Лекарство немецкое амантадин от усталости. Мидантан: инструкция по применению. Плюсы и минусы из опыта практического применения

Активное вещество: амантадина сульфата 100 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, желатин, повидон, натрия кроскармелоза, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, Opadry II White (полиэтиленгликоль, спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171)).

Фармакодинамика. Противопаркинсоническое, противовирусное средство. Трицикличес-кий симметричный адамантамин. Блокирует глутаматные NMDA-рецепторы, снижая чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающиеся на фоне недостаточного выделения дофамина и уменьшая тем самым проявление паркинсонизма. В значительной степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию). Устраняет экстрапирамидные побочные эффекты нейролептиков и других лекарственных средств: раннюю дискинезию, акатизию и . Кроме того, амантадин обладает также некоторой антихолинергической активностью.
Противовирусное действие связано со способностью амантадина блокировать проникновение вируса типа А в клетки.
Механизм действия Амантина в лечении herpes zoster полностью не определен.

Фармакокинетика. После приема внутрь амантадин хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 4 часа после приема разовой дозы (100 мг) препарата и составляет 0,15 мкг/мл. При приеме препарата в дозе 200 мг/день состояние равновесной концентрации достигается через 4-7 дней. Условный объем распределения составляет 4,2±1,9 л/кг и зависит от возраста; у пожилых людей - 6 л/кг.

Период полувыведения составляет 10-30 часов (в среднем 15 часов) и в значительной степени зависит от возраста пациента. У пожилых пациентов мужского пола (62-72 года) период полувыведения составляет 30 часов. У пациентов с почечной недостаточностью конечный период полувыведения с плазмы может быть значительно удлинен (до 68±10 часов).

Амантадин связывается с белками плазмы приблизительно на 67 % (in vitro); примерно 33 % выявляется в плазме в несвязанной форме. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, в грудное молоко. Выводится с мочой практически в неизмененном виде (90 % разовой дозы), незначительное количество выводится с калом.
Способность к диализу у амантадина низкая, около 5 % за один диализ.

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

Передозировка:

Условия хранения:

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 таблеток в блистере; по 3 или по 6 блистеров в пачке картонной.

Действующее вещество

Амантадина сульфат (amantadine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне, без запаха.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, желатин, лактозы моногидрат, повидон, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, титана диоксид, сополимер бутилметакрилата, краситель оранжевый желтый.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Раствор для инфузий бесцветный, прозрачный.

Вспомогательные вещества: , вода д/и.

500 мл - флаконы полимерные (1) - коробки картонные.
500 мл - флаконы полимерные (2) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор глутаматных N-метил-D-аспартат-рецепторов (NMDA-рецепторов). Противопаркинсонический препарат. Амантадин оказывает непрямое агонистическое действие на стриарные допаминовые рецепторы. Повышает внеклеточную концентрацию , посредством как интенсификации его выработки, так и блокады обратного захвата допамина пресинаптическими нейронами. В терапевтических концентрациях амантадин замедляет выработку ацетилхолина и, тем самым, оказывает антихолинергическое действие.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема разовой дозы C max достигается примерно в течение 2-8 ч. После приема амантадина сульфата в дозе 100 мг С max составляет 0.15 мкг/мл.

Средняя плазменная концентрация амантадина сульфата после в/в инфузии в дозе 200 мг в течение 3 ч составляет 0.54 мкл. При дозе 200 мг/сут средняя плазменная концентрация к концу 6-го дня лечения составляет 0.76 мкл.

Распределение

Связывание с белками крови составляет 67%. Проникает через ГЭБ.

Выведение

T 1/2 - 10-30 ч, в среднем 10 ч. Выводится почками практически в неизменном виде (90% разовой дозы); небольшое количество - с калом. Диализ малоэффективен (около 5% за одну процедуру).

Общий клиренс при в/в введении составляет 3.6 л/ч.

Показания

Для приема внутрь

— болезнь Паркинсона (мышечная ригидность, тремор, гипо- или акинезия);

— экстрапирамидные расстройства, вызванные приемом нейролептиков или другими препаратами;

Для в/в введения

— болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (акинетический криз, острая декомпенсация);

— нарушение вигильности (инициативности) в посткоматозном периоде;

— невралгия при опоясывающем герпесе.

Противопоказания

— тяжелая застойная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA);

— кардиомиопатия;

— миокардит;

— AV-блокада II и III степени;

— брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин);

— удлинение интервала QТ более 420 мс;

— желудочковая аритмия (в т.ч. трепетание желудочков);

— гипокалиемия;

— гипомагниемия;

— одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT;

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК < 10 мл/мин);

— детский возраст;

— только для таблеток - наследственная недостаточность галактазы, дефицит лактазы, синдром нарушения всасывания /галактозы, недостаточность сахаразы/изомальтазы, наследственная непереносимость фруктозы;

— фенилкетонурия;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, почечной недостаточности различной степени тяжести (существует риск кумуляции препарата), ажитации, делирии, угнетении ЦНС, экзогенном психозе (в т.ч. в анамнезе), при совместном приеме с мемантином, триамтереном/гидрохлоротиазидом.

Дозировка

Препарат назначают внутрь после приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительнее в первую половину дня. В первые 3 дня назначают по 1 таб./сут, затем повышают дозу до 2 таб./сут, причем возможно дальнейшее повышение дозы на 1 таб. в неделю. Обычная эффективная доза составляет 1-3 таб. 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 600 мг (6 таб.). В случае комбинированного лечения необходимо определять дозу индивидуально. Последнюю дозу рекомендуется принимать во второй половине дня не позже 16 ч.

У пожилых пациентов , в частности, у пациентов

В/в назначают по 500 мл 1-2 раза/сут. Дозу можно увеличить до 3 раз/сут по 500 мл. Продолжительность вливания - 3 ч (55 капель/мин).

Средняя продолжительность терапии при невралгии при опоясывающем герпесе составляет 1 неделю с последующим переходом на прием препарата внутрь.

При нарушениях функции почек препарат назначают в зависимости от скорости клубочковой фильтрации.

Побочные действия

Частота возникновения нежелательных реакций классифицировалась следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - тревога, раздражительность, зрительные галлюцинации, психомоторное возбуждение, головокружение, головная боль, снижение остроты зрения, бессонница; очень редко - эпилептические припадки, периферическая невропатия, временная потеря зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - аритмия, тахикардия, фибрилляция желудочков, удлинение интервала QТ, развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия; часто - синдром мраморной кожи в сочетании с отеком лодыжек и голени.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - задержка мочи у больных с гиперплазией предстательной железы; очень редко - полиурия, никтурия.

Дерматологические реакции: очень редко - кожные аллергические реакции, дерматоз, фотосенсибилизация.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, тремор, атаксия, снижение остроты зрения, летаргическое состояние, дизартрия, эпилептические припадки, аритмия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказан одновременный прием амантадина и препаратов, вызывающих увеличение интервала QT, в частности:

— антиаритмические препараты класса I А (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и класса III (например, амиодарон и соталол);

— антипсихотические препараты (например, тиоридазин, хлорпромазин, пимозид);

— трициклические и тетрациклические антидепрессанты (например, амитриптилин);

— антигистаминные препараты (например, астемизол, терфенадин);

— макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин);

— ингибиторы гиразы (например, спарфлоксацин);

— противогрибковые препараты группы азолов;

— другие препараты (бидупин, галофантрин, ко-тримоксазол, пентамидин, цизаприд и бепридил).

Одновременный прием мочегонных средств, представляющих собой комбинацию триамтерена/гидрохлоротиазида может привести к повышению концентрации амантадина в плазме крови.

При одновременном приеме с другими противопаркинсоническими препаратами (леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексифенидил) может оказаться необходимым понизить дозу одновременно принимаемого препарата, либо обоих препаратов во избежание нежелательных последствий, в частности, психотических реакций.

Антихолинергические средства, симпатомиметики и мемантин усиливают побочные эффекты амантадина.

Средства, стимулирующие ЦНС (в т.ч. психостимуляторы), этанол увеличивают риск развития побочных эффектов амантадина.

Особые указания

Лечение препаратом ПК-Мерц нельзя прекращать внезапно, т.к. это может привести к ухудшению течения заболевания.

Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под постоянным врачебным контролем при назначении препарата ПК-Мерц.

На фоне лечения противопоказан прием алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью следует применять препарат во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Беременность и лактация

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов , в частности, у пациентов с состоянием возбуждения и спутанности, предделирия и делирия , требуется более низкая дозировка.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.

Адамантан-1-амин

Химические свойства

Данное средство представляет собой противовирусный и в то же время антипаркинсонический препарат. По своему химическому строению вещество является трициклическим аминоадамантаном .

Амантадин выпускают в виде сульфата , глюкуронида или гидрохлорида . Гидрохлорид представляет собой белый или белый с желтым оттенком крупный кристаллический порошок. Соединение хорошо растворимо в воде и спиртах, практически не растворяется в эфире .

Впервые в качестве противовирусного препарата Амантадин использовали в 67 году 20 века. Спустя некоторое время была обнаружена его эффективность в лечении . Известен случай, когда с помощью данного лекарственного средства удалось вылечить (протокол Милуоки ). Пациентка была введена в искусственную кому и спустя 7 дней анализы показали отсутствие вируса.

Фармакологическое действие

Противовирусное , противопаркинсоническое .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия Амантадина не до конца изучен. Предполагается, что лекарство стимулирует процессы выведения из его нейрональных депо, тем самым повышая степень чувствительности специфических рецепторов к данному нейромедиатору . Вследствие чего, если происходит снижение интенсивности выработки дофамина в базальных ганглия х, препарат создает условия, приводящие в норму нейрофизиологические процессы . Существует мнение, что дополнительно лек. средство может тормозить генерацию нервных импульсов в моторных нейронах центральной нервной системы, выступая в роли слабого антагониста NMDA-рецепторов .

Противовирусное действие препарата объясняется его способностью блокировать процессы проникновения вируса А в живую клетку.

После приема внутрь действующее вещество хорошо и достаточно быстро усваивается в желудочно-кишечном тракте. Максимальную концентрацию Амантадина в плазме крови можно отметить уже через 4 часа после приема. Средство преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры , экскретируется с грудным молоком. Период полувыведения лекарства составляет около 15 часов. Выводится вещество в неизменном виде с помощью почек.

Показания к применению

Препарат назначают:

• при ;
• для лечения ригидных и акинетических форм паркинсонизма ;
• при потере сознания в результате ЧМТ;
• для устранения экстрапирамидных нарушений , ассоциированных с приемом медикаментов (например, нейролептиков );
• при , сопровождающей опоясывающий лишай ;
• если пациента необходимо медленно выводить из наркоза;
• в качестве профилактического средства при гриппе А ;
• для лечения гриппа А в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

• при наличии аллергических реакций на действующее вещество;
• если у пациента ранее наблюдались психозы ;
• больным ;
• при ;
• пациентам с ;
• при ;
• беременным женщинам;
• при тяжелых заболеваниях печени и почек;
• во время кормления грудью.

• при лечении пациентов с застойной сердечной недостаточностью ;
• больным аллергическим дерматитом ;
• при сильном психомоторном возбуждении;
• пациентам с почечной и печеночной недостаточностью ;
• при и .

Побочные действия

Во время лечения Амантадином могут возникнуть:

• головная боль, судороги , психомоторное возбуждение;
• головокружение, ухудшение зрения, повышенная раздражительность и чувствительность;
• снижение АД, сердечная недостаточность;
• запор, тошнота, сухость слизистой оболочки ротовой полости;
• , задержка и трудности с мочеиспусканием, полиурия (при гиперплазии предстательной железы);
• дерматоз , голубой оттенок кожи на конечностях;
• редко – анорексия , .

Амантадин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат назначают внутрь. После приема пищи.

Начальная суточная дозировка для взрослых составляет 0,1 грамм. По показаниям через 7 дней после начала лечения дозировку можно увеличить до 0,2 г в день. Максимальное количество препарата, которое можно принять в течение дня – 0,4 грамма.

В связи с тем, что лекарство может стимулировать работу ЦНС, его не рекомендуется использовать позднее 4 часов вечера. При почечной недостаточности дозировку необходимо снизить и увеличить промежуток между приемами.

Чаще всего терапию проводят в сочетании с другими лекарствами (альфа-дофы и холинолитики ). Продолжительность лечения определяет врач.

Для профилактики или лечения гриппа назначают 0,2 мг препарата в течение 10 дней.

Внутривенно вещество вводят по 0,2 грамма несколько раз в день. Скорость инфузии низкая, не более 50-60 капель в минуту, процедуру проводят в течение 3 часов.

Для лечения вирусных заболеваний глаз 0,5% водный раствор закапывают в конъюнктивальный мешок 5 раз в день, постепенно снижая дозу до 1-2 раз в сутки. Курс лечения составляет от 5 до 15 дней.

Передозировка

Данные о передозировке отсутствуют.

Взаимодействие

При сочетании с препаратом могут усилиться побочные эффекты при использовании других лекарств от .

Одновременное применение лекарства и тиазидных диуретиков может привести к уменьшению почечного клиренса Амантадина и развитию токсических эффектов, атаксии , сильного психомоторного возбуждения.

Особые указания

Если у больного проявились какие-либо нежелательные побочные реакции, то лечение прекращают постепенно.

Во время прохождения терапии средством не рекомендуется управлять автомобилем или выполнять потенциально опасные виды деятельности.

Пожилым

При лечении пациентов старше 65 лет следует проявлять особую осторожность.

С алкоголем

Препарат лучше не сочетать с алкоголем.

При беременности и лактации

Лекарство противопоказано к приему в первом триместре беременности. На более поздних сроках вещество может быть назначено лечащим врачом по строгим показаниям. Во время лактации кормление грудью лучше всего прекратить.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Амантадина)

Торговые названия лекарства: Неомидантан , Глудантан , , .

действующее вещество : амантадина сульфат

1 таблетка содержит амантадина сульфата 100 мг

вспомогательные вещества : лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, желатин, повидон, натрия кроскармеллоза, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, Opadry II White (полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е 171)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Противопаркинсонические препараты. Допаминергические средства.

Код АТС N04В В01.

Показания

• Болезнь Паркинсона, паркинсонизм различной этиологии;
• невралгия при опоясывающем лишае (Herpes zoster);
• профилактика и лечение гриппа А.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к амантадину или к любому компоненту препарата эпилепсия и другие судорожные припадки; тяжелая почечная недостаточность язвенная болезнь.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь после еды, с небольшим количеством жидкости, желательно утром и / или днем. В связи с возможным активирующим влиянием на центральную нервную систему (ЦНС) последнюю дозу рекомендуется принимать не позднее шестнадцатой часа.

Болезнь Паркинсона . Режим дозирования индивидуальный. Рекомендованная начальная доза - 100 мг (1 таблетка) Амантина 1 раз в день в течение первых 7 дней с последующим увеличением дозы до 100 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать постепенно с интервалом в неделю до достижения эффективной терапевтической, которую следует принимать в 2 приема. Дозы выше 200 мг в сутки, могут обеспечить дополнительный терапевтический эффект, но также могут повысить токсичность. Максимальная суточная доза - 400 мг.

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуется назначать минимальные эффективные дозы в связи с тенденцией к снижению почечного клиренса и последующим повышением уровня амантадина в плазме крови.

В некоторых случаях непрерывного лечения амантадина в течение нескольких месяцев может снижаться эффективность. Эффективность можно повысить путем отмены амантадину на 3-4 недели. В течение этого периода времени следует продолжать сопутствующую противопаркинсоническую терапию или начать лечение низкой дозой леводопы в случае клинической необходимости.

Обычно Амантин назначают в комбинации с другими противопаркинсоническими средствами. В таком случае дозу Амантина подбирают индивидуально.

Лечение Амантином следует прекращать постепенно, например на ½ дозы с недельными интервалами. Резкое прекращение лечения может ухудшить течение паркинсонизма, до акинетического кризиса. В случае усиления побочных эффектов дозу Амантина следует уменьшать быстрее. У пациентов, которые получают высокие дозы антихолинергических средств или леводопы, начало лечения Амантином следует отложить на 15 дней.

Для лечения гриппа А назначают по 100 мг каждые 12:00, пациентам в возрасте старше 65 лет - не более 100 мг в сутки.

Для лечения препарат применяют не позднее чем через 18-24 часов после появления первых симптомов гриппа, продолжительность лечения - 5 дней.

Для профилактики гриппа А Амантин применяют по 100 мг в сутки в течение 2-4 недель.

Для лечения невралгии при опоясывающем лишае (Herpes zoster) назначают по 100 мг дважды в день в течение 14 дней. Терапию следует начинать как можно раньше после установления диагноза. В случае устойчивого Постгерпетическая боли лечение может быть продолжено в течение следующих 14 дней.

Дозирование для пациентов с нарушением функции почек.

У пациентов с нарушением функции почек дозу амантадина следует уменьшить путем снижения общей суточной дозы или увеличение интервала между приемами препарата, в зависимости от клиренса креатинина, как показано в таблице:

Побочные реакции

Побочные реакции на амантадин чаще легкой степени и имеют преходящий характер. Как правило, появляются в течение 2-4 дней от начала лечения и быстро проходят после прекращения приема препарата.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения.

Со стороны нервной системы: тревожность, головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, слабость, возбуждение, лихорадка, атаксия, нечеткая речь, ухудшение концентрации внимания, раздражительность, депрессия, миалгия, парестезии, спутанность сознания, дезориентация, психоз, тремор, судороги , дискинезия, ступор, суицидальные мысли и намерения, злокачественный нейролептический синдром, делирий, состояние гипомании и мании, галлюцинации, ночные кошмары. Параноидальные экзогенные психозы, которые сопровождаются зрительными галлюцинациями, чаще наблюдаются при совместном применении с антихолинергическими препаратами и у пациентов, склонных к психическим расстройствам.

Со стороны органов зрения: поражение роговицы (точечная субэпителиального помутнение, которое может быть связано с поверхностным точечным кератитом), отек эпителия роговицы, снижение остроты зрения, окулогирные кризиса, мидриаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, сердечная аритмия, тахикардия, удлинение интервала QT, периферические отеки, сердечная недостаточность , «мраморная кожа» (появление сетчато-голубоватого оттенка кожи), ассоциированная иногда с отеком голеностопного сустава. Может возникать после приема высоких доз препарата или применения в течение длительного периода.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, сухость во рту, анорексия, рвота, запор, понос, обратимое повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, зуд, повышенное потоотделение, фотосенсибилизация, экзематозная дерматит.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи у больных гиперплазией предстательной железы, недержание мочи, изменение либидо.

Другие: реакции гиперчувствительности при непереносимости какого-либо компонента препарата.

Передозировка

Передозировка амантадина может привести к летальному исходу.

Симптомы. Значительное место при передозировке амантадина занимают симптомы острого психоза и нервно-мышечные нарушения. Гиперрефлексия, двигательное беспокойство, судороги, экстрапирамидные явления, торсионные спазмы, расширение зрачков, дисфагия, спутанность сознания, дезориентация, делирий, зрительные галлюцинации, миоклонус, тошнота, рвота, сухость во рту, гипервентиляция, отек легких, дыхательная недостаточность, респираторный дистресс-синдром, гипертония, сердечная аритмия, тахикардия, приступы стенокардии, остановка сердечной деятельности.

Возможно нарушение функции почек, в том числе повышение азота мочевины и снижение клиренса креатинина, задержка мочи.

Лечение. Специфического антидота нет. Для предотвращения всасывания препарата необходимо вызвать рвоту или промыть желудок (если пациент в сознании), принять активированный уголь; обеспечить поддержание жизненно важных функций организма, адекватную гидратацию. Для быстрого выведения препарата обеспечивают кислую реакцию мочи. С помощью гемодиализа выводится небольшое количество препарата. Рекомендуется тщательный мониторинг артериального давления, частоты сердечных сокращений, ЭКГ, функции дыхания, температуры тела, для своевременного выявления развития гипотензии и сердечной аритмии и, в случае необходимости, их лечение. Для уменьшения выраженности симптомов со стороны ЦНС взрослым рекомендуется назначение физостигмина в дозе 1 мг, при необходимости повторно, но не более 2 мг в час. При задержке мочи - необходимо провести катетеризацию мочевого пузыря.

Применение в период беременности и кормления грудью

Амантин противопоказано принимать в период беременности и женщинам, планирующим беременность. Препарат противопоказан в период кормления грудью, поскольку он проникает в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети

Опыта применения препарата у детей недостаточно.

Особенности применения

Необходимо соблюдать особую осторожность при применении препарата у пациентов с:

• психозами;
• ажитацией или спутанностью сознания;
• нарушением функции печени и почек;
• сердечной недостаточностью,
• тиреотоксикозом;
• гиперплазией предстательной железы;
• рецидивной экземой;
• при одновременном применении с лекарственными средствами, влияющими на ЦНС (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, включая нарушения ритма и проводимости, нарушениями электролитного баланса.

Лечение Амантином нельзя прекращать внезапно, так как это может привести к ухудшению болезни Паркинсона, появление симптомов, характерных злокачественный нейролептический синдром, а также развития когнитивных нарушений, таких как: кататония, спутанность сознания, дезориентация, ухудшение психического состояния, бред.

Не следует резко прекращать прием Амантина пациентам, которые одновременно применяют нейролептики, в связи с возможным риском развития злокачественного нейролептического синдрома или индуцированной нейролептиком кататонии.

Сообщалось о суицидальные попытки и суицидальные мысли у пациентов при применении амантадина. С целью предупреждения возникновения суицидальных мыслей и намерений препарат необходимо назначать в минимальных эффективных дозах.

У некоторых пациентов при длительном применении препарата могут возникнуть периферические отеки. Это следует учитывать лицам с хронической сердечной недостаточностью.

Препарат не применять пациентам с закрытоугольной глаукомой.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять Амантин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Препарат может снижать концентрацию внимания и скорость реагирования, вызывать головокружение, снижение остроты зрения, поэтому пациентов следует предупреждать о потенциальной опасности при управлении автомобилем или работе с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Возможна комбинация амантадина с антихолинергическими средствами и с другими противопаркинсоническими препаратами. В сочетании с другими противопаркинсоническими препаратами наблюдается взаимное усиление терапевтического действия. Однако одновременное применение амантадина и антихолинергических средств или леводопы может усилить спутанность сознания, галлюцинации, ночные кошмары, нарушения со стороны пищеварительного тракта или другие атропиноподобные побочные эффекты. У пациентов, которые получают амантадин и леводопу, могут наблюдаться психотические расстройства.

Следует избегать одновременного применения с мемантином.

В редких случаях возможно ухудшение психотических симптомов у пациентов, которые одновременно применяют амантадин и нейролептические средства.

Одновременное применение амантадина и лекарственных средств или веществ, которые действуют на ЦНС (в том числе и спиртосодержащие средства), может усилить токсическое воздействие на нее. В таких случаях рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом. Во время лечения амантадина нельзя употреблять алкогольные напитки.

Одновременное применение диуретиков вроде триамтерен / гидрохлоротиазид и Амантина может уменьшить выведение амантадина из плазмы крови, что приведет к токсическим концентраций последнего в плазме.

Следует избегать одновременного приема диуретиков и Амантина.

Противопоказано одновременное применение Амантина и лекарственных средств, которые удлиняют QT-интервал.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Противопаркинсоническое, противовирусное средство. Трициклический симметричный адамантамин. Блокирует глутаматных NMDA-рецепторы, снижая чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, который развивается на фоне недостаточного выделения дофамина и уменьшая тем самым проявления паркинсонизма. В значительной степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию). Устраняет экстрапирамидные побочные эффекты нейролептиков и других лекарственных средств: раннюю дискинезии, акатизия и паркинсонизм. Кроме того, амантадин имеет также некоторую антихолинергической активностью.

Противовирусное действие связано со способностью амантадина блокировать проникновение вируса гриппа типа А в клетки.

Механизм действия Амантина в лечении herpes zoster до конца не определены.

Фармакокинетика. После приема внутрь амантадин хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4:00 после приема разовой дозы (100 мг) и составляет 0,15 мкг / мл. При приеме препарата в дозе 200 мг / день состояние равновесной концентрации достигается через 4-7 дней. Условный объем распределения составляет 4,2 ± 1,9 л / кг и зависит от возраста, у людей пожилого возраста - 6 л / кг.

Период полувыведения составляет 10-30 часов (в среднем 15 часов) и в значительной степени зависит от возраста пациента. У пациентов пожилого возраста мужского пола (62-72 года) период полувыведения составляет 30 часов. У пациентов с почечной недостаточностью конечный период полувыведения может быть значительно продлен (до 68 ± 10:00).

Амантадин связывается с белками плазмы крови на 67% (in vitro ) около 33% обнаруживается в плазме в несвязанной форме. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, в грудное молоко. Выводится с мочой практически в неизмененном виде (90% разовой дозы), незначительное количество выводится с калом.

Способность к диализу в амантадина низкая, примерно 5% за один диализ.

Основные физико-химические свойства

таблетки круглой формы, с фаской, с риской, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° C.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 3 или по 6 блистеров в пачке картонной.