Los inhibidores de la ECA (inhibidores de la ECA) son medicamentos de nueva generación cuya acción tiene como objetivo reducir presión arterial. Actualmente, existen más de 100 tipos de estos fármacos en farmacología.
Todos tienen mecanismo común acciones, pero difieren entre sí en estructura, método de eliminación del cuerpo y duración de la exposición. No existe una clasificación generalmente aceptada de los inhibidores de la ECA y todas las divisiones de este grupo de medicamentos son condicionales.
Clasificación condicional
Por método acción farmacológica Existe una clasificación que divide los inhibidores de la ECA en tres grupos:
- IECA con un grupo sulfhidrilo;
- IECA con un grupo carboxilo;
- IECA con un grupo fosfinilo.
La clasificación se basa en indicadores como el método de eliminación del organismo, la vida media, etc.
Los medicamentos del grupo 1 incluyen:
- Captopril (Capoten);
- benazepril;
- Zofenopril.
Estos medicamentos tienen indicaciones de uso en pacientes que padecen hipertensión combinada con enfermedad coronaria. Se absorben rápidamente en la sangre. Para más acción efectiva se toman 1 hora antes de las comidas para acelerar el proceso de absorción. En algunos casos, se pueden recetar inhibidores de la ECA junto con diuréticos. Los medicamentos de este grupo también pueden ser tomados por diabéticos, pacientes con patología pulmonar e insuficiencia cardiaca.
Los pacientes con enfermedades del sistema urinario deben tratarse con precaución, ya que el medicamento se excreta por los riñones.
Lista de medicamentos del grupo 2:
- enalapril;
- quinapril;
- Renitak;
- ramipril;
- trandolapril;
- perindopril;
- lisinopril;
- Espiraprilo.
Los inhibidores de la ECA que contienen un grupo carboxilo tienen un mecanismo de acción más duradero. Sufren transformación metabólica en el hígado, proporcionando un efecto vasodilatador.
Tercer grupo: Fosinopril (Monopril).
El mecanismo de acción de Fozinopril está dirigido principalmente a controlar los aumentos matutinos de la presión arterial. Se considera uno de los fármacos de última generación. Tiene un efecto duradero (alrededor de un día). Se excreta del cuerpo por el hígado y los riñones.
Existe una clasificación condicional de inhibidores de la ECA de nueva generación, que se combinan con diuréticos y antagonistas del calcio.
Inhibidores de la ECA en combinación con diuréticos:
- capozida;
- Elanapril N;
- Iruzid;
- Scopril Plus;
- Ramazid N;
- acusido;
- Fosicard N.
La combinación con un diurético tiene un efecto más rápido.
Inhibidores de la ECA en combinación con antagonistas del calcio:
- Coripreno;
- tarjeta electrónica;
- triapina;
- Egipto;
- Tarka.
El mecanismo de acción de estos medicamentos tiene como objetivo aumentar la distensibilidad de las arterias grandes, lo cual es especialmente importante para los pacientes hipertensos de edad avanzada.
Por tanto, la combinación de fármacos permite mejorar el efecto del fármaco cuando el IECA por sí solo no es suficientemente eficaz.
Ventajas
La ventaja de los IECA no es sólo su capacidad para reducir la presión arterial: el principal mecanismo de acción tiene como objetivo proteger los órganos internos del paciente. Tienen un buen efecto sobre el miocardio, riñones, vasos cerebrales, etc.
Con la hipertrofia miocárdica, los inhibidores de la ECA contraen más intensamente el músculo cardíaco del ventrículo izquierdo, a diferencia de otros fármacos para la hipertensión.
Los IECA mejoran la función renal en pacientes crónicos insuficiencia renal. También se observó que estos medicamentos mejoran Estado general enfermo.
Indicaciones
Principales indicaciones de uso:
- hipertensión;
- infarto de miocardio;
- aterosclerosis;
- disfunción ventricular izquierda;
- insuficiencia cardíaca crónica;
- isquemia cardíaca;
- nefropatía diabética.
Cómo tomar inhibidores de la ECA
Está prohibido utilizar sustitutos de la sal mientras se toman inhibidores de la ECA. Los sustitutos contienen potasio, que el organismo retiene mediante fármacos contra la hipertensión. No debes consumir alimentos enriquecidos con potasio. Estos incluyen patatas, nueces, orejones, algas, guisantes, ciruelas pasas y judías.
Durante el tratamiento con inhibidores, no se deben tomar medicamentos antiinflamatorios no esteroides como Nurofen, Brufen, etc. Estos medicamentos retienen líquidos y sodio en el cuerpo, lo que reduce la eficacia de los IECA.
Muy importante para el uso regular. Medicamentos ECA controlar los niveles de presión arterial y la función renal. No se recomienda suspender el medicamento por su cuenta sin consultar a un médico. Es posible que un tratamiento corto con inhibidores no sea eficaz. Sólo cuando tratamiento a largo plazo El medicamento puede regular los niveles de presión arterial y ser muy eficaz en tales casos. enfermedades concomitantes, como insuficiencia cardíaca, enfermedad coronaria, etc.
Contraindicaciones
Los inhibidores de la ECA tienen contraindicaciones tanto absolutas como relativas.
Contraindicaciones absolutas:
- el embarazo;
- lactancia;
- hipersensibilidad;
- hipotensión (por debajo de 90/60 mm);
- estenosis de la arteria renal;
- leucopenia;
- estenosis aórtica severa.
Contraindicaciones relativas:
- hipotensión arterial moderada (de 90 a 100 mm);
- insuficiencia renal crónica grave;
- anemia severa;
- crónico corazón pulmonar en etapa de descompensación.
Las indicaciones de uso con los diagnósticos anteriores las determina el especialista tratante.
Efectos secundarios
Los inhibidores de la ECA suelen ser bien tolerados. Pero a veces pueden ocurrir efectos secundarios del medicamento. Éstas incluyen dolor de cabeza, náuseas, mareos y fatiga. La aparición de hipotensión arterial, el empeoramiento de la insuficiencia renal y la aparición de reacciones alérgicas. Los efectos secundarios menos comunes son tos seca, hiperpotasemia, neutropenia y proteinuria.
No debe prescribirse inhibidores de la ECA. Las indicaciones de uso las determina estrictamente el médico.
La hipertensión es la enfermedad más común. del sistema cardiovascular. Para tratar esta enfermedad se utilizan fármacos de varios grupos farmacológicos. Entre ellos se encuentran los inhibidores de la ECA, una clase bastante joven de medicamentos antihipertensivos que son populares entre médicos y pacientes. Esto se debe a su alta eficacia junto con un buen perfil de tolerabilidad.
El primer inhibidor de la ECA, el captopril, se sintetizó en 1975. Desde entonces, el desarrollo activo de nuevos fármacos para este grupo farmacológico. Hoy hay varias docenas sustancias químicas grupos, pero hasta ahora un poco más de una docena de representantes han encontrado aplicación en medicina.
Clasificación
No existe una clasificación uniforme de los inhibidores de la ECA. Se dividen en clases según su estructura química, actividad biológica, duración del efecto, etc.
Una de las opciones para clasificar los inhibidores de la ECA consiste en dividirlos según su estructura química en sustancias que incluyen el grupo:
- sulfhidrilo,
- carboxialquilo,
- fosfinilo,
- hidroxámico.
Una comparación de los inhibidores de la ECA de estos subgrupos mostró que la presencia de cualquiera de los grupos en la composición del fármaco no proporciona diferencias significativas en las propiedades.
Dependiendo de la actividad biológica, existen 2 tipos de inhibidores de la ECA:
- Fármacos activos que por sí mismos exhiben actividad biológica. Este subgrupo está representado por lisinopril, captopril, cenopril y libenzapril.
- Profármacos que se convierten en metabolitos activos después de ingresar al cuerpo. Esto incluye a todos los representantes del grupo, excepto los 4 descritos anteriormente.
Los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina tienen diferentes duraciones efecto terapéutico. De acuerdo con esto, se dividen en medicamentos que tienen:
- efecto a largo plazo (fosinopril, lisinopril, etc., tomados una vez cada 24 horas);
- efecto de duración media (enalapril, tomado 1-2 veces al día);
- efecto corto, que requiere beber el medicamento 2-3 veces al día (captopril).
Propiedades farmacológicas de los inhibidores de la ECA.
Los efectos manifestados de los inhibidores de la ECA están garantizados por su capacidad para inhibir la actividad de la enzima convertidora de angiotensina, que asegura la regulación del sistema renina-angiotensina.
La enzima convertidora de angiotensina participa activamente en la regulación. presión arterial y equilibrio hidroelectrolítico. Bajo la influencia de esta sustancia, la angiotensina I se convierte en angiotensina II, que tiene un potente efecto vasoconstrictor.
Los bloqueadores de la ECA, al inhibir la enzima convertidora de angiotensina, eliminan los efectos presores y otros efectos neurohumorales de la angiotensina II en el sistema cardiovascular. Mientras se toman estos medicamentos, se inhibe la formación:
- arginina vasopresina;
- noradrenalina;
- otras sustancias que exhiben propiedades antinatriuréticas y vasoconstrictoras.
Además, los representantes del grupo previenen la descomposición de la bradicinina y otras quininas, favoreciendo su acumulación en el organismo. Estas sustancias tienen propiedades natriuréticas y vasodilatadoras.
Los bloqueadores de la ECA ejercen su efecto antihipertensivo al reducir simultáneamente la formación de sustancias vasoconstrictoras y promover la acumulación de sustancias vasodilatadoras. La vasodilatación arterial y venosa periférica durante el tratamiento con fármacos de este grupo no se acompaña de un aumento de la frecuencia cardíaca. Reducen la resistencia al flujo sanguíneo en los vasos sanguíneos, aumentan el gasto cardíaco y mejoran el flujo sanguíneo general.
La inhibición de la formación de angiotensina II, además de reducir la presión, conduce a un aumento de la luz de la arteriola glomerular eferente de los riñones, lo que provoca una disminución de la presión hidrostática intraglomerular. Este:
- elimina la hipertensión intraglomerular;
- Previene la progresión del daño renal, incluido el diabético.
Este efecto nefroprotector hace posible uso Inhibidores de la ECA para el tratamiento de la nefropatía diabética que no se acompañan de aumento de la presión arterial. Para garantizar la eficacia del tratamiento, se debe seguir una dieta baja en sal.
Debido a la reducción de la post y precarga en el músculo cardíaco, la dilatación de las cavidades miocárdicas disminuye y mejora la tolerancia. actividad física. Esto permite el uso de medicamentos de este grupo en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva.
Las propiedades específicas de clase de los inhibidores de la ECA son cardioprotectoras, que se manifiestan por la regresión de la HVI (hipertrofia ventricular izquierda) y la prevención del daño isquémico y de reperfusión del músculo cardíaco.
Lista de efectos farmacodinámicos de los inhibidores de la ECA:
- expansión de venas y arterias;
- reducción de precarga y poscarga;
- reducción de la hipertensión intraglomerular;
- regresión de LVH;
- prevención de cambios en el espesor del miocardio, tamaño y forma de las cámaras y dilatación del ventrículo izquierdo;
- aumento de la diuresis y natriuresis;
- nefroprotección;
- mejora de la sensibilidad a la insulina.
El efecto de los bloqueadores de la ECA es más pronunciado en personas de mediana edad, cuya hipertensión suele ser causada por una mayor actividad de los sistemas simpático-suprarrenal y renina-angiotensina.
Indicaciones
Los inhibidores de la ECA se prescriben principalmente para el tratamiento de la hipertensión. Sin embargo, en base a los numerosos efectos mostrados, la lista de indicaciones se ha ampliado significativamente y es la siguiente:
- hipertensión sintomática y esencial;
- insuficiencia cardíaca clínicamente significativa;
- disminución de la fracción de eyección del ventrículo izquierdo;
- falla renal cronica;
- Daño renal diabético.
Los bloqueadores de la ECA están indicados principalmente en presencia de concomitantes:
- insuficiencia cardiaca;
- diabetes mellitus;
- infarto de miocardio sufrido en el pasado.
Contraindicaciones
Aunque los inhibidores de la ECA tienen un alto perfil de seguridad, existen condiciones y enfermedades para las cuales su uso está prohibido. Este:
- estrechamiento de las arterias renales;
- el embarazo;
- insuficiencia renal grave;
- intolerancia a sustancias del grupo;
- lactancia;
- hiperpotasemia;
- infancia.
No se recomienda el uso concomitante de inhibidores de la ECA con alopurinol, rifampicina, indometacina, fármacos que contienen litio, citostáticos, ahorradores de potasio, inmunosupresores y psicotrópicos de fenotiazina.
Efectos secundarios
Todos los efectos secundarios de los inhibidores de la ECA se dividen en 2 tipos: específicos y no específicos. al primer tipo impactos negativos incluir:
- tos seca;
- hipotensión;
- disfunción renal;
- edema de Quincke;
- hiperpotasemia.
Pueden manifestarse acciones negativas de carácter inespecífico:
- anemia;
- dolor de cabeza;
- alteraciones visuales y gustativas;
- erupciones en la piel;
- desordenes digestivos;
- leucopenia;
- mareo;
- reacciones alérgicas;
- astenia;
- impotencia;
- rinitis;
- dolor muscular;
- trastornos de la sangre;
- boca seca;
- broncoespasmo, etc.
Beneficios de los inhibidores de la ECA
Numerosos estudios han demostrado que la elevada actividad antihipertensiva de los inhibidores de la ECA se complementa con una serie de beneficios adicionales. Este:
- efecto nefroprotector;
- reducción de la incidencia de accidentes cerebrovasculares e infartos de miocardio;
- alto perfil de seguridad;
- efecto organoprotector;
- neutralidad metabólica (no empeora los perfiles de lípidos y carbohidratos);
- efecto antiaterosclerótico (para algunos medicamentos);
- posibilidad de uso cuando diabetes mellitus;
- ralentizar el desarrollo de insuficiencia cardíaca congestiva.
Características de los representantes individuales.
Se cree que el captopril, que tiene más poco tiempo acciones, obsoletas. Existe una opinión similar sobre enalapril, que debe tomarse 2 veces al día. Sin embargo, estos medicamentos son tan populares como la nueva generación de inhibidores de la ECA, que mantienen la presión arterial normal cuando se toman 1 tableta por día. Esto se debe a su eficacia y precio asequible. Además, no existen resultados de investigaciones confiables que respalden beneficios notables. nueva generación ACEI.
captopril
Este medicamento tiene el efecto más corto, pero al mismo tiempo más rápido. Esto lo convierte en una herramienta indispensable para crisis hipertensiva. Cuando se toma debajo de la lengua, la disminución de la presión comienza después de 10 a 15 minutos, y cuando se toma por vía oral, después de 30 a 40 minutos.
Debido a su corta duración de acción, rara vez se utiliza para el tratamiento a largo plazo de la hipertensión. En tales casos, es necesario utilizarlo 3 veces. También disponible bajo nombre comercial Kapoten.
enalapril
Uno de los inhibidores de la ECA más utilizados. Tiene la lista más amplia de indicaciones, es asequible y bastante eficaz. Los comprimidos se utilizan 1-2 veces al día (según la dosis) independientemente de las comidas. Se convierte en el cuerpo en un metabolito activo llamado enalaprilato.
El medicamento es producido por muchas compañías farmacéuticas con varios nombres:
- berlipril,
- Envipril,
- Enam,
- Invoril,
- Renitek,
- Ednit,
- Enap.
ramipril
Otro representante del grupo con indicaciones ampliadas. Es él a quien se le da preferencia al elegir un medicamento para la prevención de accidentes cerebrovasculares y ataques cardíacos.
El fármaco limita el área de necrosis durante un ataque cardíaco y aumenta la supervivencia. La acción se desarrolla entre 1 y 2 horas después de la administración y dura un día.
Lista de medicamentos que contienen ramipril:
- Hartil,
- Pirámide,
- cuerpo,
- ramicárdica,
- Tritacia.
perindopril
Este sustancia medicinal tiene un efecto antihipertensivo relativamente débil, por lo que en la mayoría de los casos se usa en combinación con otros medicamentos. Se prescribe con mayor frecuencia para tratar la insuficiencia cardíaca que la hipertensión.
Después de un solo uso, el efecto aparece después de 4-6 horas. En aplicaciones repetidas El efecto dura 36 horas.
En farmacias puedes encontrarlos bajo los nombres:
- Perineva,
- prestario,
- Parnavel,
- Arentopres,
- Coverex.
lisinopril
También es una droga bastante popular que provoca tos seca con menos frecuencia que otros representantes del grupo.
El medicamento comienza a actuar al cabo de una hora, alcanzando un máximo a las 6 horas y manteniendo el efecto durante todo el día. Producido por muchos fabricantes farmacéuticos con los nombres:
- Dirotón,
- Irumed,
- dapril,
- Liten,
- Zonicsem,
- Lisinotón.
trandolapril
El medicamento manifiesta su efecto hipotensor 1 hora después de la administración y persiste durante 24 horas. Se prefiere para la hipertensión con isquemia cardíaca concomitante.
Trandolapril se comercializa con el nombre de Gopten.
fosinopril
Este medicamento es el único que está clasificado como inhibidores de la ECA de última generación. Su peculiaridad es que se excreta del organismo por los riñones y el hígado en proporciones iguales, lo que permite prescribirlo a personas con varias enfermedades riñón El medicamento se toma una vez cada 24 horas.
La sustancia se produce con los nombres:
- fosicard,
- Fozinap,
- monopril,
- Fozinotek.
Elegir un inhibidor de la ECA para el tratamiento de la hipertensión.
Los inhibidores de la ECA se utilizan tanto de forma independiente como en combinación con otros fármacos. La decisión de prescribirlos debe tomarla el médico después de un examen completo del paciente para detectar la presencia de posibles contraindicaciones, así como condiciones para las cuales los medicamentos del grupo serán ineficaces.
- Al elegir un medicamento específico, se da preferencia a los medicamentos con un efecto duradero, teniendo en cuenta la tolerancia individual del paciente al medicamento y la reacción del cuerpo a su uso.
- La dosis del fármaco se selecciona empíricamente, comenzando con el mínimo recomendado y aumentando gradualmente si es necesario.
- Se observa una disminución persistente de la presión arterial después de 2-3 semanas de tratamiento con el medicamento correcto y su dosis.
Si el tratamiento con inhibidores de la ECA es ineficaz, se prescribe. terapia de combinación con otros fármacos antihipertensivos. Tomar un inhibidor de la ECA con un antagonista del calcio o un diurético se considera lo más seguro y eficaz. Si es necesario, se pueden prescribir otras combinaciones bajo supervisión médica.
La enzima convertidora de angiotensina, abreviada como ECA, es una proteína que se encuentra en el líquido extracelular y estimula la descomposición de angiotensina 1 en angiotensina 2. Ambas formas participan en la regulación de la presión arterial (PA), aumentando su nivel. pero es la segunda (angiotensina 2) la que está activa.
Un gran grupo de fármacos relacionados con los inhibidores de la ECA se utilizan para tratar la hipertensión, ya que bloquean este mecanismo principal de vasoconstricción y aumentan su resistencia.
📌 Leer en este artículo
Mecanismo de acción de los inhibidores de la ECA.
El principal punto de aplicación de los medicamentos es una enzima que puede activar la angiotensina 1 escindiendo parte de su molécula. La angiotensina 2 formada como resultado de la reacción tiene la propiedad de provocar vasoespasmo, retención de sodio y agua en el organismo.
Una característica de los fármacos es la supresión de la ECA, que se encuentra en el plasma sanguíneo, así como en el líquido extracelular del tejido renal, el miocardio y los vasos sanguíneos. Por tanto, no solo disminuye el nivel situacional de presión (estrés, actividad física), sino también el nivel basal, que determina el valor de la presión arterial en reposo.
La ventaja de los fármacos es la capacidad de proteger el músculo cardíaco de la sobrecarga. Esto se manifiesta en los siguientes efectos:
- mejorar la relajación de las paredes del ventrículo izquierdo durante la diástole,
- reducir la gravedad de la hipertrofia miocárdica,
- reducir el tamaño de las cámaras del corazón,
- reducir la necesidad de oxígeno en el músculo cardíaco.
Eso lleva a influencia positiva sobre la contractilidad ventricular, y por tanto previene la progresión de fenómenos isquémicos en el músculo cardíaco.
Las propiedades protectoras de los inhibidores de la ECA también aparecen en relación con el tejido renal. Son más eficaces cuando hay una mayor pérdida de proteínas en la orina. Esto se debe al efecto sobre los factores de crecimiento de las nefronas (la unidad estructural de los riñones).
Cuando se prescribe a pacientes con insuficiencia renal, la filtración mejora y la presión en las arterias renales se normaliza.
Además, hay efectos menos utilizados en los regímenes de tratamiento estándar, pero no menos interesantes, de este grupo de medicamentos:
- la resistencia de los tejidos a la insulina disminuye (importante para la diabetes mellitus tipo 2, la obesidad, el síndrome metabólico),
- aumenta el contenido de potasio en la sangre (la pérdida de potasio provoca alteraciones metabólicas en el miocardio, arritmias),
- aumentar la elasticidad de la pared vascular, restaurar las propiedades protectoras del revestimiento interno, previniendo la aterosclerosis,
- Proteger el miocardio de los efectos de las radiaciones ionizantes.
Clasificación
Dado que no existe un método único para separar los inhibidores de la ECA, se utilizan con mayor frecuencia grupos según la estructura química de la molécula:
- sulfridril - captopril, benazepril;
- carboxilo: enalapril, lisinopril, ramipril;
- fosfinilo – fosinopril.
Los medicamentos del primer grupo, como Enalapril, se diferencian de todos los demás en que deben tomarse 2 veces al día, y Captopril incluso 3 veces. Todos los demás tienen un efecto duradero, lo que no sólo es conveniente. para su uso, pero también protege el corazón y los vasos sanguíneos de fluctuaciones repentinas de presión a lo largo del día, ya que la frecuencia de administración es una vez al día.
La mayoría de los medicamentos son profármacos, lo que significa que se convierten en el compuesto activo al pasar a través de sistema digestivo. Pero también los hay inicialmente activos, sin transformación: captopril y lisinopril.
Medicamentos de última generación.
La asignación de generaciones a estos medicamentos es muy condicional, pero comprender sus propiedades especiales se adquieren mediante nuevos compuestos en el proceso. desarrollos científicos, las drogas se dividen en:
- “viejos”, primeras generaciones: captopril y enalapril,
- última generación: fozinopril, zofenopril, espirapril, perindopril, ramipril.
El resto de fármacos se clasifican como de segunda generación.
Fosinopril (Monopril)
Puede excretarse no solo por los riñones, sino también por el hígado, por lo que puede usarse para la insuficiencia renal y tiene un mínimo de efectos secundarios, incluida la ausencia de la tos característica de los inhibidores de la ECA.
Zofenopril (Zocardis)
Tiene una vida media larga, actúa como antioxidante, protege la membrana de las fibras musculares del corazón y los vasos sanguíneos del daño, es eficaz para la enfermedad isquémica concomitante y se prescribe en etapa aguda.
Espiraprilo (cuadropril)
Tiene un perfil de acción uniforme durante 38 horas, lo que ayuda a mantener la presión arterial estable por la mañana, cuando el riesgo de complicaciones vasculares es mayor.
Perinopril ()
Se utiliza para prevenir accidentes cerebrovasculares y ataques cardíacos recurrentes, tiene un efecto vasodilatador pronunciado, reduce el riesgo de insuficiencia circulatoria y es bien tolerado por la mayoría de los pacientes.
Ramipril (ampril)
Un fármaco potente y duradero. Se utiliza para la insuficiencia cardíaca, reduce el riesgo de paro cardíaco repentino, la mortalidad por ataque cardíaco y accidente cerebrovascular y es eficaz en la nefropatía diabética.
Indicaciones para el uso
El efecto principal de los fármacos está dirigido a reducir la presión arterial, por lo que están indicados para tratamiento primario y secundario. Pero como el espectro clínico de sus propiedades farmacodinámicas es mucho más amplio, se prescriben a pacientes hipertensos con las siguientes patologías concomitantes:
- insuficiencia circulatoria,
- disfunción del ventrículo izquierdo y sus paredes,
- diabetes mellitus (excepto enalapril),
- hipertensión renal con glomerulo y pielonefritis, estenosis unilateral arteria renal,
- , enfermedad isquémica,
- nefropatía,
- infarto de miocardio previo, accidente cerebrovascular,
- síndrome metabólico, obesidad.
Mire el vídeo sobre la acción de los inhibidores de la ECA:
Contraindicaciones
- estenosis bilateral de la arteria renal,
- insuficiencia renal grave,
- aumento de potasio en la sangre,
- presión arterial baja.
Utilice los medicamentos con precaución en niños con cirrosis o hepatitis. En tratamiento combinado Puede haber incompatibilidad farmacológica (neurolépticos, Rasilez, diuréticos ahorradores de potasio, alopurinol).
¿Se puede utilizar durante el embarazo y la lactancia?
Los inhibidores de la ECA no se recetan durante el embarazo y, si se detecta embarazo durante el tratamiento, se deben suspender inmediatamente. Esto se debe a las siguientes acciones sobre el feto:
- malformaciones congénitas,
- disfunción renal,
- hipotensión,
- aumento de potasio en la sangre,
- retraso en la formación de hueso.
Aunque en la leche materna Penetra una pequeña cantidad de medicamentos, pero no se recomiendan a madres lactantes por el riesgo de problemas circulatorios y de filtración renal en el niño.
Tos y otros efectos secundarios.
Los inhibidores de la ECA se diferencian de otros fármacos antihipertensivos en que no modifican los procesos metabólicos - contenido ácido úrico, colesterol y azúcar en sangre, e incluso algunos tienen un efecto beneficioso al prevenir su aumento. También se observó una disminución en la actividad de coagulación sanguínea con el uso prolongado de los medicamentos.
Por tanto, estos medicamentos ayudan a eliminar las principales causas de la progresión de la aterosclerosis y sus consecuencias. hipertensión.
A pesar de la buena tolerabilidad, incluso en la vejez la mayoría de los pacientes acaban quejándose de tos seca persistente. Esto se debe al hecho de que los inhibidores de la ECA aumentan la sensibilidad de los bronquios a la acción de cualquier irritante: polvo, polen, pelo de animales, vapores químicos.
Cuando se bloquea la ECA, se acumula bradiquinina, lo que relaja los vasos arteriales, pero estimula los receptores en el tracto bronquial. La tos provoca ronquera, vómitos y liberación involuntaria de orina durante un ataque. Puede ocurrir incluso con dosis pequeñas; cuando se suspenden los medicamentos, desaparece sin consecuencias para el paciente.
Además de la tos, los efectos secundarios de los medicamentos que bloquean la ECA son:
- caída de presión por debajo de lo normal,
- niveles altos de potasio en la sangre,
- disminución de la función renal,
- edema alérgico,
- alteración de las sensaciones gustativas,
- erupción cutanea,
- disfunción hepática,
- Bajos niveles de protección inmune.
¿Qué es mejor: los inhibidores de la ECA o los diuréticos?
A los pacientes con hipertensión recién diagnosticada se les prescriben con mayor frecuencia diuréticos y, si su eficacia es baja o tienen contraindicaciones, se los transfiere a inhibidores de la ECA. Lo más óptimo es la combinación de estos dos grupos de medicamentos, ya que el efecto de sus aplicación conjunta mucho mayor que el uso por separado. Al mismo tiempo, los bloqueadores de la ECA reducen la pérdida de potasio en la orina, que es característica de.
Cómo usar drogas
La frecuencia de administración y la dosis son seleccionadas individualmente por el médico después de examen completo, pero hay una serie de reglas que se deben seguir al tratar con inhibidores de la ECA:
- los medicamentos se toman una hora antes de las comidas (preferiblemente a la misma hora todos los días);
- Está prohibido utilizar preparados o sucedáneos de la sal que contengan potasio;
- muchos analgésicos (iburofeno, indometacina) provocan retención de agua en el cuerpo y reducen el efecto del tratamiento;
- No puede dejar de tomar inhibidores de la ECA abruptamente por su cuenta, ya que esto provoca un aumento repentino de la presión arterial.
Para muchos pacientes, el tratamiento se recomienda durante mucho tiempo, incluso de por vida, por lo que debe visitar periódicamente a su médico para ajustar la dosis y controlar la función renal y cardíaca durante el tratamiento. Si se recetan medicamentos a mujeres en edad fértil, es aconsejable protegerse contra el embarazo mientras los toma.
Los niveles altos de potasio en sangre son una complicación grave cuando se toman inhibidores de la ECA. Sus síntomas:
- debilidad muscular,
- ritmo de pulso irregular,
- entumecimiento de los dedos de manos y pies,
- dificultad para respirar,
- pesadez en las piernas.
Si aparece alguno de estos signos, debe someterse a un análisis de sangre para determinar el contenido de potasio, así como a una prueba de EGC.
Los inhibidores de la ECA son grupo grande Fármacos que actúan sobre el principal mecanismo de vasoconstricción en la hipertensión. Su uso es aconsejable cuando la hipertensión arterial se combina con insuficiencia circulatoria, patología de la hemodinámica cerebral, nefropatía, arritmia, diabetes y obesidad. No se recomienda tomar durante el embarazo y la lactancia.
Más frecuente efectos secundarios– tos y aumento de los niveles de potasio en sangre. La última generación de fármacos se caracteriza por una buena tolerabilidad y un largo período de acción. La mayoría de los pacientes notan una mejora en la calidad de vida y una mayor tolerancia al ejercicio después de un tratamiento con inhibidores de la ECA. La activación del cerebro durante la terapia permite su uso generalizado en personas mayores.
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Se recetan sartanes y medicamentos que los contienen para reducir la presión arterial si es necesario. Existe una clasificación especial de medicamentos y también se dividen en grupos. Puedes elegir combinado o de última generación según el problema.
Los inhibidores de la ECA (en lo sucesivo denominados inhibidores de la ECA) se combinan en un amplio grupo de medicamentos. La abreviatura significa enzima convertidora de angiotensina, es decir, un fármaco para el tratamiento de patologías vasculares. Su campo de aplicación es el tratamiento de enfermedades del sistema cardiovascular. Se utilizan en la práctica cardiológica desde hace más de 40 años, especialmente en la lucha contra la hipertensión. Las ventajas del medicamento incluyen disponibilidad y precio.
Lista de medicamentos con acción convertidora de angiotensina.
La lista de inhibidores es variada. Estructura química, nombres, método de eliminación, capacidad de acumulación. Lo que une al grupo es su mecanismo de acción: bloquear la enzima que forma angiotensina.
Grupos de inhibidores de la ECA
En medicina, los medicamentos se seleccionan teniendo en cuenta. características individuales paciente. Los medicamentos más conocidos son: Enalapril, Captopril, Lisinopril. Todos ellos son análogos, pero difieren en el período de eliminación del cuerpo, la actividad y la duración de la acción.
Existe una clasificación basada en la estructura química:
- sulfhidrilo - (captopril, metioprilo),
- que contiene dicarboxilato (Lisinopril, Enam),
- grupo fosfonilo - (fosinopril, ceronapril),
- gibroksamovaya - (idrapril).
Dependiendo de esto, se dividen en medicamentos de última generación antiguos y nuevos.
Además, los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina se dividen en clases según su capacidad para disolverse en el organismo: lipídicos, lipófilos e hidrofílicos. Los nuevos fármacos actúan de forma más suave y protegen el tracto digestivo. Sin embargo, los inhibidores de generaciones anteriores no son menos eficaces en la lucha contra las enfermedades del sistema cardíaco.
Indicaciones para el uso
El espectro de acción de los inhibidores de la angiotensina es bastante amplio:
- diabetes,
- normalización del metabolismo,
- mejora de la circulación sanguínea en las arterias coronarias,
- tratamiento de enfermedades del sistema genitourinario,
- Tratamiento de patologías vasculares y anomalías cardíacas.
La ventaja de usar el medicamento es que no hay restricciones de edad: puede usarse en personas mayores. Las enzimas interactúan bien con otras. medicamentos, complementando su acción.
En el tratamiento de la hipertensión, las enzimas se utilizan como fármaco único y en combinación. Además, pueden contener componentes diuréticos y antagonistas de los canales de calcio que impiden la penetración en la célula. elemento químico. Como resultado de la acción del diurético, la presión se estabiliza mucho más rápido.
Farmacocinética de los inhibidores de la ECA.
El mecanismo de acción de las enzimas se basa en varias etapas. Veamos cómo aumenta la presión:
- La angiotensina I se convierte en angiotensina II mediante una enzima del mismo nombre: enzima convertidora de angiotensina.
- En forma alterada provoca vasoespasmo. Entonces comienza una reacción en cadena:
- aumento de la presión periférica total,
- aumento de la producción de aldosterona por las glándulas suprarrenales,
- retención de sodio,
- aumento de la viscosidad de la sangre,
- estancamiento de fluidos.
- El resultado de los cambios es un aumento de la presión arterial a niveles elevados y, como consecuencia, hipertensión.
- Los sitios de localización de la enzima convertidora de angiotensina son el plasma sanguíneo y los tejidos. varios órganos. Sus funciones son inmediatas: asegurar la respuesta de los vasos sanguíneos al estrés (compresión) y a largo plazo. Los bloqueadores de la ECA lo inactivan, penetran en los tejidos y se disuelven en las grasas. Es la alta solubilidad lo que determina su eficacia.
No se produce un aumento de presión a cifras extremadamente altas cuando cantidades insuficientes enzima. Además, los inhibidores de la ECA previenen la vasodilatación.
Características de la aplicación
Como cualquier medicamento, el fármaco tiene algunas contraindicaciones para su uso. La terapia se considera eficaz para las siguientes condiciones patológicas cardíacas:
- hipertensión,
- hipertensión, complicada por diabetes mellitus y esclerosis renal,
- otras anomalías renales,
- secundario hipertensión arterial en el contexto de insuficiencia cardíaca,
- ataque cardíaco agudo,
- condición posterior a un accidente cerebrovascular, caracterizada por cifras altas de presión arterial.
La ventaja de tomar inhibidores de la ECA, a diferencia de los bloqueadores de calcio y los diuréticos, es la capacidad de prevenir la aparición y el desarrollo de ataques cardíacos, accidentes cerebrovasculares y diabetes.
El efecto de tomarlo para la hipertensión.
En uso a largo plazo Con el uso de fármacos de última generación del grupo de inhibidores, mejora el estado general del cuerpo del paciente. Se ha demostrado clínicamente que el medicamento ayuda a:
- reducir la presión sobre las paredes de los vasos sanguíneos,
- reducir la carga sobre el músculo cardíaco y aumentar su resistencia,
- prevenir la hipertensión,
- normalización del flujo sanguíneo a las arterias coronarias, arterias cerebrales y vasos
- reduciendo el riesgo de desarrollar arritmia.
- mejorar el flujo sanguíneo a las arterias coronarias y cerebrales, riñones y vasos musculares,
- minimizando la aparición de alteraciones del ritmo de naturaleza somática.
La actividad de los inhibidores de la ECA tiene un efecto suave sobre el músculo cardíaco, previene la hipertrofia e incluso conduce a una disminución del espesor del miocardio, si está presente. Indirectamente, el fármaco moderno previene el desarrollo de insuficiencia cardíaca evitando el estiramiento excesivo de las cámaras de los órganos. Por tanto, es profiláctico patologías tan graves como la enfermedad isquémica y la hipertrofia.
Terapia para la desnutrición cardíaca.
El efecto de los inhibidores en este tipo de patología es prevenir la proliferación y aumento del tamaño de las células de las arterias y arteriolas del corazón, prevenir espasmos y estrechamiento de la luz de los vasos sanguíneos durante la hipertensión y normalizar su tono.
¡Importante! Los productos ayudan a aumentar la formación de óxido nítrico. Esto es medida preventiva sobre la aparición de aterosclerosis.
Uso para enfermedades hormonodependientes.
Al mejorar el metabolismo de las grasas y los carbohidratos, el producto facilita la entrega de insulina a los órganos y sistemas en la diabetes mellitus, normaliza los niveles de azúcar en sangre, ayuda a aumentar la cantidad de potasio y facilita la eliminación de sodio y el exceso de líquido.
¡Sabías! 1/5 de los pacientes que padecen hipertensión mueren por insuficiencia renal sin el tratamiento adecuado. Los inhibidores de la ECA pueden prevenir el fallo del órgano emparejado, protegiéndolo de la aterosclerosis.
¿Cuánto puedes usar?
El tratamiento con IECA debe ser a largo plazo, pero el desarrollo de efecto secundario con una dinámica positiva en el panorama general.
Monoterapia Larga duración Recomendado para personas con:
- predisposición hereditaria a la diabetes mellitus,
- pacientes con diabetes tipo 2.
Para mejorar el efecto, el médico puede recetar enzimas en combinación con diuréticos y betabloqueantes. La hipertensión en las etapas 1-2 se controla y trata con éxito únicamente con medicamentos que suprimen la actividad de la enzima angiotensina II. El tercer grado de la enfermedad, especialmente en la vejez, es susceptible de tratamiento combinado.
Cálculo de dosis terapéutica.
El tratamiento sólo debe ser prescrito por un médico. Después de recoger la anamnesis sobre la presencia. enfermedades crónicas, realizando adicionales medidas diagnósticas y aclarando contraindicaciones, se calculará la dosis del medicamento. El medicamento se prescribe por vía oral o mediante inyección. Contraindicaciones de la terapia:
- reacción alérgica a los componentes,
- estrechamiento de las arterias renales,
- insuficiencia renal,
- hiperpotasemia,
- no utilizado en niños,
- embarazo y lactancia (provoca trastornos circulatorios de los riñones con alteración de sus funciones, patología fetal),
- hipotensión crónica persistente.
La selección de la dosis óptima consiste en aumentar gradualmente la cantidad Substancia activa. Durante el tratamiento, se controla periódicamente la presión arterial para evitar la hipotensión.
Características de la recepción interna.
El objetivo de tomar la enzima según un régimen estricto es prevenir grandes fluctuaciones de la presión arterial (presión arterial) durante el día. Se permite que los números caigan a la mitad en comparación con los originales.
Si se excede la dosis, aumenta el riesgo de efectos secundarios:
- la presión arterial cae a niveles críticos,
- tos irritante
- Edema de Quincke, shock anafiláctico,
- disfunciones del sistema genitourinario.
Muy raramente se producen trastornos dispépticos, anemia, dermatitis y alteraciones del gusto.
Usar con precaución en personas con cirrosis hepática, hepatitis, venas varicosas venas
Está prohibido combinar el tratamiento con inhibidores de la ECA con fármacos antiinflamatorios no esteroideos: indometacina, rifampicina y algunos medicamentos psicotrópicos.
Diferencias entre inhibidores:
- El fármaco de elección es Enalapril. Su desventaja es la falta de un efecto de acción prolongada. Sin embargo, muestra un buen resultado terapéutico. Además, el riesgo de efectos secundarios es mínimo.
- Entre los fármacos de última generación se conoce el fosinopril. el es diferente a los demas medicamentos método de excreción: prácticamente sin cambios por los riñones y el hígado. Esto permite que lo tomen pacientes con patología renal.
- Las funciones de Zofenopril se complementan con un efecto antioxidante, que tiene un efecto positivo sobre el funcionamiento del corazón y las propiedades de los vasos sanguíneos.
- Quadropril elimina la congestión en el corazón. Su ventaja es su eliminación a largo plazo – hasta 40 horas. Gracias a esto, la presión se mantiene en un nivel constantemente bajo durante todo el tiempo. La acción prolongada (prolongada) mantiene el medicamento en la sangre durante 24 horas después del final de la terapia o en caso de omitir una dosis.
Al tratar con inhibidores de la ECA, es importante que el paciente comprenda: el uso debe ser prolongado y sistemático, en algunos casos incluso de por vida. Sólo el estricto cumplimiento de las recomendaciones del médico será la clave para el éxito del tratamiento y la recuperación del paciente.
La base tratamiento complejo La hipertensión arterial consiste en inhibidores de la ECA, bloqueadores de la enzima convertidora de angiotensina. Junto con los diuréticos son poco tiempo estabilizar la presión arterial y largo tiempo manténgalo dentro de los límites normales.
Los inhibidores de la ECA se utilizan para tratar la hipertensión arterial.
Inhibidores de la ECA: ¿qué son?
Inhibidores convertidores de angiotensina- Se trata de sustancias naturales y sintéticas que inhiben la producción de la enzima vasoconstrictora angiotensina en los riñones.
Esta acción permite utilizar medicamentos para:
- reducir el flujo sanguíneo al corazón, lo que reduce la carga sobre el órgano vital;
- proteger los riñones de los aumentos repentinos de presión (hipertensión) y el exceso de azúcar en el cuerpo (diabetes).
Los fármacos antihipertensivos modernos del grupo de los inhibidores de la ECA tienen un efecto estable y duradero. Los medicamentos son diferentes. lista mínima efectos secundarios y fácil de usar.
Clasificación de los inhibidores de la ECA.
Dependiendo de composición química Los inhibidores de la conversión de angiotensina incluyen varios grupos principales: carboxilo, fosfinilo, sulfhidrilo. Todos tienen grados variables excreción del cuerpo y diferencias en la absorción. Existe una diferencia en la dosis, pero depende de las características de la enfermedad y la calcula el médico.
Tabla "Características comparativas de grupos de inhibidores modernos de la enzima convertidora de angiotensina"
| grupo y lista las mejores drogas(nombres) | Vida media del cuerpo, horas. | Excreción renal, % | Dosis y número de dosis por día. |
| carboxilo | |||
| lisinopril | 12–13 | 72 | De 2,5 a 10 mg 1 vez al día |
| enalapril | 11 | 89 | |
| quinapril | 3 | 77 | 10 a 40 mg 1 vez al día |
| ramipril | 11 | 85 | De 2,5 a 10 mg 1 vez al día |
| cilazapril | 10 | 82 | 1,25 mg 1 vez al día |
| sulfhidrilo | |||
| captopril | 2 | 96 | De 25 a 100 mg 3 veces al día |
| benazepril | 11 | 87 | 2,5 a 20 mg 2 veces al día |
| zofenopril | 4–5 | 62 | 7,5 a 30 mg |
| fosfinilo | |||
| fosinopril | 12 | 53 | De 10 a 40 mg una vez por semana |
Por duración acción terapéutica Los medicamentos para la presión arterial también se dividen en varios grupos:
- Drogas acción corta(captopril). Estos inhibidores deben tomarse de 3 a 4 veces al día.
- Medicamentos de duración intermedia (Benazepril, Zofenopril, Enalapril). Basta con tomar estos medicamentos al menos 2 veces al día.
- Bloqueadores de la ECA de acción prolongada (Cilazapril, Lisinopril, Quinapril, Fozinopril). Los medicamentos funcionan bien para la presión arterial cuando se toman una vez al día.
La lista de medicamentos pertenece a la última generación de medicamentos y ayuda a suprimir la ECA en la sangre y los tejidos (riñones, corazón, vasos sanguíneos). Al mismo tiempo, los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina de nueva generación no sólo reducen alta presión, pero también proteger órganos internos humanos: tienen un efecto positivo sobre el músculo cardíaco y fortalecen las paredes de los vasos sanguíneos del cerebro y los riñones.
Acción de los inhibidores de la ECA
El mecanismo de acción de los bloqueadores de la ECA es inhibir la producción de una enzima vasoconstrictora producida por los riñones (angiotensina). El medicamento afecta el sistema renina-angiotensina, previene la conversión de angiotensina 1 en angiotensina 2 (un provocador de hipertensión), lo que conduce a la normalización de la presión arterial.
Al liberar óxido nítrico, los bloqueadores de los receptores de angiotensina ralentizan la descomposición de la bradicinina, que es responsable de la dilatación de las paredes de los vasos sanguíneos. Como resultado, se logra el principal efecto terapéutico para la hipertensión: bloquear los receptores de angiotensina 2, aliviar el tono alto en las arterias y estabilizar la presión.
Indicaciones de inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.
Los fármacos antihipertensivos del grupo de los bloqueadores de la ECA de última generación son fármacos complejos.
Esto les permite ser utilizados en los siguientes estados:
- con hipertensión de diversas etimologías;
- con insuficiencia cardíaca (disminución de la fracción de eyección del ventrículo izquierdo o su hipertrofia);
- con insuficiencia renal (glomerulonefritis, pielonefritis, nefropatía diabética, nefropatía hipertensiva);
- después de un derrame cerebral, cuando la presión aumenta;
- después de un infarto de miocardio.
El uso de bloqueadores de la ECA se limita o se reemplaza por otros medicamentos en caso de una disminución grave del aclaramiento de creatinina (ocurre en insuficiencia renal y amenaza con hiperpotasemia).
Características del uso de inhibidores de la ECA.
Los fármacos antihipertensivos producirán un mayor efecto terapéutico si tenemos en cuenta las principales características de su uso:
- Los inhibidores deben tomarse una hora antes de las comidas, siguiendo la dosis y el número de dosis prescritas por el médico.
- No utilice sustitutos de la sal. Estos análogos de alimentos contienen potasio, que ya se acumula en el cuerpo durante el tratamiento con bloqueadores de la ECA. Por el mismo motivo, no se recomienda abusar de alimentos que contengan potasio (repollo, lechuga, naranjas, plátanos, albaricoques).
- No se pueden tomar medicamentos antiinflamatorios no esteroides (ibuprofeno, nurofeno, brufen) en paralelo con inhibidores. Dichos medicamentos retrasan la excreción de agua y sodio del cuerpo, lo que reduce el efecto de los bloqueadores de la enzima convertidora de angiotensina.
- Controle constantemente la presión arterial y la función renal.
- No interrumpa el curso del tratamiento sin el conocimiento del médico.
El ibuprofeno y medicamentos similares no deben tomarse con inhibidores.
Contraindicaciones
Además de su uso generalizado en el tratamiento de la hipertensión arterial, los bloqueadores de la ECA tienen muchas contraindicaciones. Se pueden dividir en absolutos (su uso está categóricamente prohibido) y relativos (el uso depende de cuadro clinico cuando el resultado justifica el posible daño).
Tabla "Principales contraindicaciones para el uso de inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina"
| Tipo de restricciones | Contraindicaciones |
| Absoluto | Estrechamiento patológico de las paredes de ambas arterias renales. |
| Disminución de la función renal (aumento de creatinina a 300 µmol/l) | |
| Hiperpotasemia (exceso de potasio en el cuerpo, que puede interferir con el ritmo cardíaco) | |
| Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento. | |
| Embarazo y lactancia | |
| Niños menores de 5 años | |
| Relativo | Disminución de la presión sistólica por debajo de 95 mm. rt. Arte. Si la presión arterial ha vuelto a la normalidad durante la segunda visita, se puede continuar el tratamiento. |
| Insuficiencia renal e hiperpotasemia moderada. | |
| Hepatitis en etapa aguda. | |
| Daño a los brotes de sangre (agranulocitosis, anemia grave, trombocitopenia) |
Es importante comprender que los inhibidores de la ECA son medicamentos graves que no sólo pueden ser beneficiosos sino también perjudiciales. Por tanto, es necesario seguir estrictamente las recomendaciones del especialista y no ignorar las contraindicaciones.
Efectos secundarios de los inhibidores de la ECA
Los bloqueadores de los receptores de la ECA tienen un efecto positivo en el cuerpo humano en el tratamiento de la hipertensión arterial.
A pesar de esto, las drogas pueden causar ciertos reacciones negativas de los sistemas vitales:
- Tos. No existen tales inhibidores de la ECA, no causando tos. En un grado u otro, los fármacos antihipertensivos provocan un síntoma similar. Si es grave, es mejor consultar a un médico.
- Alteraciones en el tracto digestivo en forma de vómitos intensos y diarrea prolongada.
- Picazón y enrojecimiento en la piel.
- Aumento de la cantidad de potasio en sangre, que se acompaña de alteraciones del ritmo cardíaco, dificultad para respirar, hormigueo en las extremidades, irritabilidad y confusión.
- Hinchazón de garganta, lengua, cara. Fiebre, dolor de garganta, malestar en el pecho, hinchazón de las extremidades inferiores.
Puede producirse hinchazón en la garganta al tomar inhibidores.
Cuando tome el medicamento por primera vez, puede experimentar un sabor metálico o salado en la boca. Además, al comienzo de la terapia, los mareos serán más pronunciados y es posible que se pierdan fuerzas.
Otro importante efecto secundario El uso de inhibidores de la ECA se asocia con insuficiencia renal. Esto sucede cuando se produce insuficiencia renal en la etapa aguda.
En el tratamiento de la hipertensión lo más drogas efectivas Se consideran inhibidores de la ECA. Los medicamentos inhiben la producción de angiotensina por los riñones y, por lo tanto, ayudan a normalizar la presión arterial. Debido a su amplio mecanismo de acción, estos fármacos se utilizan para la insuficiencia cardíaca y renal y en el tratamiento de la hipertensión arterial de diversos orígenes. Lo principal es no automedicarse e informar cualquier cambio a su médico. Esto ayudará a evitar consecuencias negativas.