En las condiciones de la vida urbana moderna y el aumento. trabajo mental una persona a menudo experimenta un estrés insoportable. Y el estrés, la inactividad física y el uso de estimulantes como el café, el tabaco y el alcohol contribuyen a los trastornos del sueño. Muy a menudo, para el tratamiento sintomático de los trastornos del insomnio (así se llama insomnio), se utiliza un hipnótico suave, por ejemplo, origen vegetal.
Una buena pastilla para dormir debe ser eficaz y segura.
Pero la ciencia médica no se detiene y medicamentos como la tintura de peonía, Corvalol y Phytosedan están siendo reemplazados por medicamentos de nueva generación que mejoran el sueño. Además, no provocan efectos secundarios característico de los medios “clásicos”. Estas drogas pertenecen a los llamados hipnóticos Z. ¿Qué es y cómo elegir el sedante o pastilla para dormir más adecuado?
¿Qué son los medicamentos Z - hipnóticos (pastillas para dormir)?
Como usted sabe, las pastillas para dormir se llaman "hipnóticos", de la palabra "hipnosis". Según los estándares modernos, el tratamiento de los trastornos del insomnio (es decir, el insomnio y la dificultad para conciliar el sueño) debe iniciarse con métodos no medicinales: cambiar el horario de trabajo y descanso, caminar, acostarse a tiempo, tratar enfermedades que pueden provocar insomnio, por ejemplo, tirotoxicosis o neurastenia.
Si estas medidas no son suficientes, se prescriben sedantes a base de hierbas. Se compran libremente, sin receta, y casi todos tienen un suave efecto sedante e hipnótico. En este caso, el efecto débil es una ventaja, ya que el grado de alteración del sueño es pequeño. Además, no son adictivos y estos medicamentos tienen un precio reducido.
Quizás Valocordin tenga el efecto más eficaz debido a su contenido de fenobarbital. Es el único barbitúrico que se puede comprar sin receta como parte de Valocordin (Corvalol).
Valocordin tiene un efecto sedante.
En el caso de que los trastornos del sueño se vuelvan tan pronunciados que interfieran con el trabajo y el estilo de vida normal, entonces es necesario recetar ayudas para dormir "reales". pastillas para dormir, que no se puede comprar sin las recetas adecuadas.
Estos medicamentos anteriormente incluían barbitúricos ("Etaminal sodio", "Barbamil", "Veronal"), luego fueron reemplazados por benzodiazepinas, que se usaron muy activamente en todo el mundo en los años 70 y 80 del siglo XX. En Estados Unidos, por ejemplo, hubo incluso una “epidemia de benzodiacepinas”: se creía que estos medicamentos no sólo mejoraban el sueño y aportaban armonía con uno mismo y con el mundo que nos rodea, sino que también eran un excelente preventivo del estrés.
El tiempo ha demostrado que esto no es así: las benzodiazepinas, por ejemplo, el nitrazepam (Radedorm) o el fenazepam, hacen que la persona duerma profundamente, pero por la mañana provocan una sensación de debilidad. También relajan los músculos (relajación muscular), lo que puede resultar peligroso al conducir. Además, estos fármacos provocan el síndrome de abstinencia: el paciente se vuelve “adicto” a dichos fármacos.
Por lo tanto, continuó la búsqueda persistente de medios que satisficieran una lista muy “caprichosa” de requisitos. Por ejemplo, se sabe que una buena pastilla para dormir de nueva generación debe ser lo más cercana posible a lo ideal. Debe inducir inmediatamente el sueño, cesar su efecto a más tardar una hora después de despertarse, mantener el estado de alerta y el rendimiento durante el día y no causar adicción ni efectos secundarios. En este caso, el medicamento no debe usarse como sedante y no debe afectar la memoria ni el pensamiento.
Y finalmente, a finales del siglo XX, aparecieron tales drogas, se las llamó Z: hipnóticos. Son capaces de influir de forma muy selectiva en las estructuras de los receptores inhibidores GABAérgicos (inhibidores). Científicamente, estos medicamentos se denominan "agonistas de los receptores de benzodiazepinas no benzodiazepínicos". En el mundo mercado farmacéutico Los representantes de esta familia comenzaron a aparecer en 1993.
Los representantes más destacados de la familia.
Por tradición, todas las drogas Z tienen derechos internacionales. nombre generico, que en la transcripción rusa comienza con la letra "z". Veamos a los representantes típicos de esta clase.
Zopiclona
Fármaco hipnótico moderno de estructura no benzodiazepina.
En la Federación Rusa es más conocido como nombre comercial"Imován." Se trata de una pastilla para dormir fácil y cómoda que se puede tomar durante 2 o 3 semanas sin mucho miedo. El sueño suele producirse (como ocurre con otros fármacos de esta familia) entre 1 y 2 horas después de la administración. El sueño es uniforme y tranquilo, el despertar matutino es rápido y el bienestar diurno es bueno. Dosis única diaria – 7,5 mg. En la vejez se recomienda reducir la dosis a la mitad. En este caso, el tiempo para conciliar el sueño puede prolongarse de 1 a 2 horas, pero el fármaco tendrá menos efecto sobre el hígado, ya que Imovan está contraindicado en casos de deterioro grave de la función hepática y renal.
El costo de un paquete de "Imovan" (según datos de 2016) es, en promedio, 250 rublos por 20 tabletas, por 3 semanas de uso.
zolpidem
Otro de los hipnóticos Z es el Zolpidem.
El segundo fármaco de esta familia es más conocido como Hypnogen o Ivadal. Este remedio (al igual que otros hipnóticos Z) debe tomarse una hora inmediatamente antes de acostarse o incluso mientras está acostado en la cama. Tiene un buen rango terapéutico: la dosis inicial es de 5 mg, la máxima es de 10 mg.
Tiene un inconveniente importante: el alto costo. Por lo tanto, una cantidad similar de tabletas para 3 semanas de uso ya costará más de 2500 rublos, es decir, diez veces más que la de Imovan.
Zaleplón
Esta droga tiene hermosos nombres comerciales musicales: “Andante” o “Sonata”. Este medicamento puede considerarse una pastilla para dormir realmente fuerte, pero con su uso prolongado puede desarrollarse un síndrome de abstinencia agudo, que se manifestará en forma de trastornos de insomnio persistentes. Por lo tanto, este medicamento debe tomarse en ciclos cortos y en una dosis mínima.
Sin embargo, una "ventaja" indiscutible es el hecho de que después de tomarlo, se elimina completamente del cuerpo en 1 o 2 horas, por lo que nunca se produce somnolencia diurna mientras se toma zaleplón.
Su dosis recomendada es la misma que la máxima: 10 mg. Se recomienda tomarlo un par de horas después de las comidas, pero a más tardar una hora antes de acostarse. La opción ideal es acostarse dos horas después de cenar y tomar este medicamento por la noche.
El ingrediente activo de Andante es zaleplon.
El costo de las preparaciones de zaleplón es en promedio de 460 rublos, pero solo por 7 tabletas.
Por tanto, en términos de un curso semanal obtenemos:
- zopiclona 12,5 rublos;
- andante 460 rublos;
- Di 850 rublos.
Cabe recordar que estos medicamentos se venden únicamente con receta médica. Quizás esta sea una precaución innecesaria (después de todo, estos medicamentos son relativamente seguros), pero así es como se debe hacer en relación con todas las pastillas para dormir. Después de todo, antes, cuando los barbitúricos se vendían sin receta, su sobredosis a menudo causaba desenlace fatal, y fueron utilizados para cometer intentos de suicidio y diversos delitos.
Todos los hipnóticos Z se liberan estrictamente según prescripción médica.
En conclusión, observamos que en caso de trastornos graves del sueño, estos medicamentos deberían convertirse en la base. tratamiento de drogas, y la zopiclona y el zolpidem tienen un efecto promedio a lo largo del tiempo, y el zaleplon es un fármaco con un efecto "puntual" ultracorto sobre el insomnio.
Los aspectos positivos de estos remedios son la ausencia de trastornos respiratorios durante el sueño y el mínimo riesgo de desarrollar apnea del sueño, así como un despertar alegre y buena salud durante el día.
Pero aún así, la opción de tratamiento ideal para los trastornos del insomnio debe ser considerar la modificación del estilo de vida del paciente, y tanto el paciente como el médico deben realizar esfuerzos conjuntos para normalizar el sueño. métodos fisiológicos, partida medicamentos"en reserva".
Resultado: retroalimentación positiva
Detiene los ataques de pánico
Beneficios: Detiene los ataques de pánico.
Desventajas: Ligera somnolencia.
Después accidente automovilistico Sufro de ataques de pánico. Al principio tomé otros medicamentos, que funcionaron eficazmente, pero me dieron somnolencia y aumentaron mi apetito, y engordé 15 kg más. Ahora me cambié a Zeldox, lo he estado tomando durante 2 meses. Hay algo de somnolencia, pero menos que con los medicamentos anteriores, trato de acostarme más temprano y dormir lo suficiente. Los ataques se han debilitado, pero todavía existen, pero el médico cree que el progreso después de 2 meses de uso es evidente. Poco a poco mi apetito volvió a la normalidad y perdí 4 kg. Hay un cierto empobrecimiento emocional, una percepción algo apagada de la realidad, pero en mi caso esto es necesario para la psique. No hay otros efectos secundarios; Zeldox tiene menos que otros antipsicóticos.
Resultado: retroalimentación positiva
Ventajas: antipsíquico, normativo uniforme.
Desventajas: no encontré ninguna
I por mucho tiempo Vivía de buen humor, sin negarme nada a mí ni a mi familia... Pero viví hasta el punto de tener discordias con mi mujer, luego con mi jefe en el trabajo, en fin, se acumularon muchas cosas... Sentí que Tuve que levantarme e ir a algún lugar por alguna razón. No es necesario... No todo es necesario para el fic... Luego terminé en un hospital de la prisión... Al tomar medicamentos que me hicieron sentir mal en diferentes lugares. formas... Me consiguieron Zeldox... Pero 120 mg al día es mucho... Mi nutrición se ha normalizado, estoy perdiendo kg al mes... Tomo 60 mg por la noche... Estoy muy feliz... Mi estado de ánimo no baja... Siempre bien, tranquilo como un tanque, puedo beber sin límites, no aparece ira ni agresividad.. Droga positiva. Además, logré conseguirlo con descuento... Me gusta mucho este medicamento.
Resultado: retroalimentación negativa
Ambiguo
Ventajas: Aún no descubierto
Desventajas: No ayuda mucho
Aún no existe un diagnóstico exacto, me recetaron tomar cápsulas dos veces al día. Estuve de buen humor durante una semana, mi humor era positivo, solo somnolencia, luego llegué ataque de pánico, apenas salió, pronunciando en voz alta los colores de los objetos, como le enseñaban en el hospital. Ahora el estado de ánimo es cambiante, a veces tristeza, a veces alegría sin motivo, llevo el segundo mes bebiendo, la ingesta de la mañana no es muy conveniente, después comienza la relajación, y camino como una mosca somnolienta todo el día, y Por la noche me siento alegre, duermo poco, me levanto temprano y una tormenta de pensamientos no me impide conciliar el sueño. No entiendo si este medicamento no funciona o si tiene efectos secundarios. El médico dice que esto se debe a la afección y no al medicamento, pero no le creo, quiero cambiar a las colecciones de hierbas medicinales de la farmacia.
Resultado: revisión neutral
Me hace sentir cansado y con sueño
Beneficios: Reducción de la ansiedad
Desventajas: efectos secundarios
Recientemente me diagnosticaron una neurosis grave. Es fin de año, las cosas no van bien en el trabajo y luego mi relación con mi novio ha ido mal... No me sorprende que haya llegado al punto de la neurosis. Tomo Zeldox por recomendación de un médico. Este es un antipsicótico fuerte, nadie te lo dará sin más. No estoy muy contento con el funcionamiento del fármaco. Por el me siento somnolencia severa, Me siento impotente, incapaz de nada. Duermo más de lo que estoy acostumbrado, pero aún así, tan pronto como me levanto de la cama, quiero volver a dormir. Me sentí menos ansioso, pero este no es el efecto que esperaba. Le pediré al médico que reduzca la dosis.
Resultado: retroalimentación positiva
Zeldox ayuda a afrontar el trastorno esquizotópico.
Ventajas: Hace el trabajo.
Desventajas: Somnolencia al inicio del uso. dolor de cabeza.
En nuestra psiquiatría moderna, los diagnósticos se hacen, como en la antigüedad, observando el comportamiento del paciente. Recetan uno u otro medicamento y controlan el curso de la enfermedad. De la misma manera, luego de observar a mi hermano, le diagnosticaron trastorno esquizotópico o esquizofrenia de bajo grado. Se prescribió tratamiento con Zeldox, 80 mg al día. Los primeros días de tomar este medicamento fueron mal tolerados. Hubo somnolencia, dolor de cabeza, náuseas. No podía hablar ni formular mi discurso adecuadamente. Pero ahora, después de un tiempo, veo que Zeldox está ayudando. Después de una semana de uso efectos secundarios dejó de molestarme. La agresividad, el mal genio y la irritabilidad de mi hermano desaparecieron. Dejó de gritar por las noches y de ahogarse. Ya casi no le tiene miedo a la gente, va de compras conmigo. El psiquiatra te dirá cuánto tiempo tomaremos Zeldox, pero por ahora estoy feliz por mi ser amado, vuelve a la vida.
Fuera de temporada: época de brotes epidémicos resfriados y exacerbación de infecciones crónicas. El ritmo de vida dinámico moderno no permite enfermarse durante mucho tiempo, por lo que ha ganado popularidad un antibiótico durante tres días, eficaz contra la inflamación del tracto respiratorio superior.
Los pacientes, según las revisiones, notan un alivio notable de su condición ya en el segundo día de uso y debido a la acción prolongada. curso de tres días suficiente para el tratamiento de enfermedades leves a moderadas.
Sin embargo, a la primera señal de un resfriado, no debe apresurarse a ir a la farmacia a buscar un remedio milagroso. Primero es necesario entender qué tipo de medicamento es, cómo funciona y cuál es su propósito. Además, es necesaria una visita a un terapeuta, quien le recetará la medicación adecuada.
Este es el nombre del medicamento que le permite deshacerse rápidamente de las enfermedades respiratorias. .
Es un antibiótico, del que forman tres comprimidos. curso completo tratamiento.
Pertenece a la clase de macrólidos que son activos contra un mayor número de patógenos que las penicilinas o las fluoroquinolonas. Las primeras generaciones de estos agentes antibacterianos fueron diseñados para uso a largo plazo y es necesario tomar al menos 2 dosis por día. La fórmula de Azitromicina®, perteneciente a una subclase separada de azálidas, debido a algunas diferencias estructurales, proporciona un efecto prolongado. Gracias a esto, solo tres veces de uso son suficientes, ya que la concentración terapéutica del antibiótico en la sangre se mantiene hasta por 5-7 días.
Principio de operación
El fármaco tiene un efecto bacteriostático, es decir, detiene el desarrollo de microorganismos patógenos. Esto sucede debido a la implementación. Substancia activa en la célula, adhiriéndose a sus ribosomas y bloqueando la síntesis de proteínas necesarias para el crecimiento. A medida que aumenta la concentración, el medicamento adquiere propiedades bactericidas y mata al patógeno. El efecto terapéutico se desarrolla dentro de las primeras 2 horas después de la administración y dura aproximadamente un día.
Un ciclo de antibióticos de 3 comprimidos es activo contra las siguientes bacterias patógenas intra y extracelulares:
- estreptococos grampositivos, que causan endocarditis, reumatismo, envenenamiento de la sangre posparto, nefritis, inflamación de la laringe, epidermis y tejidos blandos;
- neumococos, que causan inflamación de los pulmones, el oído medio, los senos paranasales y;
- – las razones de la mayoría varias enfermedades(desde un acné estéticamente desagradable hasta un acné mortal) sepsis peligrosa y meningitis) e infecciones nosocomiales persistentes;
- legionella gramnegativa, gonococos, Haemophilus influenzae y bacilos y Treponema pallidum.
Los microorganismos resistentes a la eritromicina también lo son a Azitromicina ®.
En este momento Los macrólidos en general y las azálidas en particular ocupan uno de los lugares principales en la terapia. enfermedades infecciosas en adultos y niños. Esto se debe a su alta eficacia y al mismo tiempo a su muy baja toxicidad. Además, la mayoría de las cepas de bacterias patógenas se han vuelto resistentes a las penicilinas, que antes se utilizaban ampliamente.
Una pequeña historia
El antibiótico "más rápido" de tres días (tres comprimidos durante tres días) fue sintetizado por primera vez en 1980 por empleados del laboratorio farmacéutico de la empresa croata Pliva. Se obtuvo modificando la estructura de 14 miembros de la eritromicina y se convirtió en un representante de la tercera generación de macrólidos. Es más, las características Estructura química hizo posible clasificarlo como un subgrupo separado: las azalidas.
El requisito previo para el surgimiento de un remedio tan poderoso y eficaz fue la invención de la eritromicina por investigadores estadounidenses en 1952. El fármaco, que se convirtió en el fundador del grupo de los macrólidos, se obtuvo de un actinomiceto que vive en el suelo. Un medicamento similar en su espectro de acción antimicrobiana a las penicilinas se ha convertido en una alternativa para los pacientes con alergias.
La promesa de una nueva clase de ABP ha inspirado a los científicos a seguir desarrollando y creando medicamentos más eficaces. El último logro en esta dirección es la Azitromicina ®, que es casi 300 veces más resistente a los ácidos que la eritromicina ®.
La compañía farmacéutica estadounidense Pfizer lo introdujo en EE.UU. y Europa Oriental bajo el nombre comercial Zithromax®. EN Europa del Este el medicamento se conoce como Sumamed ® . Actualmente hay más de 20 medicamentos a base de Azitromicina ® .
Antibiótico, tres tabletas por paquete: nombre, análogos, aplicación.
El ingrediente activo de todos los medicamentos pertenecientes a la subclase de azalida es la azitromicina ® . Este nombre también está registrado como marca comercial, pero diferentes fabricantes producen análogos con otros nombres. EN Lista llena Se incluyen los siguientes medicamentos:
Para confirmar la veracidad del listado, adjuntamos una galería de fotografías con estos medicamentos.
Todos los medicamentos incluidos en la lista tienen efectos similares y reglas generales recepción
Indicaciones
El medicamento Azitromicina ® está disponible en diferentes formas de dosificación ah: hay gránulos a partir de los cuales se prepara la suspensión, polvos especiales para soluciones de inyección, liofilizado. Sin embargo, el tipo de antibiótico más popular son las tres cápsulas o tabletas, que constituyen un tratamiento completo para las infecciones respiratorias del sistema respiratorio.
Curar forma ligera y es necesario tomar 1 comprimido de 0,5 g cada 24 horas durante tres días (1 hora antes o 2 después de las comidas). Para otitis, sinusitis moderada y escarlatina, está indicado un tratamiento de cinco días. La duración del tratamiento para las infecciones por NDP depende de la gravedad de la enfermedad y la sensibilidad del patógeno.
Las inflamaciones de la epidermis y los tejidos blandos, los órganos y la pelvis, así como las úlceras de estómago, se tratan según un esquema diferente. Por ejemplo, para la uretritis, una dosis única de 1 gramo del medicamento es suficiente, para la boreliosis, se requiere un ciclo de cinco días y, como parte de una erradicación compleja, se toma Azitromicina® durante tres días, pero 1 gramo cada uno. Cuándo se recomienda por primera vez la terapia con antibióticos para la neumonía administracion intravenosa, con una mayor transición a las tabletas. La duración del tratamiento depende de la sensibilidad del patógeno, la gravedad de la afección y la tasa de reabsorción del foco inflamatorio.
Las dosis indicadas indican cómo tomar azitromicina en adultos. En el caso de los niños, la cantidad necesaria de medicamento se calcula en función de su peso. Así, por cada kilogramo de peso corporal del niño debe haber entre 10 y 5 mg del principio activo, dependiendo de la duración del tratamiento (3 o 5 días). La mayoría de las veces, en este caso, se prescriben polvos o gránulos a partir de los cuales se prepara una suspensión. Además, existen varias restricciones de edad para determinadas formas farmacéuticas.
Contraindicaciones
Azitromicina ® no debe ser tomada por personas con hipersensibilidad a macrólidos, así como hepáticos y insuficiencia renal, arritmia. Las contraindicaciones estrictas incluyen la edad de niños menores de 6 meses. Después de seis meses y hasta 12 años, el medicamento solo se puede usar en forma de suspensión, ya que no se ha estudiado de manera confiable el efecto de otras formas farmacéuticas en niños.
Con precaución, durante el embarazo se recetan 3 tabletas de un antibiótico llamado Azitromicina ® u otra marca. A pesar de la baja toxicidad, no existe información completa sobre la seguridad de los macrólidos para el feto en desarrollo. En este sentido, el medicamento puede ser utilizado por mujeres embarazadas sólo en los casos en que el beneficio indudable para la salud de la futura madre sea mayor que el daño potencial para el niño. Durante la terapia con antibióticos durante la lactancia, el tratamiento se lleva a cabo estrictamente bajo la supervisión del médico tratante, si es necesario (ciclo prolongado), se recomienda suspender temporalmente la lactancia y extraerse la leche.
Efecto secundario
La baja toxicidad de Azitromicina® y análogos determina la frecuencia de los efectos secundarios.
Característica de tomar antibióticos y observada en menos del 5% de los casos.
Aún con menos frecuencia, alteraciones en la actividad del corazón, nerviosa y sistemas genitourinarios. Por ejemplo, solo el 1% de los pacientes desarrollan mareos y taquicardia.
Terapia con antibióticos para la influenza y enfermedades respiratorias.
¿Las tres pastillas mágicas ayudarán contra el resfriado o el antibiótico es ineficaz en este caso? Eso sí, es muy conveniente recuperarse de la tos y la secreción nasal en tan solo un par de días, en lugar de tomar medicamentos durante una semana sin notar mejoras significativas. Pero antes de tomar azitromicina o sus análogos, definitivamente debes acudir al médico.
La automedicación es inaceptable por varias razones:
- Todos los medicamentos antibacterianos están diseñados para combatir infecciones causadas únicamente por bacterias, como su nombre indica. Es decir, con un resfriado o una gripe causada por un virus, los ABP simplemente no ayudarán. Además, los efectos secundarios empeoran. Estado general y a menudo provocan complicaciones.
- A pesar de lo muy amplia gama acción antimicrobiana, un antibiótico durante 3 días llamado Azitromicina ® o sus análogos no es en absoluto una panacea para las enfermedades infecciosas. Es probable que la inflamación haya sido causada por una cepa resistente a este fármaco. En este caso, como en el anterior, el tratamiento sólo traerá daño.
- Sólo un médico puede identificar de forma fiable el patógeno y prescribir la terapia adecuada. Esto se hace en base a los resultados. investigación de laboratorio, proporcionando información sobre la bacteria específica que causó la enfermedad.
- Una vez más, sólo un especialista puede seleccionar el régimen óptimo de terapia con antibióticos, teniendo en cuenta las contraindicaciones, la edad del paciente y sus características individuales.
La gripe y los resfriados se tratan con medicamentos antivirales, reposo en cama y medicamentos sintomáticos (tabletas antipiréticas, jarabes para la tos y gotas para la secreción nasal).
Es recomendable utilizar antibióticos en presencia de complicaciones bacterianas. Sin embargo, también en este caso es obligatorio acudir a un centro médico, ya que sólo un médico puede elegir el tratamiento adecuado. medicamento antibacteriano, su posología y duración del tratamiento.
No benzodiazepinas (a veces discurso coloquial llamadas "drogas Z") son una clase de sustancias psicoactivas de naturaleza similar a las benzodiazepinas. La farmacodinamia de las benzodiazepinas es casi idéntica a la de las benzodiazepinas y, por lo tanto, los fármacos tienen beneficios, efectos secundarios y riesgos similares. Las no benzodiazepinas, sin embargo, tienen estructuras químicas diferentes o completamente diferentes a las de las benzodiazepinas y, por lo tanto, no están relacionadas con las benzodiazepinas a nivel molecular.
Clases
Actualmente, las principales clases químicas de no benzodiazepinas son:
Imidazopiridinas
Zolpidem (Ambien) Necopidem Saripidem
Pirazolopirimidinas
Zaleplon (Sonata) Divaplon Fasiplon Indiplon Lorediplon Ocinaplon Panadiplon Taniplon
ciclopirrolonas
Eszopiclona (Lunesta) Zopiclona (Imovane) Pagoclón Pazinaclona Suproclona Suriclona
β-carbolinas
Abecarnil Gedocarnil ZK- 93423
CGS-9896 CGS -20625 CL-218, 872 ELB-139 GBLD-345 L- 838, 417 NS- 2664 NS- 2710 Pipequaline RWJ - 51204 SB- 205, 384 SL- 651, 498 SX- 3228 TP- 003 TP- 13 TPA-023 Y-23684
Farmacología
Las no benzodiazepinas son moduladores alostéricos positivos del receptor GABA-A. Al igual que las benzodiazepinas, ejercen sus efectos uniéndose y activando el sitio del receptor de benzodiazepinas.
Historia
Los no benzodiazepinas han demostrado eficacia en el tratamiento de los trastornos del sueño. Hay datos limitados que sugieren que la tolerancia se desarrolla más lentamente hacia las no benzodiazepinas que hacia las benzodiazepinas. Sin embargo, los datos son limitados y no se pueden sacar conclusiones. Los datos también son limitados con respecto a los efectos a largo plazo de las sustancias no benzodiazepinas. Existen algunas diferencias entre los medicamentos Z, por ejemplo, zaleplon no causa tolerancia ni efectos de recaída.
Productos farmacéuticos
Los tres primeros fármacos no benzodiacepínicos que llegaron al mercado fueron los llamados "medicamentos Z", Zopiclona, Zolpidem y . Los tres medicamentos son sedantes y se utilizan exclusivamente para tratamiento suave insomnio. Son más seguros que los barbitúricos más antiguos, especialmente en caso de sobredosis, y, en comparación con las benzodiazepinas, tienen menos tendencia a inducir dependencia física y adicción. Los medicamentos Z han ganado gran popularidad como tratamiento para el insomnio, especialmente en pacientes mayores. Uso a largo plazo Estos medicamentos no se recomiendan, ya que el paciente puede desarrollar tolerancia y adicción. Encuesta de pacientes que utilizan fármacos Z no benzodiazepínicos y benzodiacepinas sedantes, no mostró diferencias en los informes con respecto a los efectos secundarios informados por el 41% de los usuarios. Los usuarios de drogas Z eran más propensos a informar intentos de dejar de tomar pastillas para dormir que los usuarios de benzodiazepinas. La eficacia de los fármacos tampoco fue diferente.
Efectos secundarios
Los medicamentos Z no están exentos de inconvenientes y los tres compuestos producen efectos secundarios como amnesia grave y, con menos frecuencia, alucinaciones, especialmente cuando se usan en dosis altas. EN en casos raros Tomar estos medicamentos puede provocar un estado de fuga, en el que el paciente puede realizar actividades relativamente complejas, como cocinar o conducir, mientras está inconsciente y sin ningún recuerdo posterior de los acontecimientos al despertar. Aunque este efecto es bastante raro (y también se ha observado con algunos sedantes de generaciones anteriores como temazepam y secobarbital), puede ser potencialmente dañino y continúa la búsqueda de nuevos compuestos con perfiles mejorados de efectos secundarios. La ansiedad por abstinencia durante el día también puede ocurrir con el uso nocturno crónico de medicamentos no benzodiacepínicos como la zopiclona. Los efectos secundarios de los medicamentos de esta clase pueden variar debido a diferencias en el metabolismo y la farmacología. Por ejemplo, las benzodiazepinas Actuacion larga Puede acumularse en el cuerpo, especialmente en personas mayores o con enfermedades hepáticas. Benzodiazepinas acción corta se asocian con un mayor riesgo de síntomas de abstinencia más graves. En el caso de las no benzodiacepinas, el zaleplon puede ser más seguro en términos de sedación al día siguiente de su administración y, a diferencia de y, el zaleplon no aumenta el riesgo de accidentes automovilísticos, incluso cuando se administra en mitad de la noche, debido a su vida media ultracorta.
Mayor riesgo de depresión
Se ha afirmado que el insomnio puede causar depresión, lo que sugiere que los medicamentos para el insomnio pueden ayudar a tratar la depresión. Sin embargo, un análisis de los datos de los ensayos clínicos presentados a la FDA para, y, mostró que estos sedantes-hipnóticos duplicaban con creces el riesgo de desarrollar depresión en comparación con el placebo. Por lo tanto, los hipnóticos pueden estar contraindicados en pacientes que padecen o corren riesgo de sufrir depresión. Las pastillas para dormir tienen más probabilidades de provocar depresión que de aliviarla. Los estudios han demostrado que los usuarios prolongados de sedantes-hipnóticos tienen un riesgo notablemente mayor de suicidio, así como un mayor riesgo general de mortalidad. Por otro lado, se ha descubierto que la terapia cognitivo-conductual (TCC) para el insomnio mejora la calidad del sueño y el bienestar mental general.
Adicción y discontinuación
Los medicamentos no benzodiacepínicos no deben suspenderse abruptamente si se toman durante más de unas pocas semanas debido al riesgo de recaída y reacciones agudas de abstinencia, que pueden parecerse a las observadas durante la abstinencia de benzodiazepinas. El tratamiento generalmente implica una reducción gradual de la dosis durante semanas o meses, según el paciente, la dosis y la duración del tratamiento. Si este enfoque no funciona, puede intentar cambiar a una dosis equivalente de una benzodiazepina de acción prolongada (p. ej., clordiazepóxido o clordiazepóxido) seguido de una reducción gradual de la dosis. En casos extremos, y particularmente en presencia de adicción y/o abuso severo, la desintoxicación hospitalaria con .
Carcinogenicidad
en el diario Medicina CLINICA Se publica una revisión sistemática del sueño literatura medica sobre los medicamentos contra el insomnio y se expresaron preocupaciones sobre los agonistas de los receptores de las benzodiazepinas, las benzodiazepinas y los medicamentos Z, que se utilizan como ayuda para dormir. La revisión encontró que casi todos los ensayos de medicamentos y trastornos del sueño fueron patrocinados por gigantes de la industria farmacéutica. Se encontró que la relación resultados positivos las tasas favorables de la industria en los ensayos patrocinados por la industria fueron 3,6 veces más altas que en los ensayos no patrocinados por la industria y que el 24% de los autores no revelaron la financiación de las compañías farmacéuticas para su trabajo publicado. El artículo señaló que existen pocos estudios sobre somníferos independientemente de los fabricantes de medicamentos. El autor expresó su preocupación por la falta de discusión sobre los efectos secundarios de los agonistas de las benzodiacepinas, como el riesgo significativamente mayor de infección, cáncer y mortalidad en los ensayos con hipnóticos y el énfasis excesivo en los efectos beneficiosos. Ningún fabricante de somníferos ha intentado refutar los datos epidemiológicos que muestran que el uso de su producto está asociado con una mayor mortalidad. El autor afirmó que "los ensayos importantes sobre hipnóticos deben examinar con más detalle los posibles efectos adversos de los hipnóticos, como la debilidad en tiempo de día días, infecciones, cáncer y muerte, y sopesar el equilibrio resultante de beneficios y riesgos”. En ensayos clínicos de estos hipnóticos no benzodiacepínicos, aumento significante riesgo de cáncer de piel y desarrollo de tumores en comparación con placebo. También se ha observado el desarrollo de otros tipos de cáncer, como el de cerebro, pulmón, colon, mama y Vejiga. Los usuarios de no benzodiazepinas también experimentaron un mayor riesgo de infecciones, posiblemente debido a una función inmune disminuida. Se cree que la causa del mayor riesgo de cáncer fue la supresión de la función inmune o las propias infecciones virales. Al principio, la FDA se mostró reticente a aprobar algunas sustancias no benzodiazepinas debido a preocupaciones sobre un mayor riesgo de cáncer. El autor informó que debido a que la FDA exige informes de resultados favorables y desfavorables ensayos clínicos, los datos de la Solicitud de Nuevos Medicamentos de la FDA son más confiables que los datos de la literatura revisada por pares. En 2008, la FDA revisó nuevamente sus datos y confirmó el mayor riesgo de cáncer en ensayos aleatorios de los medicamentos en comparación con el placebo, pero concluyó que el riesgo de cáncer no estaba asociado con la necesidad de acciones regulatorias.
Pacientes de edad avanzada
Los hipnóticos no benzodiazepínicos, que están relacionados con las benzodiazepinas, provocan alteraciones en el equilibrio corporal y la estabilidad de pie en personas que se despiertan durante la noche o la mañana siguiente; Con frecuencia se informan caídas y fracturas de cadera. Uso concomitante con alcohol aumenta estos trastornos. En relación con estas violaciones, se desarrolla una tolerancia parcial, pero incompleta. En general, no se recomiendan los medicamentos no benzodiacepínicos en pacientes de edad avanzada debido al mayor riesgo de caídas y fracturas. Una revisión detallada de la literatura médica sobre el tratamiento del insomnio, incluso en personas mayores, encontró que existe evidencia suficiente de la efectividad y los beneficios a largo plazo de los tratamientos no farmacológicos para el insomnio en adultos de todas las edades. grupos de edad. En comparación con las benzodiazepinas, los hipnóticos y sedantes no benzodiazepínicos muestran poca ventaja en cuanto a eficacia o tolerabilidad en los adultos mayores. Se ha descubierto que nuevos fármacos, como los agonistas de la melatonina, pueden ser más adecuados y medios eficaces para el tratamiento del insomnio crónico en personas mayores. El uso prolongado de hipnóticos sedantes para el insomnio no tiene base científica y no se recomienda debido al posible desarrollo de efectos secundarios como deterioro cognitivo (amnesia anterógrada), sedación diurna, alteración de la coordinación motora y mayor riesgo de accidentes de tráfico y caídas. Además, aún está por determinar la eficacia y seguridad del uso a largo plazo de estos agentes. Se concluyó que se necesitan más investigaciones para evaluar los efectos a largo plazo del tratamiento y la estrategia de tratamiento más adecuada para los adultos mayores que padecen insomnio crónico.
Controversia
Una revisión de la literatura sobre hipnóticos, incluidos los fármacos Z no benzodiacepínicos, concluye que estos fármacos plantean riesgos innecesarios para la salud humana y carecen de pruebas de eficacia a largo plazo debido al desarrollo de tolerancia. Los riesgos incluyen adicción, accidentes y otros. Consecuencias adversas. El cese gradual de la toma de pastillas para dormir mejora la salud sin empeorar el sueño. Es aconsejable prescribir somníferos sólo durante unos días en una dosis baja eficaz y, en las personas mayores, si es posible, evitar por completo la toma de somníferos.
Nuevas conexiones
Más recientemente, se han desarrollado varios fármacos ansiolíticos no sedantes derivados de las mismas familias estructurales que los fármacos Z, como el pagoclone, y estos fármacos han sido aprobados para su uso. uso clínico. Los fármacos no benzodiazepínicos actúan de forma mucho más selectiva que los ansiolíticos benzodiazepínicos más antiguos, provocando relajación efectiva para la ansiedad/pánico con poca o ninguna sedación, amnesia anterógrada o efectos anticonvulsivos y, por lo tanto, son potencialmente más eficaces que los sedantes más antiguos. Sin embargo, los ansiolíticos no benzodiazepinas no se utilizan ampliamente y muchos han fracasado después de los ensayos clínicos iniciales, deteniendo muchos proyectos, incluidos alpidem, indiplon y suriclone.