Фармакологічна дія
Блокатор М-холінорецепторів. Чинить бронхолітичну (що розширює просвіт бронхів) дію, зменшує секрецію залоз, у тому числі бронхіальних, травних. Ефективно усуває спазм (різке звуження просвіту) бронхів, пов'язаний із впливом блукаючих нервів. Попереджає звуження бронхів, що виникає в результаті вдихання сигаретного диму, холодного повітря, дії різних бронхоконстрикторних речовин, що викликають звуження просвіту бронхів. При інгаляційному застосуванні практично не чинить резорбтивної дії (дії речовини, що проявляється після всмоктування їх у кров).Показання до застосування
Лікування та профілактика хронічних обструктивних захворювань дихальних шляхів(захворювань легень з різким зменшенням просвіту бронхів): хронічний обструктивний бронхіт (запалення бронхів, що поєднується з порушенням прохідності по них повітря) з емфіземою (підвищенням легкості та зниженням тонусу легеневої тканини) або без неї; бронхіальна астма легкої та середнього ступенятяжкості, особливо з супутні захворювання серцево-судинної системи; бронхоспазм при хірургічних операціях.Спосіб застосування
Встановлюють індивідуально, з урахуванням віку та чутливості до препарату, виду захворювання та використовуваної лікарської форми. Дозований аерозоль дорослим та дітям старше 3 років для профілактики дихальної недостатностіпри хронічному обструктивний бронхіті бронхіальній астміпризначають по 1-2 дози в середньому 3 рази на день; при застосуванні лікувальних ціляхможна проводити додаткові інгаляції по 2-3 дози аерозолю. Розчин для інгаляцій дорослим та дітям старше 6 років призначають 3-5 разів на день. При використанні електричного розпилювача або респіраторів разова доза становить 4-8 крапель розпилюючий пристрій; при використанні ручного розпилювача – 20-30 вдихів нерозбавленого розчину. Порошок для інгаляцій – дорослим та дітям віком від 6 років інгаляція вмісту однієї капсули (0,2 мг) 3 рази на добу (через спінхаллер або турбохалер – спеціальні інгалятори для прийому препарату). Іпратропій бромід використовують як для монотерапії (лікування одним препаратом), так і в комбінації зі стимуляторами бета-адренорецепторів та похідними ксантину.Побічна дія
Сухість у роті, підвищення в'язкості мокротиння. При попаданні в очі – порушення акомодації (порушення зорового сприйняття); у пацієнтів із закритокутовою глаукомою можливе підвищення внутрішньоочного тиску. При застосуванні аерозолю інтраназально (в ніс) в окремих випадках можливі місцеві реакції: сухість у носі, подразнення слизової носа, алергічні реакції.Протипоказання
Підвищена чутливість до препарату. Дозований аерозоль для інтраназального застосування не рекомендується призначати дітям віком до 6 років. Слід бути обережним при призначенні препарату хворим із закритокутовою глаукомою, обструкцією (порушенням прохідності). сечовивідних шляхіввнаслідок гіпертрофії (збільшення обсягу) передміхурової залози. У 1-му триместрі вагітності препарат застосовують лише за суворими показаннями.Форма випуску
Дозований аерозоль для інгаляцій (1 доза – 0,02 мг); порошок для інгаляцій по 0,2 мг у капсулах; розчин для інгаляцій (1 мл – 0,25 ммг).Умови зберігання
Список А. Аерозольний балон зберігати подалі від вогню та джерел високої температури.Діюча речовина:
іпратропія бромідАвтори
Посилання
- Офіційна інструкція для Препарату Іпратропіум бромід.
- Сучасні лікарські препарати: повне практичне керівництво. Москва, 2000. С. А. Крижанівський, М. Б. Вітітнова.
Опис препарату Іпратропіум бромідна цій сторінці є спрощеною і доповненою версією офіційної інструкціїіз застосування. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем та ознайомитися з затвердженою виробником інструкцією.
Інформація про препарат надана виключно з ознайомчою метою та не повинна бути використана як посібник для самолікування. Тільки лікар може ухвалити рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
(Ipratropium bromide)
Торгові назви
Арутропід, Атровент, Вагос, Іправент, Ітроп.
Групова приналежність
М-холіноблокатор
Опис діючої речовини (МПН)
Іпратропія бромід
Лікарська форма
аерозоль для інгаляцій дозований, капсули з порошком для інгаляцій, розчин для інгаляцій
Фармакологічна дія
Бронходилатируючий засіб, блокує м-холінорецептори гладкої мускулатури трахеобронхіального дерева (переважно на рівні великих та середніх бронхів) та пригнічує рефлекторну бронхоконстрикцію, зменшує секрецію залоз слизової оболонки порожнини носа та бронхіальних залоз. Маючи структурну подібність із молекулою ацетилхоліну, є його конкурентним антагоністом. Ефективно попереджає звуження бронхів, що виникає внаслідок вдихання сигаретного диму, холодного повітря, дії різних бронхоспазмуючих агентів, а також усуває спазм бронхів, пов'язаний із впливом n.vagus. При інгаляційному застосуванні практично не має резорбтивної дії - для розвитку тахікардії необхідно вдихання близько 500 доз, при цьому лише 10% досягає дрібних бронхіві альвеол, а решта осідає в глотці або ротовій порожнині і проковтується. Бронходилатируючий ефект розвивається через 5-15 хв, досягає максимуму через 1-2 години і триває до 6 годин (іноді - до 8 годин).
Показання
ХОЗЛ (з емфіземою або без неї), бронхіальна астма (легкого та середнього ступеня тяжкості), особливо з супутніми захворюваннями ССС. Бронхоспазм при хірургічних операціях на тлі "простудних" захворювань. Проби на оборотність бронхообструкції; для підготовки дихальних шляхів перед введенням в аерозолях антибіотиків, муколітичних ЛЗ, глюкокортикостероїдів, кромогліцієвої кислоти.
Протипоказання
Гіперчутливість, вагітність (I триместр). З обережністю. Закритокутова глаукома, обструкція сечовивідних шляхів (гіперплазія передміхурової залози), дитячий вік (до 6 років – аерозоль для інгаляцій, до 5 років – розчин для інгаляцій).
Побічна дія
Сухість в роті, головний біль, нудота, підвищення в'язкості мокротиння Рідко – тахікардія, серцебиття, парез акомодації, ослаблення моторики шлунково-кишкового тракту, запори, затримка сечі, кашель, парадоксальний розвиток бронхоспазму. При попаданні в очі – мідріаз, парез акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску (у пацієнтів із закритокутовою глаукомою), біль у оці. Алергічні реакції - шкірний висип (включаючи кропив'янку та мультиформну еритему), набряк язика, губ та обличчя, ларингоспазм та ін. Прояви анафілаксії. При застосуванні інтраназального аерозолю – сухість та подразнення слизової оболонки порожнини носа, алергічні реакції. Передозування. Симптоми: посилення антихолінергічних реакцій. Лікування: симптоматичне.
Спосіб застосування та дози
Дозований аерозоль: дорослим та дітям старше 6 років – для профілактики дихальної недостатності при ХОЗЛ та бронхіальній астмі – по 0.4-0.6 мг (2-3 дози) кілька разів на день (в середньому 3 рази), для лікування – можна проводити додаткові інгаляції по 2-3 дози аерозолю. Дітям до 12 років при лікуванні астми (як допоміжної терапії) - 18-36 мкг (1-2 інгаляції), при необхідності кожні 6-8 год. ; при астмі – 500 мкг 3-4 рази на день (кожні 6-8 год). Дітям від 5 до 12 років – 125-250 мкг при необхідності 3-4 рази на день.
особливі вказівки
Підсилює бронхолітичний ефект бета-адреностимуляторів та похідних ксантину (теофілін). Антихолінергічний ефект посилюється протипаркінсонічними ЛЗ, хінідином, трициклічними антидепресантами. При одночасному застосуванні з ін. антихолінергічними ЛЗ – адитивна дія.
Входить до складу препаратів
Входить до переліку (Розпорядження Уряду РФ № 2782-р від 30.12.2014):ЖНВЛП
ОНЛС
АТХ:R.03.B.B.01 Іпратропія бромід
Фармакодинаміка:Блокатор м-холінорецепторів. Вважають, що розширення бронхів, що викликається іпратропією бромідом, зумовлене конкурентним зв'язуванням з м-холінорецепторами гладких м'язів бронхів. Зменшує секрецію залоз (у тому числі бронхіальних та травних).
Попереджає звуження бронхів, що виникає внаслідок вдихання сигаретного диму, холодного повітря, дії різних бронхоконстрикторних речовин.
При інгаляційному застосуванні практично не чинить резорбтивної дії. При системному застосуванні спричинює збільшення частоти серцевих скорочень, покращує AV-провідність; на відміну атропіну впливає на ЦНС.
Фармакокінетика:При інгаляційному шляху введення для іпратропії броміду характерна вкрай низька абсорбція зі слизової оболонки дихальних шляхів.
Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться на нижній межі визначення і виміряти її можна лише при застосуванні високих доз активної речовини, а також завдяки використанню специфічних методів збагачення. При інгаляційному застосуванні в терапевтичних дозах концентрації іпратропію броміду в плазмі були у 1000 разів нижчими, ніж після прийому внутрішньо та внутрішньовенного введення. Чи не кумулює.
Іпратропія бромід виводиться здебільшого через кишечник. Близько 25% виводиться у незміненому вигляді, решта – у вигляді численних метаболітів.
Показання:Для інгаляційного застосування: лікування та профілактика хронічних обструктивних захворювань дихальних шляхів: хронічний бронхітз бронхообструктивним синдромом (з емфіземою або без неї), бронхіальна астма легкоїта середнього ступеня тяжкості, особливо із супутніми захворюваннями серцево-судинної системи; бронхоспазм при хірургічних операціях, хр
онічна обструктивна хвороба легень . Підготовка дихальних шляхів перед введенням в аерозолях антибіотиків, муколітичних засобів, глюкокортикостероїдів, кромоглікату натрію.Для інтраназального застосування: хронічні риніти із гіперсекрецією.
X.J30-J39.J31 Хронічний риніт, назофарингіт та фарингіт
X.J40-J47.J43 Емфізема
X.J40-J47.J44 Інша хронічна обструктивна легенева хвороба
X.J40-J47.J45 Астма
XVIII.R00-R09.R09.3 Мокрота
XXI.Z40-Z54.Z51.4 Підготовчі процедури для подальшого лікування, які не класифіковані в інших рубриках
Протипоказання:Гіперчутливийність (у тому числі до атропіну та його похідних), вагітність (I триместр). З обережністю:Закритокутова глаукома, обструкція сечовивідних шляхів (у тому числі при гіперплазії передміхурової залози), вагітність (ІІ та ІІІ триместр), лактація, дитячий вік до 6 років. Вагітність та лактація:Протипоказаний у І триместрі вагітності. Застосування у ІІ та ІІІ триместрах вагітності можливе за наявності суворих показань. Протипоказання до застосування під час лактації не встановлено.Застосування можливе, якщо очікуваний ефект терапії матері перевищує потенційний ризик для дитини. Спосіб застосування та дози:Інгаляційно – по 2 дози аерозолю (40 мкг) 4 рази на добу (при необхідності до 12 інгаляцій).
Розчин для інгаляцій: дорослим та дітям старше 14 років – 0,1-0,5 мг 3-4 рази на добу через небулайзер; дітям 6-14 років – 0,1-0,25 мг 3-4 рази на добу через небулайзер; дітям до 6 років – по 0,1-0,25 мг 3-4 рази на добу (під наглядом лікаря).
Побічні ефекти:При інгаляційному застосуванні:можливі сухість у роті, підвищення в'язкості мокротиння, іноді кашель, парадоксальний бронхоспазм.
Ефекти, пов'язані з антихолінергічною дією:тахікардія, серцебиття, порушення акомодації, зменшення секреції потових залоз, порушення моторики шлунково-кишкового тракту, затримка сечі (у пацієнтів з обструктивним ураженням сечовивідних шляхів підвищується ризик розвитку затримки сечі).
Алергічні реакції:можливі висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк ротоглотки, анафілаксія.
При попаданні в очі – порушення акомодації; у пацієнтів із закритокутовою глаукомою можливе підвищення внутрішньоочного тиску.
При інтраназальному застосуванні:в окремих випадках можливі місцеві реакції – сухість та подразнення слизової оболонки носа, алергічні реакції.
Передозування:Симптоми:посилення антихолінергічних реакцій (у тому числі сухість у роті, порушення акомодації, підвищення частоти серцевих скорочень).
Лікування:симптоматична терапія.
Взаємодія:При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами виникає адитивна дія.
При одночасному застосуванні потенціюється бронхолітичний ефект бета-адреноміметиків та похідних ксантину.
При одночасному застосуванні протипаркінсонічних засобів, хінідину, трициклічних антидепресантів можливе посилення антихолінергічного ефекту і пратропію броміду.
При одночасному застосуванні з сальбутамолом виникає ризик підвищення внутрішньоочного тиску та розвитку гострої глаукоми, особливо у схильних пацієнтів.
Особливі вказівки:При необхідності екстреного купірування нападу ядухи монотерапія іпратропія бромідом не рекомендується, оскільки його бронхолітичний ефект розвивається пізніше, ніж у бета-адреноміметиків.
Безпека та ефективність інтраназального застосування у дітей віком до 12 років не визначена.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
Враховуючи можливість впливу іпратропію броміду на гостроту зору, в період лікування слід бути обережним при водінні
автотранспорту та виконання інших потенційно небезпечних робіт, що потребують концентрації уваги. Інструкції м-холінолітикиТоргові назви препарату Іпратропія бромід:
Арутропід. Атровента. Атровент Н. Іправент. Ітроп. Вагос.Діюча речовина препарату бромід Іпратропія:
Іпратропія бромід.Лікарські форми препарату Іпратропія бромід:
Розчин для інгаляцій 0,25 мг/мл у флаконах-крапельницях по 20 мл; аерозоль для інгаляцій дозований, 20 мкг/доза, в аерозольних балонах з клапаном дозуючої дії та мундштуком 200 доз, 10 мл (Атровент Н).Лікувальна дія препарату Іпратропія бромід:
Бронходилатируюче.Показання для застосування. Іпратропія бромід:
Оборотна обструкція дихальних шляхів, у т. ч. при хронічній обструктивній хворобі легень (ХОЗЛ), бронхіальній астмі, хронічному обструктивному бронхіті, емфіземі легень.Протипоказання: Іпратропія бромід:
Підвищена чутливість до компонентів препарату (в т. ч. до атропіну та його похідних), вагітність (I триместр). З обережністю застосовують при закритокутовій глаукомі, обструкції сечовивідних шляхів (гіперплазії передміхурової залози), дитячому віці(до 6 років – для аерозолю для інгаляцій, до 5 років – для розчину для інгаляцій).Способи застосування та дози препарату Іпратропія бромід:
інгаляційно. Розчин для інгаляцій: дорослим при бронхіті, емфіземі, ХОЗЛ – 250-500 мкг 3-4 рази на день (кожні 6-8 годин); при астмі – 500 мкг 3-4 рази на день (кожні 6-8 годин). Дітям від 5 до 12 років – 125-250 мкг при необхідності 3-4 рази на день. Аерозоль дозований: дорослим та дітям старше 6 років – для профілактики дихальної недостатності при ХОЗЛ та бронхіальній астмі – по 0,4-0,6 мг (2-3 дози) кілька разів на день (в середньому 3 рази), для лікування – можна проводити додаткові інгаляції по 2-3 дози аерозолю. Дітям до 12 років при лікуванні астми (як допоміжна терапія) - 18-36 мкг (1-2 інгаляції), при необхідності кожні 6-8 годин.Вагітність та лактація:
Протипоказано застосування у І триместрі вагітності. Застосування у II та III триместрах вагітності можливе лише, якщо передбачувана користь для матері перевищує можливий ризикдля плоду. У період лактації слід застосовувати препарат обережністю.Фармакологічна група препарату Іпратропія бромід:
м-холінолітикиВзаємодія препарату Іпратропія бромід з алкоголем:
Дані не представлені.Іпратропія бромід:
Головний біль, сухість слизової оболонки ротової порожнини, нудота, підвищення в'язкості мокротиння; порушення моторики ШКТ (нудота, блювання, діарея, запор); кашель, місцеве роздратування, рідко – парадоксальний бронхоспазм; алергічні реакції (шкірні висипання, ангіоневротичний набряк язика, губ, обличчя, ларіігоспазм, багатоформна еритема, кропив'янка, анафілактичні реакції); напад закритокутової глаукоми (біль в оці або відчуття дискомфорту, нечіткий зір, поява ореолу та кольорових плям перед очима у поєднанні з кон'юнкгівальною та корнеальною гіперемією).При застосуванні:
Не рекомендується для екстреного усунення нападу ядухи (бронхолітичний ефект розвивається пізніше, ніж у бета-адреностимуляторів). У разі появи одного із симптомів нападу закритокутової глаукоми слід закапати препарат, який називає звуження зіниці, і негайно звернутися до офтальмолога. У пацієнтів з обструктивним ураженням сечовивідних шляхів підвищується ризик затримки сечі.(ендо,син)-(±)-3-(3-гідрокси-1-оксо-2-фенілпропокси)-8-метил-8-(1-метилетил)-8-азоніабіцикло-октану бромід
Хімічні властивості
Іпратропія Бромід являє собою четвертинне похідне, яке містить ізопропільний радикал при тропановому гетероциклі. Речовина погано розчинна у жирах. Антихолінергічний лікарський засіб. Молекулярна маса = 332,5 г на моль.
У РФ ліки включено до переліку найважливіших та життєво необхідних лікарських препаратів. Випускається у вигляді аерозолю для інгаляційного введення, розчину або капсул з порошком для інгаляцій, таблеток в оболонці та розчину для ін'єкційного введення.
Фармакологічна дія
М-холіноблокуюче, бронхолітичне.
Фармакодинаміка та фармакокінетика
Речовина впливає на м-холінорецептори , розташовані в гладкій м'язах трахеобронхіального дерева. Виступає у ролі конкурентного антагоніста. Засіб практично не дифундує крізь біологічні мембрани. Після прийому препарату знижується рефлекторна бронхоконстрикція та зменшується інтенсивність секреції залоз, розташованих на слизовій оболонці бронхів та носа. Засіб перешкоджає звуженню бронхів, внаслідок вдихання сигаретного диму або холодного повітря, ліквідує спазм бронхів, нейтралізує дію різних бронхоспазмуючих агентів.
Ефект від застосування ліків проявляється протягом 5-15 хвилин, поле інгаляційного введення, досягаючи максимального рівня протягом 60-120 хвилин, триває до 8 годин. Під дією речовини збільшується частота серцевих скорочень, покращується AV провідність . Розширюються в основному середні та великі бронхи.
Іпратропія Бромід має низький рівень системної абсорбції. Виводиться ліки через кишечник, чверть – у незміненому вигляді, решта – у формі метаболітів. У травному тракті речовина не всмоктується, виводиться із каловими масами. Метаболізм протікає у печінці. Не має властивості накопичуватися в організмі. При вживанні у ліків низька біодоступність, після внутрішньом'язового введеннязасвоюється до 90% засобу.
Показання до застосування
Речовину призначають у вигляді інгаляцій для лікування та профілактики:
- з емфіземою або без;
- середнього та легкого ступеня тяжкості;
- бронхоспазму під час хірургічного втручання.
Інгаляції Іпратропію Броміду використовують для підготовки дихальних шляхів перед введенням антибіотиків , кортикостероїдів, муколітичних препаратів та кромоглікату натрію .
Інтраназально речовину призначають для лікування хронічного з рясним виділенням слизу.
Ліки застосовують внутрішньо та внутрішньовенно:
- при синусової брадикардії , асоційованої з дією блукаючого нерва;
- для лікування брадіаритмії із синоатріальною блокадою;
- при AV-блокаді другого ступеня;
- у пацієнтів із мерехтінням передсердь (брадисистолічна форма).
Протипоказання
Ліки протипоказані до прийому при і на першому триместрі.
Побічна дія
Іпратропія Бромід може викликати:
- сухість у ротової порожнинита підвищення в'язкості мокротиння після інгаляційного прийому;
- розширення зіниці, зростання внутрішньоочного тиску при закритокутовій;
- алергічні прояви , сухість в роті;
- подразнення та сухість у носі при інтраназальному застосуванні;
- запор, анорексію зниження активності потових залоз;
- кашель, нудоту, набряк внаслідок алергії;
- рідко – екстрасиситолію , біль в очах.
Іпратропія Бромід, інструкція із застосування (Спосіб та дозування)
Залежно від використовуваної лікарської форми та захворювання застосовують різну схему лікування.
Засіб призначають інтраназально, у вигляді інгаляцій, внутрішньо, внутрішньовенно та внутрішньом'язово.
Передозування
При передозуванні значно посилюються антихолінергічні реакції , Підвищується частота серцевих скорочень, порушується акомодація, виникає сухість у ротовій порожнині та в носі.
Взаємодія
Поєднання з похідними ксантина і бета-адреноміметиками може призвести до посилення бронхолітичного ефекту.
Одночасний прийом ліків з антихолінергічними засобами посилює ефект від їхнього прийому.
Протипаркінсонічні препарати, трициклічні антидепресанти , посилюють ефект від прийому ліків. засоби.
З обережністю препарат поєднують у зв'язку з ризиком підвищення внутрішньоочного тиску та розвитку глаукоми .
особливі вказівки
У хворих муковісцидозом при лікуванні цим засобом (пероральний прийом) підвищується ризик розвитку побічних реакційз боку травної системи.
При неефективності застосування ліків або погіршенні у стані хворого рекомендується звернутися до лікаря, щоб змінити схему лікування.
Під час керування автомобілем або виконання інших небезпечних видів діяльності рекомендується бути обережними.
Дітям
При вагітності та лактації
Препарат протипоказаний до прийому у перші 3 місяці. вагітності . Використовувати ліки на 2 та 3 триместрі та під час лактації можна суворо за рекомендацією лікаря.
Препарати, які містять (Аналоги Іпратропія Броміда)
Збіги за кодом АТХ 4-го рівня:Аналоги: , Іпратропіум Стері-Неб , Іпратропіум-натів , Атровент Н , Іправент .
Поєднання Іпратропія Бромід + входить до складу наступних препаратів: Іпратерол-натів , Феніпра , Іпратерол-аеронатив , Беродуал Н .
У комбінації з речовиною знаходиться в препараті Комбівен і Іпрамол Стери-Неб .
Іпратропія бромід + – діючі речовинипрепаратів Отривін Комплекс та .