Клопиксол способ применения. Стоит ли принимать Клопиксол Депо и Акуфаз — инструкция по применению, неоднозначные отзывы и цена. Международное непатентованное название

Клопиксол – препарат из группы нейролептиков, обладающий выраженным антпсихотическим, нейролептическим и седативным действием. В виду сглаженности побочных эффектов, применяется при многих психопатологических состояниях, различного уровня тяжести, выраженности симптоматики и стадии развития патологических процессов.

Наименование: Клопиксол (Clopixol)

Форма выпуска: таблетки и раствор в ампулах

Показаниями к применению клопиксола являются:

Умственная отсталость неуточненной этиологии.
Органические или неорганические психические расстройства, имеющие неуточненную этиологию и генез.
Различные .
Психические состояния с выраженными паранойяльными расстройствами.
Неорганические психозы различной этиологии.
Эпизодические проявления депрессивных расстройств.
Нарушения поведения, в том числе – ориентации во времени и пространстве.
Когнитивные нарушения.
Иллюзорно-галлюцинаторный комплекс неуточненного генеза.
Спонтанные и слабоконтролируемые состояния беспокойства и возбуждения.

Фармакологическое воздействие

Клопиксол обладает избирательным блокирующим действием дофаминергических и адренергических рецепторов среднего мозга, чем обусловлено его сглаженное антипсихотическое действие. Седативный эффект препарата обусловлен адреноблокирующим действием нейронов ретикулярной формации.

Препарат слабо проходит через гематоэнцефалический барьер и практически не проникает в грудное молоко. Выводится, преимущественно с фекалиями, незначительно – с мочой. Различные нарушения почечной деятельности в анамнезе не оказывают существенного влияния на выведение препарата.

Характерной особенностью препарата является его хороший терапевтический эффект против нарушений поведенческих реакций, исходя из чего его часто назначают пациентам с деменцией и соответствующими расстройствами поведения.

Отличают некоторую разницу в воздействии седативного и антипсихотического действия препарата – после однократной инъекции антипсихотический эффект наступает через четыре часа и может длиться до трех дней. Успокаивающее действие наступает через два часа после введения, доходит до максимального уровня к восьми часам, а затем, в течение 10-12 часов постепенно снижается.

Клопиксол депо инструкция по применению

Депо форма является одной из самых эффективных выпусков препарата с целью терапии шизофренических расстройств любой стадии и формы, причем с осложнениями сопутствующих психических расстройств. Кроме того, данная форма лекарства клопиксол показана при различных психотических состояниях, сопровождающихся галлюцинаторным комплексом, паранойяльным бредом, когнитивными и интеллектуальными дисфункциями. Также препарат эффективен с целью предупреждения, развития и устранения повышенной враждебности, тревожного состояния и агрессивности.

Противопоказания и ограничения клопиксола

Клопиксол во всех его формах строго не рекомендуется применять в случаях острого отравления алкоголем, а также – веществами, содержащими барбитураты и опиаты. Кроме того, обязательно должна быть учтена взаимоисключающая терапия подобных лекарств с клопиксолом. Также клопиксол не назначают в состояниях, близких к коматозному, при нарушениях кроветворной системы, во время беременности и кормления грудным молоком.

Ограничениями служат судорожные синдромы, в том числе – эпилептического генеза, осложненные заболевания печени, почек и сердечно-сосудистой системы – аритмии, пониженное артериальное давление, сосудистые расстройства различной этиологии и генеза. С осторожностью препарат назначают при органических и неорганических патологиях головного мозга – болезни Паркинсона и Альцгеймера. В данном случае необходимо круглосуточное наблюдение за пациентом. В связи со стимуляцией выработки пролактина, клопиксол ограничивают при раковых заболеваниях молочных желез.

Побочные действия клопиксола

Нервная система.
При длительном использовании клопиксола возможны проявления мышечной ригидности, гипоакинезия, судороги и другие расстройства экстрапирамидной этиологии. Подобная симптоматика чаще всего возникает при резком увеличении дозировки препарата либо на первых этапах лечения. Часты случаи головокружения, повышенной сонливости, снижения быстроты моторных реакций. Крайне редко возникает злокачественный нейролептический синдром со всей присущей ему симптоматикой – повышение температуры тела, устойчивая ригидность скелетной мускулатуры, вегетативные дисфункции, расстройства аффекта и сознания, вплоть до коматозного состояния.

Сердечно-сосудистая система и система кроветворения.
Повышение частоты сердечных сокращений, понижение артериального давления, активный агранулоцитоз. Крайне редко возможны тромбические патологии венозных сосудов нижних конечностей и тазовой области.

Дыхательная система.
Возможны отечные явления в области гортани, проявления астматических явлений, бронхопневмонии, различной этиологии.

Пищеварительная система.
Часто проявляется сухость слизистой в ротовой полости, запоры, паралитические явления в отношении моторики толстого отдела кишечника, что может провоцировать тяжелую кишечную непроходимость. Реже проявляются желтуха и воспалительные явления в печени.

Мочеполовая система.
Часто встречается задержка мочеиспускания, расстройства менструального цикла, возможно снижение сексуальной активности.

Прочее.
В начале лечения, в большинстве случаев, возникают спонтанные проявления повышенной усталости и сонливости, которые проходят по мере применения препарата. Отмечены единичные случаи отека мозга. Также часты явления гиперсалевации и усиление потоотделения.

Препарат очень чувствителен к синдрому отмены, поэтому при отказе от дальнейшего лечения, дозу необходимо снижать постепенно. Хронические гепатиты в анамнезе требуют более низкую дозировку препарата. При необходимо назначение противопаркинсонических средств.

Состав

Активное вещество: зуклопентиксола дигидрохлорид 2,364 мг или 11,82 мг, что соответствует 2 мг или 10 мг зуклопентиксола.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, глицерол 85%, тальк, гидрогенизированное касторовое масло, магния стеарат.

Оболочка:

таблетки 2 мг: Опадрай розовый 02F240015 (гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172));

таблетки 10 мг: Опадрай красный 02F250002 (гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172)).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические средства. Производные тиоксантена.

Код ATX: N05AF05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Зуклопентиксол является антипсихотическим средством, производным тиоксантена. Антипсихотическое действие этих лекарственных средств связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ рецепторов.

In vitro зуклопентиксол обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам D1 и D2, α1-адренорецепторам и 5-НТ2 рецепторам, но не обладает сродством к мускариновым холинергическим рецепторам. Препарат обладает слабым сродством к гистаминовым (H1) рецепторам, и не обладает α2-адреноблокирующей активностью. In vivo аффинитет к D2 рецепторам преобладает над аффинитетом к D1 рецепторам.

Во всех исследованиях с поведенческими моделями для антипсихотической активности (блокирование дофаминовых рецепторов) зуклопентиксол показал выраженное антипсихотическое действие. Было продемонстрировано соотношение между моделями in vivo , сродством к дофаминовым рецепторам D2 in vitro и средней суточной пероральной дозой антипсихотика.

Ингибирование двигательной активности и увеличение времени сна, вызываемые алкоголем и барбитуратами у мышей, свидетельствуют о седативном эффекте при клиническом применении.

Как большинство антипсихотиков зуклопентиксол дозозависимо повышает уровень пролактина в сыворотке крови.

В клинической практике Клопиксол назначается для лечения острых и хронических психозов.

Помимо значительного ослабления или полного устранения галлюцинаций, бреда и расстройства мышления, зуклопентиксол также оказывает выраженное действие на сопутствующие симптомы - враждебность, подозрительность, ажитацию и агрессивность.

Зуклопентиксол оказывает преходящий, дозозависимый седативный эффект. Развитие седативного эффекта в начале терапии обычно является преимуществом при лечении острых психозов.

Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата развивается быстро.

Фармакокинетика

Абсорбция

Максимальная концентрация (Тmax) зуклопентиксола в сыворотке крови после перорального приема достигается примерно через 4 часа. Биодоступность зуклопентиксола при пероральном приеме составляет около 44%.

Распределение

Кажущийся объем распределения (Vd)p составляет около 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 98-99%.

Биотрансформация

Зуклопентиксол преимущественно метаболизируется путем сульфоксидирования и N-деалкилирования боковой цепи и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Метаболиты не обладают антипсихотической активностью. Содержание зуклопентиксола превышает содержание его метаболитов в мозге и других тканях. Был продемонстрирован генетический полиморфизм.

Элиминация

Период полувыведения из плазмы крови (t1/2β) составляет примерно 20 часов. Средний системный клиренс (Cls) - приблизительно 0,86 л/мин. Зуклопентиксол выводится преимущественно через кишечник и в незначительной степени почками (около 10%). Примерно 0,1% выводится почками в неизмененном виде.

В небольших количествах зуклопентиксол выделяется с грудным молоком. Соотношение концентрации в молоке и плазме крови у кормящих грудью женщин, принимавших зуклопентиксол перорально или зуклопентиксол в форме деканоата парентерально, составляло около 0,3.

Линейность

Фармакокинетика лекарственного средства линейная. После приема 20 мг зуклопентиксола один раз в сутки Cmin концентрация составляет около 25 нмоль/л.

Пожилые пациенты

Фармакокинетические параметры в основном не зависят от возраста пациента.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика зуклопентиксола у пациентов с нарушением функции почек не изучалась. На основании данных по выведению можно предположить, что нарушение функции почек не окажет значимого воздействия на концентрацию зуклопентиксола в сыворотке крови.

Нарушение функции печени

Фармакокинетика у пациентов со сниженной функцией печени не изучалась.

Показания к применению

Психотические расстройства за исключением депрессий.

Способ применения и дозы

Режим дозирования

Острый приступ шизофрении, другие психотические расстройства, острый приступ тяжелой тревоги и мания

10-50 мг/сутки. При средних и тяжелых психотических расстройствах начальная доза в 20 мг/сутки может при необходимости увеличиваться на 10-20 мг/сутки через 2-3 дня. В некоторых случаях может потребоваться суточная доза до 75 мг.

Таблетки 2 мг предназначены для доз менее 10 мг/сутки.

Хроническая шизофрения и другие хронические психотические расстройства

Поддерживающая доза 20-40 мг/сутки.

Пожилые пациенты

2-6 мг/сутки, при необходимости доза может увеличиваться до 10-20 мг/сутки.

Дети

Клопиксол таблетки не следует применять у детей в связи с недостаточным опытом клинического применения.

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушением функции почек Клопиксол может назначаться в обычных дозах.

Нарушение функции печени

Клопиксол следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени. По возможности следует контролировать концентрацию лекарственного средства в сыворотке крови.

Побочное действие

Наиболее распространенные нежелательные реакции, которые могут встречаться у более 10% пациентов, - сухость во рту, сонливость, акатизия, гиперкинезия, гипокинезия.

Большинство нежелательных реакций являются дозозависимыми. Частота возникновения нежелательных реакций и их интенсивность наиболее выражены на ранних этапах лечения и снижаются по мере продолжения терапии.

Могут возникать экстрапирамидные расстройства, особенно на ранних стадиях лечения. В большинстве случаев эти нежелательные реакции успешно контролируются путем снижения дозы и/или применением противопаркинсонических средств. Однако рутинное использование противопаркинсонических средств для профилактики нежелательных реакций не рекомендуется. Они не облегчают проявления поздней дискинезии и могут ухудшить их. Рекомендуется снижение дозы или, если возможно, прекращение терапии зуклопентиксолом. При персистирующей акатизии могут помочь бензодиазепины или пропранолол.

Частота возникновения нежелательных реакций указана как: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Эндокринные нарушения

Редко: гиперпролактинемия.

Нарушения метаболизма и питания

Часто: повышение аппетита, увеличение массы тела.

Нечасто: снижение аппетита, снижение массы тела.

Редко: гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия.

Психические нарушения

Часто: бессонница, депрессия, тревога, нервозность, необычные сновидения, ажитация, снижение либидо.

Нечасто: апатия, кошмарные сновидения, повышение либидо, спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: сонливость, акатизия, гиперкинезия, гипокинезия.

Часто: тремор, дистония, мышечный гипертонус, головокружение, головная боль, парестезии, нарушения внимания, амнезия, нарушения походки.

Нечасто: поздняя дискинезия, гиперрефлексия, дискинезия, паркинсонизм, обморок, атаксия, расстройства речи, гипотонус, судорожные расстройства, мигрень.

Очень редко: злокачественный нейролептический синдром.

Нарушения со стороны органа зрения

Часто: нарушение аккомодации, нарушение зрения.

Нечасто: движение глазных яблок, мидриаз.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

Часто: головокружение.

Нечасто: гиперакузия, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Часто: тахикардия, сердцебиение.

Редко: удлинение интервала QT.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: снижение артериального давления, «приливы».

Очень редко: венозная тромбоэмболия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: заложенность носа, одышка.

Желудочно-кишечные нарушения

Очень часто: сухость во рту.

Часто: повышенное слюноотделение, запор, рвота, диспепсия, диарея.

Нечасто: боль в животе, тошнота, метеоризм.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: изменение лабораторных показателей функции печени.

Очень редко: холестатический гепатит, желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: гипергидроз, зуд.

Нечасто: сыпь, фотосенсибилизация, нарушение пигментации, себорея, дерматит, пурпура.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани

Часто: миалгия.

Нечасто: мышечная ригидность, тризм, кривошея.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто: нарушение мочеиспускания, задержка мочи, полиурия.

Беременность, послеродовый период и перинатальные состояния

Частота неизвестна: синдром «отмены» у новорожденных.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Нечасто: нарушения эякуляции, эректильная дисфункция, аноргазмия (у женщин), вульвовагинальная сухость.

Редко: гинекомастия, галакторея, аменорея, приапизм.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Часто: астения, утомляемость, дискомфорт, боли.

Нечасто: жажда, гипотермия, пирексия.

При приеме зуклопентиксола, как и при приеме других антипсихотических средств, наблюдались следующие редкие случаи удлинения интервала QT, желудочковых аритмии (фибрилляция желудочков и желудочковая тахикардия), пируэтной желудочковой тахикардии (torsade de pointes) и внезапной смерти.

Резкое прекращение приема зуклопентиксола может привести к развитию синдрома «отмены». Наиболее частые симптомы - тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потоотделение, миалгии, парестезии, бессонница, нервозность, тревога и ажитация. Пациенты могут также испытывать головокружение, ощущения тепла/холода и тремор. Симптомы, как правило, начинаются в течение 1-4 дней после прекращения приема лекарственного средства и уменьшаются в течение 1-2 недель.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ, указанным в разделе «Состав».

Угнетение ЦНС независимо от причины (например, интоксикация алкоголем, барбитуратами или опиатами), сосудистый коллапс, кома.

Передозировка

Симптомы

Сонливость, кома, экстрапирамидные симптомы (двигательные расстройства), судороги, шок, гипертермия/гипотермия.

При передозировке зуклопентиксола у пациентов, одновременно принимающих препараты, оказывающие влияние на сердечную деятельность, сообщалось о развитии изменений на ЭКГ, удлинении интервала QT, пируэтной желудочковой тахикардии, случаях остановки сердца и желудочковых аритмиях.

Наибольшая суточная пероральная доза зуклопентиксола, принятая в клинических исследованиях, составляла 450 мг.

Лечение

Симптоматическое и поддерживающее. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а двигательные расстройства - бипериденом.

Меры предосторожности

Злокачественный нейролептический синдром

При приеме антипсихотических средств сообщалось о случаях развития злокачественного нейролептического синдрома со следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, дисфункция вегетативной нервной системы, нарушение сознания и повышенное содержание креатинфосфокиназы в сыворотке крови.

Риск может быть выше при приеме сильнодействующего средства.

Среди случаев с летальным исходом больше всего пациентов с имеющимся органическим мозговым синдромом, задержкой умственного развития и злоупотребляющих опиатами или алкоголем.

Лечение: прекращение приема антипсихотических средств, симптоматическое и общее поддерживающее стационарное лечение.

Симптомы могут сохраняться в течение недели после прекращения приема пероральных антипсихотиков.

Зуклопентиксол должен применяться с осторожностью у пациентов с органическим мозговым синдромом, судорожными расстройствами и тяжелым заболеванием печени.

Может измениться реакция на глюкозу и инсулин, поэтому пациентам с сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.

Чтобы принять решение о возможности уменьшения поддерживающей дозы при длительной терапии, особенно максимальными суточными дозами, необходимо проводить регулярный контроль состояния пациентов.

Зуклопентиксол может вызвать удлинение интервала QT. Постоянно удлиненные интервалы QT могут повысить риск возникновения злокачественных аритмий. Поэтому зуклопентиксол следует применять с осторожностью у пациентов с гипокалиемией, гипомагниемией; пациентов, генетически предрасположенных к развитию аритмии; пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, например, удлинением интервала QT, выраженной брадикардией (

Следует избегать одновременного применения других антипсихотических средств.

Сообщалось о развитии венозной тромбоэмболии на фоне приема антипсихотических средств. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении антипсихотическими средствами, часто входят в группу риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и во время лечения зуклопентиксолом необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии и принять профилактические меры.

Пожилые пациенты

Цереброваскулярные побочные реакции

У пациентов с риском развития инсульта следует применять зуклопентиксол с осторожностью.

В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований при применении некоторых атипичных антипсихотических препаратов у пациентов с деменцией наблюдалось 3-кратное увеличение риска возникновения цереброваскулярных побочных реакций. Механизм такого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать повышение риска и при применении других антипсихотических средств у других групп пациентов.

Повышенный уровень смертности у пожилых пациентов с деменцией

Данные двух больших наблюдательных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, принимавших антипсихотические средства, отмечалось незначительное повышение риска смерти по сравнению с пациентами, не принимавшими антипсихотики. Достаточных данных для точной оценки величины риска и причин его повышения нет.

Зуклопентиксол не зарегистрирован для лечения поведенческих расстройств у пожилых пациентов с деменцией.

Вспомогательные вещества

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Во время беременности следует избегать применения лекарственного средства, если это возможно

У новорожденных, чьи матери принимали антипсихотические средства (в т.ч. зуклопентиксол) во время третьего триместра беременности могут наблюдаться признаки нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и/или синдром «отмены», которые после рождения могут варьироваться по тяжести и продолжительности. Зарегистрированы случаи ажитации, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, угнетения дыхания и трудности с кормлением. Таким образом, за новорожденными должно вестись тщательное наблюдение.

В исследованиях на животных была продемонстрирована репродуктивная токсичность.

Период грудного вскармливания

Во время грудного вскармливания Клопиксол может применяться, только если это признано клинически необходимым. В этом случае рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения. Клопиксол выделяется с грудным молоком в таких небольших концентрациях, что не может оказывать терапевтическое воздействие на новорожденных.

Доза, усваиваемая ребенком, составляет около 1% дозы, принимаемой матерью относительно массы тела.

Фертильность

У человека зарегистрированы сообщения о следующих нежелательных явлениях: гиперпролактинемия, галакторея, аменорея, эректильная дисфункция и недостаточность эякуляции. Эти явления могут оказать негативное влияние на половую функцию и фертильность у женщин и/или мужчин.

При развитии клинически значимой гиперпролактинемии, галактореи, аменореи или сексуальной дисфункции рекомендуется уменьшить дозу (если это возможно) или прекратить прием препарата. Данные эффекты являются обратимыми при прекращении приема препарата.

Введение зуклопентиксола самцам и самкам крыс ассоциировалось с незначительной задержкой в спаривании. В эксперименте, в котором зуклопентиксол вводили с пищей, было отмечено нарушение активности при спаривании и уменьшение частоты оплодотворения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Клопиксол может оказывать небольшое или умеренное воздействие на способность управлять транспортными средствами и механизмами, особенно в начале лечения или при увеличении дозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Зуклопентиксол может усилить седативное действие алкоголя, действие барбитуратов и других угнетающих ЦНС веществ.

Антипсихотические средства могут усиливать или ослаблять эффект антигипертензивных средств. Антигипертензивное действие гуанетидина и аналогично действующих препаратов снижается.

Одновременное применение антипсихотических средств и лития повышает риск нейротоксичности.

Трициклические антидепрессанты и антипсихотики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.

Зуклопентиксол может снижать эффективность леводопы и действие адренергических препаратов.

Одновременное применение с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных нарушений.

Поскольку зуклопентиксол частично метаболизируется изоферментом CYP2D6, то одновременный прием с препаратами, ингибирующими этот изофермент, может привести к снижению клиренса зуклопентиксола.

Совместный приём со следующими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, не рекомендуется.

Соответствующие классы лекарственных средств включают:

Антиаритмические лекарственные средства IA и III класса, (например, хинидин, амиодарон, соталол), некоторые антипсихотические лекарственные средства (например, тиоридазин), некоторые антибиотики-макролиды (например, эритромицин), некоторые антигистаминные препараты (например, терфенадин, астемизол), некоторые антибиотики хинолонового ряда (например, моксифлоксацин).

Данный перечень неполный, также следует избегать одновременного применения других лекарственных средств, которые могут вызвать существенное удлинение интервала QT (такие как цизаприд, литий).

Следует с осторожностью применять одновременно лекарственные средства, вызывающие электролитные нарушения, такие как тиазидные диуретики (гипокалиемия), и способные повысить концентрацию зуклопентиксола в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT и развития злокачественной аритмии.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Название и адрес производителя

X. Лундбек А/О

Оттилиавай 9,

2500 Вальбю,

Агентство в РБ

г. Минск, ул. В. Хоружей, 22-1402.

Тел.: (+375 17) 242 16 33, факс: (+375 17) 242 16 40.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Клопиксол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Клопиксола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Клопиксола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения шизофрении, психозов у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Клопиксол - антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Полагают, что антипсихотическое действие зуклопентиксола (действующее вещество препарата Клопиксол) обусловлено блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Производные тиоксантена обладают высоким сродством к допаминовым D1- и D2-рецепторам.

Зуклопентиксол вызывает быстрый, преходящий, зависимый от дозы седативный эффект, до развития антипсихотического действия.

В отличие от зуклопентиксола гидрохлорида, зуклопентиксола ацетат обладает большей продолжительностью действия - 2-3 дня, а зуклопентиксола деканоат является депо формой и его эффект сохраняется в течение 2-4 недель.

Состав

Зуклопентиксола дигидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь зуклопентиксол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 3-6 ч. После внутримышечного введения в виде депо-формы Cmax в плазме крови достигается через 36 ч. Через 3 дня после инъекции уровень составляет приблизительно 1/3 от максимального. Зуклопентиксол распределяется в организме, при этом более высокие концентрации создаются в печени, легких, кишечнике и почках, более низкие - в сердце, селезенке, мозге и в крови. Связывание с белками плазмы 98%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Зуклопентиксол метаболизируется путем сульфокисления, N-деалкилирования и глюкуронизации. Метаболиты не обладают психофармакологической активностью. Выводится преимущественно с калом в виде неизмененного вещества и N-деалкилированного метаболита.

Показания

Для приема внутрь:

маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза;
умственная отсталость в сочетании с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения;
сенильное слабоумие с параноидными идеями, спутанностью сознания, дезориентацией, нарушениями поведения.

Для в/м введения:

начальное лечение острых психозов, маниакальных состояний и хронических психозов в фазе обострения.

Для в/м введения депо формы:

поддерживающая терапия при шизофрении и параноидных психозах.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 2 мг, 10 мг и 25 мг.

Раствор для внутримышечного введения (масляный) Депо (уколы в ампулах для инъекций).

Раствор для внутримышечного введения (масляный) Акуфаз (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и эффективные дозы препарата

Внутрь. Дозы подбираются индивидуально, в зависимости от состояния больного; начинают обычно с небольших доз, которые быстро повышают до достижения оптимального эффекта.

При обострении шизофрении, других острых психических расстройствах, выраженной ажитации, мании - обычно по 10-50 мг в сутки, при этом при выраженных расстройствах и состояниях средней тяжести обычно начинают с 20 мг в сутки, затем при необходимости дозу увеличивают на 10-20 мг каждые 2-3 дня до 75 мг в день и более.

При хронических психических нарушениях (шизофрения и другие психозы) в поддерживающей дозе - 20-40 мг в сутки.

При ажитации у больных с олигофренией - обычно по 6-20 мг в сутки; при необходимости дозу увеличивают до 25-40 мг в сутки.

При ажитации и спутанности сознания у больных с сенильными расстройствами - обычно по 2-6 мг в сутки (предпочтительно вечером); при необходимости - по 10-20 мг в сутки.

Побочное действие

головокружение;
сонливость (особенно при применении препарата в высоких дозах и в начале лечения);
развитие экстрапирамидных нарушений (преимущественно в начале лечения);
нарушение аккомодации;
поздняя дискинезия;
тахикардия;
ортостатическая гипотензия;
сухость во рту;
запор;
незначительные преходящие изменения печеночных проб;
задержка мочи.

Противопоказания

острая передозировка барбитуратов, агонистов опиоидных рецепторов;
острая алкогольная интоксикация;
коматозное состояние;
повышенная чувствительность к зуклопентиксолу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Клопиксола при беременности и в период лактации (кормления грудью) не рекомендуется.

Зуклопентиксол в низких концентрациях обнаруживается в грудном молоке.

Применение у детей

Не отмечено.

Особые указания

Клопиксол не применяют у пациентов с непереносимостью нейролептиков для приема внутрь, а также у пациентов с болезнью Паркинсона.

С особой осторожностью применяют у пациентов с судорожным синдромом, хроническим гепатитом и сердечно-сосудистыми заболеваниями.

При длительном применении необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков редким, но возможным осложнением с летальным исходом, является развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС). В таких случаях следует немедленно прекратить применение нейролептиков и начать неотложную симптоматическую терапию.

В период лечения Клопиксолом противопаркинсонические средства следует назначать только при наличии соответствующих показаний и не применять профилактически.

Клопиксол не следует применять одновременно с гуанетидином и другими средствами с подобным механизмом действия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения зуклопентиксолом, особенно в начале, необходимо избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, с этанолом (алкоголем), средствами для наркоза усиливается их угнетающее действие на ЦНС, потенцируется действие средств для наркоза.

При одновременном применении с гуанетидином возможно уменьшение или полное угнетение гипотензивного действия гуанетидина.

Описан случай развития ЗНС при одновременном применении с клоразепатом.

При одновременном применении возможно уменьшение эффектов леводопы и адренергических средств.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление побочного действия Клопиксола.

При одновременном применении с метоклопрамидом, пиперазином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов.

Аналоги лекарственного препарата Клопиксол

Структурные аналоги по действующему веществу:

Клопиксол Депо;
Клопиксол Акуфаз.

Аналоги по фармакологической группе (нейролептики):

Абилифай;
Азалептин;
Алимемазина тартрат;
Аминазин;
Арипипразол;
Арипризол;
Бетамакс;
Галоперидол;
Дроперидол;
Заласта;
Зилаксера;
Зипрекса;
Инвега;
Квентиакс;
Кветиапин;
Клозапин;
Кументаль;
Лаквель;
Левомепромазина малеат;
Лепонекс;
Лептинорм;
Миренил;
Модитен;
Модитен депо;
Неулептил;
Оланзапин;
Пипортил;
Пропазин;
Ридонекс;
Риспен;
Рисперидон;
Риссет;
Сероквель;
Сероквель Пролонг;
Сонапакс;
Сульпирид;
Тералиджен;
Тиодазин;
Тиорил;
Торендо;
Трифтазин;
Флуфеназин;
Хлорпромазина гидрохлорид;
Хлорпротиксен;
Эглонил;
Этаперазин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Клопиксол – нейролептик, относящийся к производным тиоксантена, обладает антипсихотическим, нейролептическим и седативным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственной формой Клопиксола являются таблетки – двояковыпуклые, круглые, покрытые оболочкой (по 50 или 100 шт. в пластиковых контейнерах, по 1 контейнеру в картонной пачке).

Действующее вещество препарата – зуклопентиксола дигидрохлорид, содержание которого в 1 таблетке зависит от цвета ее оболочки:

Красно-коричневые – 29,55 мг (соответствует содержанию зуклопентиксола 25мг);
Розовато-коричневые – 11,82 мг (соответствует содержанию зуклопентиксола 10 мг);
Бледно-розовые – 2,364 мг (соответствует содержанию зуклопентиксола 2 мг).

Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, глицерол 85%, коповидон, тальк, магния стеарат, масло касторовое гидрогенизированное.

Состав оболочки: макрогол 6000, гипромеллоза 5, титана диоксид, оксид железа красный.

Показания к применению

Состояния повышенного беспокойства, ажитации, агрессивность, враждебность;
Умственная отсталость, сочетающаяся с ажитацией, психомоторным возбуждением, другими расстройствами поведения;
Острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства, особенно с параноидным бредом, галлюцинациями и нарушениями мышления;
Маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза;
Сенильное слабоумие с дезориентацией, параноидными идеями, спутанностью сознания, нарушениями поведения.

Противопоказания

Коматозные состояния;
Острая алкогольная интоксикация;
Острое отравление барбитуратами;
Острая интоксикация опиоидными анальгетиками.

С особой осторожностью назначают больным с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая аритмии), хроническим гепатитом, судорожным синдромом, а также имеющим повышенную чувствительность к компонентам препарата.

Способы применения и дозировка

Клопиксол принимают внутрь, доза подбирается индивидуально в зависимости от диагноза и состояния больного. Суточную дозу препарата разрешено принимать в несколько приемов.

Острый приступ шизофрении, другие острые психотические расстройства, мания, выраженная ажитация – применяют обычно по 10-50 мг;
Умеренные и выраженные психотические расстройства – начальная доза составляет 20 мг, в случае необходимости ее могут увеличивать на 10-20 мг через каждые 2-3 дня до 75 мг и более;
Хронические психотические состояния при шизофрении и других хронических психозах – поддерживающая доза составляет 20-40 мг;
Ажитация у пациентов с олигофренией – назначают по 6-20 мг, при необходимости возможно увеличение дозы до 25-40 мг;
Сенильные расстройства, сопровождающиеся ажитацией и спутанностью сознания – принимают по 2-6 мг (желательно в вечернее время), в случае необходимости доза может быть повышена до 10-20 мг.

Побочные действия

Применение Клопиксола может сопровождаться следующими побочными эффектами:

Нервная система: нарушение аккомодации, сонливость, в начале терапии – экстрапирамидные симптомы (в большинстве случаев их развитие корректируется снижением дозы и/или назначением противопаркинсонических средств, но постоянный прием последних в профилактических целях не рекомендуется); очень редко – при длительном лечении возможна поздняя дискинезия (рекомендуется уменьшение дозы или прекращение терапии, противопаркинсонические препараты при этом состоянии не эффективны);
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, ортостатическое головокружение; редко – ортостатическая гипотензия;
Пищеварительная система: запор, сухость во рту, редко – незначительные изменения печеночных проб;
Мочевыделительная система – задержка мочеиспускания.

Симптомами передозировки Клопиксола являются: сонливость, судороги, экстрапирамидные расстройства, кома, шок, гипер- или гипотермия, артериальная гипотензия. При подобном состоянии рекомендовано промывание желудка и использование сорбента. В дальнейшем проводится симптоматическое и поддерживающее лечение. Не следует принимать эпинефрин, так как может произойти дальнейшее понижение артериального давления (АД), судороги купируются диазепамом, экстрапирамидные симптомы – бипериденом.

Особые указания

При длительном лечении Клопиксолом, для принятия решения о снижении поддерживающей дозы, требуется периодически проводить тщательный клинический контроль состояния пациентов.

Необходимо помнить о том, что при использовании нейролептиков (в т. ч. зуклопентиксола) в редких случаях может развиться злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) с летальным исходом. К основным симптомам относят мышечную ригидность, гипертермию и нарушение сознания на фоне дисфункции ЗНС вегетативной нервной системы – лабильного АД, усиления потоотделения, тахикардии. При проявлениях вышеописанных симптомов, требуется немедленная отмена Клопиксола и назначение поддерживающей и симптоматической терапии.

Во время лечения следует проявлять осторожность при управлении автотранспортом и другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Повышает седативное действие барбитуратов, этанола и других средств, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС).

Может способствовать понижению эффективности леводопы и других адренергических средств.

Риск развития экстрапирамидных расстройств повышается при сочетании с пиперазином и метоклопрамидом.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре ниже 25 °C, в месте, недоступном для детей.

Срок годности – 5 лет.

Лекарственная форма" type="checkbox">

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – зуклопентиксола дигидрохлорид 2,364 мг и 11,82 мг, в пересчете на зуклопентиксол 2 мг и 10 мг, соответственно,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, глицерол (85%), тальк, масло касторовое гидрогенизированное, магния стеарат,

оболочка: гипромеллоза 5, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172).

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета (для дозировки 2 мг).

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой розовато-коричневого цвета (для дозировки 10 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты.

Нейролептики (Антипсихотики). Тиоксантена производные.

Зуклопентиксол.

Код АТХ: N05AF05.

Фармакологические свойства

Клопиксол является антипсихотическим препаратом (нейролептиком) группы тиоксантенов.

Фармакокинетика

Биодоступность зуклопентиксола при пероральном приеме составляет около 44%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 4 часа.

Кажущийся объем распределения (Vd)β составляет около 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 98-99%.

Зуклопентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Период полувыведения составляет примерно 20 часов. Метаболиты не обладают нейролептической активностью и выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой.

При поддерживающей терапии у больных шизофренией с легкой или умеренной тяжестью заболевания рекомендуется минимальный (то есть измеренный непосредственно перед введением) уровень концентрации препарата в сыворотке в 2,8-12 нг/мл (7-30 нмоль/л).

Фармакодинамика

Антипсихотическое действие нейролептиков связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5‑HT (5-гидрокситриптаминовых) рецепторов.

In vitro зуклопентиксол обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам D1 и D2, а также α1-адренорецепторам и серотониновым рецепторам 5-HT2, но не обладает сродством к мускариновым холинергическим рецепторам. Зуклопентиксол обладает слабым сродством к H1 гистаминовым рецепторам, и не обладает α2-адреноблокирующей активностью. In vivo аффинитет к D2 рецепторам преобладает над аффинитетом к D1 рецепторам.

Как большинство нейролептиков зуклопентиксол повышает уровень пролактина в сыворотке крови.

Зуклопентиксол предназначен для лечения острых и хронических психозов. Помимо ослабления или полного устранения основных симптомов шизофрении таких как галлюцинации, бред и расстройства мышления, зуклопентиксол также оказывает действие на сопутствующие симптомы – враждебность, подозрительность, ажитацию и агрессивность.

Зуклопентиксол оказывает преходящий, дозозависимый седативный эффект. Быстрое развитие седативного эффекта в начале терапии обычно является преимуществом при лечении острых психозов. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата развивается быстро. Специфическое тормозящее действие Клопиксола особенно благоприятно при лечении пациентов с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессивностью.

Показания к применению

Лечение психозов, в частности шизофрении.

Способ применения и дозы

Способ применения: внутрь.

Диапазон доз составляет 4-150 мг/сутки, поделенные на несколько приемов. Обычно начальная доза составляет 20-30 мг/сутки (при острых состояниях иногда требуются более высокие дозы) и увеличивается при необходимости. Поддерживающая доза – 20-50 мг/сутки.

Максимальная однократная доза составляет 40 мг.

При переводе пациентов с приема пероральных лекарственных средств на прием депонированных форм антипсихотиков не следует резко отменять прием пероральных форм, отмену следует проводить постепенно в течение нескольких дней после введения первой инъекции.

В соответствии со стандартной медицинской практикой пожилым пациентам необходимо назначать четверть или половину обычной начальной дозы.

Таблетки Клопиксола не показаны для приема у детей и подростков до 18 лет (из-за недостаточности клинических данных).

Клопиксол может назначаться в обычных дозах пациентам со сниженной функцией почек. При почечной недостаточности доза должна быть снижена до половины обычной дозы.

Клопиксол следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени. Пациентам с нарушенной функцией печени следует назначать половину рекомендуемых доз, а также по возможности проводить мониторинг уровня препарата в сыворотке крови.

Побочные действия" type="checkbox">

Побочные действия

Большинство побочных эффектов являются дозозависимыми. Частота возникновения побочных эффектов и их интенсивность наиболее выражены на ранних этапах лечения и снижаются по мере продолжения терапии.

Очень часто (³1/10)

Сонливость, акатизия, гиперкинез, гипокинезия

Сухость во рту

Часто (от ³1/100 до <1/10)

Тремор, дистония, мышечный гипертонус, головокружение, головная боль, парестезии, нарушение внимания, амнезия, нарушение походки

Бессонница, депрессия, тревога, нервозность, необычные сновидения, ажитация, снижение либидо

Тахикардия, ощущение сердцебиения

Системное головокружение

Одышка, заложенность носа

Нарушение аккомодации, нарушение зрения

Повышенное слюноотделение, запор, рвота, диспепсия, диарея

Повышение аппетита, увеличение массы тела

Нарушение мочеиспускания, задержка мочи, полиурия

Повышенное потоотделение, зуд

Миалгия

Астения, утомляемость, недомогание, боли

Нечасто (от ³1/1000 до <1/100)

Поздняя дискинезия, гиперрефлексия, дискинезия, паркинсонизм, обморок, атаксия, расстройства речи, гипотонус, судорожные расстройства, мигрень

Апатия, кошмарные сновидения, повышение либидо, спутанность сознания

Снижение артериального давления, «приливы»

Непроизвольное движение глазных яблок, мидриаз (расширение зрачков)

Гиперакузия (повышенное восприятие обычных звуков), шум в ушах

Боль в животе, тошнота, метеоризм

Снижение аппетита, снижение массы тела

Нарушения эякуляции, эректильная дисфункция, нарушение оргазма у женщин, вульвовагинальная сухость

Отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени

Кожная сыпь, фотосенсибилизация, нарушение пигментации, себорея, дерматит, пурпура

Мышечная ригидность, тризм, кривошея

Жажда, гипотермия, пирексия

Редко (от ³1/10000 до <1/1000)

Удлиненный интервал QT на электрокардиограмме

Гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия

Гинекомастия, галакторея, аменорея, приапизм

Гиперпролактинемия

Тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз

Повышенная чувствительность, анафилактические реакции

Очень редко (<1/10000)

Злокачественный нейролептический синдром

Венозная тромбоэмболия

Холестатический гепатит, желтуха

Неизвестно (нельзя оценить на основании существующих данных)

Синдром отмены у новорожденных.

Могут возникать экстрапирамидные расстройства, особенно на ранней стадии лечения. В большинстве случаев эти побочные эффекты успешно контролируются путем снижения дозы и/или применением антипаркинсонических препаратов. Однако рутинное использование антипаркинсонических средств для профилактики побочных эффектов не рекомендуется. Они не облегчают проявлений поздней дискинезии и могут ухудшить их. Рекомендуется снижение дозы или, если возможно, прекращение терапии зуклопентиксолом. При персистирующей акатизии могут быть полезны бензодиазепины или пропранолол.

При приеме зуклопентиксола также были зарегистрированы следующие побочные эффекты, возникающие при приеме и других нейролептиков:

в редких случаях

Удлинение интервала QT

Желудочковые аритмии – тахикардия и фибрилляция

Внезапная смерть

Остановка сердца

Развитие полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsade de pointes).

Резкое прекращение приема препарата может сопровождаться возникновением реакций отмены. Наиболее частые симптомы: тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потоотделение, миалгии, парестезии, бессонница, нервозность, тревога и ажитация; пациенты также могут испытывать головокружение, дополнительное ощущение тепла и холода, тремор.

Симптомы, как правило, начинаются в течение 1 - 4 дней после отмены и уменьшаются в течение 7 - 14 дней.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к зуклопентиксолу или любому из вспомогательных веществ

Известная повышенная чувствительность к препаратам группы тиоксантенов

Острая интоксикация этанолом, барбитуратами и опиатами

Коллапс

Угнетение сознания любого происхождения

Предполагаемое или установленное субкортикальное повреждение мозга

Наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушение абсорбции глюкозы и галактозы

Детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за недостаточности клинических данных).

С осторожностью

Органические заболевания головного мозга

Умственная отсталость

Эпилепсия (и условия, предрасполагающие к эпилепсии, например, алкогольная абстиненция или повреждения головного мозга)

Печеночная недостаточность,

Заболевания печени

Почечная недостаточность

Сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе, в том числе удлинение интервала QT, значимая брадикардия (<50 ударов в минуту), недавно перенесенный острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмия

Гипокалиемия, гипомагниемия и генетическая предрасположенность к таким состояниям

Наличие факторов риска развития инсульта (включая острый артериосклероз)

Паркинсонизм

Опиоидная и алкогольная зависимость

Тяжелые респираторные заболевания

Закрытоугольная глаукома

Гипертрофия предстательной железы

Гипотиреоз, гипертиреоз

Миастения

Феохромоцитома

Беременность и период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Клопиксол может усилить седативное действие алкоголя, действие барбитуратов и других угнетающих ЦНС веществ.

Клопиксол может потенцировать эффекты общих анестетиков и антикоагулянтов, а также пролонгировать действие миорелаксантов.

Клопиксол может усиливать антихолинергическое действие атропина и других средств с антихолинергическими свойствами.

Одновременное применение таких препаратов, как метоклопрамид, пиперазин, или антипаркинсонических средств может увеличивать риск развития таких экстрапирамидных нарушений, как поздняя дискинезия.

Комбинированное применение антипсихотиков и лития или сибутрамина ассоциировалось с повышенным риском возникновения нейротоксичности.

Антипсихотики могут усиливать кардиодепрессивное действие хинидина, абсорбцию кортикостероидов и дигоксина.

Гипотензивное действие сосудорасширяющих антигипертензивных средств таких, как гидралазин и альфа-блокаторы (например, доксазозин) или метилдопа, может усиливаться.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.

Увеличение интервала QT, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном приеме препаратов, значительно удлиняющих интервал QT: антиаритмических лекарственных средств IА и III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков-макролидов (эритромицин) и антибактериальных средств хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), а также цизаприда, лития и других лекарственных средств, увеличивающих интервал QT. Следует избегать одновременного приема Клопиксола и указанных выше препаратов.

Клопиксол следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики), и препаратами, способными повысить концентрацию зуклопентиксола в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT и возникновения злокачественных аритмий.

Антипсихотики могут препятствовать развитию действия адреналина и других симпатомиметиков, а также блокировать антигипертензивное действие гуанетидина и схожих адреноблокаторов.

Антипсихотики могут также нарушать действие леводопы, адренергических средств и антиконвульсантов.

Особые указания

При длительной терапии, особенно большими дозами (выше 25-40 мг/сутки), необходимо проводить тщательный контроль, периодически оценивая состояние пациентов, чтобы принять решение о возможности уменьшения поддерживающей дозы.

При терапии любыми нейролептиками существует возможность развития злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС). Основными симптомами ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Риск, возможно, возрастает в случае применения более сильнодействующих средств. Пациенты с органическими заболеваниями головного мозга, умственной отсталостью и алкогольной и опиатной зависимостью в анамнезе составляют подавляющее большинство среди смертельных случаев. Кроме немедленного прекращения приема нейролептиков крайне необходимо использование общих поддерживающих мер и симптоматического лечения. Дантролен и бромокриптин могут оказаться успешным выбором для лечения. Симптомы могут сохраняться больше недели после прекращения перорального приема нейролептических препаратов и несколько дольше, если речь идет о препаратах в форме депо.

При резком прекращении приема антипсихотиков были описаны случаи возникновения реакций отмены - тошноты, рвоты, потоотделения и бессонницы, также возможно возвращение психотических симптомов. Были отмечены случаи развития непроизвольных двигательных расстройств (например, акатизии, дистонии и дискинезии). Поэтому рекомендуется постепенная отмена препарата.

При сопутствующем сахарном диабете прием Клопиксола может изменить содержание инсулина и глюкозы в крови, что может потребовать коррекции дозы гипогликемических препаратов.

Как и другие препараты, принадлежащие к терапевтическому классу нейролептиков, Клопиксол может вызвать удлинение интервала QT.

Постоянно удлиненные интервалы QT могут повысить риск возникновения злокачественных аритмий.

Сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии на фоне приема нейролептиков. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении нейролептиками, часто входят в группу риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и во время лечения Клопиксолом необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии и принять меры предосторожности.

В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований применения некоторых атипичных антипсихотических препаратов у пациентов с деменцией наблюдалось 3-кратное увеличение риска возникновения церебро-васкулярных побочных реакций. Механизм такого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать повышения риска и при применении других антипсихотических средств у других групп пациентов. У пациентов с риском развития инсульта следует применять Клопиксол с осторожностью.

Пожилые пациенты нуждаются в тщательном наблюдении, поскольку особенно подвержены возникновению таких побочных эффектов, как седация, гипотензия, спутанность сознания и изменения температуры тела.

Данные двух больших наблюдательных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, принимавших антипсихотические препараты, отмечалось незначительное повышение риска смерти, по сравнению с пациентами, не принимавшими нейролептики. Достаточных данных для точной оценки величины риска и причин его повышения нет.

Клопиксол не зарегистрирован для лечения поведенческих расстройств у больных с деменцией.

При употреблении алкоголя на фоне лечения зуклопентиксолом возможно усиление угнетающего действия на ЦНС.

Следует избегать сопутствующего лечения другими нейролептиками.

Беременность и период лактации

Во время беременности Клопиксол следует применять, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

У новорожденных, чьи матери принимали нейролептические средства на поздних сроках беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия, тремор и чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорожденных отмечается низкий балл по шкале Апгар.

Новорожденные от матерей, принимавших антипсихотики (включая зуклопентиксол) во время третьего триместра беременности, подвергаются риску развития побочных эффектов включая экстрапирамидные расстройства и/или симптомы отмены, интенсивность и продолжительность которых после родов могут варьировать. Были отмечены случаи развития ажитации, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресса или расстройства кормления. Поэтому за новорожденными следует тщательно наблюдать.

Поскольку зуклопентиксол обнаруживается в грудном молоке в низких концентрациях, он вряд ли причинит вред младенцу при применении терапевтических доз. Доза, принятая внутрь младенцем, составляет менее 1 % от веса соответствующей материнской дозы (в мг/кг). Во время лечения Клопиксолом допускается продолжение кормления грудью, если это признано клинически необходимым. Тем не менее, рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациенты должны быть предупреждены о седативном действии препарата и о возможном влиянии его приема на способность вождения автотранспорта и управления механизмами.

Передозировка

Симптомы: cонливость, кома, двигательные расстройства, судороги, шок, гипертермия/гипотермия.

При передозировке одновременно с приемом препаратов, оказывающих влияние на сердечную деятельность, сообщалось о развитии изменений на ЭКГ, удлинении интервала QT, полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт», остановке сердца и желудочковой аритмии.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а двигательные расстройства бипериденом.

Форма выпуска и упаковка

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Х. Лундбек А/О Оттилиавай 9,ДК-2500 Вальбю, Копенгаген, Дания