение, гиперемия, болезненность).

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Кому противопоказан Эуфиллин-Дарница?

Гиперчувствительность к компонентам препарата (в том числе к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин). Отек легких. Тяжелая артериальная гипер- и гипотензии, распространенный атеросклероз сосудов, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, тахиаритмия. Повышенная судорожная готовность, эпилепсия. Тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность. Неконтролируемый гипотиреоз. Сепсис. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), гастроэзофагеальный рефлюкс, кровотечение в недавнем анамнезе.

Взаимодействие Эуфиллина-Дарница.

Не применяют вместе с другими производными ксантина. Усиливает действие симпатомиметиков и мочегонных средств (за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и?-адренорецепторов. В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, аминоглутетимидом и морацизином наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, пропранололом, оральными контрацептивами, эноксацином, этанолом, дисульфирамом, фторхинолонами, интерфероном-? рекомбинантным, метотрексатом, мексилетин, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидин, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия может повышаться, что будет требовать снижения дозы эуфиллина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Передозировка Эуфиллина-Дарница.

Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, возбуждение, раздражительность. Иногда первыми проявлениями могут быть судороги, желудочковая аритмия. При тяжелом отравлении, особенно у детей, могут развиться эпилептоидные приступы без возникновения каких-либо предвестников.

Лечение. Прекращение лечения препаратом. При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и дать кислород. Для купирования приступа сделать внутривенное введение диазепама в дозах 0,1-0,3 мг / кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте сделать внутривенное введение метоклопрамида или ондансетрона. При необходимости провести гемоперфузию, гемодиализ менее эффективен.

Эуфиллин-Дарница (теофиллин) так же ищут как:

Эуфиллин-Дарница (теофиллин) отзывы - инструкция Эуфиллин-Дарница (теофиллин) - описание препарата Эуфиллин-Дарница (теофиллин) - побочные эффекты Эуфиллин-Дарница (теофиллин) - применение препарата Эуфиллин-Дарница (теофиллин) - отзывы Эуфиллин-Дарница (теофиллин) - описание Эуфиллин-Дарница (теофиллин) - купить Эуфиллин-Дарница (теофиллин) - подробная иформация Эуфиллин-Дарница (теофиллин)

Теопэк или Эуфиллин что лучше: 7 показаний при беременности и не только

Препараты Теопэк и Эуфиллин можно приобрести в аптеке без рецепта При обструктивных заболеваниях органов дыхания – астме, всех видов бронхита, ночных апноэ и легочной гипертензии назначают специальные препараты для выведения мокроты. Лекарства на основе теофиллина помогают укрепить дыхательную мускулатуру и облегчает дыхание.

Неофиллин: инструкция по применению лекарства

Основное действующее вещество таблеток – теофиллин, благодаря которому устраняется ангиоспазм, улучшается кровоток и кровь насыщается кислородом. Теофиллин предотвращает образование тромбов, также оказывает противоаллергический эффект.

Препарат Неофиллин показан людям с такими заболеваниями, как бронхиальная астма, ночные остановки дыхания, легочная гипертензия, хронический обструктивный бронхит.

Препарат принимают перорально перед приемом пищи или спустя 2 часа после него. Запивать таблетку разрешается только чистой водой. Доза препарата подбирается исключительно лечащим врачом в зависимости от возраста, массы тела и особенностей метаболизма.

Применения Неофиллина во время беременности разрешается в случае, если польза для беременных выше, чем ожидаемый риск для малыша. Дозу препарата назначает только гинеколог! На последних сроках Неофиллин опасен, при всасывании в кровь действующее вещество может нанести вред – вызвать учащенное сердцебиение у ребенка и тормозить сокращение матки.

Перед приемом Неофиллина нужно обязательно ознакомиться с показаниями и противопоказаниями препарата

Во время применения препарата Неофиллин запрещается принимать лекарства, в состав которых входит теофиллин, кофеин, теобромин. Также рекомендуется исключить из рациона натуральный кофе, крепкий чай, черный шоколад и газированные напитки. Пить алкоголь во время лечения категорически запрещено!

Таблетки Эуфиллин: для чего назначают препарат

При сухом кашле, как симптоме ОРВИ, гриппе или кори, часто прописывают препараты – Амброксол или Бромгексин, которые способствуют выведению мокроты. Если больной долго кашляет, могут назначить Эуфиллин.

Укрепление дыхательной мускулатуры;
Способствует наполнению крови кислородом;
Расслабляет мышечные клетки бронхиального дерева;
Снимает церебральные сосудистые кризы;
Расширяет сердечные сосуды;
Оказывает спазмолитическое и противовоспалительное действие
Уменьшает внутричерепное давление при ишемическом инсульте;
Налаживает почечный кровоток.

Чаще всего Эуфиллин назначают при всех видах бронхита и нарушениях работы дыхательной системы. Эуфиллин выпускается в таблетках и ампулах с раствором для инъекций. Вводить препарат можно внутривенно и в мышцу. Как правило, при бронхите назначают небольшую дозу Эуфиллина, однако лечение этим препаратом допустимо лишь под присмотром врача на стационаре или медсестры при лечении в домашних условиях. Для покупки препарата нужен рецепт.

Из противопоказаний к применению препарата можно выделить сильные головные боли, кровь в стуле, тошнота, рвота и головокружение. При непереносимости лекарства должна произойти замена препарата – врач может прописать Пентоксифиллин, как схожий препарат.

Во время беременности Эуфиллин пьют лишь в крайних случаях. Спазм сосудов при гестозе может вызвать нарушение кровотока, поэтому в редких случаях применения Эуфиллина оправдано. При гестозе сильные отеки снимает капельница с препаратами Эуфиллин и Магнезия. Принимать Эуфиллин следует строго по назначению врача и при появлении побочных эффектов: тошнота, головокружение, проявление аллергии, резкое понижение давления, судороги, нужно быстро оповестить своего лечащего врача и прекратить прием препарата.

Как принимать Эуфиллин детям при кашле: дозировка препарата

Инструкция по применению препарата гласит, что Эуфиллин в таблетках разрешен детям с возраста 14 лет. Стандартная дозировка лекарства – 300 мг утром и вечером перед сном. При запущенном заболевании врач может назначить прием препарата три раза в течении суток или 500 мг Эуфиллина на ночь. Пить лекарство нужно после еды с достаточным количеством воды.

Начальная дозировка препарата для больных с массой тела более 60 кг – 200 мг за один прием. На следующий день, если нет побочных эффектов, препарат следует принимать дважды в сутки. Пациентам с весом до 60 кг рекомендуется принимать уменьшенную дозу 100 мг за раз.

Дозировку препарата Эуфиллин для детей можно узнать, изучив инструкцию, которую можно найти в упаковке или в интернете

По показаниям врача Эуфиллин могут назначить детям от 6 лет. При хронических заболеваниях можно применять лекарство по рекомендации врача. Дозировку и способ приема определяет только ЛОР или педиатр.

Внутривенно препарат Эуфиллин назначается только на стационаре под присмотром медперсонала!

При приступах астмы или запущенном бронхите может понадобиться капельница с Эуфиллином, однако она назначается детям старше 14 лет. Дозировка препарата – 2-3 мг на килограмм веса ребенка. Уколы и капельницы препарата не желательно назначать перед сном, препарат может вызвать перевозбуждение. В случае если Эуфиллин показан вечером, его следует комбинировать со снотворными препаратами.

Аналоги Эуфиллина: отзывы пациентов

Эуфиллин, основным действующим веществом которого является теофиллин, имеет современные аналоги – Теопэк, Неофиллин, Теотард. Отличаются они преимущественно дозировкой теофиллина и вспомогательными веществами.

Принимать одновременно аналогичные препараты категорически запрещается – возможна передозировка, что может вызвать негативные последствия.

Больные дают в основном положительные отзывы о препаратах на основе теофиллина. Они хорошо спасают от ночных одышек и остановок дыхания, помогают при бронхитах. Уколы Эуфиллина хорошо справляются с приступами астмы и сильными приступами кашля.

Также хорошее действие оказывают ингаляции на основе Эуфиллина с физраствором или компрессы с Эуфиллином и Димексидом.

Для беременных что лучше: Теопэк или Эуфиллин (видео)

Побочные действия препаратов на основе теофиллина на организм выражается в расстройстве системы пищеварения, нарушениях работы сердца, повышенной утомляемости и нервозности, проявлениях аллергической реакции. При возникновении любого нежелательного признака стоит обратиться за квалифицированной помощью и заменить лечение.

Эуфиллин - инструкция, аналоги

Эуфиллин ООО «НИКО». Украина

- R Средства, действующие на респираторную систему

- R03 Средства, применяемые при обструктивных заболеваниях дыхательных путей

- R03D Прочие средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей

- R03D A04 Теофиллин

Эуфиллин раствор д/ин., 20 мг/мл по 5 мл в амп. №10

Эуфиллин раствор д/ин., 20 мг/мл по 10 мл в амп. №10

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: теофиллин;

1 мл раствора содержит 20 мг теофиллина;

вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Ксантины. Теофиллин. Код АТС R03D A04.

Показания

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, нарушениях со стороны дыхательного центра (ночное пароксизмальное апноэ), «легочное сердце».

противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин), острая сердечная недостаточность, стенокардия, острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, тяжелая артериальная гипер-и гипотензия, распространенный атеросклероз сосудов, отек легких, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в анамнезе, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), гастроэзофагеальный рефлюкс, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, неконтролируемый гипотиреоз, гипертиреоз, тиреотоксикоз, печеночная и / или почечная недостаточность, сепсис, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 14 лет.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутривенно. Дозу препарата подбирают индивидуально, учитывая возможность различной скорости выведения.

Если пациент принимает препараты теофиллина перорально дозу теофиллина для парентерального введения снижают.

При введении препарата пациент находится в положении лежа; врач контролирует артериальное давление, частоту сердечных сокращений, частоту дыхания и общее состояние больного.

Раствор готовят непосредственно перед применением - для струйного введения разовую дозу препарата разводят вмл 0,9% раствора натрия хлорида; для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата предварительно разводят вмл 0,9% раствора натрия хлорида.

Внутривенно струйно вводят медленно (в течение не менее 5 мин), внутривенно капельно - со скоростьюкапель в минуту.

При введении препарата дозу рассчитывают на теофиллин в миллиграммах, учитывая, что 1 мл препарата содержит 20 мг теофиллина.

Взрослым внутривенно струйно вводят в суточной дозе 10 мг / кг массы тела (в среднем мг теофиллина), распределенных на 3 введения. При кахексии и у лиц с начальной низкой массой тела суточную дозу уменьшают до мг, при этом во время первого введения вводят не болеемг.

При появлении учащение сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения снижают или переходят на капельное введение препарата.

Детям старше 14 лет: внутривенно капельно в доземг / кг массы тела.

Максимальная разовая доза для детей старше 14 лет - 3 мг / кг массы тела.

Максимальные суточные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме детилет - 18 мг / кг массы тела, пациенты старше 16 лет - 13 мг / кг массы тела (или 900 мг).

Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания и переносимости терапии, но не должна превышать 14 суток.

Порядок работы с ампулой.

1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.

2. Сжать ампулу рукой, при этом не должно происходить утечки препарата, и вращающимися движениями свернуть и отделить головку.

3. Через отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.

4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое.

5. Надеть иглу на шприц.

побочные реакции

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, головокружение, головная боль, раздражительность, тремор, судороги, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащение сердцебиения, аритмии, тахикардия, экстрасистолия, снижение артериального давления, сердечная недостаточность, учащение приступов стенокардии, коллапс (при быстром внутривенном введении).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, атония кишечника.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение диуреза, затруднение мочеиспускания.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, отек Квинке.

Местные реакции: в месте введения (уплотнение, гиперемия, болезненность), субфебрильная температура.

Передозировка

При концентрациях теофиллина в плазме крови выше 20 мг / кг наблюдаются гиперемия кожи лица, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, анорексия, диарея, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечные кровотечения, тахипноэ, тахикардия, желудочковые аритмии, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, артериальная гипотензия. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей, без возникновения каких-либо предшественников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией. Тяжелые осложнения и признаки интоксикации, возникающие вследствие хронической передозировки, более частые у пожилых пациентов (старше 60 лет) при концентрации теофиллина в плазме крови, что превышает 30 мг / кг. При концентрации средства в плазме крови выше 40 мг / кг может развиться кома.

Лечение зависит от выраженности симптомов и включает отмену препарата, коррекцию гемодинамики, стимуляцию выведения теофиллина из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ), назначение симптоматических средств, оксигенотерапии, искусственной вентиляции легких. Для купирования судорог применяют диазепам. Применение барбитуратов нецелесообразно.

Для эффективности и безопасности сывороточную концентрацию препарата следует поддерживать в пределахмг / кг, при отсутствии возможности определения концентрации теофиллина в крови его суточная доза не должна превышать 10 мг / кг.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата в период беременности противопоказано. Теофиллин поступает в грудное молоко, поэтому в период лечения препаратом кормление грудью необходимо прекратить.

Детям до 14 лет препарат не назначают.

Особые меры безопасности

Перед введением раствор необходимо нагреть до температуры тела.

особенности применения

При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, при вирусной инфекции, при длительной гипертермии, гипертрофии предстательной железы, тяжелой гипоксии, сахарном диабете, глаукоме, лицам пожилого возраста (старше 60 лет) дозу препарата следует уменьшить и применять с осторожностью.

Лихорадка, независимо от причины ее возникновения, может уменьшить скорость выведения теофиллина.

Эффекты препарата могут значительно усиливаться при одновременном употреблении продуктов с высоким содержанием кофеина или теобромина (кофе, чай, шоколад и т.д.).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие эуфиллина.

Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, минералокортикоидов (гипернатриемия), препаратов для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий, судорог).

В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличения дозы препарата.

Аминоглутетимид, морацизин как индукторы микросомального окисления повышают клиренс эуфиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

Клиренс снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы.

Противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин - усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и изменяют метаболизм эуфиллина).

В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолонами, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия эуфиллина может увеличиться, что может потребовать снижения его дозы.

При одновременном применении левофлоксацина и теофиллина необходимо контролировать уровень теофиллина в крови и соответствующую коррекцию дозы.

Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов препятствует бронходилатирующим действия эуфиллина и может вызвать бронхоспазм.

Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции.

С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, которые возбуждают центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). При применении с неселективными ингибиторами обратного захвата моноаминов возможна заторможенность психомоторных реакций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Бронхолитический, спазмолитическое, сосудорасширяющее средство. Механизм действия теофиллина обусловлен, преимущественно, блокированием аденозиновых рецепторов, угнетением ФДЭ, повышением содержания внутриклеточного цАМФ, снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция. Расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов (бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, матки), коронарных, церебральных и легочных сосудов, расширяет коронарные артерии, уменьшает периферическое сосудистое сопротивление. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы), снижает сопротивление легочных сосудов и улучшает оксигенацию крови, активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислому газу, улучшает альвеолярную вентиляцию, что приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Теофиллин устраняет ангиоспазм, повышает коллатеральный кровоток и насыщение крови кислородом, уменьшает перифокальный и общий отек мозга, снижает ликворное и, соответственно, внутричерепное давление. Улучшает реологические свойства крови, уменьшает тромбообразование, тормозит агрегацию тромбоцитов (угнетая фактор активации тромбоцитов и простагландин F2альфа), повышает выносливость эритроцитов к деформации, нормализует микроциркуляцию. Оказывает противоаллергический эффект, подавляя дегрануляцию тучных клеток и снижая уровень медиаторов аллергии (серотонина, гистамина, лейкотриенов). Усиливает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, обусловленное понижением канальцевой реабсорбции, увеличивает выведение воды, ионов хлора, натрия и др..

Терапевтические эффекты развиваются черезминут после инъекции.

Фармакокинетика. Связывание теофиллина с белками плазмы крови составляет: у здоровых взрослых - около 60%, у больных циррозом печени - 35%. Проникает через гистогематические барьеры, распределяясь в тканях. Около 90% теофиллина метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450 до неактивных метаболитов - 1,3-диметилмочевой кислоты, 1-метилмочевой кислоты и 3-метилксантина. Экскретируется, в основном почками в виде метаболитов; в неизмененном виде выводится у взрослых до 13%, у детей - до 50% препарата. Частично выделяется в грудное молоко. Период полувыведения теофиллина зависит от возраста и наличия сопутствующих заболеваний и составляет: у взрослых пациентов с бронхиальной астмойчасов, у лиц, курящихчасов, у лиц пожилого возраста, при сердечной недостаточности, нарушении функции печени, отека легких, ХОБЛ - более 24 часов.

Терапевтические концентрации теофиллина в крови составляют: для достижения бронхолитического эффекта мкг / мл, для стимулирующего эффекта на дыхательный центрмкг / мл. Токсические концентрации - выше 20 мкг / мл.

Основные физико-химические свойства

прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

несовместимость

Не применять в одном шприце с другими инъекционными лекарственными средствами, за исключением изотонического раствора натрия хлорида, в связи с фармацевтической несовместимостью. Препарат нельзя применять с растворами глюкозы, раствором глюкозы, фруктозы и левулезы.

Нужно учитывать рН растворов, применяют вместе с эуфиллином: фармацевтически препарат несовместим с растворами кислот.

срок годности

условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 0С.

упаковка

По 5 мл или 10 мл в ампулах № 10.

Категория отпуска

Производитель

местонахождение

Украина, 86117, Донецкая обл., Г. Макеевка, ул. Энгельса, 1.

Аналоги препарата: Эуфиллин

Совпадает код АТС и состав.