Кавинтон в ампулах для инъекционного применения (по международному наименованию – винпоцетин) выпускается фирмой Гедеон Рихтер (Венгрия) в форме концентрата, предназначенного для приготовления раствора, используемого для инфузий.
На 1 мл раствора приходится винпоцетина 5 мг, а также ряд вспомогательных веществ, среди них: витамин С, дисульфит натрия, сорбитол, винная кислота, спирт бензиловый, вода, очищенная по специальной методике для использования в качестве инъекций.
Внешне Кавинтон в ампулах представлен прозрачным бесцветным или несколько зеленоватым раствором.
Фармакотерапевтически относится к средствам, улучшающим мозговой кровоток. По кодировке ATX: N06BX18.
Фармакодинамически Кавинтон способен нормализовывать метаболические процессы в нейронах головного мозга, за счет увеличения потребления глюкозы тканями мозга. Также способен повышать устойчивость нейронов к воздействию гипоксии, усиливать транспортировку глюкозы к мозгу через гистогематический барьер, также улучшает процессы распада глюкозы на более экономные и эффективные варианты (аэробный путь метаболизма), блокирует кальциевозависимую фосфодиэстеразу, повышает уровни аденозинмонофосфата (предшественник и субстрат для формирования аденозинтрифосфата – основного энергетического субстрата всех биологических процессов) и циклического гуанозинмонофосфата в нейронах мозга. За счет этого происходит увеличение концентраций АТФ в тканях, усиливается обмен нейромедиаторов (в частности серотонина и норадреналина), достигается антиоксидантный эффект, стимулируется восходящая часть норадренергической системы.
Кавинтон в инъекционной форме применения также приводит за счет своих эффектов к снижению степени агрегации тромбоцитов, стимулирует возможность эритроцитов деформироваться при прохождении капилляров, а также ингибирует утилизацию аденозина эритроцитами. Использование винпоцетина приводит к повышению степени отдачи молекул кислорода тканям эритроцитами, а также способствует усилению нейропротективных свойств аденозина.
Конечное действие препарата заключается в усилении церебрального кровотока, снижении резистентности сосудов мозга, без значительных воздействий на системный кровоток (ЧСС, объемные показатели сердечного выброса, периферическая резистентность сосудов, АД). Кавинтон также усиливает кровообращения, прежде всего, в ишемизированных участках мозга, не приводя к синдрому их обкрадывания.
Фармакокинетически терапевтические уровни концентрации препарата в плазме крови от 10 до 20 нг/мл. Период полувыведения равен пяти часам. Проникает через все гистогематические барьеры. Выводится почками и с желчью (через ЖКТ), в пропорции 3 к 2 соответственно.
- Сосудистые нарушения головного мозга, включая , восстановительные стадии после геморрагического инсульта, транзиторные ишемические состояния, .
- Снижение слуха по перцептивному типу.
- Идиопатический .
- Хронические сосудистые поражения сетчатки глаза (включая тромбоз центральной артерии, либо вены).
Противопоказания
Кавинтон в ампулах не используют при острой фазе геморрагического инсульта, тяжело протекающей ишемической болезни сердца, тяжелых аритмиях, аллергических реакциях на препарат, в педиатрии до 18 лет, а также при беременности и лактации (мало данных о безопасности).
Способ применения
Кавинтон в ампулах предназначается строго для внутривенной капельной инфузии. Препарат следует вводить медленно (так, чтобы скорость введения не превышала 70-80 капель за минуту)!
Запрещено использовать внутримышечно и внутривенно без разведения! При внутримышечном введении Кавинтон в ампулах разрушается в мягких тканях и не покажет своей эффективности.
В качестве растворителя можно применять физиологический раствор или декстрозо-содержащие растворы (Салсол, Реомакродекс, Рингер, Риндекс). Готовый раствор с концентратом Кавинтона необходимо использовать в первые три часа после разведения.
Суточная доза изначально равна 20 мг (4 мл) на 500 мл инфузионного раствора. Смотря от переносимости, в течение нескольких дней дозировку можно увеличить, но не больше чем до 1 мг на килограмм массы тела в день. Средняя продолжительность курса инфузионной терапии составляет две недели.
Средняя суточная доза при массе тела 70 кг равна 50 мг (10 мл концентрата Кавинтона в ампулах).
При нарушениях функционирования печени и почек коррекции дозы Кавинтона не требуется.
Побочные эффекты
Побочные явления на фоне использования Кавинтона в форме концентрата выявлялись редко при правильном выполнении вышеуказанных правилах и оптимальном режиме дозирования и чаще имели место на фоне быстрого введения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы возможно изменение электрокардиографических показателей работы сердца (депрессия ST, а также увеличение интервала QT), а также развитие тахикардии, экстрасистол, однако, наличие прямой причинной связи не доказано т.к. в общем населении данная симптоматика отмечалась с той же частотой. Чаще имеет место изменение артериального давления (обычно в сторону его понижения), покраснение кожи.
Со стороны ЦНС: нарушения сна (бессонница, либо, напротив, сонливость), головокружение (которое просто имело место в группе исследуемых как симптом, терапией которого занимались), головная боль, общая слабость (данные симптомы также могут быть просто проявлениями основного заболевания).
Со стороны системы ЖКТ: сухость во рту, тошнота, изжога.
Прочие побочные эффекты выражаются в аллергических реакциях кожи; повышенном потоотделении.
Передозировка
При передозировке возможно падение АД, усиление побочных эффектов, перечисленных выше. Терапия заключается в промывании желудка, приеме сорбентов, а также симптоматическом лечении.
Особые указания
Имеется важных особых указаний.
Наличие синдрома удлиненного интервала QT, а также совместный приём препаратов, приводящих к удлинению интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ у пациента на фоне терапии Кавинтоном.
Инфузионный раствор Кавинтона содержит сорбитол (концентрация 160 мг/2 мл), в силу этого, при наличии сахарного диабета важно периодически контролировать уровень глюкозы в периферической крови.
При наличии врожденной непереносимости фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы следует избегать применения Кавинтона.
Данных о негативном влиянии Кавинтона на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами, нет.
Кавинтон имеет ряд важных вероятных лекарственных взаимодействий.
Взаимодействия не наблюдается при одновременном использовании с глибенкламидом, β-блокаторами (хлоранолол, пиндолол), дигоксином, клопамидом, аценокумаролом или гидрохлортиазидом.
Редко одновременное применение с а-метил-допой сопровождается незначительным усилением гипотензивного эффекта, при использовании данный комбинации необходим регулярный мониторинг уровня артериального давления.
Несмотря на отсутствие данных о возможности взаимодействия, рекомендуется проявлять разумную осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального нервного, а также противоаритмического действия.
Кавинтон в ампулах для приготовления раствора для инфузий и гепарин химически несовместимы. Введение их в одной инфузионной смеси запрещено, хотя, одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином возможно и допустимо.
Концентрат Кавинтона для приготовления раствора для инфузий нельзя использовать с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты в силу их несовместимости.
Отзыв врача
Условия хранения
Кавинтон в ампулах хранят при комнатных температурах (не в холодильнике!), срок хранения до пяти лет.
Аналоги
Кавинтон является оригинальным и качественным препаратом. На Российском рынке представлено много дженериков Кавинтона, чаще всего имеющих наименование Винпоцетин (иногда с прибавлением к названию фирмы-изготовителя), также аналогом является препарат Телектол (выпускается только в таблетках). Однако значительно уступает оригинальному.
Цена
Кавинтон в ампулах отпускается по рецепту. Цена на препарат может варьировать в разных пределах, а именно (актуальность на октябрь 2017 года):
- Упаковка ампулы по 2 мл №10 190-278 рублей.
- Упаковка ампулы по 5 мл №10 269-340 рублей.
- Упаковка ампулы по 10 мл №5 271-345 рублей.
Цены указаны средние по стране. Анализа цен на 2019 год пока не проводилось. Цены могут отличаться от указанных.
Нельзя заниматься самолечением, используя рецептурные препараты. Перед использованием Кавинтона в ампулах обратитесь к врачу!
Кавинтон является препаратом, который влияет на некоторые структуры головного мозга. С его помощью удается нормализовать кровообращение в этой области. Также это средство оказывает противомикробный и сосудорасширяющий эффект.
В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Кавинтон, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Кавинтон можно прочитать в комментариях.
Состав и форма выпуска
Кавинтон производят в нескольких разновидностях:
- Кавинтон Форте 10 мг. Таблетки со слегка скошенными краями, белые или с желтоватым оттенком, с одной стороны имеют гравировку «10 mg ». Одна таблетка содержит удвоенное количество винпоцетина – 10 мг. В паковке с препаратом находится 30 или 90 таблеток.
- Кавинтон 5мг. Круглые, плоские таблетки без запаха, белого цвета. На поверхности имеют фаску, на одной стороне выгравировано название «CAVINTON». Одна таблетка содержит 5 мг винпоцетина. В упаковке с препаратом находится 50 таблеток (два блистера по 25 штук).
Клинико-фармакологическая группа: препарат, улучшающий мозговое кровообращение и мозговой метаболизм.
От чего помогает Кавинтон?
Препарат Кавинтон форте применяется в неврологии при недостаточности мозгового кровообращения, которая сопровождается психическими или неврологическими расстройствами:
- состояние после инсульта;
- вертебробазилярная недостаточность;
- гипертоническая энцефалопатия;
- ишемический инсульт;
- ТИА (транзиторная ишемическая атака);
- атеросклероз;
- сосудистая деменция;
- посттравматическая энцефалопатия.
В отиатрии препарата Кавинтон форте используется при:
- идиопатическом шуме в ушах;
- болезни Меньера;
- снижении остроты слуха сосудистого токсического (в том числе медикаментозного) или другого происхождения (вызванного шумовой перегрузкой, идиопатического).
В офтальмологии Кавинтон форте используется при хронических сосудистых патологиях сетчатки глаза и сосудистой оболочки.
Фармакология
В основе действия медикамента «Кавинтон» лежит улучшение кровообращения мозга, а также и проходящих здесь обменных процессов.
Эффект от применения средства проявляется в виде:
- более качественного потребления глюкозы клетками головного мозга;
- повышенной устойчивости клеток к состоянию кислородного голодания;
- улучшенного поступления глюкозы к клеткам мозга.
Употребление «Кавинтон» увеличивает количество макроэргов в составе тканей мозга. Дополнительный эффект выражается также и в стимуляции метаболических процессов с участием серотонина и норадреналина. Кроме этого, лекарство проявляет антиоксидантное действие.
Инструкция по применению
Лечение Кавинтон, как правило, представляет собой длительный процесс (от 2-х месяцев). При использовании Кавинтона по показаниям и в строгом соответствии с инструкцией улучшение состояния пациента обычно наблюдается через 1-2 недели.
- Суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза/сут). Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза 30 мг. Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Курс лечения – 1-3 мес.
Противопоказания
Противопоказания к использованию кавинтона в общих случаях:
- Гиперчувствительность к основному веществу препарата;
- Непереносимость компонентов препарата;
- Возраст от рождения до совершеннолетия;
- Явления стенокардии, ишемической болезни сердца;
- Аневризма головного мозга или подозрение на ее наличие;
- Инсульт геморрагический в начальной острой стадии;
- Кровотечение субарахноидальное;
- Сердечная недостаточность в хронической фазе;
- На протяжении всей беременности, кроме случаев угрожающих здоровью матери;
- Период кормления грудью;
- Аритмия (мерцательная), признаки экстрасистолии.
Побочные действия
Кавинтон может вызывать изменение ЭКГ, экстрасистолию, тахикардию, флебит, покраснение кожных покровов, изменение давления артериального, бессонницу, сонливость, головную боль, слабость, головокружение, тошноту, сухость во рту, изжогу, потоотделение, кожную аллергию.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности, т.к. винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При больших дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.
Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциал-зависимые Na + и Са 2+ каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротекторное действие аденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: увеличивает захват и потребление и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са 2+ -кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не оказывает эффекта "обкрадывания". На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией ("обратный эффект обкрадывания").
Фармакокинетика
Всасывание
Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь и через 1 ч достигает С mах в крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника. Биодоступность при приеме внутрь - 7%.
Распределение
В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. C max в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связывание с белками в организме человека - 66%. V d составляет 246.7±88.5 л, что свидетельствует о значительном распределении в тканях. Клиренс составляет 66.7%, что превышает плазменный объем печени (50 л/ч), метаболизм преимущественно внепеченочный.
При многократном приеме в дозе 5 и 10 мг кинетика винпоцетина линейная. C ss составляли 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно.
Метаболизм
Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при "первом прохождении" винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами.
Выведение
Т 1/2 у человека - 4.83±1.29 ч. В исследованиях с радиоактивной меткой препарат выводился почками и через кишечник в пропорции 60:40. В доклинических исследованиях значительная часть радиоактивности выявлялась в желчи, но значимая кишечно-печеночная циркуляция не найдена. В доклинических исследованиях выявлено, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, Т 1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.
Показания
Неврология:
— уменьшение выраженности неврологических и психических нарушений при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической и гипертонической энцефалопатии);
Офтальмология:
— хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза;
Оториноларингология:
— для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, ощущение шума в ушах.
Противопоказания
— непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных);
— повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.
С осторожностью: синдром удлиненного интервала QT, прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT.
Дозировка
Принимают внутрь, после еды.
Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза/сут).
Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза - 30 мг.
При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Побочные действия
В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации MedDRA), которые приведены в соответствии с частотой возникновения: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000).
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - анемия, агглютинация эритроцитов.
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - гиперхолестеринемия; редко - снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.
Нарушения психики: редко - бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко - эйфория, депрессия.
Со стороны нервной системы: нечасто - ; редко - головокружение, расстройство вкуса, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия; очень редко - тремор, спазмы.
Со стороны органа зрения: редко - отек соска зрительного нерва; очень редко - гиперемия конъюнктивы.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго; редко - гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - снижение АД; редко - ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, повышение АД, "приливы", тромбофлебит; очень редко - лабильность АД, аритмия, фибрилляция предсердий.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко - дисфагия, стоматит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь; очень редко - дерматит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - астения, недомогание, чувство жара; очень редко - чувство дискомфорта в грудной клетке, гипотермия.
Лабораторные и инструментальные данные: редко - гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение/увеличение числа эозинофилов, повышение активности печеночных ферментов; очень редко - уменьшение/увеличение числа лейкоцитов, эритропения, уменьшение тромбинового времени, увеличение массы тела.
Передозировка
Данные о передозировке винпоцетином отсутствуют. Однократный прием 360 мг винпоцетина не вызывал клинически значимых реакций, в т.ч. со стороны сердечно-сосудистой системы.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие не наблюдается при одновременном применении с (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.
Одновременное применение винпоцетина и альфа-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами, действующими на ЦНС, и с препаратами противоаритмического и антикоагулянтного действия.
Особые указания
Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.
1 таблетка препарата содержит 140 мг лактозы моногидрата. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не следует принимать данный препарат.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Данные о влиянии винпоцетина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами отсутствуют.
Беременность и лактация
Беременность
Винпоцетин проникает через плацентарный барьер и поэтому противопоказан при беременности. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении больших доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока.
Период грудного вскармливания
Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. В течение 1 ч в грудное молоко проникает 0.25% принятой дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о влиянии винпоцетина на детей грудного возраста отсутствуют, применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение в возрасте до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).
При нарушениях функции почек
При заболеваниях почек
При нарушениях функции печени
При заболеваниях печени препарат назначают в обычной дозе.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке для защиты от света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Наименование:
Кавинтон (Cavinton)
Фармакологическое
действие:
Кавинтон - препарат, улучшающий мозговое кровообращение
, мозговой метаболизм и реологические свойства крови.
Обладает церебропротекторным действием
. Уменьшает выраженность повреждающих цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами; ингибирует функциональную активность как клеточных трансмембранных натриевых и кальциевых каналов, так и рецепторов NMDA и АМРА. Потенцирует нейропротекторный эффект аденозина. Стимулирует мозговой метаболизм, усиливает поглощение и усвоение мозгом глюкозы и кислорода. Стимулирует транспорт глюкозы через ГЭБ, сдвигает метаболизм глюкозы в энергетически более выгодное аэробное направление. Избирательно ингибирует Ca2+-калмодулин-зависимую цГМФ-фосфодиэстеразу, повышает концентрацию цАМФ и цГМФ в тканях мозга, а также концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ. Стимулирует церебральный метаболизм норадреналина и серотонина, стимулирует восходящую норадренергическую систему, оказывает антиоксидантное действие.
Препарат избирательно усиливает мозговой кровоток
: увеличивает мозговую фракцию минутного объема; уменьшает сопротивление сосудов головного мозга, не влияя на параметры общего кровообращения (АД, минутный объем, ЧСС, ОПСС).
Не вызывает феномена "обкрадывания"
; наоборот, при его применении усиливается прежде всего кровоснабжение ишемизированной, но еще жизнеспособной области с низкой перфузией - феномен "обратного обкрадывания".
Улучшает переносимость гипоксии
клетками головного мозга, способствуя транспорту кислорода к тканям вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов.
Препарат улучшает микроциркуляцию головного мозга, тормозит агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, увеличивает деформируемость эритроцитов и блокирует поглощение ими аденозина.
Показания к
применению:
В неврологии
- острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения (транзиторная ишемия, прогрессирующий инсульт, состояния после инсульта, сосудистая деменция, атеросклероз сосудов мозга, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия, вертебро-базилярная недостаточность); психические и неврологические расстройства у больных с цереброваскулярной недостаточностью (в т.ч. нарушение памяти, головокружение, головная боль, афазия, апраксия, двигательные расстройства).
В офтальмологии
- сосудистые заболевания глаз (атеросклероз, ангиоспазм сосудистой оболочки и сетчатки, дегенеративные заболевания сосудистой оболочки, сетчатки или желтого пятна, артериальные и венозные тромбозы или эмболии, вторичная глаукома).
В ЛОР-практике
- снижение слуха (сосудистого, токсического или возрастного генеза), болезнь Меньера, кохлеовестибулярный неврит, шум в ушах, головокружение (лабиринтного происхождения); вазовегетативные проявления климактерического синдрома.
Способ применения:
Принимают внутрь
в виде таблеток (по 5 мг) по 1-2 таблетки 3 раза в день. Поддерживающая доза - 1 таблетка 3 раза в день. Применяют длительно. Улучшение наблюдается обычно через 1-2 нед.; курс лечения около 2 мес. и более.
Внутривенно
(только капельно) применяют в неврологической практике при острых очаговых ишемических нарушениях мозгового кровообращения (несоответствии между потребностью тканей мозга в кислороде и его доставкой с кровью), в случае отсутствия геморрагии (кровоизлияния в мозг). Вводят вначале 10-20 мг (1-2 ампулы) в 500-1000 мл изотонического раствора натрия хлорида (капельная инфузия). При необходимости назначают повторные (3 раза в день) медленные капельные инфузии, затем переходят на прием препарата внутрь.
Имеются данные о применении кавинтона для профилактики судорожного синдрома у детей, перенесших мозговую травму. Препарат вводят внутривенно капельно из расчета 8-10 мг/кг в сутки в 5% растворе глюкозы с переходом через 2-3 нед. на прием внутрь по 0,5-1 мг/кг в сутки.
Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы
: с частотой 0,1% - депрессия сегмента ST и удлинение интервала Q–T, тахикардия, экстрасистолия (связь этих расстройств с применением препарата сомнительна из-за их спонтанного появления), с частотой 0,8% - незначительные колебания АД (преимущественно в сторону снижения), гиперемия кожи, флебит.
Со стороны ЦНС (с частотой 0,9%)
: нарушение сна (бессонница, сонливость), головокружение, головная боль, слабость, повышенное потоотделение (могут быть симптомами основного заболевания).
Со стороны пищеварительного тракта
(с частотой 0,6%): сухость во рту, тошнота, изжога.
Аллергические реакции: в отдельных случаях - кожные проявления аллергии.
Противопоказания:
Тяжелые ишемические заболевания сердца , тяжелые аритмии (нарушения ритма сердечных сокращений); не применяют при беременности. Не рекомендуется назначать препарат при лабильном (неустойчивом) артериальном давлении и низком сосудистом тонусе.
Противопоказания:
- известная гиперчувствительность к винпоцетину;
- острая фаза геморрагического инсульта;
- тяжелая форма ишемической болезни сердца;
- тяжелые формы аритмии;
- беременность;
- период лактации;
- дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).
Дополнительно для таблеток
: непереносимость лактозы.
Инъекционный раствор несовместим с гепарином . Нельзя вводить раствор под кожу.
Особые указания
Кавинтон не обладает гепато- и нефротоксическим действием, поэтому при назначении препарата пациентам с заболеваниями печени и почек коррекции режима дозирования не требуется.
В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что каждая таблетка содержит 83 мг лактозы.
Использование в педиатрии
Не рекомендуют назначать препарат детям в возрасте до 18 лет из-за отсутствия опыта применения Кавинтона у данной категории больных.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
Сочетанная терапия кавинтоном и антикоагулянтами при необходимости допустима.
Не наблюдается при одновременном применении с пиндололом , клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом; имипрамином.
В редких случаях одновременное применение с α-метилдопой сопровождается некоторым усилением гипотензивного эффекта, при применении такой комбинации необходим регулярный контроль АД.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.
Концентрат Кавинтон® для приготовления раствора для инфузий и гепарин - химически несовместимы, поэтому запрещается их введение в одной инфузионной смеси, однако можно одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином.
Концентрат Кавинтон® для приготовления раствора для инфузий несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для разведения препарата.
Беременность:
Винпоцетин проникает через плацентарный барьер
, при этом концентрация препарата в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. Тератогенное действие препарата не выявлено. В доклинических исследованиях применения препарата в высоких дозах в некоторых случаях отмечали плацентарное кровотечение и спонтанное прерывание беременности, возможно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения.
Винпоцетин проникает в грудное молоко. В доклинических исследованиях с применением радиоактивного изотопа радиоактивность грудного молока в 10 раз превышала таковую в крови взрослого животного.
Применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано
ввиду выделения винпоцетина с грудным молоком и отсутствия достаточного количества клинических наблюдений в отношении безопасности применения препарата у детей грудного возраста. После однократного приема винпоцетина в течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата.
Кавинтон — высокоэффективное и практически безопасное лекарственное средство, которое применяется для коррекции мозговых сосудистых нарушений и симптомов этих патологий. Оказывает положительный эффект при кислородном голодании различных тканей. Препарат начал выпускаться компанией “Gedeon Richter” (Венгрия) с середины 70-х годов и с тех пор прошел более 100 клинических исследований с числом участников более 30000 человек (источник №2).
Согласно инструкции по применению лекарства имеются редкие нежелательные реакции при его использовании, но в действительности Кавинтон практически нетоксичен. Эффективен короткими курсами и длительно, совместим со всеми популярными лекарствами.
Главным действующим компонентом лекарственного препарата Кавинтон выступает винпоцетин. Это синтетическое производное натурального алкалоида винкамина из растения рода Барвинок (Vinca Minor L)². Благодаря этому лекарство приобрело уникальные лечебные свойства, сохраняя экологичность растения.
Кавинтон выпускается в следующих формах:
- Кавинтон в ампулах — концентрат для приготовления раствора для инфузий по 2, 5 и 10 мл;
- В таблетках для приема внутрь по 5 мг;
- Кавинтон Комфорте — таблетки с замедленным высвобождением вещества по 10 мг;
- Кавинтон форте — таблетки по 10 мг.
Рассмотрим подробнее инструкцию по применению Кавинтона в инъекционной форме.
Препарат представляет собой специфический насыщенный раствор для внутривенного введения, без цвета или зеленоватый, прозрачный. В 1 мл раствора содержится 5 мг винпоцетина. Среди дополнительных компонентов имеются: винная кислота, дисульфид натрия, вода для инъекций, бензиловый спирт, сорбитол и аскорбиновая кислота.
Свойства винпоцетина
- Усвоение вещества мозговыми клетками, сосудами и сердечной мышцей происходит сразу после проникновения Кавинтона в кровь пациента.
- В максимально короткие сроки запускает процесс восстановления всех тканей головного мозга, что обусловлено повышенным уровня обмена веществ и потребления кислорода.
- Способствует поступлению в клетки мозга глюкозы, что значительно улучшает и активизирует умственную деятельность, начинается процесс регенерации нейронов и аксонов.
- Способствует противостоянию гипоксии нейронов, что часто случается при неправильном кровообращении.
- Частично блокирует ионы кальция, тем самым увеличивает концентрацию АТФ (Аденозинтрифосфа́т) в мозге.
- Усиливает обмен серотонина и норадреналина в центральной нервной системе.
- Улучшает выборочно мозговой кровоток и текучесть крови.
- Оказывается антиоксидантное действие.
- Обладает ноотропными свойствами (улучшает память, мышление и т.д.)².
Особенности назначения
Инъекции лекарственного препарата Кавинтон, согласно инструкции по использованию, а также многолетнего опыта медицинских работников, назначаются тем пациентам, у которых при обследовании был определен низкий уровень АМФ (аденозинмонофосфата). При недостаточном количестве такого вещества у людей с высокой вероятностью могут развиваться .
В сравнении с Церебролизином или Пирацетамом, Кавинтон всегда будет в приоритете при инсультах и ишемических атаках, что обусловлено отсутствием эффекта «обкрадывания». Это такое нежелательное состояние, когда препарат увеличивает объем поступающей крови в нижние отделы тела, а объем крови структур мозга сокращается.
Если предписано парентеральное введение пациентам, у которых диагностировали сахарный диабет, им следует постоянно контролировать уровень содержания в крови глюкозы.
Показания
Кавинтон в уколах активно назначается в трех областях.
- В неврологии. Практически всегда при инсультах и ишемических атаках, при нарушении кровообращения в головном мозге хронического или острого течения, повышенном внутричерепном давлении, при выраженной степени атеросклероза с поражением крупных сосудов.
- В офтальмологии при миопии, катаракте, глаукоме, дальнозоркости, сосудистых поражениях глаз.
- В акушерстве и гинекологии, если имеются подозрения на кислородное голодание у плода, непосредственно в момент родовой деятельности. Категорически недопустим самостоятельный прием и назначение лекарства в период любого триместра беременности. Если принимать лекарство неправильно, то это может привести к сильному кровотечению с последующим выкидышем.
Врачи-терапевты назначают препарат в инъекциях или таблетках при:
- ухудшении памяти;
- ослаблении внимания и концентрации;
- проблемах с речью;
- нарушении координации движений;
- ухудшении зрения и слуха;
- головокружении, головных болях;
- старческом слабоумии;
- рассеянности;
- психомоторных отклонениях.
Но! только при нарушении мозгового кровообращения².
Противопоказания
- детям и подросткам до 18 лет;
- геморрагический инсульт в острой фазе;
- ишемическая болезнь сердца в тяжелой форме;
- аритмии;
- беременность и период грудного вскармливания;
- непереносимость фруктозы, недостаточность фермента фруктозо-1,6-дифосфотазы;
- гиперчувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью
- повышенное внутричерепное давление;
- одновременное лечение антиаритмиками и при аритмии;
- удлиненный интервал QT на электрокардиограмме.
Дозирование
Кавинтон в виде инъекций, как указывает инструкция по применению, запрещено вводить внутримышечно. Раствор предназначен только для внутривенных инфузий в виде разведения с физиологическим раствором или содержащим декстрозу (Рингер, Реомакродекс и др.). Вводится разведение капельно, медленно, не позднее 3 ч после приготовления.
Рассчитать необходимую дозу должен лечащий врач. Обычная начальная дозировка Кавинтона в сутки в виде инфузий составляет 20 мг, разведенные в 500 мл инфузионного раствора. Это 2 ампулы объемом по 2 мл. Курс терапии 10-14 дней.
При массе тела 70 кг — суточная доза 50 мг в 500 мл инфузионного раствора.
Побочные действия
На практике менее 1% пациентов сталкиваются с реакцией индивидуально-повышенной чувствительности, гипотонией, сухостью во рту, слабостью и склонностью к тахикардии².
Врач должен помнить, что бензиловый спирт в растворе может спровоцировать токсические и анафилактические реакции, а дисульфит натрия — реакции гиперчувствительности и бронхоспазм (очень редко).
В инструкции по применению указаны все возможные нежелательные реакции, когда-либо выявленные при многочисленных исследованиях препарата.
Передозировка
В дозе 1 мг на 1 кг массы тела препарат считается безопасным.
Взаимодействие
Предполагается, что Кавинтон лучше не использовать на ночь, так как обладает некоторым стимулирующим действием. А также с препаратами, влияющими на гемостаз, особенно в случаях высокой вероятности кровотечения².
Недопустимо смешивание Кавинтон с в одном шприце или флаконе. Одновременное лечение допустимо.
Нельзя готовить инфузию с растворами, содержащими аминокислоты.
Хранение и отпуск из аптек
Отпускается по рецепту.
Аналоги
- Бравинтон;
- Винпоцетин.
Видео: Кавинтон
Источники
- Кавинтон® (Cavinton®) инструкция по применению https://www.vidal.ru/drugs/cavinton__17726
- А.Б.Блохин. Кавинтон – достигнутый успех и перспективы применения. Психиатрия и психофармакотерапия им. П.Б. Ганнушкина. 2001; 03: 103-106 https://con-med.ru/magazines/psikhiatriya_i_psikhofarmakoterapiya_im_p_b_ganushkina/psikhiatriya_i_psikhofarmakoterapiya_im_p_b_ganushkina-03-2001/kavinton_dostignutyy_uspekh_i_perspektivy_primeneniya/