Беталок зок 50 миллиграмм. Беталок ЗОК — антигипертензивный препарат, инструкция по применению. Инструкция по применению Беталок Зок

Лекарство содержит метопролола сукцинат , а также такие вспомогательные вещества, как этилцеллюлоза , гипромеллоза , парафин , кремния диоксид , титана диоксид , гипролоза , МКЦ , макрогол , натрия стеарилфумарат .

Форма выпуска

Препарат выпускается в круглых, двояковыпуклых таблетках, покрытых белой оболочкой. На одной стороне насечка, на другой – гравировка «A/ms » в виде дроби. В одной упаковке может быть 25, 50 и 100 мг препарата.

Фармакологическое действие

Беталок 30К является кардиоселективным блокатором бета1-адренорецепторов , оказывает антиаритмическое , антиангинальное и гипотензивное действие .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное действующее вещество Беталока снижает или устраняет стимулирующее действие катехоламинов при стрессах и физических нагрузках, уменьшает сократимость миокарда и сердечный выброс, уменьшает повышенное и ЧСС. Кроме того, метопролол уменьшает необходимость миокарда в кислороде и продлевает период диастолы .

Препарат может немного повысить уровень ТГ , а также незначительно уменьшить фракции ЛПВП и уровней свободных жирных кислот в плазме крови.

Таблетки характеризуются замедленным высвобождением активного вещества, поэтому концентрация лекарства в плазме крови остается неизменна, что обеспечивает устойчивый клинический эффект на протяжении суток и более. Лекарство характеризуется лучшей переносимостью, чем его аналоги, риск развития нежелательных побочных эффектов заметно снижен.

Беталок ЗОК всасывается полностью. Абсорбация не зависит от времени приема пищи. Степень связи с белками плазмы крови – 5-10%. Активное вещество метаболизируется в печени с образованием трех метаболитов без бета-адреноблокирующей активности .

Около 95% лекарственного средства выводится с мочой, оставшееся количество — в неизменном виде. Период полувыведения в среднем составляет 3-4 ч.

Показания к применению

От чего таблетки Беталок ЗОК? Прежде всего, их назначают пациентам с:

артериальной гипертензией ;
нарушением сердечного ритма ;
функциональными нарушениями работы сердца, которые сопровождаются .

В качестве элемента терапии препарат применяют при хронической сердечной недостаточности . Кроме того, Беталок ЗОК используют для снижения смертности и вероятности повторного инфаркта после острой фазы , а также как профилактическое средство против приступов .

Противопоказания

Данное лекарственное средство противопоказано при II–III степени, терапии инотропными средствами для активизации бета- адренорецепторов , синдроме слабости синусового узла , нарушениях периферического артериального кровообращения , сердечной недостаточности в фазе декомпенсации, клинически значимой синусовой брадикардии , кардиогенном шоке , а также при повышенной чувствительности к блокаторам бета-адренорецепторов и любому составляющему препарата.

Кроме того, Беталок ЗОК не подходит для пациентов с острым при ЧСС меньше 45 в минуту, уровне систолического менее 100 мм рт. ст. или продолжительности интервала P–Q на ЭКГ более 0,24 с.

Побочные действия

Как правило, при правильном употреблении лекарство хорошо переносится пациентами, которым его назначают. Побочные эффекты незначительные либо легко обратимы.

Сердечно-сосудистая система : брадикардия , похолодание конечностей, усиление проявлений сердечной недостаточности , ортостатическая гипотензия , кардиогенный шок , отеки , боли в области сердца, обмороки, ощущение сердцебиения, I степени, .

Желудочно-кишечный тракт : тошнота , рвота , боли в области живота, .

Кожные покровы : сыпь, повышенное потоотделение.

Метаболизм : увеличение жировых отложений.

ЦНС : повышенная утомляемость, судороги, проблемы с концентрацией внимания, , ночные кошмары.

Органы дыхания : , бронхоспазм .

В редких случаях при приеме препарата возможны:

повышенная нервная возбудимость;
нарушения памяти;
тревожность;
подавленность;
сухость слизистой оболочки ротовой полости;
гепатит ;
выпадение волос;
обострение ;
нарушения функции печени;
фотосенсибилизация;
нарушения зрения;
конъюнктивит ;
нарушения вкусовых ощущений;
раздражение и/или сухость глаз;
звон в ушах;
артралгия ;
тромбоцитопения ;
, сексуальная дисфункция .

Инструкция по применению Беталок ЗОК (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Беталок ЗОК предусматривает прием препарата ежедневно 1 раз не зависимо от приемов пищи (лучше в утреннее время). Таблетки нельзя крошить или разжевывать. Во время подбора дозировки следует контролировать ЧСС.

Артериальная гипертензия : 50 мг в день (если терапевтический эффект не достигнут, дозу можно постепенно повышать до 100-200 мг в сутки, при этом таблетки Беталок ЗОК инструкция по применению позволяет сочетать с другими антигипертензивными средствами).

Стабильная хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса: для начала назначается дозировка — 12,5 мг в день (1/2 таблетки в 25 мг). При необходимости доза постепенно повышается, но это нужно делать строго под наблюдением врача. Через 14 дней начальная дозировка повышается до 25 мг в сутки, еще через 2 недели можно назначить 50 мг в сутки. Таким образом, каждые 14 дней дозу можно увеличивать в 2 раза до достижения максимальной дозировки в 200 мг. Однако дозу нельзя повышать, пока не будет четких данных о стабильном состоянии пациента. Нужно контролировать работу почек.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность II функционального класса: в начале назначается доза – 25 мг. Через первые 2 недели ее можно увеличить до 50 мг в день, а затем удваивать каждые 14 дней до достижения терапевтического эффекта. Максимальная дозировка – 200 мг в день.

Профилактика : назначается 100–200 мг в день.

: назначается 100–200 мг в день (можно сочетать с другими средствами для лечения стенокардии).

: назначается 100–200 мг в день.

Нарушения сердечной деятельности с ощущением сердцебиения: 100 мг в день (при необходимости можно довести дозировку до 200 мг).

Передозировка

Известны случаи, когда при дозировке в 7,5 г препарат вызвал тяжелую интоксикацию с летальным исходом у взрослого человека. При дозах в 1,4 и 2,5 г, соответственно, была умеренная и тяжелая интоксикация.

Передозировка данного лекарственного средства может привести к угнетению дыхания, атриовентрикулярной блокаде I–III степени, снижению , сердечной недостаточности, брадикардии , асистолии , слабой периферической перфузии , кардиогенному шоку , . Кроме того, Беталок ЗОК в повышенных дозах может вызвать нарушение сознания, чрезмерное потоотделение и усталость, бронхоспазм , рвоту, гипогликемию или гипергликемию , нарушение работы почек, потерю сознания, судороги, тошноту, а также эзофагеальный спазм и гиперкалиемию .

Начальные признаки передозировки лекарством будут заметны через 20-120 минут после приема.

В качестве лечения назначается активированный уголь, а также промывание желудка при необходимости.

В зависимости от проявлений передозировки проводится симптоматическое лечение. Так возможно понадобится интубация и адекватная вентиляция легких , контроль ЭКГ , восполнение ОЦК и инфузии глюкозы . При необходимости вводится (до промывания желудка) внутривенно 1-2 мг. При депрессии миокарда вводится

Беталок ЗОК является медикаментозным средством, которое относится к группе селективных бета1-адреноблокаторов, которые не обладают внутренней симпатомиметической активностью.

Этот препарат характеризуется способностью оказывать на человеческий организм слабо выраженное мембраностабилизирующее воздействие. Однако он полностью лишен активности частичного агониста.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Беталок ЗОК, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Беталок зок можно прочитать в комментариях.

Лекарство содержит метопролола сукцинат, а также такие вспомогательные вещества, как этилцеллюлоза, гипромеллоза, парафин, кремния диоксид, титана диоксид, гипролоза, МКЦ, макрогол, натрия стеарилфумарат.

Клинико-фармакологическая группа: бета1-адреноблокатор.

От чего помогает Беталок зок?

Таблетки Беталок имеют следующие показания к применению:

Артериальная гипертензия;
Стенокардия;
Нарушения сердечного ритма;
Постинфарктное состояние;
Тахикардия при функциональных нарушениях в работе сердца;
Профилактика приступов мигрени;
Гипертиреоз.

Беталок в виде раствора для внутривенного введения применяется при наджелудочковой тахикардии. Препарат назначают для профилактики и лечения ишемии сердца, снятия боли при инфаркте миокарда.

Фармакологическое действие

Действующее вещество препарата – метопролол, при применении пациентами с инфарктом миокарда снижает риск развития трепетания и мерцания предсердий, а также может уменьшать возникающую в груди боль.

При внутривенном введении раствора Беталок по отзывам в течение первых суток после проявления начальных симптомов значительно снижается риск возникновения и развития инфаркта миокарда, а лечение препаратом на ранних стадиях приводит к улучшению прогноза лечения инфаркта миокарда в будущем.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению Беталок ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз/сут, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку Беталок ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

Дозировка препарата и длительность курса лечения определяется врачом строго индивидуально для каждого отдельного пациента с учетом многих особенностей его организма, чтобы не возникло риска развития брадикардии на фоне терапии препаратом.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

Угроза гангрены;
Заболевания сосудов периферического характера (ярко проявляющиеся);
Нарушения кровообращения;
Употребление инотропных средств;
Пониженное АД;
Кардиогенный шок;
Сердечная недостаточность (её декомпенсация);
Инфаркт миокарда в острой форме (при частоте биения меньше 45 ударов);
Аллергия/непереносимость составляющих лекарства;
Синусовая брадикардия;
Принятие средств, которые стимулируют бета-адренорецепторы.

Осторожности требует применение Беталока при следующих заболеваниях/состояниях:

Сахарный диабет;
Атриовентрикулярная блокада I степени;
Стенокардия Принцметала;
Тяжелая почечная недостаточность;
Хроническая обструктивная болезнь легких, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальную астму.

Беталок не назначают больным: получающим продолжительное или интермиттирующее лечение инотропными лекарственными средствами, действующими на бета-адренорецепторы; принимающим β-адреноблокаторы (для внутривенного введения); с острым инфарктом миокарда; в возрасте до 18 лет.

Побочные эффекты

При использовании препарата могут наблюдаться проявления побочных эффектов, которые отличаются временным характером и, как правило, исчезают через несколько дней после начала приема этого лекарства без понижения его дозировки либо полной отмены. К ним относятся:

Сердечно-сосудистая система: понижение уровня артериального давления при смене положения тела, ощущение сердцебиения, блокада проводящей системы сердца, появление отеков, нарушения сердечного ритма, холод в конечностях, временное усиление симптомов функциональной недостаточности сердечной мышцы, кардиогенный шок, боли в сердце, гангрена;
Желудочно-кишечный тракт: часто – абдоминальные боли, тошнота, запор или диарея; нечасто – рвота; редко – нарушение функции печени, сухость слизистой ротовой полости; очень редко – гепатит.
Костно-мышечная система: очень редко – артралгия.
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, непроизвольные мышечные сокращения, тошнота, депрессивные состояния, нарушения сна, сонливость, повышение нервной возбудимости, нарушения запоминания и воспроизведения информации, подавленное настроение, повышение утомляемости, головные боли, судорожный синдром, нарушения концентрации внимания, повышенная тревожность, потеря памяти, появление галлюцинаций.
Дыхательная система: часто – одышка при физических нагрузках; нечасто – бронхоспазм; редко – насморк.
Кроветворная система: очень редко – тромбоцитопения.
Органы чувств: редко – нарушение зрения, конъюнктивит, раздражение или сухость глаз; очень редко – нарушение вкусовых ощущений, звон в ушах.
Аллергические поражения кожных покровов: сыпь, выпадение волос, обострение течения псориаза, повышение потоотделения, повышенная чувствительность к солнечному свету;
Прочие: нечасто –увеличение массы тела; редко – сексуальная дисфункция, импотенция.

Аналоги Беталок ЗОК

Структурные аналоги по действующему веществу:

Вазокардин;
Корвитол 100;
Корвитол 50;
Метозок;
Метокард;
Метокор Адифарм;
Метолол;
Метопролол;
Эгилок;
Эгилок Ретард;
Эгилок С;
Эмзок.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цены

Средняя цена БЕТАЛОК ЗОК в аптеках (Москва) 160 рублей.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Беталок зок является одним из лучших средств для лечения повышенного давления, стенокардии и ишемической болезни сердца. В данном материале можно подробно узнать о таком лекарственно препарате, как беталок зок, инструкции по применению, цене и отзывам на препарат.

Беталок 30К

Данное средство разрабатывалось, как бета-блокатор второго поколения препаратов подобного типа. Основная его функция – это защита сердца от опасного воздействия катехоламинов, гормонов, которые могут отрицательно воздействовать на работу сердца.

Основным действующим веществом лекарственного средства является метопролол. Это химическое вещество используется для изготовления многих медикаментов от болезней сердечно-сосудистой системы. Метапролол можно найти во многих аналогах Беталока зок. Вещество используется для лечения в следующих случаях:

при артериальной гипертензии в составе комплексной терапии;
при различных видах тахикардии, в том числе при трепетании и мерцании предсердий;
при пролапсе митрального клапана;
в составе комплексной терапии в борьбе с тиреотокозом.

Лекарства на основе метопролола, в том числе и Беталок зок могут использоваться не только для лечения, но и для профилактики многих заболеваний. Лекарство может назначаться для восстановления работы сердца после инфаркта миокарда, при частых приступах мигрени.

Широкое применение Беталока зок связано в первую очередь с высокой эффективностью и быстрым воздействием на организм. Приступы тахикардии и гипертензии способны сниматься сразу же после приема таблеток, а стабильный результат возникает уже через несколько недель применения медикамента.

Показания к применению препарата Беталок зок

Согласно инструкции по применению лекарство используется для лечения при заболеваниях сердечно-сосудистой системы . К применению показания могут быть следующими:

Нарушения работы сердечной мышцы и резкие скачки давления, артериальная гипертензия.
Различные виды нарушения сердечного ритма: снижение количества ударов в минуту после фибрилляции, наджелудочковая тахикардия.
Нарушения сердечной деятельности системного характера, которое сопровождается изменением сердечного ритма.
Профилактика смертельного исхода после инфаркта миокарда. Препарат улучшает кровообращение в зоне поражения и служит профилактическим средством против смертельно опасных поражений сердца.
В качестве профилактического средства при частых приступах мигреней и головных болей неустановленной причины.

Действие препарата помогает быстро снизить давление и не допускает его повышения в состоянии покоя и при серьезных физических нагрузках. При регулярном приеме препарата частота сердечных сокращений постепенно снижается. Этого удается добиться за счет снижения частоты сокращений миокарда и снижения его потребности в кислороде. В течение нескольких недель к человеку возвращается полная работоспособность, он становится более выносливым физически и эмоционально.

Правила приема препарата Беталок зок

Во время приема препарата не является важным соблюдать определенное время приема. Беталок зок можно использовать в любое время, после еды или до приема пищи, как удобно пациенту. Таблетку нельзя разжевывать или рассасывать. Чтобы действующее вещество подействовало быстрее, препарат необходимо запивать большим количеством чистой воды .

Дозировка препарата для каждого пациента рассчитывается врачом в зависимости от заболевания и состояния больного.

Повышенное давление	Две таблетки по 50 мг или одна по 100 мг один раз в день. Рекомендуется применять Беталок 30К в сочетании с мочегонными средствами.
Нарушение сердечного ритма
Приступы мигрени	1-2 таблетки по 100 мг один раз в день
Восстановление организма после инфаркта миокарда	1-2 таблетки по 100 мг один раз в день
Сердечная недостаточность хронического характера	В зависимости от функционального класса больному могут назначаться различные дозировки препарата: от половины одной таблетки по 25 мг в день до одной таблетки по 50 мг один раз в сутки с последующим увеличением дозы через две недели
Стенокардия	1-2 таблетки по 100 мг один раз в день в сочетании с другими препаратами

При использовании Беталок зок необходимо регулярно измерять артериальное давление не реже одного раза в три дня. Если у человека постепенно снижается давление и возникает гипотония, врач должен скорректировать дозировку препарат. Если давление падает очень резко, а пульс замедляется до пятидесяти ударов в минуту препарат необходимо отменить. В этом случае при профилактике осложнений при инфаркте и мигрени препарат лучше заменить на аналог. Во время лечения с использованием данного препарата нельзя принимать алкоголь, большое количество жирной пищи и кофе. Дозирока лекарства во время беременности должна снижаться и определяться после сдачи анализов и прохождения определенных обследований.

Противопоказания для использования Беталок зок

Самое главное противопоказание при использовании Беталока зок – это самолечение. Препарат ни в коем случае нельзя принимать самостоятельно без предварительной консультации с лечащим врачом.

Имеет Беталок зок противопоказания следующего плана:

если при хронической сердечной недостаточности возникает декомпенсированная форма заболевания;
при развитии острой сердечной недостаточности;
при низком давлении, когда верхний показатель не превышает показатель 100;
при синусовой бракардии;
в состоянии кардиогенного шока.

Одним из относительных противопоказаний является беременность. Врач может назначить данный препарат только при смертельной опасности у будущей матери. Побочное воздействие Беталока зок может привести к снижению количества сердечных сокращений у плода во время беременности. Следить за самочувствием, регулярно измерять артериальное давление и пульс необходимо при заболеваниях почек, псориазе, бронхите и астме, нарушениях работы печени, сахарном диабете и метаболическом ацидозе.

Препарат обладает и рядом побочных эффектов . Чаще всего они возникают в период начала использования лекарства и при его передозировке. В это время человек может ощущать нарушение работу органов чувств (ухудшение зрения, шум в ушах), небольшие головные боли, нарушения дыхания, появление местных аллергических реакций.

Беталок ЗОК относится к группе селективных бета1-адреноблокаторов, которые не обладают внутренней симпатомиметической активностью.

На этой странице вы найдете всю информацию о Беталок ЗОК: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Беталок ЗОК. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Бета 1 -адреноблокатор.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Беталок ЗОК? Средняя цена в аптеках находится на уровне 180 рублей.

Форма выпуска и состав

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, возможно, с насечкой и гравировкой. Продаются в пластиковых флаконах или картонных пачках.

Действующее вещество - метопролола сукцинат.
Вспомогательные вещества - этилцеллюлоза, гипролоза, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, кремния диоксид, натрия стеарилфумарат, титана диоксид.

Фармакологический эффект

Беталок ЗОК, от чего помогает при проблемах с сердцем, является кардиоселективным блокатором бета1-адренорецепторов, оказывает антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное действие.

Активное действующее вещество Беталока снижает или устраняет стимулирующее действие катехоламинов при стрессах и физических нагрузках, уменьшает сократимость миокарда и сердечный выброс, уменьшает повышенное артериальное давление и ЧСС. Кроме того, метопролол уменьшает необходимость миокарда в кислороде и продлевает период диастолы. Препарат может немного повысить уровень ТГ, а также незначительно уменьшить фракции ЛПВП и уровней свободных жирных кислот в плазме крови. Беталок ЗОК всасывается полностью. Абсорбация не зависит от времени приема пищи.

Показания к применению

Перед тем, как принимать Беталок Зок, нужно внимательно изучить показания к применению таблеток. Среди основных заболеваний, при которых нужен прием медицинского средства, следующие отклонения:

(разновидность ишемической болезни сердца);
(регулярное повышение показателей артериального давления);
реабилитация после перенесенного острого (для снижения рисков рецидива приступа, летального исхода);
профилактика мигрени;
функциональные сбои в работе сердца, которые сопровождаются (увеличением частоты пульса, сердцебиением с болями);
необходимость дополнительного лечения при хронической сердечной недостаточности с ярко выраженными симптомами, патологией систолической функции левого сердечного желудочка;
наджелудочковая тахикардия, снижение частотности сокращений сердечных желудочков при экстрасистолах и фибрилляции предсердий.

Противопоказания

Таблетки не назначаются для лечения пациентов с такими нарушениями и патологиями:

Артериальная гипотензия;
Выраженные нарушения периферического кровообращения;
Подозрение на острый инфаркт миокарда;
в стадии декомпенсации;
AV-блокада 2 и 3 степени;
Кардиогенный шок;
Возраст до 18 лет;
Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
Повышенная чувствительность к препаратам из группы бета-адреноблокаторов.

Препарат с особенной осторожностью следует принимать пациентам с нарушениями функции печени и почек, сахарным диабетом, метаболическом ацидозе, бронхиальной астме.

Применение при беременности и лактации

Лекарство не рекомендуется назначать для лечения женщин, которые выращивают ребенка. Также его не следует принимать в период лактации. Но есть исключения – случаи, когда предполагаемая польза для матери будет заметно превышать риск, существующий для нормального развития плода или ребенка.

Ведь активные вещества антигипертензивных средств нередко приводят к возникновению различных побочных эффектов у малышей.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Беталок ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз/сут, рекомендуется принимать препарат утром.

Стенокардия:

При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Артериальная гипертензия:

50-100 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить дозу до 100 мг 1 раз/сут или применять Беталок ЗОК в комбинации с другими антигипертензивное средство, предпочтительно диуретик и блокатор кальциевых каналов производное дигидропиридина.

Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка:

Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 недель и без изменений в основной терапии в течение последних 2 недель. Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс:

Рекомендуемая начальная доза первые 2 недели 12.5 мг Беталок ЗОК (половина таблетки 25 мг) 1 раз/сут. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут. Затем по прошествии 2 недель доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут.
В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталок ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталок ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Может потребоваться контролирование функции почек.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс:

Рекомендуемая начальная доза Беталок ЗОК первые 2 недели 25 мг 1 раз/сут. После 2 недель терапии доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут, и далее может удваиваться каждые 2 недели. Поддерживающая доза для длительного лечения 200 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут.

Нарушения сердечного ритма:

100-200 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией:

100 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут.

Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда:

200 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут.

Профилактика приступов мигрени:

100-200 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут.

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии. Таблетку следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

Побочные эффекты

Возможны такие побочные реакции организма:

Обменные процессы: повышение веса;
Костно-мышечная система: боли в суставах;
Кроветворная система: снижение количества тромбоцитов;
Репродуктивная система: нарушения сексуального влечения, половое бессилие;
Дыхательная система: бронхиальный спазм, появление одышки при физической нагрузке, насморк;
Пищеварительная система: боли в животе, расстройства пищеварительных процессов, сухость слизистых полости рта, воспаление печени, рвота, нарушение нормальной деятельности печени;
Аллергические поражения кожных покровов: сыпь, выпадение волос, обострение течения псориаза, повышение потоотделения, повышенная чувствительность к солнечному свету;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – похолодание конечностей, брадикардия, ощущение сердцебиения, ортостатическая артериальная гипотензия (в том числе в очень редких случаях сопровождающаяся обмороком); нечасто – AV-блокада I степени, преходящее усиление симптомов сердечной недостаточности, отеки, боли в области сердца, кардиогенный шок при остром инфаркте миокарда; редко – аритмии, другие нарушения проводимости; очень редко – гангрена (на фоне тяжелого нарушения периферического кровообращения);
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, непроизвольные мышечные сокращения, тошнота, депрессивные состояния, нарушения сна, сонливость, повышение нервной возбудимости, нарушения запоминания и воспроизведения информации, подавленное настроение, повышение утомляемости, головные боли, судорожный синдром, нарушения концентрации внимания, повышенная тревожность, потеря памяти, появление галлюцинаций.

Передозировка

Более 7,5 г беталока внутривенно способны вызвать смерть. От 1,4 до 7,5 г ведут к сильной/умеренной интоксикации. Симптомы передозировки лекарством замечаются спустя час-два после его приёма. К наиболее распространённым относятся:

Дрожание конечностей;
Спазмы/судороги;
Тошнота/рвота;
Замедление сердцебиения;
Потеря сознания;
Снижение АД;
Кардиогенный шок;
Пресыщение организма калием;
Сердечная недостаточность;
Ощущение нехватки воздуха;
Затруднённое дыхание (и другие проблемы с лёгкими) и нек. др.

Первая помощь – назначение активированного угля, внутривенное (в/в) введение атропина в дозе 0,25–0,5 мг для взрослых, для детей – из расчета по 0,01–0,02 мг на 1 кг веса ребенка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва введение атропина назначают до промывания желудка!) Проводится симптоматическая терапия. При необходимости проводят промывание желудка, электрокардиографию, мероприятия по поддержанию проходимости дыхательных путей и адекватной вентиляции легких.

Особые указания

Пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов медленных кальциевых каналов.
Применение препарата у пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ следует проводить в минимально эффективной дозе и сопровождать назначением бета 2 -адреномиметика. В случае необходимости дозу бета 2 -адреномиметика увеличивают.
Если во время лечения возникла брадикардия, дозу следует уменьшить либо постепенно отменить препарат.
На фоне терапии возможно усиление симптоматики нарушения периферического артериального кровообращения.
Бета 1 -адреноблокаторы оказывают меньшее влияние на нарушение углеводного обмена или маскирование симптомов гипогликемии по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.
Прием препарата может вызвать усталость и головокружение, что нужно учитывать при вождении автотранспорта, а также, занятии потенциально опасными работами, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Резкая отмена метопролола опасна, поэтому ее следует избегать. Отмена препарата должна быть постепенной – в течение двух недель с двукратным снижением дозы.

Лекарственное взаимодействие

Нестероидные противовоспалительные средства, в частности, диклофенак, ослабляют антигипертензивное действие метопролола и других бета-адреноблокаторов. При комбинации препарата Беталок с дилтиаземом наблюдались случаи выраженной брадикардии. Расскажите врачу обо всех других препаратах, которые вы принимаете, и обсудите возможное взаимодействие с ними.

Инструкция по применению Беталок
Состав препарата Беталок
Показания препарата Беталок
Условия хранения препарата Беталок
Срок годности препарата Беталок

Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Бета-адреноблокаторы (C07) > Бета-адреноблокаторы (C07A) > Селективные бета 1 -адреноблокаторы (C07AB) > Metoprolol (C07AB02)

Форма выпуска, состав и упаковка

р-р д/в/в введения 1 мг/мл: 5 мл амп. 5 шт.
Рег. №: 9894/12 от 31.01.2012 - Аннулированное

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата БЕТАЛОК создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 17.07.2013 г.

Фармакологическое действие

У пациентов с инфарктом миокарда в/в введение метопролола уменьшает боль в груди и снижает риск развития мерцания и трепетания предсердий. В/в введение метопролола при первых симптомах (в течение 24 ч после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза лечения инфаркта миокарда.

Достигается уменьшение ЧСС при пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий.

Метопролол – β 1 -адреноблокатор, блокирующий β 1 -рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β 2 -рецепторов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению ЧСС, минутного объема и усилению сократимости миокарда, а также подъёму АД, вызываемых резким выбросом катехоламинов.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с β 2 -адреномиметиками. При совместном использовании с β 2 -адреномиметиками Беталок, в терапевтических дозах, в меньшей степени влияет на вызываемую β 2 -адреномиметикамибронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы.

Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Беталок на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами.

Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым β- блокирующим эффектом. Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Средний T 1/2 метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 ч.

Режим дозирования

Наджелудочковая тахикардия: начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Беталок со скоростью 1-2 мг/мин. Можно повторить введение с 5 минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при в/в введении составляет 20 мг (20 мл).

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него :

в/в 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2 минутным интервалом, максимальная доза - 15 мг (15 мл). Через 15 мин после последней инъекции назначают метопролол для приёма внутрь в дозе 50 мг (Беталок) каждые 6 ч в течение 48 ч.

у пациентов с нарушением функции почек .

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы, коррекции дозы не требуется. Однако, при тяжелом нарушении функции печени у пациентов с портокавальными анастомозом может потребоваться снижение дозы.

Нет необходимости корректировать дозы у пациентов пожилого возраста .

Опыт применения препарата Беталок у детей ограничен.

Побочные действия

Неблагоприятные реакции происходят примерно у 10% пациентов и, как правило, дозозависимы. В результате клинических исследований или при применении препарата Беталок (метопролола тартрат) в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии:

очень часто (>10%), часто (1-9.9%), не часто (0.1-0.9%), редко (0.01-0.09%) и очень редко (<0.01%).

Сердечно-сосудистая система: часто - брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение;

не часто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, атриовентрикулярная блокада I степени;

редко - другие нарушения сердечной проводимости, аритмии;

очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

ЦНС: очень часто - повышенная утомляемость;

часто - головокружение, головная боль;

не часто - парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары;

редко - повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция;

очень редко - амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.

ЖКТ: часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор;

не часто – рвота;

редко - сухость во рту.

Печень: редко - нарушения функции печени.

Кожные покровы: не часто - сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость;

редко - выпадение волос;

очень редко - фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Органы дыхания: часто - одышка при физическом усилии;

не часто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой;

редко - ринит.

Органы чувств: редко - нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит;

очень редко - звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Обмен веществ: не часто - увеличение массы тела.

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко - артралгия.

Кровь: очень редко - тромбоцитопения.

При назначении Беталока в/в в редких случаях может происходить клинически значимое падение АД.

Противопоказания к применению

атриовентрикулярная блокада II и III степени;
сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
клинически значимая синусовая брадикардия;
синдром слабости синусового узла;
кардиогенный шок;
выраженные нарушения периферического кровообращения;
артериальная гипотензия;
непрерывная или прерывистая инотропная терапия с агонистами бета-адренорецепторов.
подозрение на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0.24 сек или систолическим АД менее 100 мм рт.ст.;
известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам;
серьезные периферические сосудистые заболевания при угрозе гангрены;
лечение суправентрикулярной тахикардии у пациентов с систолическим артериальным давлением менее 110 мм рт.ст.;
пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано в/в введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила;
возраст до18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Как и большинство препаратов, Беталок не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В таких случаях препарат должен быть постепенно отменен за 48-72 ч до запланированного рождения ребенка. В случае невозможности отмены, ребенок подлежит наблюдению в течение 48-72 ч на предмет появления симптомов бета блокады (осложнения на сердце, легкие). Как и другие антигипертензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении β-адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами.

Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Применение при нарушениях функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы, коррекции дозы не требуется. Однако, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Особые указания

Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить в/в блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

Пациентам, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, должна быть назначена сопутствующая бронходилатирующая терапия. В случае необходимости следует увеличить дозу β 2 -адреномиметика. При использовании β 1 -адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных β-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - атриовентрикулярная блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока необходимо уменьшить. Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами. У пациентов, принимающих Р-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок следует назначать альфа-адреноблокатор. В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает β-адреноблокатор. Следует избегать назначения однократной высокой дозы метопролола пациентам, подвергающимся операции не на сердце, так как это связано с брадикардией, артериальной гипотензией и инсультом, включая летальный исход у больных с сердечно-сосудистыми факторами риска.

Не следует назначать повторную дозу - вторую или третью при ЧСС менее 40 ударов в минуту, интервале PQ более 0.26 сек и систолическом АД менее 90 мм рт.ст.

Передозировка

Токсичность

Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У 5-ти летнего ребенка, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Приём 450 мг метопролола подростком 12-лет привел к умеренной интоксикации. Приём 1.4 г и 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно. Приём 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Симптомы

При передозировке метопрололом наиболее серьёзными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции. Брадикардия, атриовентрикулярная блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Угнетение функции легких, апноэ. А также, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия. Воздействие на почки.

Транзиторный миастенический синдром. Сопутствующий прием алкоголя, ангигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента.

Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин - 2 ч после приема препарата.

Лечение

Назначение активированного угля, в случае необходимости - промывание желудка.

ВАЖНО! Атропин (0.25-0.5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости - поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких. Восполнение объёма циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин 1.0-2.0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае (подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и увеличении желудочкового комплекса (QRS) инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Метопролол является субстратом CYPD6. Препараты ингибирующие CYPD6 могут оказать влияние на концентрацию метопролола в плазме. Примерами могут служить следующие препараты:

куинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. При назначении этих препаратов может возникнуть необходимость в снижении дозы Беталока.

Следует избегать совместного назначения препарата Беталок со следующими препаратами:

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенонане представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата Беталок со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением атриовентрикулярной проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: Дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.

Дифенгидрамин: Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.

Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при сочетанном применении с циметидином, гидралазином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приёма β-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних. Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Беталок . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Беталока в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Беталока при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения нарушений ритма сердца (аритмий) у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Взаимодействие препарата с алкоголем.

Беталок - бета1-адреноблокатор, блокирующий бета1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования бета2-рецепторов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению ЧСС, минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению АД, вызываемых резким выбросом катехоламинов.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с бета2-адреномиметиками. При совместном использовании с бета2-адреномиметиками Беталок в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую бета2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата Беталок на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными р-адреноблокаторами.

Клинические исследования показали, что Беталок может вызывать незначительное повышение уровня триглицеридов и уменьшение содержания свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях отмечалось незначительное уменьшение фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), что менее выражено, чем в случае применения неселективных Р-адреноблокаторов. Однако в одном из клинических исследований было показано значительное снижение уровня общего холестерина в сыворотке крови при лечении метопрололом в течение нескольких лет.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

Состав

Метопролола тартрат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Беталок почти полностью абсорбируется после приема внутрь. При приеме препарата в пределах терапевтических доз концентрация препарата в плазме крови находится в линейной зависимости от принятой дозы.

После приема внутрь первой дозы метопролола системного кровообращения достигает около 50% дозы. При повторных приемах показатель системной биодоступности возрастает до 70%. Прием препарата вместе с пищей может повысить системную биодоступность на 30-40%. Связь с белками плазмы крови низкая, около 5-10%.

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием 3-х основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-блокирующим эффектом.

Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, в отдельных случаях этот показатель может достигать 30%.

Показания

артериальная гипертензия: снижение артериального давления и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть);
стенокардия;
нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию;
в комплексной терапии после инфаркта миокарда;
функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
профилактика приступов мигрени;
гипертиреоз (комплексная терапия);
наджелудочковая тахикардия (для уколов).

Формы выпуска

Таблетки 100 мг.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой 25 мг, 50 мг и 100 мг (Беталок ЗОК).

Инструкция по применению и режим дозирования

Таблетки

Таблетки можно принимать как вместе с пищей, так и натощак.

Артериальная гипертензия

100-200 мг препарата Беталок однократно утром или в два приема; утром и вечером. При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое антигипертензивное средство.

Длительная антигипертензивная терапия 100-200 мг препарата Беталок в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения мозговых инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией.

Стенокардия

100-200 мг в сутки в два приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Нарушения ритма сердца

100-200 мг в сутки в два приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиаритмический препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда.

Поддерживающая доза составляет 200 мг в сутки в два приема; утром и вечером. Назначение Беталока в дозе 200 мг в сутки позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и снизить риск развития повторного инфаркта миокарда (в том числе и у пациентов с сахарным диабетом).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

100 мг препарата Беталок один раз в сутки, рекомендуется принимать таблетку утром. При необходимости доза может быть увеличена.

Профилактика приступов мигрени

100-200 мг в сутки в два приема; утром и вечером.

Гипертиреоз

150-200 мг в сутки в 3-4 приема.

Ампулы

Наджелудочковая тахикардия.

Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Беталок со скоростью 1- 2 мг/мин. Можно повторить введение с 5-ти минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном введении составляет 20 мг (20 мл).

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Внутривенно 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2 минутным интервалом, максимальная доза - 15 мг (15 мл). Через 15 минут после последней инъекции назначают метопролол для приема внутрь в дозе 50 мг (Беталок) каждые 6 часов в течение 48 часов.

Беталок ЗОК

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

При артериальной гипертензии доза составляет 50-100 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить дозу до 100 мг 1 раз в сутки или применять Беталок ЗОК в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (предпочтительно диуретик и блокатор кальциевых каналов производное дигидропиридина).

При стенокардии доза составляет 100-200 мг 1 раз в сутки. При необходимости Беталок ЗОК можно применять в комбинации с другим антиангинальным препаратом.

При стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка Беталок ЗОК можно назначать пациентам, у которых в течение последних 6 недель не было эпизодов обострения и в течение последних 2 недель не было изменений в основной терапии. Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, а в некоторых - может возникнуть необходимость отмены препарата.

При стабильной хронической сердечной недостаточности 2 функционального класса рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель составляет 25 мг 1 раз в сутки. Через 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз в сутки и далее может удваиваться каждые 2 недели. Поддерживающая доза для длительного лечения составляет 200 мг 1 раз в сутки.

При стабильной хронической сердечной недостаточности 3 и 4 функциональных классов рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг 1 раз в сутки, затем еще через 2 недели - до 50 мг 1 раз в сутки. При хорошей переносимости можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг 1 раз в сутки.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы препарата Беталок ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталока ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако дозы не следует повышать до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Также может потребоваться наблюдение за функцией почек.

При нарушениях сердечного ритма препарат назначают в дозе 100-200 мг 1 раз в сутки.

Для поддерживающего лечения после инфаркта миокарда препарат назначают в дозе 200 мг 1 раз в сутки.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, доза составляет 100 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.

Для профилактики приступов мигрени назначают в дозе 100-200 мг 1 раз в сутки.

Беталок ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз в сутки (предпочтительно утром). Таблетку препарата Беталок ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки можно делить пополам, но не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

У пациентов с нарушениями функции почек, а также у пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу препарата.

У пациентов с нарушениями функции печени обычно коррекция дозы препарата не требуется из-за низкой степени связывания метопролола с белками плазмы. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Побочное действие

брадикардия;
постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком);
похолодание конечностей;
сердцебиение;
временное усиление симптомов сердечной недостаточности;
AV блокада 1 степени;
кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда;
другие нарушения сердечной проводимости;
аритмии;
гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения;
повышенная утомляемость;
головокружение;
головная боль;
повышенная нервная возбудимость;
тревожность;
импотенция/сексуальная дисфункция;
парестезии;
судороги;
депрессия;
ослабление внимания;
сонливость или бессонница;
ночные кошмары;
амнезия/нарушения памяти;
подавленность;
галлюцинации;
тошнота, рвота;
боли в области живота;
диарея;
запор;
сухость во рту;
нарушения функции печени;
сыпь (в виде крапивницы);
повышенная потливость;
выпадение волос;
фотосенсибилизация;
обострение псориаза;
одышка при физическом усилии;
бронхоспазм;
ринит;
нарушение зрения;
сухость и/или раздражение глаз;
конъюнктивит;
звон в ушах;
нарушения вкусовых ощущений;
артралгия;
увеличение массы тела;
тромбоцитопения.

Противопоказания

атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы;
клинически значимая синусовая брадикардия;
синдром слабости синусового узла;
кардиогенный шок;
выраженные нарушения периферического кровообращения;
артериальная гипотензия;
беталок противопоказан больным с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0.24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.;
при серьезных периферических сосудистых заболеваниях при угрозе гангрены;
пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим бета-адреноблокаторам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Как и большинство препаратов Беталок не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании.

Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и бета-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Применение у пожилых пациентов

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Применение у детей

Противопоказан детям до 18 лет.

Особые указания

Пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы "медленных" кальциевых каналов типа верапамила. Пациентам, страдающим обструктивной болезнью легких, не рекомендуется назначать бета-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других антигипертензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение бета2-адреномиметика.

При использовании бета1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных бета-адреноблокаторов.

Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением AV проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами. Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок следует назначать альфа-адреноблокатор.

У пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола увеличивается. В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает бета-адреноблокатор.

Следует избегать резкой отмены препарата. При необходимости отмены препарата, отмену следует проводить постепенно. У большинства пациентов прием препарата можно отменить за 14 дней. Дозу препарата снижают постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы 25 мг один раз в сутки. Пациенты с ишемической болезнью сердца должны находиться под тщательным наблюдением врача во время отмены препарата. У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата возможны эпизоды головокружения или общей слабости, в связи с чем необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать совместного назначения препарата Беталок со следующими препаратами:

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата Беталок со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

Антиаритмические средства 1 класса: Антиаритмические средства 1 класса и бета-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: Дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.

Дифенгидрамин: Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до альфа-гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление бета-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других р-адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.

Сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента.

Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при сочетанном применении с циметидином, гидралазином, селективными ингибиторами серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие р-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Аналоги лекарственного препарата Беталок

Структурные аналоги по действующему веществу:

Беталок ЗОК;
Вазокардин;
Корвитол 100;
Корвитол 50;
Метозок;
Метокард;
Метокор Адифарм;
Метолол;
Метопролол;
Эгилок;
Эгилок Ретард;
Эгилок С;
Эмзок.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.