Состав и форма выпуска препарата
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно - сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Связывание с белками составляет 92-98%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T 1/2 - около 2 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.
Показания
Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. вазоспастической стенокардии), в отдельных случаях - купирование приступов стенокардии; артериальная гипертензия, гипертонические кризы; болезнь Рейно.
Противопоказания
Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), коллапс, кардиогенный шок, тяжелая недостаточность, тяжелый аортальный стеноз; повышенная чувствительность к нифедипину.
Дозировка
Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза - по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).
В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза - по 5 мг в течение 4-8 ч.
Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.
Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь - 120 мг, при в/в введении - 30 мг.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко - брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко - ухудшение функции печени; в единичных случаях - гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.
Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях - гинекомастия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Местные реакции: при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.
В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с , диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях - развитие сердечной недостаточности.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.
При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.
Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.
При одновременном применении с возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.
Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.
В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.
Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.
Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.
Особые указания
Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.
При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.
При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.
В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.
В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. У больных с нарушениями функции почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.
При нарушениях функции печени
При нарушениях функции печени Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. У больных с нарушениями функции печени следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.
Применение в пожилом возрасте
У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
Картофельный крахмал, метилцеллюлоза, красный кислотный 2С, диоксид титана, сахар (молочный и рафинированный).
Форма выпуска
Медикамент выпускается в виде двухслойной таблетки малинового цвета, выпуклой формы. По 10 таблеток в ячейковых блистерах. В 1 картонной упаковке находится 50 таблеток.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
Данное лекарственное средство характеризуется быстрой всасываемостью и быстродействием — максимальная концентрация нифедипина в крови регистрируется через ½ часа при приеме per os. Период метаболизирования и полувыведения составляет от двух до четырех часов. Выделение продуктов осуществляется почками с мочой, частично найдены неактивные метаболиты в кале.
Показания к применению
Заболевания:Назначается Фенигидин от давления, повышение которого связано со следующими сердечно-сосудистыми заболеваниями:
- гипертрофическая кардиомиопатия;
Медикамент применяется для быстрого купирования гипертонического криза и профилактики приступов ( сердца).
От чего Фенигидин может еще применяться? В пульмонологии препарат назначают при:
- легочной гипертензии ;
- бронхообструктивном синдроме .
Противопоказания
- пониженное систолическое давление (гипотония );
- сердечная недостаточность в тяжелой форме;
- коллапс ;
- к активному веществу или подобным дигидропиридинам;
- аортальный стеноз ;
- кардиогенный шок ;
- в остром периоде;
- период и .
Побочные действия
- резкое падение кровяного давления;
- отёк нижних конечностей ;
- асистолия ;
- покраснение кожи груди и лица;
- брадикардия.
Возможно нарушение реакций ЦНС:
- умеренная ;
- нечеткость зрительного восприятия;
При одновременном приеме с , Хинидином и меняется концентрация последних в плазме крови. Этанол может вызывать усиление эффекта нифедипина, вызывая тем самым головокружение, слабость, нарушение коронарного кровообращения.
Условия продажи
Отпускается в аптечных пунктах при обязательном предъявлении рецепта.
Условия хранения
Препарат необходимо хранить вдали от маленьких детей в сухом, затемненном месте. Оптимальный температурный режим — ниже комнатной температуры (8–15 °C).
Срок годности
При соблюдении должных условий хранения — 3 года.
Особые указания
Фенигидин необходимо применять под строгим контролем врача, а при инфаркте миокарда, болезнях печеночной системы, патологии мозгового кровообращения, гиповолемии, — только в условиях клиники.
Доза увеличивается и уменьшается постепенно. Резкое прекращение курса лечения может быть опасно. Для пожилых рекомендовано снижение дозы в связи с пониженным метаболизмом. Для скорейшего всасывания рекомендуется рассасывать таблетку под языком до полного растворения. Во время лечения не допускается прием алкоголя и веществ, снижающих артериальное давление.
.Фенигидин – это лекарственное средство, которое является блокатором кальциевых каналов. Выпускается в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.
Фармакологическое действие Фенигидина
Активным действующим компонентом препарата является фенигидин. Вспомогательными веществами, входящими в состав таблеток, выступают твин-80, кальция стеарат, сахар-рафинад, сахар молочный, крахмал кукурузный или картофельный.
При применении Фенигидин притупляет поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладких мышц сосудов. Лекарство оказывает антигипертензивное и антиангинальное действия, понижает тонус гладкой мускулатуры сосудов.
Согласно инструкции, Фенигидин увеличивает периферические и коронарные артерии, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и артериальное давление, снижает потребность миокарда в кислороде и постнагрузку.
Согласно отзывам о Фенигидине, клинический эффект от препарата наблюдается уже через 20 минут, при применении сублингвально – через 5 минут.
При пероральном применении Фенигидин полностью и быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Обладает средней биодоступностью. Максимальной концентрации в плазме крови достигает через 20-40 минут после приема. Выводится из организма в виде неактивных метаболитов посредством почек. Период полного выведения составляет 2-4 часа.
Показания к применению Фенигидина
Фенигидин назначают для терапии бронхообструктивного синдрома, предотвращения гипертонических кризов, легочной и артериальной гипертензии, болезни Рейно.
Способы применения Фенигидина и дозировки
Таблетки Фенигидин необходимо принимать во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.
Режим дозировки устанавливается лечащим врачом в зависимости от состояния пациента и течения заболевания.
Препарат принимают в начальной дозе по 1 таблетке 2 раза в день. При наличии необходимости разовая дозировка может быть увеличена до 2 таблеток. Максимальная суточная доза не должна превышать 12 таблеток. Длительность терапии, как правило, составляет 1-2 месяца.
Для купирования гипертонического криза и при приступах стенокардии таблетки Фенигидин принимают сублингвально. Таблетку необходимо разжевать и держать под языком до ее полного растворения. Во время этого пациент должен на протяжении 1 часа находиться в положении лежа. После устранения симптомов приступа можно перейти на пероральное применение Фенигидина.
Отмену препарата следует проводить постепенно.
Побочные действия Фенигидина
Согласно отзывам, Фенигидин хорошо переносится больными.
Часто лекарство может вызывать покраснение кожи лица и верхней части туловища, головные боли на фоне снижения тонуса церебральных сосудов и их растяжения за счет увеличения притока крови по артериовенозным анастомозам.
Во время терапии Фенигидином могут наблюдаться сонливость, сердцебиение, отек ног и ступней, гипотензия, тошнота, головокружения.
В начале лечения у людей со стабильной стенокардией могут наблюдаться сильные ангинозные боли, с нестабильной стенокардией и кардиосклерозом – усугубление ишемии миокарда.
Противопоказания к применению Фенигидина
Противопоказаниями к Фенигидину по инструкции являются:
- Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- Тахикардия;
- Кардиогенный шок;
- Выраженная артериальная гипотензия;
- Инфаркт миокарда в остром периоде;
- Повышенная чувствительность к препарату;
- Период беременности и лактации;
- Тяжелый аортальный стеноз.
Передозировка Фенигидином
При передозировке Фенигидином по отзывам возможны коллапс, брадиаритмия, замедление проводимости, резкая брадикардия, артериальная гипотония.
Аналоги Фенигидина
По фармакологическим свойствам и химическому действию аналогами Фенигидина являются Амловас, Амлодигамма, Амлодипин, Амлодифарм, Веро-Амлодипин, Калчек, Лаципил, Нимопин, Норвадин, Нормодипин, Омелар Кардио, Сакур, Тенокс, Фелодипин, ЭсКорди Кор.
Дополнительная информация
Во время терапии лекарством нельзя принимать алкогольсодержащие напитки.
Хранить Фенигидин необходимо в темном, прохладном и недоступном для детей месте.
Из аптек отпускается по рецепту лечащего врача.
Срок годности – 3 года.
Современная фармакология предоставляет широкий ассортимент медикаментов для нормализации артериального давления.
Одним из лучших лекарств при гипертонии по праву считается Фенигидин. Инструкция по применению указывает на принадлежность данного средства к классу .
Один из вариантов производства Фенигидина - таблетки желто-зеленого оттенка. Расфасованы драже по 10 шт в блистере и по 50 шт в стеклянных и полимерных емкостях. В коробку из картона совместно с инструкцией по применению укладывается 5 блистеров или 1 флакон с пилюлями.
В таблетке Фенигидина содержится 10 мг основного вещества - . В составе присутствуют и дополнительные компоненты, такие как: крахмал, сахар, кальция стеарат и твин-80.
От чего эти таблетки?
Инструкция к таблеткам от давления Фенигидин указывает на состояния, когда максимально эффективно применение медикамента.
Важно! Чтобы терапия не спровоцировала усугубление самочувствия, перед использованием Фенигидина нужно обследоваться и проконсультироваться у специалиста.
От чего же эти таблетки? Фенигидин, согласно инструкции, применяется при:
- приступах стенокардии;
- гипертонических кризах;
- различного происхождения.
По информации из инструкции, Фенигидин обладает высокой биодоступностью и абсорбцией.
При каком давлении применяют лекарство?
Перед употреблением препарата, следует разобраться, при каком давлении используется Фенигидин. Инструкция по применению гласит, что он назначается в случае повышенного артериального давления. Основное действующее вещество обеспечивает антиангинальное и антигипертензивное действие медикамента.
Исходя из текста инструкции по применению, таблетки Фенигидин отличаются такими свойствами:
- задерживают проникновение кальция в кардиомициты и клетки гладкой мускулатуры сосудов;
- снижают мышечный тонус кровеносных сосудов;
- увеличивают коронарное кровообращение;
- снижают количество требующегося миокарду кислорода.
Инструкцией по применению лекарство Фенигидин характеризуется высокой скоростью действия. Насыщение крови нифедипином достигает наивысшей отметки через 30 минут после перорального приема.
Инструкция по применению
Неправильный расчет количества или самовольное применение медикамента от давления Фенигидин без рекомендации профильного специалиста может спровоцировать проявление побочных действий и передозировку нифедипином. Степень проявления зависит от индивидуальных характеристик организма пациента и длительности применения лекарства.
Инструкция по применению препарата Фенигидин содержит примерные нормы употребления таблеток для борьбы с повышенным давлением, правила и особые рекомендации по приему.
Фенигидин, в соответствии с инструкцией, имеет ряд факторов, запрещающих его применение. К ним относятся:
- непереносимость нифедипина или дополнительных компонентов;
- кардиогенный шок;
- период лактации;
- детский возраст до 18 лет;
Следует проявлять осторожность, если необходимо применения Фенигидина людям с такими заболеваниями:
- сахарный диабет;
- нарушения циркуляции крови головного мозга;
- дисфункции печени и почек.
Проведение курса гемодиализа в период употребления Фенигидина может спровоцировать возникновение артериальной гипотензии.
Важно! Инструкция по применению не является руководством к действию. Дозировка медикамента назначается только врачом персонально для каждого случая болезни.
Симптомы стенокардии
Как принимать?
Согласно инструкции, применять таблетки Фенигидин необходимо во время или после еды. Употребление пищи способствует повышению биодоступности медикамента. Таблетки принимаются внутрь целиком, запиваются необходимым количеством воды.
Дозировка
Низкий уровень содержания нифедипина в каждой таблетке позволяет точнее рассчитать необходимую суточную дозу препарата. Норма употребления медикамента определяется отдельно для каждого больного, исходя из персональных особенностей и динамики развития заболевания.
Согласно инструкции, первично назначается применение 10 мг нифедипина (1 таблетки) утром, в обед, вечером. Если потребуется, дозу можно увеличить до 20 мг (2 таблеток) утром, в обед и вечером. Максимальное суточное количество нифедипина не должно быть больше 120 мг.
Принять решение об изменении дозировки Фенигидина от давления может только профильный специалист. Во избежание ухудшения состояния необходимо следовать всем инструкциям доктора.
Особые указания
При использовании Фенигидина, согласно инструкции, необходимо учитывать следующие особенности применения препарата:
- нифедипин обладает способностью попадать в грудное молоко, поэтому в случае назначения этих таблеток стоит рассмотреть ситуацию временного прекращения грудного вскармливания;
- следует воздерживаться от спиртных напитков в процессе терапии Фенидигином;
- с осторожностью применять лекарство водителям автотранспорта и лицам, деятельность которых требует мгновенных физических и психических реакций.
Внимание! Исходя из данных инструкции, прекращать терапию Фенидигином рекомендуется постепенным снижением употребляемой дозы ввиду риска возникновения синдрома «отмены».
Возможно ли использование при беременности?
Официальной инструкцией запрещено применение Фенигидина в процессе вынашивания младенца. Это обусловлено особенностью нифедипина преодолевать плацентарный барьер и отрицательно воздействовать на ребенка, являясь причиной непоправимых изменений.
В случае уже назначенного и начатого курса лечения следует сообщить доктору о беременности и немедленно прекратить употребление препарата.
Важно! По инструкции при беременности Фенигидин может применяться лишь по жизненным показаниям, когда необходимость лечения для женщины превосходит вероятную угрозу развития осложнений у малыша.
Артериальная гипертензия, хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия).
Противопоказания
Гиперчувствительность к нифедипина и к другим производным дигидропиридина. Сердечно-сосудистый шок, аортальный стеноз высокой степени, обструктивная форма гипертрофической кардиомиопатии, острый инфаркт миокарда (в течение первых 4 недель), тахикардия, нестабильная стенокардия, одновременный прием рифампицина, вторичная профилактика инфаркта миокарда.
С осторожностью назначают препарат при тяжелой артериальной гипотензии с показателями систолического артериального давления ниже 90 мм рт.ст., при декомпенсированной сердечной недостаточности, пациентам с тяжелыми формами артериальной гипертензии и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, за высокого риска снижения артериального давления.
Способ применения и дозы
Взрослые принимают препарат внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости.
Дозу препарата и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально с учетом степени тяжести заболевания и реакции больного на лечение.
В зависимости от клинической картины, в каждом отдельном случае основную дозу следует вводить постепенно. У пациентов с нарушением функции печени может возникнуть необходимость в тщательном мониторинге ее состояния, а в тяжелых случаях - в снижении дозы.
Артериальная гипертензия. Начальная доза 10 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно постепенно в течение 7-14 дней повышать до 20-30 мг (2-3 таблетки) 2 раза в сутки.
Стенокардия. Начальная доза 10 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно постепенно через 4-5 дней повышать на 10 мг (на 1 таблетку) в каждый прием.
Максимальная суточная доза 60 мг (6 таблеток).
Побочные реакции" type="checkbox">
Побочные реакции
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, вазодилатация, гипотензия, тахикардия, аритмия, приливы, гиперемия кожи лица, ощущение жара, усиленное сердцебиение, потеря сознания; редко - усиление сердечной недостаточности, у некоторых пациентов, особенно с тяжелым обструктивным нарушением коронарных артерий в начале лечения или при повышении дозы возможно появление приступов стенокардии до развития инфаркта миокарда.
Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, заложенность носа; очень редко - одышка.
Со стороны центральной и периферической нервной системы, органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, сонливость, вертиго, мигрень редко - парестезии, ди-зестезия; очень редко - изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах, тремор.
Со стороны пищеварительной системы: часто - запор редко - тошнота, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, боль в желудочно-кишечном тракте и боль в животе, повышение аппетита очень редко при длительном применении - нарушение функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз, печеночный холестаз), гиперплазия десен, рвота.
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения (иногда с проявлением пурпуры).
Психические расстройства: реакции тревожности, расстройства сна.
Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отек гортани), крапивница, кожный зуд, сыпь, редко - эксфолиативный дерматит очень редко - анафилактические / анафилактоидные реакции.
Другие: недомогание, припухлость и покраснение рук и ног, эритема, мышечные судороги, на-бряки суставов, полиурия, дизурия, эректильная дисфункция, неспецифическая боль, лихорадка, очень редко - фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), повышение массы тела.
Передозировка
Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия, тахикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких. В тяжелых случаях - коллапс с потерей сознания вплоть до комы, замедление AV-проводимости.
Лечение важнейшими терапевтическими мероприятиями является удаление препарата из организма и восстановления стабильности функционирования сердечно-сосудистой системы.
При применении слабительных средств следует учитывать, что антагонисты кальция приводят к снижению тонуса мускулатуры кишечника до атонии кишечника. Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.
Брадикардии можно устранить β-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, угрожает жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.
Терапевтическим антидотом нифедипина является кальций (10-20 мл 10% раствора кальция хлорида или глюконата единовременно, а затем в соответствии с показаниями - в виде длительной инфузии). В результате сывороточные уровни кальция могут достичь верхней границы нормы или быть несколько повышенным. При выраженном снижении артериального давления показано введение допамина или добутамина, адреналина или норадреналина. К дополнительного введения жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца. При нарушении проводимости - атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. При развитии сердечной недостаточности показаны гликозиды.
Применение в период беременности или кормления грудью
Применение нифедипина противопоказано при беременности (до 20 недель).
Результаты соответствующих и хорошо контролируемых исследований применения препарата беременным женщинам отсутствуют. Исследования на животных показали эмбриотоксичность, фетотоксичность и тератогенность препарата.
Нифедипин попадает в грудное молоко, поэтому при применении препарата следует прекратить кормление грудью.
На основании имеющихся клинических доказательств специфический пренатальный риск был установлен, хотя сообщалось о повышении частоты случаев перинатальной асфиксии, родов путем кесарева сечения, а также преждевременных родов и внутриутробной задержки роста. Окончательно не выяснено, эти сообщения следствием наличия гипертензии, ее терапии или специфического эффекта препарата.
Имеющейся информации недостаточно, чтобы исключить серьезные побочные эффекты на плод или Новона-рожденный детей. Несмотря на это, применение препарата во время беременности после 20 недель требует очень тщательной оценки соотношения риска и пользы от лечения, и вопрос о терапии препаратом следует рассматривать только в случае, когда все другие тактики лечения или не показаны, или оказались неэффективными.
Дети
Препарат противопоказан детям в возрасте до 14 лет.
Особенности применения
В начале лечения, особенно при одновременном применении блокаторов b-адренорецепторов, возможно возникновение артериальной гипотензии и / или усиление явлений сердечной недостаточности. В подобных случаях, а также при назначении препарата пациентам с хронической сердечной недостаточностью, тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, нарушениями функций печени и почек, гиповолемией следует избегать назначения нифедипин в высоких дозах, лечение проводят под контролем врача. Следует с осторожностью назначать Фенигидин пациентам, находящимся на гемодиализе, при злокачественной артериальной гипотензии или гиповолемии (уменьшение объема циркулирующей крови), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать значительное снижение артериального давления.
В отдельных экспериментах по оплодотворению «in vitro» выявлено, что антагонисты кальция, в частности нифедипин, могут приводить к оборотных биохимических изменений сперматозоидов, что, в свою очередь, может ухудшить их функцию. В случае неудачных попыток оплодотворения в условиях «in vitro» при отсутствии других причин, антагонисты кальция, такие как нифедипин, можно рассматривать как возможную причину этого.
При применении нифедипина одновременно с введением магния сульфата необходим тщательный мониторинг артериального давления из-за возможности его значительного снижения, что может повредить матери и плода.
Для пациентов пожилого возраста и больных, получающих комбинированную терапию (гипотензивное, антиангинальное), дозы необходимо уменьшить.
Фенигидин может задерживать вывод сердечного гликозида дигоксина из организма.
За больными с нарушением функции печени устанавливают тщательное наблюдение; в случае необходимости снижают дозу препарата.
Нифедипин может вызвать изменения некоторых биохимических показателей крови (щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, АлАТ, АсАТ), что, как правило, не сопровождается клиническими признаками (ложноположительная реакция Кумбса), хотя возможно развитие холестаза и желтухи.
Пациенты с нарушением функции печени нуждаются в тщательном мониторинге, а в тяжелых вы-падки - снижение дозы.
Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует назначать Фенигидин.
При появлении на фоне лечения боли за грудиной препарат следует отменить.
Сок грейпфрута повышает уровень нифедипина в крови, усиливая и продлевая его действие.
Нифедипин чувствителен к воздействию света. Для того, чтобы обеспечить защиту препарата от воздействия света, таблетки следует вынимать из упаковки непосредственно перед приемом.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Необходима осторожность при работе с транспортными средствами или работе, требующей повышенного внимания, так как возможно головокружение, особенно в начале лечения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 ЗА4, расположенную в слизистой оболочке кишечника и печени. Несмотря на это, препараты, ингибирующие или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект «первого прохождения» (после перорального применения) или клиренс нифедипина.
При применении нифедипина вместе с нижеприведенными препаратами следует принимать во внимание степень и продолжительность взаимодействия.
Трициклические антидепрессанты, вазодилататоры - одновременный прием приводит к усилению гипотензивного действия.
Рифампицин - значительно индуцирует систему цитохрома Р450 ЗА4. При одновременном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается, и, таким образом, его эффективность уменьшается. Несмотря на это, применение нифедипина с рифампицином противопоказано.
Препараты, подавляющие систему цитохрома Р450 ЗА4 - при одновременном применении могут приводить к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови, необходимо контролировать артериальное давление и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина. К этим препаратам относятся:
- макролидные антибиотики (например, эритромицин)
- ингибиторы протеазы (например, ритонавир, ампренавир, индинавир, нелфинавир или саквинавир)
- противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол или луконазол)
- антидепрессанты (нефазодон и флуоксетин)
- хинупристин / дальфопристин;
- вальпроевая кислота
- циметидин.
Дигоксин, теофиллин - одновременный прием приводит к повышению концентрации дигоксина и теофиллина в плазме крови (возможны проявления симптомов передозировки дигоксина, возможно, необходимо будет уменьшить дозы гликозидов после определения уровня концентрации дигоксина в плазме крови).
Хинупристин, далфопистин, циметидин - при одновременном применении наблюдается повышение концентрации нифедипина в плазме крови.
Винкристин - при одновременном применении сокращается вывода винкристина, следовательно, необходимо будет уменьшить дозы.
Цефалоспорины - одновременный прием приводит к повышению концентрации цефалоспоринов в плазме крови.
Нефазодон - при одновременном применении этих препаратов нельзя исключать увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.
Вальпроевая кислота - одновременный прием приводит к повышению концентрации нифедипина в плазме крови.
Цизаприд - одновременное применение может приводить к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови.
Противоэпилептические средства, которые индуцируют систему цитохрома Р450 ЗА4, такие как фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал. При одновременном применении с фенитоином биодоступность нифедипина снижается, а эффективность ослабляется, поэтому необходимо контролировать клинический ответ на терапию нифедипином и, в случае необходимости, рассмотреть вопрос о повышении дозы нифедипина. В случае повышения дозы нифедипина при одновременном применении обоих препаратов, при отмене фенитоина следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.
Формальных клинических исследований для изучения вероятности потенциального взаимодействия нифедипина и карбамазепина или фенобарбитала не проводилось. Известно, что оба препарата снижают кон-центрацию в плазме крови структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствие индукции ферментов. Несмотря на это, нельзя исключать снижение концентрации нифедипина в плазме крови и уменьшению эффективности.
Антигипертензивные препараты - нифедипин может увеличивать эффект антигипертензивных препаратов, применяемых одновременно с ним, таких как:
- диуретики - другие кальциевые антагонисты;
- β-блокаторы; - α-адренорецепторов;
- ингибиторы АПФ - ингибиторы ФДЭ-5;
- антагонисты АТ-1 рецепторов - α-метилдопа.
При одновременном применении нифедипина с β-блокаторами необходим тщательный мониторинг пациента из-за значительного снижения артериального давления и единичные случаи обострения сердечной недостаточности.
Хинидин - в отдельных случаях наблюдалось снижение уровня хинидина, а при отмене нифедипина - резкое увеличение концентрации хинидина в плазме крови. Поэтому при одновременном применении или отмене нифедипина рекомендуется проводить мониторинг концентрации хинидина в плазме крови, а в случае необходимости - откорректировать дозу хинидина. Следует тщательно контролировать артериальное давление при включении хинидина в схему терапии нифедипином. В случае необходимости дозу нифедипина следует уменьшить.
Такролимус - в отдельных случаях дозу такролимуса при одновременном применении с нифедипином можно уменьшить. Следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос при снижении дозы такролимуса.
Применение нифедипина может привести к получению хибнопидвищенних результатов при спектрофотометрических определении концентрации ванилин-мидевои кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).
Фармакологические свойства" type="checkbox">
Фармакологические свойства
Фармакологические. Антигипертензивный, антиангинальное средство. Селективный блокатор кальциевых каналов L-типа. Тормозит трансмембранный поступления ионов кальция в клетки гладких мышц кардиомиоцитов и артериальных сосудов.
Устраняет и предупреждает вазоспазм, расширяет коронарные и периферические (артериальные) сосуды, снижает артериальное давление, в том числе в легочной артерии, общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, улучшает функцию миокарда, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Проявляет незначительную отрицательное инотропное действие, не подавляя автоматизм и проводимость миокарда.
Незначительно тормозит агрегацию тромбоцитов, вероятно замедляет процесс атерогенеза при длительном применении, улучшает постстенотичну циркуляцию при атеросклерозе, положительно влияет на церебральную гемодинамику. Снижает тонус миометрия (токолитическая действие).
Начало действия наступает через 20-30 мин после приема препарата, антигипертензивный эффект сохраняется в течение 4-6 ч.
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Биодоступность составляет 40-60% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Мак-максимальных концентрация в крови достигается через 30 мин. С белками плазмы крови связывается около 90% принятой дозы.
Период полувыведения составляет 2-4 часа. Высокая степень связывания нифедипина с белками следует учитывать при его назначении больным с гипопротеинемией, при которых возможно значительное увеличение содержания свободной фракции препарата в крови. В незначительных количествах проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Практически полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 80% выводится почками в виде метаболитов, 15% - через кишечник.
Для защиты от воздействия влаги и света хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте!
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, 5 блистеров в пачке.