Фінлепсин – препарат, що має нормотимічну, антиманіакальну, антидіуретичну, а також аналгетичну дію. Лікарський засіб відноситься до групи протиепілептичних засобів.

Діюча речовина Фінлепсіна – карбамазепін. Дія препарату спрямована на блокаду натрієвих каналів, у результаті відбувається стабілізація мембрани нейронів, інгібується виникнення серійних розрядів нейронів. Також препарат знижує синаптичну поведінку нейронів.

Лікарський засіб сприяє вивільненню глутамату, підвищує знижений судомний поріг, а також сприяє зменшенню ризику епілептичного нападу. Фінлепсин вносить коригування зміни особистості, пов'язані з епілепсією, у результаті підвищується соціальна адаптація пацієнтів, налагоджується їх комунікабельність.

Фінлепсин досить ефективний при посттравматичних парестезіях, при нейрогенному болі, постгерпетичній невралгії. Якщо у людини спостерігається алкогольна абстиненція, лікарський засіб спричинює підвищення порога судомної готовності, знижує підвищену збудливість, нормалізує ходу, зменшує тремор.

Коли у пацієнта спостерігається больовий синдром при невралгії трійчастого нерва, біль купірується, як тільки хворий прийняв Фінлепсин. Крім цього препарат слід призначати при не цукровому діабеті. В даному випадку лікарський засіб призводить до зниження діурезу, компенсації. водного балансув організмі, вгамування спраги. Антиманіакальний ефект Фінлепсину спостерігається приблизно через десять діб.

За відгуками Фінлепсин є досить ефективним лікарським засобом, який застосовують для лікування епілепсії. Пролонгована форма лікарського засобу сприяє підтримці стабільної плазмової концентрації карбамазепіну. В результаті дії препаратом знижується частота ускладнень, при цьому відбувається підвищення ефективності лікування навіть при прийомі малих доз Фінлепсину.

Показання до застосування

Фінлепсин показаний, якщо:

• У пацієнта виявлено епілепсію. До цього списку також входять мляві, міоклонічні напади, абсанси;
• Виявлено ідіопатичну невралгію трійчастого нерва;
• Крім цього, інлепсин показаний при типовій та нетиповій невралгії трійчастого нерва, що спричинена розсіяним склерозом;
• Препарат слід призначати при фазнопротікаючих афективних розладах;
• При синдромі алкогольної абстиненції;
• При полідипсії, поліурії нейрогормонального генезу;
• Також Фінлепсин показаний при нецукровому діабеті центрального генезу.

Протипоказання

За інструкцією Фінлепсин не слід застосовувати при гіперчутливості до його компонентів, при гострій порфірії, що перемежується, при порушеннях кістковомозкового кровотворення.

Крім цього, препарат не призначають при одночасному прийомі інгібіторів МАО або AV-блокади.

З особливою обережністю слід застосовувати Фінлепсин при гіпопітуїтаризмі, похилому віці, при декомпенсованій ХСН, при гіпотиреозі, активному алкоголізмі, гіперсекреції АДГ, недостатності кори надниркових залоз, при підвищенні внутрішньоочного тиску, печінкової недостатності.

Фінлепсин

При застосуванні Фінлепсину зареєстровані такі побічні ефекти:

• З боку нервової системи можуть виникати головні болі, відбуватися порушення свідомості, галюцинації, невмотивована агресія, парестезія;
• Зі сторони шлунково-кишкового трактуможе діагностуватися нудота, підвищення печінкових трансаміназ, блювання;
• Крім цього, може виникати зниження ЧСС, порушення AV-провідності;
• З боку кровотворення може виникнути зниження кількості нейтрофілів, тромбоцитів або лейкоцитів;
• При застосуванні Фінлепсину у пацієнтів може розвинутись олігурія, нефрит, ниркова недостатність;
• З боку ендокринної системи може діагностуватись зміна рівня тиреоїдних гормонів, гінекомастія;
• Крім цього можуть розвинутись алергічні реакції.

Оскільки існує досить багато побічних ефектів, відгуки про Фінлепсін не найкращі. Попередити виникнення побічних ефектів можна лише шляхом прийняття адекватного дозування та проводити лікування лише під наглядом фахівця.

Спосіб застосування та дозування

Лікарський засіб призначений для перорального застосування.

Початкове дозування для дорослих пацієнтів становить 0,2-0,3 грама на добу. Через певний час дозування слід збільшити до 1,2 грама. Максимальна дозапрепарату – 1,6 грама на добу.

Добову дозу Фінлепсин слід розділяти на кілька прийомів. Дітям препарат призначають по 20 мг/кг. Дітям віком до 6 років препарат не виписують.

При вагітності приймати за інструкцією Фінлепсин можна лише за суворими показаннями у 2 або 3 триместрі.

Взаємодія з іншими препаратами

Не слід застосовувати лікарський засіб одночасно з інгібіторами МАО. Що стосується інших антиконвульсантів, то вони можуть знижувати протисудомну дію Фінлепсіну.

Якщо застосовувати Фінлепсин одночасно з вальпроєвою кислотою, у пацієнтів можуть виникати різні розлади свідомості і навіть кома. Препарат збільшує токсичність лікарських засобів літію. Якщо застосовувати макроліди, блокатори кальцієвих каналів, циметидин, ізоніазид з Фінлепсином, то підвищується плазмова концентрація останнього.

Фінлепсин не слід приймати з антикоагулянтами та контрацептивними засобами, оскільки знижується їхня ефективність.

Передозування

Якщо виникло передозування лікарським засобом, можуть діагностуватись різні порушення свідомості, порушення кровотворення, пригнічення. серцево-судинної системи.

При передозуванні слід провести промивання шлунка, а також прийняти проносні препарати та ентеросорбенти. Форсований діурез, а також перитонеальний діаліз при передозуванні не є ефективним.

Маленьким дітям під час передозування проводять замінне переливання крові.

Аналоги Фінлепсіна

До аналогів Фінлепсіна відносять такі препарати: Стазепін, Епіал, Зептол, Загретол, Карбалепсін, Мазепін, Стазепін.

Перед застосуванням лікарського засобу або його аналогів слід детально вивчити інструкцію Фінлепсіна. Важливо, що при раптовій відміні препарату у пацієнта може виникнути епілептичний напад.

При доборі дозування слід визначати плазмову концентрацію карбамазепіну, а також проводити контроль печінкових трансамінів.

За суворими показаннями лікарський засіб можна призначати пацієнтам, у яких спостерігається підвищений внутрішньоочний тиск.

Catad_pgroup Протиепілептичні

Фінлепсин - інструкція із застосування

Реєг №: П №015012/01-2003

Торгова назва

Фінлепсін ®

Міжнародна непатентована назва

Карбамазепін

Хімічна назва

5H-Дібензазепін-5-карбоксамід

Лікарська форма

Пігулки

Опис

Білі, круглі таблетки, опуклі з одного боку; з фаскою та ризиком у вигляді клиноподібного заглиблення по діаметру таблетки з іншого боку.

склад

Одна таблетка містить
200 мг діючої речовиникарбамазепіну та

допоміжні речовини:
желатин, магнію стеарат, мікрокристалічну целюлозу, кроскармеллоза-натрій.

Фармакотерапевтична група.

Протиепілептичний засіб.

Код АТС. N03AF01

Фармакологічна дія.

Протиепілептичний засіб (похідний дибензазепіну), що надає так само антидепресивний, антипсихотичний, антиманіакальний і антидіуретичну дію, має аналгетичну дію у хворих з невралгією. Механізм дії пов'язаний з блокадою потенціал-залежних натрієвих каналів, що призводить до стабілізації мембрани перезбуджених нейронів, інгібування виникнення серійних розрядів нейронів та зниження синаптичного проведення імпульсів. Запобігає повторному утворенню Na+–залежних потенціалів дії у деполяризованих нейронах. Знижує вивільнення збудливої ​​нейромедіаторної амінокислоти глутамату, підвищує знижений судомний поріг центральної нервової системи та, таким чином, зменшує ризик розвитку епілептичного нападу. Збільшує провідність К+, модулює потенціалзалежні Ca 2+ канали, що також може робити внесок у протисудомну дію препарату. Ефективний при фокальних (парціальних) епілептичних нападах (простих і комплексних), що супроводжуються або не супроводжуються вторинною генералізацією, при генералізованих тоніко-клонічних епілептичних нападах, а також при комбінації зазначених типів нападів (зазвичай неефективний при малих нападах - petit mal, абсансах та міо ). У пацієнтів з епілепсією (особливо у дітей та підлітків) відмічено позитивний впливна симптоми тривожності та депресії, а також зниження дратівливості та агресивності. Вплив на когнітивну функцію та психомоторні показники залежить від дози. Початок протисудомного ефекту варіює від кількох годин до кількох днів (іноді до 1 місяця внаслідок аутоіндукції метаболізму). При есенціальній та вторинній невралгії трійчастого нерва здебільшого попереджає поява больових нападів. Ослаблення болю при невралгії трійчастого нерва відзначається через 8 - 72 год. клінічних проявівсиндрому (підвищена збудливість, тремор, порушення ходи). Антипсихотична (антиманіакальна) дія розвивається через 7-10 днів, може бути обумовлена ​​пригніченням метаболізму допаміну та норадреналіну.

Фармакокінетика:

Абсорбція - повільна, але повна (прийом їжі суттєво не впливає на швидкість та ступінь всмоктування). Після одноразового прийому таблетки максимальна концентрація досягається через 12 годин. Час досягнення максимальної концентрації становить 4-5 годин. Рівноважні концентрації препарату в плазмі досягаються через 1-2 тижні (швидкість досягнення залежить від індивідуальних особливостейметаболізму: аутоіндукція ферментних систем печінки, гетероіндукція іншими, що одночасно застосовуються, лікарськими засобами), а також від стану хворого, дози препарату та тривалості лікування. Спостерігаються суттєві міжіндивідуальні відмінності значень рівноважних концентрацій у терапевтичному діапазоні: більшість хворих ці значення коливаються від 4 до 12 мкг/мл (17–50 мкмоль/л). Концентрації карбамазепін-10,11-епоксиду (фармакологічно активного метаболіту) становлять близько 30% від концентрації карбамазепіну. Зв'язок із білками плазми у дітей – 55–59%, у дорослих – 70–80%. Здається обсяг розподілу - 0.8-1.9 л/кг. У спинно-мозковій рідині та слині створюються концентрації пропорційно до кількості незв'язаної з білками активної речовини (20-30%). Проникає крізь плацентарний бар'єр. Концентрація у грудному молоцістановить 25-60% від такої у плазмі. Метаболізується в печінці, переважно епоксидним шляхом з утворенням головних метаболітів: активного - карбамазепін-10,11-епоксиду та неактивного кон'югату з глюкуроновою кислотою. Основним ізоферментом, що забезпечує біотрансформацію карбамазепіну в карбамазепін-10,11-епоксид, є цитохром Р450 (CYP 3A4). В результаті цих метаболічних реакцій утворюється також і мало активний метаболіт 9-гідрокси-метил-10-карбамоїлакридан. Може індукувати свій метаболізм. Період напіввиведення після прийому разової пероральної дози становить 25-65 годин (в середньому близько 36 годин), після повторного прийому залежно від тривалості лікування – 12-24 години (внаслідок аутоіндукції монооксигеназної системи печінки). У пацієнтів, які отримують додатково інші протисудомні препарати (індуктори монооксигеназної системи - фенітоїн, фенобарбітал), період напіввиведення становить у середньому 9-10 годин. Близько 2% прийнятої дози виводяться із сечею у вигляді незміненого карбамазепіну, близько 1% – у вигляді 10,11–епоксидного метаболіту. У дітей, внаслідок швидшої елімінації карбамазепіну, може знадобитися застосування більш високих доз препарату з розрахунку на кг маси тіла, порівняно з дорослими. Немає даних, що свідчать про те, що фармакокінетика карбамазепіну змінюється у пацієнтів похилого віку.

Показання до застосування:

• Епілепсії: парціальні напади з простою симптоматикою (фокальні напади), парціальні напади зі складною симптоматикою, психомоторні напади, великі судомні нападипереважно фокального генезу (великі судомні напади під час сну, дифузні великі судомні напади), змішані форми епілепсії;
• невралгія трійчастого нерва;
• ідіопатична глоссофарингеальна невралгія;
• біль при ураженнях периферичних нервів при цукровому діабеті; біль при діабетичній нейропатії;
• епілептиформні судоми при розсіяному склерозі, спазми лицьових м'язів при невралгії трійчастого нерва, тонічні судоми, приступоподібні порушення мови та рухів (пароксизмальна дизартрія та атаксія), пароксизмальні парестезії та напади болю;
• синдром алкогольної абстиненції (тривога, судоми, гіперзбудливість, порушення сну);
• психотичні розлади (афективні та шизоафективні розлади, психози, порушення функції лімбічної системи).

Протипоказання:

• Порушення кістковомозкового кровотворення (анемія, лейкопенія),
• атріовентрикулярна блокада,
• гіперчутливість до діючих та допоміжних речовин, трициклічних антидепресантів,
• гостра переміжна порфірія (у тому числі в анамнезі),
• одночасно з препаратами літію та інгібіторами МАО.

З обережністю препарат слід застосовувати:

• при важкій серцевої недостатності,
• при недостатності функцій печінки та нирок,
• у пацієнтів похилого віку,
• при активному алкоголізмі (посилюється пригнічення ЦНС, посилюється метаболізм карбамазепіну),
• гіпонатріємія розведення (синдром гіперсекреції АДГ, гіпопітуїтаризм, гіпотиреоз, недостатність кори надниркових залоз),
• гіперплазія передміхурової залози,
• підвищення внутрішньоочного тиску,
• у комбінації із седативно-гіпнотичними засобами.

Застосування у періоди вагітності та лактації.

У жінок репродуктивного віку карбамазепін повинен, по можливості, застосовуватися у вигляді монотерапії (використовуючи мінімально ефективну дозу) – частота вроджених аномалій новонароджених, народжених жінками, яким проводилося комбіноване протиепілептичне лікування, вище, ніж у тих, хто отримував кожне з цих засобів у вигляді монотерапії. .

При настанні вагітності (при вирішенні питання про призначення карбамазепіну в період вагітності) необхідно ретельно зіставити очікувані переваги терапії та можливі її ускладнення, особливо у перші 3 місяці вагітності. Відомо, що діти, які народжуються у матерів, які страждають на епілепсію, частіше страждають від вад розвитку. Карбамазепін здатний збільшувати ризик виникнення цих порушень. Є поодинокі повідомлення про випадки уроджених захворюваньі пороків розвитку, включаючи незарощення дужок хребців (spina bifida). Пацієнткам має надаватися інформація про можливість підвищення ризику розвитку вроджених вад.

Карбамазепін посилює дефіцит фолієвої кислоти, який часто спостерігається під час вагітності, що може сприяти збільшенню частоти вроджених дефектів у дітей (і до і під час вагітності рекомендується). додатковий прийомфолієвої кислоти). З метою профілактики геморагічних ускладнень у новонароджених, жінкам протягом останніх тижнів вагітності, а також новонародженим рекомендується призначати вітамін K1.

Карбамазепін проникає у грудне молоко, слід зіставити переваги та можливі небажані наслідки. грудного вигодовуванняв умовах терапії, що триває. Матері, які приймають карбамазепін, можуть годувати своїх дітей грудьми за умови, що за дитиною буде встановлено спостереження щодо розвитку можливих побічних реакцій (наприклад, сонливості, алергічних шкірних реакцій).

Спосіб застосування та дози:

Таблетки для вживання.

Фінлепсин може призначатися як основний терапевтичний засіб і в поєднанні з іншими протисудомними препаратами.

Таблетки приймають під час або після їди, запиваючи достатньою кількістю рідини. Терапевтична концентрація фінлепсину у плазмі становить 4 -12 мкг/мл. Загальноприйнятий діапазон доз становить 400 -1200 мг фінлепсину на добу, які розподіляють на 1-2 прийоми на день.

Перевищення загальної добової дози, що становить 1200 мг, не має сенсу. Максимальна добова доза має перевищувати 1600 мг, т.к. більш високі дози можуть сприяти збільшенню числа побічних дій.

Якщо хворий забув своєчасно прийняти чергову дозу препарату, слід прийняти попущену дозу відразу, як тільки це недопущення стало поміченим, при цьому не можна приймати подвійну дозу препарату.

Протисудомне лікування

У випадках, коли це можливо, карбамазепін слід призначати у вигляді монотерапії. Лікування починають із застосування невеликої добової дози, яку надалі повільно підвищують до досягнення оптимального ефекту.
Приєднання карбамазепіну до протиепілептичної терапії, що вже проводиться, слід проводити поступово, при цьому дози застосовуваних препаратів не змінюють або, при необхідності, коригують.
У дорослих початкову дозу, яка становить 1 -2 таблетки на день (відповідає 200 -400 мг карбамазепіну), повільно підвищують до досягнення оптимального. лікувального ефекту, що підтримує доза відповідає 4 - 6 таблеток на день (відповідає 800 - 1200 мг карбамазепіну).

Підтримуюча доза для дітей у середньому становить 10-20 мг/кг маси тіла на добу.

У дітей до 4 років лікування починають добовою дозою фінлепсину, що становить 20 – 60 мг. Для досягнення оптимальної дози цю добову дозу можна через день підвищувати на 20 – 60 мг на добу. Для дітей віком від 4 років початкова доза може становити 100 мг на добу. Цю добову дозу через день можна збільшувати на 100 мг до досягнення оптимальної дози. Вищевказані діапазони доз не повинні перевищуватись.

Лікування алкогольної абстиненції за умов стаціонару.

Середня добова доза 1 таблетка 3 рази на день (відповідає 600 мг арбамазепіну).

У тяжких випадках у перші дні дозу можна збільшувати до 2 таблеток 3 рази на добу (відповідає 1200 мг карбамазепіну).

Невралгія трійчастого нерва, генуїнна глоссофарингеальна невралгія.

Початкова доза становить 1 -2 таблетки (відповідає 200 - 400 мг карбамазепіну), яку до повного зникнення болю підвищують у середньому до 2 - 4 таблеток (відповідає 400 - 800 мг карбамазепіну), які розподіляють на 1-2 прийоми на добу. Після цього у певної частини хворих лікування можна продовжувати нижчою підтримуючою дозою, що становить 1 таблетку 2 рази на добу (відповідає 400 мг карбамазепіну).

Хворим похилого віку та хворим, чутливим до карабамазепіну, фінлепсин призначають у початковій дозі, що становить 1/2 таблетки.
2 рази на добу (відповідає 200 мг карбамазепіну).

Болі при діабетичній нейропатії.

Середня добова доза 1 таблетка 3 рази на день (відповідає 600 мг карбамазепіну). У виняткових випадках фінлепсин можна призначати у дозі 2 таблетки 3 рази на день (відповідає 1200 мг карбамазепіну).

Епілептиформні судоми при розсіяному склерозі.

Середня добова доза становить 1 – 2 таблетки 2 рази на день (відповідає 400 – 800 мг карбамазепіну).

Лікування та профілактика психозів

Початкова доза, яка, як правило, також достатня і як підтримуюча доза становить 1 - 2 таблетки на добу (відповідає 200 - 400 мг карбамазепіну). При необхідності цю дозу можна збільшувати до 2 таблеток 2 рази на день (відповідає 800 мг карбамазепіну).

Тривалість застосування залежить від показання та індивідуальної реакції хворого на препарат. Лікування епілепсії проводиться довго. Про переведення хворого на фінлепсин, тривалість застосування та скасування його в кожному окремому випадку повинен вирішувати лікар-фахівець. Дозу препарату можна знизити або зовсім припинити лікування не раніше ніж після 2 - 3 річної відсутності нападів.

Лікування припиняють поступовим зниженням дози препарату протягом 1 – 2 років. При цьому в дітей віком слід враховувати наростання маси тіла. Показники електроенцефалограми не повинні погіршуватись.

При лікуванні невралгії доцільним є призначення фінлепсину в дозі достатньої для зняття болю протягом кількох тижнів. Зниженням дози необхідно з'ясувати можливість повернення симптомів. При відновленні болю лікування продовжують проводити підтримуючою дозою.

Тривалість лікування болю при діабетичній нейропатії та епілептиформних судомах при розсіяному склерозі встановлена ​​така сама, як і при невралгіях.

Лікування алкогольного абстинентного синдрому фінлепсин припиняють поступовим зниженням дози протягом 7 -10 днів.

Побічна дія:

При оцінці частоти побічних реакцій використані наступні градації: часті (більше 1 випадку на 100 призначень), не часті (менше 1 випадку на 100 призначень) і рідкісні (менше 1 випадку на 1000 призначень)

З боку центральної та периферичної нервової системи:

часті - запаморочення, атаксія, сонливість, загальна слабкість, головний біль, парез акомодації;

не часті – аномальні мимовільні рухи (наприклад, тремор, “порхаючий” тремор – asterixis, дистонія, тики); ністагм;

рідкісні – орофаціальна дискінезія, окорухові порушення, порушення мови (наприклад, дизартрія або невиразна мова), хореоатетоїдні розлади, периферичний неврит, парестезії, м'язова слабкістьта симптоми парезу. Роль карбамазепіну як препарату, що викликає або сприяє розвитку злоякісного нейролептичного синдрому, особливо коли він призначається разом із нейролептиками, залишається нез'ясованою.

З боку психічної сфери:

рідкісні - галюцинації (зорові чи слухові), депресія, зниження апетиту, занепокоєння, агресивна поведінка, психо-моторне збудження, дезорієнтація, активація психозу

Алергічні реакції:

часті – кропив'янка; не часті – еритродермія;

не часті - мультиорганні реакції гіперчутливості уповільненого типу з лихоманкою, шкірними висипаннями, васкулітом (в т.ч. вузлувата еритема, як прояв шкірного васкуліту), лімфаденопатією, ознаками, що нагадують лімфому, артралгіями, лейкопенією, еозинофією зазначені прояви зустрічаються у різних комбінаціях). Можуть також залучатися й інші органи (наприклад, легені, нирки, підшлункова залоза, міокард, товста кишка), асептичний менінгіт з міоклонусом та периферичною еозинофілією, анафілактоїдна реакція, ангіоневротичний набряк, алергічний пневмоніт чи еоз. У разі виникнення зазначених вище алергічних реакційзастосування препарату має бути припинено.

рідкісні - вовчаковоподібний синдром, свербіж шкіри, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), фоточутливість.

З боку органів кровотворення:

часті – лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія;

рідкісні - лейкоцитоз, лімфоаденопатія, дефіцит фолієвої кислоти, агранулоцитоз, апластична анемія, істинна еритроцитарна аплазія, мегалобластна анемія, гостра "переміжна" порфірія, ретикулоцитоз, гемолітична анемія, спленомегалія.

З боку травної системи:

часті – нудота, блювання, сухість у роті;

не часті – діарея чи запор, абдомінальні животі;

рідкісні – глосит, гінгівіт, стоматит, панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи:

часті – підвищення активності гамма-глутамілтрансферази (внаслідок індукції цього ферменту в печінці), що зазвичай не має клінічного значенняпідвищення активності лужної фосфатази;

не часті - підвищення активності "печінкових" трансаміназ;

рідкісні – гепатит холестатичного, паренхіматозного (гепатоцелюлярного) типу, жовтяниця, гранулематозний гепатит, печінкова недостатність.

З боку серцево-судинної системи:

рідко – порушення внутрішньосерцевої провідності; зниження чи підвищення артеріального тискубрадикардія, аритмії, атріовентрикулярна блокада з непритомністю, колапс, посилення або розвиток хронічної серцевої недостатності, загострення ішемічної хвороби серця (в т.ч. поява або почастішання нападів стенокардії), тромбофлебіт, тромбоемболічний синдром.

З боку ендокринної системи та обміну речовин:

часті - набряки, затримка рідини, збільшення маси тіла, гіпонатріємія (зниження осмолярності плазми внаслідок ефекту, подібного до дії антидіуретичного гормону, що в поодиноких випадкахпризводить до гіпонатріємії розведення, що супроводжується летаргією, блюванням, головним болем, дезорієнтацією та неврологічними порушеннями);

рідкісні - підвищення рівня пролактину (може супроводжуватися галактореєю та гінекомастією); зниження рівня L-тироксину та підвищення рівня тиротропного гормону (зазвичай не супроводжується клінічними проявами); порушення кальцієво-фосфорного обміну в кістковій тканині (зниження концентрації Ca2+ та 25-OH-холекальциферолу в плазмі крові): остеомаляція, гіперхолестеринемія (включаючи холестерин ліпопротеїнів) високої щільності), гіпертригліцеридемія та збільшення лімфатичних вузлів, гірсутизм.

З боку сечостатевої системи:

рідкісні – інтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність, порушення функції нирок (наприклад, альбумінурія, гематурія, олігурія, підвищення сечовини/азотемія), прискорене сечовипускання, затримка сечі, зниження потенції.

З боку опорно-рухового апарату:

рідкісні – артралгія, міалгія чи судоми.

З боку органів чуття:

рідкісні – порушення смакових відчуттів, помутніння кришталика, кон'юнктивіт; порушення слуху, зокрема. шум у вухах, гіперакузія, гіпоакузія, зміни сприйняття висоти звуку.

Інші:

порушення пігментації шкіри, пурпуру, акне, пітливість, алопеція.

Передозування:

симптоми і скарги, що виникають при передозуванні, зазвичай відображають порушення з боку центральної нервової системи, серцево-судинної та дихальної системи:

Центральна нервова система та органи почуттів - пригнічення функцій центральної нервової системи, дезорієнтація, сонливість, збудження, галюцинації, кома; затуманеність зору, невиразна мова, дизартрія, ністагм, атаксія, дискінезія, гіперрефлексія (спочатку), гіпорефлексія (пізніше), судоми, психомоторні розлади, міоклонус, гіпотермія, мідріаз);

Серцево-судинна система : тахікардія, зниження артеріального тиску, іноді підвищення артеріального тиску, порушення внутрішньошлуночкової провідності з розширенням комплексу QRS; непритомність, зупинка серця;

Дихальна система : пригнічення дихання, набряк легень;

Травна система : нудота та блювання, затримка евакуації їжі зі шлунка, зниження моторики товстої кишки;

Сечовидільна система : затримка сечі, олігурія чи анурія; затримка рідини; гіпонатріємія;

Лабораторно-інструментальні показники : лейкоцитоз або лейкопенія, гіпонатріємія, можливий метаболічний ацидоз, можлива гіперглікемія та глюкозурія, підвищення м'язової фракції креатинфосфокінази

Лікування : Специфічний антидот відсутній Лікування ґрунтується на клінічному стані хворого; показано госпіталізація, визначення концентрації карбамазепіну в плазмі (для підтвердження отруєння цим засобом та оцінки ступеня передозування), евакуація вмісту шлунка, промивання шлунка, призначення активованого вугілля(Пізня евакуація шлункового вмісту

може призвести до відстроченого всмоктування на 2 та 3 добу та повторної появисимптомів інтоксикації під час одужання). Неефективні форсований діурез, гемодіаліз та перитонеальний діаліз (діаліз показаний при поєднанні тяжкого отруєння та ниркової недостатності). У дітей може виникнути потреба в обмінному переливаннікрові. Симптоматичне підтримуюче лікування у відділенні інтенсивної терапії, моніторування функцій серця, температури тіла, корнеальних рефлексів, функції нирок та сечового міхура, Корекція електролітних розладів.

Взаємодія.

Одночасне призначення карбамазепіну з інгібіторами CYP 3A4 може призвести до підвищення його концентрації у плазмі та спричинити побічні реакції. Спільне застосування індукторів CYP 3A4 може призвести до прискорення метаболізму карбамазепіну, зниження концентрації карбамазепіну в плазмі крові та зменшення терапевтичного ефекту, навпаки, їх скасування може знижувати швидкість біотрансформації карбамазепіну та спричиняти підвищення його концентрації.

Підвищують концентрацію карбамазепіну у плазмі.: верапаміл, дилтіазем, фелодипін, декстропропоксифен, вілоксазин, флуоксетин, флувоксамін, циметидин, ацетазоламід, даназол, дезіпрамін, нікотинамід (у дорослих, тільки у високих дозах); макроліди (еритроміцин, джозаміцин, кларитроміцин, тролеандоміцин); азоли (ітраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, ізоніазид, пропоксифен, грейпфрутовий сік, інгібітори вірусної протеази, що використовуються при терапії ВІЛ-інфекції (наприклад, ритонавір) - потрібна корекція режиму дозування плазми.

Фелбамат знижує концентрацію карбамазепіну в плазмі та підвищує концентрацію карбамазепін-10,11-епоксиду, при цьому можливе одночасне зниження концентрації у сироватці фелбамату.

Концентрацію карбамазепіну знижують фенобарбітал, фенітоїн, примідон, метсуксимід, фенсуксимід, теофілін, рифампіцин, цисплатин, доксорубіцин, можливо: клоназепам, вальпромід, вальпроєва кислота, окскарбазепін та рослинні препарати, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum) Існує можливість витіснення вальпроєвої кислоти та примідону карбамазепіну із зв'язку з білками плазми та підвищення концентрації фармакологічно активного метаболіту (карбамазепіну-10,11-епоксиду). При сумісному застосуванні фінлепсину з вальпроєвою кислотою у виняткових випадках може настати кома та сплутаність свідомості.

Ізотретиноїн змінює біодоступність та/або кліренс карбамазепіну та карбамазепі-на-10,11-епоксиду (необхідний моніторинг концентрації карбамазепіну в плазмі).

Карбамазепін може знизити концентрацію в плазмі (зменшити або навіть повністю нівелювати ефекти) та зажадати корекція доз наступних препаратів: клобазаму, клоназепаму, дигоксину, етосуксиміду, примідону, вальпроєвої кислоти, алпразоламу, глюкокортикостероїдів (преднізолону, дексаметазону), циклоспорину, тетерациклінів (доксициклін), галоперидолу, метадону, пероральних препаратів альтернативних методівконтрацепції), теофіліну, пероральних антикоагулянтів (варфарину, фенпрокумону, дикумаролу), ламотриджину, топірамату, трициклічних антидепресантів (іміпраміну, амітриптиліну, нортриптиліну, кломіпраміну), клозапіну, фелбаматіну , ритонавіру, саквіновіру), блокаторів кальцієвих каналів (група дигідропіридонів, наприклад, фелодипін), ітраконазолу, левотироксину, мідазоламу, олазапіну, празиквантелу, рисперидону, трамадолу, ципразидону.

Існує можливість підвищення або зниження фенітоїну в плазмі крові на тлі карбамазепіну та підвищення рівня мефенітоїну (у поодиноких випадках).

При одночасному застосуванні фінлепсину та препаратів літію можуть посилюватись нейротоксичні впливи обох активних речовин.

Тетрацикліни можуть послаблювати терапевтичний ефект фінлепсину.

Карбамазепін при спільному застосуванніз парацетамолом підвищує ризик його токсичного впливу на печінку та знижує терапевтична ефективність(Прискорення метаболізму парацетамолу).

Одночасне призначення карбамазепіну з фенотіазином, пімозидом, тіоксантенами, моліндоном, галоперидолом, мапротиліном, клозапіном та трициклічними антидепресантами призводить до посилення гнітючої дії на центральну. нервову системута ослаблення протисудомного ефекту карбамазепіну.

Інгібітори моноаміноксидази – збільшують ризик розвитку гіперпіретичних кризів, гіпертонічних кризів, судом, смертельного результату(Перед призначенням карбамазепіну інгібітори моноаміноксидази повинні бути скасовані, як мінімум, за 2 тижні або, якщо дозволяє клінічна ситуація, навіть за більший термін).

Одночасне призначення з діуретиками (гідрохлортіазид, фуросемід) може призводити до гіпонатріємії, що супроводжується клінічними проявами.

Послаблює ефекти недеполяризуючих міорелаксантів (панкуронія). У разі застосування такої комбінації може виникнути необхідність підвищення дози міорелаксантів, при цьому необхідно здійснювати уважне спостереження за пацієнтами, оскільки можливе швидше припинення їх дії).

Знижує переносимість етанолу.

Прискорює метаболізм непрямих антикоагулянтів, гормональних контрацептивних препаратів, фолієвої кислоти; празиквантелу, може посилювати елімінацію гормонів щитовидної залози.

Прискорює метаболізм засобів для наркозу (енфлурану, галотану, фторотану) з підвищенням ризику гепатотоксичних ефектів; посилює утворення нефротоксичних метаболітів метоксифлурану.

Підсилює гепатотоксичну дію ізоніазиду.

Особливі вказівки.

Монотерапію епілепсії починають із призначення малих доз, індивідуально підвищуючи їх до досягнення бажаного терапевтичного ефекту.

Доцільно визначати концентрацію в плазмі з метою підбору оптимальної дози, особливо при комбінованої терапії. В окремих випадках необхідна для лікування доза може значно відхилятися від початкової та підтримуючої дози, що рекомендується, наприклад, через прискорений метаболізм у зв'язку з індукцією мікросомальних ферментів печінки або через взаємодії лікарських засобів при комбінованій терапії.

Фінлепсин не слід комбінувати із седативно-гіпнотичними засобами. При необхідності фінлепсин можна поєднувати з іншими речовинами, що застосовуються для лікування алкогольної абстиненції. У ході лікування необхідно регулярно контролювати вміст фінлепсину у плазмі крові. У зв'язку з розвитком побічних дій з боку центральної та вегетативної нервової системи за хворими встановлюють ретельне спостереження в умовах стаціонару.

При переведенні хворого на карбамазепін слід поступово знижувати дозу раніше призначеного протиепілептичного засобу аж до повного скасування.

Раптове припинення прийому карбамазепіну може спровокувати епілептичні напади. Якщо необхідно різко перервати лікування, слід перевести хворого на інший протиепілептичний засіб під прикриттям показаного в таких випадках препарату (наприклад, діазепаму, що вводиться внутрішньовенно або ректально, або фенітоїну, що вводиться внутрішньовенно).

Описано кілька випадків блювоти, діареї та/або зниженого харчування, судом та/або пригнічення дихання у новонароджених, матері яких приймали карбамазепін одночасно з іншими протисудомними препаратами (можливо, ці реакції є проявами у новонароджених синдрому відміни). Перед призначенням карбамазепіну та в процесі лікування необхідно дослідження функції печінки, особливо у пацієнтів, в анамнезі яких є відомості про захворювання печінки, а також у пацієнтів похилого віку. У разі посилення порушень функції печінки або при появі активного захворювання печінки препарату слід негайно відмінити. Також перед початком лікування необхідно провести дослідження картини крові (включаючи підрахунок тромбоцитів, ретикулоцитів), рівня заліза у сироватці крові, загального аналізу сечі, рівня сечовини у крові, електроенцефалограму, визначення концентрації електролітів у сироватці крові (і періодично під час лікування, т.к. можливий розвиток гіпонатріємії). Згодом ці показники слід контролювати протягом першого місяця лікування щотижня, а потім щомісяця.

У більшості випадків минуще або стійке зниження числа тромбоцитів та/або лейкоцитів не є провісниками початку апластичної анемії або агранулоцитозу. Тим не менш, перед початком лікування, а також періодично в процесі лікування слід проводити клінічні аналізи крові, включаючи підрахунок числа тромбоцитів та, можливо, ретикулоцитів, а також визначати рівень заліза у сироватці крові. Непрогресуюча асимптоматична лейкопенія не вимагає відміни, проте лікування слід припинити при появі прогресуючої лейкопенії або лейкопенії, що супроводжується клінічними симптомамиінфекційного захворювання.

Карбамазепін повинен бути негайно скасований при появі реакцій гіперчутливості або симптомів, що свідчать про розвиток синдрому Стівенса-Джонсона або синдрому Лайєлла. Слабо виражені шкірні реакції (ізольована макульозна або макулопапульозна екзантема) зазвичай проходять протягом декількох днів або тижнів навіть при продовженні лікування або після зниження дози препарату (пацієнт у цей час повинен перебувати під пильним наглядом лікаря).

Карбамазепін має слабку антихолінергічну активність, при призначенні пацієнтам з підвищеним внутрішньоочним тиском необхідний його постійний контроль.

Слід брати до уваги можливість активації психозів, що латентно протікають, а у пацієнтів похилого віку - можливість розвитку дезорієнтації або психо-моторного збудження.

Можливі порушення чоловічої фертильності та/або порушення сперматогенезу (взаємозв'язок цих порушень з прийомом карбамазепіну поки не встановлений). Також можливі кровотечі в жінок у період між менструаціями у випадках, коли одночасно застосовувалися оральні контрацептиви. Карбамазепін може негативно вплинути на надійність пероральних контрацептивних препаратів, тому жінкам репродуктивного віку під час лікування слід застосовувати альтернативні методи запобігання вагітності.

Карбамазепін повинен застосовуватись лише під лікарським наглядом.

Необхідно довести до відома пацієнтів інформацію про ранніх ознакахтоксичності, властивих ймовірним гематологічним порушенням, а також про симптоми з боку шкірних покривівта печінки. Пацієнта інформують про необхідність негайно звернутися до лікаря у разі появи таких небажаних реакцій, як лихоманка, болі в горлі, висип, виразки слизової порожнини рота, безпричинне виникнення синців, геморагій у вигляді петехій або пурпури.

Перед початком лікування рекомендується провести офтальмологічне обстеженнявключаючи дослідження очного дна щілинною лампою та вимірювання при необхідності внутрішньоочного тиску. У разі призначення препарату пацієнтам із підвищенням внутрішньоочного тиску потрібен постійний контроль цього показника.

У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, які потребують підвищеної концентраціїуваги та швидкості психомоторних реакцій.

Хворим з тяжкими серцево-судинними захворюваннями, ураженнями печінки та нирок, а також особам похилого віку призначають нижчі дози препарату.

Хоча взаємозв'язок між дозою карбамазепіну, його концентрацією та клінічною ефективністю чи переносимістю дуже незначна, проте, регулярне визначення рівня карбамазепіну може виявитися корисним у таких ситуаціях: при різкому підвищенні частоти нападів; для того, щоб перевірити, чи пацієнт приймає належним чином; під час вагітності; при лікуванні дітей чи підлітків; при підозрі на порушення всмоктування; при підозрі на розвиток токсичних реакцій, якщо пацієнт приймає кілька лікарських засобів.

Форма випуску.

По 10 таблеток у блістер ПВХ/ПВДХ/алюміній.
По 5 блістерів з інструкцією із застосування
у картонну пачку.

Термін придатності.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30°С.
Зберігати у недоступному для дітей місці!
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.
Список Б.

Відпускати за рецептом лікаря.

Виробник.

"АВД.фарма ГмбХ і Ко. КГ",
Лейпцигер Штрассе 7-13
Д-01097 Дрезден, Німеччина

Фінлепсин (МНН карбамазепін) - протисудомний лікарський засіб, що застосовується, головним чином, при епілепсії. Проявами цього захворювання є судомні напади та зміни особистості. Найчастіше воно зустрічається у дітей та підлітків. Фінлепсин є одним з препаратів, що найчастіше призначаються при епілепсії. Він ефективний за будь-якої форми захворювання, в т.ч. при вторинно-генералізованій епілепсії та припадках з ускладненою симптоматикою. Терапевтичний діапазон Фінлепсин дуже широкий. Крім протисудомного, він має також виражену знеболювальну дію, затребувану в купіруванні пароксизмальних. больових синдромів, попереково-крижовий радикуліт. Препарату властива і психотропна дія, яка проявляється в усуненні підвищеної тривожності, дратівливості, агресивних проявів, властивих пацієнтам, які страждають на епілепсію. На додаток до цього препарат має антидепресивний та протидіуретичний ефект. Фінлепсин має дозозалежний вплив на когнітивні здібності (пам'ять, увагу, концентрацію, розумову діяльність). Настання протисудомного ефекту може відзначатися вже через кілька годин після прийому препарату, але мали місце випадки, коли ефект розвивався лише через місяць (причина – аутоіндукція метаболізму). Фінлепсин використовують також для усунення абстинентного синдрому: препарат допомагає усунути тремор кінцівок, знизити збудливість, нормалізувати ходу.

Не такий швидкий розвиток терапевтичного ефекту пояснюється повільним всмоктуванням активного компонентау травному тракті, однак у кровотік надходить значна частина від прийнятої дози. Важливо, що всмоктування (його швидкість і повноту) впливає ступінь наповненості кишечника харчовим вмістом. Період напівжиття препарату може становити від 25 до 65 годин. Якщо дає змогу клінічна ситуація, Фінлепсин слід використовувати в рамках монотерапії. Якщо препарат підключають до терапії, що проводиться, то це слід робити поетапно, плавно підвищуючи дозу і, при необхідності, регулюючи дози інших використовуваних лікарських засобів. Якщо пацієнт пропустив прийом Фінлепсину, слід прийняти пропущену дозу якнайшвидше, при цьому приймати подвійну дозу не рекомендується. Тривалість медикаментозного курсу визначається клінічною ситуацією та терапевтичною відповіддю пацієнта на лікування. Питання зниження прийнятої дози або заміни лікарського засобу інше вирішується лікарем після 2-3 років відсутності нападів. При підборі оптимальної дози великою допомогою є визначення вмісту активного компонента в крові, особливо, якщо лікарський засіб використовується в рамках медикаментозного курсу з використанням декількох препаратів. Важливо відстежувати можливу появу у хворого на суїцидальні наміри, що в ряді випадків властиво протиепілептичним лікарським засобам.

Фармакологія

Протиепілептичний препарат (похідне дибензазепіну), що надає також антидепресивну, антипсихотичну та антидіуретичну дію, має аналгетичну дію у хворих з невралгією. Механізм дії пов'язаний з блокадою потенціалзалежних натрієвих каналів, що призводить до стабілізації мембрани перезбуджених нейронів, інгібування виникнення серійних розрядів нейронів та зниження синаптичного проведення імпульсів. Запобігає повторному утворенню Na + -залежних потенціалів дії в деполяризованих нейронах. Знижує вивільнення збудливої ​​нейромедіаторної амінокислоти глутамату, збільшує знижений судомний поріг ЦНС і, таким чином, зменшує ризик розвитку епілептичного нападу. Збільшує провідність K + , модулює потенціал залежні Ca 2+ канали, що також може робити внесок у протисудомну дію препарату. Ефективний при фокальних (парціальних) епілептичних нападах (простих і комплексних), що супроводжуються або не супроводжуються вторинною генералізацією, при генералізованих тоніко-клонічних епілептичних нападах, а також при комбінації зазначених типів нападів (зазвичай неефективний при малих нападах - petit mal, абсансах та міо ). У пацієнтів з епілепсією (особливо у дітей та підлітків) відмічено позитивний вплив на симптоми тривожності та депресії, а також зниження дратівливості та агресивності. Вплив на когнітивну функцію та психомоторні показники залежить від дози. Початок протисудомного ефекту варіює від кількох годин до кількох днів (іноді до 1 місяця внаслідок аутоіндукції метаболізму).

При есенціальній та вторинній невралгії трійчастого нерва карбамазепін здебільшого попереджає появу больових нападів. Ослаблення болю при невралгії трійчастого нерва відзначається через 8-72 год.

При синдромі алкогольної абстиненції підвищує поріг судомної готовності, який у цьому стані зазвичай знижений та зменшує вираженість клінічних проявів синдрому (підвищена збудливість, тремор, порушення ходи).

Антипсихотична (антиманіакальна) дія розвивається через 7-10 днів, може бути обумовлена ​​пригніченням метаболізму допаміну та норадреналіну.

Фармакокінетика

Всмоктування

Абсорбція - повільна, але повна (прийом їжі істотно не впливає на швидкість та ступінь всмоктування). Після одноразового прийому таблетки Cmax досягається через 12 годин. Середнє значення Cmax незміненої активної речовини після одноразового прийому карбамазепіну в дозі 400 мг становить близько 4.5 мкг/мл. Час досягнення Cmax становить 4-5 год.

Розподіл

C ss препарату в плазмі досягаються через 1-2 тижні (швидкість досягнення залежить від індивідуальних особливостей метаболізму: аутоіндукція ферментних систем печінки, гетероіндукція іншими, одночасно застосовуваними, лікарськими засобами), а також від стану хворого, дози препарату та тривалості лікування. Спостерігаються суттєві міжіндивідуальні відмінності значень C ss у терапевтичному діапазоні: більшість хворих ці значення коливаються від 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрації карбамазепін-10,11-епоксиду (фармакологічно активного метаболіту) становлять близько 30% від концентрації карбамазепіну. Зв'язування з білками плазми в дітей віком – 55-59%, в дорослих – 70-80%. Здається V d – 0.8-1.9 л/кг. У спинномозкової рідиниі слині створюються концентрації пропорційно до кількості незв'язаної з білками активної речовини (20-30%). Проникає крізь плацентарний бар'єр. Концентрація у грудному молоці становить 25-60% від такої у плазмі.

Метаболізм

Метаболізується в печінці, переважно епоксидним шляхом з утворенням головних метаболітів: активного – карбамазепін-10.11-епоксиду та неактивного кон'югату з глюкуроновою кислотою. Основним ізоферментом, що забезпечує біотрансформацію карбамазепіну в карбамазепін-10,11-епоксид, є цитохром P450 (CYP3A4). В результаті метаболічних реакцій утворюється і малоактивний метаболіт 9-гідрокси-метил-10-карбамоїлакридан. Може індукувати свій метаболізм. Концентрація карбамазепін-10,11-епоксиду становить 30% від концентрації карбамазепіну.

Виведення

T 1/2 після прийому разової пероральної дози становить 25-65 годин (в середньому близько 36 годин), після повторного прийому залежно від тривалості лікування – 12-24 години (внаслідок аутоіндукції монооксигеназної системи печінки). У пацієнтів, які отримують додатково інші протисудомні препарати-індуктори монооксигеназної системи (фенітоїн, фенобарбітал) T 1/2 становить у середньому 9-10 годин. Близько 2% дози виводиться із сечею у вигляді постійного карбамазепіну, близько 1% – у вигляді 10,11-епоксидного метаболіту.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У дітей, внаслідок прискореної елімінації, може бути потрібне застосування щодо більш високих доз препарату на кг маси тіла порівняно з дорослими.

Даних щодо зміни фармакокінетики карбамазепіну у пацієнтів похилого віку немає.

Форма випуску

Пігулки білого кольору, круглі, з фаскою, опуклі з одного боку та з ризиком у вигляді клиноподібного поглиблення – з іншого.

	1 таб.
карбамазепін	200 мг

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 60 мг, желатин – 11 мг, кроскармеллоза натрію – 6 мг, магнію стеарат – 3 мг.

10 шт. - блістери (5) - пачки картонні.

Дозування

Препарат призначають внутрішньо, під час або після їди, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Епілепсія

У тих випадках, коли це можливо, Фінлепсин слід призначати у вигляді монотерапії.

Приєднання Фінлепсину до протиепілептичної терапії, що вже проводиться, слід здійснювати поступово, при цьому дози застосовуваних препаратів при необхідності коригують.

Якщо хворий забув своєчасно прийняти чергову дозу препарату, слід прийняти пропущену дозу відразу, як тільки цей недогляд став поміченим, при цьому не можна приймати подвійну дозу препарату.

Дорослі

Початкова доза - 200-400 мг (1-2 таб.) / Добу, потім дозу поступово підвищують до досягнення оптимального ефекту. Підтримуюча доза – 800-1200 мг на добу, які розподіляються на 1-3 прийоми на добу.

Максимальна добова доза – 1,6-2 г.

Якщо дитина не в змозі проковтнути таблетку цілком, її можна розжувати, потовкти або збовтати у невеликій кількості води.

Початкова доза для дітей віком від 1 до 5 років – 100-200 мг на добу, потім дозу поступово підвищують на 100 мг на добу до досягнення оптимального ефекту; для дітей від 6 до 10 років – 200 мг на добу, потім дозу поступово підвищують на 100 мг на добу до досягнення оптимального ефекту; для дітей від 11 до 15 років – 100-300 мг на добу, потім дозу поступово підвищують на 100 мг на добу до досягнення оптимального ефекту.

Підтримуючі дози: для дітей віком 1-5 років – 200-400 мг на добу (у декілька прийомів), 6-10 років – 400-600 мг на добу (у 2-3 прийоми); 11-15 років - 600-1000 мг на добу (в 2-3 прийоми).

Тривалість застосування залежить від показання та індивідуальної реакції хворого на препарат. Рішення про переведення хворого на Фінлепсин ® , тривалість його застосування та скасування лікування приймається лікарем індивідуально. Можливість зниження дози препарату або припинення лікування розглядається після 2-3-річного періоду повної відсутності нападів.

Лікування припиняють, поступово знижуючи дозу препарату протягом 1-2 років, під контролем ЕЕГ. У дітей при зниженні добової дози слід враховувати збільшення маси тіла з віком.

Невралгія трійчастого нерва, ідіопатична невралгія язикоглоткового нерва

Початкова доза становить 200-400 мг (1-2 таб.), яку підвищують до 400-800 мг (2-4 таб.) за 1-2 прийоми, аж до повного зникнення болю. У певної частини хворих лікування можна продовжувати за допомогою нижчої підтримуючої дози, що становить 200 мг (1 таб.) 2 рази на добу (відповідає 400 мг на добу).

Пацієнтам похилого віку та хворим з підвищеною чутливістюФінлепсин призначають у початковій дозі 100 мг (1/2 таб.) 2 рази на добу (відповідає 200 мг на добу).

Лікування алкогольної абстиненції в умовах стаціонару

Середня добова доза – по 200 мг (1 таб.) 3 рази на добу (відповідає 600 мг на добу). У тяжких випадках у перші дні дозу можна збільшити до 400 мг (2 таб.) 3 рази на добу (відповідає 1200 мг на добу).

При необхідності Фінлепсин можна поєднувати з іншими речовинами, що застосовуються для лікування алкогольної абстиненції.

Лікування алкогольного абстинентного синдрому Фінлепсин припиняють, поступово знижуючи дозу протягом 7-10 днів.

У ході лікування необхідно регулярно контролювати вміст карбамазепіну у плазмі крові.

У зв'язку з можливим розвитком побічних реакцій з боку центральної та вегетативної нервової системи, за пацієнтами встановлюють ретельне спостереження в умовах стаціонару.

Болі при діабетичній невропатії

Середня добова доза – 200 мг (1 таб.) 3 рази на добу (відповідає 600 мг на добу). У виняткових випадках Фінлепсин можна призначати по 400 мг (2 таб.) 3 рази на добу (відповідає 1200 мг на добу).

Епілептиформні судоми при розсіяному склерозі

Середня доза – по 200 мг (1 таб.) 3 рази на добу (відповідає 600 мг на добу).

Лікування та профілактика психозів

Початкова доза та підтримуюча доза, як правило, однакові: 200-400 мг (1-2 таб.)/добу. При необхідності дозу можна збільшувати до 400 мг (2 таб.) 2 рази на добу (відповідає 800 мг на добу).

Передозування

Симптоми: зазвичай відображають порушення з боку ЦНС, серцево-судинної та дихальної системи.

З боку ЦНС та органів чуття: пригнічення функцій ЦНС, дезорієнтація, сонливість, збудження, галюцинації, кома, затуманеність зору, невиразна мова, дизартрія, ністагм, атаксія, дискінезія, гіперрефлексія (на початку), гіпорефлексія (пізніше), судоми, психомотор , Міоклонус, гіпотермія, мідріаз.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, зниження артеріального тиску, іноді - підвищення артеріального тиску, порушення внутрішньошлуночкової провідності з розширенням комплексу QRS, непритомність, зупинка серця.

З боку дихальної системи: гноблення дихання, набряк легень.

З боку травної системи: нудота та блювання, затримка евакуації їжі зі шлунка, зниження моторики товстої кишки.

З боку сечовидільної системи: затримка сечі, олігурія чи анурія, затримка рідини, гіпонатріємія.

Лабораторні показники: лейкоцитоз або лейкопенія, гіпонатріємія, можливий метаболічний ацидоз, можлива гіперглікемія та глюкозурія, підвищення м'язової фракції КФК.

Лікування: специфічний антидот відсутній. Необхідно симптоматичне підтримуюче лікування у ВІТ, моніторування функцій серця, температури тіла, корнеальних рефлексів, функцій нирок та сечового міхура, корекція електролітних розладів. Необхідне визначення концентрації карбамазепіну в плазмі для підтвердження отруєння цим засобом та оцінки ступеня передозування, промивання шлунка, призначення активованого вугілля. Пізня евакуація шлункового вмісту може призвести до відстроченого всмоктування на 2 та 3 добу та повторної появи симптомів інтоксикації в період одужання. Форсований діурез, гемодіаліз та перитонеальний діаліз неефективні, проте діаліз показаний при поєднанні тяжкого отруєння та ниркової недостатності. У маленьких дітей може виникнути потреба у гемотрансфузії.

Взаємодія

Одночасне призначення карбамазепіну з інгібіторами CYP3A4 може призвести до підвищення його концентрації в плазмі та розвитку побічних реакцій.

Спільне застосування індукторів CYP3A4 може призвести до прискорення метаболізму карбамазепіну, зниження його концентрації в плазмі та зменшення терапевтичного ефекту; навпаки, їх скасування може знижувати швидкість біотрансформації карбамазепіну та призводити до підвищення його концентрації.

Підвищують концентрацію карбамазепіну в плазмі: верапаміл, дилтіазем, фелодипін, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамін, циметидин, ацетазоламід, даназол, дезіпрамін, нікотинамід (у дорослих, тільки у високих дозах, азоли (ітраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, ізоніазид, пропоксифен, грейпфрутовий сік, інгібітори вірусної протеази, що використовуються при терапії ВІЛ-інфекції (наприклад, ритонавір) - потрібна корекція режиму дозування плазми.

Фелбамат знижує концентрацію карбамазепіну в плазмі та підвищує концентрацію карбамазепін-10,11-епоксиду, при цьому можливе одночасне зниження концентрації у сироватці фелбамату.

Концентрацію карбамазепіну знижують фенобарбітал, фенітоїн, примідон, метсуксимід, фенсуксимід, теофілін, рифампіцин, цисплатин, доксорубіцин, можливо, клоназепам, вальпромід, вальпроєва кислота, окскарбазепін та рослинні лікарські засоби, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum)

Існує можливість витіснення вальпроєвої кислоти та примідону карбамазепіну із зв'язку з білками плазми та підвищення концентрації фармакологічно активного метаболіту (карбамазепіну-10,11-епоксиду). При сумісному застосуванні Фінлепсину з вальпроєвою кислотою у виняткових випадках може настати кома або сплутаність свідомості.

Ізотретиноїн змінює біодоступність та/або кліренс карбамазепіну та карбамазепіну-10,11-епоксиду (необхідний моніторинг концентрації карбамазепіну в плазмі).

Карбамазепін може знизити концентрацію в плазмі (зменшити або навіть повністю нівелювати ефекти), що може вимагати корекцію доз наступних препаратів: клобазаму, клоназепаму, дигоксину етосуксиміду, примідону, вальпроєвої кислоти, алпразоламу, глюкокортикостероїду (преднізолону, тексаметаз) , галоперидолу, метадону, пероральних препаратів, що містять естрогени та/або прогестерон (необхідний підбір альтернативних методів контрацепції), теофіліну, пероральних антикоагулянтів (варфарину, фенпрокумону, дикумаролу), ламотриджину, топірамату, трициклічних антидепресантів, трециклічних антидепресантів, клозапіну, фелбамату, тіагабіну, окскарбазепіну, інгібіторів протеаз, що застосовуються при терапії ВІЛ-інфекції (індинавіру, ритонавіру, саквінавіру), блокаторів кальцієвих каналів (група дигідропіридину, наприклад фелодипіназа, міледодонап, зіпрасидону.

Існує можливість підвищення або зниження рівня фенітоїну в плазмі на тлі карбамазепіну та підвищення рівня мефенітоїну.

При одночасному застосуванні карбамазепіну та препаратів літію можуть посилюватись нейротоксичні впливи обох активних речовин.

Тетрацикліни можуть послаблювати терапевтичний ефект карбамазепіну.

При сумісному застосуванні з парацетамолом підвищується ризик його токсичного впливу на печінку та знижується терапевтична ефективність (прискорення метаболізму парацетамолу).

Одночасне призначення карбамазепіну з фенотіазином, пімозидом, тіоксантенами, моліндоном, галоперидолом, мапротиліном, клозапіном і трициклічними антидепресантами призводить до посилення гнітючої дії на центральну нервову систему та послаблення протисудомного ефекту карбамазепіну.

Інгібітори МАО збільшують ризик розвитку гіперпіретичних кризів, гіпертонічних кризів, судом, смертельного результату (перед призначенням карбамазепіну інгібітори МАО повинні бути скасовані, як мінімум, за 2 тижні або, якщо дозволяє клінічна ситуація, навіть за більший термін).

Одночасне призначення з діуретиками (гідрохлортіазид, фуросемід) може призводити до гіпонатріємії, що супроводжується клінічними проявами.

Послаблює ефекти недеполяризуючих міорелаксантів (панкуронія). У разі застосування такої комбінації може виникнути необхідність підвищення дози міорелаксантів, при цьому необхідний ретельний моніторинг стану пацієнта через можливість більш швидкого припинення дії міорелаксантів.

Карбамазепін знижує переносимість етанолу.

Мієлотоксичні лікарські препарати посилюють прояв гематотоксичності препарату.

Прискорює метаболізм непрямих антикоагулянтів, гормональних контрацептивних препаратів, фолієвої кислоти, празиквантелу, може посилювати елімінацію гормонів щитовидної залози.

Прискорює метаболізм засобів для наркозу (енфлурану, галотану, фторотану) та підвищує ризик розвитку гепатотоксичних ефектів.

Посилює утворення нефротоксичних метаболітів метоксифлурану.

Підсилює гепатотоксичну дію ізоніазиду.

Побічні дії

При оцінці частоти різних побічних реакцій використані наступні критерії: дуже часто (≥10%), часто (≥1%, але<10%), иногда (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%), очень редко (<0.01%).

З боку ЦНС та периферичної нервової системи: часто – запаморочення, атаксія, сонливість, загальна слабкість, головний біль, парез акомодації; іноді - аномальні мимовільні рухи (наприклад, тремор, "порхаючий" тремор - asterixis, дистонія, тики), ністагм; рідко – галюцинації (зорові чи слухові), депресія, зниження апетиту, занепокоєння, агресивна поведінка, психомоторне збудження, дезорієнтація; активація психозу, орофаціальна дискінезія, окорухові порушення, порушення мови (наприклад, дизартрія або невиразна мова), хореоатетоїдні розлади, периферичний неврит, парестезії, м'язова слабкість та симптоми парезу. Роль препарату у розвитку ЗНС, особливо у поєднанні з нейролептиками, залишається нез'ясованою.

Розвиток побічних реакцій з боку ЦНС може бути наслідком відносного передозування препарату або значних коливань концентрацій карбамазепіну у плазмі.

Алергічні реакції: часто – кропив'янка; іноді – еритродермія, мультиорганні реакції гіперчутливості уповільненого типу з лихоманкою, шкірними висипаннями, васкулітом (в т.ч. вузлувата еритема, як прояв шкірного васкуліту), лімфаденопатією, ознаками, що нагадують лімфому, артралгіями, лейкопенією. (Вказані прояви зустрічаються в різних комбінаціях). Можуть також залучатися й інші органи (наприклад, легені, нирки, підшлункова залоза, міокард, товста кишка), асептичний менінгіт з міоклонусом та периферичною еозинофілією, анафілактоїдна реакція, ангіоневротичний набряк, алергічний пневмоніт чи еоз. При виникненні зазначених вище алергічних реакцій застосування препарату має бути припинено. Рідко - вовчаковоподібний синдром, свербіж шкіри, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), фоточутливість.

З боку органів кровотворення: часто – лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія; рідко - лейкоцитоз, лімфоаденопатія, дефіцит фолієвої кислоти, агранулоцитоз, апластична анемія, справжня еритроцитарна аплазія, мегалобластна анемія, гостра "переміжна" порфірія, ретикулоцитоз, гемолітична анемія.

З боку травної системи: часто – нудота, блювання, сухість у роті, підвищення активності ГГТ (внаслідок індукції цього ферменту в печінці), що зазвичай не має клінічного значення, підвищення активності лужної фосфатази; іноді – підвищення активності печінкових трансаміназ, діарея чи запори, абдомінальні болі; рідко – глосит, гінгівіт, стоматит, панкреатит, холестатичний гепатит, паренхіматозного (гепатоцелюлярного) або змішаного типу, жовтяниця, гранулематозний гепатит, печінкова недостатність.

З боку серцево-судинної системи: рідко - порушення внутрішньосерцевої провідності, зниження або підвищення артеріального тиску, брадикардія, аритмії, AV-блокада з непритомністю, колапс, посилення або розвиток хронічної серцевої недостатності, загострення ІХС (в т.ч. поява або почастішання нападів стенокардії) , тромбофлебіт, тромбоемболічний синдром

З боку ендокринної системи та обміну речовин: часто - набряки, затримка рідини, збільшення маси тіла, гіпонатріємія (зниження осмолярності плазми внаслідок ефекту, подібного до дії АДГ, що в поодиноких випадках призводить до гіпонатріємії розведення, що супроводжується летаргією, блюванням, головним болем, дезорієнт та неврологічними порушеннями); рідко - підвищення рівня пролактину (може супроводжуватися галактореєю та гінекомастією), зниження концентрації L-тироксину та підвищення концентрації тиреотропного гормону (зазвичай не супроводжується клінічними проявами), порушення кальцій-фосфорного обміну в кістковій тканині (зниження концентрації Ca 2+ та 25-ОН- колекальциферолу в плазмі), остеомаляція, гіперхолестеринемія (включаючи холестерин-ЛПЗЩ), гіпертригліцеридемія та збільшення лімфатичних вузлів, гірсутизм.

З боку сечостатевої системи: рідко – інтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність, порушення функції нирок (наприклад, альбумінурія, гематурія, олігурія, підвищення сечовини/азотемія), прискорене сечовипускання, затримка сечі, зниження потенції.

З боку кістково-м'язової системи: рідко – артралгія, міалгія чи судоми.

З боку органів чуття: рідко – порушення смакових відчуттів, помутніння кришталика, кон'юнктивіт, порушення слуху, у т.ч. шум у вухах, гіперакузія, гіпоакузія, зміни сприйняття висоти звуку.

Інші: порушення пігментації шкіри, пурпуру, акне, пітливість, алопеція.

Показання

• епілепсія: парціальні напади з елементарною симптоматикою (фокальні напади), парціальні напади зі складною симптоматикою, психомоторні напади, великі судомні напади в основному фокального генезу (великі судомні напади під час сну, дифузні великі судомні напади), змішані форми епілепсії;
• невралгія трійчастого нерва;
• ідіопатична невралгія язикоглоткового нерва;
• біль при діабетичній поліневропатії;
• епілептиформні судоми при розсіяному склерозі, спазми лицевих м'язів при невралгії трійчастого нерва, тонічні судоми, пароксизмальна дизартрія та атаксія, пароксизмальні парестезії та напади болю;
• синдром алкогольної абстиненції (тривога, судоми, гіперзбудливість, порушення сну);
• психотичні розлади (афективні та шизоафективні розлади, психози, порушення функції лімбічної системи).

Протипоказання

• порушення кістковомозкового кровотворення (анемія, лейкопенія);
• гостра порфірія, що перемежується (в т.ч. в анамнезі);
• AV-блокада;
• одночасне призначення препаратів літію та інгібіторів МАО;
• - підвищена чутливість до компонентів препарату;
• підвищена чутливість до трициклічних антидепресантів.

З обережністю препарат слід застосовувати при декомпенсованій хронічній серцевій недостатності, при порушенні функції печінки та/або нирок, у пацієнтів похилого віку, у хворих з хронічним алкоголізмом (посилюється пригнічення ЦНС, посилюється метаболізм карбамазепіну), при гіпонатріємії розведення (синдром гіперсекреції АД гіпотиреоз, недостатність кори надниркових залоз, при пригніченні кістковомозкового кровотворення на фоні прийому препаратів (в анамнезі), при гіперплазії передміхурової залози, підвищенні внутрішньоочного тиску; при одночасному застосуванні з седативними та снодійними лікарськими препаратами.

Особливості застосування

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Жінкам репродуктивного віку Фінлепсин по можливості призначається у вигляді монотерапії, в мінімально ефективній дозі, т.к. частота вроджених аномалій новонароджених від матерів, які приймали комбіноване протиепілептичне лікування, вища, ніж при монотерапії.

При настанні вагітності необхідно зіставити очікувану користь терапії та можливі ускладнення, особливо у І триместрі вагітності. Відомо, що діти матерів, які страждають на епілепсію, схильні до порушень внутрішньоутробного розвитку, включаючи вади розвитку. Фінлепсин здатний підвищувати ризик виникнення цих порушень. Є поодинокі повідомлення про випадки вроджених захворювань і вад розвитку, включаючи незарощення дужок хребців (spina bifida). Протиепілептичні засоби посилюють дефіцит фолієвої кислоти, що часто спостерігається під час вагітності, що може сприяти збільшенню частоти вроджених дефектів у дітей, тому до настання запланованої вагітності та під час вагітності рекомендується прийом фолієвої кислоти.

З метою профілактики геморагічних ускладнень у новонароджених, жінкам протягом останніх тижнів вагітності, а також новонародженим рекомендується призначати вітамін До.

Карбамазепін проникає в грудне молоко, тому слід зіставити користь і можливі небажані наслідки грудного вигодовування в умовах терапії, що триває. При продовженні грудного вигодовування на фоні прийому Фінлепсин слід встановити спостереження за дитиною у зв'язку з можливістю розвитку побічних реакцій (наприклад, вираженої сонливості, алергічних шкірних реакцій).

Застосування при порушеннях функції печінки

З обережністю слід застосовувати препарат при порушенні функції печінки.

Застосування при порушеннях функції нирок

З обережністю препарат слід застосовувати у разі порушення функції нирок.

Застосування у дітей

Можливе застосування у дітей за показаннями.

особливі вказівки

Монотерапію епілепсії починають із призначення низької початкової дози, поступово підвищуючи її до досягнення бажаного терапевтичного ефекту.

При доборі оптимальної дози доцільно визначати концентрацію карбамазепіну в плазмі, особливо при комбінованій терапії. В окремих випадках оптимальна доза може значно відхилятися від початкової підтримуючої дози, що рекомендується, наприклад, у зв'язку з індукцією мікросомальних ферментів печінки або через взаємодії при комбінованій терапії.

У деяких випадках лікування протиепілептичними препаратами супроводжувалося виникненням суїцидальних спроб/суїцидальних намірів. Це було також підтверджено під час проведення мета-аналізу рандомізованих клінічних випробувань із застосуванням протиепілептичних засобів. Оскільки механізм виникнення суїцидальних спроб при використанні протиепілептичних препаратів не відомий, не можна виключити їх виникнення та при лікуванні препаратом Фінлепсин. Пацієнтів та обслуговуючий персонал слід попередити про необхідність стежити за появою суїцидальних думок/суїцидальної поведінки, і у разі виникнення симптомів негайно звертатися за медичною допомогою.

Фінлепсин не слід комбінувати з седативно-снодійними засобами. При необхідності його можна поєднувати з іншими речовинами, які застосовуються для лікування алкогольної абстиненції. У ході лікування необхідно регулярно контролювати вміст карбамазепіну у плазмі крові. У зв'язку з розвитком побічних ефектів з боку ЦНС та вегетативної нервової системи за пацієнтами встановлюють ретельне спостереження в умовах стаціонару.

При переведенні хворого на карбамазепін слід поступово знижувати дозу раніше призначеного протиепілептичного засобу аж до повного скасування. Раптове припинення прийому карбамазепіну може спровокувати епілептичні напади. Якщо необхідно різко перервати лікування, слід перевести хворого на інший протиепілептичний засіб під прикриттям показаного в таких випадках препарату (наприклад, діазепаму, що вводиться внутрішньовенно або ректально, або фенітоїну, що вводиться внутрішньовенно).

Описано кілька випадків блювоти, діареї та/або зниженого харчування, судом та/або пригнічення дихання у новонароджених, матері яких приймали карбамазепін одночасно з іншими протисудомними препаратами (можливо, ці реакції є проявами у новонароджених синдрому відміни).

Перед призначенням карбамазепіну та в процесі лікування необхідно дослідження функції печінки, особливо у пацієнтів, в анамнезі яких є відомості про захворювання печінки, а також у пацієнтів похилого віку. У разі посилення порушень функції печінки або при появі активного захворювання печінки препарат слід негайно відмінити.

Перед початком лікування необхідно провести дослідження картини крові (включаючи підрахунок тромбоцитів, ретикулоцитів), рівня заліза у сироватці крові, загального аналізу сечі, рівня сечовини у крові, електроенцефалограму, визначення концентрації електролітів у сироватці крові (і періодично під час лікування, т.к. можливий розвиток гіпонатріємії). Згодом ці показники слід контролювати протягом першого місяця лікування щотижня, а потім щомісяця.

У більшості випадків минуще або стійке зниження числа тромбоцитів та/або лейкоцитів не є провісниками початку апластичної анемії або агранулоцитозу. Тим не менш, перед початком лікування, а також періодично в процесі лікування слід проводити клінічні аналізи крові, включаючи підрахунок числа тромбоцитів та, можливо, ретикулоцитів, а також визначати рівень заліза у сироватці крові. Непрогресуюча асимптоматична лейкопенія не вимагає відміни, проте лікування слід припинити при появі реакцій гіперчутливості або симптомів, що свідчать про розвиток синдрому Стівенса-Джонсона або синдрому Лайєлла. Слабо виражені шкірні реакції (ізольована макульозна або макулопапульозна екзантема) зазвичай проходять протягом декількох днів або тижнів навіть при продовженні лікування або після зниження дози препарату (пацієнт у цей час повинен перебувати під пильним наглядом лікаря).

Слід брати до уваги можливість активації психозів, що латентно протікають, а у пацієнтів похилого віку - можливість розвитку дезорієнтації або психомоторного збудження.

Можливі порушення чоловічої фертильності та/або порушення сперматогенезу, проте взаємозв'язок цих порушень з прийомом карбамазепіну поки не встановлений.

Можлива поява міжменструальних кровотеч при одночасному застосуванні пероральних контрацептивів. Карбамазепін може негативно вплинути на надійність пероральних контрацептивних препаратів, тому жінкам репродуктивного віку під час лікування слід застосовувати альтернативні методи запобігання вагітності. Карбамазепін повинен застосовуватись лише під лікарським наглядом.

Необхідно довести до відома пацієнтів інформацію про ранні ознаки токсичності, а також про симптоми з боку шкірних покривів та печінки. Пацієнта інформують про необхідність негайно звернутися до лікаря у разі появи таких небажаних реакцій, як лихоманка, болі в горлі, висип, виразки слизової оболонки порожнини рота, безпричинне виникнення синців, геморагій у вигляді петехій або пурпури.

Перед початком лікування рекомендується провести офтальмологічне обстеження, включаючи дослідження очного дна щілинною лампою та вимірювання внутрішньоочного тиску. У разі призначення препарату пацієнтам із підвищенням внутрішньоочного тиску потрібен постійний контроль цього показника.

Хворим з тяжкими серцево-судинними захворюваннями, ураженнями печінки та нирок, а також особам похилого віку призначають нижчі дози препарату.

Хоча взаємозв'язок між дозою карбамазепіну, його концентрацією та клінічною ефективністю чи переносимістю дуже незначна, проте, регулярне визначення рівня карбамазепіну може виявитися корисним у таких ситуаціях: при різкому підвищенні частоти нападів; для того, щоб перевірити, чи пацієнт приймає належним чином; під час вагітності; при лікуванні дітей чи підлітків; при підозрі на порушення всмоктування; при підозрі на розвиток токсичних реакцій, якщо пацієнт приймає кілька лікарських засобів.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Є протипоказання. Перед початком прийому проконсультуйтеся з лікарем.

Комерційні назви за кордоном (за кордоном) - Biston, Calepsin, Carbatrol, Epitol, Equetro, Sirtal, Stazepine, Telesmin, Tegretal, Tegrital, Epitab XR, Teril, Trimonil, Epimaz, Carbama, Carbamaze, Amizepin, Carzine, Mazetol, Zeptol, Karbapin, Hermolepsin, Degranol, Equetro.

Усі протиепілептичні препарати.

Усі препарати, що застосовуються в неврології та психіатрії, .

Задати питання чи залишити відгук про ліки (будь ласка, не забудьте вказати назву препарату в тексті повідомлення) можна.

Препарати, що містять Карбамазепін (Carbamazepine, код АТХ (ATC) N03AF01):

Часті форми випуску (більше 100 пропозицій в аптеках Москви)
Назва	Форма випуску	Упаковка, шт	Країна виробник	Ціна у Москві, р	Пропозицій у Москві
Апо-Карбамазепін	таблетки 200мг	50	Канада, Апотекс	29 - (середня 40) -49	191↗
Карбамазепін (Carbamazepine)	таблетки 200мг	50	Різні	29 - (середня 40) -58	417↘
Карбамазепін-Акрі	таблетки 200мг	50	Росія, Акріхін	33 - (середня 39) -49	229↗
Тегретол (Tegretol)	таблетки 200мг	50	Італія, Новартіс	292 (середня 372) -505	355↗
Тегретол ЦР (Tegretol CR)	таблетки сповільненого вивільнення 200мг	50	Італія, Новартіс	256 (середня 292) -430	302↘
Тегретол ЦР (Tegretol CR)	таблетки сповільненого вивільнення 400мг	30	Італія, Новартіс	199 (середня 301) -355	301↘
Фінлепсин (Finlepsin)	таблетки 200мг	50	Німеччина, АВД та Польща, Плива	190 (середня 247) -302	562↗
		50		178 (середня 211) -321	500
Фінлепсин Ретард (Finlepsin Retard)		50	Німеччина, Менаріні та Польща, Плива	265 (середня 310) -403	494↗
Форми випуску, що рідко зустрічаються (менше 100 пропозицій в аптеках Москви)
Зептол (Zeptol)	таблетки 200мг	30	Індія, Сан	122-259	2
	таблетки сповільненого вивільнення. 200мг	50	Росія, Акріхін	100-176	24↗
Карбалепсин ретард (Carbalepsin Retard)	таблетки сповільненого вивільнення. 400мг	50	Росія, Акріхін	135 (середня 165) -186	49↘
Карбамазепін- Нікомед	таблетки 200мг	50	Данія, Нікомед	34 - (середня 49) -44	20↘
Карбамазепін-Ріво	таблетки 200мг	50	Швейцарія, Рівофарм	29 - (середня 38) -47	64↘
Карбатол	таблетки 100мг	100	Індія, Торрент Фармасьютікалс Лтд	173-203	2
Карбатол	таблетки 200мг	100	Йорданія, Дар ал Дава	76-113	2↘
Тімоніл (Timonil)	таблетки 200мг	100	Німеччина, Десітін	5200	1
Тімоніл (Timonil)	таблетки 300мг	50	Німеччина, Десітін	221-250	2

Фінлепсин (Карбамазепін) – офіційна інструкція із застосування. Препарат рецептурний, інформація призначена лише для фахівців охорони здоров'я!

Клініко-фармакологічна група:

Протисудомний препарат.

Фармакологічна дія

Протиепілептичний препарат (похідне дибензазепіну), що надає також антидепресивну, антипсихотичну та антидіуретичну дію, має аналгетичну дію у хворих з невралгією. Механізм дії пов'язаний з блокадою потенціалзалежних натрієвих каналів, що призводить до стабілізації мембрани перезбуджених нейронів, інгібування виникнення серійних розрядів нейронів та зниження синаптичного проведення імпульсів. Запобігає повторному утворенню Na+-залежних потенціалів дії в деполяризованих нейронах. Знижує вивільнення збудливої ​​нейромедіаторної амінокислоти глутамату, збільшує знижений судомний поріг ЦНС і, таким чином, зменшує ризик розвитку епілептичного нападу. Збільшує провідність K+, модулює потенціалзалежні Ca2+канали, що також може робити внесок у протисудомну дію препарату.

Ефективний при фокальних (парціальних) епілептичних нападах (простих і комплексних), що супроводжуються або не супроводжуються вторинною генералізацією, при генералізованих тоніко-клонічних епілептичних нападах, а також при комбінації зазначених типів нападів (зазвичай неефективний при малих нападах - petit mal, абсансах та міо ). У пацієнтів з епілепсією (особливо у дітей та підлітків) відмічено позитивний вплив на симптоми тривожності та депресії, а також зниження дратівливості та агресивності. Вплив на когнітивну функцію та психомоторні показники залежить від дози. Початок протисудомного ефекту варіює від кількох годин до кількох днів (іноді до 1 місяця внаслідок аутоіндукції метаболізму).

При есенціальній та вторинній невралгії трійчастого нерва карбамазепін здебільшого попереджає появу больових нападів. Ослаблення болю при невралгії трійчастого нерва відзначається через 8-72 год.

При синдромі алкогольної абстиненції підвищує поріг судомної готовності, який у цьому стані зазвичай знижений та зменшує вираженість клінічних проявів синдрому (підвищена збудливість, тремор, порушення ходи).

Антипсихотична (антиманіакальна) дія розвивається через 7-10 днів, може бути обумовлена ​​пригніченням метаболізму допаміну та норадреналіну.

Фармакокінетика

Всмоктування

Абсорбція - повільна, але повна (прийом їжі суттєво не впливає на швидкість та ступінь всмоктування). Після одноразового прийому таблетки Cmax досягається через 12 годин. Середнє значення Cmax незміненої активної речовини після одноразового прийому карбамазепіну в дозі 400 мг становить близько 4.5 мкг/мл. Час досягнення Cmax становить 4-5 год.

Розподіл

Css препарату в плазмі досягаються через 1-2 тижні (швидкість досягнення залежить від індивідуальних особливостей метаболізму: аутоіндукція ферментних систем печінки, гетероіндукція іншими, одночасно застосовуваними, лікарськими засобами), а також від стану хворого, дози препарату та тривалості лікування. Спостерігаються суттєві міжіндивідуальні відмінності значень Css у терапевтичному діапазоні: більшість хворих ці значення коливаються від 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрації карбамазепін-10,11-епоксиду (фармакологічно активного метаболіту) становлять близько 30% від концентрації карбамазепіну. Зв'язування з білками плазми у дітей – 55-59%, у дорослих – 70-80%. Здається Vd - 0.8-1.9 л/кг. У спинномозковій рідині та слині створюються концентрації пропорційно до кількості незв'язаної з білками активної речовини (20-30%). Проникає крізь плацентарний бар'єр. Концентрація у грудному молоці становить 25-60% від такої у плазмі.

Метаболізм

Метаболізується в печінці, переважно епоксидним шляхом з утворенням головних метаболітів: активного - карбамазепін-10.11-епоксиду та неактивного кон'югату з глюкуроновою кислотою. Основним ізоферментом, що забезпечує біотрансформацію карбамазепіну в карбамазепін-10,11-епоксид, є цитохром P450 (CYP3A4). В результаті метаболічних реакцій утворюється і малоактивний метаболіт 9-гідрокси-метил-10-карбамоїлакридан. Може індукувати свій метаболізм. Концентрація карбамазепін-10,11-епоксиду становить 30% від концентрації карбамазепіну.

Виведення

T1/2 після прийому разової пероральної дози становить 25-65 год (в середньому близько 36 год), після повторного прийому залежно від тривалості лікування – 12-24 год (внаслідок аутоіндукції монооксигеназної системи печінки). У пацієнтів, які отримують додатково інші протисудомні препарати-індуктори монооксигеназної системи (фенітоїн, фенобарбітал) T1/2 становить у середньому 9-10 годин. Близько 2% дози виводиться із сечею у вигляді постійного карбамазепіну, близько 1% – у вигляді 10,11-епоксидного метаболіту.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У дітей, внаслідок прискореної елімінації, може бути потрібне застосування щодо більш високих доз препарату на кг маси тіла порівняно з дорослими.

Даних щодо зміни фармакокінетики карбамазепіну у пацієнтів похилого віку немає.

Показання для застосування. ФІНЛЕПСИН®

• епілепсія: парціальні напади з елементарною симптоматикою (фокальні напади), парціальні напади зі складною симптоматикою, психомоторні напади, великі судомні напади в основному фокального генезу (великі судомні напади під час сну, дифузні великі судомні напади), змішані форми епілепсії;
• невралгія трійчастого нерва;
• ідіопатична невралгія язикоглоткового нерва;
• біль при діабетичній поліневропатії;
• епілептиформні судоми при розсіяному склерозі, спазми лицевих м'язів при невралгії трійчастого нерва, тонічні судоми, пароксизмальна дизартрія та атаксія, пароксизмальні парестезії та напади болю;
• синдром алкогольної абстиненції (тривога, судоми, гіперзбудливість, порушення сну);
• психотичні розлади (афективні та шизоафективні розлади, психози, порушення функції лімбічної системи).

Режим дозування

Препарат призначають внутрішньо, під час або після їди, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Епілепсія

У тих випадках, коли це можливо, Фінлепсин слід призначати у вигляді монотерапії.

Приєднання Фінлепсину до протиепілептичної терапії, що вже проводиться, слід здійснювати поступово, при цьому дози застосовуваних препаратів при необхідності коригують.

Якщо хворий забув своєчасно прийняти чергову дозу препарату, слід прийняти пропущену дозу відразу, як тільки цей недогляд став поміченим, при цьому не можна приймати подвійну дозу препарату.

Дорослі

Початкова доза – 200-400 мг (1-2 таблетки) на добу, потім дозу поступово підвищують до досягнення оптимального ефекту. Підтримуюча доза – 800-1200 мг на добу, які розподіляються на 1-3 прийоми.

Максимальна добова доза – 1.6-2 г.

Якщо дитина не в змозі проковтнути таблетку цілком, її можна розжувати, потовкти або збовтати у невеликій кількості води.

Початкова доза для дітей віком від 1 до 5 років - 100-200 мг на добу, потім дозу поступово підвищують на 100 мг на добу до досягнення оптимального ефекту; для дітей віком від 6 до 10 років – 200 мг на добу, потім дозу поступово підвищують на 100 мг на добу до досягнення оптимального ефекту; для дітей від 11 до 15 років – 100-300 мг на добу, потім дозу поступово підвищують на 100 мг на добу до досягнення оптимального ефекту.

Підтримуючі дози: для дітей віком 1-5 років – 200-400 мг на добу (у декілька прийомів), 6-10 років – 400-600 мг на добу (у 2-3 прийоми); 11-15 років - 600-1000 мг на добу (в 2-3 прийоми).

Тривалість застосування залежить від показання та індивідуальної реакції хворого на препарат. Рішення про переведення хворого на Фінлепсин®, тривалість його застосування та скасування лікування приймається лікарем індивідуально. Можливість зниження дози препарату або припинення лікування розглядається після 2-3-річного періоду повної відсутності нападів.

Лікування припиняють, поступово знижуючи дозу препарату протягом 1-2 років, під контролем ЕЕГ. У дітей при зниженні добової дози слід враховувати збільшення маси тіла з віком.

Невралгія трійчастого нерва, ідіопатична невралгія язикоглоткового нерва

Початкова доза становить 200-400 мг (1-2 таблетки), яку підвищують до 400-800 мг (2-4 таблетки) за 1-2 прийоми, аж до повного зникнення болю. У певної частини хворих лікування можна продовжувати за допомогою нижчої підтримуючої дози, що становить 200 мг (1 таблетка) 2 рази на добу (відповідає 400 мг на добу).

Пацієнтам похилого віку та хворим з підвищеною чутливістю Фінлепсин призначають у початковій дозі 100 мг (1/2 таблетки) 2 рази на добу (відповідає 200 мг на добу).

Лікування алкогольної абстиненції в умовах стаціонару

Середня добова доза – по 200 мг (1 таблетка) 3 рази на добу (відповідає 600 мг на добу). У тяжких випадках у перші дні дозу можна збільшити до 400 мг (2 таблетки) 3 рази на добу (відповідає 1200 мг на добу).

При необхідності Фінлепсин можна поєднувати з іншими речовинами, що застосовуються для лікування алкогольної абстиненції.

Лікування алкогольного абстинентного синдрому Фінлепсин припиняють, поступово знижуючи дозу протягом 7-10 днів.

У ході лікування необхідно регулярно контролювати вміст карбамазепіну у плазмі крові.

У зв'язку з можливим розвитком побічних реакцій з боку центральної та вегетативної нервової системи, за пацієнтами встановлюють ретельне спостереження в умовах стаціонару.

Болі при діабетичній невропатії

Середня добова доза – 200 мг (1 таблетка) 3 рази на добу (відповідає 600 мг на добу). У виняткових випадках Фінлепсин можна призначати по 400 мг (2 таблетки) 3 рази на добу (відповідає 1200 мг на добу).

Епілептиформні судоми при розсіяному склерозі

Середня доза – по 200 мг (1 таблетка) 3 рази на добу (відповідає 600 мг на добу).

Лікування та профілактика психозів

Початкова доза та підтримуюча доза, як правило, однакові: 200-400 мг (1-2 таблетки) на добу. При необхідності дозу можна збільшувати до 400 мг (2 таблетки) 2 рази на добу (відповідає 800 мг на добу).

Побічна дія

При оцінці частоти різних побічних реакцій використані наступні критерії: дуже часто (>10%), часто (>1%, але<10%), иногда (>0.1%, але<1%), редко (>0.01%, але<0.1%), очень редко (<0.01%).

З боку ЦНС та периферичної нервової системи: часто – запаморочення, атаксія, сонливість, загальна слабкість, головний біль, парез акомодації; іноді - аномальні мимовільні рухи (наприклад, тремор, "порхаючий" тремор - asterixis, дистонія, тики), ністагм; рідко – галюцинації (зорові чи слухові), депресія, зниження апетиту, занепокоєння, агресивна поведінка, психомоторне збудження, дезорієнтація; активація психозу, орофаціальна дискінезія, окорухові порушення, порушення мови (наприклад, дизартрія або невиразна мова), хореоатетоїдні розлади, периферичний неврит, парестезії, м'язова слабкість та симптоми парезу. Роль препарату у розвитку ЗНС, особливо у поєднанні з нейролептиками, залишається нез'ясованою.

Розвиток побічних реакцій з боку ЦНС може бути наслідком відносного передозування препарату або значних коливань концентрацій карбамазепіну у плазмі.

Алергічні реакції: часто – кропив'янка; іноді – еритродермія, мультиорганні реакції гіперчутливості уповільненого типу з лихоманкою, шкірними висипаннями, васкулітом (в т.ч. вузлувата еритема, як прояв шкірного васкуліту), лімфаденопатією, ознаками, що нагадують лімфому, артралгіями, лейкопенією. (Вказані прояви зустрічаються в різних комбінаціях). Можуть також залучатися й інші органи (наприклад, легені, нирки, підшлункова залоза, міокард, товста кишка), асептичний менінгіт з міоклонусом та периферичною еозинофілією, анафілактоїдна реакція, ангіоневротичний набряк, алергічний пневмоніт чи еоз. При виникненні зазначених вище алергічних реакцій застосування препарату має бути припинено. Рідко - вовчаковоподібний синдром, свербіж шкіри, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), фоточутливість.

З боку органів кровотворення: часто – лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія; рідко - лейкоцитоз, лімфоаденопатія, дефіцит фолієвої кислоти, агранулоцитоз, апластична анемія, справжня еритроцитарна аплазія, мегалобластна анемія, гостра "переміжна" порфірія, ретикулоцитоз, гемолітична анемія.

З боку травної системи: часто – нудота, блювання, сухість у роті, підвищення активності ГГТ (внаслідок індукції цього ферменту в печінці), що зазвичай не має клінічного значення, підвищення активності лужної фосфатази; іноді – підвищення активності печінкових трансаміназ, діарея чи запори, абдомінальні болі; рідко – глосит, гінгівіт, стоматит, панкреатит, холестатичний гепатит, паренхіматозного (гепатоцелюлярного) або змішаного типу, жовтяниця, гранулематозний гепатит, печінкова недостатність.

З боку серцево-судинної системи: рідко - порушення внутрішньосерцевої провідності, зниження або підвищення артеріального тиску, брадикардія, аритмії, AV-блокада з непритомністю, колапс, посилення або розвиток хронічної серцевої недостатності, загострення ІХС (в т.ч. поява або почастішання нападів стенокардії) , тромбофлебіт, тромбоемболічний синдром

З боку ендокринної системи та обміну речовин: часто - набряки, затримка рідини, збільшення маси тіла, гіпонатріємія (зниження осмолярності плазми внаслідок ефекту, подібного до дії АДГ, що в поодиноких випадках призводить до гіпонатріємії розведення, що супроводжується летаргією, блюванням, головним болем, дезорієнт та неврологічними порушеннями); рідко - підвищення рівня пролактину (може супроводжуватися галактореєю та гінекомастією), зниження концентрації L-тироксину та підвищення концентрації тиреотропного гормону (зазвичай не супроводжується клінічними проявами), порушення кальцій-фосфорного обміну в кістковій тканині (зниження концентрації Ca2+ та 25-ОН-кільці плазмі), остеомаляція, гіперхолестеринемія (включаючи холестерин-ЛПВЩ), гіпертригліцеридемія та збільшення лімфатичних вузлів, гірсутизм.

З боку сечостатевої системи: рідко – інтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність, порушення функції нирок (наприклад, альбумінурія, гематурія, олігурія, підвищення сечовини/азотемія), прискорене сечовипускання, затримка сечі, зниження потенції.

З боку кістково-м'язової системи: рідко – артралгія, міалгія чи судоми.

З боку органів чуття: рідко – порушення смакових відчуттів, помутніння кришталика, кон'юнктивіт, порушення слуху, у т.ч. шум у вухах, гіперакузія, гіпоакузія, зміни сприйняття висоти звуку.

Інші: порушення пігментації шкіри, пурпуру, акне, пітливість, алопеція.

Протипоказання до застосування препарату ФІНЛЕПСІН®

• порушення кістковомозкового кровотворення (анемія, лейкопенія);
• гостра порфірія, що перемежується (в т.ч. в анамнезі);
• AV-блокада;
• одночасне призначення препаратів літію та інгібіторів МАО;
• - підвищена чутливість до компонентів препарату;
• підвищена чутливість до трициклічних антидепресантів.

З обережністю препарат слід застосовувати при декомпенсованій хронічній серцевій недостатності, при порушенні функції печінки та/або нирок, у пацієнтів похилого віку, у хворих з хронічним алкоголізмом (посилюється пригнічення ЦНС, посилюється метаболізм карбамазепіну), при гіпонатріємії розведення (синдром гіперсекреції АД гіпотиреоз, недостатність кори надниркових залоз, при пригніченні кістковомозкового кровотворення на фоні прийому препаратів (в анамнезі), при гіперплазії передміхурової залози, підвищенні внутрішньоочного тиску; при одночасному застосуванні з седативними та снодійними лікарськими препаратами.

Застосування препарату ФІНЛЕПСИН® при вагітності та годуванні груддю

Жінкам репродуктивного віку Фінлепсин по можливості призначається у вигляді монотерапії, в мінімально ефективній дозі, т.к. частота вроджених аномалій новонароджених від матерів, які приймали комбіноване протиепілептичне лікування, вища, ніж при монотерапії.

При настанні вагітності необхідно зіставити очікувану користь терапії та можливі ускладнення, особливо у І триместрі вагітності. Відомо, що діти матерів, які страждають на епілепсію, схильні до порушень внутрішньоутробного розвитку, включаючи вади розвитку. Фінлепсин здатний підвищувати ризик виникнення цих порушень. Є поодинокі повідомлення про випадки вроджених захворювань і вад розвитку, включаючи незарощення дужок хребців (spina bifida). Протиепілептичні засоби посилюють дефіцит фолієвої кислоти, що часто спостерігається під час вагітності, що може сприяти збільшенню частоти вроджених дефектів у дітей, тому до настання запланованої вагітності та під час вагітності рекомендується прийом фолієвої кислоти.

З метою профілактики геморагічних ускладнень у новонароджених, жінкам протягом останніх тижнів вагітності, а також новонародженим рекомендується призначати вітамін До.

Карбамазепін проникає в грудне молоко, тому слід зіставити користь і можливі небажані наслідки грудного вигодовування в умовах терапії, що триває. При продовженні грудного вигодовування на фоні прийому Фінлепсин слід встановити спостереження за дитиною у зв'язку з можливістю розвитку побічних реакцій (наприклад, вираженої сонливості, алергічних шкірних реакцій).

особливі вказівки

Монотерапію епілепсії починають із призначення низької початкової дози, поступово підвищуючи її до досягнення бажаного терапевтичного ефекту.

При доборі оптимальної дози доцільно визначати концентрацію карбамазепіну в плазмі, особливо при комбінованій терапії. В окремих випадках оптимальна доза може значно відхилятися від початкової підтримуючої дози, що рекомендується, наприклад, у зв'язку з індукцією мікросомальних ферментів печінки або через взаємодії при комбінованій терапії.

У деяких випадках лікування протиепілептичними препаратами супроводжувалося виникненням суїцидальних спроб/суїцидальних намірів. Це було також підтверджено під час проведення мета-аналізу рандомізованих клінічних випробувань із застосуванням протиепілептичних засобів. Оскільки механізм виникнення суїцидальних спроб при використанні протиепілептичних препаратів не відомий, не можна виключити їх виникнення при лікуванні препаратом Фінлепсин®. Пацієнтів та обслуговуючий персонал слід попередити про необхідність стежити за появою суїцидальних думок/суїцидальної поведінки, і у разі виникнення симптомів негайно звертатися за медичною допомогою.

Фінлепсин не слід комбінувати з седативно-снодійними засобами. При необхідності його можна поєднувати з іншими речовинами, які застосовуються для лікування алкогольної абстиненції. У ході лікування необхідно регулярно контролювати вміст карбамазепіну у плазмі крові. У зв'язку з розвитком побічних ефектів з боку ЦНС та вегетативної нервової системи за пацієнтами встановлюють ретельне спостереження в умовах стаціонару.

При переведенні хворого на карбамазепін слід поступово знижувати дозу раніше призначеного протиепілептичного засобу аж до повного скасування. Раптове припинення прийому карбамазепіну може спровокувати епілептичні напади. Якщо необхідно різко перервати лікування, слід перевести хворого на інший протиепілептичний засіб під прикриттям показаного в таких випадках препарату (наприклад, діазепаму, що вводиться внутрішньовенно або ректально, або фенітоїну, що вводиться внутрішньовенно).

Описано кілька випадків блювоти, діареї та/або зниженого харчування, судом та/або пригнічення дихання у новонароджених, матері яких приймали карбамазепін одночасно з іншими протисудомними препаратами (можливо, ці реакції є проявами у новонароджених синдрому відміни).

Перед призначенням карбамазепіну та в процесі лікування необхідно дослідження функції печінки, особливо у пацієнтів, в анамнезі яких є відомості про захворювання печінки, а також у пацієнтів похилого віку. У разі посилення порушень функції печінки або при появі активного захворювання печінки препарат слід негайно відмінити.

Перед початком лікування необхідно провести дослідження картини крові (включаючи підрахунок тромбоцитів, ретикулоцитів), рівня заліза у сироватці крові, загального аналізу сечі, рівня сечовини у крові, електроенцефалограму, визначення концентрації електролітів у сироватці крові (і періодично під час лікування, т.к. можливий розвиток гіпонатріємії). Згодом ці показники слід контролювати протягом першого місяця лікування щотижня, а потім щомісяця.

У більшості випадків минуще або стійке зниження числа тромбоцитів та/або лейкоцитів не є провісниками початку апластичної анемії або агранулоцитозу. Тим не менш, перед початком лікування, а також періодично в процесі лікування слід проводити клінічні аналізи крові, включаючи підрахунок числа тромбоцитів та, можливо, ретикулоцитів, а також визначати рівень заліза у сироватці крові. Непрогресуюча асимптоматична лейкопенія не вимагає відміни, проте лікування слід припинити при появі реакцій гіперчутливості або симптомів, що свідчать про розвиток синдрому Стівенса-Джонсона або синдрому Лайєлла. Слабо виражені шкірні реакції (ізольована макульозна або макулопапульозна екзантема) зазвичай проходять протягом декількох днів або тижнів навіть при продовженні лікування або після зниження дози препарату (пацієнт у цей час повинен перебувати під пильним наглядом лікаря).

Слід брати до уваги можливість активації психозів, що латентно протікають, а у пацієнтів похилого віку - можливість розвитку дезорієнтації або психомоторного збудження.

Можливі порушення чоловічої фертильності та/або порушення сперматогенезу, проте взаємозв'язок цих порушень з прийомом карбамазепіну поки не встановлений.

Можлива поява міжменструальних кровотеч при одночасному застосуванні пероральних контрацептивів. Карбамазепін може негативно вплинути на надійність пероральних контрацептивних препаратів, тому жінкам репродуктивного віку під час лікування слід застосовувати альтернативні методи запобігання вагітності. Карбамазепін повинен застосовуватись лише під лікарським наглядом.

Необхідно довести до відома пацієнтів інформацію про ранні ознаки токсичності, а також про симптоми з боку шкірних покривів та печінки. Пацієнта інформують про необхідність негайно звернутися до лікаря у разі появи таких небажаних реакцій, як лихоманка, болі в горлі, висип, виразки слизової оболонки порожнини рота, безпричинне виникнення синців, геморагій у вигляді петехій або пурпури.

Перед початком лікування рекомендується провести офтальмологічне обстеження, включаючи дослідження очного дна щілинною лампою та вимірювання внутрішньоочного тиску. У разі призначення препарату пацієнтам із підвищенням внутрішньоочного тиску потрібен постійний контроль цього показника.

Хворим з тяжкими серцево-судинними захворюваннями, ураженнями печінки та нирок, а також особам похилого віку призначають нижчі дози препарату.

Хоча взаємозв'язок між дозою карбамазепіну, його концентрацією та клінічною ефективністю чи переносимістю дуже незначна, проте, регулярне визначення рівня карбамазепіну може виявитися корисним у таких ситуаціях: при різкому підвищенні частоти нападів; для того, щоб перевірити, чи пацієнт приймає належним чином; під час вагітності; при лікуванні дітей чи підлітків; при підозрі на порушення всмоктування; при підозрі на розвиток токсичних реакцій, якщо пацієнт приймає кілька лікарських засобів.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Передозування

Симптоми: зазвичай відображають порушення з боку ЦНС, серцево-судинної та дихальної системи.

З боку ЦНС та органів чуття: пригнічення функцій ЦНС, дезорієнтація, сонливість, збудження, галюцинації, кома, затуманеність зору, невиразна мова, дизартрія, ністагм, атаксія, дискінезія, гіперрефлексія (на початку), гіпорефлексія (пізніше), судоми, психомотор , Міоклонус, гіпотермія, мідріаз.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, зниження артеріального тиску, іноді - підвищення артеріального тиску, порушення внутрішньошлуночкової провідності з розширенням комплексу QRS, непритомність, зупинка серця.

З боку дихальної системи: гноблення дихання, набряк легень.

З боку травної системи: нудота та блювання, затримка евакуації їжі зі шлунка, зниження моторики товстої кишки.

З боку сечовидільної системи: затримка сечі, олігурія чи анурія, затримка рідини, гіпонатріємія.

Лабораторні показники: лейкоцитоз або лейкопенія, гіпонатріємія, можливий метаболічний ацидоз, можлива гіперглікемія та глюкозурія, підвищення м'язової фракції КФК.

Лікування: специфічний антидот відсутній. Необхідно симптоматичне підтримуюче лікування у ВІТ, моніторування функцій серця, температури тіла, корнеальних рефлексів, функцій нирок та сечового міхура, корекція електролітних розладів. Необхідне визначення концентрації карбамазепіну в плазмі для підтвердження отруєння цим засобом та оцінки ступеня передозування, промивання шлунка, призначення активованого вугілля. Пізня евакуація шлункового вмісту може призвести до відстроченого всмоктування на 2 та 3 добу та повторної появи симптомів інтоксикації в період одужання. Форсований діурез, гемодіаліз та перитонеальний діаліз неефективні, проте діаліз показаний при поєднанні тяжкого отруєння та ниркової недостатності. У маленьких дітей може виникнути потреба у гемотрансфузії.

Лікарська взаємодія

Одночасне призначення карбамазепіну з інгібіторами CYP3A4 може призвести до підвищення його концентрації в плазмі та розвитку побічних реакцій.

Спільне застосування індукторів CYP3A4 може призвести до прискорення метаболізму карбамазепіну, зниження його концентрації в плазмі та зменшення терапевтичного ефекту; навпаки, їх скасування може знижувати швидкість біотрансформації карбамазепіну та призводити до підвищення його концентрації.

Підвищують концентрацію карбамазепіну в плазмі: верапаміл, дилтіазем, фелодипін, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамін, циметидин, ацетазоламід, даназол, дезіпрамін, нікотинамід (у дорослих, тільки у високих дозах, азоли (ітраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, ізоніазид, пропоксифен, грейпфрутовий сік, інгібітори вірусної протеази, що використовуються при терапії ВІЛ-інфекції (наприклад, ритонавір) - потрібна корекція режиму дозування плазми.

Фелбамат знижує концентрацію карбамазепіну в плазмі та підвищує концентрацію карбамазепін-10,11-епоксиду, при цьому можливе одночасне зниження концентрації у сироватці фелбамату.

Концентрацію карбамазепіну знижують фенобарбітал, фенітоїн, примідон, метсуксимід, фенсуксимід, теофілін, рифампіцин, цисплатин, доксорубіцин, можливо, клоназепам, вальпромід, вальпроєва кислота, окскарбазеопін і рослинні.

Існує можливість витіснення вальпроєвої кислоти та примідону карбамазепіну із зв'язку з білками плазми та підвищення концентрації фармакологічно активного метаболіту (карбамазепіну-10,11-епоксиду). При сумісному застосуванні Фінлепсину з вальпроєвою кислотою у виняткових випадках може настати кома або сплутаність свідомості.

Ізотретиноїн змінює біодоступність та/або кліренс карбамазепіну та карбамазепіну-10,11-епоксиду (необхідний моніторинг концентрації карбамазепіну в плазмі).

Карбамазепін може знизити концентрацію в плазмі (зменшити або навіть повністю нівелювати ефекти), що може вимагати корекцію доз наступних препаратів: клобазаму, клоназепаму, дигоксину етосуксиміду, примідону, вальпроєвої кислоти, алпразоламу, глюкокортикостероїду (преднізолону, тексаметаз) , галоперидолу, метадону, пероральних препаратів, що містять естрогени та/або прогестерон (необхідний підбір альтернативних методів контрацепції), теофіліну, пероральних антикоагулянтів (варфарину, фенпрокумону, дикумаролу), ламотриджину, топірамату, трициклічних антидепресантів, трециклічних антидепресантів, клозапіну, фелбамату, тіагабіну, окскарбазепіну, інгібіторів протеаз, що застосовуються при терапії ВІЛ-інфекції (індинавіру, ритонавіру, саквінавіру), блокаторів кальцієвих каналів (група дигідропіридину, наприклад фелодипіназа, міледодонап, зіпрасидону.

Існує можливість підвищення або зниження рівня фенітоїну в плазмі на тлі карбамазепіну та підвищення рівня мефенітоїну.

При одночасному застосуванні карбамазепіну та препаратів літію можуть посилюватись нейротоксичні впливи обох активних речовин.

Тетрацикліни можуть послаблювати терапевтичний ефект карбамазепіну.

При сумісному застосуванні з парацетамолом підвищується ризик його токсичного впливу на печінку та знижується терапевтична ефективність (прискорення метаболізму парацетамолу).

Одночасне призначення карбамазепіну з фенотіазином, пімозидом, тіоксантенами, моліндоном, галоперидолом, мапротиліном, клозапіном і трициклічними антидепресантами призводить до посилення гнітючої дії на центральну нервову систему та послаблення протисудомного ефекту карбамазепіну.

Інгібітори МАО збільшують ризик розвитку гіперпіретичних кризів, гіпертонічних кризів, судом, смертельного результату (перед призначенням карбамазепіну інгібітори МАО повинні бути скасовані, як мінімум, за 2 тижні або, якщо дозволяє клінічна ситуація, навіть за більший термін).

Одночасне призначення з діуретиками (гідрохлортіазид, фуросемід) може призводити до гіпонатріємії, що супроводжується клінічними проявами.

Послаблює ефекти недеполяризуючих міорелаксантів (панкуронія). У разі застосування такої комбінації може виникнути необхідність підвищення дози міорелаксантів, при цьому необхідний ретельний моніторинг стану пацієнта через можливість більш швидкого припинення дії міорелаксантів.

Карбамазепін знижує переносимість етанолу.

Мієлотоксичні лікарські препарати посилюють прояв гематотоксичності препарату.

Прискорює метаболізм непрямих антикоагулянтів, гормональних контрацептивних препаратів, фолієвої кислоти, празиквантелу, може посилювати елімінацію гормонів щитовидної залози.

Прискорює метаболізм засобів для наркозу (енфлурану, галотану, фторотану) та підвищує ризик розвитку гепатотоксичних ефектів.

Посилює утворення нефротоксичних метаболітів метоксифлурану.

Підсилює гепатотоксичну дію ізоніазиду.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Список Б. Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C. Термін придатності – 3 роки.

Інструкція цитується за матеріалами фармацевтичного сайту

Зміст

Епілепсія як приносить пацієнтові великі страждання, а й змінює особистість через зменшення здатності людини адаптуватися у суспільстві. Препарат Фінлепсин вже протягом багатьох років успішно коригує наслідки хвороби, надаючи виражений лікувальний ефект. Препарат усуває біль при невралгії трійчастого нерва, зменшує ризик настання судом, знижує збудливість, тремор та зміну ходи. Інструкція містить інформацію про схему застосування та властивості Фінлепсину.

Склад та форма випуску

Препарат Finlepsin випускається у вигляді круглих, білих з фаскою таблеток, які мають опуклість з одного боку, ризик у формі клиноподібного поглиблення з іншого. Склад Фінлепсіна:

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Інструкція із застосування Фінлепсину говорить, що це протиепілептичний препарат, який має антидіуретичну, антидепресивну, антипсихотичну дію, знеболює при невралгії. Механізм роботи медикаменту пов'язаний із блокуванням потенціалзалежних натрієвих каналів, що знижує синаптичне проведення імпульсів. Застосування похідного дибензазепіну не дає повторно утворитися натрійзалежним потенціалам дії деполяризованих нейронах.

Медикамент знижує вироблення збуджуючої нейромедіаторів амінокислоти глутамату, скорочує ризик розвитку нападу епілепсії. Засіб підвищує провідність іонів калію, стимулює кальційзалежні канали, аутоіндукцію гамма-глутамілтрансферази. За інструкцією, застосування засобу показано при парціальних (фокальних) нападах епілепсії простого та комплексного типу, які супроводжуються чи ні вторинною генералізацією при тоніко-клонічних нападах.

У пацієнтів ліки позитивно впливають на тривожність та депресію, знижують дратівливість, агресивність. При невралгії карбамазепін не дає розвиватися больовим нападам, виявляє аналгетичну дію через 8-72 години після застосування. Медикамент підвищує поріг виникнення судом при синдромі алкогольної абстиненції, що у цьому стані знижений, знижує вираженість тремору. Антипсихотична дія препарату розвивається через тиждень регулярного застосування.

За інструкцією, карбамазепін має повільну, але повну абсорбцію, досягає максимуму концентрації через 12 годин, а рівноважного стану в плазмі – через 1-2 тижні. Компонент зв'язується з білками плазми на 56% у дітей та на 75% у дорослих, виявляється у слині, спинномозковій рідині, плаценті, грудному молоці. Препарат піддається метаболізму в печінці з утворенням активного глюкуронового метаболіту 11-епоксид 9-гідрокси-метил-10-карбамоїлакридан. Період напіввиведення дози дорівнює 25-65 годин, вона виводиться із сечею та калом.

Показання до застосування

Показання для прийому Фінлепсин визначаються діючою речовиною препарату. Захворювання, при яких призначається медикамент, наведено в інструкції:

• епілептичні напади, у тому числі абсанси та міоклонічні напади (посмикування, спазми);
• самостійно виникає невралгія трійчастого нерва;
• нетипова та типова невралгія трійчастого нерва, обумовлена ​​розсіяною формою склерозу;
• маніакальні стани у гострій фазі;
• самостійно виникає невралгія язикоглоткового нерва;
• афективні розлади, що протікають фазами;
• нецукровий діабет центрального генезу;
• алкогольна абстиненція;
• поліурія та полідипсія нейрогормонального генезу;

Спосіб застосування та дозування

За інструкцією, таблетки приймають перорально, запиваючи необхідним об'ємом води. Застосування здійснюється під час або після їжі. Перевага надається призначенню таблеток у режимі монотерапії. Якщо на момент призначення Фінлепсин вже здійснюється протиепілептичне лікування, то прийом препарату слід починати поступово. При пропуску прийому необхідно при першій нагоді прийняти дозу, але при цьому слід виключити вживання двох доз одночасно (пропущеної та чергової).

Фінлепсин при епілепсії

Чергова доза приймається одночасно з їжею або після неї. Пігулки необхідно запитати достатнім об'ємом води. Початкова доза для дорослого пацієнта становить 1-2 таблетки (200-400 мг) на день.Поступово під наглядом відбувається підвищення дози до моменту досягнення терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза – 4-6 таблеток на день, які розподіляються на 2-3 прийоми. Максимальне добове дозування 8-10 таблеток (за рішенням лікаря).

За інструкцією, тривалість лікування залежить від показань та індивідуального сприйняття пацієнтом препарату. Остаточне рішення про призначення препарату, тривалість терапії, відміну застосування Фінлепсину приймається лікарем індивідуально. Питання про зменшення дозування, а також припинення терапії розглядається через 2-3 тижні після фіксації припинення нападів. Скасування терапії здійснюється поступово протягом 1-2 років з урахуванням даних електроенцефалографії.

Фінлепсин при невралгії трійчастого нерва

Початкова доза становить одну-дві таблетки (200-400 мг), яка поступово зростає до двох-чотирьох (400-800 мг) таблеток і розподіляється на два прийоми. Дозування підтримується до вщухання болю. За рішенням лікаря у деяких пацієнтів терапію можна здійснювати на нижчих підтримуючих дозах – по одній таблетці двічі на день. Пацієнтам з підвищеною чутливістю або тим, хто перебуває в похилому віці, початкове дозування становить півтаблетки двічі на день (загальна добова доза - 200 мг).

Застосування для дітей

Інструкція допускає потовкти таблетку або розжувати, якщо дитині складно проковтнути її цілком.Дозування для прийому корелюється зі зростанням маси тіла дитини та різниться залежно від віку дитини:

1. Початкова доза від року до п'яти років становить 100-200 мг на день, далі дозування підвищується на 100 мг на добу до моменту терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза: 200-400 мг на добу (за 2-3 прийоми).
2. Початкова доза від 6 до 10 років становить 200 мг на день, далі дозування підвищується на 100 мг на добу. Підтримуюча доза: 400-600 мг на добу (за 2-3 прийоми).
3. Початкова доза від 11 до 15 років становить 100-300 мг на добу, дозування підвищується на 100 мг на добу. Підтримуюча доза: 600-1000 мг на добу (за 2-3 прийоми).

Лікарська взаємодія

Таблетки Фінлепсин заборонені до поєднання з іншими препаратами через розвиток можливої ​​негативної дії. Інструкція із застосування виділяє комбінації:

1. Підвищують концентрацію карбамазепіну в крові: Верапаміл, грейпфрутовий сік, Флуоксетин, інгібітори ВІЛ-протеази, Нікотинамід, Кларитроміцин, Еритроміцин, Джозаміцин, Дезіпрамін, Алпразол, Ацетазоламід, Вальпромід, Галоперідол, макролопідол,
2. Фелбамат, Фенобарбітал, препарати вальпроєвої кислоти, Фенітоїн, Ріфампіцин, Клоназепам, Пропоксифен, препарати звіробою, Теофілін, Доксорубіцин знижують концентрацію активної речовини в крові.
3. Поєднання препарату з вальпроєвою кислотою може призвести до коми або сплутаності свідомості.
4. Ізотретиноїн змінює біодоступність, гетероіндукцію та кліренс карбамазепіну.
5. Медикамент знижує концентрацію Клобазаму, інгібіторів протеаз, Примідону, глюкокортикостероїдів, Тетрацикліну, Циклоспорину, Галоперидолу, трициклічних антидепресантів, пероральних контрацептивів на основі естрогенів та прогестерону, Левотироксину.
6. Препарат знижує рівень у крові блокаторів кальцієвих каналів, Ітраконазолу, Метадону, Теофіліну, Варфарину, Амітриптиліну, Рісперидону, Трамадолу.
7. Поєднання засобу із препаратами літію взаємно посилює токсичні ефекти обох.
8. Тетрацикліни послаблюють ефект ліків, комбінація з парацетамолом призводить до посилення токсичного впливу на печінку.
9. Послаблювати протисудомний ефект карбамазепіну можуть Фенотіазин, антидепресанти, Пімозидин, Мапротілін, Тіоксантен, Моліндон, Клозапін, Дігоксин.
10. Комбінація препарату з інгібіторами моноамінооксидази збільшує ймовірність появи гіперпіритичного кризу, гіпертонії, судом, летального результату. Перед лікуванням слід відмінити інгібітор протягом 2 тижнів.
11. Діуретики, Фуросемід, Метсуксімід можуть призводити до гіпонатріємії при поєднанні з Фінлепсин.
12. Медикамент знижує ефекти недеполяризуючих міорелаксантів, переносимість етанолу, посилює елімінацію гормонів щитовидної залози.
13. Підвищити гематотоксичність Фінлепсин можуть мієлотоксики.
14. Препарат прискорює метаболізм засобів для наркозу, утворення нефротоксичних метаболітів Метоксифлурану, гепатотоксичність Ізоніазиду.

Побічні дії

Під час лікування Фінлепсином можливий прояв побічних ефектів. Інструкція із застосування виділяє наступні:

• парез, запаморочення, м'язова слабкість, атаксія, парестезія, сонливість, периферичний неврит, загальна слабкість, порушення мови, біль голови;
• окорухові порушення, парез акомодації, тремор, галюцинації, ністагм, депресія, занепокоєння, зниження апетиту, агресія, дезорієнтація;
• алергічні реакції, фоточутливість, кропив'янка, токсичний некроліз, еритродермія, еритема, лихоманка, свербіж шкіри, васкуліт, вовчаковоподібний синдром, лімфома;
• асептичний менінгіт, еозинофільна пневмонія;
• артралгія опорно-рухового апарату;
• лейкопенія, спленомегалія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, еозинофілія, порфірія, лейкоцитоз, ретикулоцитоз, лімфоаденопатія, еритроцитарна аплазія, дефіцит фолієвої кислоти, агранулоцитоз;
• нудота, блювання, печінкова недостатність, гепатит, жовтяниця, сухість у роті, абдомінальний біль, запор, діарея;
• глосит, панкреатит, стоматит, гінгівіт;
• зниження чи підвищення тиску, порушення внутрішньосерцевої провідності, тромбофлебіт, загострення ішемії, тромбоемболічний синдром, брадикардія, стенокардія, аритмія, колапс;
• набряки, затримка рідини, гіпонатріємія, збільшення маси тіла, летаргія, підвищення рівня пролактину, зниження концентрації тироксину та підвищення рівня тиреотропного гормону;
• порушення обміну кальцію та фосфору в кістках, остеомаляція, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, гірсутизм;
• зниження потенції, інтерстиціальний нефрит, затримка сечі, ниркова недостатність, прискорене сечовипускання, альбумінурія, підвищення рівня сечовини у крові, гематурія, олігурія;
• артралгія, нервові судоми, міалгія;
• порушення смаку;
• помутніння кришталика, кон'юнктивіт;
• пігментація шкіри, акне, пурпура, алопеція, підвищена пітливість;
• порушення слуху, шум у вухах, гіпер-або гіпоакузія, порушення сприйняття висоти звуку.

Передозування Фінлепсином

За інструкцією, Фінлепсин 200 потрібно приймати в строго вказаному лікарем дозуванні. При передозуванні проявляються:

• мідріаз (розширення зіниць), дезорієнтація, гіпотермія, сонливість, розлади психомоторики, збудження, судоми, галюцинації, атаксія, кома, дискінезія, нечіткість зору, гіпорефлексія, гіперрефлексія, невиразна мова, ністагм, діазратрія;
• тахікардія, непритомність, зниження чи підвищення тиску, зупинка серця;
• набряк легень, пригнічення дихання;
• нудота, зниження моторики товстої кишки, блювання, затримка їжі у шлунку;
• затримка сечі, гіпонатріємія, анурія, олігурія;
• лейкоцитоз, лейкопенія, глюкузорія, гіперглікемія, метаболічний ацидоз.

Специфічний антидот для лікування передозування Фінлепсин відсутній. Лікарями проводиться симптоматичне лікування, моніторинг роботи серця, температури тіла, рефлексів, функції нирок та сечового міхура. Коригується електролітний баланс, промивається шлунок, призначається активоване вугілля. Неефективними є гемодіаліз, перитонеальний діаліз, форсований діурез. У дітей можна проводити гемотрансфузію.

Протипоказання

Ліки Фінлепсин з обережністю застосовується при декомпенсованій хронічній серцевій недостатності, порушенні роботи печінки, нирок, у літньому віці, при хронічному алкоголізмі, гіпонатріємії, пригніченні кістковомозкового кровотворення, гіперплазії простати, збільшеному внутрішньоочному тиску. Інструкція виділяє протипоказання:

• анемія, лейкопенія;
• гостра перемежується порфірія;
• атріовентрикулярна блокада;
• підвищена чутливість до компонентів складу, трициклічних антидепресантів;

Умови продажу та зберігання

Фінлепсин – це рецептурний препарат, який зберігається за температури до 30 градусів протягом трьох років.

Аналоги Фінлепсіна

Препарат можна замінити іншими протиепілептичними засобами, які виявляють подібний ефект і мають схожий склад. До таких відносяться:

• Актинервал – нормоміметик та протисудомний препарат у форматі таблеток;
• Апо-Карбамазепін, Карбамазепін, Окскарбазепін – аналог Фінлепсіну, у формі таблеток;
• Загретол – протиепілептичні таблетки;
• Зептол – таблетки звичайні та з відстроченою дією;
• Карбалепсин ретард – таблетки пролонгованої дії;
• Мазепін – седативні таблетки, які лікують невралгію;
• Стазепін – протиепілептичні таблетки;
• Сторилат – ділені таблетки із групи нормотиміків;
• Тегретол – протисудомні таблетки та сироп.

Ціна Фінлепсину

Купити препарат Фінлепсин вийде за рецептом в інтернет-аптеках чи звичайних мережах. Вартість залежить від цінової політики підприємства, що продає. Орієнтовні ціни по Москві вказані в таблиці:

Відео