Основные группы анальгетиков антипиретиков комбинированного состава. Анальгетические средства. Показания к применению ненаркотических анальгетиков

· Классификация.

1.Анальгетики со смшанным(опиоидным и неопиоидным) механизмом действия-трамадол

2.Нефопам (анальгетик центрального действия)

3. Анальгетики-антипиретики:

а) ингибиторы циклооксигеназы центрального действия – парацетомол

б) ингибиторы циклооксигеназы в периферических тканях и ЦНС –

ацетилсалициловая кислота, ибупрофен, метамизол(анальгин),кеторолак.

в)средства для лечения злокачественной гипертермии-дантролен.

Трамадол . Обладает центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Ca2+-каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных лекарственных средств. Активирует опиатные рецепторы (μ-, Δ-, κ-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте. В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров.

· Показания:при болях, связанных со злокачественными опухолями, инфарктом миокарда, травмами.

· Побочные эффекты: тошнота, рвота, головокружение, сухость во рту, лекарственная зависимость.

· Противопоказания:

Гиперчувствительность, отравление алкоголем, снотворными лекарственными средствами, психоактивными лекарственными средствами, беременность, период лактации

Нефопам -лекарственное средство, анальгетик и антипиретик. Используется для купирования острых и хронических болей.

· Побочные действия

тошнота, рвота, сухость во рту,головокружение, сонливость, нарушения сна, нервозность, нарушения мышления, головная боль, ощущение пелены перед глазами; в редких случаях - эйфория, галлюцинации, судороги.

· Показания

Острый и хронический болевой синдром (в т.ч. головные боли, ревматические боли, боли в суставах и костях, боли внутренних органов), при подготовке к операции и в послеоперационном периоде, боли при травмах; зубная боль,;для обезболивания родов и в послеродовом периоде.



· Противопоказания

Эпилепсия, указания в анамнезе на судорожный синдром, повышенная чувствительность к нефопаму.

Парацетамол

Блокирует обе формы фермента циклооксигеназы (ЦОГ1 и ЦОГ2), ингибируя тем самым синтез простагландинов. Действует преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В периферических тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта.

· Показания

Лихорадочный синдром на фоне инфекционных заболеваний, болевой синдром.

· Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженные заболевания ЖКТ,периодноворождённости (до 1 мес.), беременность (III триместр).

· Побочные эффекты

Во время беременности повышает риск крипторхизма у ребенка.

Ацетилсалициловая кислота, ибупрофен,кеторолак .

обладают противовоспалительными, жаропонижающими и анальгетическими свойствами.

Анальгетическое действие препаратов данной группы связано с нарушением образования простагландинов Е2 и 12, повышающих чувствительность болевых рецепторов к брадикинину, который считают основным медиатором боли.

· Применяют эти препараты в первую очередь при болях, связанных с воспалительными процессами - при миозитах, невритах, артритах, при зубной боли и т.п. Кроме того, их используют при головной боли,при болях, связанных с опухолевыми поражениями костной ткани.

Кеторолак применяют только в качестве анальгетического средства:для уменьшения болей в послеоперационном периоде, болей при травмах, неврите седалищного нерва, остеоартрозе, болей при онкологических заболеваниях.

· Передозировка приводит к тяжёлым патологиям почек, мозга, лёгких и печени.

· Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения для ацетилсалициловой кислоты+следует назначать с осторожностью детям до 12 лет для снижения температуры,т.к возможен синдром Рея.

Дантролен

Применяется для купирования злокачественной гипертермии

· Механизм действия

Тормозит нервно-мышечную передачу, является блокатором внутриклеточных кальциевых каналов и уменьшает внутриклеточную концентрацию кальция.

· Противопаказание--гиперчувствительность.

· Побочные эффекты--нарушения речи, зрения, депрессию, галлюцинации, тошноту, головную боль.

Седативно-гипногенные средства.Острое отравление.Меры помощи.

Седативно-гипнотические средства

а) седативные (успокаивающие) средства:

фитопрепараты - валерианы, пустырника, мелиссы, кавы;

комбинированные препараты – корвалол;

б) гипнотические (снотворные) средства:

бензодиазепины с выраженным снотворным эффектом:

Короткого действия - триазолам; - средней продолжительности действия - темазепам; - длительного действия - нитразепам;

небензопиновые-залеплон,золпидем,зопиклон;

алифатические производные-хлоралгидрат ;

антигистаминные препаратыдифенгидрамин (димедрол), прометазин;

барбитураты – амобарбитал;

в) препараты, применяемые при нарушении биоритмов– мелатонин.

Триазолам

Фармакологическое действие

Обладает седативным, анксиолитическим, центральным мышечно-расслабляющим и противосудорожным свойствами. Возникновение основных эффектов обусловлено стимуляцией в мозге бензодиазепиновых рецепторов, при возбуждении которых повышается чувствительность GABA-рецепторов к медиатору Триазолам укорачивает период засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна. Побочные действия

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, состояние оглушенности, затруднение концентрации внимания, нарушение памяти, депрессия, нарушение координации движений, атаксия, повышенная возбудимость, агрессивность, галлюцинации.

Показания :бессонница

Противопоказания: Миастения, заболевания печени и почек с выраженным нарушением их функций, I триместр беременности, повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Зопиклон

Фармакологическое действие

Обладает седативным, анксиолитическим, центральным мышечно-расслабляющим, противосудорожным и амнестическим свойствами. Зопиклон сокращает время засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна. Практически не влияет на структуру сна, не уменьшает существенно количество быстрого сна.

Фармакокинетика

Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Легко проходит через гистогематические барьеры,

Побочные действия : ощущение горького или металлического вкуса во рту, сухость во рту, тошнота, рвота.; головокружение, головная боль, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, кошмары.

Показания

Нарушения сна (затруднение засыпания, частые ночные пробуждения, раннее пробуждение), преходящая, ситуационная и хроническая бессонница; нарушения сна при психических расстройствах, бронхиальная астма с ночными приступами.

Противопоказания: Тяжелая дыхательная недостаточность, беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к зопиклону.

ТРАВА ПУСТЫРНИКА

Действие жаропонижающих препаратов (антипиретиков) нацелено на снижение повышенной температуры тела при различных патологических состояниях.

Повышение температуры сопровождает многие инфекционные заболевания и направлено на уничтожение возбудителя. Вредное воздействие жара на организм начинает проявляться при превышении границы выше 40гр.C. Поэтому правильнее не торопиться принимать жаропонижающее, если температура меньше 38-38,5гр.C.

Как правило, понижение высокой температуры сопровождается потоотделением, а повышение - ознобом. Чем легче происходит снижение, чем дольше длится период «удержания» и чем меньше озноб при повышении температуры, тем более ценным для применения считается препарат-антипиретик.

Препараты этой группы выпускаются в таблетках, порошках, суппозиториях, сиропах. Это позволяет выбрать подходящую лекарственную форму в зависимости от возраста и переносимости лекарства.

Классификация и свойства жаропонижающих средств

Анальгетики-антипиретики

  • Анальгин. Имеет выраженные жаропонижающие и анальгетические (обезболивающие) свойства. Но для снижения жара принимается в случаях, когда температура превышает 39гр.C, и прочие средства не помогают. Во многих странах запрещен из-за побочного действия, влияющего на состояние крови (агранулоцитоз).
    Препараты, содержащие анальгин - анальгин ультра, баралгин, анальгин-хинин, седалгин.
  • Парацетамол. Действует непосредственно на центры терморегуляции и боли. Прием парацетамола сопровождается наименьшим риском возникновения какого-либо побочного действия, но при превышении дозировки или длительном приеме может проявиться негативное влияние на печень. В сочетании с кофеином жаропонижающий эффект усиливается.
    Входит в состав препаратов калпол, ибуклин, панадол, цефекон, практически всех комбинированных противопростудных порошков и таблеток.
  • Пропифеназон. Наиболее безопасен среди представителей этой группы. При его применении не отмечалось случаев агранулоцитоза.
    Компонент препаратов пенталгин, саридон, многих других противопростудных средств.

Нестероидные противовоспалительные средства

Механизм действия основан на угнетении фермента циклооксигеназы, которая снижает выработку простагландинов, брадикининов и других медиаторов воспаления, уменьшают чувствительность центра терморегуляции к пирогенному воздействию этих веществ. Кроме этого, усиливается теплоотдача по причине расширения периферийных сосудов и повышения потоотделения.

Препараты этой группы должны с осторожностью применяться при заболеваниях желудка, бронхиальной астме (могут провоцировать приступ).

  • Ацетилсалициловая кислота. В комбинации с парацетамолом усиливают действие друг друга, что позволяет снизить дозировку и уменьшить побочное действие, быстро снижают температуру, ломоту в теле.
    Препараты на основе ацетилсалициловой кислоты: цитрамон, кофицил, аскофен, аспирин.
  • Ибупрофен. Пожалуй, наиболее оптимален в соотношении эффективность/безопасность. Широко используется в педиатрии в виде сиропов.
    Входит в состав препаратов ибуфен, нурофен, ибуклин, фаспик, миг, некст и т.д.
  • Нимесулид. Удобен в случаях, когда воспалительное заболевание сопровождается болью.
    Выпускается в виде препаратов найз, нимесил.
  • мелоксикам. Часто назначается при суставных воспалительных заболеваниях с подъемом температуры.
    Препараты - мовасин, амелотекс.

Гомеопатические средства

  • Вибуркол. Суппозитории, содержащие вытяжки из лекарственных трав в гомеопатических дозах. Могут применяться у детей с первых дней жизни. Побочное действие отмечается крайне редко в виде аллергии.
  • Грипп-хель. Разрешен к применению у детей с первых дней жизни. Побочное действие и противопоказания не обнаружены.
  • 8. М-холиноблокирующие средства.
  • 9. Ганглиоблокирующие средства.
  • 11. Адреномиметические средства.
  • 14. Средства для общей анестезии. Определение. Детерминанты глубины, скорости развития и выхода из наркоза. Требования к идеальному наркотическому средству.
  • 15. Средства для ингаляционного наркоза.
  • 16. Средства для неингаляционного наркоза.
  • 17. Спирт этиловый. Острое и хроническое отравление. Лечение.
  • 18. Седативно-гипнотические средства. Острое отравление и меры помощи.
  • 19. Общие представления о проблеме боли и обезболивании. Средства, используемые при нейропатических болевых синдромах.
  • 20. Наркотические анальгетики. Острое и хроническое отравление. Принципы и средства лечения.
  • 21. Ненаркотические анальгетики и антипиретики.
  • 22. Противоэпилептические средства.
  • 23. Средства, эффективные при эпилептическом статусе и других судорожных синдромах.
  • 24. Противопаркинсонические средства и средства для лечения спастичности.
  • 32. Средства для предупреждения и купирования бронхоспазма.
  • 33. Отхаркивающие и муколитические средства.
  • 34. Противокашлевые средства.
  • 35. Средства, применяемые при отеке легких.
  • 36. Средства, применяемые при сердечной недостаточности (общая характеристика) Негликозидные кардиотонические средства.
  • 37. Сердечные гликозиды. Интоксикация сердечными гликозидами. Меры помощи.
  • 38. Противоаритмические средства.
  • 39. Антиангинальные средства.
  • 40. Основные принципы лекарственной терапии инфаркта миокарда.
  • 41. Антигипертензивные симпатоплегические и вазорелаксирующие средства.
  • I. Средства, влияющие на аппетит
  • II. Средства при снижении секреции желудка
  • I. Производные сульфонилмочевины
  • 70. Противомикробные средства. Общая характеристика. Основные термины и понятия в области химиотерапии инфекций.
  • 71. Антисептики и дезинфицирующие средства. Общая характеристика. Отличие их от химиотерапевтических средств.
  • 72. Антисептики – соединения металлов, галогенсодержащие вещества. Окислители. Красители.
  • 73. Антисептики алифатического, ароматического и нитрофуранового ряда. Детергенты. Кислоты и щелочи. Полигуанидины.
  • 74. Основные принципы химиотерапии. Принципы классификации антибиотиков.
  • 75. Пенициллины.
  • 76. Цефалоспорины.
  • 77. Карбапенемы и монобактамы
  • 78. Макролиды и азалиды.
  • 79. Тетрациклины и амфениколы.
  • 80. Аминогликозиды.
  • 81. Антибиотики группы линкозамидов. Фузидиевая кислота. Оксазолидиноны.
  • 82. Антибиотики гликопептиды и полипептиды.
  • 83. Побочное действие антибиотиков.
  • 84. Комбинированная антибиотикотерапия. Рациональные комбинации.
  • 85. Сульфаниламидные препараты.
  • 86. Производные нитрофурана, оксихинолина, хинолона, фторхинолона, нитроимидазола.
  • 87. Противотуберкулезные средства.
  • 88. Противоспирохетозные и противовирусные средства.
  • 89. Противомалярийные и противоамебные средства.
  • 90. Средства, применяемые при жиардиазе, трихомониазе, токсоплазмозе, лейшманиозе, пневмоцистозе.
  • 91. Противомикозные средства.
  • I. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных патогенными грибами
  • II. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных условно-патогенными грибами (например, при кандидамикозе)
  • 92. Антигельминтные средства.
  • 93. Противобластомные средства.
  • 94. Средства, применяемые при чесотке и педикулёзе.
  • 21. Ненаркотические анальгетики и антипиретики.

    Механизм анальгезирующего действия ненаркотических анальгетиков.

    Ингибирование циклооксигеназы → угнетение синтеза простагландинов PG E 2 , PG F 2α , PGI 2 → простагландины, вызывающие гиперальгезию (повышение чувствительности ноцицепторов к химическим и механическим стимулам) не синтезируются → предупреждение гиперальгезии, повышение порога чувствительности нейронов к болевым стимулам.

    Механизм жаропонижающего действия ненаркотических анальгетиков.

    Ингибирование циклооксигеназы ЦОГ-2 → угнетение синтеза медиаторов лихорадки (главным образом, PG E 1) → уменьшение пирогенного влияния медиаторов лихорадки на центр терморегуляции гипоталамуса → жаропонижающее действие

    Показания к применению ненаркотических анальгетиков.

      головная и зубная боль, послеоперационные боли

      ревматические заболевания, артралгии, миалгии

      неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата, травмы

      неврологические заболевания (невралгия, радикулит)

      дисменорея (альгоменорея)

    NB! Ненаркотические анальгетики не эффективны при висцеральных болях (инфаркт миокарда, почечная колика, острый живот и т.п.) и не устраняет эмоциональный компонент боли (страх, беспокойство, возбуждение) в отличие от наркотических анальгетиков.

    Противопоказания к применению ненаркотических анальгетиков.

      эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, особенно в стадии обострения

      выраженное нарушение функции печени и почек

      цитопения

      индивидуальная непереносимость

      беременность

    Побочные эффекты ненаркотических анальгетиков.

      диспепсические расстройства (боли в животе, тошнота, рвота)

      эрозии и язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения и перфорации (в результате системного ингибирования ЦОГ-1)

      отрицательное влияние на функции почек (прямое действие, сужение сосудов и снижение почечного кровотока → ишемия почек, нарушение функции почек, гипернатриемия, гиперкалиемия, повышение АД, интерстициальный нефрит)

      гематотоксичность (апластическая анемия, агранулоцитоз)

      гепатотоксичность (изменение активности трансаминаз, желтуха, иногда лекарственный гепатит)

      реакция гиперчувствительности (отек Квинке, анафилактический шок, бронхоспазм)

      нейротоксичность (головная боль, головокружение, нарушение рефлекторных реакций)

      синдром Рея: энцефалопатия, отек мозга, поражение печени (у детей с вирусными инфекциями при назначении им аспирина )

    Сравнительная характеристика наркотических и ненаркотических анальгетиков.

    Свойства

    Наркотические анальгетики

    Ненаркотические анальгетики

    Анальгетическое действие

    Умеренное

    Преимущественная локализация анальгетического действия

    Центральная нервная система

    Периферическая нервная система (за исключением производных анилина)

    Снотворное действие

    Жаропонижающее действие

    Незначительное

    Выраженное

    Угнетение дыхания

    Противовоспалительное действие

    + (за исключением производных анилина)

    Привыкание

    Лекарственная зависимость

    Ацетилсалициловая кислота, ибупрофен, парацетамол, нефопам, кетеролак, трамадол.

    КИСЛОТА АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ (Acidum acetylsalicylicum).

    Салициловый эфир уксусной кислоты.

    Синонимы: Аспирин, Аспро, Acesal, Aceticyl, Acetol, Acetophen, Acetosal, Acetylin, Acetylsal, Acetysal, Acylpyrin, Aspirin, Aspisol, Asposal, Aspro, Astrin, Ataspin, Bayaspirin, Bebaspin, Benaspir, Bispirine, Caprin, Cetasal, Citopyrine, Clariprin, Darosal, Durasal, Easprin, Endosalil, Endospirin, Eutosal, Genasprine, Helicon, Isopirin, Istopirin, Monasalyl, Novosprin, Panspiril, Polopiryna, Prodol, Rodopyrin, Ruspirin, Salacetin, Saletin, Temperal, Vicapirine, Zorprin и др.

    Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, а также болеутоляющее действие, и ее широко применяют при лихорадочных состояниях, головной боли, невралгиях и др. и в качестве противоревматического средства.

    Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) обьясняют влиянием ее на процессы, протекающие в очаге воспаления; уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путем торможения образования АТФ и др. В механизме противовоспалительного действия имеет значение ингибирование биосинтеза простагландинов.

    Жаропонижающее действие связано также с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции.

    Аналгезирующий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина.

    Ацетилсалициловая кислота имеет широкое применение в качестве противовоспалительного, жаропонижающего и аналгезирующего средства. Применяют ее самостоятельно и в сочетании с другими лекарственными средствами. Существует целый ряд готовых лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловую кислоту (таблетки <<Цитрамон>>, <<Кофицил>>, <<Асфен>>, <<Аскофен>> и др.).

    В последнее время получены иньекционные препараты, основным действующим началом которых является ацетилсалициловая кислота (см. Ацелизин, Аспизоль).

    В виде таблеток назначают ацетилсалициловую кислоту внутрь после еды.

    Ацетилсалициловая кислота является эффективным, вполне доступным средством, имеющим широкое применение в амбулаторной практике. Необходимо учитывать, что пользование препаратом должно производиться с соблюдением мер предосторожности в связи с возможностью ряда побочных явлений.

    При применении препарата может развиться профузное потоотделение, могут появиться шум в ушах и ослабление слуха, ангионевротическйй отек, кожные и другие аллергические реакции.

    Важно учитывать, что при длительном (без врачебного контроля) применении ацетилсалициловой кислоты могут наблюдаться такие побочные явления, как диспепсические расстройства и желудочные кровотечения; может поражаться слизистая оболочка не только желудка, но и двенадцатиперстной кишки.

    Так называемое ульцерогенное действие свойственно в той или иной степени разным противовоспалительным препаратам: кортикостероидам, бутадиону, индометацину и др. Появление язв желудка и желудочных кровотечений при применении ацетилсалициловой кислоты объясняется не только резорбтивным действием (торможение факторов свертывания крови и др.), но и его непосредственным раздражающим влиянием на слизистую оболочку желудка, особенно если препарат принимают в виде неизмельченных таблеток. Это относится также к натрия салицилату.

    Для уменьшения ульцерогенного действия и желудочных кровотечений следует принимать ацетилсалициловую кислоту (и натрия салицилат) только после еды, таблетки рекомендуется тщательно измельчать и запивать большим количеством жидкости (лучше молоком). Имеются, однако, указания, что желудочные кровотечения могут также наблюдаться при приеме ацетилсалициловой кислоты после еды. Натрия гидрокарбонат способствует более быстрому выделению салицилатов из организма, тем не менее для уменьшения раздражающего действия на желудок прибегают к приему после ацетилсалициловой кислоты минеральных щелочных вод или раствора натрия гидрокарбоната.

    За рубежом таблетки ацетилсалициловой кислоты выпускаются часто из мелкокристаллического порошка с ощелачивающими (буферными) добавками.

    Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и желудочно-кишечные кровотечения являются противопоказаниями к применению ацетилсалициловой кислоты и натрия салицилата. Противопоказано также применение ацетилсалициловой кислоты при язвенной болезни в анамнезе, при портальной гипертензии, венозном застое (в связи с понижением резистентности слизистой оболочки желудка), при нарушении свертывания крови.

    При длительном применении салицилатов следует учитывать возможность развития анемии и систематически производить анализы крови и проверять наличие крови в кале.

    В связи с возможностью аллергических реакций следует соблюдать осторожность при назначении ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) лицам с повышенной чувствительностью к пенициллинам и другим <<аллергогенным>> лекарственным средствам.

    При повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте может развиться аспириновая астма, для предупреждения и лечения которой разработаны методы десенсибилизирующей терапии с применением нарастающих доз аспирина.

    В связи с имеющимися экспериментальными данными о тератогенном действии ацетилсалициливой кислоты рекомендуется не назначать ее и содержащие ее препараты женщинам в первые 3 мес беременности.

    В последнее время появились сообщения о возможной опасности применения ацетилсалициловой кислоты у детей для снижения температуры тела при гриппе, острых респираторных и других лихорадочных заболеваниях в связи с наблюдавшимися случаями развития синдрома Рэя (гепатогенная энцефалопатия). Рекомендуется заменять ацетилсалициловую кислоту парацетамолом.

    Существенно важной особенностью ацетилсалициловой кислоты, которой в последнее время стали придавать большое значение, является способность препарата оказывать антиагрегационное действие, ингибировать спонтанную и индуцированную агрегацию тромбоцитов.

    Вещества, оказывающие антиагрегационное действие, стали получать широкое распространение в медицине для коррекции гемореологических нарушений и профилактики тромботических осложнений у больных с инфарктом миокарда, нарушениями мозгового кровообращения и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями. В связи с этим в настоящее время уместно выделить эти вещества в отдельную группу антиагрегационных средств. Эти свойства ацетилсалициловой кислоты рассматриваются в соответствующем разделе (см. Антиагрегационные средства).

    В связи с влиянием на агрегацию тромбоцитов, а также некоторой антикоагулирующей активностью, следует при лечении ацетилсалициловой кислотой проводить периодически исследования крови. При нарушениях свертываемости крови, особенно при гемофилии, возможно развитие кровотечений. Для раннего выявления ульцерогенного действия надо периодически исследовать кал на наличие крови.

    Следует учитывать, что под влиянием ацетилсалициловой кислоты усиливается действие антикоагулянтов (производные кумарина, гепарина и др.), сахаропонижающих препаратов (производные сульфонилмочевины), повышается опасность желудочных кровотечений при одновременном применении кортикостероидов и нестероидных противовоспалительных средств, усиливаются побочные эффекты метотрексата. Ослабляется несколько действие фуросемида, урикозурических средств, спиронолактона.

    ИБУПРОФЕН (Ibuprofenum). d, 1-2-(4-Изобутилфенил) - пропионовая кислота.

    Синонимы: Бруфен, Algofen, Anflagen, Artofen, Artril, Brufanic, Brufen, Bufigen, Burana, Dolgit, Ebufac, Iborufen, Ibumetin, Inflam, Lamidon, Mortifen, Motrin, Napacetin, Nobfen, Nuprin, Nurofen, Paxofen, Rebugen, Relcofen, Reumafen, Ruprin, Seclodin, Sednafen и др.

    Препарат является одним из современных нестероидных противовоспалительных препаратов. Обладает противовоспалительной, аналгетической и умеренной жаропонижающей активностью.

    В механизме действия ибупрофена существенную роль играет его ингибирующее влияние на биосинтез простагландинов.

    Имеются данные о стимулирующем влиянии ибупрофена на образование эндогенного интерферона (см. Интерфероны) и его способности оказывать иммуномодулирующее действие и улучшать показатель неспецифической резистентности организма.

    Ибупрофен оказывает при ревматоидном артрите более выраженное действие в начальных стадиях воспалительного процесса без резких изменений суставов. По силе действия он несколько уступает ортофену, индометацину, но лучше переносится.

    Применяют для лечения ревматоидного артрита, деформирующего остеоартроза, анкилозирующего спондилита и при различных формах суставных и внесуставных ревматоидных заболеваний, а также болевого синдрома при некоторых воспалительных поражениях периферической нервной системы.

    Препарат обычно хорошо переносится, не вызывая раздражения слизистой оболочки желудка, что рассматривается как основное его преимущество по сравнению с салицилатами. В отдельных случаях возможны, однако, изжога, тошнота, рвота, метеоризм, а также кожные аллергические реакции. При выраженных побочных явлениях уменьшают дозу или прекращают прием препарата.

    Ибупрофен противопоказан при острых язвах и обострениях язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенном колите, повышенной индивидуальной чувствительности к препарату, а также при заболеваниях зрительного нерва.

    Осторожность следует соблюдать при назначении препарата лицам, перенесшим в прошлом язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, при гастритах, энтеритах, колитах, хронических гепатитах, циррозе печени.

    ПАРАЦЕТАМОЛ (Paracetamolum). пара- Ацетаминофенол.

    Синонимы: Опрадол, Панадол, Ушамол, Abesanil, Acelifen, Acemol, Acetalgin, Acetaminophen, Acetaminophenol, Actasol, Algotropyl, Alvedon, Aminophen, Amphenol, Apagan, Apamide, Apanol, Biocetamol, Celifen, Cetadol, Cetanil, Chemcetaphen, Dapirex, Datril, Dexamol, Dimindol, Dolamin, Dolanex, Dolipram, Efferalgan, Erocetamol, Febridol, Febrinil, Febrinol, Fendon, Metamol, Minoset, Myalgin, Napamol, Naprinol, Nasprin, Nysacetol, Opradol, Pacemol, Panadol, Panadon, Paracinol, Paramol, Pyrenol, Pyrinazin, Rolocin, Tempramol, Tralgon, Tylemin, Tylenol, Ushamol, Valadol, Valgesic, Valorin, Volpan, Winadol и др.

    Парацетамол химически близок к фенацетину. Является основным метаболитом, быстро образующимся в организме при приеме фенацетина; по-видимому, обусловливает аналгетический эффект последнего. По болеутоляющей активности парацетамол существенно не отличается от фенацетина; подобно фенацетину, он обладает слабой противовоспалительной активностью. Основными преимуществами парацетамола являются меньшая токсичность, меньшая способность вызывать образование метгемоглобина. Вместе с тем этот препарат может также вызывать побочные эффекты; при длительном применении, особенно в больших дозах, парацетамол может оказывать нефротоксическое и гепатотоксическое действие.

    Парацетамол всасывается в верхних отделах кишечника, метаболизируется в печени, выделяется в основном почками.

    Показания к применению такие же, как для амидопирина и фенацетина.

    При применении парацетамола следует следить за функцией печени, состоянием кроветворной системы; возможны аллергические реакции.

    ТРАМАДОЛ (Tramadolum). (#)-транс-2-[(Диметиламино) метил] 1-(м-метоксифенил) циклогексанола гидрохлорида.

    Синонимы: Трамал, Crispin, Melanate, Tramadol hydrochloride, Tramal.

    Обладает сильной аналгезирующей активностью, дает быстрый и длительный эффект. Уступает, однако, по активности морфину при одинаковых дозах (применяется соответственно в больших дозах).

    Относится к группе агонистов-антагонистов. Эффективен при введении внутрь и парентерально.

    При внутривенном введении оказывает аналгезирующее действие через 5 - 10 мин, при введении внутрь - через 30 - 40 мин. Действует в течение 3 - 5 ч.

    Применяют при сильных острых и хронических болях: в послеоперационном периоде, при травмах, у онкологических больных и др., а также перед операциями. При легких болях применять препарат не рекомендуется.

    Можно назначать трамадол в виде ректальных свечей.

    Детям в возрасте до 14 лет препарат не назначают ввиду недостаточной изученности (препарат относительно недавно введен в медицинскую практику). Препарат не следует применять длительно (во избежание привыкания).

    Трамадол относительно хорошо переносится, не вызывает в обычных дозах выраженного угнетения дыхания и существенно не влияет на кровообращение и желудочно-кишечный тракт. Может, однако, вызывать тошноту, рвоту, головокружение, потливость; повышенное артериальное давление может несколько снижаться.

    Нельзя назначать трамадол при острой алкогольной интоксикации; больным с повышенной чувствительностью к наркотическим аналгетикам; больным, принимающим ингибиторы МАО. Беременным назначение должно производиться с особой осторожностью.

    "