Eufillin es un broncodilatador, un inhibidor de la fosfodiesterasa. Activo Substancia activa La droga es teofilina.
Cuando se usa Eufillin, los músculos bronquiales se relajan y aumenta el aclaramiento mucociliar, lo que conduce a la contracción del diafragma y a una mejor contracción de los músculos intercostales y respiratorios.
La droga activa el trabajo. centro respiratorio, aumenta su sensibilidad al dióxido de carbono y aumenta la ventilación alveolar, reduciendo así la frecuencia y gravedad de los episodios de apnea.
Reduce la hiperreactividad de las vías respiratorias asociada con la respuesta de fase tardía causada por los alérgenos inhalados a través de un mecanismo desconocido que no se debe a la inhibición de la PDE ni al bloqueo de la adenosina. Hay informes de que la aminofilina aumenta la cantidad y la actividad de las células T supresoras en la sangre periférica.
Tiene un efecto estimulante sobre la actividad del corazón, aumenta la fuerza y la frecuencia cardíaca, aumenta flujo sanguíneo coronario y aumenta la demanda de oxígeno del miocardio. Reduce el tono vasos sanguineos(principalmente vasos cerebrales, piel y riñones).
Tiene un efecto venodilatante periférico, reduce la resistencia vascular pulmonar y reduce la presión en la circulación pulmonar. Aumenta el flujo sanguíneo renal y tiene un efecto diurético moderado.
Tiene efecto tocolítico, aumenta la acidez del jugo gástrico. En dosis altas tiene un efecto epileptógeno.
Tras la administración se absorbe con una biodisponibilidad del 90-100%. La tasa de absorción disminuye con la ingesta de alimentos, pero el valor permanece constante. El efecto de Eufillin se ve reforzado por la cimetidina, la eritromicina, los anticonceptivos orales y la vacuna contra la influenza, y aumenta su concentración en la sangre. La concentración disminuye cuando se toman simultáneamente nicotina, carbamazepina, fenitoína y rifampicina.
El efecto broncodilatador de la aminofilina se manifiesta cuando su concentración en sangre es de 10-20 mcg/ml. Las concentraciones superiores a 20 mcg/ml son tóxicas. El efecto estimulante sobre el centro respiratorio se produce cuando la concentración de aminofilina en la sangre es de 5 a 10 mcg/ml.
Indicaciones para el uso
¿Con qué ayuda Eufillin? El medicamento se prescribe en los siguientes casos:
- Asma bronquial;
- Enfermedad pulmonar obstructiva crónica;
- Apnea del sueño;
- Trastornos del flujo sanguíneo renal;
- Corazón "pulmonar";
- Crisis vasculares cerebrales;
- Accidente cerebrovascular isquémico;
- Hipertensión pulmonar;
- Bronquitis obstructiva crónica;
- Enfisema.
Instrucciones de uso de Eufillin y dosis.
Tomar por vía oral después de las comidas con abundante líquido. La dosis debe ajustarse según características individuales cada paciente, teniendo en cuenta la respuesta clínica y la concentración estable de aminofilina en el suero sanguíneo. La dosis se calcula en función del peso corporal ideal (ya que el fármaco no se distribuye en el tejido adiposo).
- Por vía oral, a los adultos se les deben recetar 150 mg 3-4 veces al día después de las comidas.
- A los niños mayores de 6 años se les debe prescribir por vía oral a razón de 7 a 10 mg/kg por día en 4 dosis divididas.
- Dosis más altas de aminofilina para adultos: 500 mg únicos; diario – 1500 mg.
- Dosis más altas para niños mayores de 6 años: única – 7 mg/kg, diaria – 15 mg/kg.
La duración del tratamiento es de varios días a varios meses, según el curso de la enfermedad y la tolerabilidad del fármaco. Para reducir los efectos tóxicos, se debe prescribir en dosis mínimas eficaces.
Instrucciones para las inyecciones de Eufillin.
La solución se prepara inmediatamente antes de su uso; para la administración en chorro, se diluye una dosis única del medicamento en 10-20 ml de una solución de cloruro de sodio al 0,9%; para la administración por goteo intravenoso, se diluye previamente una dosis única del medicamento en 100-150 ml de una solución de cloruro de sodio al 0,9%.
Se administra por vía intravenosa en forma de chorro lento (durante al menos 5 minutos), por vía intravenosa en forma de goteo, a una velocidad de 30 a 50 gotas por minuto.
Al administrar el fármaco, la dosis se calcula por teofilina en miligramos, teniendo en cuenta que 1 ml del fármaco contiene 20 mg de teofilina.
Para los adultos, las inyecciones de Euphylline se administran por vía intravenosa en forma de bolo a una dosis diaria de 10 mg/kg de peso corporal (un promedio de 600 a 800 mg de teofilina), distribuida en 3 inyecciones.
Para caquexia y en personas con bajo peso corporal inicial. dosis diaria reducir a 400-500 mg, mientras que durante la primera administración no se administran más de 200-250 mg.
Si se produce un aumento de la frecuencia cardíaca, mareos o náuseas, reduzca la velocidad de administración o cambie a la administración por goteo del medicamento.
- Niños mayores de 14 años: goteo intravenoso a dosis de 2-3 mg/kg de peso corporal.
- La dosis única máxima para niños mayores de 14 años es de 3 mg/kg de peso corporal.
- Las dosis diarias máximas que se pueden utilizar sin controlar la concentración de teofilina en plasma son: niños de 14 a 16 años: 18 mg/kg de peso corporal, pacientes mayores de 16 años: 13 mg/kg de peso corporal (o 900 mg).
La duración del tratamiento depende de la gravedad y el curso de la enfermedad y de la tolerabilidad del tratamiento, pero no debe exceder los 14 días.
Eufillin puede provocar niveles elevados ácido úrico en la orina. Durante su uso, se debe tener precaución al consumir cantidades significativas de alimentos y bebidas que contengan cafeína.
Efectos secundarios
El nombramiento de Eufillin puede ir acompañado de los siguientes efectos secundarios:
- mareo,
- ansiedad, alteraciones del sueño,
- temblores o convulsiones,
- latido del corazón,
- alteración del ritmo cardíaco,
- anorexia, náuseas, vómitos,
- reflujo gastroesofágico;
- albuminuria, hematuria,
- en algunos casos - hipoglucemia.
Se debe tener especial precaución al prescribir Eufillin a pacientes de edad avanzada, ya que su riesgo de sufrir efectos secundarios es significativamente mayor.
Contraindicaciones
Está contraindicado prescribir Eufillin en los siguientes casos:
- hipersensibilidad a la aminofilina y otros derivados de metilxantina;
- infarto de miocardio en la fase aguda;
- taquiarritmia;
- miocardiopatía obstructiva hipertrófica;
- úlcera péptica y duodeno en la fase aguda;
- deterioro grave de la función hepática y/o renal;
- hipertiroidismo;
- epilepsia;
- tomando efedrina (en niños);
- infancia hasta 6 años.
Sobredosis
Síntomas de sobredosis: insomnio, pérdida de apetito, diarrea, gastralgia, náuseas, vómitos, hemorragia gastrointestinal, taquicardia, taquipnea, fotofobia, enrojecimiento de la piel del rostro, agitación motora, arritmias ventriculares, ansiedad, temblor, convulsiones.
En envenenamiento severo convulsiones epileptoides, hipoxia, acidosis metabólica, disminuir presión arterial, hiperglucemia, necrosis del músculo esquelético, hipopotasemia, insuficiencia renal con mioglobinuria, confusión.
Análogos de Eufillin, lista de medicamentos.
Si es necesario, puede reemplazar Eufillin con un análogo del principio activo; estos son los siguientes medicamentos:
- Aminofilina.
- Eufillin-Darnitsa.
- Eufillin solución inyectable 24%
Medicamentos similares:
- aminocardol,
- diafilina,
- novofilina,
- sintofilina
Al elegir análogos, es importante comprender que no se aplican las instrucciones de uso de Eufillin, el precio y las revisiones de medicamentos con efectos similares. Es importante consultar a un médico y no cambiar el medicamento usted mismo.
El precio en las farmacias oscila entre 10 rublos por comprimidos de 150 mg y 33 rublos por una solución inyectable.
Se dispensa con receta médica. Vida útil: 36 meses.
Las instrucciones para usar Eufillin en ampollas explican qué tipo de medicamento es y cuándo se prescribe. La solución del medicamento se usa para administración intravenosa y inyección intramuscular, realizar inhalaciones con él. Nombre latino medicamento euphyllini, y puede comprarlo en farmacias con receta médica.
Una solución al 2,4% de "Eufillin" se produce en ampollas de 5 y 10 ml; 1 ml contiene 24 mg de aminofilina y agua para inyección. Métodos por los cuales se debe administrar el medicamento:
- chorro intravenoso;
- intramuscular;
- goteo.
Una ampolla de vidrio sellada en la parte superior contiene un líquido transparente. Una solución de alta calidad es incolora, sin impurezas ni sedimentos extraños. El medicamento es producido por Moskhimfarmpreparaty que lleva el nombre de N.A. Semashko, así como JSC Darnitsa, Kiev.
El precio del producto depende de la dosis y del número de ampollas envasadas, oscilando entre 15 y 26 UAH.
Análogos de "Eufillin":
- "Aerofilina";
- "Neofilina";
- "Puroxán";
- "Teopek";
- "Teotard";
- "Teofidrina".
Las instrucciones indican que estos medicamentos tienen un efecto broncodilatador y su uso proporciona el mismo efecto terapéutico que el uso de Eufillin.
Antes de utilizar sustitutos, debe consultar a su médico. Le recetará otro medicamento si existen contraindicaciones para ello.
capacidad farmacológica
La acción de "Eufillin" tiene como objetivo reducir el tono de los músculos lisos. Bajo la influencia de la droga, se reducen los espasmos musculares. Esta propiedad del medicamento es utilizada por la medicina oficial para tratar condiciones congestivas; la inyección mejora la circulación vascular y ayuda a limpiar los bronquios. Las inyecciones de Eufillin tienen los siguientes efectos terapéuticos:
- aliviar los espasmos en los bronquios;
- activar el centro respiratorio;
- aumentar la frecuencia cardíaca del miocardio;
- mejorar la circulación coronaria;
- reducir el tono vascular;
- prevenir el desarrollo de alergias.
La gama de patologías para las que se utiliza la solución de Eufillin es bastante amplia, pero la principal indicación para el uso del fármaco es el alivio del broncoespasmo.
Cuándo usar
"Eufillin" se inyecta por vía intramuscular o intravenosa para eliminar una condición crítica, independientemente de los factores que la causaron. Los comprimidos deben tomarse para la forma crónica de la enfermedad con exacerbaciones periódicas. El médico determina el curso de toma del medicamento, así como el método de uso.
Eufillin en ampollas ayuda con las siguientes patologías:
- asma bronquial;
- tos persistente;
- bronquitis obstructiva;
- enfisema pulmonar;
- apnea del sueño de los recién nacidos;
- asma cardíaca;
- Estancamiento de la circulación pulmonar.
Para el tratamiento de la apnea, a los recién nacidos se les administra una solución de "Eufillin" utilizando una sonda (dosis de 0,5 g por 1 kg de peso del bebé). A los pacientes adultos se les prescribe el medicamento por vía parenteral y se debe inyectar si existe una infracción; función respiratoria según el tipo Cheyne-Stokes (respiración superficial y rápida) en combinación con otros medicamentos.
Métodos de aplicación
El flujo intravenoso debe administrarse lentamente, controlar el estado del paciente y hablar con él durante el procedimiento. Es importante preparar correctamente la solución inyectable. Para hacer esto, se diluyen 5 ml del medicamento en 15 ml de cloruro de sodio, la mezcla se calienta a 35-37 grados y luego se realiza la inyección. Por tanto, el producto no provoca irritación y es bien tolerado por los pacientes.
Es mejor si el medicamento ingresa al cuerpo por goteo. La tecnología de preparación es la misma, pero se diluyen 20 ml de aminofilina al 2,4 por ciento con 150 ml de solución salina.
La técnica de administración del medicamento implica una velocidad tal que su efecto dura un día (el dispensador del gotero está ajustado a 35-45 gotas por minuto).
Se realiza una inyección intramuscular en el cuadrado exterior superior de la nalga. Para hacer esto, tome una aguja larga y asegúrese de que su sección transversal sea más ancha que la de la inyección intravenosa. Esto permitirá que el medicamento ingrese a la capa muscular y se propague por todo el cuerpo a través del torrente sanguíneo. De esta manera, el efecto del fármaco se producirá antes que si "Eufillin" se acumulara en la capa de grasa (cuando se pincha con una aguja pequeña).
Uso durante el embarazo
Las pautas para el uso de Eufillin limitan el uso del medicamento durante el embarazo. Al caer a través de la placenta, el medicamento tiene un efecto negativo en el feto. No causa patologías del desarrollo, pero después del nacimiento el bebé desarrolla arritmias, intoxicación y vómitos.
El medicamento no provoca cambios irreversibles en el feto, por lo que se puede prescribir con precaución a mujeres embarazadas si existen indicaciones (edema, insuficiencia placentaria).
Pero durante el tratamiento, la mujer debe cumplir estrictamente con la dosis recomendada. No puede prescribirse un medicamento para aliviar los síntomas. Los ginecólogos, al recetar Eufillin, tienen en cuenta los beneficios de su uso y el daño potencial del medicamento.
Uso por pediatras
Eufillin se usa a menudo para tratar patologías del tracto respiratorio en adultos. Pero existen condiciones tan críticas en los bebés cuando las inyecciones del medicamento se administran a los 3 meses de edad. En niños mayores, se administran inyecciones intravenosas e intramusculares para aliviar los síntomas agudos causados por el broncoespasmo. Después de la administración del medicamento, el niño está bajo supervisión médica, ya que el medicamento tiene un efecto pronunciado sobre la función del sistema cardiovascular.
Inhalaciones con aminofilina.
esta droga no tiene ningún efecto cuando se usa como solución para inhalación.
Se sabe que el medicamento tiene efecto terapéutico sólo cuando ingresa al torrente sanguíneo.
Al acumularse en la membrana mucosa de la nasofaringe y la garganta, el producto no puede ingresar a la sangre y el efecto expectorante se logra debido al efecto de la evaporación del agua en el tracto respiratorio.
El efecto antiespasmódico de "Eufillin" se observa sólo con la administración intravenosa o intravenosa, y las inhalaciones con él son ineficaces.
Tratamiento de la tos
El síndrome de tos, en el que la descarga de esputo es difícil, empeora la condición de los pacientes, causa dolor en los pulmones, se acompaña de silbidos y sibilancias y alteración de la función respiratoria. Para dilatar los bronquios y facilitar la producción de esputo, a los pacientes se les inyecta Eufillin. Después de detener el ataque, los pacientes pasan a tomar tabletas (adultos, 1 tableta y niños, 1/4 tres veces al día), reduciendo gradualmente el número de dosis a 1 vez por la noche. Es útil inhalar con agua mineral. Esto promueve una secreción rápida.
Electroforesis con "Eufillin"
Hay muchos condiciones patologicas causada por hipertonicidad muscular. Para aliviar los espasmos y mejorar la circulación sanguínea, se utiliza electroforesis con Eufillin. Este procedimiento se lleva a cabo en un hospital, donde el paciente está bajo la supervisión de un médico. A los adultos se les prescriben las siguientes patologías:
- osteocondrosis;
- enfermedades de las articulaciones;
- disminución de la circulación cerebral;
- daño al nervio facial;
- bronquitis crónica.
Los pediatras prescriben "Eufillin" para electroforesis para los siguientes trastornos en bebés:
- aumento de la presión intracraneal;
- la "fontanela" no crece demasiado durante mucho tiempo;
- hipertonicidad muscular;
- accidente cerebrovascular.
Inyectado a través de débiles corriente eléctrica el medicamento es bien tolerado por los pacientes y no causa Reacciones adversas, ya que la sustancia se acumula en la zona afectada, sin pasar por el tracto gastrointestinal y los riñones.
"Eufillin" para la celulitis
Para mantener la piel suave y sedosa, muchas niñas usan Eufillin para masajes o envolturas.
Mejora la circulación sanguínea, alivia la hinchazón, calienta y reafirma la piel eliminando exceso de liquido. Pero antes de su uso conviene leer las instrucciones, ya que el medicamento tiene muchas contraindicaciones.
Cuando no usar
El medicamento tiene un efecto negativo en el tracto gastrointestinal, por lo que las personas con úlcera péptica, gastritis hiperácida o disfunción hepática, Eufillin está contraindicado. Además, no debe prescribirse a pacientes en las siguientes situaciones:
- alergia a los componentes;
- hiper o hipotensión;
- hemorragia cerebral;
- ataques de epilepcia;
- arritmia;
- taquicardia;
- aterosclerosis multifocal;
- infarto de miocardio.
Las patologías también son contraindicaciones de uso. glándula tiroides, embarazo y lactancia. Eufillin se prescribe con precaución a personas mayores.
Reacciones adversas y sobredosis.
Casi cualquier medicamento puede causar manifestaciones no deseadas en el organismo. "Eufillin" no es una excepción.
Existen bastantes posibles efectos secundarios al usar este medicamento. Aquí hay una lista aproximada de las principales reacciones negativas:
- edema de Quincke;
- erupciones en la piel;
- desmayo;
- insomnio;
- irritación;
- arritmia;
- trastornos dispépticos.
Si la cantidad de medicación acumulada en el organismo supera los 20 mg/kg de peso, el paciente desarrolla síntomas de sobredosis de droga:
- hiperemia de la piel;
- convulsiones;
- excitación;
- alteración del ritmo cardíaco;
- hipotensión;
- disfunción renal;
- confusión.
Estos trastornos se observan a menudo en pacientes de edad avanzada.
La acumulación del fármaco en dosis de hasta 40 mg/kg provoca coma.
Interacción con otras drogas.
"Eufillin" para inyección no se puede diluir con soluciones que contengan ácido.
Además, no se debe tomar con glucocorticoides (prednisolona, dexametasona), ya que aumenta el riesgo de efectos no deseados. Los adsorbentes reducen la eficacia de Eufillin, por lo que conviene beberlo una hora después o una hora antes de tomar los sorbentes.
Las propiedades curativas de la droga se mejoran con el uso de macrólidos o alcohol. Luego se reduce la dosis del medicamento.
El fármaco aumenta el efecto de los diuréticos y betaagonistas.
Vida útil y condiciones de almacenamiento.
El producto tiene una validez de dos años a partir de la fecha de producción. Debe almacenarse en su embalaje original a una temperatura del aire no superior a 25°C.
Asegúrese de mantener el medicamento fuera del alcance de los niños y no exponerlo a la luz solar directa. El medicamento se dispensa en el departamento de prescripción de la farmacia.
Eufillin-Darnitsa es un fármaco broncodilatador que se utiliza en presencia de...si hablar de propiedades químicas medicamento Euphyllin, entonces una de las sustancias incluidas en este medicamento es la teofilina. La teofilina constituye aproximadamente el ochenta por ciento del fármaco total. El veinte por ciento restante lo ocupa la sustancia etilendiamina. El nombre de esta droga tiene una gran cantidad de sinónimos. Entre ellos, por ejemplo, aminocardol, amofilina, diafilina, genofilina, neofilina, teofilamina, etc.
Eufilín – producto medicinal, de color blanco amarillento y forma cristalina. Tiene un ligero olor a amoníaco y también es soluble en agua. El efecto positivo de este fármaco se basa principalmente en la presencia de teofilina en el fármaco. La etilendiamina tiene propiedades analgésicas y también es una sustancia gracias a la cual el fármaco se puede disolver.
Si hablamos del efecto molecular de la eufilina, en principio es muy similar al trabajo de la teofilina. Una característica distintiva especial de este medicamento es la capacidad de inyectarlo en una vena. El medicamento ayuda a aliviar la tensión en los músculos bronquiales, reduce la resistencia de los vasos sanguíneos, aumenta el flujo sanguíneo en el área de los riñones, actúa como diuretina y también ayuda a eliminar del cuerpo los iones de sodio y cloro. Este medicamento se puede administrar por vía oral, en un músculo, en una vena y también se puede utilizar como microclyster. No se recomienda administrar este medicamento por vía subcutánea, ya que esto provoca irritación de los tejidos. El método de introducción de Eufillin en el cuerpo del paciente depende de la complejidad de la enfermedad.
Farmacodinamia
Eufilina es un complejo de teofilina y etilendiamina. Gracias a la presencia de etilendiamina, se consigue la solubilidad del fármaco en agua y la posibilidad de administración intravenosa.
La teofilina es un broncodilatador del grupo de las metilxantinas. El mecanismo de acción se debe principalmente al bloqueo de los receptores de adenosina, la inhibición de la fosfodiesterasa y el aumento del contenido. AMPc intracelular, una disminución en la concentración intracelular de iones de calcio, como resultado de lo cual los músculos lisos de los bronquios, el tracto biliar, los vasos coronarios, cerebrales y pulmonares se relajan y disminuye la resistencia vascular periférica. Debido a la disminución de la resistencia vascular en arteria pulmonar reduce la presión en los vasos de la circulación pulmonar y normaliza los procesos de perfusión en los pulmones. Mejora la contractilidad de los músculos intercostales y el diafragma, activa el centro respiratorio, mejora la ventilación alveolar y la saturación de oxígeno en sangre, acelera el transporte mucociliar. Previene la liberación de mediadores inflamatorios, inhibe la agregación plaquetaria. Aumenta el flujo sanguíneo renal y tiene efecto diurético debido a una disminución de la reabsorción tubular de agua y electrolitos. Aumenta la frecuencia y la fuerza de las contracciones del corazón, aumenta el flujo sanguíneo coronario y la demanda de oxígeno del miocardio.
Farmacocinética
La unión química a la etilendiamina no afecta la farmacocinética ni la biodisponibilidad de la teofilina. En los adultos, aproximadamente el 60% de la teofilina se une a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución de teofilina es de aproximadamente 0,5 l/kg. La teofilina se distribuye en la sangre, el líquido extracelular y el tejido muscular.
Penetra la barrera placentaria y penetra la leche materna.
Metabolizado en el hígado con la participación de enzimas microsomales (CYP1A2 y en menor medida CYP2E1). Los principales metabolitos son el ácido 1,3-dimetilúrico y la 3-metilxantina. La excreción se produce a través de los riñones. Aproximadamente el 10% de la dosis se excreta sin cambios con la orina (en niños, hasta el 50%). El metabolismo de la teofilina tiene una variabilidad interindividual significativa, por lo que las concentraciones séricas y la vida media pueden variar significativamente. La vida media promedio es: en adultos no fumadores – 7 a 9 horas; para fumadores – 4 a 5 horas; para niños mayores de 6 meses: de 3 a 5 horas; en recién nacidos – más de 24 horas.
El aclaramiento de teofilina depende de la edad, el peso corporal, dieta, hábito de fumar, uso concomitante de otros medicamentos. En pacientes con enfermedades cardiacas o insuficiencia respiratoria, disfunción hepática, infección viral, la vida media se prolonga.
Indicaciones para el uso
Síndrome broncoobstructivo en asma bronquial y enfermedad pulmonar obstructiva crónica.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la etilendiamina o alergia a las teofilinas, cafeína y teobromina.
- uso simultáneo con otros fármacos que contienen xantina. Cuando se administran dosis terapéuticas de aminofilina y/o teofilina simultáneamente, por más de una vía de administración o en más de un medicamento, aumenta el riesgo de toxicidad grave.
- niños hasta 6 meses de edad,
- porfiria aguda,
- periodo agudo infarto de miocardio,
- taquicardia paroxística.
Medidas de precaución
Para reducir los efectos estimulantes no deseados de la aminofilina sobre el sistema nervioso central y sistema cardiovascular, la administración intravenosa del fármaco debe ser lenta y la velocidad no debe exceder los 25 mg/min.
Eufillin tiene un índice terapéutico estrecho y las concentraciones séricas deben controlarse periódicamente, especialmente durante el inicio del tratamiento.
El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes mayores de 55 años.
Los pacientes de edad avanzada con enfermedades cardíacas o hepáticas deben ser monitoreados estrechamente para detectar signos de toxicidad por teofilina.
Los niños son particularmente susceptibles a los efectos de la teofilina y se requiere precaución al prescribir el medicamento a niños.
Ha habido informes de convulsiones en niños a quienes se les recetó teofilina en concentraciones plasmáticas dentro del rango terapéutico aceptado. Tratamiento alternativo debe considerarse en pacientes con antecedentes de actividad convulsiva, y si se utiliza Eufillin, solución intravenosa 24 mg/ml en dichos pacientes, se les debe controlar cuidadosamente para detectar posibles signos hiperestimulación del sistema nervioso central.
Debido a periodo medio La vida media de eliminación de la teofilina es más corta en los fumadores que en los no fumadores; el primer grupo puede requerir grandes dosis de aminofilina.
Se debe tener precaución en pacientes que hayan sido vacunados contra la influenza, personas con infección de influenza o enfermedades febriles agudas.
Eufillin debe prescribirse con precaución a pacientes con insuficiencia cardíaca, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, disfunción renal o hepática y alcoholismo crónico, ya que se reduce el aclaramiento de aminofilina.
Los niveles séricos de potasio deben controlarse durante el tratamiento regular. Esto es muy importante cuando terapia de combinación con agonistas beta-2, corticosteroides o diuréticos, o en presencia de hipoxia.
El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con úlcera péptica, hipertiroidismo, glaucoma, diabetes mellitus, hipoxemia grave, hipertensión arterial y deterioro de la función cardíaca o de la circulación, ya que estas condiciones pueden agravarse.
Las metilxantinas pueden aumentar la acidez gástrica y se deben tomar las precauciones adecuadas si se usan en pacientes con antecedentes de úlcera péptica.
El medicamento Eufillin, solución para administración intravenosa de 24 mg/ml no debe prescribirse simultáneamente con otros medicamentos que contengan xantina.
La teofilina debe usarse sólo después de evaluar la relación beneficio/riesgo en pacientes con angina inestable, miocardiopatía hipertrófica obstructiva, arritmias cardíacas (taquicardia, extrasístole), accidente cerebrovascular hemorrágico, hemorragia retiniana.
Interacción con otras drogas.
Los siguientes medicamentos pueden disminuir la eliminación de aminofilina, lo que resulta en La concentración de teofilina aumenta. en plasma y crea el potencial de una mayor toxicidad:
- fluvoxamina (generalmente se debe evitar el uso concomitante de teofilina y fluvoxamina. Cuando sea posible, los pacientes deben recibir su dosis de teofilina (posiblemente reducida a la mitad) y se deben controlar estrechamente los niveles plasmáticos de teofilina);
- cimetidina;
- macrólidos (por ejemplo, eritromicina, claritromicina);
- quinolonas (por ejemplo, ciprofloxacina, norfloxacina);
- fluconazol;
- isoniazida;
- propranolol;
- alopurinol (por ejemplo, dosis altas de 600 mg por día);
- anticonceptivos orales;
- mexiletina, propafenona;
- bloqueadores de los canales de calcio, diltiazem, verapamilo;
- medicamentos a base de hierba de San Juan;
- disulfiram;
- interferón alfa, vacunas contra la gripe;
- metotrexato;
- zafirlukast;
- tacrina;
- tiabendazol;
- hormonas tiroideas.
Los siguientes medicamentos puede reducir la concentraciónteofilina en plasma:
- rifampicina;
- antiepilépticos (por ejemplo, carbamazepina, fenitoína, primidona, fenobarbital);
- ritonavir;
- aminoglutetimida;
- sulfpirazona.
Otras interacciones:
- xantinas (el uso concomitante de otros derivados de xantina, incluidas teofilina y pentoxifilina, está contraindicado debido al riesgo de toxicidad);
- litio (la aminofilina aumenta la excreción de litio y puede reducir su eficacia terapéutica);
- benzodiazepinas (la teofilina puede reducir el efecto de las benzodiazepinas);
- quinolonas (mayor riesgo de convulsiones);
- anestésicos generales (mayor riesgo de convulsiones con ketamina, mayor riesgo de arritmia con halotano);
- pancuronio (se ha notificado resistencia al bloqueo neuromuscular con pancuronio en pacientes que reciben aminofilina);
- simpaticomiméticos (la aminofilina puede presentar toxicidad sinérgica con efedrina y otros simpaticomiméticos cuando uso conjunto y puede provocar arritmia cardíaca);
- agonistas β2 (mayor riesgo de arritmia cardíaca (ver también hipopotasemia);
- β-bloqueantes (antagonismo con el efecto broncodilatador de la aminofilina);
- glucósidos cardíacos (el efecto estimulante directo de la aminofilina sobre el miocardio puede aumentar la sensibilidad y el potencial tóxico de los glucósidos cardíacos);
- adenosina (antagonismo del efecto antiarrítmico de la adenosina con teofilina);
- antagonistas de leucotrienos (en estudios clínicos La coadministración con teofilina produjo una disminución de los niveles plasmáticos de zafirlukast en aproximadamente un 30%, pero no afectó las concentraciones plasmáticas de teofilina. Sin embargo, durante la vigilancia poscomercialización, ha habido casos raros. niveles elevados teofilina en pacientes que usan zafirlukast (ver arriba));
- doxapram (aumento de la estimulación del sistema nervioso central);
- hipopotasemia (el efecto hipopotasémico de los agonistas beta-2 puede potenciarse con el tratamiento concomitante con aminofilina. Existe un mayor riesgo de hipopotasemia cuando se prescriben derivados de teofilina junto con corticosteroides y diuréticos (ver Precauciones generales)).
Embarazo y lactancia
Estudios de impacto sobre función reproductiva no se han realizado en animales. No se sabe si la teofilina puede causar daño fetal cuando se administra a mujeres embarazadas. Aunque no se ha establecido el uso seguro de teofilina durante el embarazo con respecto al riesgo potencial para el feto, la teofilina se ha utilizado durante el embarazo sin teratogenicidad u otros efectos. influencia negativa para la fruta Debido al riesgo de descontrol asma bronquial, la seguridad durante el embarazo, cuando la administración de aminofilina es realmente necesaria, por regla general, no se cuestiona. La cuestión del uso de aminofilina durante el embarazo la decide el médico. La teofilina atraviesa la placenta.
La teofilina se distribuye en la leche materna y ocasionalmente puede causar irritación u otros signos de toxicidad en los lactantes y, por lo tanto, no debe ser utilizada por madres lactantes.
Impacto en la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.
El medicamento puede causar mareos y otros efectos secundarios. Durante el periodo de tratamiento debe abstenerse de conducir vehículos y utilizar maquinaria.
Instrucciones de uso y dosificación.
El medicamento está destinado a la administración intravenosa lenta.
La solución debe administrarse muy lentamente durante 4 a 6 minutos, 5 a 10 ml del fármaco (0,12 a 0,24 g), que se diluye previamente con un pequeño volumen (5 a 10 ml) de dextrosa al 5% o solución al 0,9%. cloruro de sodio para inyección.
Antes de la administración, la solución debe calentarse a la temperatura corporal. Eufillin se administra por vía parenteral hasta 3 veces al día, durante no más de 14 días. Dosis más altas de aminofilina para adultos cuando se administra por vía intravenosa: única - 0,25 g, diaria - 0,5 g.
La terapia de mantenimiento se puede proporcionar administrando grandes volúmenes. soluciones de infusión, la velocidad de administración se ajusta para proporcionar la cantidad requerida de medicamento cada hora.
Generalmente cuando administración por goteo Se diluyen 10-20 ml del fármaco (0,24-0,48 g) en 100-150 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9% y se administran a una velocidad de 30-50 gotas por minuto.
Se considera que las concentraciones plasmáticas terapéuticas de teofilina están en el rango de 5 a 20 mcg/ml, y los niveles superiores a 20 mcg/ml se deben probablemente a efecto tóxico. También existe una variación individual de cada paciente en la dosis requerida para lograr concentraciones plasmáticas de teofilina dentro del rango terapéutico deseado.
Durante el tratamiento, se debe controlar estrechamente a los pacientes para detectar toxicidad y, cuando sea posible, también se deben controlar los niveles de teofilina. Las dosis deben basarse en el peso corporal ideal. El medicamento no se recomienda para niños menores de 6 meses debido a fluctuaciones significativas en el metabolismo; de teofilina en niños pequeños.
Pacientes que no reciben medicamentos que contengan teofilina.
R. Se puede administrar por vía intravenosa lentamente una dosis de carga de aminofilina de 6 mg/kg de peso corporal a una velocidad que no exceda los 25 mg/min.
B. Dependiendo del estado del paciente, la dosis de mantenimiento para las siguientes 12 horas se puede calcular de la siguiente manera:
- niños de 6 meses a 9 años: 1,2 mg/kg/hora (disminuir a 1 mg/kg/hora después de 12 horas);
- niños de 9 a 16 años y fumadores adultos jóvenes: 1 mg/kg/hora (reducido a 0,8 mg/kg/hora después de 12 horas);
- adultos sanos no fumadores: 0,7 mg/kg/hora (disminuir a 0,5 mg/kg/hora después de 12 horas);
- pacientes de edad avanzada y personas con corazón pulmonar: 0,6 mg/kg/hora (disminuir a 0,3 mg/kg/hora después de 12 horas);
- pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva o enfermedad hepática: 0,5 mg/kg/hora (reducción a 0,1-0,2 mg/kg/hora después de 12 horas).
Pacientes que ya reciben teofilina.
La dosis de carga se puede calcular sobre la base de que cada 0,5 mg/kg de teofilina administrada como dosis de carga daría como resultado un aumento de 1 mcg/ml en la concentración sérica de teofilina.
Lo ideal sería retrasar la administración hasta que se determine la teofilina sérica. Si esto no es posible y si la situación clínica requiere que se administre el fármaco, entonces administre 3,1 mg/kg de aminofilina (equivalente a 2,5 mg/kg de teofilina anhidra) teniendo en cuenta que esto puede dar lugar a un aumento de las concentraciones séricas de teofilina de aproximadamente 5 mcg/kg. ml cuando se administra como dosis de carga.
En el futuro, se recomienda que la dosis de mantenimiento sea la misma que la descrita anteriormente.
Sobredosis
Eufillin tiene un índice terapéutico estrecho. La toxicidad por teofilina es más probable que ocurra en concentraciones séricas superiores a 20 mcg/ml y se vuelve cada vez más grave a concentraciones séricas más altas.
Dosis superiores a 3 g pueden tener efectos graves en adultos (40 mg/kg en un niño). Dosis letal puede ser tan solo 4,5 g en adultos (60 mg/kg en niños), pero suele ser mayor.
Cuando la aminofilina se administra por vía intravenosa en grandes dosis a pacientes con insuficiencia renal, hepática o complicaciones cardiovasculares, o si la inyección se administra rápidamente, es posible la muerte.
Síntomas: la taquicardia, en ausencia de hipoxia, fiebre o durante la coadministración de fármacos simpaticomiméticos, puede ser un signo de toxicidad por teofilina.
Síntomas gastrointestinales: anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, vómitos con sangre.
Síntomas neurológicos: ansiedad, insomnio, irritabilidad, dolor de cabeza, agitación, alucinaciones, sed intensa, fiebre leve, pupilas dilatadas y tinnitus. Las convulsiones pueden ocurrir incluso sin síntomas previos de toxicidad y, a menudo, provocan la muerte. En casos muy graves, puede desarrollarse coma.
Síntomas cardiovasculares: palpitaciones, arritmias, hipotensión arterial, arritmias supraventriculares y ventriculares.
Síntomas metabólicos: la hipopotasemia puede desarrollarse rápidamente y puede ser grave. También pueden desarrollarse hiperglucemia, albuminuria, hipertermia, hipomagnesemia, hipofosfatemia, hipercalcemia, alcalosis respiratoria, acidosis metabólica y rabdomiólisis.
Tratamiento: El tratamiento de la sobredosis es de apoyo y sintomático.
Se deben controlar los niveles séricos de teofilina y potasio. Administración oral repetida Carbón activado promueve la eliminación de teofilina del cuerpo incluso después de la administración intravenosa. Es posible que se requiera una terapia antiemética agresiva para permitir la administración oral de carbón activado.
Las convulsiones se pueden detener administracion intravenosa diazepam 0,1-0,3 mg/kg a 10 mg/kg. Restaurar el equilibrio de líquidos y electrolitos es esencial. La hipopotasemia debe corregirse mediante infusión intravenosa de cloruro de potasio. Puede ser necesaria la sedación con diazepam en pacientes agitados.
El propranolol se puede administrar por vía intravenosa para corregir taquicardia, hipopotasemia e hiperglucemia, siempre que el paciente no padezca asma.
En general, la teofilina se metaboliza rápidamente y no se justifica la hemodiálisis. En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva o enfermedad hepática, la hemodiálisis puede aumentar el aclaramiento de teofilina al doble.
Se debe considerar la hemosorción si:
- obstrucción intestinal interfiere con la administración de varias dosis de carbón activado;
- concentraciones plasmáticas de teofilina >80 mg/l (aguda) o >60 mg/l (crónica). En los ancianos, se debe considerar la hemosorción a concentraciones de teofilina >40 mg/L. Signos clínicos, y no la concentración de teofilina, son el mejor liderazgo para tratamiento.
Instrucciones
Eufillin es un remedio que ayuda en la lucha contra las enfermedades asociadas con el daño pulmonar. Disponible en varios formas de dosificación. El costo del medicamento es bajo.
Eufillin es un remedio que ayuda en la lucha contra las enfermedades asociadas con el daño pulmonar.
Composición y acción
Una tableta contiene aminofilina 150 mg. Para una mejor absorción y efecto, están presentes componentes auxiliares: estearato de calcio y almidón de patata.
La solución en polvo contiene sólo el ingrediente activo.
Forma de liberación
Disponible en forma de comprimidos y solución inyectable (2%). El médico selecciona el formulario según las indicaciones.
Pastillas
El medicamento se vende en paquetes de cartón, cada uno de los cuales contiene 10 o 30 comprimidos. El fabricante también presenta el medicamento en frascos de polímero que contienen 30 comprimidos.
Solución
La solución está disponible en ampollas de 5 ml. Un paquete contiene 10 ampollas.
Grupo farmacológico
Broncodilatador.
Propiedades farmacológicas de Eufillin.
Inhibidor de la PDE.
Farmacodinamia
La droga es rápida y fácil de digerir.
La expansión de los bronquios se produce debido al efecto relajante, que se consigue como resultado del efecto sobre los músculos lisos ubicados en tracto respiratorio y en los vasos sanguíneos de los pulmones.
El fármaco aumenta el aclaramiento mucociliar, activa los músculos del centro respiratorio y promueve la actividad contráctil del diafragma. El fármaco tiene como objetivo normalizar las funciones de los músculos intercostales y respiratorios. Como resultado hipersensibilidadórganos respiratorios después de tomar el medicamento, la frecuencia y gravedad de los episodios de apnea disminuyen. Mejora la ventilación alveolar.
La sustancia de la composición afecta al corazón, estimulando su trabajo. Hay una disminución en el tono de los vasos sanguíneos en los órganos y piel, la presión arterial en el tracto respiratorio disminuye.
El fármaco estabiliza el funcionamiento de las glándulas suprarrenales, mejora el flujo sanguíneo renal y expande los conductos biliares extrahepáticos.
Tiene un efecto preventivo sobre la formación de trombos.
Farmacocinética
Alcanza una concentración en sangre de -10-20 mcg/ml. Puede atravesar la barrera placentaria y tener un efecto tóxico sobre el feto.
El proceso de metabolización ocurre en el hígado. La velocidad depende de la edad, el estado de salud y el estilo de vida del paciente. Se excreta por los riñones junto con la orina.
La vida media puede alcanzar las 45 horas.
Indicaciones de uso de Eufillin.
El objetivo principal de la droga:
- apnea de recién nacidos (incluidos bebés prematuros);
- estado asmático (utilizado como terapia adicional);
- alteración de la circulación sanguínea en el área del cerebro de tipo isquémico;
- insuficiencia ventricular izquierda, que se acompaña de trastornos respiratorios y broncoespasmos de tipo Cheyne-Stokes;
- síndrome edematoso de origen renal (un medio de terapia compleja);
- insuficiencia cardiaca aguda o forma crónica(como parte de un tratamiento combinado).
Ayuda con una serie de otras enfermedades:
- asma;
- broncoespasmos;
- formas leves de insuficiencia cardíaca o pulmonar;
- hinchazón del cerebro;
- osteocondrosis (columna cervical);
- laringitis.
Utilizado para la celulitis.
Tratamiento de la insuficiencia renal
Recetado para insuficiencia renal crónica.
Cómo utilizar
El médico establece el tiempo de tratamiento y la dosis del medicamento individualmente para cada paciente. El curso del tratamiento puede durar varios meses. Se recomienda tomar el medicamento en forma de tableta después de comer. El tratamiento intravenoso puede durar varias semanas y se realiza bajo la supervisión de un médico. trabajador médico usando un gotero o inyecciones en un entorno hospitalario.
Para la enfermedad renal
En caso de insuficiencia renal, la dosis y la duración del tratamiento las determina el médico en función del diagnóstico. Puede ser necesario ajustar la dosis.
¿Cuánto tiempo tarda en funcionar?
El fármaco comienza a actuar después de ingresar al torrente sanguíneo. El uso de la solución se caracteriza por una acción rápida.
cuanto tomar
De acuerdo con las instrucciones, los adultos usan el medicamento de 1 a 3 veces al día, los niños, 4 veces al día.
La solución se utiliza para administración intravenosa o inyección intramuscular. Los adultos usan 1-3 veces al día. La dosis se calcula según la fórmula: 10 mg por 1 kg de peso corporal. La dosis inicial no debe exceder más de 250 mg. Si es necesario, la dosis se aumenta gradualmente.
Los niños menores de 6 años reciben 13 mg por 1 kg. Mayores de 6 años: 16 mg.
Contraindicaciones para el uso de la droga Eufillin.
No se utiliza para tratar pacientes con las siguientes indicaciones:
- hipersensibilidad a los componentes de la droga;
- hipo o hipertensión arterial en forma grave;
- taquiarritmias, independientemente de su origen;
- gastritis hiperacida;
- condiciones ulcerosas en la etapa aguda;
- deterioro grave de los riñones y/o del hígado;
- ataque hemorragico;
- epilepsia;
- hemorragia en la retina;
- edad de los niños (hasta 12 años);
- en niños mayores de 12 años: uso simultáneo con efedrina.
Existen restricciones de admisión, por lo que al consultar con un médico, se recomienda informar sobre todas las enfermedades crónicas y previas.
Efectos secundarios
El medicamento puede causar reacciones adversas:
- Sistema nervioso central: mareos, ansiedad, irritación, convulsiones, alteraciones del sueño, temblores en las extremidades.
- CVS: taquicardia, disminución de la presión arterial, arritmia, dolor en el área del corazón durante la vía intravenosa, ataques de angina.
- Sistema digestivo: náuseas, vómitos, acidez de estómago, diarrea, ulceración. En raras ocasiones se han notificado casos de anorexia con el uso prolongado.
- Sistema urinario: hematuria, albuminuria.
Los fenómenos negativos surgen en forma de erupción alérgica, enrojecimiento de determinadas zonas del cuerpo, picor. Cuando se inserta en una vena, puede aparecer un hematoma; es posible que se produzca dolor al presionar y compactación.
Rara vez los pacientes se quejan de aumento de la sudoración, flujo de sangre a la parte superior del cuerpo.
Sobredosis
Signos de sobredosis:
- insomnio;
- sentimiento de ansiedad sin causa;
- diarrea, vómitos;
- sensibilidad a la luz;
- sangrado en el tracto gastrointestinal;
- convulsiones, ataques;
- una fuerte disminución de la presión arterial;
- confusión.
Dependiendo de los síntomas, se prescribe el tratamiento y se suspende el medicamento.
instrucciones especiales
Se requiere ajuste de dosis para las siguientes desviaciones:
- Condición febril.
- Alcoholismo.
- Enfermedades virales.
- Mal funcionamiento del hígado o del corazón.
Para pacientes de edad avanzada, la dosis se reduce.