В структуре патологий органов дыхания бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких являются ведущими причинами смертности и заболеваемости.
В основе перечисленных нозологических форм лежит бронхиальная обструкция, для коррекции или купирования которой необходимо назначение бронхолитической терапии.
Одним из популярных бронхолитических средств является препарат под названием «Изадрин». Лекарство применяется для лечения детей и взрослых.
Отпускается из аптек по рецепту врача.
Фармакологическое действие
В основе лечебного и фармакологического действия Изадрина лежит его стимулирующее действие на бета-адренорецепторы.
Так как действие Изадрина распространяется на бета2- и бета-адренорецепторы одновременно, влияние на сердечно-сосудистую систему, бронхи и прочие снабженные бета-адренорецепторами органы избирательным не является.
Эффект Изадрина при блокадах сердца объясняется повышением сократительной функции миокарда (мышцы сердечной) и возбудимости, а также улучшением проводимости, обусловленным влиянием на симпатическую иннервацию сердца.
Похожий эффект оказывают разные симпатомиметические вещества, включая эфедрин, адреналин, норадреналин; однако перечисленные средства вызывают стенокардические боли, повышение артериального давления, усиление возбудимости очагов эктопических (смещенных источников ритма) и прочие побочные реакции, что ограничивает возможность их применения у пациентов с атриовентрикулярной блокадой (нарушением проведения возбуждения по системе сердца проводящей).
Поэтому для этой цели часто применяется Изадрин, который не повышает АД и в меньшей мере вызывает фибрилляцию желудочков (хаотичное сокращение сердечной мышцы).
Показания к применению
Основное применение лекарство находит при предупреждении и купировании приступов бронхиальной астмы, при пневмосклерозе, эмфизематозных и астмоидных бронхитах, а также прочих патологиях, которые сопровождаются ухудшением бронхиальной проходимости. Изадрин может применяться при бронхоскопии и бронхографии в качестве бронхорасширяющего средства.
Также препарат применяется при лечении пациентов с нарушенной атриовентрикулярной проводимостью, для предупреждения приступов у людей с синдромом АдамсаСтоксаМорганьи (наблюдается при некоторых нарушениях сердечного ритма, характеризуется потерей сознания и резким падением давления), для снятия атриовентрикулярной блокады.
Лекарство назначают пациентам с некоторыми формами кардиогенного шока (с высоким периферическим сопротивлением и пониженным выбросом / без изменения объема крови циркулирующей / нормоволемическом).
Способ применения
Лекарство применяют в форме 1% или 0,5% водного раствора, предназначенного для ингаляций, либо порошка. Процедуру осуществляют при помощи ингалятора. Повторять ингаляцию разрешается до трех раз в день. При впрыскивании препарата высвобождается 0,1 или 0,2 мл средства.
Для купирования приступа бронхиальной астмы пациент должен вдохнуть одну дозу препарата. При желании повторить процедуру можно через пять минут. После этого использовать лекарство можно через три-четыре часа. Максимально в сутки разрешается вдыхать 12 доз препарата.
В одной таблетке Изадрина содержится 5 мг действующего компонента. Лекарство принимают следующим образом: целую таблетку или ее половину кладут под язык и медленно рассасывают. В сутки разрешается принимать от трех до четырех таблеток.
Длительность терапии должен определять лечащий врач. Но, как правило, Изадрин применяется при острой необходимости.
Форма выпуска, состав
Изадрин выпускается в виде:
- таблеток, в каждой из которых содержится 0,005 г лекарственного средства;
- 1% и 0,5% раствора, разлитого по флаконам вместимостью 100 и 25 мл.
Активным компонентом препарата является изопреналин.
Взаимодействие с другими препаратами
Параллельное применение Изадрина с амиодароном чревато снижением эффективности последнего и уменьшением продолжительности периода рефрактерности дополнительного пути проведения у пациентов, которые страдают от WPW синдрома.
Одновременный прием Изадрина с амитриптилином способствует повышению риска развития кардиотоксического действия.
Лекарственное средство обладает способностью к значительному снижению плазменной концентрации теофиллина в крови.
Побочные действия
Пациентам, применяющим Изадрин (в особенности, в кардиологической практике) нужно учитывать, что препарат вызывает тахикардию , может вызывать нарушения сердечного ритма с возможностью фибрилляции желудочков, а также активировать эктопические очаги.
Применение Изадрина может вызвать развитие некоторых реакций, таких как сухость во рту, дрожание рук и тошнота. Появление перечисленных побочных эффектов требует уменьшения дозы препарата.
Длительное применение лекарственного средства чревато развитием резистентности и уменьшением бронхорасширяющего эффекта.
При применении аэрозоля важно следить за тем, чтобы он не попадал в глаза (особенно это касается пациентов с глаукомой). Также серьезные побочные эффекты может вызвать применение лекарства в первом триместре беременности.
Женщине, принимающей Изадрин во время вынашивания ребенка, следует сообщить о том, что препарат оказывает угнетающее влияние на родовую деятельность. Вот почему незадолго до родов применение Изадрина следует прекратить.
Передозировка
Противопоказания
Изадрин противопоказан к применению;
- пациентам с острым инфарктом миокарда ;
- при сердечных аритмиях и стенокардии ;
- людям, страдающим системным атеросклерозом;
- при наличии аллергии на действующий компонент препарата;
- лицам со склерозом коронарных артерий.
При назначении лекарственного средства пациентам с тиреотоксикозом (патологией щитовидной железы) и стенокардией следует соблюдать осторожность.
При беременности
В течение первых трех месяцев беременности использовать Изадрин противопоказано. Также препарат способен влиять на родовую деятельность, так что его применение в конце третьего триместра, т.е. незадолго до родов, недопустимо.
Условия и сроки хранения
Изадрин хранят в оригинальной упаковке, в сухом и защищенном от света месте. Период, в течение которого препарат может храниться без потери своих фармакологических свойств, зависит от формы выпуска.
Так, таблетки можно использовать в течение четырех лет с даты выпуска, аэрозоль и ампулы – в течение двух лет, а раствор – в течение пяти лет.
Цена
Примерную стоимость препарата указать невозможно, так как Изадрин в России снят с производства и в аптеках не продается.
Заменить данное средство можно другим лекарством, содержащим изопреналин, либо препаратом группы бета-адреномиметиков.
Важно понимать, что все лекарственные средства имеют разную силу действия, поэтому перед покупкой следует обратиться к врачу. Приобрести аналоги Изадрина можно в большинстве российских аптек.
На сегодняшний день в Украине Изадрин не продается.
Аналоги
К синонимам Изадрина относят следующие препараты: Изопреналина гидрохлорид, Изупрел, Эуспиран, Алудрин, Бронходилатин, Изонорин, Изоренин, Неоэпинефрин, Алеудрин, Норизодрин, Изодренал, Неодренал, Изопротеренол, Новодрин, Антасмин, Изопропилартеренол.
Фармакологическая группа Изадрина – катехоламины , бета-адреностимуляторы . Вещество получили в 1938 году в качестве производного . В химическом строении молекулы биметильный радикал аминогруппы адреналина заменили изопропильным . Только к 1948 году, когда были обнаружено разделение адренорецепторов на альфа и бета, выяснилось, что изопропилнорадреналин относится к группе бета-адреностимуляторов.
Средство синтезировали в виде белого кристаллического порошка, который хорошо растворяется воде. Водный раствор Изадрина обладает едва уловимым зеленоватым оттенком. Молекулярная масса соединения составляет 211,3 грамма на моль. Вещество выпускают в виде раствора и порошка для ингаляций или таблеток для приема внутрь.
Фармакологическое действие
Бронхорасширяющее .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Данное соединение активизирует фермент аденилатциклазу и стимулирует процессы накопления в клетках цАМФ, который в свою очередь оказывает влияние на систему протеинкиназы . Таким образом, миозин больше не может вступать во взаимодействие с актином , гладкая мускулатура не сокращается, происходит расслабление бронхов.
При использовании терапевтических дозировок лекарство неселективно стимулирует бета-адренорецепторы. Это приводит к повышению ЧСС, увеличению сердечного выброса, усилению сокращений сердечной мышцы и уменьшению наполнения желудочков сердца. Артериальное давление снижается и повышается потребность мышцы в кислороде.
Также вещество обладает способностью уменьшать почечный кровоток, расширять сосуды брюшины, слизистой и кожи, расслабляет мускулатуру матки. Лекарство блокирует работу тучных клеток, они более не могут вырабатывать лейкотриены и гистамин , которые способствуют возникновению воспалительного процесса и бронхоспазма .
При сублингвальном применении вещество полностью всасывается в системный кровоток. Метаболизм протекает с участием фермента фенолсульфотрансферазы и КОМТ . Биологическая доступность, в отличие от ингаляций препарата сильно снижена. Период полувыведения средства составляет 120 минут.
Показания к применению
Изопреналина гидрохлорид назначают:
- для купирования приступов ;
- при пневмосклерозе ;
- в качестве профилактического средства при бронхиальной астме ;
- при с бронхообструктивным синдромом ;
- пациентам с AV-блокадой 2 и 3 степени ;
- для профилактики приступов Морганьи-Адамса-Стокса ;
- при кардиогенном шоке без изменения ОЦК .
Противопоказания
Лекарство противопоказано к применению:
- при ;
- пациентам со и ;
- при склерозе коронарных артерий ;
- больным системным ;
- при на действующее вещество.
Побочные действия
Применение Изадрина может сопровождаться: сердечной аритмией, , сухостью слизистых оболочек, тошнотой и рвотой, .
Изадрин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Применяют лекарство в виде 0,5% или 1% водного раствора для ингаляций или порошка. Процедура осуществляется с помощью специального ингалятора. При впрыскивании лекарства высвобождается 0,1-0,2 мл средства. Ингаляцию можно повторять до 3 раз в сутки.
Купирование приступа бронхиальной астмы производят путем вдыхания одной дозы препарата. Спустя 5 минут процедуру можно повторить. Далее лекарство можно использовать только спустя 3-4 часа. Максимальная суточная дозировка составляет 12 доз.
Изопреналин, инструкция по применению таблеток
Одна таблетка Изадрина содержит 5 мг действующего вещества. Под язык кладут половину или целую таблетку и медленно рассасывают. В день можно принимать от 3 до 4 таблеток.
Продолжительность лечения определяется лечащим врачом. Чаще всего препарат используют при острой необходимости.
Передозировка
Передозировка лекарства усиливает побочные эффекты. При длительном использовании больших дозировок препарата снижается его эффективность.
Взаимодействие
Сочетанный прием Изадрина с повышает риск развития кардиотоксического действия.
Условия продажи
Для того, чтобы приобрести лекарство может потребоваться рецепт на латинском.
Пример рецепта Изадрина:
Rp.: Sol. Isadrini 0,5% 25 ml
D.S. Для ингаляций
Rp.: Tab. Isadrini 0,005 N. 20
D.S. По 1 таблетке, сублингвально
Условия хранения
Препараты на основе данного вещества хранят в прохладном, сухом темном месте, вдали от маленьких детей.
Изадрин (Isadrinum), международное название Изопреналин – это адренергический фармакологический препарат, обладающий бронхорасширяющим свойством.
Состав и форма выпуска
Действующее вещество фармакологического препарата – Изопреналин. Выпускают препарат в виде порошка, раствора и таблеток.
Порошок продается 0,5 или 1%.
Приобрести 0,5% раствор препарата больные могут во флаконах по 10 или 25 миллилитров.
Таблетки выпускают для сублингвального использования (под языком) по 0,005 грамма. Упаковано в картонную коробку, внутри инструкция по применению.
Выпуск в форме карманного ингалятора – аэрозольный флакон с клапаном для дозирования раствора Изадрина. Объемом по 25 миллилитров.
Приобрести лекарственный препарат пациенты могут только по рецепту специалиста на латинском языке.
Страна производитель: Соединённые Штаты Америки.
Пример рецепта для приобретения препарата
Пример №1
- Rр: Sol. Isadrini 1% 50 ml;
- D.S. Раствор для ингаляций.
Пример №2
- Rр: Таbl. Isadrini 0,005 N. 10;
- D.S. По 1 таблетке сублингвально до полного рассасывания.
Механизм действия препарата Изадрин
Свойств Изадрина обуславливаются его воздействием на бета-адренорецепторы. Воздействие одновременно происходит на бета-адренорецепторы и бета-2-адренорецепторы. За счет этого влияния препарата на бронхи, сердечно-сосудистую систему и другие органы, снабженные этими видами рецепторов, не является избирательным.
При сердечной блокаде, свойства препарата обуславливаются улучшенной проводимостью, за счет влияния на симпатическую иннервацию сердца, повышением возбудимости и сократительной функции миокарда. При этом повышение артериального давления не происходит, препарат не вызывает фибрилляцию хаотичное сокращение желудочков.
Показания к применению
- для предупреждения и купирования приступов бронхиальной астмы (значительное облегчение при средних и слабых приступах);
- хронической астме;
- используют при основных и коматозных бронхитах;
- при лечении пневмоторакса;
- снимает приступы при синдроме АМС;
- используются при некоторых проявления кардиогенного шока.
У Изадрина есть ряд побочных эффектов, поэтому использовать его без назначения специалистами запрещено.
Порядок использования и дозировка средства Изадрин
Перед применением препарата Изадрин в первую очередь необходимо обратиться к специалисту для уточнения диагностики, а также режима дозирования.
Изадрин назначают в нескольких вариациях, в зависимости от патологии:
- под язык;
- подкожно;
- внутривенно;
- внутримышечно;
- для ингаляции в виде аэрозоля.
В зависимости от варианта использования, различают следующую дозировку препарата Изадрина:
- при сублингвальном приеме, необходимо держать таблетку под языком, не разжевывать, до полного ее растворения. Эффект наступает приблизительно через несколько минут и продолжается от получаса до 2–3 часов. В зависимости от эффекта терапии, курс приема таблетки возможно повторить;
- при подкожном и внутримышечном введении, используется 1 мл Изадрина или 0,0002 грамма действующего вещества. При необходимости повторного введения, специалист увеличивает дозу до 5 мл или 0,001 грамма активного вещества;
- внутривенное введение начинается с 0,1 мл 1-процентного раствора, при отсутствии желаемого результата, дозу специалист увеличивает до 1 миллилитра. Внутривенно вводят в 5% растворе глюкозы. Скорость вливания: не более 15 капелек за минуту;
- для ингаляций используется 0,5-процентный или 1% водный раствор Изадрина. Дозирование: используют от 0,3 до 1 миллилитра,0,5% раствора средства. Вдох лекарственных средств производится спокойно и глубоко ртом, а выдох должен быть полным. Ингаляции следует повторять от 2 до 3 раз за сутки.
Дозировку фармакологического препарата назначает квалифицированный специалист в зависимости от заболевания, исходя их индивидуальных особенностей и чувствительности организма пациента.
Дозирование Изадрина в зависимости от патологии
Для купирования приступа астмы необходимо вдохнуть за один раз от 7 до 15 доз лекарственного препарата. Действие наступает через 1,5–2 минуты, пик действия достигается через 30 минут и длится около 2 часов. Ингаляция способствует разжижению мокроты и легкому выведению.
При появлении учащенного сердцебиения, ингаляцию необходимо прекратить. Эта не требует коррекции и проходит самостоятельно. Повторять сеанс следует не ранее, чем через 3 часа.
При респираторном ацидозе Изадрин вводится путем внутривенного вливания, используется 2–4% раствор на 300 мл натрий гидрокарбоната.
Обязательно производить контроль состояния кислотно-основного баланса крови.
При нарушениях проводимости миокарда, Изадрин используют под язык по 0,05 грамма активного вещества.
При под язык 0,05 грамма действующего вещества. Повторяют путем внутривенного вливания 2 мл активного вещества.
При длительной церебральной ангиоспазме, Изадрин способствует уменьшению проходимости сосудистой стенки для ионов кальция. Назначается таблетированное средство подъязык по 0,005 грамма. А также следует использовать раствор для ингаляции. Повтор: до 4 раз в сутки.
Вводят путем внутривенного вливания до 5 мкг раствора Изадрина в 5% глюкозе.
Взаимодействие Изадрина с другими фармакологическими препаратами
Изадрин усугубляет стимулирующее воздействие Пентагастрина на секрецию желудочно-кишечного тракта. Оказывает прессорное действие Ангиотензина. Предупреждает калиевую интоксикацию.
Изадрин – это антагонист бета-адреноблокатора, к примеру, Эналаприла, Тразикора и других фармакологических средств.
Пропранолол снижает эффект Изадрина, что касается ДОКСА, то он усиливает его аритмогенное воздействие.
При совместной терапии пациента с обструкцией дыхания, ингаляции Изадрина совместно с ингаляциями Атропина сульфата, оказывают наибольший бронхорасширяющий эффект, нежели при их раздельном использовании.
В случае непроходимости бронха, Изадрин следует применять совместно с Мезатоном и Атропином в соотношениях 7:7:1.
Аналоги
Если по каким-то причинам купить Изадрин в аптеках страны нет возможности, медики рекомендуют прибегнуть к помощи аналогов. Аналоги – это вещества, которые похожи по своему составу и клиническому действию. К ним относятся:
- Новодрин;
- Эуспиран;
- Изупрел;
- Неодренал;
- Бронходелатин.
При выборе аналога, необходима консультация с врачом.
Побочные действия и передозировка
При неправильном использовании Изадрина, несоблюдении правил приема препарата, у пациента появляются следующие симптомы:
- усиленное сердцебиение;
- дрожание рук;
- тошнота;
- сухость во рту.
При возникновении побочных реакций со стороны организма, использование лекарственного средства прекращают, дозирование Изадрина уменьшается.
При передозировке у пациента отмечается:
- усиленное сердцебиение или тахикардия;
- возбужденное состояние;
- фибрилляция желудочков;
- желудочковая экстрасистолия;
Особые указания
При длительном использовании существует вероятность развития толерантности. Толерантность – это снижение реакции организма на повторное использование препарата. Эффект от применения будет значительно снижен.
С осторожностью следует использовать аэрозольные баллончики, раствор не должен попасть в глаза.
Нельзя использовать пациентам с некоторыми заболеваниями. К ним относятся:
- гиперчувствительность к компонентам средства;
- инфаркт;
- инсульт;
- атеросклероз;
- коронарокардиосклероз и другие.
Лечебные мероприятия при передозировке
При возникновении побочных реакций, осложнений во время лечения, пациенту вводится внутривенно 0,001 грамма за минуту Аналаприна. Производится вливание под контролем ЭКГ.
При попадании внутрь обязательно необходимо промыть желудок раствором активированного угля.
Для поддержания нормального диуреза, контроля кислотно-основного состояния применяются солевые слабительные.
При гипертензии, пациенту показана прием Амилнитрита, Нитроглицерина или папаверина.
В основе препарата лежит действующее вещество изопреналин, его латинское название isoprenaline. Выпускается таблетках с дозировкой 0,005 г и в виде раствора в специальных флаконах с дозаторами. Концентрация действующего вещества в растворе для ингаляций составляет 0,5%. Инструкция по применению рекомендует использование исключительно по назначению врача, который и должен рассчитать точную дозировку в зависимости от возраста и массы тела пациента.
Препарат «Изадрин» назначается при различных патологиях дыхательной системы, сопровождающихся выраженным бронхоспазмом. Предлагаемая инструкция по применению расскажет о том, какие есть показания и как правильно рассчитать разовую и суточную дозировку.
Фармакокинетика и показания
Фармакологическое действие препарата основано на его способности умеренно расширять просвет крупных и мелких бронхов. Фармакокинетика бронхолитика достаточно хорошо изучена. Существуют определенные показания к применению «Изадрина» — они включают в себя:
- превентивное лечение бронхиальной астмы с целью предупреждения развития приступов удушья;
- купирование приступов удушья при бронхиальной астме различного генеза;
- эмфизема легких и бронхоэкстатическая болезнь;
- бронхиолиты с обструкцией просвета бронхиол;
- хронические и острые бронхиты с астмоидным компонентом;
- нарушение внутрисердечной электрической проводимости;
- в составе комплексной терапии некоторых видов аритмий;
- пневмосклероз и другие патологические изменения легочной ткани.
При всех указанных состояниях при попадании на реснитчатый эпителий бронхиального дерева препарат «Изадрин» оказывает стимулирующее воздействие на адренорецепторы группы бета. В результате этого активизируется клеточная аденилатциклаза, отвечающая за выработку ферментов, препятствующих возбуждению миоцитов гладкой мускулатуры бронхиального дерева. Возникает эффект принудительного расслабления мышечной стенки бронхов. Пациент может вздохнуть в облегчением.
Помимо расширения бронхов, препарат «Изадрин» оказывает действие на сердечно-сосудистую систему. Усиливается полнота сердечного выбора, урежается пульс, внутренние органы получают большее количество циркулирующей крови. Однако все это имеет и побочный эффект - сердечная мышца начинает нуждаться в большем количестве кислорода, глюкозы и питательных веществ. При серьезных патологиях сосудистого коронарного русла возрастает риск развития острого инфаркта миокарда.
При неправильно рассчитанной дозировке могут возникать падения артериального давления, ускорение почечного кровообращения за счет чего наблюдается увеличение суточного диуреза. Падает сократительная способность гладкого миометрия матки. В длительной перспективе препарат эффективно блокирует выделение гистамина, что предупреждает развитие последующих приступов удушья при бронхиальной астме.
Инструкция по дозированию и применению «Изадрина»
Инструкция по применению «Изадрина», предлагаемая производителем, указывает на то, что рассчитывать дозировку для каждого пациента должен врач. Доктор принимает во внимание не только возраст и массу тела, но и наличие сопутствующих патологий почечной, сердечной и сосудистой системы.
Ни в коем случае нельзя использовать данный препарат без назначения врача. Это потенциально опасно для жизни и здоровья.
Существуют определенные инструкции по дозированию «Изадрина», предлагаем с ними ознакомиться. Первое - рекомендуется применять его в виде ингаляций. Таблетки не обладают такой же эффективностью и могут вызывать серьезные побочные эффекты. Флаконы предназначены для специального карманного ингалятора. Одна разовая доза для взрослого человека составляет 0,5 мл раствора. Обычно доза — это один «пшик» из стандартного флакона.
При устойчивости к терапии данным препаратом врач может заменить 0,5% раствор на 1%. В этом случае двойная дозировка позволит обеспечивать более длительную защиту бронхов от спазма. Суточная максимальная дозировка не должна превышать 5 разовых доз. Если этого количества препарата недостаточно для купирования или предупреждения приступов, то необходимо заменить препарат на лекарственное средство из другой фармакологической группы.
Препарат «Изадрин» в таблетках предназначен для сублингвального применения по 1 штуке до полного растворения 3-4 раза в стуки. В экстренных ситуациях допускается парентеральное введение специального раствора из ампул для инъекций. Максимальная разовая доза при этом составляет не более 1 мл раствора с концентрацией действующего вещества в 0,5%.
Противопоказания и побочное действие
При неправильном применение и назначении препарата «Изадрин» может возникать побочное действие, при появлении признаков которого необходимо сразу же прекратить использование и обратиться к своему лечащему врачу для замены препарата. Чаще всего пациенты отмечают серьезное учащение частоты сердечных сокращений (тахикардия). На втором месте по частоте возникновения побочных эффектов стоит нарушение сердечного ритма. Также следует знать, что этот препарат существенно снижает эффективность применения «Амиодарона» и некоторых других средств против аритмии. В тяжелых случаях, а также при передозировке возможна фибрилляция желудочков с летальным исходом.
Не исключены такие побочные эффекты, как сухость во рту, ощущение тошноты и головокружения, слабости. Также может быть дрожь верхних конечностей.
Людям с патологиями щитовидной железы следует с осторожностью использовать «Изадрин» и только в минимально возможных дозировках. Также следует знать, что при длительном применение возможно развитие резистентности (устойчивости) бронхиального мышечного слоя к его воздействию. Это означает, что весь лечебный эффект от него исчезает.
К противопоказаниям для применения «Изадрина» можно отнести следующие патологии и состояния:
- беременность в первом и последнем триместре;
- острый инфаркт миокарда и тяжелая степень сердечной недостаточности;
- ишемическая болезнь сердца в стадии декомпенсации;
- аритмии желудочкового и предсердного генеза;
- атеросклероз коронарных и церебральных сосудов.
Безусловным противопоказанием к применению «Изадрина» является индивидуальная непереносимость основного действующего вещества. В этом случае не рекомендуется использование и других препаратов с подобным действующим веществом.
1-(3,4-диоксифенил)-2-изопропил-аминоэта-нола гидрохлорид.
Синонимы : Aludrin , Euspiran , Isoprenalini hydrochloridum , Isuprel , Novodrin .
Форма выпуска . Таблетки по 0,005 г. В ГДР выпускается для ингаляций под названием «Новодрин» во флаконах по 100 мл 1 % раствора, в ампулах по 1 мл 0,5% раствора. В ЧССР — под названием «Эуспиран» во флаконах по 25 мл 0,5 % и 1 % водного раствора.
Фармакокинетика . Хорошо абсорбируется лишь при парентеральном введении или в аэрозоле.
После однократного введения в вену здоровым испытуемым концентрация изадрина в плазме уменьшается в 2 фазы с периодами полувыведения 5 мин и 2,5 ч. В случае введения изадрина в виде раствора путем эндотрахеальной интубации максимальной концентрации в крови достигает через 2 ч, затем концентрация медленно уменьшается. Значительная часть препарата связывается белками крови.
Легко подвергнется биотрансформации в стенке кишок, в крови, в печени. Поэтому скорость метаболизма его в значительной степени зависит от пути введения. В кишках и в крови легко образуется сульфатный конъюгат изадрина, в печени — 0-метил-изадрин. Изадрин и его метаболиты экскретируются почками посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
После ингаляции изадрина или введения его внутрь за 24 ч с мочой выделяется 54—84 % дозы, в том числе 2—8 % в неизмененном виде,82-95%—сульфатного конъюгата, 0,8—4%—0-метил-изадрина и 4—10% —сульфатного конъюгата этого метаболита. После внутривенного введения около 68% экскретируется в неизмененном виде, 14% - 0-метил-изадрина и 27% —сульфатного конъюгата.
Проникая через плаценту, изадрин может нарушить эмбриональное развитие организма.
Фармакодинамика . Адреномиметик с избирательным действием на β-адренорецепторы, стимулирующий одновременно β 1 и β 2 -адрепорецепторы. По структуре и некоторым эффектам близок к адреналину. Оказывает сильное бронхолитическое действие. В отличие от адреналина вызывает слабый вазоконстрикторвый эффект; заметно не повышает, а в больших дозах даже снижает артериальное давление в связи с уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления. Стимулирует сердечную деятельность, увеличивая сократительную способность и автоматизм миокарда, прежде всего синусового узла. Способствует значительному повышению поглощения кислорода миокардом, провоцируя у больных с нарушением коронарного кровообращения приступы стенокардии. Оказывает выраженное влияние на обменные процессы, повышая в крови содержание глюкозы, молочной кислоты и свободных жирных кислот.
Применение . При нарушениях проводимости (неполной и полной предсердно-желудочковой блокадах с приступами Морганьи — Адамса—Стокса, резкой брадикардии, брадиаритмии), церебральных ангиоспазмах, бронхиальной астме (для купирования и профилактики приступов), астмоидных бронхитах и. бронхоспастическом синдроме; как бронхорасширяющее средство при бронхографии и бронхоскопии.
Назначают сублингвально (в таблетках по 0,005 г), парентерально (подкожно, внутримышечно и внутривенно) и в аэрозоле (0,5 % или 1 % раствор). При сублингвальном приеме (держать под языком до полного рассасывания) действие наступает через 5—10 мин и продолжается от 30 мин до 1½—2 ч, поэтому необходимы повторные приемы в зависимости от переносимости и эффекта.
Подкожно и внутримышечно вводят вначале по 1 мл (0,0002 г); при необходимости повторного введения дозу можно увеличить до 5 мл (0,001 г). Внутривенное введение начинают с 0,1 мл 1 % раствора, при необходимости в последующем дозу можно увеличить до 1 мл; капельно вводят в 200 мл 5% раствора глюкозы со скоростью 10—20 капель в 1 мин.
Для ингаляции применяют 0,5 % или 1 % водный раствор; на одну ингаляцию по 0,3—1 мл 0,5 % раствора (дышать следует ртом; вдох должен быть спокойным и глубоким, а выдох — полным); при необходимости ингаляции повторяют 2—3 раза и более в день. Выпускается н карманных ингаляторах. Для облегчения астматического приступа нужно от 5 до 15 доз (распыляемых при одном нажатии). Действие аэрозоля наступает через 2—3 мин, достигает максимума через 15—30 мин и длится до 1½—2 ч. Ингаляции изадрина способствуют разжижению мокроты и более легкому ее выделению. Следует предупреждать больного о необходимости прекратить ингаляцию при появлении сердцебиения, которое, как правило, не требует мер коррекции и быстро проходит. Повторные ингаляции допустимы с интервалом в 4 часа.
При респираторном ацидозе для повышения эффективности изадрина вводят внутривенно 250—300 мл 2 %—4 % раствора натрия гидрокарбоната под контролем показателей кислотно-основного состояния крови.
При нарушениях проводимости сердечной мышцы, особенно при предсердно-желудочковой блокаде, изадрин применяют сублингвально (0,005 г повторно). В случае приступа Морганьи — Адамса — Стокса прибегают к внутривенному введению 2 мл повторно. При нормоволемической форме кардиогенного шока с пониженным выбросом и высоким периферическим сопротивлением препарат вводят капельно внутривенно в 5 % растворе глюкозы из расчета 0,5—2—5 мкг (0,0005— 0,005 мг) в 1 мин.
При длительном церебральном ангиоспазме изадрин уменьшает проницаемость сосудистой стенки для ионов кальция. Препарат назначают сублингвально по 0,005 г, а также в виде ингаляций (по 0,5—1 мл на одну ингаляцию) 3—4 раза в день. Кроме того, установлена четкая антиспастическая активность внутривенного введения изадрина (капельно в дозе 125 мг/ч).
Противопоказания к назначению . Выраженный атеросклероз, значительная артериальная гипотензия; с осторожностью — при стенокардии, гипертиреозе.
Побочное действие . Тахикардия, провоцирование приступов стенокардии, головокружение, головная боль, понижение артериального давления, общая слабость, тремор. Нарушение функции пищеварительного аппарата проявляется сухостью во рту, тошнотой, рвотой, запорами. Для устранения побочных явлений назначают β-адреноблокаторы либо уменьшают дозу препарата. Вызывает тахифилаксию. После изадрина опасно применять электростимуляцию сердца из-за возможности фибрилляции желудочков.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами . Тормозит стимулирующее действие пентагастрина на желудочную секрецию и прессорное действие ангиотензина; предупреждает калиевую интоксикацию. Является антагонистом β-адреноблокаторов (анаприлина, тразикора и др.). Пропранолол уменьшает гипотензивный эффект изадрина, а ДОКСА усиливает его аритмогенное действие.
При сочетанном лечении больных с обратимой обструкцией дыхательных путей изадрином (ингаляция) и атропина сульфатом (ингаляция) бронхорасширяющий эффект проявляется в большей мере, чем при раздельном их применении. В случае непроходимости бронхов при хронической бронхопневмонии изадрин целесообразно сочетать с мезатоном и атропином в соотношении 7:7:1. См. также Адреналина гидрохлорид.
1-(3,4-lbjrcbatybk)-2-bpjghjgbk-fvbyj"tf-yjkf ublhj.uft bpflhbyf, d gtxt