Як робити уколи ношпи. Але шпа внутрішньом'язово інструкція по застосуванню. Показання та дозування

|

No-spa Аналоги

(Дженерики, синоніми)

Беспа, Біошпа, Доверін, Долче, Долче-40, Дверерин, Дроспа Форте, Дротаверін, Дротаверіна Гідрохлорид, Параверін, Пента-Некст, Пле-Спа, Спазмалгон Ефект, Спазмол, Спазмонет, Спазмонет Форте, Спазовнірінпаз, Спаков

Рецепт (міжнародний)
Rp.: Tab. "No-spa" 0,04 №20

D.S. по 1 таб. 3 р/д.
Rp: Sol. No-spani 2%-2 ml
D.t.d. №5 в amp.

S.: 2 мл в/м у I періоді пологів.

Рецепт (росія)

Rp.: Drotaverini 0, 04

D. t. d. №30 in tab.

S. За 1 табл. 3 рази на день.

Діюча речовина

Дротаверин (Drotaverine)

Фармакологічна дія

Спазмолітик міотропної дії, похідне ізохіноліну. Чинить спазмолітичну дію безпосередньо на гладку мускулатуру. Інгібування ферменту фосфодіестерази 4 (ФДЕ4) з подальшим підвищенням концентрації цАМФ є визначальними факторами механізму дії препарату та призводять до розслаблення гладкої мускулатури за допомогою інактивації легкого ланцюжка кінази міозину (ЛЦКМ). Но-шпа інгібує ФДЕ4 in vitro без інгібування ізоферментів ФДЕ3 та ФДЕ5. ФДЕ4 граєважливу роль у зниженні скорочувальної здатності гладких м'язів. Тому селективні інгібітори ФДЕ4 можуть бути ефективними при лікуванні гіперкінетичних порушень ірізних захворювань
, що супроводжуються спастичними станами гладкої мускулатури ШКТ Ізофермент ФДЕ3 гідролізує цАМФ у клітинах гладкої мускулатури міокарда та судин; цим пояснюється той факт, що дротаверин є ефективним спазмолітичним засобом, що не викликає серйозних серцево-судинних побічних ефектів і не має вираженоготерапевтичною дією на.

серцево-судинну систему Препарат Но-шпа ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нервової, і м'язової етіології. Незалежно від типу вегетативної іннервації, дротаверин однаково діє на гладку мускулатуру ШКТ, жовчовивідних шляхів,сечостатевої системи

Дія препарату Но-шпа сильніша, ніж у папаверину (всмоктування дротаверину більш швидке та повне, менш виражене зв'язування з білками плазми). Перевагою дротаверину є те, що він не має стимулюючої дії на дихальну систему, яке спостерігається після парентерального введенняпапаверину.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Дорослі. За 1-2 табл. на прийом 2-3 десь у день. Максимальна добова доза- 6 табл. (що відповідає 240 мг)
Для дітей:

Для дітей віком 6-12 років по 1 табл. на прийом 1-2 десь у день. Максимальна добова доза – 2 табл. (що відповідає 80 мг).

Для дітей віком від 12 років по 1 табл. на один прийом 1-4 рази на день або 2 табл. на прийом 1-2 десь у день. Максимальна добова доза – 4 табл. (що відповідає 160 мг).

Показання

- спазми гладкої мускулатури при захворюваннях жовчовивідних шляхів: холецистолітіаз, холангіолітіаз, холецистит, перихолецистит, холангіт, папіліт;
- Спазми гладкої мускулатури сечовивідних шляхів: нефролітіаз, уретролітіаз, пієліт, цистит, тенезми. сечового міхура.

В якості допоміжної терапіїдля прийому внутрішньо або парентерального застосування (коли прийом препарату внутрішньо неможливий):

- Спазми гладкої мускулатури ШКТ: виразкова хворобашлунка та дванадцятипалої кишки, гастрит, спазми кардії та воротаря, ентерит, коліт;
— спастичний коліт із запором та метеоризм при синдромі подразненого кишечника (для прийому внутрішньо);
- головний біль напруги (для прийому всередину);
- При гінекологічних захворюваннях: Дисменорея.

Протипоказання

- важка печінкова або ниркова недостатність;

- тяжка серцева недостатність (синдром низького серцевого викиду);

- Дитячий вік до 6 років;

- Період грудного вигодовування(Клінічні дані відсутні);

- Спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази, синдром мальабсорбції глюкози-галактози;

- Підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід застосовувати препарат при гіпотензії, при вагітності, у дітей.

Побічна дія

- З боку нервової системи: рідко - головний біль, запаморочення, безсоння.

УВАГА!

Інформація на сторінці, що проглядається, створена виключно в ознайомлювальних цілях і ніяк не пропагує самолікування. Ресурс призначений для ознайомлення працівників охорони здоров'я з додатковими відомостямипро ті чи інші медикаменти, підвищивши тим самим рівень їхнього професіоналізму. Використання препарату "" обов'язковому порядкупередбачає консультацію з фахівцем, а також його рекомендації щодо способу застосування та дозування обраних вами ліків.

Прозора рідина жовто-зеленого кольору.

Фармакотерапевтична група

Засоби для лікування функціональних порушень шлунково-кишковий тракт. Папаверин та його похідні.

Код ATX: A03AD02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Механізм дії

Дротаверин являє собою похідне ізохіноліну, яке виявляє спазмолітичну дію на гладку мускулатуру шляхом придушення ферменту фосфодіестерази IV (ФДЕ IV). Інгібування ферменту ФДЕ IV призводить до підвищеної концентраціїцАМФ, що інактивує легкий ланцюжок кінази міозину та призводить до розслаблення гладкої мускулатури.

Дротаверин інгібує ФДЕ IV in vitro без інгібування ізоензимів ФДЕ III та ФДЕ V. Для зниження скорочувальної здатності гладких м'язів ФДЕ IV функціонально дуже важлива, і її селективні інгібітори ФДЕ IV можуть бути корисні при лікуванні гіперкінетичних захворювань та різних симптомів, обумовлених спастичними станами шлунково-кишкового тракту

Дротаверин не має побічної дії на серцево-судинну систему, тому що в клітинах гладкої мускулатури міокарда та судин, переважно, міститься ізоензим ФДЕ III.

Ізоензим ФДЕ III гідролізує цАМФ у гладкій мускулатурі міокарда та судин і це пояснює той факт, що дротаверин є ефективним спазмолітичним агентом без серйозних серцево-судинних побічних дій та сильної серцево-судинної терапевтичної активності.

Препарат ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нервової, і м'язової етіології. Незалежно від типу вегетативної іннервації, дротаверин діє на гладкі м'язи, що знаходяться у шлунково-кишковій, жовчній, урогенітальній та судинній системах.

Завдяки своїй судинорозширювальній дії він посилює тканинний кровообіг. Його дія сильніша, ніж у папаверину, а всмоктування – більш швидке та повне, він менше зв'язується з білками плазми. Перевагою дротаверину є те, що він не має стимулюючої дії на дихальну систему, яка спостерігалася після парентерального введення папаверину.

Фармакокінетика

Абсорбція

Дротаверин швидко і повністю всмоктується як після перорального прийому, так і після внутрішньом'язового введення.

Розподіл

Дротаверин високою мірою зв'язується з білками людської плазми (95-98%), особливо з альбуміном, гамма- і бета-глобулінами. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 45-60 хвилин після прийому внутрішньо.

Біотрансформація та виведення

Дротаверин метаболізує у печінці, його період напіввиведення становить 8-10 годин. Після першого проходження через печінку 65% дози перебувають у кровообігу у незміненому вигляді. За 72 години дротаверин практично повністю виводиться з організму, понад 50% виводяться із сечею та близько 30% – з калом. Дротаверин виводиться в основному у вигляді метаболітів, вихідна сполука в сечі не виявляється.

Показання для застосування

Спазми гладкої мускулатури, пов'язані із захворюваннями біліарного тракту: холецистолітіаз, холангіолітіаз, холецистит, перихолецистит, холангіт, папіліт.

спазми гладкої мускулатури сечового тракту: нефролітіаз, уретролітіаз, пієліт, цистит, тенезми сечового міхура.:

Як допоміжне лікування (якщо хворий не може приймати таблетки)

При спазмах гладкої мускулатури шлунково-кишкового походження: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, гастрит, спазми кардії та воротаря, ентерит, коліт у гінекології: дисменорея.

Спосіб застосування та дозування

Якщо лікар не вказує інакше, звичайна середня доза для дорослих становить щодня 40-240 мг дротаверину гідрохлориду (розділена на 1-3 дози на добу) внутрішньом'язово. При гострих коліках (жовчо- тамочекам'яна хвороба

Побічна дія

" type="checkbox"> У ході клінічних випробувань дослідниками було заявлено такіпобічні ефекти< 1/10); нераспространённые (> 1/1000, < 1/100); редкие (> 1/10000, < 1/1000; очень редкие (< 1/10000) и классифицированные по следующим системам органов:

, як пов'язані з дротаверином, і представляли таку частоту проявів: дуже поширені (>1/10); поширені (> 1/100,

Шлунково-кишкові розлади:

рідко: нудота, запор

Розлади нервової системи:

рідко: головний біль, запаморочення, безсоння

Серцево-судинні розлади:

рідко: прискорене серцебиття, гіпотензія

Розлади імунної системи: рідко: алергічна реакція (ангіоневротичний набряк, кропив'янка, висип свербіж) (

див. розділ «Протипоказання»), не відомо: повідомлялося про смертельне та несмертельнеанафілактичному шоці

у пацієнтів, які використовували ін'єкційну форму.

Загальні захворювання та місцеві реакції:

реакції у місці введення.

У разі появи побічних ефектів необхідно відмінити прийом препарату: З появою переліченихпобічних реакцій

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовиниабо будь-якій із допоміжних речовин препарату (особливо до метабісульфіту натрію)).

тяжка печінкова, ниркова або серцева недостатність (синдром низького серцевого викиду).

Передозування Передозування дротаверином може спричинити порушення.серцевого ритму

і провідності, включаючи повну блокаду ніжок пучка Гіса та зупинку серця, які можуть призвести до смерті.

У разі передозування хворий повинен перебувати під наглядом та отримувати симптоматичне та підтримуюче лікування.

Особливі вказівки та запобіжні заходи

Клінічні дослідження щодо застосування препарату дітьми не проводились. При зниженомуартеріальному тиску

застосування препарату потребує обережності. Привнутрішньовенне введення

дротаверина – у зв'язку з небезпекою втрати свідомості – хворий має лежати! Метабісульфіт натрію може викликатиалергічні реакції , включаючи анафілактичні симптоми та бронхоспазм, особливо у пацієнтів, які хворіють на астму або алергію. В разіпідвищеної чутливості

до метабісульфіту парентерального натрію застосування препарату слід уникати.

Слід виявляти обережність при парентеральному прийомі препарату вагітними жінками.

Вагітність, грудне вигодовування та фертильність За даними ретроспективних клінічних досліджень та досліджень на тваринах, пероральне застосування дротаверину в період вагітності не надає прямого та непрямого ушкоджуючого впливу протягом вагітності,ембріональний розвиток

, пологи та постнатальний розвиток. Однак при призначенні препарату під час вагітності необхідна обережність. Дротаверин не повинен використовуватись під час пологів.

У зв'язку з відсутністю необхідних клінічних даних у період грудного вигодовування призначати не рекомендується.

Умови відпустки з аптекРеєстраційний номер:
N011854/01-050713Торгова назва:
Но-шпа®. Міжнародне: непатентована назва
дротаверин.Лікарська форма:

розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення.
склад
В одній ампулі (2 мл) міститься речовина, що діє: дротаверину гідрохлорид - 40 мг;

допоміжні речовини: натрію дисульфіт (натрію метабісульфіт) – 2,0 мг, етанол 96 % – 132,0 мг, вода для ін'єкцій до 2,0 мл.Опис:

прозора рідина зеленувато-жовтого кольору.Фармакотерапевтична група:
спазмолітичний засіб.Код АТХ:

A03AD02.

Дротаверин є похідною ізохіноліну, яке виявляє потужну спазмолітичну дію на гладку мускулатуру за рахунок інгібування ферменту фосфодіестерази (ФДЕ), Фермент фосфодіестеразу необхідний для гідролізу ц-АМФ до АМФ. Інгібування ферменту фосфодіестерази призводить до підвищення концентрації ц-АМФ, яке запускає наступну каскадну реакцію: високі концентрації ц-АМФ активують ц-АМФ залежне фосфорилювання кінази легких ланцюгів міозину (КЛЦМ). Фосфорилювання КЛЦМ призводить до зниження її афінності до кальцій (Са2+)-кальмодулінового комплексу, внаслідок чого інактивована форма КЛЦМ підтримує м'язове розслаблення. ц-АМФ також впливає на цитозольну концентрацію Са2+, завдяки стимулюванню транспорту Са2+ в екстрацелюлярний простір і саркоплазматичний ретикулум. Цей знижуючий концентрацію С2+ ефект дротаверину через ц-АМФ пояснює антагоністичний ефект дротаверину щодо Са2+.
In vitro дротаверин пригнічує ізофермент ФДЕ-4, без інгібування ізоферментів ФДЕ-3 та ФДЕ-5. Тому ефективність дротаверину залежить від концентрацій ФДЕ-4 у тканинах, вміст якої у різних тканинах різниться. ФДЕ-4 найбільш важлива для придушення скорочувальної активності гладкої мускулатури, у зв'язку з чим селективне інгібування ФДЕ-4 може бути корисним для лікування гіперкінетичних дискінезій та різних захворювань, що супроводжуються спастичним станом шлунково-кишкового тракту.
Гідроліз ц-АМФ у міокарді та гладкій мускулатурі судин відбувається головним чином за допомогою ізоензиму ФДЕ-3, чим пояснюється той факт, що при високій спазмолітичній активності у дротаверину відсутні серйозні побічні ефекти з боку серця та судин та виражені ефекти щодо серцево-судинної системи. .
Дротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нейрогенного, і м'язового походження. Незалежно від типу вегетативної іннервації, дротаверин розслаблююче діє на гладку мускулатуру шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, сечостатевої системи.

Фармакокінетика
Дротаверин та/або його метаболіти можуть трохи проникати через плацентарний бар'єр.
In vitro - дротаверин має високий зв'язок з білками плазми (95-97%), особливо з альбуміном, γ та β-глобумінами, а також α-ЛПВЩ (ліпопротеїдами високої щільності).
У людини дротаверин майже повністю метаболізується шляхом О-дезетилювання. Його метаболіти швидко кон'югують із глюкуроновою кислотою. Головним метаболітом є 4"-дезетилдротаверин, крім якого були ідентифіковані 6-дезетилдротаверин та 4"-дезетилдротавералдин.
У людини для оцінки показників фармакокінетики дротаверину використовувалася двокамерна математична модель. Кінцевий період напіввиведення радіоактивності плазми становив 16 годин.
Період напіввиведення становить 8-10 годин. За 72 год. практично повністю виводиться з організму, понад 50% через нирки (переважно у вигляді метаболітів) та близько 30% через кишечник. Постійний дротаверин у сечі не виявляється.

Показання до застосування

Спазми гладкої мускулатури, пов'язані із захворюваннями жовчовивідних шляхів: холецистолітіаз, холангіолітіаз, холецистит, перихолецистит, холангіт, папіліт.
- спазми гладкої мускулатури сечовивідних шляхів: нефролітіаз, уретролітіаз, пієліт, цистит, тенезми сечового міхура.
Як допоміжна терапія (коли форма таблеток не може бути застосована):
- при спазмах гладкої мускулатури шлунково-кишкового походження: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, гастрит, спазми кардії та воротаря, ентерит, коліт
- При гінекологічних захворюваннях: дисменорея.

Протипоказання

Гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин препарату.
Гіперчутливість до натрію дисульфіту (див. розділ «Особливі вказівки»).
- Тяжка печінкова або ниркова недостатність.
- Тяжка хронічна серцева недостатність.
- Дитячий вік(застосування дротаверину у дітей клінічних дослідженняхне вивчалося).
- період годування груддю.

З обережністю:

При артеріальній гіпотензії (небезпека колапсу дивись розділ «Особливі вказівки»);
- У вагітних жінок (дивися розділ «Вагітність та період лактації»)

Вагітність та період годування груддю

Як показали дослідження з репродуктивної токсичності у тварин та ретроспективні дослідження клінічних даних, застосування дротаверину в період вагітності не чинило ні тератогенної, ні ембріотоксичної дії. Незважаючи на це при призначенні дротаверину вагітним жінкам слід бути обережними і застосовувати його тільки в тих випадках, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, при цьому слід збігати призначення ін'єкційної. лікарської формипрепарату Но-шпа у вагітних жінок. Препарат не слід застосовувати під час пологів (потенційний ризик розвитку післяпологових атонічних кровотеч).
У зв'язку з відсутністю необхідних клінічних даних при лактації призначати препарат не рекомендується.

Спосіб застосування та дози

Дорослі:
Добова середня доза становить 40-240 мг дротаверину гідрохлориду (розділена на 1-3 дози на добу) внутрішньом'язово.
При гострих кольках (нирковій або жовчнокам'яній) – 40-80 мг внутрішньовенно повільно (тривалість введення приблизно 30 секунд).

Нижче представлені несприятливі реакції, що спостерігалися в клінічних дослідженнях, розділені за системами органів із зазначенням частоти їх виникнення відповідно до наступних градацій: дуже часті (≥10%), часті (≥1% і<10%); нечастые (≥0,1 и <1%); редкие (≥0,01% и <0,1%) и очень редкие, включая отдельные сообщения (<0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
З боку серцево-судинної системи
Рідкісні – почастішання серцебиття, зниження артеріального тиску.
З боку нервової системи
Рідкісні – головний біль, запаморочення, безсоння.
З боку шлунково-кишкового тракту
Рідко – нудота, запор.
З боку імунної системи
Рідкісні – алергічні реакції (ангіоневротичний набряк, кропив'янка, висипання, свербіж) (див. розділ «Протипоказання»).
Невідома частота
При застосуванні препарату повідомлялося про розвиток анафілактичного шоку зі смертельним наслідком та без смертельного наслідку.
Місцеві реакції
Рідкісні - реакції у місці введення.

тяжка печінкова, ниркова або серцева недостатність (синдром низького серцевого викиду).

Передозування дротаверину асоціювалося з порушеннями серцевого ритму та провідності, включаючи повну блокаду ніжок пучка Гіса та зупинку серця, яка може бути фатальною.
У разі передозування пацієнти повинні перебувати під ретельним медичним наглядом і їм слід проводити симптоматичну терапію та лікування, спрямоване на підтримку основних функцій організму.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

З ліводопою
Інгібітори фосфодіестерази, подібні до папаверину, послаблюють протипаркінсонічний ефект леводопи. При призначенні дротаверину одночасно з леводопою можливе посилення ригідності та тремору.
З папаверином, бендазолом та іншими спазмолітиками (у тому числі м-холінолітиками)
Дротаверин посилює спазмолітичну дію папаверину, бендазолу та інших спазмолітиків, включаючи м-холіноблокатори.
З трициклічними антидепресантами, хінідином та прокаїнамідом
Підсилює гіпотензію, що викликається трициклічними антидепресантами, хінідином та прокаїнамідом.
З морфіном
Знижує спазмогенну активність морфіну.
З фенобарбіталом
Фенобарбітал посилює спазмолітичну дію дротаверину.

особливі вказівки
Препарат містить дисульфіт, який може викликати реакції алергічного типу, включаючи анафілактичні симптоми та бронхоспазм у чутливих осіб, особливо у осіб з астмою або алергічними захворюваннями в анамнезі. У разі підвищеної чутливості до дисульфіту парентерального застосування препарату слід уникати (див. розділ «Протипоказання»).
При внутрішньовенному введенні дротаверину у пацієнтів зі зниженим артеріальним тиском хворий повинен перебувати у горизонтальному положенні через ризик розвитку колапсу.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами:

У період лікування необхідно утримуватись від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Форма випуску
Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення 20 мг/мл.
По 2 мл ампули з темного скла (гідролітичного класу, тип I) з нанесеною точкою розлому.
По 5 ампул у пластикову контурну коміркову упаковку без покриття (піддон).
По 1 або 5 піддонів з інструкцією із застосування в картонну пачку.

Умови зберігання
Зберігати у захищеному від світла місці при температурі 15-25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності
5 років.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

У зв'язку з відсутністю необхідних клінічних даних у період грудного вигодовування призначати не рекомендується.

Оновлення: Жовтень 2018

Но-шпа (NO-SPA) - популярний препарат, що надає швидкий спазмолітичний ефект щодо гладкої мускулатури. Використовується для:

  • етіотропної терапіїдля усунення спазму м'язової тканини, що є основою патологічного стану;
  • симптоматичного лікування спазму гладких м'язівякий є симптомом захворювання, не впливаючи на його патогенез;
  • премедикації у період підготовки пацієнтівдо деяких процедур (катетеризація сечоводів, сечівника і т.д.).

Оскільки препарат діє виключно на гладкі м'язи, його практикують у ситуаціях, коли є протипоказання до спазмолітичних засобів із групи холіноблокаторів (гіпертрофія передміхурової залози).

Фармакологічна група:міотропний спазмолітик.

Дротаверин або Но-шпа

Напевно, кожному з нас доводилося приймати відомі жовті таблетки з особливим післясмаком при тих чи інших проблемах зі здоров'ям. У складі препарату знаходиться діюча речовина дротаверин, і саме під цією назвою випускається найпопулярніший конкурент Ношпи та аналог за складом. У чому різниця між Дротаверином і Но-шпою?

Вивчивши інструкції до препаратів стає ясно, що і склад, і принцип дії, і ефект, що надається, є подібними. Тому виникає резонне питання – чи є сенс переплачувати за Ношпу?
Ношпа - це оригінальний препарат, запатентована лікарська форма. Наявність патенту – це не лише виправдання високої вартості препарату, а й певні зобов'язання, що накладаються на виробника: якість сировини, виробничий контроль, безпека препарату мають бути на найвищому рівні. Для того щоб отримати патент, препарат повинен відповідати ряду суворих вимог та пройти необхідні клінічні випробування.

Дротаверин – це дженерик, що пропонується споживачеві під міжнародною, а значить незапатентованою назвою. Клінічна ефективність дженериків є не до кінця доведеною, оскільки до цієї групи препаратів висуваються менш суворі вимоги.

Виходить, що запатентований препарат піддається більшій кількості випробувань, перш ніж потрапити на прилавок аптеки. Однак це не говорить про те, що дженерік негативно впливає на здоров'я.

Фізико-хімічні властивості, склад, ціна

Препарат випускається у двох лікарських формах – таблетках для внутрішнього прийому та розчину для внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення.

Основна речовина Допоміжні речовини Фізико-хімічні властивості

Но-шпа таблетки

По 6, 20, 24 таблетки в алюмінієвих блістерах. По 60, 100 таблеток у поліпропіленових флаконах, у пачках із картону.

  • № 6: 50-70 руб;
  • № 24: 180-220 руб.

Дротаверин гідрохлорид: 40 мг

Стеарат магнію 3 мг, кукурудзяний крохмаль 35 мг, тальк 4 мг, повідон 6 мг, моногідрат лактози 52 мг. Жовтувато-зелені таблетки круглої двоопуклої форми, що мають гравіювання «spa» на одній стороні.

Розчин

По 2 мл у скляних ампулах із темного скла з насічкою розлому. По 5 ампул в упаковці, в картонних пачках.

  • №25: 450-480 руб.

Дротаверин гідрохлорид: 20 мг на 1 мл або 40 мг на 1 ампулі.

Дисульфіт натрію 2 мг, 96% етанол – 132 мг, вода д/і – до об'єму 2 мл. Прозорий зеленувато-жовтий розчин.

Дротаверин (Drotaverine)

Дротаверин гідрохлорид є похідним ізохіноліну з потужним спазмолітичним впливом на гладку мускулатуру. Цей ефект можливий завдяки інгібуванню ферменту під назвою ФДЕ (фосфодіестераза).

ФДЕ бере участь у реакції гідролізу цАМФ до АМФ. Інгібування фосфодіестерази характеризується підвищенням концентрації цАМФ, що запускає ланцюгову реакцію. цАМФ у високих концентраціях є активатором цАМФ-залежного фосфорилювання КЛЦМ (кінази легких ланцюгів міозину). Це призводить до зниження афінності КЛЦМ до Са2+-калмодулінового комплексу і інактивована форма КЛЦМ створює м'язове розслаблення.

ЦАМФ впливає на цитозольну концентрацію іона Са2+, знижуючи її. Пов'язано це зі стимуляцією транспорту Са2+ у саркоплазматичний ретикулум та екстрацелюлярний простір.

Ефективність дротаверину гідрохлориду залежить від концентрації ферменту фосфодіестерази у тканинах, що значно різниться.

Гідроліз цАМФ у м'язовій тканині серця та гладкій мускулатурі судин здійснюється за допомогою ізоферменту ФДЕ3. Це пояснює відсутність серйозних побічних реакцій з боку ССС за високої спазмолітичної активності.

Селективні інгібітори ФДЕ4, яким є дротаверин, можуть зменшувати чутливість матки до дії гормону окситоцину і призводити до прискореного розслаблення м'язової тканини органу, що дозволяє зупинити передчасні пологи.

Крім спазмолітичного ефекту, дротаверин зменшує набряк та запалення у м'язовій тканині. Усунення спазму призводить до покращення кровопостачання органів. Препарат ефективний при болях, а також допомагає відновити пасаж внутрішнього вмісту порожнистих органів.

При цьому дротаверин безпосередньо не втручається у механізм больової чутливості та не стирає симптоматику гострих станів на відміну від анальгетиків.

Ефективність дротаверину висока при спазмах гладкої м'язової тканини нейрогенного та м'язового походження. Но-шпа розслаблює гладкі м'язові волокна ШКТ, сечостатевих та жовчовивідних шляхів.

Фармакокінетика

Після вживання діюча речовина повністю і швидко абсорбується, рівномірно розподіляється по тканинах і проникає в клітини гладких м'язів. У кров надходить близько 65% діючої речовини. Максимальна концентрація у крові визначається через 45-60 хвилин після прийому. Небагато проходить через плацентарний бар'єр. Чи не потрапляє в ЦНС і не впливає на вегетативну нервову систему.

При внутрішньовенному або внутрішньом'язовому введенні дротаверин зв'язується з білками плазми на 95-98% з досягненням максимального ефекту через 30 хвилин.

Метаболізм речовини відбувається до клітин печінки шляхом реакцій О-дезетилювання. Метаболіти дротаверину кон'югують із глюкуроновою кислотою.

Виводиться нирками (більше 50%) та кишечником (30%) у вигляді метаболітів, повне виведення відбувається протягом 72 годин.

Показання до застосування

В інструкції із застосування Но-шпи вказані такі показання для етіотропної терапії:

  • Спазми гладком'язової тканини при захворюваннях жовчовивідних шляхів: холангіолітіаз, холецистолітіаз, перихолецистит, холецистит, холангіт, папіліт;
  • Спазми гладком'язової тканини при патологіях сечовидільної системи: нефролітіаз, пієліт, уретролітіаз, цистит, спазми та тенезми сечового міхура;

Від чого допомагає Но-шпа? Як препарат допоміжної терапії (таблетки або розчин за неможливості прийняття таблеток):

  • при спазмах гладком'язової тканини ШКТ: гастрит, ЯБР та 12-палої кишки, спазми воротаря та кардії шлунка, коліт, спастичний коліт із запором, ентерит, дисфункція сфінктера Одді, синдром подразненого кишечника;
  • при головному болі напруги (таблетована форма). Но-шпа неефективна від головного болю, пов'язаного з мігренню або підвищеним ВЧД;
  • при дисменореї.

Протипоказання

  • тяжкий ступінь ниркової або серцевої недостатності;
  • дитячий вік до 6 років (таблетки). Нош-па дітям як розчину не призначається до 18 років;
  • період лактації (через відсутність клінічних даних про проникнення препарату у молоко матері);
  • спадкова непереносимість моносахариду галактози, синдром мальабсорбції глюкози-галактози, дефіцит лактази (для таблеток);
  • гіперчутливість до дисульфіту натрію (для розчину)

особливі вказівки

З обережністю препарат призначають при артеріальній гіпотензії, оскільки є ризик виникнення колапсу, вагітності та в педіатрії. При внутрішньовенному введенні людям зі зниженим АТ слід перебувати у лежачому положенні.

Можливі скарги на дисфункцію шлунково-кишкового тракту при застосуванні ліків у людей з непереносимістю лактози (52 мг лактози на 1 таблетку).

Таблетована форма не впливає на можливість виконання робіт, що вимагають значної концентрації уваги, та водіння авто. Після парентерального введення Но-шпи слід утриматися від точних робіт та водіння авто.

Но-шпа при вагітності

Найчастіше препарат призначається на ранніх термінах вагітності при тонусі матки зменшення загрози мимовільного викидня.

Дослідження на тваринах та дані ретроспективного аналізу щодо клінічного застосування дротаверину у вагітних жінок свідчать про те, що препарат у терапевтичних дозуваннях не чинив ні ембріотоксичної, ні тератогенної дії на плід. Але оскільки препарат деякою мірою проникає через плаценту, призначення виправдане за наявності реального ризику невиношування вагітності.

Препарат не можна використовувати в період пологової діяльності, оскільки виникає ризик розвитку атонічних кровотеч у післяпологовому періоді.

Дозування Но-шпи

Тривалість лікування індивідуальна. Самостійно допускається приймати препарат 1-3 дні.

Для пігулок

  • Дорослі пацієнти: 120-240 мг на добу, розділивши дозу на 2-3 прийоми. Максимальна доза для одноразового прийому – 80 мг.
  • Діти 6-12 років: 80 мг на добу, розділивши на 2 прийоми.
  • Діти старше 12 років: 160 мг на добу, розділивши на 2-4 прийоми.

Для найбільшої ефективності препарат приймають через 1 годину після їди, запиваючи достатньою кількістю води.

Для розчину

Дорослі пацієнти: 40-240 мг на добу, розділивши на 1-3 введення. При гострих болях спазматичних препарат вводять внутрішньовенно повільно, дозою 40-80 мг протягом 30 секунд. В/м уколи вводяться без розведення розчину іншими препаратами.

Оцінити ефективність препарату може пацієнт, спостерігаючи значне зменшення або зникнення больового спазматичного синдрому протягом декількох годин після прийому таблетки або ін'єкції.

Побічні ефекти

  • ССС: рідко спостерігається тахікардія або зниження артеріального тиску;
  • Нервова система: рідко відзначається безсоння, головний біль та запаморочення;
  • ШКТ: іноді відзначається нудота та запор;
  • Імунна система: зрідка розвиваються алергічні реакції (висипання, свербіж). Відзначалися випадки анафілактичного шоку з летальним кінцем і без такого (частота невідома). У осіб із бронхіальною астмою або алергіків можливий розвиток бронхоспазму при застосуванні розчину препарату.
  • Місцеві реакції: набряк у місці введення ін'єкції.

тяжка печінкова, ниркова або серцева недостатність (синдром низького серцевого викиду).

При значному перевищенні терапевтичної дози розвивається порушення серцевої провідності та ритму аж до повної блокади ніжок пучка Гіса та зупинки серцевої діяльності. Лікування лише стаціонарне.

Лікарська взаємодія

  • Леводопа – ослаблення антипаркінсонічної дії, посилення ригідності та тремору;
  • Інші спазмолітики- Посилення спазмолітичної дії;
  • Антидепресанти трициклічного ряду- Посилення артеріальної гіпотензії (тільки при комбінації з розчином Но-шпи);
  • Морфін - зниження спазмогенної активності (тільки при комбінації з розчином Но-шпи);
  • Фенобарбітал - посилення спазмолітіческого ефекту Но-шпи;
  • Препарати, що зв'язуються з білками плазми– можливе виникнення фармакодинамічних та токсичних ефектів цих препаратів.

Аналоги

Но-шпа форте, Дротаверін, Дротаверін-Форте, Спазмонет, Дротаверін-сти, Спазмол.

  • Дротаверину гідрохлорид

40 мг. 20 табл. 12-20 руб.

  • Спазмонет

40 мг. 20 табл. 55-80 руб.

  • Дротаверин форте

80 мг. 20 табл. 50 руб.

  • Спазмол

40 мг. 20 табл. 32 руб.

У цій статті можна ознайомитись з інструкцією щодо застосування лікарського препарату Но-шпа. Представлені відгуки відвідувачів сайту - споживачів цих ліків, а також думки лікарів фахівців щодо використання Но-шпи у своїй практиці. Велике прохання активніше додавати свої відгуки про препарат: допомогли або не допомогли ліки позбавитися захворювання, які спостерігалися ускладнення та побічні ефекти, можливо не заявлені виробником в анотації. Аналоги Но-шпи за наявності структурних аналогів. Використання для лікування та усунення спазматичних болів у дорослих, дітей, а також при вагітності та годуванні груддю.

Но-шпа- міотропний спазмолітик, похідне ізохіноліну. Має сильну спазмолітичну дію на гладку мускулатуру за рахунок інгібування ферменту ФДЕ. Фермент ФДЕ необхідний гідролізу цАМФ до АМФ. Пригнічення ФДЕ призводить до підвищення концентрації цАМФ, яке запускає наступну каскадну реакцію: високі концентрації цАМФ активують цАМФ-залежне фосфорилювання кінази легких ланцюгів міозину (КЛЦМ). Фосфорилювання КЛЦМ призводить до зниження її афінності до Са2+-калмодулінового комплексу, внаслідок цього інактивована форма КЛЦМ підтримує м'язове розслаблення. Крім того, цАМФ впливає на цитозольну концентрацію іона Са2+ завдяки стимулюванню транспорту Са2+ у екстрацелюлярний простір та саркоплазматичний ретикулум. Цей ефект, що знижує концентрацію іона Са2+, дротаверину (діючої речовини препарату Но-шпа) через цАМФ пояснює антагоністичний ефект дротаверину по відношенню до Са2+.

In vitro дротаверин пригнічує ізофермент ФДЕ4 без інгібування ізоферментів ФДЕ3 та ФДЕ5. Тому ефективність дротаверину залежить від концентрації ФДЕ4 у тканинах (зміст ФДЕ4 у різних тканинах відрізняється). ФДЕ4 найбільш важлива для придушення скорочувальної активності гладкої мускулатури, у зв'язку з чим селективне інгібування ФДЕ4 може бути корисним для лікування гіперкінетичних дискінезій та різних захворювань, що супроводжуються спастичним станом ШКТ.

Гідроліз цАМФ у міокарді та гладкій мускулатурі судин відбувається, головним чином, за допомогою ізоферменту ФДЕ3, чим пояснюється той факт, що при високій спазмолітичній активності у Но-шпи відсутні серйозні побічні ефекти з боку серця та судин та виражені ефекти щодо серцево-судинної системи .

Дротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нейрогенного, і м'язового походження. Незалежно від типу вегетативної іннервації дротаверин розслаблює гладку мускулатуру ШКТ, жовчовивідних шляхів, сечостатевої системи.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо-шпа швидко і повністю абсорбується. Після пресистемного метаболізму до системного кровотоку надходить 65% прийнятої дози дротаверину. Дротаверин рівномірно розподіляється у тканинах, проникає у гладком'язові клітини. Не проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Дротаверин та/або його метаболіти здатні трохи проникати через плацентарний бар'єр. Протягом 72 години дротаверин практично повністю виводиться з організму. Більше 50% дротаверину виводиться нирками та близько 30% – через кишечник (екскреція у жовч). Дротаверин переважно екскретується у вигляді метаболітів, незмінений дротаверин у сечі не виявляється.

Показання

  • спазми гладкої мускулатури при захворюваннях жовчовивідних шляхів: холецистолітіаз, холангіолітіаз, холецистит, перихолецистит, холангіт, папіліт;
  • спазми гладкої мускулатури сечовидільної системи: нефролітіаз, уретролітіаз, пієліт, цистит, спазми сечового міхура.

Як допоміжна терапія:

  • при спазмах гладкої мускулатури ШКТ: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, гастрит, спазми кардії та воротаря, ентерит, коліт, спастичний коліт із запором та синдром подразненого кишечника з метеоризмом після виключення захворювань, що проявляються синдромом "гострий живіт" (а виразки, гострий панкреатит);
  • головний біль напруги (для прийому всередину);
  • альгодисменорея.

Форми випуску

Пігулки 40 мг.

Таблетки Ношпа форте 80 мг.

Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення (уколи в ампулах для ін'єкцій).

Інструкція із застосування та дозування

Середня добова доза для внутрішньом'язового введення дорослим становить 40-240 мг (поділена на 1-3 введення на добу). При гострих кольках (ниркові або жовчні) препарат вводять внутрішньовенно повільно в дозі 40-80 мг (тривалість введення приблизно 30 сек).

Клінічних досліджень із застосуванням дротаверину за участю дітей не проводилось.

У разі призначення препарату Но-шпа максимальна добова доза прийому внутрішньо для дітей віком від 6 до 12 років становить 80 мг на 2 прийоми, у віці старше 12 років - 160 мг на 2-4 прийоми.

Тривалість лікування без консультації з лікарем

При прийомі препарату без консультації з лікарем рекомендована тривалість прийому препарату зазвичай становить 1-2 дні. Якщо протягом цього періоду больовий синдром не зменшується, пацієнту слід звернутися до лікаря, щоб уточнити діагноз та за необхідності змінити терапію. У випадках, коли АЛЕ-шпа використовується як допоміжна терапія, тривалість лікування без консультації з лікарем може бути більшою (2-3 дні).

Метод оцінки ефективності

Якщо пацієнт легко самостійно діагностувати симптоми свого захворювання, т.к. вони є для нього добре відомими, то ефективність лікування, а саме зникнення болю, також легко оцінюється пацієнтом. Якщо протягом декількох годин після прийому препарату в максимальній разовій дозі спостерігається помірне зменшення болю або відсутність болю, або якщо біль істотно не зменшується після прийому максимальної добової дози, рекомендується звернутися до лікаря.

Побічна дія

  • прискорене серцебиття;
  • зниження артеріального тиску;
  • головний біль;
  • запаморочення;
  • безсоння;
  • нудота;
  • запор;
  • висип;
  • кропив'янка;
  • ангіоневротичний набряк;
  • Загальні захворювання та місцеві реакції:

Протипоказання

  • ниркова недостатність тяжкого ступеня;
  • тяжка печінкова недостатність;
  • тяжка серцева недостатність (синдром низького серцевого викиду);
  • дитячий вік до 6 років (для пігулок);
  • дитячий вік (для парентерального запровадження, т.к. клінічних досліджень в дітей віком не проводилось);
  • період грудного вигодовування (клінічні дані відсутні);
  • рідкісна спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази, синдром мальабсорбції глюкози-галактози (для таблеток, через присутність у їхньому складі лактози);
  • - підвищена чутливість до компонентів препарату;
  • підвищена чутливість до натрію дисульфіту (для розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Як показали дослідження репродуктивності у тварин та ретроспективні дані щодо клінічного застосування, застосування Но-шпи при вагітності не чинило ні тератогенної, ні ембріотоксичної дії.

При вагітності препарат слід застосовувати з обережністю і лише у випадках, коли потенційна користь терапії для матері перевищує можливий ризик для плода.

У зв'язку з відсутністю необхідних клінічних даних препарат протипоказаний під час лактації (грудного вигодовування).

особливі вказівки

До складу таблеток входить 52 мг лактози, внаслідок цього можливі скарги з боку травної системи у пацієнтів, які страждають на непереносимість латози. Тому препарат у формі таблеток не призначають пацієнтам із дефіцитом лактази, галактоземією чи синдромом порушеної абсорбції глюкози/галактози.

До складу розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення входить бісульфіт натрію, який може викликати алергічні реакції, включаючи анафілактичні та бронхоспазм, у чутливих осіб (особливо у осіб з бронхіальною астмою або алергічними реакціями в анамнезі). При підвищеній чутливості до метабісульфіту парентерального натрію застосування препарату слід уникати.

При внутрішньовенному введенні препарату пацієнтам зі зниженим артеріальним тиском хворий повинен перебувати в горизонтальному положенні у зв'язку з ризиком розвитку колапсу.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

При прийомі внутрішньо в терапевтичних дозах дротаверин не впливає на здатність до керування автотранспортом і виконувати роботу, яка потребує підвищеної концентрації уваги.

При прояві будь-яких побічних реакцій питання про керування транспортом та роботу з механізмами потребує індивідуального розгляду. У разі появи запаморочення після прийому препарату слід уникати заняття потенційно небезпечними видами діяльності, такими як керування транспортними засобами та робота з механізмами.

Після парентерального введення препарату рекомендується утриматися від керування автотранспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребує високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Лікарська взаємодія

Інгібітори ФДЕ, подібні до папаверину, послаблюють протипаркінсонічний ефект леводопи. При призначенні препарату Но-шпа одночасно з леводопою можливе посилення ригідності та тремору.

При одночасному застосуванні з дротаверином відбувається взаємне посилення спазмолітичної дії папаверину, бендазолу та інших спазмолітиків, включаючи м-холіноблокатори.

Но-шпа посилює артеріальну гіпотензію, що викликається трициклічними антидепресантами, хінідином та прокаїнамідом.

Но-шпа знижує спазмогенну активність морфіну.

Фенобарбітал посилює спазмолітичну дію дротаверину.

Дротаверин значною мірою зв'язується з білками плазми, переважно альбуміном, бета- та гамма-глобулінами. Дані щодо взаємодії дротаверину з препаратами, які значно зв'язуються з білками плазми, відсутні. Однак можна припустити можливість їх взаємодії з Ношпою на рівні зв'язування з білками плазми - витіснення одного з препаратів іншим з місць зв'язування та збільшення концентрації вільної фракції в крові препарату з більш слабким зв'язуванням з білками. Це гіпотетично може підвищувати ризик виникнення фармакодинамічних та/або токсичних побічних ефектів препарату.

Аналоги лікарського препарату Но-шпа

Структурні аналоги по діючій речовині:

  • Віро-Дротаверін;
  • Дроверін;
  • Дротаверин;
  • Дротаверин форте;
  • Дротаверину гідрохлорид;
  • НОШ-БРА;
  • Пле-Спа;
  • Спазмол;
  • Спазмонет;
  • Спазмонет форте;
  • Спазоверин;
  • Споковин.

За відсутності аналогів ліків за діючою речовиною, можна перейти за посиланнями нижче на захворювання, від яких допомагає відповідний препарат, та переглянути наявні аналоги з лікувальної дії.