Клацид дозировка для детей при пневмонии. Клацид – макролидный антибиотик. По инструкции Клацид применяют при

Каждый раз, когда педиатр назначает ребенку антибиотик, у мамы возникает множество вопросов. Насколько эффективен препарат? Не навредит ли ребёнку сильное лекарство? Как правильно рассчитать дозу, чтобы антибиотик подействовал, но при этом не вызвал побочных эффектов? Особую тревогу вызывают новые препараты - такие, как относительно недавно появившийся на фармацевтическом рынке Клацид. Наш обзор поможет вам, родителям, сделать выводы о целесообразности, действенности и возможных последствиях его применения.

Клацид не убивает болезнетворные организмы, а лишает их возможности размножаться. Этого достаточно для выздоровления.

Особенности препарата

Современный мощный препарат Клацид относится к классу макролидов - наименее токсичных, а значит, и самых безопасных антибиотиков. Схожим действием широкого спектра обладает давно знакомый и привычный Эритромицин. Однако, как свидетельствуют многочисленные отзывы на родительских форумах, Клацид для детей - более эффективное и удобное средство. Антибиотик нового поколения, в отличие от своего предшественника, обладает относительно приятным вкусом и фруктовым ароматом. А это важно, когда малыш ещё не понимает цели пичканья его горьким лекарством. К тому же принимать его нужно всего два, а не четыре раза в сутки, что снижает риск возникновения побочных эффектов и негативного влияния препарата на нежный детский организм.

В последнее время микробы и болезнетворные организмы сумели приспособиться к антибиотикам типов пенициллин и цефалоспорин, утратив к ним чувствительность. В этой связи Клацид часто оказывается одним из самых действенных и при этом щадящих вариантов.

Суспензия - самая удобная лекарственная форма для детей.

Препарат производится компанией Эбботт Лэбораториз Лимитед (Великобритания). Цена лекарства в виде порошка для приготовления суспензий варьируется в пределах 300-400 руб. : чем больше дозировка, тем выше стоимость. Таблетки же можно купить в среднем за 600-800 руб. Их стоимость так же зависит от дозировки и количества таблеток в пачке.

Аналоги

Препарат имеет ряд аналогов, в состав которых входит то же самое основное вещество - кларитромицин. К ним относятся Кларбакт, Кларитромицин, Фромилид, Экзотерин и некоторые другие. Возможность взаимозаменяемости лекарственных средств в каждом конкретном случае может подтвердить лишь педиатр.

Когда назначают это лекарство - показания к применению

Детям средство выписывается при воспалительных процессах в организме, вызываемых большим числом разновидностей микробов. Назначение препарата целесообразно, когда имеют место:

• типично детские инфекции - скарлатина, коклюш;
• болезни нижних дыхательных путей - абсцесс лёгких, пневмония, бронхит;
• инфекции верхних дыхательных путей - ангина, ;
• лор-заболевания - , отит;
• гонорейной либо хламидийной природы;
• язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки (лекарство здесь применяется как часть комплексной терапии);
• инфекции кожных покровов (например, рожа) и мягких тканей.

Более подробный список устраняемых Клацидом проблем приведён в инструкции по его применению, которую можно .

Клацид: разнообразие форм

Антибиотик производится в форме:

• таблеток;
• порошка для приготовления суспензии, принимаемой орально;
• порошок для приготовления суспензии, используемой для инфузий (капельниц).

Детям в возрасте до трёх лет Клацид в виде таблеток не назначают.

Конечно, в случае с пациентами-детьми, лучше остановить выбор именно на суспензии Клацид: её полужидкая консистенция наиболее удобна и приятна малышам.

У многих родителей закономерно возникает вопрос: что означают маркировки на упаковках: 125, 250, 500? Эти цифры указывают на количество содержащегося активного вещества кларитромицина в одной таблетке либо 5-ти мл приготовленной суспензии. Например, если это порошок Клацид 125, значит, в 5 мл суспензии (примерно чайная ложка) содержится 125 мл действующего компонента. Указанная информация важна для правильного расчёта дозировки, соответствующей весу и возрасту ребёнка.

Порошок выпускается во флаконах (60 и 100 мл), в которых суспензию удобно хранить и разводить.

Принцип действия

Клацид действует предельно мягко и щадяще: он не убивает болезнетворные бактерии, а лишает их возможности размножения. При этом лекарство обладает пролонгированным эффектом. Даже по окончании приёма оно некоторое время продолжает находиться в организме и выполнять свою функцию, сдерживая рост микробов.

Эффективность препарата объясняется и его способностью накапливаться в тех же местах, где обычно концентрируется 99% болезнетворных микроорганизмов - в легких и бронхах. При этом антибиотик, в отличие от своих предшественников, оказывает выраженное противовоспалительное действие.

Приготовление суспензии и расчёт дозировки

Приготовить суспензию просто: достаточно добавить во флакон воды до риски и интенсивно взболтать жидкость до полного растворения гранул порошка. В результате должна получиться белая (или почти белая) непрозрачная жидкость, хранить которую при комнатной температуре (не выше 30 градусов и вдали от солнечных лучей) можно около двух недель.

Перед каждым применением флакон необходимо встряхивать.

Прежде чем давать Клацид ребёнку, внимательно ознакомьтесь с инструкцией. Основной критерий корректной дозировки - вес пациента. Лекарство дают из расчёта 7,5 мл на 1 кг массы тела больного.

Значение имеют и цифры, дополняющие название лекарства. Детям обычно выписывают суспензии Клацид 125 или Клацид 250. Препарат-суспензию назначают даже пациентам младше двух лет в соответствующих возрасту дозах.

Рассмотрим вариант расчёта дозировки лекарства Клацид 250 на конкретном примере.

Пациент - мальчик Егор 8-ми лет. Вес ребенка - 25 кг. Следовательно, на одну дозу (предполагается употребление лекарства дважды в сутки) ему необходимо количество сиропа, в котором содержалось бы 187,5 мл кларитромицина: 25 кг × 7,5 мл рекомендуемой дозы на 1 кг массы. Если препарат имеет концентрацию 250, значит, в 5 мл содержится 250 мл активного вещества, т.е. в 1 мл суспензии присутствует 50 мл кларитромицина (250 мл/5 мл). Получается, что Егору нужно принять 3,75 мл суспензии (187,5 мл/50 мл - необходимая конкретному ребёнку доза кларитромицина/содержание кларитромицина в 1 мл получившегося сиропа). Это 0,75 чайной ложки, т.е. примерно 3/4.

Приём лекарства осуществляется дважды в сутки. Лучше это делать утром и вечером примерно в одно и то же время. До или после еды - значения не имеет. Маленькому ребенку можно дать суспензию вместе с молоком.

Можно добавить суспензию в молоко.

Курс длится от 5 до 10 дней. Конкретную схему в зависимости от тяжести болезни и реакции пациента на лекарство составляет педиатр. При отсутствии улучшений в течение трёх дней препарат отменяется, и ему подбирается адекватная замена.

Максимально допустимая в любом случае суточная доза лекарства - 500 мл.

Важно знать симптомы передозировки Клацида:

• головокружение;
• изменения психического характера, в частности, возникновение признаков паранойи.

Перечисленные признаки являются основанием для прекращения приёма препарата и проведения процедур, направленных на выведение пациента из опасного состояния передозировки:

• удаление из желудка не успевших абсорбироваться остатков средства путём приёма активированного угля;
• перитонеальный диализ;
• гемодиализ.

Побочные эффекты и противопоказания

Клацид нужно применять с осторожностью (или вовсе отказаться от его применения) детям, имеющим проблемы с печенью, почками и желчевыводящими путями. Компоненты препарата при дисфункции этих органов плохо выводятся и накапливаются в организме, перегружая его. То же относится к юным пациентам, страдающим аритмией и повышенной тревожностью, поскольку лекарство провоцирует выброс адреналина. Родителям детей-аллергиков и астматиков важно знать, что Клацид замедляет вывод антигистаминных препаратов из организма. Если ребёнок принимает противоаллергические средства постоянно, на фоне лечения макролидами их компоненты могут накапливаться в чрезмерных (токсичных) дозах. Будьте осторожны - не допустите отравления.

Клацид (кларитромицин) - антибиотик макролидного ряда. Угнетает белковый синтез в клетке патогена. В зависимости от концентрации может оказывать бактериостатическое и бактерицидное действие. Спектр терапевтической активности препарата распространяется на стрептококков, стафилококков, листерий, коринебактерий, хеликобактера, гемофильную палочку, моракселл, бордетелл, нейссерий, боррелий, эубактерий, пептококков, клостридий, бактероидов, легионелл, хламидий, уреаплазм, микоплазм, токсоплазм, микобактерий (за исключением туберкулезных). При пероральном приеме хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Наличие в ЖКТ пищевого комка замедляет всасывание, но не ухудшает биодоступность кларитромицина. Период полувыведения определяется дозой препарата: для 250 мг он будет составлять около 3-4 часов, для вдвое большей дозы - 5-7 часов. Выводится почками. Назначается при инфекциях, вызванных бактериями, чувствительными к кларитромицину. Это могут быть инфекции верхних отделов респираторного тракта, дерматологические и отоларингологические инфекции, хеликобактериоз. Клацид - один из препаратов, которые используются в первую очередь при инфекциях респираторного тракта. Еще несколько десятилетий назад лечение пациентов этого профиля не представляло большой проблемы, т.к. явление антибиотикорезистентности только зарождалось. Сегодня же по мере увеличения количества бактериальных штаммов, устойчивых к антибиотикам, фармакотерапия инфекций дыхательных путей значительно осложнилась.

Для благоприятного прогноза в лечении препарат должен отвечать целому ряду критериев, в т.ч. создание высоких терапевтических концентраций в области поражения, длительный период полужизни, выбор различных доз для приема. Данным критериям в полной мере отвечает группа антибиотиков-макролидов и, в частности, Клацид, который вытеснил сегодня эритромицин из протоколов лечения пациентов с инфекционно-воспалительными заболеваниями респираторного тракта. Среди всех макролидов у Клацида – близкие к оптимальным фармакокинетические и микробиологические характеристики: он кислотоустойчив, что предопределяет полноту абсорбции в ЖКТ, хорошо распределяется в органах и тканях, медленно выводится, склонен к накоплению и длительному поддержанию терапевтических концентраций. Устойчивость пневмотропных бактериальных штаммов к Клациду составляет не более 4%, что считается одним из наилучших показателей среди всех макролидов. Клацид – антибиотик с минимумом побочных эффектов, среди которых можно отметить диспепсические явления (тошноту, рвоту, понос). Эффективность препарата превышает 95% в зависимости от области и масштаба инфекционного поражения. Клацид можно использовать как в рамках монотерапии, так и в сочетании с другими лекарственными средствами. При этом необходимо иметь в виду, что между макролидами может отмечаться перекрестная устойчивость.

Фармакология

Полусинтетический антибиотик группы макролидов. Подавляет синтез белков в микробной клетке, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий. Действует в основном бактериостатически, а также бактерицидно.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; грамотрицательных бактерий: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi; анаэробных бактерий: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus; внутриклеточных микроорганизмов: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae.

Активен также в отношении Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (кроме Mycobacterium tuberculosis).

Фармакокинетика

При приеме внутрь кларитромицин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на биодоступность активного вещества.

Кларитромицин хорошо проникает в биологические жидкости и ткани организма, где достигает концентрации в 10 раз большей, чем в плазме.

Приблизительно 20% кларитромицина сразу же метаболизируется с образованием основного метаболита 14-гидрокларитромицина.

При дозе 250 мг T 1/2 составляет 3-4 ч, при дозе 500 мг - 5-7 ч.

Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, гранулированный, с фруктовым ароматом; при встряхивании с водой образуется непрозрачная суспензия белого или почти белого цвета с фруктовым ароматом.

Вспомогательные вещества: карбомер (карбопол 974P) - 150 мг, повидон К90 - 35 мг, гипромеллозы фталат - 304.2 мг, масло касторовое - 32.1 мг, кремния диоксид - 10 мг, мальтодекстрин - 238.1 мг, сахароза - 2418.89 мг, титана диоксид - 35.7 мг, камедь ксантановая - 3.8 мг, ароматизатор фруктовый - 35.7 мг, калия сорбат - 20 мг, лимонная кислота - 4.24 мг.

70.7 г - флаконы пластиковые объемом 100 мл (1) в комплекте с дозировочной ложкой или дозирующим шприцем - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный. При приеме внутрь для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 0.25-1 г, частота приема 2 раза/сут.

Для детей младше 12 лет суточная доза составляет 7.5-15 мг/кг/сут в 2 приема.

У детей кларитромицин следует применять в соответствующей лекарственной форме, предназначенной для данной категории пациентов.

Длительность лечения зависит от показаний.

Максимальные суточные дозы: для взрослых - 2 г, для детей - 1 г.

Взаимодействие

Кларитромицин угнетает активность изофермента CYP3A4 , что приводит к замедлению скорости метаболизма астемизола при их одновременном применении. Вследствие этого происходит увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Одновременный прием кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказан в связи с тем, что данные статины в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4, и совместное применение с кларитромицином повышает их сывороточные концентрации, что приводит к повышению риска развития миопатии, включая рабдомиолиз. Сообщалось о случаях рабдомиолиза у пациентов, принимавших кларитромицин совместно с данными препаратами. В случае необходимости применения кларитромицина следует прекратить прием ловастатина или симвастатина на время терапии.

Кларитромицин следует применять с осторожностью при комбинированной терапии с другими статинами. Рекомендуется применять статины, не зависящие от метаболизма изоферментов CYP3A (например, флувастатин). В случае необходимости совместного приема рекомендуется принимать наименьшую дозу статина. Следует контролировать развитие признаков и симптомов миопатии. При одновременном применении с аторвастатином умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, повышается риск развития миопатии.

Препараты, являющиеся индукторами CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный), способны индуцировать метаболизм кларитромицина, что может привести к субтерапевтической концентрации кларитромицина и снижению его эффективности. Необходимо контролировать плазменную концентрацию индуктора СYР3А, которая может повыситься из-за ингибирования CYP3A кларитромицином.

При совместном применении с рифабутином повышается концентрация рифабутина в плазме крови, увеличивается риск развития увеита, уменьшается концентрация кларитромицина в плазме крови.

При совместном применении с кларитромицином возможно повышение концентраций в плазме фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты.

Сильные индукторы изоферментов системы цитохрома Р450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин способны ускорять метаболизм кларитромицина и, таким образом, понижать концентрацию кларитромицина в плазме и ослаблять его терапевтический эффект, и вместе с тем повышать концентрацию 14-ОН-кларитромицина - метаболита, также являющегося микробиологически активным. Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина отличается в отношении различных бактерий, терапевтический эффект может снижаться при совместном применении кларитромицина и индукторов ферментов.

Концентрация кларитромицина в плазме снижается при применении этравирина, при этом повышается концентрация активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Поскольку 14-ОН-кларитромицин обладает низкой активностью по отношению к инфекциям MAC, может меняться общая активность в отношении их возбудителей, поэтому для лечения MAC следует рассматривать альтернативное лечение.

Фармакокинетическое исследование показало, что совместный прием ритонавира в дозе 200 мг каждые 8 ч и кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 ч привел к заметному подавлению метаболизма кларитромицина. При совместном приеме ритонавира C max кларитромицина увеличилась на 31%, C min увеличилась на 182% и AUC увеличилась на 77%, при этом концентрация его метаболита 14-ОН-кларитромицина значительно снижалась. Ритонавир не следует совместно принимать с кларитромицином в дозах, превышающих 1 г/сут.

Кларитромицин, атазанавир, саквинавир являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. При приеме саквинавира совместно с ритонавиром следует учитывать потенциальное влияние ритонавира на кларитромицин.

При одновременном применении с зидовудином несколько уменьшается биодоступность зидовудина.

Колхицин является субстратом как CYP3A, так и Р-гликопротеина. Известно, что кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами CYP3A и Р-гликопротеина. При совместном приеме кларитромицина и колхицина ингибирование P-гликопротеина и/или CYP3A может привести к усилению действия колхицина. Следует контролировать развитие клинических симптомов отравления колхицином. Зарегистрированы постмаркетинговые сообщения о случаях отравления колхицином при его одновременном приеме с кларитромицином, чаще у пожилых пациентов. Некоторые из описанных случаев происходили у пациентов с почечной недостаточностью. Как сообщалось, некоторые случаи заканчивались летальным исходом. Одновременное применение кларитромицина и колхицина противопоказано.

При совместном применении мидазолама и кларитромицина (внутрь по 500 мг 2 раза/сут), отмечалось увеличение AUC мидазолама: в 2.7 раза после в/в введения мидазолама и в 7 раз после перорального приема. Одновременный прием кларитромицина с мидазоламом для перорального применения противопоказан. Если вместе с кларитромицином применяется в/в форма мидазолама, следует тщательно контролировать состояние пациента для возможной коррекции дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются CYP3A, включая триазолам и алпразолам. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), маловероятно клинически значимое взаимодействие с кларитромицином.

При совместном применении кларитромицина и триазолама возможно воздействие на ЦНС, например сонливость и спутанность сознания. При данной комбинации рекомендуется контролировать следить симптомы нарушения ЦНС.

При одновременном применении с варфарином возможно усиление антикоагулянтного действия варфарина и повышение риска развития кровотечений.

Предполагается, что дигоксин является субстратом для P-гликопротеина. Известно, что кларитромицин ингибирует P-гликопротеин. При одновременном применении с дигоксином возможно значительное повышение концентрации дигоксина в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

Возможно возникновение желудочковой тахикардии типа "пируэт" при совместном применении кларитромицина и хинидина или дизопирамида. При одновременном приеме кларитромицина с этими препаратами следует регулярно проводить контроль ЭКГ на предмет увеличения интервала QT, а также следует контролировать сывороточные концентрации этих препаратов. При постмаркетинговом применении сообщалось о случаях развития гипогликемии при совместном приеме кларитромицина и дизопирамида. Необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови при одновременном применении кларитромицина и дизопирамида. Полагают, что возможно повышение концентрации дизопирамида в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма в печени под влиянием кларитромицина.

Совместный прием флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза/сут вызывал увеличение среднего значения минимальной равновесной концентрации кларитромицина (C min) и AUC на 33% и 18% соответственно. При этом совместный прием значительно не влиял на среднюю равновесную концентрацию активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в случае сопутствующего приема флуконазола не требуется.

Кларитромицин и итраконазол являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. Кларитромицин может повышать концентрацию итраконазола в плазме, в то время как итраконазол способен повышать плазменную концентрацию кларитромицина.

При одновременном применении с метилпреднизолоном - уменьшается клиренс метилпреднизолона; с преднизоном - описаны случаи развития острой мании и психоза.

При одновременном применении с омепразолом значительно повышается концентрация омепразола и незначительно повышается концентрация кларитромицина в плазме крови; с лансопразолом - возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка.

При одновременном применении с сертралином - теоретически нельзя исключить развитие серотонинового синдрома; с теофиллином - возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с терфенадином возможно замедление скорости метаболизма терфенадина и повышение его концентрации в плазме крови, что может привести к увеличению интервала QT и повышению риска развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Угнетение активности изофермента CYP3A4 под влиянием кларитромицина приводит к замедлению скорости метаболизма цизаприда при их одновременном применении. Вследствие этого увеличивается концентрация цизаприда в плазме крови и повышается риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма, включая желудочковые аритмии типа "пируэт".

Первичный метаболизм толтеродина осуществляется при участии CYP2D6. Однако в части популяции, лишенной CYP2D6, метаболизм происходит при участии CYP3A. В этой группе населения подавление CYP3A приводит к значительно более высоким концентрациям толтеродина в сыворотке. Поэтому у пациентов с низким уровнем CYP2D6-опосредованного метаболизма может потребоваться снижение дозы толтеродина в присутствии ингибиторов CYP3А, таких как кларитромицин.

При совместном применении кларитромицина и пероральных гипогликемических средств (например, производные сульфонилмочевины) и/или инсулина может наблюдаться выраженная гипогликемия. Одновременное применение кларитромицина с некоторыми гипогликемическими препаратами (например, натеглинид, пиоглитазон, репаглинид и росиглитазон) может привести к ингибированию изоферментов CYP3A кларитромицином, что может приводить к развитию гипогликемии. Полагают, что при одновременном применении с толбутамидом существует вероятность развития гипогликемии.

При одновременном применении с флуоксетином описан случай развития токсических эффектов, обусловленных действием флуоксетина.

При одновременном приеме кларитромицина с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами, необходимо соблюдать осторожность и контролировать функции вестибулярного и слухового аппаратов как во время терапии, так и после ее окончания.

При одновременном применении с циклоспорином повышается концентрация циклоспорина в плазме крови, возникает риск усиления побочного действия.

При одновременном применении с эрготамином, дигидроэрготамином описаны случаи усиления побочного действия эрготамина и дигидроэрготамина. Постмаркетинговые исследования показывают, что при совместном применении кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином возможны следующие эффекты, связанные с острым отравлением препаратами группы эрготаминов: сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая ЦНС. Одновременное применение кларитромицина и алкалоидов спорыньи противопоказано.

Каждый из этих ингибиторов ФДЭ метаболизируется, по крайней мере, частично, при участии CYP3A. В то же кларитромицин способен ингибировать CYP3A. Совместное применение кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом может привести к увеличению ингибирующего воздействия на ФДЭ. При данных комбинациях следует рассмотреть возможность уменьшения дозы силденафила, тадалафила и варденафила.

При одновременном применении кларитромицина и блокаторов кальциевых каналов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем), следует соблюдать осторожность, поскольку существует риск возникновения артериальной гипотензии. Плазменные концентрации кларитромицина, также как и блокаторов кальциевых каналов, могут повышаться при одновременном применении. Артериальная гипотензия, брадиаритмия и лактацидоз возможны при одновременном приеме кларитромицина и верапамила.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, рвота, диспепсия, тошнота, боль в области живота; нечасто - эзофагит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гастрит, прокталгия, стоматит, глоссит, вздутие живота, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм, повышение концентрации билирубина в крови, повышение активности АЛТ, ACT, ГГТ, ЩФ, ЛДГ, холестаз, гепатит, в т.ч. холестатический и гепатоцеллюлярный; частота неизвестна - острый панкреатит, изменение цвета языка и зубов, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха.

Аллергические реакции: часто - сыпь; нечасто - анафилактоидная реакция, гиперчувствительность, дерматит буллезный, зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь; частота неизвестна - анафилактическая реакция, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, бессонница; нечасто - потеря сознания, дискинезия, головокружение, сонливость, тремор, беспокойство, повышенная возбудимость; частота неизвестна - судороги, психотические расстройства, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, кошмарные сновидения, парестезия, мания.

Со стороны кожных покровов: часто - интенсивное потоотделение; частота неизвестна - акне, геморрагии.

Со стороны органов чувств: часто - дисгевзия, извращение вкуса; нечасто - вертиго, нарушение слуха, звон в ушах; частота неизвестна - глухота, агевзия, паросмия, аносмия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - вазодилатация; нечасто - остановка сердца, фибрилляция предсердий, удлинение интервала QT на ЭКГ, экстрасистолия, трепетание предсердий; частота неизвестна - желудочковая тахикардия, в т.ч. типа "пируэт".

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - повышение концентрации креатинина, изменение цвета мочи; частота неизвестна - почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия, снижение аппетита, повышение концентрации мочевины, изменение отношения альбумин-глобулин.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечный спазм, костно-мышечная скованность, миалгия; частота неизвестна - рабдомиолиз, миопатия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - астма, носовое кровотечение, тромбоэмболия легочной артерии.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитемия; частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны свертывающей системы крови: нечасто - увеличение значения MHO, удлинение протромбинового времени.

Местные реакции: очень часто - флебит в месте инъекции, часто - боль в месте инъекции, воспаление в месте инъекции.

Со стороны организма в целом: нечасто - недомогание, гипертермия, астения, боль в грудной клетке, озноб, утомляемость.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к кларитромицину возбудителями: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзиллофарингит, средний отит, острый синусит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная и атипичная пневмония); одонтогенные инфекции; инфекции кожи и мягких тканей; микобактериальные инфекции (M.avium complex, M.kansasii, M.marinum, M.leprae) и их профилактика у больных СПИД; эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (только в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Указание в анамнезе на удлинение интервала QT, желудочковую аритмию или желудочковую тахикардию типа "пируэт"; гипокалиемия (риск удлинения интервала QT); тяжелая печеночная недостаточность, протекающая одновременно с почечной недостаточностью; холестатическая желтуха/гепатит в анамнезе, развившиеся при применении кларитромицина; порфирия; I триместр беременности; период лактации (грудного вскармливания); одновременный прием кларитромицина с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином; с алкалоидами спорыньи, например, эрготамин, дигидроэрготамин; с мидазоламом для приема внутрь; с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин), с колхицином; с тикагрелором или ранолазином; повышенная чувствительность к кларитромицину и к другим макролидам.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение в I триместре беременности противопоказано.

Применение во II и III триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой недостаточности функции печени, гепатитах (в анамнезе).

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин или уровень сывороточного креатинина более 3.3 мг/дл) дозу следует уменьшить в 2 раза или удвоить интервал между приемами.

Применение у детей

В настоящее время недостаточно данных об эффективности и безопасности применения кларитромицина у детей в возрасте до 6 мес.

Особые указания

С осторожностью следует применять кларитромицин у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени; печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени, с ИБС, тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, выраженной брадикардией (менее 50 уд./мин); одновременно с бензодиазепинами, такими как алпразолам, триазолам, мидазолам для в/в введения; одновременно с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами; одновременно с препаратами, которые метаболизируются изоферментами CYP3A (в т.ч. карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, омепразол, непрямые антикоагулянты, хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, винбластин; одновременно с индукторами CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный); одновременно со статинами, метаболизм которых не зависит от изофермента CYP3A (в т.ч. флувастатин); одновременно с блокаторами медленных кальциевых каналов, которые метаболизируется изоферментов CYP3A4 (в т.ч. верапамил, амлодипин, дилтиазем); одновременно с антиаритмическими средствами I A класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол).

Между антибиотиками из группы макролидов наблюдается перекрестная резистентность.

Лечение антибиотиками изменяет нормальную флору кишечника, поэтому возможно развитие суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами.

Следует иметь в виду, что тяжелая упорная диарея может быть обусловлена развитием псевдомембранозного колита.

Следует периодически контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих кларитромицин одновременно с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От «_____» ____________201_ г

Инструкция по медицинскому применению

Лекарственного средства

Торговое название

Международное непатентованное название

Кларитромицин

Лекарственная форма

Гранулы для приготовления суспензии, 125 мг/5 мл или 250 мг/5 мл 60 мл, 100 мл

Состав

5 мл суспензии содержат

активное вещество - кларитромицин 125 мг или 250 мг,

вспомогательные вещества:

Вспомогательные вещества гранул: карбопол 974 Р, повидон (К90), вода очищенная

Оболочка гранул: гипромелозы фталат (НР-55), масло касторовое

Другие вспомогательные вещества: кремния диоксид, мальтодекстрин, сахароза, титана диоксид (Е 171), камедь ксантановая, ароматизатор фруктовый комбинированный, калия сорбат, кислота лимонная безводная.

Описание

Гранулы - легкосыпучие гранулы, от белого до почти белого цвета, с фруктовым ароматом;

Восстановленная суспензия - непрозрачная суспензия, содержащая частицы, от белого до почти белого цвета, с фруктовым ароматом.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Кларитромицин.

Код АТХ J01F A09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Кларитромицин быстро и хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Микробиологически активный 14-ОН-кларитромицин образуется при первом прохождении через печень. Пища существенно не влияет на биологическую доступность препарата. Хотя фармакокинетика кларитромицина не линейная, стабильные концентрации устанавливаются в течение 2 последовательных дней приема препарата.

Фармакокинетические параметры после приема пятой дозы составляют: Сmax 1.98 мкг/мл, АUC 11.5 мкг.ч/мл, Тmax 2.8 ч и Т½ 3.2 ч для кларитромицина и 0.67 мкг/мл, 5.33 мкг.ч/мл, 2.9 ч и 4.9 ч для 14-ОН-кларитромицина соответственно.

Концентрации кларитромицина в тканях организма в несколько раз выше, чем в сыворотке крови. Наивысшие концентрации наблюдаются в тонзиллярной и легочной тканях. Концентрации кларитромицина в жидкости среднего уха превышают концентрации в сыворотке крови. Связывание с белками плазмы крови - 80 %. 14-ОН-кларитромицин является основным метаболитом, который выделяется почками, и составляет приблизительно 10 - 15 % от принятой дозы. Остаток дозы выделяется с фекалиями, в основном с желчью. 5 - 10 % от исходного вещества выделяется с фекалиями.

У пациентов с нарушенной функцией почек, применяющих 500 мг кларитромицина, значения фармакокинетических параметров возрастают соответственно со степенью тяжести почечной недостаточности.

Возраст пациентов не влияет на фармакокинетические параметры кларитромицина.

У ВИЧ-инфицированных детей при приеме кларитромицина в дозах 15 - 30 мг/кг/день (доза разделена на два приема) наблюдаются более высокие концентрации кларитромицина в плазме крови и более длинный период полувыведения.

Фармакодинамика

Клацид® - полусинтетический антибиотик группы макролидов. Антибактериальное действие Клацида® определяется его связыванием с 5OS-рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и угнетением биосинтеза белка. Препарат проявляет высокую эффективность против широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая госпитальные штаммы. Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) Клацида обычно в два раза ниже, чем МИК эритромицина.

Клацид высокоэффективен против Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumonie. Действует бактерицидно против H. Pylori, активность Клацида при нейтральном рН выше, чем при кислом рН. Штаммы Enterobacteriaceae и Pseudomonas, как и грамотрицательные бактерии, не продуцирующие лактозу, не чувствительны к Клациду®.

Препарат проявляет антибактериальную активность в отношении следующего спектра микроорганизмов (в клинической практике):

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae,

Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhlis, Neisseria gonorrhоeae,

Legionella pneumophila.

Другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR).

Микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium сomplex (MAC), которые включают Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Бета-лактамазы микроорганизмов не влияют на эффективность кларитромицина.

Большинство метициллин- и оксациллинрезистентых штаммов стафилококков не чувствительны к кларитромицину.

Helicobacter: H. Pylori.

Кларитромицин активен in vitro относительно большинства штаммов нижеперечисленных микроорганизмов, однако клиническая эффективность и безопасность его применения не установлены.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы C,F,G,) Viridans group streptococci.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis,

Pasteurella multocida.

Анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium perfringens,

Peptococcus niger, Propionibacterium acnes.

Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteriodes melaninogenicus.

Спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.

Кампилобактерии: Campylobacter jejuni.

Кларитромицин оказывает бактерицидное действие против нескольких штаммов бактерий: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, H. Pylori, Campylobacter spp.

Показания к применению

Инфекции нижнего отдела дыхательных путей (бронхит, пневмония и др.);

Инфекции верхнего отдела дыхательных путей (синусит, фарингит и др.);

Инфекции кожи и мягких тканей (фолликулиты, воспаление подкожной клетчатки эризипелоид и др.);

Острый средний отит

Диссеминированные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium или Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii;

Способ применения и дозы

Клинические исследования применения кларитромицина в форме суспензии проводились у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет. Поэтому у детей в возрасте до 12 лет кларитромицин необходимо применять в форме суспензии.

Для лечения немикобактериальных инфекций рекомендованная для детей доза Клацида в форме суспензии составляет от 7.5 мг/кг 2 раза в сутки до максимальной - 500 мг 2 раза в сутки.

Длительность лечения обычно составляет 5-10 дней в зависимости от вида возбудителя и тяжести течения заболевания. Суспензию применяют независимо от приема пищи (можно принимать с молоком).

Таблица 1

* Детям с массой тела до 8 кг дозу необходимо рассчитывать на килограмм массы тела (7.5 мг/кг 2 раза в сутки).

Дозирование при почечной недостаточности

Детям с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин доза Клацида должна быть уменьшена на 50 %. Лечение должно продолжаться не более 14 дней.

Микобактериальные инфекции

Лечение продолжают до тех пор, пока наблюдается клиническая эффективность от применения препарата (может понадобиться добавление других антимикобактериальных препаратов).

Таблица 2

Дозировка, рекомендованная для детей с микобактериальной инфекцией, в зависимости от массы тела
Масса тела* ребенка (кг)	Разовая доза суспензии Клацида 250 мг/5 мл , 2 раза в сутки
	7.5 мг/кг х 2 раза в сутки (суточная доза 15 мг/кг)	15 мг/кг х 2 раза в сутки (суточная доза 30 мг/кг)
8 - 11	1.25 мл	2.5 мл
12 - 19	2.5 мл	5 мл
20 - 29	3.75 мл	7.5 мл
30 - 40	5.0 мл	10 мл

* Детям с массой тела до 8 кг дозу необходимо рассчитывать на килограмм массы тела (15 - 30 мг/кг/сутки).

Способ приготовления суспензии

Для приготовления суспензии необходимо прибавить воду во флакон, содержащий гранулы, до метки на нем и хорошо встряхнуть. При необходимости добавить воду до указанной метки.

Перед каждым применением препарата следует интенсивно встряхивать флакон с приготовленной суспензией.

Побочные действия

Самыми частыми и общими побочными реакциями при лечении кларитромицином взрослых и детей являются боль в животе, диарея, тошнота, рвота и искажение вкуса. Эти побочные реакции обычно мягко выраженные и согласовываются с известным профилем безопасности макролидных антибиотиков. Во время клинических исследований не было выявлено существенных различий в частоте этих побочных реакций между группами пациентов, у которых имелись или отсутствовали микобактериальные инфекции.

Побочные реакции распределены по частоте возникновения: более 10% - очень частые, 1-10% - частые, 0.1-1% - нечастые

Очень часто

Флебит в месте введения1

Бессонница

Головная боль

Дизгевзия (нарушение вкусовой чувствительности), искажение вкуса

Вазодилатация1

Тошнота, боль в животе, рвота, диспепсия, диарея

Отклонение от нормы функциональных тестов печени

Сыпь, гипергидроз

Боль в месте введения1, воспаление в месте введения1, боль при пальпации

Целлюлит1, кандидоз ротовой полости, гастроэнтерит2

Инфекция3, вагинальные инфекции

Лейкопения, нейтропения4, тромбоцитемия3, эозинофилия4

Анафилактоидные реакции1, гиперчувствительность

Анорексия, снижение аппетита

Тревожность, нервозность3, крикливость3

Потеря сознания1, дискинезия1, головокружение, сонливость, тремор

Головокружение, ухудшение слуха, звон в ушах

Остановка сердца1, фибрилляция предсердий1, удлинение интервала QT, экстрасистолы1, ощущение сердцебиения

Астма1, носовое кровотечение2, эмболия сосудов легких1

Эзофагит1, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь2, гастрит, прокталгия2, стоматит, глоссит, вздутие живота4, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм

Холестаз4, гепатит4, повышение уровня АЛТ, АСТ, ГГТ4

Буллезный дерматит1, зуд, крапивница, макуло-папулёзная сыпь3

Мышечные спазмы3, скелетно-мышечная ригидность1, миалгия2

Повышение креатинина крови1, повышение мочевины крови1

Недомогание4, лихорадка3, астения, боль в груди4, озноб4, повышенная утомляемость4

Изменение соотношения альбумин-глобулин1, повышение уровня щелочной фосфатазы в сыворотке крови4, повышение уровня лактатдегидрогеназы в сыворотке крови4

Единичные сообщения

Колхициновая токсичность (в том числе со смертельным исходом) при совместном применении кларитромицина и колхицина (у пожилых пациентов, в том числе на фоне почечной недостаточности).

1,2,3,4О данных побочных реакциях сообщалось только при применении препарата в форме: 1 - порошка лиофилизированного для приготовления раствора для инфузий, 2 - таблеток пролонгированного действия, 3 - суспензии, 4 - таблеток немедленного высвобождения.

Постмаркетинговые сообщения (при практическом применении). Частота неизвестна, так как об этих реакциях сообщалось добровольно из неустановленной популяции пациентов. Не всегда возможно точно установить их частоту либо причинную связь с приемом препарата. Общий опыт применения кларитромицина составляет более чем 1 миллиард пациенто-дней.

Псевдомембранозный колит, рожистое воспаление, эритразма

Агранулоцитоз, тромбоцитопения

Анафилактические реакции

Гипогликемия

Психозы, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, кошмарные сновидения

Судороги, агевзия (потеря вкусовой чувствительности), паросмия, аносмия, парестезия.

Потеря слуха

Пируэтная желудочковая тахикардия (torsades de pointes), желудочковая тахикардия

Кровоизлияние

Острый панкреатит, изменение цвета языка, изменение цвета зубов

Печеночная недостаточность, холестатическая желтуха, гепатоцеллюлярная желтуха

Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, медикаментозная кожная реакция, которая сопровождается эозинофилией и системными проявлениями (DRESS), акне, болезнь Шенлейна-Геноха

Рабдомиолиз2 (в некоторых сообщениях о возникновении рабдомиолиза кларитромицин применяли одновременно c другими лекарственными препаратами, которые связаны с развитием рабдомиолиза (такими как статины, фибраты, колхицин или алопуринол)), миопатия

Почечная недостаточность, интерстициальный нефрит

Повышение международного нормализованного соотношения, увеличение протромбинового времени, изменение цвета мочи

На протяжении клинических исследований пероральных форм кларитромицина также сообщалось о парестезии, артралгии, ангионевротическом отеке.

Были очень редкие сообщения об увеите главным образом у пациентов, одновременно принимавших рифабутин. Большинство случаев были обратимыми.

Пациенты с нарушением иммунной системы.

У больных СПИДом и других пациентов с нарушением иммунной системы, применявших высокие дозы кларитромицина дольше, чем рекомендуется для лечения микобактериальных инфекций, не всегда можно отличить побочные реакции, связанные с применением препарата, и симптомы основного или сопутствующих заболеваний.

У взрослых больных, которые получали кларитромицин в суточной дозе 1000 мг, наиболее частыми побочными эффектами были тошнота, рвота, нарушение вкуса, боль в животе, диарея, сыпь, вздутие живота, головная боль, запор, нарушение слуха, повышение содержания АЛТ и АСТ. Не часто возникали диспноэ, бессонница и сухость во рту. У 2 - 3 % пациентов наблюдалось значительное повышение уровней АЛТ и АСТ и значительное снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови. У нескольких пациентов наблюдалось повышение содержания мочевины в крови.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам и другим компонентам препарата

Одновременное применение кларитромицина и какого-либо из следующих препаратов: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин (поскольку это может привести к удлинению интервала QT и развитию сердечных аритмий, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и пируэтную желудочковую тахикардию (torsade de pointes), эрготамин или дигидроэрготамин (поскольку это может привести к эрготоксичности), ловастатин, симвастатин (в связи с повышенным риском миопатии, включая рабдомиолиз)

Пациенты, имевшие в анамнезе удлинение интервала QT или желудочковые сердечные аритмии, включая пируэтную желудочковую тахикардию (torsade de pointes)

Одновременное применение колхицина и Р-гликопротеина или сильного ингибитора CYP3A4 (например, кларитромицина) пациентам с почечной или печеночной недостаточностью

Лекарственные взаимодействия

Применение следующих препаратов строго противопоказано из-за возможного развития тяжелых последствий взаимодействия.

Повышение уровней цизаприда, пимозида и терфенадина в сыворотке крови наблюдалось при их совместном применении с кларитромицином, что может привести к удлинению интервала QT и появлению аритмий, в том числе желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков и torsade de pointes. Подобные эффекты отмечались и при совместном применении астемизола и других макролидов.

Эрготамин/дигидроэрготамин

Одновременное применение кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина ассоциировалось с признаками острого эрготизма, что характеризовалось вазоспазмом и ишемией конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику кларитромицина.

Лекарственные средства, являющиеся индукторами CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, препараты зверобоя), могут индуцировать метаболизм кларитромицина. Это может привести к субтерапевтическим уровням кларитромицина и снижению его эффективности. Кроме того, может потребоваться мониторинг плазменных уровней индуктора CYP3A, которые могут быть повышены из-за ингибирования CYP3A кларитромицином (см. также инструкцию для медицинского применения соответствующего индуктора CYP3A4).

Одновременное применение рифабутина и кларитромицина приводило к повышению уровней рифабутина и снижению уровней кларитромицина в сыворотке крови с одновременным повышением риска появления увеита.

Эфавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин - ускоряют метаболизм кларитромицина, уменьшая его концентрацию в плазме крови, но увеличивая концентрацию 14-ОН-кларитромицина - ожидаемый терапевтический эффект может быть не достигнут.

Этравирин

Действие кларитромицина ослаблялась этравирином; однако, концентрации активного метаболита 14-ОН-кларитромицина повышались. Поскольку 14-ОН-кларитромицин имеет пониженную активность против Mycobacterium avium complex (MAC), общая активность против этого патогена может быть изменена. Поэтому для лечения МАС следует рассмотреть применение альтернативных кларитромицину лекарственных средств.

Флюконазол - изменение дозы кларитромицина не требуется.

Ритонавир - уменьшение дозы кларитромицина у пациентов с нормальной функцией почек не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы: при CLCR 30 - 60 мл/мин дозу кларитромицина необходимо снизить на 50 %; при CLCR < 30 мл/мин - на 75 %. Дозы кларитромицина, превышающие 1 г/день, не следует применять вместе с ритонавиром.

Такие же корректировку дозы следует проводить у пациентов с нарушением функции почек при применении ритонавира в качестве фармакокинетического усилителя вместе с другими ингибиторами ВИЧ-протеазы, включая атазанавир и саквинавир.

Влияние кларитромицина на фармакокинетику других лекарственных средств.

Во время терапии кларитромицином следует следить за концентрациями этих препаратов в сыворотке крови.

CYP3A. Кларитромицин является ингибитором фермента CYP3A, что может привести к повышению концентрации в плазме крови препарата, метаболизирующегося этим ферментом. Это может усилить или удлинить его терапевтический эффект и повысить риск возникновения побочных реакций.

Следует соблюдать осторожность при применении кларитромицина у пациентов, получающих терапию нижеперечисленными лекарственными средствами (субстратами CYP3A): альпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, сильденафил, такролимус, терфенадин, триазолам и винбластин, фенитоин, теофиллин, вальпроат.

Существует вероятность увеличения плазменных концентраций ингибиторов фосфодиэстеразы (силденафила, тадалафила и варденафила) при их совместном применении с кларитромицином, что может потребовать уменьшения дозы ингибиторов фосфодиэстеразы.

Существует незначительное увеличение концентрации теофиллина или карбамазепина в плазме крови при их одновременном применении с кларитромицином. Может потребоваться снижение дозы толтеродина при его применении с кларитромицином. При совместном применении триазолбензодиазепинов (например, альпразолам, мидазолам, триазолам) и таблеток кларитромицина следует проводить тщательный мониторинг для своевременной коррекции дозы. Следует избегать комбинированного применения перорального мидазолама с Клацидом В.В.. Для бензодиазепинов, элиминация которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), развитие клинически значимого взаимодействия с кларитромицином маловероятно.

Другие виды взаимодействий

Колхицин: при одновременном применении кларитромицина и колхицина может повыситься экспозиция колхицина. Необходимо наблюдать за состоянием пациентов для выявления клинических симптомов токсичности колхицина.

Дигоксин: возможно повышение концентрации дигоксина в сыворотке крови пациентов, получающих кларитромицин совместно с дигоксином. У некоторых пациентов развились признаки дигиталисной токсичности, в том числе потенциально фатальные аритмии. Следует тщательно контролировать концентрации дигоксина в сыворотке крови пациентов при его применении с кларитромицином.

Зидовудин: возможно снижение равновесных концентраций зидовудина в сыворотке крови.

Фенитоин и вальпроат

Были спонтанные или опубликованные сообщения о взаимодействии ингибиторов CYP3A, включая кларитромицин, с лекарственными средствами, которые не считаются метаболизируемыми CYP3A (например, фенитоин и вальпроат). Рекомендуется определение уровней этих лекарственных средств в сыворотке крови при одновременном назначении их с кларитромицином. Сообщалось о повышении их уровней в сыворотке крови.

Возможно также двунаправленное лекарственное взаимодействие между кларитромицином и атазановиром, интраконазолом, саквинавиром.

Верапамил: сообщалось о развитии артериальной гипотензии, брадиаритмии и лактоацидоза при совместном применении кларитромицина и верапамила.

Особые указания

Длительное или повторное применение антибиотика может вызвать избыточный рост нечувствительных бактерий и грибов. При возникновении суперинфекции следует прекратить применение Клацида и начать соответствующую терапию.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

При применении кларитромицина сообщалось о нарушении функции печени, включая повышенный уровень печеночных ферментов, и о гепатоцеллюлярном и/или холестатическом гепатите с желтухой или без нее. Это нарушение функции печени может быть тяжелой степени и является обычно обратимым. В некоторых случаях сообщалось о печеночной недостаточности с летальным исходом, которая, в основном, была ассоциирована с серьезными основными заболеваниями и/или сопутствующим медикаментозным лечением. Необходимо немедленно прекратить прием кларитромицина при возникновении таких проявлений и симптомов гепатита, как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или боли в животе.

Применение любой антимикробной терапии, в т.ч. кларитромицина, для лечения инфекции H. pylori может привести к развитию микробной резистентности.

О развитии диареи от легкой степени тяжести до псевдомембранозного колита с фатальным исходом, вызванного Clostridium difficile (CDAD), сообщалось при применении практически всех антибактериальных препаратов, в том числе кларитромицина. Следует всегда помнить о

Возможности развития диареи, вызванной Clostridium difficile, у всех пациентов с диареей после применения антибиотиков. Кроме того, необходимо тщательно собрать анамнез, так как о развитии диареи, вызванной Clostridium difficile, сообщалось спустя 2 месяца после применения антибактериальных препаратов.

Сообщалось об усилении симптомов myasthenia gravis у пациентов, получающих кларитромицин.

Препарат выводится печенью и почками. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с недостаточностью функции печени, со средней или тяжелой степенью недостаточности функции почек.

С осторожностью следует применять одновременно кларитромицин и триазолбензодиазепины, например, триазолам, мидазолам (см. «Лекарственные взаимодействия»).

Из-за риска удлинения интервала QT следует с осторожностью применять кларитромицин у пациентов с повышенной тенденцией к развитию удлинения интервала QT и torsade de pointes.

Пневмония

Поскольку возможно существование резистентности Streptococcus pneumoniae к макролидам, важно проводить тест на чувствительность при назначении кларитромицина для лечения негоспитальной пневмонии. В случае госпитальной пневмонии кларитромицин нужно применять в комбинации с другими соответствующими антибиотиками.

Инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести

Данные инфекции чаще всего вызваны микроорганизмами Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes, каждый из которых может быть резистентным к макролидам. Поэтому важно проводить тест на чувствительность. В случаях, когда невозможно применить бета-лактамные антибиотики (например, аллергия), в качестве препаратов первого выбора могут применяться другие антибиотики, например, клиндамицин. В настоящее время макролиды играют роль только в лечении некоторых инфекций кожи и мягких тканей, например: инфекции, вызванные Corynebacterium minutissimum (эритразма), acne vulgaris, рожистое воспаление; и в ситуациях, когда нельзя применять лечение пенициллинами.

При развитии тяжелых острых реакций гиперчувствительности, таких как анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, DRESS, болезнь Шенлейна-Геноха, терапию кларитромицином следует немедленно прекратить и сразу же начать соответствующее лечение.

Кларитромицин нужно применять с осторожностью при одновременном назначении с индукторами фермента цитохрома СYP3A4 (см. «Лекарственные взаимодействия»).

Следует обратить внимание на возможность перекрестной резистентности между кларитромицином и другими макролидами, а также линкомицином и клиндамицином.

Пероральные гипогликемические препараты/инсулин.

Одновременное применение кларитромицина и пероральных гипогликемических препаратов и/или инсулина может привести к выраженной гипогликемии. При одновременном применении кларитромицина с некоторыми гипогликемическими препаратами, такими как натеглинид, пиоглитазон, репаглинид, розиглитазон вследствие ингибирования фермента CYP3A кларитромицином может возникнуть гипогликемия. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Пероральные антикоагулянты.

Существует риск серьезных кровотечений и существенного повышения протромбинового времени при одновременном применении кларитромицина и варфарина. Следует тщательно контролировать протромбиновое время при комбинированном применении кларитромицина и пероральных антикоагулянтов.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.

Одновременное применение кларитромицина ловастатина и симвастатина противопоказано, т.к. статины интенсивно метаболизируются CYP3A4 и совместное лечение с кларитромицином повышает их плазменную концентрацию, что повышает риск миопатии, включая рабдомиолиз. Были получены сообщения о рабдомиолизе у пациентов, принимавших кларитромицин с этими статинами. Если лечения кларитромицином нельзя избежать, курс лечения ловастатином или симвастатином должен быть приостановлен на период лечения кларитромицином.

Необходимо соблюдать осторожность назначая кларитромицин со статинами.

В ситуациях, когда одновременного применения кларитромицина со статинами нельзя избежать, рекомендуется назначать самую низкую зарегистрированную дозировку статинов.

Может быть рассмотрено использование статинов, метаболизм которых не зависит от фермента CYP3A (например, флувастатин).

У небольшого количества пациентов может развиться резистентность микроорганизмов H. pylori к кларитромицину.

Беременность и лактация

Безопасность применения Клацида в период беременности и кормления грудью не была установлена. Поэтому применение препарата этой категории женщин не рекомендуется без тщательной оценки соотношения польза/риск. Клацид выделяется в грудное молоко.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Данные о влиянии отсутствуют. Данная форма препарата предназначена для применения у детей. Однако перед управлением автотранспортом и другими механизмами необходимо принять во внимание возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы, таких как судороги, головокружение, вертиго, галлюцинации, спутанность сознания, дезориентация и др.

Передозировка

Симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта.

Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия. Маловероятно, чтобы гемодиализ или перитонеальный диализ существенно влияли на содержание Клацида в сыворотке крови.

Форма выпуска и упаковка

Флаконы по 60 или 100 мл из полиэтилена высокой плотности (HDPE), укупоренные крышкой закручивающейся полипропиленовой, c прокладкой из полиэтилена низкой плотности, с контролем первого вскрытия.

Флакон вместе с мерной ложечкой из белого полистирена/мерным шприцем из полипропилена и инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Представительство Абботт Лабораториз С.А. в Республике Казахстан

Г. Алматы, пр. Достык 117/6, БЦ Хан Тенгри 2

Тел.: + 7 727 244 75 44, факс: + 7 727 244 76 44

Клацид– антибиотик из группы макролидов.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Клацида:

• Покрытые пленочной оболочкой таблетки – овальные, двояковыпуклые, желтого цвета 250 и 500 мг (250 мг – по 10 шт. в блистерах, по 1 блистеру в картонной пачке; 500 мг – по 7 шт. в блистерах, по 2 блистера картонной пачке);
• Порошок, из которого готовят суспензию для приема внутрь – гранулированный, белого или почти белого цвета, с фруктовым ароматом 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл (125 мг/5 мл – по 42,3 г в пластиковых флаконах объемом 60 мл, 250 мг/5 мл – по 70,7 г в пластиковых флаконах объемом 100 мл, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с дозирующим шприцем или дозировочной ложкой);
• Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенных (в/в) инфузий – белого или почти белого цвета, со слабым ароматическим запахом (по 500 мг во флаконах из бесцветного стекла, в картонной пачке 1 флакон).

Действующее вещество препарата – кларитромицин. Его содержание:

• 1 таблетка – 250 или 500 мг;
• 5 мл суспензии – 125 или 250 мг;
• 1 флакон с лиофилизатом – 500 мг.

Вспомогательные компоненты таблеток:

• 250 мг – кроскармеллоза натрия, стеариновая кислота, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид, повидон, магния стеарат, тальк, краситель хинолиновый желтый (E104);
• 500 мг – кроскармеллоза, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид, повидон, магния стеарат, тальк.

Состав оболочки таблеток: гипромеллоза, сорбитана моноолеат, пропиленгликоль, сорбиновая кислота, титана диоксид, гипролоза, ванилин, краситель хинолиновый желтый (E104).

Вспомогательные компоненты порошка: повидон К90, мальтодекстрин, камедь ксантановая, кремния диоксид, сахароза, карбомер (карбопол 974P), титана диоксид, калия сорбат, гипромеллозы фталат, лимонная кислота безводная, масло касторовое, ароматизатор фруктовый.

Вспомогательные вещества лиофилизата: лактобионовая кислота, 4% натрия гидроксид (до pH 4,8–6).

Показания к применению

Все лекарственные формы Клацида могут применяться при следующих заболеваниях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:

• Инфекции дыхательных путей (верхних и нижних отделов), в т.ч. синусит, фарингит, бронхит и пневмония;
• Инфекции кожи и мягких тканей, включая фолликулит, рожу и воспаление подкожной клетчатки;
• Локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii и Mycobacterium chelonae;
• Распространенные и локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium intracellulare и Mycobacterium avium.

Дополнительные показания к назначению таблеток:

• Одонтогенные инфекции (только таблетки в дозе 250 мг);
• Эрадикация Нelicobacter pylori, а также снижение частоты рецидивов язвенной болезни 12-перстной кишки;
• Профилактика распространения инфекции, вызванной комплексом микробактерий Mycobacterium avium (MAC), у ВИЧ-инфицированных пациентов с содержанием лимфоцитов CD4 (Т-хелперных) не более 100 в 1 мм 3 .

Приготовленную из порошка суспензию также применяют при лечении острого среднего отита.

Противопоказания

Для всех лекарственных форм Клацида:

• Лактация;
• Необходимость одновременного применения астемизола, терфенадина, пимозида, цизаприда, а также алкалоидов спорыньи (эрготамина, дигидроэрготамина);
• Повышенная чувствительность к кларитромицину, какому-либо вспомогательному компоненту препарата или к другим макролидам.

Дополнительно для таблеток и суспензии:

• Одновременный прием внутрь мидазолама, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4 (симвастатина, ловастатина), колхицина, тикагрелора, ранолазина;
• Наличие в анамнезе указаний на желудочковую аритмию, удлинение интервала QT, желудочковую тахикардию по типу «пируэт»;
• Порфирия;
• Гипокалиемия;
• Тяжелая печеночная недостаточность одновременно с почечной недостаточностью;
• Наличие в истории болезни указаний на холестатическую желтуху или гепатит, развившиеся при применении кларитромицина;
• Недостаточность сахаразы-изомальтазы, врожденная непереносимость фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции (только для суспензии);
• Детский возраст до 12 лет (только для таблеток).

Дополнительно для внутривенного введения:

• Беременность;
• Возраст до 18 лет.

Внутрь препарат с осторожностью назначают в следующих случаях:

• Почечная/печеночная недостаточность средней и тяжелой степени;
• Ишемическая болезнь сердца, выраженная брадикардия (менее 50 ударов в минуту), гипомагниемия, тяжелая сердечная недостаточность;
• Беременность;
• Миастения гравис;
• Сахарный диабет (для суспензии, т.к. она содержит сахарозу).

При необходимости внутривенного введения препарат с осторожностью назначают пациентам с умеренной и выраженной почечной недостаточностью.

Способ применения и дозировка

Таблетки Клацид следует принимать внутрь в любое удобное время, вне зависимости от приемов пищи.

Детям старше 12 лет и взрослым назначают по 1 таблетке 250 мг 2 раза в сутки. В тяжелых случаях разовую дозу увеличивают до 500 мг. Как правило, курс лечения – 5-14 дней, исключение составляют синусит и внебольничная пневмония – для их излечения требуется не менее 6 дней.

При микобактериальных инфекциях, кроме туберкулеза, препарат принимают по 1 таблетке 500 мг 2 раза в сутки.

При диссеминированных МАС инфекциях у пациентов со СПИДом Клацид назначают в комбинации с другими антибиотиками, активными в отношении данных возбудителей. Продолжительность терапии устанавливается индивидуально.

Для профилактики инфекций, вызванных МАС, доза также составляет по 500 мг 2 раза в сутки.

Лечение одонтогенных инфекций проводят кларитромицином в суточной дозе 500 мг – по 250 мг 2 раза в сутки. Курс – 5 дней.

Для эрадикации Нelicobacter pylori Клацид назначают по 500 мг 2 раза в сутки в комбинации с ингибиторами протонного насоса и другими противомикробными препаратами. Длительность терапии – 7-14 дней.

Пациентам с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 30 мл/минуту) назначают по 250 мг 1 раз в сутки, в тяжелых случаях – по 250 мг 2 раза в сутки. Максимально допустимая продолжительность лечения – 14 дней.

Суспензию принимают внутрь вне зависимости от приемов пищи (можно с молоком). Готовят ее следующим образом: во флакон постепенно добавляют воду до метки, закрывают его и хорошо встряхивают. Взбалтывать флакон необходимо и перед каждым приемом. В этой лекарственной форме Клацид назначают детям.

Рекомендуемая суточная доза при немикобактериальных инфекциях – 7,5 мг/кг 2 раза в сутки, при этом разовая доза не должна превышать 500 мг кларитромицина. Длительность лечения зависит от вида возбудителя и тяжести состояния пациента, как правило, составляет 5-10 дней.

Рекомендуемая суточная доза при диссеминированных и локальных микобактериальных инфекциях – 7,5-15 мг/кг 2 раза в сутки. Дополнительно назначают другие противомикробные препараты. Терапию продолжают до тех пор, пока сохраняется клинический эффект.

Разовые дозы с учетом веса ребенка, из расчета 7,5 мг/кг, для суспензии в дозе 125 мг/ 5мл и 250 мг/5 мл:

• 8-11 кг – 2,5 мл и 1,25 мл;
• 12-19 кг – 5 мл и 2,5 мл;
• 20-29 кг – 7,5 мл и 3,75 мл;
• 30-40 кг – 10 мл и 5 мл.

Разовые дозы с учетом веса ребенка, из расчета 15 мг/кг, для суспензии в дозе 125 мг/ 5мл и 250 мг/5 мл:

• 8-11 кг – 5 мл и 2,5 мл;
• 12-19 кг – 10 мл и 5 мл;
• 20-29 кг – 15 мл и 7,5 мл;
• 30-40 кг – 20 мл и 10 мл.

Детям с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/минут дозу снижают вдвое: по 125 мг 1 раз в сутки, при тяжелых инфекциях – 125 мг 2 раза в сутки. Хотя обычно курс лечения составляет 5-10 дней, в этом случае терапия может длиться до 14 дней.

Приготовленный из лиофилизата раствор вводят только в виде капельной внутривенной инфузии в течение как минимум 60 минут. Внутримышечное и в виде болюса применение запрещено!

Взрослым, как правило, назначают по 500 мг 2 раза в сутки. В тяжелых случаях лечение продолжают от 2 до 5 суток, потом при необходимости пациента переводят на пероральную форму Клацида.

Пациентам с нарушением функции почек и КК менее 30 мл/минуту дозу снижают вдвое.

Правила приготовления раствора для инфузии:

Сообщения о некоторых побочных эффектах были получены при применении Клацида в определенной лекарственной форме:

1 – только в виде внутривенной инфузии (лиофилизат для приготовления раствора);

2 – только в виде суспензии, приготовленной из порошка.

3 – только в виде покрытых пленочной оболочкой таблеток.

Особые указания

Длительное применение Клацида может привести к развитию суперинфекции, проявляющейся ростом нечувствительных к нему грибов и бактерий. По этой причине важно проводить тестирование чувствительности, особенно у пациентов с внебольничной пневмонией.

При наличии хронических заболеваний печени в период терапии необходимо регулярно контролировать ферменты сыворотки крови.

Если появляются признаки гепатита (болезненность живота при пальпации, потемнение мочи, желтуха, анорексия, зуд), нужно немедленно прекратить лечение кларитромицином.

Данные относительно влияния кларитромицина на скорость реакций и способность к концентрации внимания отсутствуют. Однако необходимо принимать во внимание потенциальные риски возникновения спутанности сознания, головокружения и дезориентации. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности и управлении транспортными средствами.

Лекарственное взаимодействие

В связи с возможностью развития серьезных побочных эффектов применение следующих препаратов совместно с Клацидом противопоказано:

• Цизаприд, терфенадин, пимозид и астемизол – возможно увеличение интервала QT, появление сердечных аритмий, в т.ч. фибрилляции желудочков и желудочковой тахикардии по типу «пируэт»;
• Алкалоиды спорыньи – есть вероятность развития сосудистого спазма, ишемии конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему;
• Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины) – повышение риска развития миопатии, в т.ч. рабдомиолиза.

Клацид с осторожностью назначают при необходимости одновременного применения следующих препаратов и лекарственных веществ (может потребоваться коррекция доз или переход на альтернативную терапию):

• Бензодиазепины (алпразолам, триазолам и мидазол в/в);
• Других ототоксичные средства (особенно аминогликозиды);
• Препараты, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A (например, непрямые антикоагулянты, циклоспорин, цилостазол, дизопирамид, карбамазепин, метилпреднизолон, рифабутин, хинидин, силденафил, винбластин, омепразол, такролимус и др.);
• Препараты, индуцирующие изофермент CYP3A4 (например, фенитоин, рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный);
• Статины, не зависящие от метаболизма изофермента CYP3A (к примеру, флувастатин);
• Блокаторы медленных кальциевых каналов, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4 (например, амлодипин, верапамил, дилтиазем);
• Антиаритмические средства IA класса (хинидин и прокаинамид) и III класса (соталол, амиодарон, дофетилид);
• Сильные индукторы системы цитохрома Р450 (рифампицин, невирапин, рифабутин, рифапентин, эфавиренз);
• Этавирин, флуконазол, ритонавир, толтеродин.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами и инсулином возможно развитие выраженной гипогликемии, поэтому рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы.

В случае назначения непрямых антикоагулянтов (например, варфарина) необходимо контролировать протромбиновое время, т.к. возможно его увеличение.

При совместном приеме может увеличиваться сывороточная концентрация дигоксина. Известны случаи появления клинических симптомов отравления, в т.ч. потенциально летальных аритмий. При необходимости назначения такой комбинации следует тщательно контролировать концентрацию в сыворотке дигоксина.

Получаемый перорально кларитромицин может снижать равновесную концентрацию принимаемого внутрь зидовудина у ВИЧ-инфицированных взрослых. Такого нежелательного взаимодействия можно в значительной степени избежать, если принимать препараты хотя бы с интервалом 4 часа.

Взаимное повышение концентрации может наблюдаться при одновременном применении кларитромицина с ингибиторами протеаз (например, атазанавиром).

Следует иметь в виду, что между кларитромицином и клиндамицином/ линкомицином/ другими антибиотиками из группы макролидов возможна перекрестная устойчивость.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре: таблетки – 15-30 ºС, порошок – не выше 30 ºС, лиофилизат – не более 25 ºС.

Срок годности таблеток – 5 лет, порошка – 2 года, лиофилизата – 4 года. Приготовленную их порошка суспензию можно хранить 14 дней при температуре 15-30 ºС, приготовленный из лиофилизата раствор – 24 часа при температуре 2-5 ºС.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Антибиотик Клацид относится к группе макролидов. Стоит разобраться, что это значит.

Антибиотики — вещества, которые уничтожают (либо угнетают, препятствуют размножению) микробы, то есть бактериальные формы инфекций. Антибиотики бессильны перед вирусами. Только некоторые из них способны влиять на отдельные крупные вирусы.

Поэтому вылечить, например, грипп с помощью антибиотиков практически невозможно. Антибиотики разбиты на несколько групп по своему химическому составу и принципу действия на бактерии.

По действию на бактерии антибиотики делятся на бактерицидные и бактериостатические:

1. Бактерицидные антибиотики непосредственно уничтожают бактерии. Они применяются при острых формах заболевания, когда уже нет времени на более мягкое воздействие. Их действие является весьма быстрым и эффективным. Как правило, их применение носит радикальный характер и крайне редко сопровождается рецидивами.
2. Бактериостатические антибиотики (макролиды относятся именно к ним) нарушают синтез белков, что приводит к остановке деления бактерий и постепенной гибели популяции. Такие антибиотики рекомендовано использовать при заболеваниях средней степени тяжести.

Принцип действия макролидов заключается в ингибировании (замедлении) синтеза РНК (рибонуклеиновой кислоты, основы для генетического материала) на уровне рибосом бактерии.

Макролиды — это препараты, которые хорошо накапливаются внутри клеток, что приводит к хорошей подавляемости инфекций внутри клеток. Но может приводить к устойчивости к действию антибиотика уже в процессе лечения. Хотя это в большей мере это относится к препаратам первого поколения. Второе и третье поколение уже более эффективны в лечении:

• к первому поколению относится Эритромицин и Олеандомицин;
• второе поколение — Спирамицин (или Ровамицин), Рокситромицин (или Рулид), Джозамицин (или Вильпрафен), Кларитромицин (или Клацид), Мидекамецин (или Макропен);
• третье поколение пока представлено только одним препаратом: Азитромицин (или Сумамед).

Макролиды относятся к препаратам широкого спектра действия. Но, следует помнить, что самостоятельно заменять один препарат на другой, без согласования с лечащим врачом, нельзя. Поскольку даже препараты одной группы не всегда являются заменителями друг друга в борьбе с той или иной инфекцией. У каждого из них свой широкий спектр. Где-то они пересекаются, а где-то расходятся.

В большинстве своем макролиды хорошо всасываются в аденоиды, миндалины, ушные ткани, легкие, бронхи, кожу, синовиальную жидкость (смазка суставов). В нервной системе их действие слабое.

Выводятся препараты клетками печени через желчь.

Макролиды второго и третьего поколения характеризуются устойчивостью к кислотной среде, что позволяет проводить их прием не внутривенно, а через пищевой тракт. Кислотная среда желудка не уничтожает их, что позволяет использование в таблеточной форме или в виде суспензии.

В основном макролиды помогают при следующих заболеваниях:

• тонзиллит;
• пневмония;
• бронхит;
• дифтерия;
• коклюш;
• гнойный отит;
• заболевания печени и желчевыводящих путей;
• борьба с хламидиями.

Макролиды малотоксичны, однако они все-таки создают раздражение слизистой в желудке, что в некоторых случаях может вызывать тошноту, даже рвоту, понос. Ни в коем случае макролиды нельзя сочетать с Левомицетином, Пенициллином, Цефалоспорином. Также нельзя сочетать макролиды с антигистаминными препаратами нового поколения. Велика опасность токсикации и аритмии сердца.

Внутримышечные инъекции назначаются крайне редко, в особых случаях, поскольку они не только болезненны, но и могут привести к флебиту.

Клацид взрослым

Действующее вещество препарата Клацид — кларитромицин.

Показания к применению:

• пневмония, бронхит и другие болезни нижней части системы дыхания;
• фарингит, синусит и другие инфекционные заболевания верхней части системы дыхания;
• рожа, фолликулит, воспаления и инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции вызванные Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium kansasii;
• язвенные проявления в желудке и двенадцатиперстной кишке спровоцированные бактерией Хеликобактер Пилори (как часть комплекса);
• в некоторых случаях ВИЧ-инфецированным.

Клацид детям

В некоторых случаях антибиотик Клацид может быть прописан и детям:

• детские инфекции: коклюш, скарлатина;
• острые или хронические заболевания дыхательных путей: бронхит, пневмония и т. п.;
• ангина, фарингит, ларингит;
• отит, синусит, гайморит;
• инфекции вызванные хламидией;
• как элемент комплекса мер при язве желудка или двенадцатиперстной кишки;
• назначается при ожогах, укусах, ранах и других инфекционных поражений кожи (в том числе, такое заболевание как рожа).

Противопоказания к применению

Препарат Клацид имеет противопоказания к применению:

• индивидуальная непереносимость компонентов;
• беременность и кормление грудью;
• при заболевании Порфирия (обычно наследственное заболевание, связанное с нарушением пигментного обмена, с проявлением пигментации кожи, внутренних органов, психических заболеваний);
• детям до 3-х лет;
• совместно с такими лекарствами: Терфенадин, Цизаприд, Дигидроэрготамин, Пимозид, Эрготамин, Астемизол.

Возможные побочные эффекты лекарства

При приеме антибиотика перорально могут возникать головные боли, нарушение вкусовых ощущений, тошнота, рвота, расстройство желудка, иногда боли в животе.

При вводе Клацида с помощью внутримышечной инъекции могут возникать боли в мышце, флебит, поднятие интенсивности ферментов печени, поднятие интенсивности ферментов печени.

В более редких случаях можно наблюдать кандидоз ротовой полости, гипогликемию, анафилактические реакции, психические нарушения, бессонница. Не редки и головокружения, судороги, временные проблемы со слухом, миалгия, стоматит, а также глоссит, панкреатит, сыпь и крапивница.

Данное лекарство следует принимать строго по предписанию врача и в тех дозировках, что он укажет. Не нужно ориентироваться на то, что скажет аптекарь или инструкцию и назначать себе лечение самостоятельно.

Инструкции- это средние нормы приема лекарств. Но каждый человек сдает анализы индивидуально. И именно по результатам анализов, результатам обследований, предыдущим записям о заболеваниях, выдается рецепт и инструкции по применению препарата.

Прием таких лекарств нельзя проводить неаккуратно. Если написана доза и время, когда надо принимать — значит ровно столько и в это время. Если, по каким-то причинам не получилось принять вовремя, ни в коем случае не стоит в следующий раз принимать вдвое больше. Всякое лекарство, в том числе антибиотик — это яд, который убивает микробов. Но в больших количествах лекарство становится ядом и для организма человека.

Особенно внимательно следует относиться к приему лекарства детям. Как правило, нет никаких ограничений в плане того, до еды принимать лекарство или после.

Но, очень важно следить, чтобы лекарство запивалось водой, а не соком или, того хуже, кока-колой. Реакция ингредиентов лекарства с этими веществами непредсказуема и, в лучшем случае, оно никак не подействует, в худшем — могут образоваться новые, токсичные вещества, которые либо осложнят течение болезни, либо создадут еще одно, новое заболевание.

Не следует принимать решение о приеме такого лекарства (впрочем, это касается всех антибиотиков) со слов знакомых или родственников. Нужно хорошо разбираться в антибиотиках, чтобы вот так вот сразу, по внешним симптомам назначать лечение.

И потом: может такое, а может и не такое. Симптомы, особенно внешние проявления, у многих болезней очень сходны, но вызываются разными возбудителями.

У одних в качестве возбудителей — вирусы и в этом случае, подавляющее большинство антибиотиков бесполезны в борьбе с инфекцией, но могут быть весьма эффективны в борьбе с внутренней микрофлорой организма, что, безусловно, ослабит организм.

У других в качестве возбудителя заболевания может быть бактерия, но беда в том, что для каждой бактерии требуется свой антибиотик. Многие бактерии устойчивы практически ко всем антибиотикам, кроме одного-двух. Соответственно, прием всех остальных является просто пустой тратой денег и ненужных напряжений для организма. Лекарство уже в организме и оно не израсходовалось по прямому назначению, значит, пока оно выведется, будет использоваться по непрямому направлению.

Фармацевтические формы Клацида

Клацид, в большинстве случаев, в наших аптеках можно встретить в трех формах:

1. Таблетки (иногда желтые, иногда светло-желтые). Таблетки покрыты специальной пленкой, предназначенной для защиты в агрессивной кислотной среде желудка. Необходимо, чтобы лекарство впитывалось неизменным действием кислоты, тогда его эффективность будет максимальной.
2. Порошок, для приготовления суспензии для перорального приема. Гранулы, с несильным фруктовым ароматом (белые или кремовые). В комплекте, как правило, идет дозировочная ложка и дозировочный шприц.
3. Лиофилизат, для приготовления инфузионного раствора (может применяться как для инъекций, так и для капельниц).

Для детей, как правило, используется порошок. Дети не так охотно глотают таблетки, а вот суспензия, которая еще и приятно пахнет, вполне приемлема для ребенка. Но, опять же: дозировка и режим приема должны соблюдаться неукоснительно!

Никакой самодеятельности, особенно детям. Никакого заменителя выбранного самостоятельно. Более того, даже в пределах форм одного и того же лекарства, не следует экспериментировать.

Если врач прописал порошок, а в ближайшей аптеке есть только таблетки — не стоит брать таблетки (если только врач не разрешил такую замену).

Действующее вещество, которое содержат таблетки и Клацид суспензия одинаковое, а вот вспомогательные вещества разные. Каждое из вспомогательных веществ тоже там не просто так, не «для объема». Оно выполняет какую-то свою функцию: либо помогает усваиваться, либо снижает последствия от побочных эффектов.

В свою очередь таблетированная форма, в зависимости от типа оболочки (желтая или светло-желтая), в некоторых случаях может играть роль, поскольку состав этой оболочки разный и рассчитан на разные уровни всасывания желудком и кишечником, в зависимости от состояния ЖКТ и других внутренних органов. К тому же, надо уметь грамотно пересчитать дозировку, внимательно следовать инструкции. Ведь в виде суспензии усвоение происходит более эффективно и следует учитывать не только миллиграммы, но и степень «неизбежных потерь» в зависимости от лекарственных форм.