Каждая таблетка содержит: активное вещество: дигоксин 0,25 мг, вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахароза (сахар), кальция стеарат, декстроза моногидрат, лактоза моногидрат (сахар молочный), тальк.
Описание:Таблеткибелогоцвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской, с маркировкой "R" на одной стороне или без нее.
Фармакотерапевтическая группа: Кардиотоническое средство - сердечный гликозид. АТХ:C.01.A.A.05 Дигоксин
C.01.A.A Гликозиды наперстянки
Фармакодинамика:Дигоксин - сердечный гликозид. Оказывает положительное инотропное действие, обусловленное прямым ингибирующим действием натрий-калиевой АТФазы мембран кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и, соответственно, снижению ионов калия. Повышенное содержание ионов натрия вызывает активацию натрий-кальциевого обмена, повышение содержания ионов кальция, вследствие чего повышается сила сокращения миокарда. В результате увеличения сократимости миокарда увеличивается ударный объем крови. Снижается конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, что, наряду с повышением тонуса миокарда, приводит к сокращению его размеров и таким образом к снижению потребности миокарда в кислороде. Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышениячувствительности кардиопульмональных барорецепторов. Благодаря увеличению активности блуждающегонерваоказывает антиаритмическое действие, обусловленное уменьшением скорости проведения импульсов через атриовентрикулярный узел и удлинением эффективного рефрактерного периода. Этот эффект происходит в результате опосредованного действия на атриовентрикулярный узел. Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности атриовентрикулярногоузла,что обуславливает применениепри пароксизмахсуправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий. Примерцательной
тахиаритмии способствует замедлению частоты желудочковых сокращений, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику. Положительный батмотропный эффект проявляется при применении субтоксических и токсических доз. Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется при отсутствии застойных периферических отеков. В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием. в результате чего снижается общее периферическое сосудистое сопротивление.
Фармакокинетика:Всасывание дигоксина из желудочно-кишечного тракта вариабельно, составляет 70-80 % дозы и зависит от моторики желудочно-кишечноготракта, лекарственной формы, сопутствующего приема пищи, от взаимодействия с другими лекарственными
средствами. Биодоступность 60-80 %. При нормальной кислотности желудочного сока разрушается незначительное количество дигоксина. при гиперацидных состояниях может разрушаться большее его количество. Для полной абсорбции требуется достаточная экспозиция в кишечнике: при снижении моторики желудочно-кишечного тракта биодоступность максимальная. при усиленной перистальтике - минимальная. Способность дигоксина накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения междувыраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме крови. Связь с белками плазмы крови составляет 25 %. Кажущийся объем распределения - 5 л/кг. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками (60-80 % в неизменном виде), период полувыведения составляет около 40 ч (определяется функцией почек). Интенсивность почечного выведения определяется величиной гломерулярной фильтрации. При незначительной хронической почечной недостаточности снижение почечного выведения дигоксина компенсируется за счет печеночного метаболизма до неактивных соединений. При печеночной недостаточности компенсация происходит за счет усиления почечного выведения дигоксина.
Показания: В составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II (при наличии клинических проявлений) и III -IV функционального класса по классификации NYHA; тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью). Противопоказания:Повышенная чувствительность к компонентам препарата, гликозидная интоксикация,синдромВольфа- Паркинсона-Уайта, атриовентрикулярная блокада II степени. желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков, перемежающаяся полная блокада, детский возраст до 3-х лет; пациенты с редкими наследственнымизаболеваниями: непереносимость лактозы, фруктозы, дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:Сопоставляяпользу/риск: атриовентрикулярная блокада I степени, синдром слабости синусового узла без водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по атриовентрикулярному узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Адамса-Стокса.гипертрофический обструктивный субаортальный стеноз, изолированный митральный стеноз с редкой частотой сердечных сокращений, сердечная астма у пациентов с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточностьс нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, "легочное" сердце; водно-электролитные нарушения: гипокалиемия,гипомагниемия, гиперкальциемия,гипернатриемия; гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечная и/или печеночная недостаточность, ожирение.
Беременность и лактация:Препараты наперстянки проникают через плаценту. Выявлено отрицательное влияние на плод в экспериментах на животных. Контролированные исследования у беременных не проводились, но потенциальная польза для матери может оправдывать применение дигоксина несмотря на возможный риск для плода.
Период лактации
Дигоксин выделяется в грудное молоко. Поскольку нет данных о вызываемом препаратом воздействии на грудных детей при кормлении грудью, при необходимости терапии в этот период кормление грудью рекомендуется прекратить.
Способ применения и дозы:Внутрь.
Как и для всех сердечных гликозидов, дозу следует подбирать с осторожностью, индивидуально для каждого пациента. Если пациент перед назначением дигоксина принимал сердечные гликозиды, в этом случае дозу препарата необходимо уменьшить.
Взрослые и дети старше 10 лет - доза дигоксина зависит от необходимой скорости достижения терапевтического эффекта:
- умеренно быстрая дигитализация (24- 36 ч), применяемая в экстренных случаях: суточная доза 0,75-1,25 мг, разделенная на 2 приема, под контролем ЭКГ перед каждой последующей дозой. После достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение;
- медленная дигитализация (5-7 дней): суточная доза 0,125-0.5 мг назначается 1 раз в сутки в течение 5-7 дней (до достижения насыщения), после чего переходят на поддерживающее лечение; поддерживающая терапия: суточная доза устанавливается индивидуально и составляет 0,125-0,75 мг (поддерживающую терапию, как правило, проводят длительно).
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью должен применяться в малых дозах: до 0.25 мг в сутки (для пациентов с массой тела более 85 кг - до 0,375 мг в сутки).
У пациентов пожилого возраста суточная доза дигоксина должна быть снижена до 0.0625-0.125 мг (1/4-1/2 таблетки).
Дети в возрасте от 3-х до 10 лет: насыщающая доза для детей составляет 0,05- 0,08 мг/кг/сут; эту дозу назначают в течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза для детей составляет 0.01- 0,025 мг/кг/сут.
Пациентам с нарушением функции почек необходимо уменьшить дозу дигоксина: при значении клиренса креатинина 50-80 мл/мин средняя поддерживающая доза составляет 50 % от средней поддерживающей дозы для пациентов с нормальной функцией почек, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин - 25 %.
Побочные эффекты:Отмечаемые побочные эффекты часто являются начальными признаками передозировки.
Гликозидная интоксикация:
со стороны сердечно-сосудистой системы : пароксизмальная желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия (бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, синусовая брадикардия, синоаурикулярная блокада, мерцание и трепетание предсердий, атриовентрикулярная блокада; на ЭКГ - снижение сегмента ST с образованием двухфазного зубца Т.
Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, некроз кишечника.
Со стороны центральной нервной системы: нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии и обморок, дезориентация и спутанность сознания (преимущественно у пациентов пожилого возраста с атеросклерозом), одноцветные зрительные галлюцинации.
Со стороны органов чувств: окрашивание видимых предметов в желто- зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, макро- и микропсия.
Возможны аллергические реакции: кожная сыпь, редко крапивница.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.
Прочие: гипокалиемия, гинекомастия.
Передозировка:Симптомы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника; желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия), узловая тахикардия, синоаурикулярная блокада, мерцание и трепетание предсердий, атриовентрикулярная блокада, сонливость, спутанность сознания, делириозный психоз, снижение остроты зрения, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; неврит, радикулит, маниакально-депрессивныйсиндром,
парестезии.
Лечение: отмена дигоксина, прием активированного угля (для уменьшения всасывания), введение антидотов (димеркаптопропансульфонатнатрия, натрия эдетат (ЭДТА), симптоматическая терапия.Проводитьпостоянное
мониторирование ЭКГ.
Взаимодействие:При одновременном применении дигоксина и препаратов, вызывающих нарушения электролитного баланса, в частности, гипокалиемию (минерало- и
глюкокортикостероиды, инсулин, бета- адреномиметики, амфотерицин В, ингибиторы карбоангидразы, кортикотропин, диуретические препараты, способствующие выведению жидкости и калия ( , и производные тиазида), натрия фосфат), повышается риск возникновения аритмий и развития других токсических эффектов дигоксина, поэтому требуется постоянное наблюдение за содержанием калия в крови. Гиперкальциемия также может привести к развитию токсических эффектов дигоксина, поэтому следует избегать внутривенного введения солей кальция пациентам, принимающим , а в случаях совместного применения дозу дигоксина необходимо уменьшить. Препараты солей калия нельзя применять, если под воздействием дигоксина появились нарушения проводимости на ЭКГ. однако соли калия часто назначают вместе с сердечными гликозидами для предупреждения нарушений ритма сердца. Некоторые препараты могут повысить концентрацию дигоксина в сыворотке крови (хинидин, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (особенно верапамш), и триамтерен ) поэтому при совместном применении следует уменьшать дозу дигоксина, чтобы не проявилось токсическое воздействие препарата.Амиодарон увеличивает концентрацию дигоксина в плазме крови до токсического значения. Взаимодействие амиодарона и дигоксина угнетает активность синусового и атриовентрикулярного узлов сердца и проводимость нервного импульса по проводящей системе сердца, поэтому, назначив , отменяют или его дозу уменьшают наполовину.
Бета-адреноблокаторы и усиливают выраженность отрицательного хронотропного эффекта, снижают силу инотропного эффекта.
Спиронолактон снижает скорость выведения дигоксина, поэтому следует при совместном применении корректировать дозу препарата; кроме того, одновременное применение спиронолактона может влиять на результаты метода определения концентрации дигоксина, поэтому требуется особое внимание при оценке полученных результатов.
Абсорбция дигоксина в кишечнике может быть снижена под действием тетрациклина, алюминийсодержащих, магнийсодержащих и других антацидов.
Пектин и другие адсорбенты, колестипол, слабительные средства, неомицин снижают всасывание дигоксина и тем самым снижают его лечебное действие. Снижают биодоступность дигоксина: активированный уголь, вяжущие лекарственные препараты, каолин, сульфасалазин (связывание в просвете желудочно-кишечного тракта);
метоклопрамид, (прозерин) (усиление моторики желудочно- кишечного тракта).
Увеличивают биодоступность дигоксина: антибиотики широкого спектра действия, подавляющие кишечную микрофлору (уменьшение разрушения в желудочно- кишечном тракте).
Эритромицин улучшает всасывание дигоксина в кишечнике. Индукторы микросомального окисления (барбитураты, противоэпилептические
средства, пероральные контрацептивы) могут стимулировать метаболизм дигоксина (при их отмене возможна дигиталисная интоксикация). снижает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.
Препараты Зверобоя продырявленного индуцируют Р-гликопротеин и цитохром Р450, что уменьшает биодоступность, увеличивает метаболизм и заметно снижает концентрацию дигоксина в плазме крови. Одновременное применение с дигоксином антиаритмических средств, солей кальция, панкурония бромида, алкалоидов раувольфии, суксаметония и симпатомиметиков может спровоцировать развитие нарушений сердечного ритма, поэтому в этих случаях необходимо контролировать сердечную деятельность и ЭКГ пациента.
Эдрофония хлорид (ингибитор холинэстеразы) повышает тонус парасимпатической нервной системы, поэтому взаимодействие его с дигоксином может вызвать выраженную брадикардию. снижает антикоагулянтное действие гепарина , поэтому дозу последнего следует увеличивать.
Индометацин снижает выведение дигоксина, поэтому возрастает опасность токсического воздействия препарата.
Хинидин и хинин могут резко увеличить концентрацию дигоксина. При исследовании перфузии миокарда препаратами таллия снижает степень накопления таллия в местах поражения сердечной мышцы и искажает данные исследования.
Применение йодсодержащих гормонов щитовидной железы усиливает обмен веществ, поэтому дозу дигоксина обязательно следует увеличивать.
Особые указания: На протяжении всего времени лечения дигоксином пациент должен находиться под наблюдением врача для того, чтобы избежать побочных эффектов, возникающих вследствие передозировки. Следует снизить дозу дигоксина пациентам с хроническим легочным сердцем, коронарной недостаточностью, нарушениями водно-электролитного баланса, почечной или печеночной недостаточностью. У пациентов пожилого возраста также требуется осторожный подбор дозы, особенно при наличии у них одного или нескольких вышеназванных состояний. При этом следует учитывать, что у таких пациентов даже при нарушении функции почек значения клиренса креатинина могут быть в пределах нормы, что связано со снижением мышечной массы и уменьшением синтеза креатинина.Так как при почечной недостаточности нарушаются фармакокинетические процессы, подбор дозы следует проводить под контролем концентрации дигоксина в сыворотке крови. Если это неосуществимо, можно воспользоваться следующими рекомендациями: дозу следует сокращать приблизительно на столько же процентов, на сколько снижен клиренс креатинина. Если клиренс креатинина не определялся, то его можно приблизительно рассчитать, исходя из показателя концентрации креатинина в сыворотке крови (ККС), по формуле Кокрофта-Гаулта. Для мужчин: (140 - возраст [в годах]) - вес [в кг] / (72 - ККС [мг/дл]). Для женщин полученный результат следует умножить на 0.85.
При тяжелой почечной недостаточности концентрацию дигоксина в сыворотке крови следует определять через каждые 2 недели, по крайней мере, в начальный период лечения.
При идиопатическом субаортальном стенозе (обструкция выходного тракта левого желудочкаасимметрически гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение дигоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции.
При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка. , увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковуюнедостаточность.
Пациентам с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединенииправожелудочковой недостаточности, либо при наличии мерцательной тахиаритмии. У пациентов с атриовентрикулярной блокадой II степени назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при атриовентрикулярной блокаде I степени требует осторожности, регулярного контроля ЭКГ. а в ряде случаев - фармакологической профилактики средствами, улучшающими атриовентрикулярную проводимость. при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, замедляя атриовентрикулярную проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход атриовентрикулярного узла и тем самым провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии. Вероятность возникновения гликозидной интоксикации возрастает при гипокалиемии. гипомагниемии,
гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, "легочном" сердце, миокардите и у пациентов пожилого возраста.
В качестве одного из методов контроля дигитализации при назначении сердечных гликозидов используют мониторинг их плазменной концентрации. Аллергические реакции на и другие сердечные гликозиды развиваются редко. Если появляется гиперчувствительность в отношении какого-нибудь одного сердечного гликозида, другие представители данной группы применять можно, так как перекрестная гиперчувствительность к сердечным гликозидам не свойственна.
Пациент обязан точно выполнять следующие указания:
Применять препарат только так, как назначено, не менять дозу самостоятельно;
Каждый день применять препарат только в назначенное время;
Если частота сердечных сокращений ниже 60 уд./мин, необходимо немедленно проконсультироваться с врачом;
Нельзя увеличивать или удваивать дозу;
Если пациент не принимал препарат более двух суток, об этом необходимо сообщить врачу;
Перед прекращением применения препарата необходимо информировать об этом врача;
При появлении рвоты, тошноты, поноса, учащенного пульса необходимо немедленно обратиться к врачу;
Перед хирургическими операциями или при оказании неотложной помощи необходимо предупредить врача о применении препарата;
Без разрешения врача нежелательно применение других лекарственных препаратов.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Исследований по оценке влияния дигоксина на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, недостаточно, однако следует соблюдать осторожность. Производитель: Дата обновления информации: 01.02.2016 Иллюстрированные инструкцииДигоксин – это лекарство, относящееся к группе сильнодействующих веществ, которые называются сердечными гликозидами.
Сердечные гликозиды – это особые вещества растительного происхождения, которые могут действовать на сердечную мышцу, в результате чего улучшается ее тонус и работа сердца в целом. Нагрузка на сердце становится меньше, а сердечный выброс больше. Кроме этого гликозиды могут положительно воздействовать на ритм и скорость сердечных сокращений. Поэтому это лекарство так часто прописывают для лечения проблем с сердечным ритмом и еще чаще – для лечения хронических сердечных недостаточностей.
В этой статье мы подробно рассмотрим, что это за лекарственный препарат, подробно разъясним, при каких состояниях оно необходимо и разберем его инструкцию по применению.
Фармакологическое действие
Дигоксин таблетки содержат в себе вещества, полученные из растения Наперстянка шерстистая. У него достаточно большой список оказываемых на организм действий:
- сосудорасширяющее;
- стимулирующее сердечную мышцу;
- мочегонное.
Строение гликозидов сердца таково, что до сих пор не удалось создать достаточно технологически продвинутое производство, способное получить эти незаменимые вещества в синтетическом виде.
Этот препарат увеличивает объемы сердца (ударный, а также систолический), уменьшает частоту сердечных сокращений, что положительно сказывается на состоянии людей с тахикардиями. Небольшой мочегонный эффект добавляет к этому эффекту снижение количества отеков и, как следствие, понижение артериального давления, что также делает нагрузку на сердце намного меньше. Если же у пациента видны какие-либо застойные явления, то сосудорасширяющий эффект поможет их снять. В целом фармакологическое действие лекарственного средства можно свести к влиянию на деятельность сердечно-сосудистой системы человека.
Передозировка приводит к сильным проблемам с возбудимостью миокарда, в результате пациент ощущает, что ритм его сердечных сокращений нарушается.
Если принимать таблетку внутрь, то она почти полностью всасывается в ЖКТ, на 60-70%, уже через час в крови находится нужная для терапии концентрация препарата. А максимальное его количество – уже через полтора часа. Выводится лекарство почками, поэтому скорость выведения очень сильно зависит как от их состояния, так и от возраста пациента. Если пациент более молодой, то период полувыведения будет равен около 36 часов, а у пациентов пожилого возраста почти в два раза больше. Где-то 80% лекарства остается в неизменном виде, когда выводится из организма почками.
Если принимать препарат во время еды, то всасывание серьезно уменьшается, но ее степень никак изменяется. Если же добавить больше пищевых волокон, то всасывание ухудшится очень значительно.
Препарат обладает способностью взаимодействовать с другими веществами, в процессе взаимодействия изменяется как эффект от самого Дигоксина, так и эффекты от сочетаемых с ним лекарственных препаратов.
Форма выпуска
Дигоксин выпускается в таблетках белого цвета и в форме раствора для инъекций.
- Дозировка таблеток – 0,25 мг. Вторичная упаковка – картонная коробочка, внутри которой содержится первичная: два блистера, в каждом по 20 таблеток. Иногда таблетка разделена фаской. Выпускается большим количеством отечественных заводов-производителей и некоторыми зарубежными фармацевтическими гигантами.
- В каждой ампуле препарата Дигоксин 1 мл лекарственного средства. В одной упаковке содержится 10 ампул.
Условия отпуска в аптеках
Препарат относится к сильнодействующим лекарственным средствам и всегда отпускается из аптек только и исключительно по рецепту врача.
Инструкция по применению
В составе лекарства из действующих веществ содержится Дигоксин в количестве 0,25 мг на одну таблетку. Там же есть и вспомогательные вещества, которые не оказывают никакого фармакологического эффекта:
- целлюлоза (микрокристаллическая форма);
- крахмал и прочие.
Показания к применению понятны из механизма действия препарата. Это различного рода проблемы с сердцем:
- Сердечная недостаточность (но только ее хроническая форма).
- (только те, которые характеризуются ускорением ритма, то есть, тахиаритмии).
- Застойные явления в сердце.
Применяется только по назначению врача, ни в коем случае не назначайте себе препараты, содержащие сердечные гликозиды, самостоятельно. Нужная доза также рассчитывается только строго врачом. Для взрослого человека разовая доза – 1 таблетка или 0,25 мг. Схема лечения выглядит так, что в первый день необходимо пить по 1 таблетке около 4-5 раз в сутки, нужно обязательно следить, чтобы промежутки между приемами были равными.
Со следующего дня доза сокращается, иногда это может быть 1 прием в сутки, иногда – до 3-х приемов в сутки. Врач должен постоянно отслеживать состояние пациента при помощи различных диагностических процедур:
- электрокардиографии;
- контроля функций дыхания;
- следить за мочеиспусканием пациента.
В целом, любые изменения в состоянии здоровья человека, который принимает медсредство, нужно немедленно фиксировать и корректировать дозу и/или схему лечения надлежащим образом.
Также сильно выражена зависимость от того, какое именно заболевание планируется лечить. Если речь идет о сердечной недостаточности, то чаще всего назначается небольшая доза поддержки, 0,25 мг или же 0,125 мг. А если врач планирует с помощью Дигоксина лечить какую-либо , то он будет использовать более высокие дозы.
Если Дигоксин назначается ребенку, то вся схема применения, от подбора доз до выбора количества приемов, ложится на врача-педиатра. Он должен индивидуально для каждого маленького пациента подобрать именно ту дозу, которая нужна.
Мнение врача: “Как правило, дозы рассчитываются исходя из массы тела ребенка (это может быть 0,05 или же 0,08 мг на килограмм веса). Ребенок не принимает Дигоксин долго, обычно либо ограничиваются одним-двумя днями, либо могут продлить до недели. Медсредство не должно применяться в детской практике в таблетированной форме. Это мешает правильно дозировать препарат и может повлечь за собой последствия. Поэтому, как правило, необходимо приготовить из таблетки Дигоксина порошковую смесь и уже ее дозировать до нужного количества. Кроме того, это намного проще, когда нужно дать лекарство совсем маленькому пациенту”.
Дигоксин взаимодействует с большим количеством лекарственных препаратов. К примеру, он полностью несовместим с кислотами и щелочами. Помимо этого дубильные вещества также нельзя принимать, если в схеме лечения есть Дигоксин.
Если вместе с Дигоксином сочетать , то это может снизить скорость выведение последнего почками. Это важно, так как назначение одному пациенту обоих этих средств может резко завысить процент медпрепарата в крови и необходимо тщательно следить за этим.
Таким же образом работают и некоторые антибиотики. Гентамицин и Эритромицин повышают количество Дигоксина в крови и также могут спровоцировать передозировку.
Резерпин, Пропранолол могут вместе с этим лекарством вызывать усилением проблем с ритмом, поэтому следует воздержаться от их присутствия в одной схеме лечения.
Также лекарства, замедляющие всасывание в ЖКТ (например, антациды) замедляют и всасывания Дигоксина.
Противопоказания
Дигоксин не назначается при довольно большом списке нарушений:
- Нестабильная стенокардия. Назначение этого препарата может привести к непредсказуемым последствиям.
- При передозировке сердечными гликозидами. Если появилось подозрение на передозировку, то следует немедленно прекратить прием и обратиться к врачу.
- Брадикардия. Препарат существенно замедляет сердечный ритм, что может привести к крайне неблагоприятному исходу для пациента.
- Острый инфаркт миокарда. Прием Дигоксина в таком состоянии может спровоцировать множество очень серьезных проблем с сердцем, вплоть до смертельного исхода.
- Гиперчувствительность к препарату требует прекращение приёма. Сильнодействующие лекарственные средства требуют осторожного обращения.
Беременность и лактация
Лекарственное средство очень легко проникает через плацентарный барьер, поэтому в крови у плода обнаруживаются такие же концентрации препарата, как и у беременной женщины. Он в очень малых количествах выделяется с молоком, но если беременная принимает Дигоксин во время лактации, то это требует, чтобы частоту сердечных сокращений ребенка регулярно проверяли.
Никакого тератогенного эффекта от Дигоксина до сих пор не было выявлено. Но все же несмотря на это, ввиду того что препарат сильнодействующий, назначать его беременной женщине стоит только лишь в том случае, если польза от приема будет превышать любые возможные риски для ребенка.
Пожилые пациенты
Как правило, именно этой группе пациентов чаще всего и назначается Дигоксин. Как и в случае с более молодыми пациентами, схема лечения для пожилых людей составляется индивидуально врачом. Однако в случае, если пациент страдает хронической сердечной недостаточностью, то дозу препарата рекомендуется снизить до 0,06-0,125 мг в сутки. Это поможет не оказывать на сердце пожилого человека дополнительную нагрузку лекарством.
Передозировка
Из-за того что Дигоксин оказывает сильное воздействие на сердечную мышцу, передозировка может произойти по множеству причин. Как правило, в случае, если она все же произошла, то у пациента начинают проявляться симптомы отравления гликозидами. Это значит, что сердечный ритм у него замедлен (брадикардия), может присутствовать предсердная тахикардия или фибрилляция желудочков. Но симптоматика проявляется не только в работе ССС. Существуют также внесердечные симптомы передозировки этим препаратом, которые могут быть настолько разными, что пациент может не связать их с приемом лекарства.
Отравление Дигоксином вызывает со стороны ЖКТ рвоту, могут быть нарушения аппетита, диарея.
Со стороны нервной системы – беспокойство, эйфория, другая симптоматика перевозбужденного состояния. Также отмечается некоторая слабость в мышцах, иногда эректильная дисфункция.
Также наблюдаются проблемы со зрением, нарушение остроты, "мушки".
Если передозировка случилось у пожилого пациента, то могут быть также состояния, сопровождаемые спутанностью сознания и депрессией, кроме того, сердечная мышца пожилого человека может не выдерживать дополнительных нагрузок от приема препарата.
Передозировка может выражаться как значительными симптомами, так и незначительными. Если симптоматика не очень выражена, то достаточно уменьшить дозу, которую принимает пациент (делать это в обязательном порядке должен врач). Также следует сделать небольшой перерыв в приеме, чтобы симптомы сгладились. От того, насколько быстро признаки передозировки уйдут, зависит продолжительность этого перерыва.
Если симптоматика передозировки выражена сильно, то пациенту необходимо провести процедуры промывания желудка, также в воду для промывания добавляют сорбенты: активированный уголь, например. После проведения промывания, человеку дают те же сорбенты, но уже в виде таблеток, которые он должен принимать. Чтобы быстрее вывести всосавшийся препарат из организма, назначаются слабительные (чаще всего солевые, к примеру, магния сульфат).
В случае если у пациента ярко выражено замедление сердечного ритма (или брадикардия), то вводится атропина сульфат. Также в виде антидота может использоваться унитиол.
Аналоги и цены
В настоящий момент сердечные гликозиды являются одними из незаменимых лекарственных препаратов на рынке. Поэтому таких препаратов в аптеки поступает множество. Дигоксин, аналоги которого есть в любой аптеке, сам по себе имеет огромное множество вариантов выпуска от разных заводов-изготовителей, как отечественных, так и зарубежных. А аналоги имеют разнообразие торговых названий. Это Дигитоксин, Целанид, Кордигит и прочие лекарства, относящиеся к этой группе.
Однако стоит знать, что самостоятельная замена прописанного врачом препарата гликозидов, даже на аналогичное средство, может привести к непоправимым последствиям для здоровья.
Дигоксин – это достаточно недорогое по цене лекарственное средство. Как правило, в аптеке его цена не превышает 70 рублей за упаковку. В зависимости от производителя цены могут колебаться, однако этот препарат всегда очень доступен по цене.
Таблица сравннения аналогов препарата по стоимости. Последнее обновление данных было 21.10.2019 00:00.
Мнение врача
Дигоксин – лекарство довольно специфическое, не каждому можно назначить. Если выписывать препарат, то только если он объективно нужен. Но в случае, если пациент имеет показания, то Дигоксин выполняет всё заявленное на 200 процентов. На самом деле, лекарство довольно старое, я бы даже сказал, проверенное временем. Пациентам отлично помогает, но следует постоянно следить за состоянием и сразу корректировать, если что не так.
Наименование:
Дигоксин (Digoxin)
Фармакологическое
действие:
Дигоксин является высоколипофильным сердечным гликозидом, препарат обладает сосудорасширяющим, инотропным действие, также оказывает небольшое мягкое мочегонное действие. Препарат понижает частоту сердечных сокращений, увеличивает ударный объем сердца, увеличивает систолический объем сердца, сокращает атриовентрикулярную проводимость. Лекарственное средство добывают из растения наперстянка шерстистая. После приема внутрь препарат достаточно быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта …
Показания к
применению:
Дигоксин применяется при хронической форме сердечно-сосудистой недостаточности, фибрилляции и трепетании предсердий, тахиаритмии, мерцательной аритмии, пароксизмальной тахикардии …
Способ применения:
Лекарственный препарат применяется внутрь (перорально), дозировка и продолжительность лечения определяется лечащим врачом и носит индивидуальный характер. Разовая доза препарата составляет 0,25 мг (одна таблетка). Прием препарат в первый день осуществляют в данной дозировке четыре-пять раз в день, следует соблюдать равные интервалы между приемами препарата. При этом суточная доза не должна превышать 1-1,25 мг препарата, на второй день назначают такую же разовую дозировку, но количество приемов сутки составляет от одного до трех. В зависимости от полученного эффекта от приема препарата дозировка может быть увеличена или уменьшена …
Побочные действия:
Среди возможных побочных действий, которые могут возникнуть от приема Дигоксина выделяют: тошноту, рвоту, изменение сердечного ритма, петехии, апатию, головные боли, чувство усталости, депрессивное состояние, расстройство стула (диарея), светобоязнь, психоз, тромбоцитопению, диплопию, понижение аппетита, анорексию, расстройство висцерального кровообращения, светобоязнь, невралгию, спутанность сознания, аллергические реакции …
Противопоказания:
Препарат не применяют при нарушениях сердечного ритма, нестабильной стенокардии, митральном стенозе, интоксикации гликозидами, наличии повышенной чувствительности к компонентам лекарственного средства, субаортальном гипертрофическом стенозе, тампонаде сердца, инфаркте миокарда …
Беременность:
Применение Дигоксина в период беременности возможно только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка, при проведении клинических исследований тератогенное действие препарата выявлено не было …
МНН: Дигоксин
Производитель: Борщаговский ХФЗ НПЦ ПАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Digoxin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№015693
Период регистрации: 30.06.2016 - 30.06.2021
Инструкция
Торговое название
Дигоксин
Международное непатентованное название
Дигоксин
Лекарственная форма
Таблетки 0.25 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - дигоксин 0,25 мг,
вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кальция стеарат.
Описание
Таблетки круглой формы белого цвета с двояковыпуклой поверхностью.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердца. Сердечные гликозиды. Дигиталисные гликозиды. Дигоксин.
Код АТХ С01АА05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При пероральном приеме препарат быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность - 60-70 %. Терапевтическая концентрация Дигоксина в крови достигается через 1 час. Максимальная концентрация - через 1,5 часа после перорального приема. Период полувыведения составляет 34 - 51 час и зависит от функционального состояния почек и возраста пациента (у пациентов молодых - 36 часов, преклонного возраста - 68 часов). Около 80 % препарата выводится из организма с мочой в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Дигоксин - сердечный гликозид из листьев наперстянки шерстистой (Digitalis lanata Ehrh.). Оказывает положительное инотропное действие, увеличивает систолический и ударный объемы сердца, удлиняет рефрактерный период, замедляет AV-проводимость и уменьшает частоту сердечных сокращений. У больных с застойной сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилататорный эффект. Обладает умеренным диуретическим эффектом, уменьшает одышку, отеки. При превышении терапевтических доз или в случае повышенной чувствительности больного к гликозидам может вызывать повышенную возбудимость миокарда, что приводит к возникновению нарушений сердечного ритма.
Механизм действия дигоксина на сердце связан с угнетением активности Na-K-АТФазы, повышением уровня катехоламинов в миокарде, торможением активности фосфодиэстеразы, повышением содержания циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в кардиомиоцитах.
Показания к применению
Застойная сердечная недостаточность
Мерцание и трепетание предсердий (для регуляции частоты сердечных сокращений)
Суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия
Способ применения и дозы
Таблетки следует глотать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Рекомендуется применять между приемами пищи.
Дозы препарата устанавливает врач индивидуально.
Взрослым и детям старше 10 лет для быстрой дигитализации применять 0,5-1 мг (2-4 таблетки), затем ─ каждые 6 часов по 0,25-0,75 мг в течение 2-3 суток. После достижения терапевтического эффекта применять в поддерживающих дозах 0,125*-0,5 мг в 1-2 приема в сутки.
Для медленной дигитализации лечение сразу начинать с поддерживающих доз 0,125*-0,5 мг в сутки за 1-2 приема. Насыщение наступает приблизительно через 1 неделю после начала терапии. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1,5 мг (6 таблеток).
Максимальная суточная доза насыщения - 0,75-1,5 мг, максимальная суточная поддерживающая доза - 0,125*-0,5 мг.
*При необходимости применения дигоксина в дозе 0,125 мг следует применять препарат с возможностью такого дозирования.
Пациентам с нарушен иями функци и почек дозы дигоксина необходимо снизить, поскольку основным путем выведения являются почки.
Пациентам пожилого возраста , учитывая возрастное снижение функции почек и низкую мышечную массу, необходимо особенно тщательно подбирать дозы, чтобы предотвратить развитие токсических реакций и передозировки.
Побочные действия
Эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз
Реакции гиперчувствительности, включая зуд, гиперемию, сыпь, в т.ч. эритематозную, папулезную, макулопапулезную, везикулезную; крапивницу, отек Квинке
Дигоксин имеет эстрогенную активность, поэтому возможна гинекомастия у мужчин при длительном применении
Дезориентация, спутанность сознания, амнезия, депрессия, возможны острый психоз, бред, зрительные и слуховые галлюцинации, особенно у пациентов пожилого возраста, сообщалось о случаях судорог
Головная боль, невралгия, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, плохие сновидения, беспокойство, нервозность, возбуждение, апатия
Нечеткость зрения, светобоязнь, эффект ореола, нарушение зрительного восприятия (восприятие окружающих предметов в желтом, реже в зеленом, красном, синем, коричневом или белом цвете)
Нарушения ритма и проводимости (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, монофокальная или мультифокальная экстрасистолия (особенно бигеминия, тригеминия), удлинение интервала PR, депрессия сегмента ST, AV-блокада, пароксизмальная предсердная тахикардия, фибрилляция желудочков, желудочковые аритмии), возникновение или усиление сердечной недостаточности. Эти нарушения могут быть ранними признаками чрезмерных доз дигоксина
Анорексия, тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, особенно у пациентов пожилого возраста; сообщалось о нарушении висцерального кровообращения, ишемии и некрозе кишечника
Побочные реакции дигоксина являются дозозависимыми и обычно развиваются при дозах, превышающих те, которые необходимы для достижения терапевтического эффекта. Дозы препарата следует тщательно подбирать и корректировать в зависимости от клинического состояния пациента.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к дигоксину, вспомагательным компонентам препарата, другим сердечным гликозидам
Интоксикация препаратами наперстянки, применявшимися ранее
Аритмии, вызванные гликозидной интоксикацией, в анамнезе
Выраженная синусовая брадикардия, AV-блокада II-III степени, синдром Адамса-Стокса-Морганьи
Синдром каротидного синуса
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Суправентрикулярные аритмии, ассоциированные с дополнительными атриовентрикулярными путями проводимости, в т.ч. синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта
Желудочковая пароксизмальная тахикардия/фибрилляция желудочков
Аневризма грудного отдела аорты
Гипертрофический субаортальный стеноз
Изолированный митральный стеноз
Эндокардит, миокардит, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, констриктивный перикардит, тампонада сердца
Гиперкальциемия, гипокалиемия
Детский им подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Дигоксин является субстратом для Р-гликопротеина. Препараты, индуцирующие или ингибирующие Р-гликопротеин, влияют на фармакокинетику дигоксина (на уровень абсорбции в пищеварительном тракте, почечный клиренс), изменяя его концентрацию в крови.
Фармакокинетические взаимодействия
Препараты, повышающие концентрацию в крови дигоксина > 50 %
Амиодарон , дронедарон , флекаинид , дизопирамид , пропафенон , хинидин , хинин , каптоприл , празозин , нитрендипин , ранолазин , ритонавир , верапамил , фелодипин , тиапамил - дозу дигоксина следует снижать при их одновременном применении на 30-50 %, продолжая мониторинг уровня дигоксина в плазме крови.
Препараты, повышающие концентрацию в крови дигоксина < 50 %
Карведилол , дилтиазем , нифедипин , никардипин , лерканидипин , рабепразол , телмисартан - следует измерить сывороточные концентрации дигоксина перед применением сопутствующей терапии. Уменьшить дозу дигоксина примерно на 15-30 % и продолжить мониторинг.
Препараты, повышающие концентрацию в крови дигоксина (величина неясна)
Алпразолам , диазепам , аторвастатин , азитромицин , кларитромицин , эритромицин , телитромицин , гентамицин , хлорохин , гидроксихлорохин , триметоприм , циклоспорин , диклофенак , индометацин , аспирин , ибупрофен , дифеноксилат , эпопростенол , эзомепразол , итраконазол , кетоконазол , лансопразол , метформин , омепразол , пропантелин , нефазодон , тразодон , топирамат , спиронолактон , тетрациклин - измерение сывороточных концентраций дигоксина перед применением сопутствующих препаратов. В случае необходимости снизить дозу дигоксина и продолжить мониторинг.
Препараты, снижающие концентрацию в крови дигоксина
Акарбоза , адреналин (эпинефрин), активированный уголь , антациды , некоторые цитостатики , холестирамин , колестипол , эксенатид , каолин -пектин, некоторые слабительные , нитропруссид , гидралазин , метоклопрамид , миглитол , неомицин , пеницилламин , карбимазол , рифампицин , сальбутамол , сукральфат , сульфасалазин , фенитоин , барбитураты , фенилбутазон, пища с высоким содержанием отрубей , препараты зверобоя - измерение сывороточных концентраций дигоксина перед применением сопутствующих препаратов. Увеличить дозу дигоксина в случае необходимости на 20-40 % и продолжить мониторинг.
Ф армакодинамические взаимодействия
Амфотерицин , соли лития , ацетазоламид , петлевые и тиазидные диуретики : гипокалиемия, вызванная этими препаратами, может повысить кардиотоксичность дигоксина и риск развития аритмий. При необходимости следует назначать препараты калия, корректировать электролитный дисбаланс. При одновременном применении диуретических средств с сердечными гликозидами следует придерживаться оптимального дозирования. Можно периодически назначать калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен), устраняющие гипокалиемию и аритмию. Однако при этом может развиться гипонатриемия.
Препараты калия. Под влиянием препаратов калия нежелательные эффекты сердечных гликозидов уменьшаются.
Кортикостероиды , препараты кортикотропина , карбеноксолон вызывают потерю калия, задержку натрия и жидкости в организме. Как следствие, повышается токсичность дигоксина, риск развития аритмий и сердечной недостаточности. Состояние пациентов, принимающих длительные курсы кортикостероидов, следует тщательно контролировать.
Препараты кальция , особенно при быстром внутривенном введении, могут привести к серьезной аритмии у дигитализированных пациентов.
Витамин D и его аналоги (например, эргокальциферол) , терипаратид могут повысить токсичность дигоксина в связи с повышением концентрации кальция в плазме крови.
Дофетилид : повышается риск аритмии типа «torsades de pointes».
Морацизин: возможны дополнительные эффекты на сердечную проводимость, значительное удлинение интервала QT, что может привести к AV-блокаде.
Адреномиметические средства: адреналин (эпинефрин), норадреналин, допамин, селективные агонисты β 2 -рецепторов , включая сальбутамол , могут увеличить риск развития аритмий.
Миорелаксанты (эдрофоний, суксаметоний, панкуроний, тизанидин): возможно усиление артериальной гипотензии, чрезмерная брадикардия и атриовентрикулярная блокада из-за быстрого выведения калия из клеток миокарда. Одновременного применения следует избегать.
Бета-адреноблокаторы , в т.ч. соталол, и блокаторы кальциевых каналов: повышается риск проаритмических событий, аддитивное влияние на проводимость AV-узла может привести к брадикардии и полной блокады сердца.
Фенитоин: введение фенитоина не следует применять для лечения дигоксин-индуцированной аритмии из-за риска остановки сердца.
Колхицин: возможно повышение риска развития миопатии.
Мефлохин: возможно повышение риска развития брадикардии.
Производные ксантина: препараты кофеина или теофиллина иногда способствуют возникновению аритмий.
Аминазин и другие фенотиазиновые производные: действие сердечных гликозидов уменьшается.
Антихолинэстеразные препараты: усиление брадикардии. При необходимости ее можно устранить или ослабить введением атропина сульфата.
Натрия аденозинотрифосфат: не следует применять одновременно с сердечными гликозидами в больших дозах, поскольку повышается риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.
Эторикоксиб, кетопрофен, мелоксикам, пироксикам и рофекоксиб не повышают уровень дигоксина в плазме крови.
Кислоты этилендиаминтетрауксусной динатриевой соли: наблюдается снижение эффективности и токсичности сердечных гликозидов.
Наркотические анальгетики : комбинация фентанила и сердечных гликозидов может вызвать артериальную гипотензию.
Напроксен : как представитель класса НПВП, может повышать концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов, а также возможно обострение сердечной недостаточности и снижение функции почек.
Парацетамол: клиническое значение этого взаимодействия изучено недостаточно, но есть данные об уменьшении выделения почками сердечных гликозидов под влиянием парацетамола.
Особые указания
При лечении дигоксином больной должен находиться под контролем врача. При длительной терапии оптимальную индивидуальную дозу препарата обычно подбирают в течение 7-10 дней.
В случаях, когда в предыдущие две недели пациент принимал другие сердечные гликозиды, рекомендуется начинать лечение дигоксином с меньших доз. В случае необходимости применения строфантина последний назначать не ранее чем через 24 часа после отмены дигоксина.
С особой осторожностью следует применять препарат:
Пациентам пожилого возраста - тенденция к снижению функции почек и низкой мышечной массы у пожилых людей влияет на фармакокинетику дигоксина: более высокие сывороточные уровни дигоксина, удлинение периода полувыведения, поэтому существует повышенный риск развития побочных реакций, кумулятивного эффекта и вероятность передозировки;
Ослабленным пациентам, пациентам с нарушением функции почек, пациентам с имплантированным кардиостимулятором, так как у них токсические эффекты могут проявляться при применении доз, которые обычно хорошо переносятся другими пациентами;
При сопутствующей фибрилляции предсердий и сердечной недостаточности;
Пациентам с заболеваниями щитовидной железы - при сниженной функции щитовидной железы начальная и поддерживающие дозы дигоксина должны быть снижены; при гипертиреозе существует относительная резистентность к дигоксину, вследствие чего дозы препарата могут быть увеличены. При проведении курса лечения тиреотоксикоза следует снизить дозы дигоксина при переводе тиреотоксикоза в контролируемое состояние. Изменения функции щитовидной железы могут повлиять на чувствительность к дигоксину независимо от его концентрации в плазме крови;
Пациентам с синдромом короткой кишки или синдромом мальабсорбции - вследствие нарушения всасывания дигоксина могут потребоваться более высокие дозы препарата;
Пациентам с тяжелыми респираторными заболеваниями - возможна повышенная чувствительность миокарда к гликозидам наперстянки;
Пациентам с поражениями сердечно-сосудистой системы при болезни бери-бери - возможна неадекватная реакция на дигоксин, если одновременно не лечить основной дефицит тиамина;
При гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, гипоксии, «легочном» сердце - повышается риск возникновения дигиталисной интоксикации, аритмий. При электролитном дисбалансе необходима его коррекция. Таким больным следует избегать применения дигоксина в высоких разовых дозах.
Пациентам, которым планируется проведение кардиоверсии, следует прекратить прием дигоксина за 1-2 дня до процедуры, если это возможно. Если кардиоверсия обязательна, а дигоксин уже дан, желательно применять минимальный эффективный разряд.
В период лечения дигоксином следует регулярно проводить контроль ЭКГ, функции почек (концентрация креатинина сыворотки крови), концентрации электролитов (калия, кальция, магния) в сыворотке крови.
Поскольку дигоксин замедляет синоатриальную и атриовентрикулярную проводимость, применение терапевтических доз дигоксина может вызвать удлинение интервала PR и депрессию сегмента ST на электрокардиограмме.
Прием дигоксина может привести к ложноположительным ST-T изменениям на ЭКГ во время нагрузочных тестов. Эти электрофизиологические эффекты отражают ожидаемый эффект препарата и не свидетельствуют о его токсичности.
Во время лечения следует ограничить употребление трудноперевариваемой пищи, и продуктов, содержащих пектины.
Таблетки Дигоксина содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать препарат.
Применение в период беременности или кормлени я груд ь ю.
Информация о возможности тератогенного действия дигоксина отсутствует. Следует учитывать, что дигоксин проникает через плаценту и клиренс препарата в период беременности увеличивается.
В период беременности препарат можно применять под контролем врача только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Дигоксин проникает в грудное молоко в количествах, не оказывающих отрицательного действия на ребенка (концентрация дигоксина в грудном молоке составляет 0,6-0,9 % от концентрации в плазме крови матери). При применении дигоксина в период кормления грудью следует контролировать частоту сердечных сокращений у ребенка.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
До выяснения индивидуальной реакции на препарат необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами из-за возможности возникновения побочных реакций со стороны нервной системы и органов зрения.
Передозировка
Передозировка развивается постепенно, в течение нескольких часов.
Симптомы: со стороны сердечно-сосудистой системы - аритмии, в том числе брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковые тахикардии или экстрасистолия, фибрилляция желудочков;
со стороны пищеварительного тракта - анорексия, тошнота, рвота, диарея;
со стороны центральной нервной системы и органов чувств - головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, редко - нарушение восприятия цветов, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия, очень редко - спутанность сознания, синкопальные состояния.
Опасными симптомами являются нарушения ритма в связи с риском летального исхода при развитии желудочковых аритмий или сердечной блокады с асистолией.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, колестипола или колестирамина. При возникновении аритмии внутривенно капельно вводить 2-2,4 г калия хлорида с 10 ЕД инсулина в 500 мл 5 % раствора глюкозы (введение прекратить при концентрации калия в сыворотке крови в пределах 4-5,5 ммоль/л). Средства, содержащие калий, противопоказаны при нарушении предсердно-желудочковой проводимости. При выраженной брадикардии назначать раствор атропина сульфата. Показана оксигенотерапия. Как дезинтоксикационное средство назначают также унитиол, этилендиаминтетраацетат. Терапия симптоматическая.
При гипокалиемии в случае отсутствия полной блокады сердца следует вводить препараты калия. При полной блокаде сердца проводить электрокардиостимуляцию. При аритмиях применяют лидокаин, прокаинамид, фенитоин, пропранолол.
При передозировке дигоксина, которое угрожает жизни, показано введение через мембранный фильтр фрагментов овечьих антител, связывающих дигоксин (Digoxin immune Fab , Digitalis - Antidote BM), 40 мг антидота связывают примерно 0,6 мг дигоксина.
При передозировке дигоксина диализ и обменное переливание крови малоэффективны.
Форма выпуска и упаковка
По 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Название
:
Дигоксин
МНН
:
Digoxin
Код АТX:
С01АА05.
Состав:
Каждая таблетка содержит:
Активное вещество:
дигоксин 0,25 мг;
Вспомогательные вещества:
магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахм ал кукурузный, натрия гликолят крахмал, лактоза, натрия лаурилсульфат.
Фармакотерапевтическая группа:
Сердечные гликозиды.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика:
Сердечный гликозид, содержится в наперстянке шерстистой. Оказывает положительное инотропное действие, которое связано с ингибирующим влиянием на Na + -K + АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и снижению - ионов калия. Вследствие этого происходит повышение внутриклеточного содержания кальция, ответственного за сократимость кардиомиоцитов, что приводит к увеличению силы сокращений миокарда. Улучшает работу сердца, при этом удлиняет диастолу. Оказывает отрицательное хронотропное действие. Урежение ЧСС в значительной степени связано с кардио - кардиальным рефлексом. Уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов.
Вызывает антиаритмический эффект, который обусловлен способностью уменьшать скорость проведения возбуждения через AV узел и удлинять эффективный рефрактерный период благодаря увеличению активности блуждающего нерва или путем прямого действия на AV узел, или за счет симпатолитического эффекта. В средних дозах не влияет на скорость проведения и рефрактерность проводящей системы Гиса- Пуркинье. В то же время укорачивает эффективный рефрактерный период предсердий и снижает в них скорость проведения благодаря рефлекторному увеличению тонуса блуждающего нерва и прямому действию на предсердия.
Повышает вентиляцию легких в ответ на вызываемую гипоксией стимуляцию хеморецепторов. Способствует нормализации функции почек и повышению диуреза.
Фармакокинетика:
Биодоступность при использовании таблеток дигоксина составляет 60-85%. Терапевтическая концентрация - 1-2 нг/мл. Связь дигоксина с белками плазмы крови низкая. Экскреция неизмененного препарата осуществляется в основном почками. У больных с хронической почечной недостаточностью уменьшается почечный клиренс дигоксина. Препарат кумулируется в организме.
Всасывание
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.
Распределение
Быстро распределяется в тканях. Концентрация Дигоксина в миокарде значительно выше, чем в плазме. Дигоксин способен проникать через плаценту; в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
Выведение
Период полувыведения составляет 34—51 ч. В течение 24 ч после поступления в организм около 27% Дигоксина выделяется с мочой.
Показания к применению
- Сердечная недостаточность;
- Тахиаритмическая форма мерцания предсердий;
- Мерцательная аритмия;
- Пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия.
Противопоказания
- Кардиомиопатия (гипертрофическая, обструктивная), блокады сердца;
- гиперчувствительность к сердечным гликозидам;
- предрасположенность к дигиталисной интоксикации;
Для предупреждения токсических реакций дигоксина у больных пожилого и старческого возраста необходимо уменьшать дозы препарата, так как у этой категории больных уменьшен клиренс дигоксина и имеются возрастные изменения функции печени и почек.
Беременность и лактация
Беременность
Дигоксин проникает через плацентарный барьер. Применение дигоксина при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период беременности следует учитывать, что в экспериментальных исследованиях установлены более высокие концентрации Дигоксина в плазме матери по сравнению с таковыми у плода. Тератогенного действия не отмечено. Имеются сведения о прямом действии Дигоксина на миометрий.
Кормление грудью
Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. При необходимости применения у матери в период лактации необходим контроль ЧСС у ребенка.
Особые указания
Вероятность возникновения гликозидной интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите, у пожилых больных. В этих случаях целесообразна комбинация Дигоксина с препаратами калия, в частности, с панангином.
Во время применения дигоксина следует регулярно проводить контроль ЭКГ, определение концентрации электролитов (калия, кальция, магния) в сыворотке крови.
Способ применения и дозы
Обычно для взрослых используются дозы: для быстрой дигитализации (внутрь) - от 0,75 мг до 1,25 мг в два или более приемов; для медленной дигитализации - от 0,125 мг до 0,5 мг один раз в день в течение 7 дней. Поддерживающие дозы при приеме внутрь - от 125 мкг до 500 мкг один раз в день.
Чувствительность к сердечным гликозидам (дигоксину) повышается у больных пожилого возраста.
Дигоксин принимают натощак, т.е. за 30-40 минут до приема пищи. Пища, богатая белками, создает серьезное затруднение в достижении соответствующей терапевтической концентрации дигоксина в крови за счет его химического сродства к молекулам белка. Пища, богатая жирами, ускоряет элиминацию дигоксина из организма за счет увеличения секреции холецистокининов, обуславливающих отток желчи, особенно сильный при приеме жирной пищи. Больным с нарушенной функцией почек, пожилым, истощенным, пациентам с кардиостимулятором требуется тщательный подбор дозы дигоксина, т.к. у них возрастает риск токсических реакций.
Детям до 14 лет
Дигоксин назначают в дозе из расчета 25—75 мкг/кг массы тела.
Пациентам с нарушениями функции почек
Д игоксин назначают в меньших дозах: при клубочковой фильтрации ниже 50 мл/мин следует применять 25—75% средней дозы, при клубочковой фильтрации ниже 10 мл/мин — 10—25% средней дозы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном приеме дигоксина и амиодарона возможно повышение концентрации дигоксина в крови до токсического уровня (необходимо уменьшить дозу дигоксина на 50%).
Увеличивает риск возникновения аритмий одновременный прием дигоксина с антиаритмическими средствами или препаратами раувольфии, или симпатомиметиками.
Пропафенон при приеме с дигоксином увеличивает концентрацию последнего в сыворотке крови в пределах от 35 до 85%.
Диуретики, усиливающие выведение ионов калия (буметанид, этакриновая кислота, фуросемид, индапамид. маннитол, тиазидовые диуретики), или препараты, вызывающие гипокалиемию, при одновременном приеме с дигоксином повышают токсичность последнего.
Спиронолактон может увеличивать Т 1/2 дигоксина.
Антациды уменьшают всасывание дигоксина из ЖКТ в кровь, в результате чего уменьшается его плазменная концентрация.
Сукралфат уменьшает всасывание дигоксина, поэтому рекомендуется принимать сукралфат спустя 2 часа после приема дигоксина.
Антидиарейные адсорбенты, холестирамин, колестипол, отруби (большое количество), неомицин (перорально) и сульфасалазин тормозят всасывание дигоксина и уменьшают его терапевтический эффект. БКК (верапамил) могут повышать концентрацию дигок¬сина в сыворотке крови при их одновременном приеме.
При приеме дигоксина и индометацина почечный клиренс дигоксина может быть уменьшен, что приводит к повышению плазменной концентрации дигоксина и, соответственно, риска развития токсической реакции (рекомендуется уменьшать дозу дигоксина на 50%).
Передозировка
Симптомы:
разнообразные аритмии, поперечная блокада разной степени выраженности, нарушение зрения и цветовосприятия, утомляемость, мышечная слабость, диспептические явления, психические нарушения.
Лечение:
для уменьшения всасывания — активированный уголь, холестирамин; при гипокалиемии — препараты калия; при аритмиях — лидокаин, фенитоин; при брадиаритмии — атропин или временная электрокардиостимуляция; унитиол.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
брадикардия, AV блокада, нарушения сердечного ритма; в единичных случаях - тромбоз мезентериальных сосудов.
Со стороны пищеварительной системы:
анорексия, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
головная боль, чувство усталости, головокружение; редко - ксантопсия, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, скотомы, макро- и микропсия; в единичных случаях - спутанность сознания, депрессия, нарушения сна, эйфория, делириозное состояние, синкопальное состояние.
Со стороны эндокринной системы:
при длительном применении возможно развитие гинекомастии.
Форма выпуска
По 30 или 50 таблеток в банке полимерной.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
1 банка или 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке..
Условия хранения
Список А. Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше +25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.
Производитель:
ООО "Фармленд"