Состав
действующее вещество: bisoprolol;
1 таблетка содержит бисопролола фумарата 2,5 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный магния стеарат кросповидон; целлюлоза микрокристаллическая крахмал кукурузный кальция гидрофосфат безводный
пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/15; макрогол 400; диметикон 100; титана диоксид (Е 171).
Лекарственная форма" type="checkbox">
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: почти белого цвета, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой с обеих сторон.
Фармакологическая группа" type="checkbox">
Фармакологическая группа
Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Код АТХ С07А В07.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Бисопролол - высокоселективный β 1 адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не оказывает ВСА и клинически выраженных мембранно-стабилизирующих свойств. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения ЧСС и уменьшению сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы. Препарат обладает очень низким сродством с β 2 рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с β 2 рецепторами эндокринной системы. Препарат только в редких случаях может влиять на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Биодоступность составляет около 90%.
Распределение. Объем распределения составляет 3,5 л / кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.
Метаболизм и выведение. Бисопролол выводится из организма двумя путями: 50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится почками, 50% выводится почками в неизмененном виде. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л / ч. Благодаря длительному периоду полувыведения (10-12 часов) препарат сохраняет терапевтический эффект в течение 24 часов при применении один раз в сутки.
Линейность. Фармакокинетика бисопролола линейна, ее показатели не зависят от возраста.
Особые группы пациентов. Поскольку бисопролол выводится из организма почками и печенью в равной степени у пациентов с нарушением функции печени или нарушением функции почек коррекции режима дозирования не требуется. Фармакокинетика у пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью и с нарушением функций печени или почек не изучалась. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью III функционального класса (по NYHA) уровень бисопролола в плазме крови выше и период полувыведения пролонгированный по сравнению со здоровыми добровольцами. Максимальная концентрация в плазме крови в равновесном состоянии составляет 64 + 21 нг / мл при суточной дозе 10 мг и периоде полувыведения 17 + 5:00.
Показания
Лечение хронической сердечной недостаточности с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости - сердечных гликозидов.
Противопоказания
- Острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, что требует внутривенной инотропной терапии
- кардиогенный шок
- блокада II и III степени;
- синдром слабости синусового узла;
- синоатриальная блокада
- симптоматическая брадикардия
- симптоматическая артериальная гипотензия
- тяжелая форма бронхиальной астмы
- тяжелая форма облитерирующих заболеваний периферических артерий или болезни Рейно
- феохромоцитома, не лечилась;
- метаболический ацидоз,
- повышенная чувствительность к бисопролола или другим компонентам препарата.
лекарственными средствами и другие виды взаимодействий" type="checkbox">
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
- Антагонисты кальция (группы верапамила, в меньшей степени - дилтиазема): негативное влияние на сократительную функцию миокарда и AV-проводимость. Введение верапамила у пациентов, применяющих β-блокаторы, может привести к выраженной гипотензии и AV блокады.
- Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): возможно потенцирование эффекта по AV-проводимости и усиления негативного инотропного эффекта.
- Гипотензивные препараты центрального действия (клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): возможно ухудшение течения сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация).
Внезапная отмена препарата, особенно если ему предшествует отмена блокаторов β-адренорецепторов, может повысить риск возникновения рикошетной гипертензии.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью.
- Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда (например, фелодипин, амлодипин): возможно повышение риска возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность роста негативного влияния на инотропное функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
- Антиаритмические препараты III класса (амиодарон): возможно потенцирование влияния на AV-проводимость.
- β-блокаторы местного действия (например, содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): возможно усиление системных эффектов бисопролола.
- Парасимпатомиметики: возможно увеличение времени AV-проводимости и повышение риска брадикардии.
- Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиление гипогликемического действия. блокада
β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.
- Средства для анестезии: ослабление рефлекторной тахикардии и повышению риска артериальной гипотензии.
- Сердечные гликозиды: снижение частоты сердечных сокращений, увеличение времени AV-проводимости.
- Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): возможно ослабление гипотензивного эффекта бисопролола.
- β-симпатомиметики (например, изопреналин, добутамин): возможно снижение терапевтического эффекта обоих средств.
- Симпатомиметики, которые активируют α- и β-адренорецепторы (например, адреналин, норадреналин): возможно проявление опосредованного через α-адренорецепторы сосудосуживающего эффекта, что приводит к повышению артериального давления и усиление перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие вероятна при применении неселективных β-блокаторов.
При совместном применении с антигипертензивными средствами и средствами, имеющими гипотензивное действие (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин), возможно повышение риска артериальной гипотензии.
Комбинации, возможны.
- Мефлохин: возможно повышение риска развития брадикардии.
- Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В): повышение гипотензивного эффекта β-блокаторов, но есть риск развития гипертонического криза.
Особенности применения
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности с применением бисопролола следует начинать с фазы титрования.
Пациентам с ишемической болезнью сердца лечение не следует прекращать внезапно без крайней необходимости, так как это может привести к транзиторного ухудшения состояния. Инициирование и прекращения лечения бисопрололом требует регулярного мониторинга.
В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов со следующими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа, тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев.
Препарат следует применять с осторожностью пациентам при таких состояниях:
- бронхоспазм (при бронхиальной астме, обструктивных заболеваниях дыхательных путей);
- сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови симптомы гипогликемии могут быть скрыты;
- строгая диета;
- проведение десенсибилизации. Как и другие β-блокаторы, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и увеличивать тяжесть анафилактических реакций. В таких случаях лечение адреналином не всегда дает положительный терапевтический эффект;
- блокада I степени;
- стенокардия Принцметала;
- облитерирующие заболевания периферических артерий (в начале терапии возможно усиление жалоб)
- общая анестезия.
Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о применении блокаторов
β-адренорецепторов. У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение β-блокаторов снижает случаи аритмии и ишемии миокарда в течение введение в наркоз, интубации и послеоперационного периода. Рекомендовано продолжать применение бета-блокаторов при периоперационного периода. Анестезиолог должен учитывать потенциальную взаимодействие с другими лекарствами, которая может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижения возможностей рефлекторного механизма компенсации кровопотери. В случае отмены бисопролола перед оперативными вмешательствами дозу следует постепенно снизить и прекратить применение препарата за 48 часов до общей анестезии.
Комбинации бисопролола с антагонистами кальция группы верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами I класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Несмотря на то, что кардиоселективность β-блокаторы (β 1) имеют меньшее влияние на функцию легких по сравнению с неселективными β-блокаторами, следует избегать их применения, как и всех
β-блокаторов, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей, если нет веских причин для проведения терапии. В случае необходимости препарат Конкор Кор следует применять с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечения бисопрололом следует начинать с низкой возможной дозы и следует наблюдать за пациентами для возникновения новых симптомов (например, одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель).
При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациенты с бронхиальной астмой из-за повышения резистентности дыхательных путей могут потребовать более высоких доз β 2 -симпатомиметикив.
Больным псориазом (в т.ч. в анамнезе) β-блокаторы (например, бисопролол) назначают после тщательного соотношения польза / риск.
Пациентам с феохромоцитомой назначают бисопролол только после назначения терапии
α-адренорецепторов.
Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне применения бисопролола.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность . Бисопролол имеет фармакологические свойства, которые могут повлечь вредное воздействие на течение беременности и / или развитие плода / новорожденного. Как правило,
β-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может вызвать задержку внутриутробного развития, внутриутробную смерть, самопроизвольный аборт или преждевременные роды. Могут развиться побочные эффекты у плода и новорожденного (например, гипогликемия, брадикардия). Если лечение β-блокаторами необходимо, желательно, чтобы это был
β1 -селективного адреноблокатор.
В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и роста плода. В случае вредного влияния на течение беременности или плод следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.
После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток.
Период кормления грудью. Данных о экскреции бисопролола в грудное молоко нет, поэтому не рекомендуется применять бисопролол во время кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В ходе исследований пациентов с ишемической болезнью сердца препарат не влиял на способность управлять автомобилем.
В отдельных случаях препарат может повлиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Особое внимание необходимо уделять в начале лечения, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.
Способ применения и дозы
Препарат Конкор Кор следует принимать, не разжевывая, утром во время завтрака, запивая небольшим количеством жидкости.
Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ или антагонисты ангиотензина II, блокаторы β-адренорецепторов, диуретики и, в случае необходимости, сердечные гликозиды.
До начала лечения бисопрололом пациент не должен иметь признаков обострения. Возможно транзиторное ухудшение сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия в течение периода титрования и после него.
Период титрования дозы.
Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается согласно следующей схемы титрования и может корректироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма.
- 1,25 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 недели, если хорошо переносится, повысить до
- 2,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующего 1 недели, если хорошо переносится, повысить до
- 3,75 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующего 1 недели, если хорошо переносится, повысить до
- 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель, если хорошо переносится, повысить до
- 7,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель, если хорошо переносится, повысить до
- 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.
Во время периода титрования необходимо тщательное наблюдение за показателями жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут развиваться с первого дня после начала лечения.
Модификация лечения.
Если максимальная рекомендуемая доза плохо переносится, возможно постепенное снижение дозы. Если во время периода титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется откорректировать дозировку препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или приостановление лечения. После стабилизации состояния пациента всегда следует рассматривать возможность повторной инициации лечения бисопрололом.
Курс лечения стабильной хронической сердечной недостаточности бисопрололом является длительным.
Не следует прекращать лечение внезапно и менять рекомендуемая дозировка без консультации с врачом, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. В случае необходимости лечение препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.
Пациенты с нарушениями функции печени или почек.
Нет данных фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функций печени или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с особой осторожностью.
Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы.
Дети.
Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют, поэтому бисопролол не рекомендуется применять в педиатрической практике.
Передозировка
При передозировке (например, суточная доза 15 мг вместо 7,5 мг) были зафиксированы случаи развития атриовентрикулярной блокады III степени, брадикардии и головокружение. Частыми признаками передозировки β-блокаторами является брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия и бронхоспазм. В настоящее время известно несколько случаев передозировки (максимальная доза - 2000 мг) бисопролола. Отмечались брадикардия или артериальная гипотензия. Все пациенты выздоровели. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозы бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительны к препарату. Поэтому лечение следует начинать с постепенным увеличением дозировки (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.
При передозировке прекращают лечение препаратом и проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Есть ограниченные данные, бисопролол трудно поддается диализу. При подозрении на передозировку в соответствии с ожидаемой фармакологического действия и основываясь на рекомендациях для других β-блокаторов, следует рассмотреть следующие общие мероприятия.
При брадикардии: введение атропина. Если реакция отсутствует, с осторожностью вводить изопреналин или иной препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях может потребоваться трансвенозного введения искусственного водителя ритма.
При артериальной гипотензии: внутривенное введение жидкости и сосудосуживающих препаратов. Введение глюкагона может быть полезным.
При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: тщательное наблюдение и инфузионная введение изопреналина или трансвенозного введение кардиостимулятора.
При обострении хронической сердечной недостаточности: введение диуретиков, инотропных препаратов, вазодилататоров.
При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, изопреналин), β 2 адреномиметики и / или аминофиллин.
При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.
Побочные реакции" type="checkbox">
Побочные реакции
Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям:
очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и <1/10), нечасто (> 1/1000 и <1/100), редко (> 1/10000 и
<1/1000), очень редко (<1/10000).
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Очень часто: брадикардия.
Часто ухудшение сердечной недостаточности, ощущение холода или онемения конечностей, артериальная гипотензия.
Нечасто нарушение AV проводимости, ортостатическая гипотензия.
Со стороны нервной системы.
Часто: головокружение, головная боль.
Редко обморок.
Со стороны органов зрения.
Редко снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз).
Очень редко конъюнктивит.
Со стороны органов слуха.
Редко: ухудшение слуха.
Со стороны дыхательной системы.
Нечасто бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.
Редко аллергический ринит.
Со стороны пищеварительного тракта.
Часто: тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны кожи.
Редко реакции гиперчувствительности (зуд, покраснение, сыпь).
Очень редко алопеция. При лечении ß-блокаторами может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатического высыпания.
Со стороны костно-мышечной системы.
Нечасто мышечная слабость, судороги.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.
Конкор Кор - лекарственное средство, входящее в группу бета-блокаторов, предназначенное для лечения сердечно-сосудистой патологии.
Какие у препарата Конкор Кор состав и форма выпуска?
Действующее вещество Конкор Кор представлено бисопролола гемифумаратом, содержание которого составляет 2,5 миллиграмма в 1 таблетке. Вспомогательные компоненты: кальция гидрофосфат, кросповидон, титана оксид, кроме того, диметикон 100, макрогол 400, гипромеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный.
Препарат Конкор Кор выпускается в таблетках в форме сердца, покрытых оболочкой, с риской на обеих сторонах. Поставляется в блистерах из фольги по 30, 25, 14 и 10 штук. Для покупки лекарства потребуется рецепт врача.
Какое у средства Конкор Кор действие?
Лекарство обладает селективным бета-1-адреноблокирующим действием. В силу этого оно способно оказывать гипотензивный, антиаритмический и антиангинальный эффекты. В основе механизма действия препарата лежит способность подавлять передачу нервного импульса в адренорецепторах.
Гипотензивное действие связано со способностью бисопролола уменьшать минутный объём крови, а также происходит подавление активности ренин-ангиотензиновой системы. Максимальное терапевтическое действие развивается спустя 5 дней от начала лечения. Стабильное снижение артериального давления достигается к концу второго месяца каждодневного приёма препарата.
Антиангинальный эффект формируется через уменьшение потребности миокарда в кислороде, возникающем за счёт снижения ЧСС, а также сократимости миокарда, кроме того, происходит удлинение периода диастолы.
Антиаритмическое действие формируется благодаря устранению провоцирующих факторов: частичной блокировке влияния симпатического отдела нервной системы, подавлением процессов формирования электрического импульса в синусовом узле, замедлением электрической проводимости миокарда.
При приёме внутрь, коэффициент биодоступности составляет порядка 90 процентов. Приём пищи не меняет этот показатель. Бисопролол относительно равномерно распределяется по тканям организма, проникая через подавляющее большинство тканевых барьеров. Выведение действующего вещества происходит с мочой.
Какие у лекарства Конкор Кор показания к применению?
Приём препарата Конкор Кор показан в качестве средства для лечения и предотвращения прогрессирования сердечной недостаточности.
Напоминаю, что приём любых кардиологических препаратов возможен только при пристальном контроле со стороны лечащего врача. Бесконтрольное использование может повлечь крайне негативные последствия.
Какие у медикамента Конкор Кор противопоказания к применению?
Использование лекарства возможно не всегда. Так таблетки Конкор Кор инструкция по применению запрещает в следующих случаях:
Непереносимость бисопролола;
Возраст 18 и менее лет;
Метаболический ацидоз;
Брадикардия;
AV-блокада тяжёлой степени;
Острая сердечная недостаточность;
Коллапс;
Декомпенсированная сердечная недостойность;
Шоковые состояния;
Феохромоцитома;
Бронхиальная астма;
Артериальная гипотензия;
Стенокардия Принцметала.
Кроме того, потребность в приёме ингибиторов МАО.
Какие у Конкор Кор применение и дозировка?
Как принимать Конкор Кор? Лекарство Конкор Кор рекомендуется принимать один раз в день, после завтрака. Таблетки не следует измельчать или разжёвывать. Перед началом лечения нужно провести титрование дозировки, начиная с приёма 1,25 миллиграммов препарата и заканчивая употреблением 7,5 мг бисопролола. Максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Во время титрования возможно отягощение проявлений сердечной недостаточности. В этом случае следует скорректировать дозировку диуретиков или ингибиторов АПФ, а после улучшения самочувствия продолжить подбор дозировки.
Сколько принимать Конкор Кор? Приём препарата носит длительный характер. Отмена Конкор Кор должна осуществляться медленно, особенно у пациентов, страдающих от ишемической болезни сердца.
Передозировка от Конкор Кор
Симптомы: быстрое снижение кровяного давления, нарушения сердечного ритма, затруднение дыхания, головокружение, обморочное состояние, судороги, потеря сознания, изменения в биохимических показателях крови. Лечение: срочное промывание желудка и приём активированного угля или его аналогов. Показаны мероприятия симптоматической терапии.
Какие от Конкор Кор побочные эффекты?
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатические состояния, снижение артериального давления, возможна брадикардия, снижение температуры конечностей, а также нарушения сердечного ритма.
Со стороны пищеварительной системы: поражение печени и слизистой оболочки кишечника, диарея, запор, кроме того, тошнота, рвота.
Со стороны нервной системы: утомляемость, галлюцинации, ночные кошмары, астенические состояния, кроме того, расстройства сна, депрессия, головная боль.
Прочие побочные эффекты: поражение дыхательных путей, боли в мышца и костях, снижение остроты зрения, кожный зуд и прочие аллергические проявления, выпадение волос, половая дисфункция.
Чем заменить Конкор Кор, аналоги какие использовать?
Бисомор, Бисопролол, Бисопролол-ратиофарм, Кординорм, Бисопролол-ЛЕКСВМ, Бисопролола фумарат, Бипрол, Биол, Конкор, Бисопролол-СЗ, Бисопролол-Тева, Кординорм Кор, Бисопролола гемифумарат, кроме того, Арител, Бисокард, Бисопролола фумарат-Фармаплант, Корбис, Бисогамма, Коронал, Бидоп Кор,
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой Состав:1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
:Ядро:
активное вещество: бисопролола фумарат - 2,5 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный - 134,0 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок - 15 мг; кремния диоксид коллоидный, безводный - 1,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 10,0 мг; кросповидон - 5,5 мг; магния стеарат - 1,5 мг.
Пленочная оболочка: г ипромеллоза 2910/15 - 2,20 мг, макрогол-400 - 0,53 мг, диметикон-100 - 0,11 мг, титана диоксид (Е 171) - 1,22 мг.
Описание:Белые, сердцевидной формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской на обеих сторонах.
Фармакотерапевтическая группа: Бета1-адреноблокатор селективный АТХ:C.07.A.B Селективные бета1-адреноблокаторы
C.07.A.B.07 Бисопролол
Фармакодинамика:Селективный бета 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к бета 2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета 2 -адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета 2 -адренорецецепторы. Избирательное действие препарата на бета 1 -адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.
При однократном применении у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС), ударный объём сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается.
Фармакокинетика:Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации "при первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность.
Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.
Распределение.
распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro , показывают, что метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP 3A 4 (около 95%), а изофермент CYP 2D 6 играет лишь небольшую роль.
Выведение . Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения - 10-12 часов.
Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.
Показания: Хроническая сердечная недостаточность Противопоказания:- Повышенная чувствительность к биеопрололу или к любому из вспомогательных веществ (см. раздел "Состав"),
- острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии,
- кардиогенный шок,
- атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора,
- синдром слабости синусного узла,
- синоатриальная блокада,
- выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин),
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.),
- тяжелые формы бронхиальной астмы,
- выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно,
- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов),
- метаболический ацидоз,
- возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).
Проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет I типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких, строгая диета.
Беременность и лактация:При беременности препарат Конкор® Кор следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.
Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Конкор® Кор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы:Таблетки Конкор® Кор следует принимать один раз в сутки с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Конкор® Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
Предварительным условием для лечения препаратом Конкор® Кор является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.
Лечение ХСН препаратом Конкор® Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели.
Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.
Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, возможно постепенное снижение дозы.
Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор® Кор или его отмена.
После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.
Продолжительность лечения
Лечение препаратом Конкор® Кор обычно является долговременной терапией.
Особые группы пациентов
Нарушение ф ункции почек или печени :
При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу.
При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.
Пожилые пациенты:
Коррекции дозы не требуется.
Дети:
Так как нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор® Кор у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.
К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор® Кор у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.
Побочные эффекты:Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:
- очень часто ≥ 1/10;
- часто ≥ 1/100, <1/10;
- нечасто ≥ 1/1000, <1/100;
- редко ≥1/10 000, <1/1000;
- очень редко <1/10 000.
Центральная нервная система
Часто: головокружение, головная боль.
Редко: потеря сознания.
Общие нарушения
Часто: астения, повышенная утомляемость.
Психические нарушения
Нечасто: депрессия, бессонница.
Редко: галлюцинации, ночные кошмары.
Со стороны органа зрения
Редко: уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз).
Очень редко: конъюнктивит.
Со стороны органа слуха
Редко: нарушения слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Очень часто: брадикардия.
Часто: усугубление симптомов течения ХСН; ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД.
Нечасто: нарушение AV проводимости, ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы
Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе.
Редко: аллергический ринит.
Со стороны пищеварительного тракта
Часто: тошнота, рвота, диарея, запор.
Редко: гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы
Нечасто: мышечная слабость, судороги мышц.
Со стороны кожных покровов
Редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов.
Очень редко: алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.
Со стороны репродуктивной системы
Редко: нарушения потенции.
Лабораторные показатели
Редко: повышение концентрации триглицеридов и активности "печеночных" трансаминаз в крови (аспартатаминотрансфераза (ACT ), аланинаминотрансфераза (АЛТ)).
Передозировка:Симптомы
Наиболее частые симптомы передозировки: AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.
Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.
Лечение
При возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить приём препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.
При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.
При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как . В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.
При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.
При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в том числе бета 2 -адреномиметиков и/или аминофиллина.
При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).
Взаимодействие:На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).
Антиаритмические средства I класса (например, дизопирамид, ; флекаинид, ) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.
Блокаторы "медленных" кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета- адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.
Гипотензивные средства центрального действия (такие как , ) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии.
Комбинации, требующие особой осторожности
БМКК производные дигидропиридина (например, ) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.
Антиаритмические средства III класса (например, ) могут усиливать нарушение AV проводимости.
Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.
Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии - в частности тахикардия - могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел "Особые указания").
Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.
Одновременное применение препарата Конкор® Кор с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, ) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа- адренорецепторы (например, ) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола.
Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
Особые указания:Не прерывайте лечение препаратом Конкор® Кор резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.
На начальных этапах лечения препаратом Конкор® Кор пациенты нуждаются в постоянном наблюдении. Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:
- Тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы;
- Сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость, могут маскироваться;
- Строгая диета;
- Проведение десенсибилизирующей терапии;
- AV блокада I степени;
- Стенокардия Принцметала;
- Нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);
- Псориаз (в т.ч. в анамнезе).
Дыхательная система : при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что потребует более высокой дозы бета2-адреномиметиков. У пациентов с ХОБЛ , назначаемый в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля).
Аллергические реакции : бета-адреноблокаторы, включая препарат Конкор® Кор, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.
Общая анестезия : при проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Конкор® Кор перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что Вы принимаете препарат Конкор® Кор.
Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Конкор®Кор может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.
Гипертиреоз: при лечении препаратом Конкор® Кор симптомы гиперфункции (гипертиреоза) щитовидной железы могут маскироваться.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Препарат Конкор® Кор не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.
Форма выпуска/дозировка:Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг.
Упаковка:По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ; 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 14 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ; 1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 25 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ; 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 30 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ; 1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
При упаковке препарата на российском предприятии ООО "Нанолек"
По 30 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ; 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек: По рецепту ×